盐酸尼卡地平简介

主要成分：盐酸乐卡地平

1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸2-[(3,3-二苯丙基)甲基氨基]-1,1-二甲基乙基甲酯盐酸盐

分子式:C36H42ClN3O6

分子量:648.1882

用于治疗中、轻度原发性高血压

乐卡地平是新一代的二氢吡啶类钙通道组滞剂，具有较强的血管选择性，起效平缓，降压作用强，作用时间长，负性肌力作用少等特点。体外研究发现，乐卡地平对血管平滑肌有直接的舒张作用，因而在体内具有较强的降压作用，但对心率和心输出量的影响较小。由于具有较大的疏水基因，脂溶性强，乐卡地平进入体内后迅速分布至组织器官中，与血管平滑肌细胞膜结合紧密，释放缓慢，所以，虽然该药血清消除半衰期短，但作用持久。

【外文名】Nicardipine Hydrochloride

【成分】 盐酸尼卡地平

【适应症】 原发性高血压脑血管疾病如脑动脉硬化症、脑血栓形成及脑溢血后遗症。冠心病及各类型心绞痛。

【用量用法】 片剂:20 mg tid。

胶囊 原发性高血压 40mg bid，注射液 高血压急症0.5-6ug/kg体重／分，静滴。手术时异常高血压2-10ug/kg体重／分，静滴或10-30ug/kg体重／分，静脉注射。

【禁忌】 颅内出血尚未完全止血者，脑中风急性期颅内压增高者。

【不良反应】 偶见面部潮红、心悸、肝肾功能损害、头痛、耳鸣、体温升高、消化系统反应。

【注意事项】 应逐渐减量停药。肝肾功能不全、低血压及青光眼患者慎用。

【药物相互作用】 与其它降压药合用，降压作用会增强。与地高辛合用，会使地高辛血药浓度增高。

【规格】 胶囊 40 mg x 30粒。片剂 20 mg x 40片。注射液 2mg x 10支。10mg x 10 支。

已知乐卡地平经CYP3A4酶代谢，因此同时服用CYP3A4酶的抑制剂和诱导剂会影响乐卡地平的代谢和清除。应避免同时处方乐卡地平和CYP3A4酶抑制剂(如：酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、红霉素、竹桃霉素) (见【禁忌】)。一项与CYP3A4酶强阻滞剂一酮康唑的相互作用研究表明，血浆乐卡地平的浓度水平显著增加(优性异构体S—乐卡地平的曲线下面积(AUC)增加了15倍，峰值药物浓度Cmax增加了8倍)。环孢素和乐卡地平不能一起应用(见【禁忌】)。已发现两者一起应用后，乐卡地平和环孢素的血浆浓度均增加。一项在年轻健康志愿者中的研究表明，当服用乐卡地平3小时后再服用环孢素时，乐卡地平的血浆浓度并无改变，而环孢素的AUC增加了27%。但是如果同时服用乐卡地平和环孢素，则乐卡地平的血药浓度升高了3倍，环孢素的AUC增加了21%。乐卡地平不能与柚子汁同服(见【禁忌】)。同其他二氢吡啶类药物一样，乐卡地平对于柚子汁的代谢抑制作用敏感，会导致全身性利用度的提高从而增加降压效果。老年志愿者同时口服20mg乐卡地平与咪达唑仑时，乐卡地平的吸收会增加(约40%)，而吸收速率会下降(tmax从1.75小时延长到3小时)。咪达唑仑浓度无变化。同时处方乐卡地平与其他CYP3A4酶底物，如特非那定、阿司咪唑、III类抗心律失常药物如胺碘酮、奎尼丁等时应当谨慎。同时应用乐卡地平和CYPSA4酶的诱导剂，如抗癫痫药物(苯妥英，卡马西平等)和利福平时应当注意，因为降压效果可能会降低，应当比平时更频繁地监测患者的血压。乐卡地平和美托洛尔(一种主要通过肝脏清除的"—肾上腺素受体阻滞剂)同时应用时，美托洛尔的生物利用度无明显变化，但乐卡地平的生物利用度下降了50%。这种效应可能是由于β—肾上腺素受体阻滞剂减少了肝脏的血流，因而也可能会对这一类其它药物有类似的作用。因此，乐卡地平可以安全地与β—肾上腺素受体阻滞剂同时服用，但是可能需要调整剂量。一项在6s±7岁(平均年龄±标准差)的志愿者中进行的与氟西汀(一种CYP2D6和CYP3A4酶的抑制剂)的相互作用研究表明，乐卡地平的药代动力学未发生临床相关变化。同时服用日剂量为800mg的西咪替丁不会引起乐卡地平血药浓度的显著改变，但是如果服用更大剂量时则需谨慎，因为乐卡地平的生物利用度和降压作用可能会增加。长期服用β—甲基地高辛的患者同时服用20mg乐卡地平，两种药物之间未见药代动力学相互作用。健康志愿者在服用地高辛后再空腹服用20mg乐卡地平显示：地高辛的Cmax增加了33％，但是AUC和肾脏清除率无显著变化。同时服用地高辛的患者应密切监测地高辛中毒的临床征象。20mg乐卡地平和40mg辛伐他汀多次合用时，乐卡地平的AUC无明显改变，但是辛伐他汀的AUC增加56％，并且它的活性产物β—羟酸增加了28％，只是这些改变不太可能具有临床相关性。如果按照药物的使用方法，乐卡地平在上午口服而辛伐他汀在晚上口服，这种相互作用就不会发生。健康志愿者空腹时同时服用20mg乐卡地平和华法林并不改变华法林的药代动力学。乐卡地平可以安全地与利尿药和血管紧张素转化酶抑制剂同时应用。服药期间应避免饮酒或含酒精的饮料，因为这可能会增加抗高血压药物的血管扩张作用(见【注意事项】)。

