磷脂氢谷胱甘肽过氧化物酶 PHGPX

磷脂酰肌醇特异的磷脂酶C（PI-PLC）有3个家族β、γ、δ。各种PI-PLC有类似的催化活性，主要是因为这些酶有两个保守性相当高的氨基酸序列，分别叫X和Y区，它们大约含有150和130个氨基酸残基。此二区在三个家族间的同源性为43%和33%，但各家族内成员间同源性可达79%。当酶蛋白折叠，此二区靠近形成活性中心。X区位置比较恒定，Y区位置变异较大。PI-PLC中含有SH结构域可以与其他蛋白相互作用。

2002年研究发现PLC的一个新构型——PLCζ，是目前发现的PLC家族中最小的亚型，因为相比较其他亚型缺少了一个PH结构域。PLCζ同雄性不育关系密切。

磷脂酶C：催化PIP2分解产生1,4,5-肌醇三磷酸（IP3）和二酰甘油（DAG）两个第二信号分子。是存在于胞浆膜上的一个关键酶。在食品中用作酶制剂

答，林子鲜鸡纯特异性磷脂酶c可以使几酰肌醇45二磷酸水解产生， 中文名称：肌醇三磷酸 英文名称：inositol triphosphateIP3 定义1：重要的细胞内第二信使，由磷脂酰肌醇-4，5-二磷酸水解产生，参与信号转导。 应用学科：生物化学与分子生物学（一级学科）；新陈代谢（二级学科） 定义2：由磷脂酶C催化磷脂酰肌醇-4，5-二磷酸水解产生的一种重要的细胞内第二信使分子。作用于胞质溶胶中的肌醇三磷酸受体，参与对钙离子信号的调控。 应用学科：细胞生物学（一级学科）；细胞通信与信号转导（二级学科）

生理名。是一类有生理活性的不饱和脂肪酸，广泛分布于身体各组织和体液中，最早由人类 *** 提取获得，现已能用生物合成或全合成方法制备，并做为药物套用于临床。前列腺素（PG）的基本结构是前列腺烷酸。天然的前列腺素含有20个碳羧酸、羟基脂肪酸，其化学结构与命名均根据前列烷酸分子而衍生。

基本介绍中文名 ：前列腺素 英文名 ：prostaglandin 化学式 ：C20H32O5 分子量 ：352.47 CAS登录号 ：363-24-6 化学性质 ：脂肪酸衍生物 主要功能 ：局部效应一、生理功能：,二、合成代谢通路：,三、与心血管疾病关系：, 一、生理功能： 前列腺素与特异的受体结合后在介导细胞增殖、分化、凋亡等一系列细胞活动以及调节雌性生殖功能和分娩、血小板聚集、心血管系统平衡中发挥关键作用。此外，前列腺素也参与炎症、癌症、多种心血管疾病的病理过程。 二、合成代谢通路： 前列腺素是二十碳不饱和脂肪酸花生四烯酸经酶促代谢产生的一类脂质介质。花生四烯酸在各种生理和病理 *** 下经磷脂酶A2（phopholipaseA2，PLA2）催化经细胞膜膜磷脂释放，在前列腺素H合成酶（prostaglandin Hsynthase，PGHS），又称环氧化酶（cyclooxygenase，COX）的环氧化活性和过氧化活性的作用下，依次转变为前列腺素中间代谢产物PGG2和PGH2，然后经过下游不同的前列腺素合成酶的作用代谢生成各种有生物活性的前列腺素，包括PGI2、PGE2、PGF2α、PGD2、血栓素A2（ThromboxaneA2，TxA2）[10]。COX是前列腺素合成过程中的关键酶，有COX-1和COX-2两种同工型，以同源二聚体或异源二聚体的形式存在于内质网膜上和核膜上。COX-1和COX-2在功能上既有差别，又相互联系，同时参与维持体内稳态和炎症时的前列腺素合成。前列腺素合成酶包括PGI2合成酶、PGE2合成酶、PGF2α合成酶、PGD2合成酶、TxA2合成酶（PGIS、PGES、PGFS、PGDS、TxS），分别负责合成PGI2、PGE2、PGF2α、PGD2、TxA2。 前列腺素的半衰期很短，因而前列腺素合成后迅速释放到细胞外，以自分泌或旁分泌的方式与它们产生部位邻近的膜受体结合而发挥作用。每种前列腺素有特定的受体，已经克隆出所有的前列腺素受体，它们属于跨膜G蛋白偶联受体家族。 三、与心血管疾病关系： （一）动脉粥样硬化： 动脉粥样硬化是一种慢性血管炎症性疾病，以动脉壁增厚为特征，发生在心脏冠状动脉症状尤为突出。血管内皮功能损伤被认为是动脉粥样硬化的启动因素。血浆低密度脂蛋白胆固醇增高，吸菸导致的游离氧自由基增多，高血压、糖尿病以及其他遗传因素都可以导致血管内皮功能损伤，引起动脉粥样硬化。PGI2和TxA2是心血管系统的主要前列腺素，分别由血管内皮细胞和血小板产生。它们对血管以及血小板的作用相反：PGI2诱导血管舒张并抑制血小板聚集；TxA2诱导血管收缩，是一种强血小板激动剂。PGI2和TxA2之间的平衡是决定心血管系统稳态的关键因素。 （二）血栓性疾病： 由动脉粥样硬化引起的不稳定或破裂斑块导致的动脉血栓形成是严重威胁人类健康的临床综合征。血小板活化是血栓形成的中心环节，前列腺素TxA2和PGI2在调节血小板活化方面起重要作用，因而与动脉血栓形成密切相关。

