氨苄西林详细资料大全
氨苄青霉素（Ampicillin），又称氨苄青霉素、氨苄西林，是一种β-内酰胺类抗生素，可治疗多种细菌感染。适应症包含呼吸道感染、泌尿道感染、脑膜炎、沙门氏菌感染症，以及心内膜炎。本品也能用于预防新生儿的B群链球菌感染，可经由口服、肌肉注射以及静脉注射给药。氨基青霉素也包含了阿莫西林，他们比青霉素或耐青霉素酶青霉素更易穿透革兰氏阴性菌，不过易被细菌β-内酰胺酶分解，因此常搭配舒巴坦（一种β-内酰胺酶抑制剂）一起使用以加强对可产生β-内酰胺酶细菌的治疗效果。氨苄青霉素于1961年首次发现，该药列名于世界卫生组织基本药物标准清单，为基础公卫体系必备药物之一。在2014年，每剂静脉注射针剂批发价约于 0.13 到 1.20 美金之间。该药属于学名药，十天疗程约会花费 13 美金左右。
2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，氨苄青霉素在3类致癌物清单中。
基本介绍药品类型 ：基本药物 药物名称 ：氨苄西林 英文名称 ：Ampicillin 中文别名 ：胺苄青霉素；氨苄青；安比西林 英文别名 ：AlpenPrincipenAmperil 化合物简介,基本信息,物化性质,安全信息,生产方法,药典标准,药物说明,药理作用,药代动力学,适应症,禁忌症,用法用量,不良反应,注意事项,药物相互作用,中毒,制剂, 化合物简介 基本信息 中文名称：氨苄西林 中文别名：安比西林；氨苄青霉素；安比林；安比先；安必林；安必仙；安必欣；氨西林；氨苄青；氨苄三水酸；三水合氨苄青霉素；氨苄青霉素三水酸；氨苄青霉素三水物；苄那消 英文名称：ampicillin 英文别名：amfipen；qidamp；ay-6108；Ampicillin；binotal 化学名称：（2S， 5R，6R)-3，3-二甲基-6-〔（R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基〕-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.o]庚烷-2-甲酸三水化合物 分子结构式： 分子式：C 16 H 19 N 3 O 4 S·3H 2 O 分子量：403 CAS号：69-53-4 精确质量：403.14100 PSA：165.72000 LogP：1.15430 物化性质 外观与性状：无气味的白色微结晶粉末,带有一种苦味道。本品在水中微溶，在三氯甲烷、乙醇、乙醚或不挥发油中不溶；在稀酸溶液或稀碱溶液中溶解。 密度：1.45 熔点：198-200°C (dec.)(lit.) 沸点：683.9ºC at 760 mmHg 闪点：367.4ºC 稳定性：常温常压下稳定 储存条件：库房通风低温干燥 安全信息 包装等级：IIIIII 海关编码：2941109200 WGK Germany：2 危险类别码：R36/37/38R42/43 安全说明：S22-S26-S36/37 RTECS号：XH8425000 危险品标志：Xn 生产方法 先将D(-)-苯甘氨酸的侧链羧酸用氯化剂PCI5。做成酰氯，再与6-APA进行缩合反应而得。在反应罐中加入丙酮和水，降温到-5--10℃时加入6-APA，再加盐酸苯甘氨酰氯，反应0.5h后用10%氢氧化钠调节pH至3.5。反应物用甲苯萃取。取水层，用10%氨水调节pH值约3.0。用活性炭脱色，并过滤。滤液再用氨水调节使pH为4.8。静置，然后过滤，用丙酮洗涤，在40℃以下进行真空干燥得产品。 用途 分子生物学和组织培养用。 药典标准 【鉴别】（1)取本品和氨苄西林对照品适量，分别加磷酸盐缓冲液（取无水磷酸氢二钠0.50g与磷酸二气钾0.301g ，加水溶解使成1000ml，pH值为7.0)溶解并稀释制成每lml中各含lmg的溶液，作为供试品溶液与对照品溶液；取上述两种溶液等量混合，作为混合溶液。照薄层色谱法（附录V B)试验，吸取上述三种溶液各2µl，分别点于同一矽胶G薄层板上，以丙酮-水-甲苯-冰醋酸（65：10：10：2.5)为展开剂，展开，晾乾，喷以0.3%茚三酮乙醇显色液，在90℃加热至出现斑点。混合溶液所显主斑点应为单一斑点，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液或混合溶液主斑点的位置和颜色相同。(2) 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集6 5 8图）一致。以上（1) 、（2)两项可选做一项。 【检查】 酸度 取本品，加水制成每lml中含2.5 m g的溶液， 在60℃水浴上加热使溶解，放冷，依法测定（附录VI H) ， pH值应为3.5 ～5. 5。溶液的澄清度 取本品5份，各0.6 g，分别加1m0l/L盐酸溶液5ml，使溶解后，立即检查，另取本品5份，各0.6g，分别加2m0l/L氢氧化铰溶液5ml，使溶解后，立即检査，溶液均应澄清；如显浑浊，与2号浊度标准液（附录K B)比较，均不得更浓。