两者的作用是可以协同的。有这样的处方方式。就是说，他们是可以一起吃的。

建议找个可靠的医生根据实际情况调整。

高血压降压要特别防止低血压以及由于降压导致的其它后果，不要轻乎。

引起双硫仑样反应的药物有头孢类和咪唑衍生物。头孢菌素类药物中的头孢哌酮、头孢哌酮舒巴坦、头孢曲松、头孢唑林（先锋Ⅴ号）、头孢拉啶（先锋Ⅵ号）、头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢、头孢甲肟、头孢孟多、头孢氨苄（先锋Ⅳ号）、头孢克洛等，其中以头孢哌酮致双硫仑样反应的报告最多、最敏感，如有患者在使用后吃酒心巧克力、服用藿香正气水，甚至仅用酒精处理皮肤也会发生双硫仑样反应。头孢噻肟、头孢他啶、头孢磺啶、头孢唑肟、头孢克肟，因不含甲硫四氮唑基团，在应用期间饮酒不会引起双硫仑样反应。

另外甲硝唑（甲硝唑可抑制酒精的代谢，服药后饮酒可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状）、替硝唑、酮康唑、呋喃唑酮、氯霉素、甲苯磺丁脲、格列本脲、苯乙双胍等均可引起双硫仑样反应。

对双硫仑样反应及过敏性休克患者应采取以下护理措施:

（1）卧床休息，休克者采取“V”型体位。

（2）保持呼吸道通畅，给予氧气吸入4～6L/min，改善组织缺氧。

（3）建立静脉通道，遵医嘱给予地塞米松5～10mg加入葡萄糖液中静滴或静推，补液及利尿，并根据病情给予血管活性药物治疗。

（4）对症处理。如恶心、呕吐者可给予胃复安10mg肌注如嗜睡、意识不清可以给予纳洛酮对抗治疗。

（5）床旁备齐急救器械及药品，如除颤仪、吸痰器、气管切开及静脉切开包、呼吸兴奋剂、利尿剂等其他抢救药品。

（6）密切观察患者神志、体温、脉搏、呼吸、心率、心律、血压、尿量及其他临床变化，并做好病情动态的护理记录。

我们就饮酒模式总结了一些常见的表现： 1.视饮酒为生活中最重要或非常重要的事，在心中占据中心地位，念念不忘。 2.饮酒量较初期饮酒时逐渐增加。 3.饮酒速度增快。 4.经常独自一个人或者是背着家人偷偷饮酒。 5.以酒当药，用来解除情绪困扰。 6.有藏酒行为. 7.酒后常常有遗忘表现。 8.无计划饮酒，常常出现酒后误事的现象。 9.晨起饮酒，俗称“睁眼酒”，部分人甚至会在夜间醒来后饮酒。 10.睡前饮酒。 11.喜欢空腹饮酒，饮酒时不吃主食且很少吃菜。 12.在情况允许的时候选择酒的品牌。 13.因为饮酒与家人争吵，影响家庭和睦，或因饮酒影响工作。 14.曾经戒过酒，但时间不长又旧病复发，不能控制。 一般来说，如果一个人的饮酒行为出现上述表现中的3条以上，即高度怀疑酒依赖。 经常看到一些患有酒精依赖的人因为饮酒给自身的健康、家庭的和睦以及工作带来很多不良影响，甚至是在酒后出现一些违法的行为。尽管他们对造成这些后果内疚、后悔，但仍不能彻底停止饮酒，反复戒酒，反复复饮。是他们没有出息还是没有毅力呢？都不是，这是因为酒精依赖是一种疾病，而且还是一种不断恶化的疾病，这种疾病像糖尿病、高血压等疾病一样，是无法彻底根除的。但却可以被遏制住。复饮的原因与机体对酒精敏感有关，加上在心理上难以摆脱的强制性饮酒欲望，不管复饮会带来怎样的不良后果，单靠自身的毅力是无法将其克服的。 就像其他疾病一样，会出现一些特征性的临床表现。一旦对酒精形成依赖后，在突然停止饮酒或骤然减少饮酒量时会出现很多躯体不适症状，称之为戒酒综合征。为方便起见，有人将戒酒综合征按照出现的时间和严重程度分为3个阶段：一期戒酒综合征：一般于饮酒后6～12小时出现，表现为双手震颤，重者可累计双侧整个上肢，甚至是躯干，病情严重者还可出现伸舌震颤，除此外还常见厌食、失眠、烦躁等症状。二期戒酒综合征：出现时间为断酒后24～72小时，除上述症状外，常出现幻听，内容常为辱骂性或迫害性的，可继发冲动行为，兴奋相对较轻。三期戒酒综合征：震颤谵妄，常发生于末次饮酒72小时之后，此时病人意识不清，震颤明显并伴有行走不稳，可出现各种生动的幻觉，如看到各种小动物，病人表现紧张、焦虑、恐惧。病人的记忆力明显受损，部分病人可出现癫痫样抽搐。即使在发达国家，一旦发生震颤谵妄，经治疗者总的死亡率仍可达10％～15％，未经治疗者则更高。所以说长期饮酒者不能突然停止饮酒。如果高度怀疑对酒精依赖，应该尽早到专科医院治疗。 形成酒精依赖的人不能控制自己的饮酒行为，也不能控制饮酒量，那么在戒酒一段时间后能否正常的饮酒呢？就目前所知，从来没有一个人，仅是数月或数年滴酒不沾，就能够“正常”喝酒或只在社交场合喝酒。一个人一旦从豪饮发展为失去控制且不顾一切地狂饮，再想走回头路就不可能了。没有一个酒精依赖患者是故意为制造麻烦才喝酒的，但不可控制地饮酒必然会带来麻烦。 很多对酒精依赖的人自认在戒酒一段时期以后，喝几罐啤酒或几杯淡葡萄酒没有问题了。一两瓶啤酒下肚就会喝醉的人不多。所以也就错误地认为自己可以控制每天只喝两、三瓶啤酒就不再喝了。他们偶尔也确实能够在几天或几个星期内照此办理。于是就会得出结论：即使喝酒也会“游刃有余”。但是，他们每次喝的啤酒或葡萄酒会越来越多，要不了多久，就会狂饮如初。 另外一种错误的观念就是以低度的酒来替代高度酒。对于酒精依赖者来说，酒精就是酒精，不管含有酒精的是马爹尼酒、威士忌加苏打水、香槟，还是一小杯啤酒，对于他们而言，不管喝一杯什么样的酒，都会导致饮酒过度，导致复饮。 所以，对于酒精依赖者而言，在戒酒一段时间后，试图控制饮“自己的酒量”或只饮用较低浓度的酒，都是危险的。但为了保证彻底戒酒，只能是滴酒不沾。如何能够做到呢？除了在医生的指导下完成脱酒治疗外，还要接受长期的康复治疗，包括对相关心理或精神疾病的治疗、防复饮药物的治疗、心理治疗以及加入一些自助的康复组织。只要有戒酒的愿望和不懈的努力，就会成功。