经常会遇到身边的朋友说起家里长辈在吃卵磷脂和鱼油，但是我一直不晓得卵磷脂到底是个什么东西，所以呢今天科技君就上网查了些资料，在这里和大家分享下~

卵磷脂的概念

卵磷脂，又称为蛋黄素，被誉为与蛋白质、维生素并列的“第三营养素”。然而，真正了解卵磷脂的人却很少。1844年法国人Gohley从蛋黄中发现卵磷脂，并以希腊文命名为Lecithos（卵磷脂），通用药品名称为Lecithin，也自此揭开了其神秘的面纱。

科普｜卵磷脂到底是个啥东西？

卵磷脂是一种以磷脂酰胆碱为主要成分的多种磷脂的混合物，USP NF将其定义为不溶于丙酮的磷脂混合物。19世纪最先发现存在于蛋黄中，因此命名为卵磷脂（lecithin），后来发现这样的磷脂混合物同样存在于大豆中。现在为了区别来源，通常分为蛋黄卵磷脂（lecithin or egg lecithin），和大豆卵磷脂（soybean lecithin）两类，但是很多时候统一称为卵磷脂，不能区分，甚至有时候将磷脂酰胆碱也简称为卵磷脂。事实上，不同来源、纯度的卵磷脂化学组成、用途差别很大，CAS都不相同。Lecithin的CAS为8002-43-5，定义为所有动植物组织中的磷脂酰胆碱，可做润滑剂、乳化剂、食品添加剂；大豆卵磷脂CAS号为8030-76-0，为大豆中提取的磷脂混合物，主要用于保健品、药物非注射剂，蛋黄卵磷脂CAS号为93685-90-6，定义为提取自蛋黄的磷脂混合物，主要用于注射级药物辅料。因此，当我们拿到某一卵磷脂时，一定要弄清楚其来源、纯度和组成，再决定如何应用。

卵磷脂的历史

1812年，磷脂最早是由Uauquelin于从人脑中发现。1844年，科学家Golbley从蛋黄中分离出来，并于1850年按照希腊文lekithos（蛋黄）命名为Lecithin（卵磷脂）。1861年，科学家Topler又从植物种子发现了磷脂的存在。1925年，科学家Leven将卵磷脂（磷脂酰胆碱）从其他磷脂中分离出来。1930年，发现大豆磷脂，是迄今为止最为丰富的。20世纪90年代以来，磷脂研究在生命科学和脑科学领域已经取得了显著的成效。

现在做为保健品的大豆卵磷脂又是什么呢？

大豆卵磷脂的来源

大豆卵磷脂（Lecithin High Potency 又称大豆蛋黄素），是精制大豆油过程中的副产品。市面上粒状的大豆卵磷脂﹐是大豆油在脱胶过程中沉淀出来的磷脂质，再经加工、干燥之后的产品。纯品的大豆卵磷脂为棕黄色蜡状固体，易吸水变成棕黑色胶状物。在空气中极易氧化，颜色从棕黄色逐步变成褐色及至棕黑色，且不耐高温，80℃以上便逐步氧化酸败分解。大豆卵磷脂的成份与功效：大豆卵磷脂中含有卵磷脂、脑磷脂、心磷脂、磷脂酸（PA）、磷脂酰甘油（PG）、缩醛磷脂、溶血磷脂等。具有延缓衰老、预防心脑血管疾病等作用。大豆卵磷脂是细胞膜的组成部分，增强细胞信息传递能力提高大脑活力，提升细胞膜自我修复能力保护肝脏，抵御外部侵害能力。

卵磷脂有哪些作用

1肝脏的保护神

磷脂中的胆碱对脂肪有亲和力，若体内胆碱不足，则会影响脂肪代谢，造成脂肪在肝内积聚，形成脂肪肝甚至会发炎肿胀。卵磷脂不但可以预防脂肪肝，还能促进肝细胞再生，同时，磷脂可降低血清胆固醇含量，防止肝硬化并有助于肝功能的恢复。

2对心脏健康的积极作用

在20世纪60年代，科学家们就发现卵磷脂可能具有保护心脏的作用，在进一步的研究中，终于证实卵磷脂对心脏健康有积极作用。这是因为它能调节胆固醇在人体内的含量、有效降低胆固醇、高血脂及冠心病的发病率。

3促进大脑发育，增强记忆力

美国北卡罗来纳州DUKE大学心理学教授药学博士沃伦来克在报告中提到：用卵磷脂饲育怀孕的大鼠，其后代在智力测验(迷宫测试)中，记忆力显著优于未饲育卵磷脂的大鼠的后代。北卡罗来纳大学营养学部教授及主任，会议的首席专家，医学博士、药学博士史蒂文·泽瑟尔在大会贺词中说：“总结有关卵磷脂的所有研究成果，我们应当特别建议怀孕妇女服用适量的卵磷脂，这对于她们的婴儿的智力发育是很重要的。”美国食品与药物管理委员会(FDA)规定，所有婴儿食谱中都要适量补充卵磷脂。

科普｜卵磷脂到底是个啥东西？

4血管的“清道夫”

卵磷脂具有乳化、分解油脂的作用，可增进血液循环，改善血清脂质，清除过氧化物，使血液中胆固醇及中性脂肪含量降低，减少脂肪在血管内壁的滞留时间，促进粥样硬化斑的消散，防止由胆固醇引起的血管内膜损伤。服用卵磷脂对高血脂和高胆固醇具有显著的功效，因而可预防和治疗动脉硬化症(高血压、心肌梗塞、脑溢血)。

5糠尿病患者的营养品

卵磷脂不足会使胰脏机能下降，无法分泌充分的胰岛素，不能有效地将血液中的葡萄糖运送到细胞中，这是导致糖尿病的基本原因之一。如每天食用20克以上的卵磷脂，则糖尿病的恢复是相当显著的。很多病人甚至可不必再注射胰岛素。特别是对糖尿坏疽及动脉硬化等并发症患者更为有效。

6有效地化解胆结石

体内过多的胆固醇会发生沉淀，从而形成胆结石，胆结石90%是由胆固醇组成。胆汁中的主要成分是卵磷脂，此外还有水份、胆固醇、矿物质及色素等，卵磷脂可以将多余的胆固醇分解、消化及吸收，从而使胆汁中的胆固醇保持液体状。如果每天摄取一定量的卵磷脂可以有效地防止胆结石的形成，并对已形成的胆结石也能起到化解的作用。

7胎、婴儿神经发育的必需品

正常情况下，孕妇体内的羊水中含有大量的卵磷脂。人体脑细胞约有150亿个，其中70%早在母体中就已经形成。为了促进胎儿脑细胞能健康发育，孕妇补充足够的卵磷脂是很重要的。婴幼儿时期是大脑形成发育最关键时期，卵磷脂可以促进大脑神经系统与脑容积的增长、发育。因此美国食品和药物管理局(FDA)规定在婴儿奶粉中必需添加卵磷脂。

科普｜卵磷脂到底是个啥东西？

8消除青春痘、雀斑并滋润皮肤

正常人体内含有许多毒素，特别是在肠道内，当这些毒素含量过高时，便会随着血液循环沉积在皮肤上，从而形成色斑或青春痘。卵磷脂正好是一种天然的解毒剂，它能分解体内过多的毒素，并经肝脏和肾脏的处理排出体外，当体内的毒素降低到一定的浓度时，脸上的斑点和青春痘就会慢慢消失。卵磷脂还具有一定的亲水性，并有增加血红素的功能，如果每天服用一定量的卵磷脂，就能为皮肤提供充分的水分和氧气，使皮肤变得光滑柔润。

9预防老年痴呆症的发生

人随着年龄增长，记忆力会减退，其原因与乙酰胆碱含量不足有一定关系。脑部的神经传导物质(乙酰胆碱)减少是引起老年痴呆的主要原因，乙酰胆碱是神经系统信息传递时必需的化合物。而且“胆碱”是卵磷脂的基本成分，卵磷脂的充分供应将保证机体内有足够的胆碱与人体内的乙酰结合为“乙酰胆碱”，从而成为大脑提供充分的信息传导物质，大脑能直接从血液中摄取卵磷脂及胆碱，并很快转化为乙酰胆碱。长期补充卵磷脂可以减缓记忆力衰退的进程，预防或推迟老年痴呆的发生。

10良好的心理调和剂

社会竞争日趋激烈，人们长期处在紧张的环境和种种压力下，常患有焦虑、急躁、易怒、失眠、耳鸣等症，即植物神经紊乱，通常被称为神经衰弱。经常补充卵磷脂，可使大脑神经及时得到营养补充，保持健康的工作状态，利于消除疲劳，激化脑细胞，改善因神经紧张而引起的急躁、易怒、失眠等症。

除此之外，牛奶、动物的脑、骨髓、心脏、肺脏、肝脏、肾脏以及大豆和酵母中都含有卵磷脂。卵磷脂在体内多与蛋白质结合，以脂肪蛋白质(脂蛋白)的形态存在着，所以卵磷脂是以丰富的姿态存在于自然界当中，如果能摄取足够种类的食物，就不必担心会有缺乏的问题，同时也不需要额外补充卵磷脂的营养品。

磷脂酶C

磷脂酰肌醇特异的磷脂酶C（PI-PLC）有3个家族β、γ、δ。各种PI-PLC有类似的催化活性，主要是因为这些酶有两个保守性相当高的氨基酸序列，分别叫X和Y区，它们大约含有150和130个氨基酸残基。

磷脂酶C：催化PIP2分解产生1,4,5-肌醇三磷酸（IP3）和二酰甘油（DAG）两个第二信号分子。是存在于胞浆膜上的一个关键酶。在食品中用作酶制剂。

扩展资料：

PLC的主要催化反应发生在脂质—水界面的不溶性底物上。活性位点中的残基在所有同种PLC中都是保守的。在动物中，PLC在磷酸二酯键的甘油侧选择性地催化磷脂的水解，形成酶与底物弱结合的中间体肌醇1,2-环磷酸二酯和释放二酰基甘油。

然后将中间体水解成肌醇1,4,5-三磷酸酯（IP3）。因此，两种最终产品是DAG和IP3。酸/碱催化需要两个保守的组氨酸残基，并且PIP2水解需要钙离子。人们已经观察到活性位点钙离子与四个酸性残基配位，并且如果任何残基突变，则催化需要更大的钙离子浓度。

参考资料来源：百度百科-磷脂酶C

替普瑞酮（Teprenone），别名戊四烯酮，是一种化学品。化学名称6,10,14,18-四甲基-5,9,13,17-十九碳四烯-2-酮，分子式为C 24 H 40 O，分子量为344.57400。替普瑞酮为胃黏膜保护药，临床上主要治疗胃溃疡、急慢性胃炎。

基本介绍中文名 ：替普瑞酮 外文名 ：Teprenone CAS号 ：6809-52-5 分子式 ：C24H40O 分子量 ：344.57400基本信息,物化性质,相关药品信息,分类名称,药品英文名,药品别名,药物剂型,药理作用,药动学,适应证,禁忌证,注意事项,不良反应,用法用量,药物相互作用,药物评价, 基本信息 中文名称：6,10,14,18-四甲基-5,9,13,17-十九碳四烯-2-酮 中文别名：替普瑞酮；戊四烯酮； 英文名称：teprenone 英文别名：Teprenone6,10,14,18-Tetramethyl-5,9,13,17-nonadecatetraen-2-oneCAS号：6809-52-5 分子式：C 24 H 40 O 化学结构： 分子量：344.57400 精确质量：344.30800 PSA：17.07000 LogP：7.89140 物化性质 密度：0.872g/cm 3 沸点：442.2ºC at 760 mmHg 闪点：168ºC 折射率：1.483 相关药品信息 分类名称 一级分类：消化系统药物 二级分类：制酸及胃黏膜保护药 药品英文名 Teprenone 药品别名 施维舒、戊四烯酮、E-671、Selbex、Teprenonum、Tetraprenylacetone、Tetrenone 药物剂型 1.胶囊：50mg；2.颗粒：1g(100mg)。 药理作用 本药为一种萜烯类化合物，具有组织修复作用，特别能强化抗溃疡作用。其具体作用如下：1.广谱的抗溃疡作用：本药不影响胃的正常生理功能，对各种实验性溃疡(如寒冷束缚应激、吲哚美辛、阿司匹林、利血平、醋酸以及烧灼所致)，以及各种实验性胃黏膜病变(如盐酸/阿司匹林、乙醇、放射线所致)均确认有较强的抗溃疡作用和胃黏膜病变的改善作用，而H2受体拮抗药或抗胆碱能药则无此药理作用；2.促进高分子糖蛋白、磷脂的生物合成：本药可促进胃黏膜微粒体中糖脂质中间体的生物合成，加速胃黏膜及胃黏液层中主要的黏膜修复因子即高分子糖蛋白的合成，提高黏液中的磷脂质浓度，从而提高黏膜的防御功能；3.维持胃黏膜增生区细胞的稳定：本药能改善氢化可的松引起的胃黏膜增殖区细胞繁殖能力低下，保持胃黏膜细胞增殖区的稳定性，促使损伤愈合；4.提高胃黏膜中前列腺素的生物合成能力：本药通过改变磷脂的流动性而激活磷脂酶A2，使花生四烯酸的合成加快，从而促进内源性前列腺素的合成。 药动学 本药口服后迅速自胃肠道吸收，并广泛分布于各组织，尤以消化道、肝脏、肾上腺、肾脏、胰腺中浓度为高。上述器官中的药物分布浓度均比血浓度高，脑组织及睾丸中的药物分布浓度与血浓度约相等。药物在胃内分布时，尤以溃疡部位原药浓度最高，其平均药物浓度较周围组织约高10倍。健康成人以交叉法饭后服用本药胶囊或颗粒剂150mg，约5h后血药浓度达峰值，其中胶囊达峰浓度为1296ng/ml，以后逐渐降低。10h后出现第2次血药浓度高峰，但较第1次为低，其中胶囊达峰浓度为675ng/ml，颗粒剂达峰浓度为604ng/ml，明显呈双相性。其原因是由于本药达血药浓度峰值的时间差所致。两种剂型的生物利用度未见差异。本药在肝脏代谢极少，84.8%以药物原形排出。服药3天内27.7%由呼吸道清除；4天内22.7%自肾脏排泄，29.3%随粪便排泄。 适应证 本药用于改善下列疾病的胃黏膜病变(如糜烂、出血、发红、水肿)：1.胃溃疡。对临床上认为难治的溃疡病，如70岁以上患者，或溃疡大于21mm者，或溃疡第二次复发者均有效。2.急性胃炎。3.慢性胃炎的急性加重期。 禁忌证 孕妇、哺乳妇女、儿童禁用。 注意事项 出现皮疹、全身瘙痒等皮肤症状时，应停止用药。 不良反应 本药不良反应的发生率约为2.22%，一般停药后即可消失。1.消化系统：可出现便秘、腹胀、腹泻、口渴、恶心、腹痛等症状，也可出现天门冬氨酸氨基转移酶(AST)及丙氨酸氨基转移酶(ALT)轻度升高。2.精神/神经系统：可出现头痛等症状。3.皮肤：可出现皮疹、全身瘙痒等症状。4.其他：有时会出现血清总胆固醇升高、上睑发红或发热等症状。 用法用量 口服给药：每次1粒胶囊(50mg)或颗粒剂0.5g(含本药50mg)，每天3次，均于饭后30min内服用。可根据年龄、症状酌情适当增减。 药物相互作用 本药与H2受体拮抗药合用时疗效增加。 药物评价 本品为一种萜类物质，能强化抗溃疡作用。 能防止胃黏膜病变时黏膜增殖巨细胞增殖能力下降，对难治性溃疡也有良好效果。

问题一：茶碱类药物的介绍 迄今为止已知茶碱类药物及其衍生物有300多种。临床上较为常用的有氨茶碱、二羟丙茶碱、胆茶碱、茶碱乙醇胺和思普菲林等

问题二：茶碱类药物的特征 茶碱的抗炎作用同样引起人们的注意，此作用可能通过抑制磷酸二酯酶和神经肽的释放而实现。在适当的水平上，茶碱强烈地抑制抗原激发的晚相反应，这大多是抗炎作用的结果。Nielson等认为这与中性白细胞的激活受到抑制和PDE抑制所引起的介质释放有关。这些作用是由于微粒体碎片的PDEⅣ抑制之故，由此推测是cAMP升高的结果。事实上，很早就发现经茶碱治疗的患者，所得到的中性白细胞产生氧自由基的能力受到很强的抑制，而相当低浓度的异丙肾上腺素也能明显地增强这种作用。平滑肌也存在这种特殊的PDE，其抑制作用可能与平滑肌的舒张有关。在支气管，由于C-纤维神经末梢 *** 的增加，神经激肽A、P物质、降钙素基因相关肽(CGRP)等感觉神经肽释放是导致气道张力反应性增高，炎症和分泌的机制之一。但是，动物不同，所报道的结果可能不一，然而，电 *** 豚鼠支气管时可见茶碱和2，6-氧基，3-丙基嘌呤(enprophylline)均能显著地抑制这些多肽的释放，这表明茶碱对气道的作用可能与抗炎机制有关。人与豚鼠的反应相似。 茶碱增强膈肌力量(Pdi)，增强低氧呼吸驱动(Edi)，抵抗低氧呼吸抑制的能力均与腺苷拮抗作用有关。然而，许多相反的作用，如中枢神经系统(CNS)的过度兴奋、室上性心律失常，震颤等也与腺苷的抑制作用有关。茶碱对呼吸肌力影响的临床意义目前尚有争议。1981年Aubier等报道，健康男性在静脉注射氨茶碱，使平均血浓度达到13 mg/L时，双侧膈神经电 *** 所引起的膈肌力量有明显的增强，而且减缓了外部阻力导致疲劳的产生，加速疲劳状态的恢复。其后明确这些作用依赖于茶碱的腺苷拮抗作用，因为另一种黄嘌呤制剂enprophylline，缺乏腺苷拮抗作用，就没有上述作用。在茶碱的治疗水平上，这种作用基本上是由于Pdi增强之故，而主要不是Edi增加的结果。茶碱水平为14.8 mg/L时可减少时间-张力指数和膈肌疲劳的程度。也有人认为COPD患者膈肌功能的改善与功能残气量减少，膈肌位置的改善有关。总之，大量的证据均证明，茶碱对膈肌功能有显著的作用。茶碱对中枢疲劳和神经肌肉连接功能的传导疲劳也有作用。 轻症哮喘患者，单纯使用小剂量β2激动剂即足以使呼气流率恢复正常。但对于支气管痉挛严重的哮喘患者，加大β2激动剂的剂量是需要的，也有一定的效果，但不能令人满意。因为这时参与支气管收缩的内源性收缩激动剂的共同作用出现了功能性拮抗。也就是说，当收缩激动剂增加达到抗争浓度时，支气管平滑肌需要更强的舒张反应以恢复正常功能，但这时收缩激动剂对舒张激动剂的各自反应变弱。这种现象已由许多体外实验所证实。异丙肾上腺素对乙酰甲胆碱所引起的狗或豚鼠的气管收缩的拮抗作用比茶碱更为显著。而茶碱加上异丙肾上腺素或沙丁胺醇时出现了超相加的气管舒张作用，也就是说，只要茶碱浓度增加到20 mg/L，茶碱与异丙肾上腺素和沙丁胺醇的协同作用就会增强。Barnes等报道使正常人出现最大的支气管舒张所需的吸入β激动剂的浓度比稳定期哮喘患者小，而且势必使这些人的最低一秒钟用力呼气容积(FEV1)提高。尽管茶碱和β激动剂之间是否有超相加作用还不清楚，但它们的作用至少是增强的。从茶碱的药理学作用推测，两者的协同作用也是合乎道理的，因为茶碱是通过抑制PDE而起作用的。事实上，茶碱的全身用药还可能有利于吸入药的穿透。Barclay等使慢性支气管炎患者逐步增加吸入沙丁胺醇的剂量，结果发现达到各自的最大用力肺活量(FVC)所需要的量为200～3000 μg，个体差异很大，而且大多需要600 μg以上。若单独......>>

问题三：临床常用的平喘药有哪几类写出各类主要代表药 分 类:

1、抗炎平喘药：

1）糖皮质激素类药；

2）肥大细胞膜稳定药；

2、支气管扩张药：

1）β受体激动药；

2）茶碱类；

3）抗胆碱药；

抗炎平喘药

一、糖皮质激素类药物

具有强大的抗炎抗免疫作用，但副作用多且重。

目前主要局部应用：采用吸入式给药

吸入性皮质素已成为抗哮喘的第一线药物。

但重症者不能控制时仍需全身给药。

倍氯米松

特点：①局部作用为地塞米松的数百倍；

②全身作用轻微；

③对下丘脑―垂体―皮质轴无抑制；

④作用显著。

药理作用：

1） 抑制多种参与哮喘发病的炎症及免疫细胞：

①抑制巨噬C.N.T淋巴C及肺巨噬C的功能；

②↓肺肥大C数量；

③↓E粒C在支气管的聚集和介质释放；

④↓上皮中树突状C数量；

⑤抑制炎症C与内皮C的相互作用，↓血管通透性；

⑥↓免疫球蛋白的产生。

2） 抑制细胞因子与炎症介质的产生：

①抑制多种细胞因子、趋化因子、粘附分子的产生；

②诱导生成抑制性蛋白脂皮素→抑制磷脂酶A2的活性→抑制炎症介质（白三烯类、P.G、TXA2、pt激活因子）的产生

③稳定溶酶体膜→抑制蛋白水解膜的释放。

3） 抑制气道高反应性

↓患者对抗原、胆碱受体激动药、SO2、冷空气的吸入，有利于损伤上皮的修复。

4）↑支气管及血管平滑肌对儿茶酚的敏感性

有利于支气管扩张和血管收缩→缓解支气管痉挛和粘膜肿胀。

作用机制：

GCS+GR→复合物→核内→调节炎症相关基因转录→

①抑制某些炎症相关蛋白（细胞因子类、NO合酶、磷脂酶A2、环氧合酶）的表达；

②促进某些抗炎症蛋白（酯皮素、β2受体、血管皮素（vosocortin）等）的表达→抗炎作用。

体内过程：

生物利用0.8mg/日）时可抑制皮质轴。

其它吸入用激素

布 他 奈 德 budesonide

同倍氯米松，生物利用度约11%

可用于过敏性鼻炎。

曲 安 奈 德 triamcinolone acetonide

丙酸氟替卡松fluticasone propionate

氟 尼 缩 松 flunisolide

二、肥大细胞膜稳定药

认为哮喘是继发于抗原过敏的慢性炎症。

本类药具有膜稳定作用，能抑制过敏介质释放效应。

色甘酸钠 disodium cromoglycate

药理作用：

无直接扩张作用，通过抑制特异性抗原及非特异性 *** 引起的支气管痉挛而发挥作用。

1） 抑制抗原引起的肺肥大细胞释放炎症介质：

加速肥大C膜Ca2+通道关闭→Ca2+内流受阻→阻止肥大细胞脱颗粒→释放↓。

2） 抑制呼吸道神经源性炎症：

抑制如SO2、缓激肽、冷空气、甲苯二乙氰酸盐等引起的支气管痉挛。

3） ↓呼吸道高反应性

体内过程：

极性高，口服吸收仅1%。

T1/2 短 3`―4`

吸入 肺吸收 5―10%

T1/2 80`

临床应用：

哮喘的预防性治疗，不能控制发作

7―10天前用药

对抗原已明确的外源性患者效好

对运动性哮喘也有预防作用

对内源性较差

常年发作者长期应用，半数病人有不同程度好转。

糖皮质素依赖型患者，用该药可减少激素用量。

一般一个月见效，8周后仍无效者可放弃。

过敏性鼻炎，......>>

问题四：茶碱类药物的剂量与临床反应 下列情况下应尽量避免使用茶碱：(1)有癫痫发作史；(2)有心律不齐史；(3)复发性左心衰竭；(4)肝脏疾病；(5)心血管状态不稳定；(6)败血症。下列情况下茶碱剂量应减少：(1)使用西米替丁(cimetidine)、环丙沙星、红霉素等；(2)甲状腺功能减低、肺心病、长期发热。下列情况下茶碱剂量需要增加：(1)吸烟；(2)使用苯妥英钠、卡马西平、利福平。使用茶碱时应教会患者如何观察和避免茶碱的副作用，如恶心、头痛、胃肠道反应和精神紧张等，并应监测茶碱的血清浓度。

问题五：有种哮喘药名称是：茶碱甘茜片吗？ 气喘 当合并呼吸道感染时，由于细支气管粘膜充血水肿，痰液阻塞及支气管管腔狭窄，可以产生气喘（喘息）症状。病人咽喉部在呼吸时发生喘鸣声，肺部听诊时有哮鸣音。这种以喘息为突出表现的类型，临床上称之为喘息性支气管炎；但其发作状况又不像典型的支气管哮喘。

甘呗草 止咳化痰，降气平喘

问题六：茶碱是什么 茶碱是甲基嘌呤类药物。具有强心、利尿、扩张冠状动脉、松弛支气管平滑肌和兴奋中枢神经系统等作用。主要用于治疗支气管哮喘、肺气肿、支气管炎、心脏性呼吸困难。该化学结构中（左图）的嘌呤环上7位N上的H换为“-CH3就是咖啡碱，是复方阿司匹林的成分之一。

药物简介

【英文名称】 Theophylline

【其他名称】 二氧二甲基嘌呤，异可可碱，Theolix，Theocin，1，3-Dimethyxanthine

【适应证】主要用于支气管性与心源性哮喘，也可用于心源性水肿。

【药品分类】 呼吸系统用药-平喘药

【中文别名】埃斯马隆茶碱； 舒弗美； 二氧二甲基嘌呤； 葆乐去辉； 长效茶碱； 希而文； 优舒特

主要成分

茶碱（Theophylline）

别名为：二氧二甲基嘌呤；1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮；1,3-二甲基黄嘌呤水合茶叶碱；茶叶碱；茶碱/1,3-二甲基黄嘌呤；1,3-二甲黄嘌呤

英文名称： Theophylline

英文别名： 1,3-Dimethyl-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione1,3-dimethyl-xanthin1H-Purine-2,6-dione,3,7-dihydro-1,3-dimethyl-3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1h-purine-6-dione3h)-dione,1,3-dimethyl-purine-6(1h6-dione,3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1H-Purine-2accurbronAcet-theocin

CAS号： 58-55-9

质量标准： cp

分子式: C7H8N4O2

分子量： 180.16

EINECS号： 200-385-7

InChI：InChI=1/C7H10N4O2/c1-10-5-4(8-3-9-5)6(12)11(2)7(10)13/h3-5H,1-2H3,(H,8,9)

危险品标志：Xn,T,F,Xi

危险类别码：22-39/23/24/25-23/24/25-11-36/37/38

安全说明：7-16-36/37-45-36-26

风险说明 R22Harmful if swallowed.吞食有害。

危险品运输编号：UN 2811 6.1/PG 3

密度：1.62g/cm3[1]

熔点：270-274℃

沸点：390.1°C at 760 mmHg

闪点：189.7°C

蒸汽压：2.72E-06mmHg at 25°C

储存条件： 2-8°C

溶解度： 0.1 M HCl: soluble

水溶解性：8.3 g/L (20 oC)

外观：白色结晶或结晶性粉末，无臭、味苦。

溶解性质：常温下溶于水 (1：120)、乙醇(1：18)、氯仿(1：86)、氢氧化碱液、氨水、稀盐酸和稀硝酸中，微溶于乙醚。

用途：茶碱是甲基嘌呤类药物。具有强心、利尿、扩张冠状动脉、兴奋中枢经系统等作用。治疗支气管哮喘、肺气肿、支气管炎、心脏性呼吸困难。[2]

制备方法

(1)1，3-二甲基-4-氨基-5-甲酰胺基脲嘧啶与氢氧化钠溶液在90-95℃反应，制得茶碱粗品，经热水重结晶、活性炭脱色得成品。

(2)以氰乙酸乙酯和二甲基尿素为原料，经缩合、亚硝化、还原、甲酰化、环合反应得粗品，再重结晶而得。

鉴别方法

(1) 取该品10mg，加盐......>>

海胆碱

英文名（INCI）：ECHINACIN

成分别名：紫锥花素

CAS号： 8001-18-1；

使用目的： 保湿剂

成分简介

海胆碱对芳香化酶的活性有抑制，对它的抑制有利于抑制局部脂肪团的生成，有减肥作用；海胆碱还可以用作抗氧剂和防晒剂。

目录1 拼音2 英文参考3 大豆磷脂药典标准 3.1 品名 3.1.1 中文名3.1.2 汉语拼音3.1.3 英文名 3.2 CAS号3.3 来源及含量3.4 性状 3.4.1 酸值3.4.2 碘值3.4.3 过氧化值 3.5 鉴别3.6 检查 3.6.1 溶液的颜色3.6.2 丙酮中不溶物3.6.3 己烷中不溶物3.6.4 水分3.6.5 重金属3.6.6 砷盐3.6.7 残留溶剂 3.6.7.1 乙醇 3.6.8 有关物质 3.7 含量测定 3.7.1 磷 3.7.1.1 对照品溶液的制备3.7.1.2 供试品溶液的制备3.7.1.3 测定法 3.7.2 氮3.7.3 磷脂酰胆堿、磷脂酰乙醇胺与磷脂酰肌醇含量 3.7.3.1 色谱条件与系统适用性试验3.7.3.2 测定法 3.8 类别3.9 贮藏3.10 版本 4 大豆磷脂说明书 4.1 大豆磷脂的别名4.2 大豆磷脂的适应症4.3 大豆磷脂的用量用法 1 拼音

dà dòu lín zhī

2 英文参考

granulesten [朗道汉英字典]

3 大豆磷脂药典标准3.1 品名3.1.1 中文名

大豆磷脂

3.1.2 汉语拼音

Dadou Linzhi

3.1.3 英文名

Soya Lecithin

3.2 CAS号

[8030760]

3.3 来源及含量

本品系从大豆中提取精制而得的磷脂混合物。以无水物计算，含磷（P）应不得少于2.7%；含氮（N）应为1.5%～2.0%；含磷脂酰胆堿应不得少于45.0%，含磷脂酰乙醇胺应不得过30.0%，含磷脂酰肌醇应不得过5.0%。

3.4 性状

本品为黄色至棕色的半固体或块状物。

本品在乙醚和乙醇中易溶，在丙酮中不溶。

3.4.1 酸值

应不大于30（2010年版药典二部附录Ⅶ H）。

3.4.2 碘值

应不小于75（2010年版药典二部附录Ⅶ H）。

3.4.3 过氧化值

应不大于5（2010年版药典二部附录Ⅶ H）。

3.5 鉴别

（1）取本品约10mg，加乙醇2ml使溶解，加5%氯化镉乙醇溶液1～2滴，即产生白色沉淀。

（2）取本品0.4g，加乙醇2ml使溶解，加硝酸铋钾溶液（取硝酸铋8g，加硝酸20ml使溶解；另取碘化钾27.2g，加水50ml使溶解；合并上述两种溶液，加水稀释成100ml，摇匀）1～2滴，即产生砖红色沉淀。

3.6 检查3.6.1 溶液的颜色

取本品适量，加乙醇制成每1ml中含6mg的溶液。照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在350nm的波长处测定吸光度，不得过0.8。

3.6.2 丙酮中不溶物

取本品约1g，精密称定，加丙酮15ml，充分搅拌后，用经105℃干燥1小时并称重的4号垂熔玻璃坩埚滤过，残渣用丙酮洗涤，至洗出的丙酮几乎无色，残留物在105℃干燥至恒重，不溶物不得少于90.0%。

3.6.3 己烷中不溶物

取本品约10g，精密称定，加正己烷100ml，振摇使溶解，用经105℃干燥1小时并称重的4号垂熔玻璃坩埚滤过，容器用25ml正己烷洗涤两次，洗液滤过后，4号垂熔玻璃坩埚在105℃干燥1小时后，称重，不溶物不得过0.3%。

3.6.4 水分

取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含水分不得过1.5%。

3.6.5 重金属

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。

3.6.6 砷盐

取本品1.0g，置100ml锥形瓶中，加硫酸5ml，加热至样品炭化，滴加浓过氧化氢溶液，至反应停止后继续加热，滴加浓过氧化氢溶液至溶液无色，冷却后加水10ml，蒸发至浓烟消失，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ J第二法），应符合规定（0.0002%）。

3.6.7 残留溶剂3.6.7.1 乙醇

精密称取无水乙醇适量，加水定量稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液，作为对照品溶液。精密量取对照品溶液5ml置顶空瓶中，密封；另取供试品约0.5g，精密称定，置顶空瓶中，精密加入水5ml使其分散，密封，作为供试品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P第一法）测定，以聚乙二醇为固定液（或极性相近的固定液）的毛细管柱为色谱柱，柱温为100℃；检测器温度为250℃；进样口温度为200℃；顶空瓶平衡温度为80℃，平衡时间为45分钟。分别取供试品溶液与对照品溶液顶空进样，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，应符合规定。

3.6.8 有关物质

取本品约0.1g，精密称定，置25ml量瓶中，用三氯甲烷－甲醇（2：1）溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。另取溶血磷脂酰乙醇胺与溶血磷脂酰胆堿对照品各适量，用三氯甲烷－甲醇（2：1）溶解并定量稀释制成每1ml含溶血磷脂酰乙醇胺分别为10μg、15μg、20μg、30μg、40μg，含溶血磷脂酰胆堿分别为20μg、60μg、100μg、200μg、300μg的溶液，作为对照品溶液。照磷脂酰胆堿、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰肌醇含量测定项下的色谱条件，精密量取各对照品溶液20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，以对照品溶液浓度的对数值与相应的峰面积对数值计算回归方程；另精密量取供试品溶液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，由回归方程计算溶血磷脂酰乙醇胺与溶血磷脂酰胆堿的含量。含溶血磷脂酰乙醇胺不得过0.5%，含溶血磷脂酰胆堿不得过3.5%。

3.7 含量测定3.7.1 磷3.7.1.1 对照品溶液的制备

精密称取经105℃干燥至恒重的磷酸二氢钾对照品43.9mg，置50ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置另一50ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀（每1ml相当于0.04mgP）。

3.7.1.2 供试品溶液的制备

取本品约0.15g，精密称定，置凯氏烧瓶中，加硫酸20ml与硝酸50ml，缓缓加热至溶液呈淡黄色，小心滴加过氧化氢溶液，使溶液褪色，继续加热30分钟，冷却后，用水定量转移至100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀。

3.7.1.3 测定法

精密量取对照品溶液与供试品溶液各2ml，分别置50ml量瓶中，各依次加入钼酸铵硫酸试液4ml、亚硫酸钠试液2ml与新鲜配制的对苯二酚溶液（取对苯二酚0.5g，加水适量使溶解，加硫酸1滴，用水稀释至100ml） 2ml，加水稀释至刻度，摇匀，暗处放置40分钟，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在620nm的波长处分别测定吸光度，计算含磷量，即得。

3.7.2 氮

取本品约0.1g，精密称定，照氮测定法（2010年版药典二部附录Ⅶ D第二法）测定，计算，即得。

3.7.3 磷脂酰胆堿、磷脂酰乙醇胺与磷脂酰肌醇含量

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

3.7.3.1 色谱条件与系统适用性试验

用硅胶为填充剂（色谱柱250mm×4.6mm，5μm）；以甲醇－水－冰醋酸－三乙胺（85：15：0.45：0.05）为流动相A，以正己烷－异丙醇－流动相A（20：48：32）为流动相B柱温为40℃；按下表进行梯度洗脱；检测器为蒸发光散射检测器。

 时间（分钟）  流动相A（%）  流动相B（%）  0  10  90  20  30  70  35  95  5  36  10  90  41  10  90

取磷脂酰乙醇胺、磷脂酰肌醇、溶血磷脂酰乙醇胺、磷脂酰胆堿、鞘磷脂、溶血磷脂酰胆堿对照品各适量，用三氯甲烷－甲醇（2：1）溶解并定量稀释制成每1ml分别含上述对照品为50μg、100μg、100μg、200μg、200μg、200μg的混合溶液，取上述溶液20μl注入液相色谱仪，各成分按上述顺序依次洗脱，各成分峰之间的分离度均应符合规定，理论板数按磷脂酰胆堿峰、磷脂酰乙醇胺峰与磷脂酰肌醇峰计算均应不低于1500。

3.7.3.2 测定法

精密称取磷脂酰乙醇胺、磷脂酰肌醇和磷脂酰胆堿对照品各适量，用三氯甲烷－甲醇（2：1）溶解并定量稀释制成每1ml含磷脂酰胆堿分别为50μg、100μg、150μg、200μg、300μg、400μg，含磷脂酰乙醇胺分别为5μg、10μg、15μg、20μg、30μg、40μg，含磷脂酰肌醇分别为5μg、10μg、15μg、20μg、30μg、40μg的溶液作为对照品溶液。精密量取上述对照品溶液各20μl分别注入液相色谱仪，记录色谱图，以对照品溶液浓度的对数值与相应的峰面积对数值计算回归方程。另精密称取本品约15mg，置50ml量瓶中，加三氯甲烷－甲醇（2：1）溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图。由回归方程计算磷脂酰胆堿、磷脂酰乙醇胺与磷脂酰肌醇的含量。

3.8 类别

药用辅料，乳化剂和增溶剂等。

3.9 贮藏

遮光，密封，18℃以下保存。

3.10 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 大豆磷脂说明书4.1 大豆磷脂的别名

大豆磷脂 ,豆磷脂

4.2 大豆磷脂的适应症

用于慢性溃疡、慢性湿疹、脚癣等。

4.3 大豆磷脂的用量用法