有关物质 取本品适量，精密称定，加流动相A 溶解并定量稀释制成每l m l 中约含3 mg的溶液， 作为供试品溶液；另取氨苄西林对照品适量，精密称定，加流动相A 溶解并定量稀释制成每l ml中约含30µg 的溶液作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录V D )测定，用十八烷基矽烷键合矽胶为填充剂；流动相A为12 %醋酸溶液- 0.2 mol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈-水（0.5：50：50：900) ；流动相B为12 % 醋酸溶液-0.2m0l/L磷酸二氢钾溶液-乙腈-水（0.5：50：400：550)；检测波长为254nm。先以流动相A-流动相B (85：15)等度洗脱，待氨苄西林峰洗脱完毕后立即按下表进行线性梯度洗脱。取氨苄西林系统适用性对照品适量，加流动相A 溶解并稀释制成每lml中约含2 mg的溶液，取20µl注入液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱一致，取对照溶液20µl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。立即精密量取供试品溶液与对照溶液各20µl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0 %) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%)，供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计。N，N-二甲基苯胺 取本品约l.0g，精密称定，置具塞试管中，加lm0l/L氢氧化钠溶液5ml，精密加入内标溶液（精密称取萘适量，加环己垸溶解并稀释制成每l m l中约含5µg的溶液）lml，强烈振摇，静置，取上层液作为供试品溶液；取N，N-二甲基苯胺50mg，精密称定，置50ml量瓶中，加盐酸2ml和水20ml振摇混匀后，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置250ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取lml，置具塞试管中，精密加入内标溶液lml，强烈振摇，静置，取上层液，作为对照品溶液。照气相色谱法（附录V E)测定，以矽酮（0V-17)为固定相，涂布浓度为3 % ；柱温1 2 0℃；N，N-二甲基苯胺峰与内标峰的分离度应符合要求。精密量取供试品溶液与对照品溶液各2µl，分别注入气相色谱仪，记录色谱图，按内标法以峰面积比值计算。含N，N-二甲基苯胺不得过百万分之二十。水分 取本品，照水分测定法（附录Ⅶ M 第一法A)测定，含水分应为12.0% ～15.0%。炽灼残渣 取本品l.0g，依法检査（附录Ⅶ N) ，遗留残渣不得过0.5 % 。重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。 【含量测定】照高效液相色谱法（附录V D)测定。色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基矽垸键合矽胶为填充剂；以有关物质项下的流动相A-流动相B (85：15)为流动相；检测波长为254nm。取氨苄西林对照品和头孢拉定对照品各适量，加流动相A溶解并制成每lml中约含氨苄西林0.3 mg和头孢拉定0.02mg的混合溶液，取20µl注人液相色谱仪，记录色谱图。氨苄西林峰与头孢拉定峰的分离度应大于3.0。测定法 取本品约50mg，精密称定，置50ml量瓶中，用流动相A溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取20µl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取氨苄西林对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。 【类别】β内酰胺类抗生素，青霉素类。 【贮藏】密封，在干燥处保存。 药物说明 药理作用 氨苄西林为半合成的广谱青霉素，抗菌机制是阻止细菌的细胞壁合成，故不仅能抑制其增殖，而且能直接杀灭细菌。对革兰阳性菌的作用与青霉素近似，对草绿色链球菌和肠球菌的作用较优，对其他菌的作用则较差，对耐青霉素的金黄色葡萄球菌无效。革兰阴性菌中淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠埃希菌、伤寒与副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌等对本品敏感，但易产生耐药性。肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌对本品不敏感。 药代动力学 肌内注射0.5g后，于0.5～1小时达到血药峰浓度12μg/ml；静脉注射0.5g后，15分钟和4小时后血药浓度分别为17μg/ml和0.6μg/ml。广泛分布于胸腹腔积液、关节腔积液、房水和乳汁中，且浓度较高。胆汁中浓度高于血药浓度数倍。可透过胎盘屏障，但透过血．脑脊液屏障能力低。蛋白结合率为20%～25%。半衰期约为1.5小时，肾功能不全者半衰期可延长至7～20小时。12%～50%的药物在肝脏代谢，部分通过肾小球滤过、肾小管分泌。 氨苄西林给药后吸收良好。正常人空腹口服0.5g、1g，2h后达血药浓度峰值，分别为5.2μg/ml、7.6μg/ml；肌内注射0.5g，0.5～1h达血药浓度峰值，约为12μg/ml；静脉注射0.5g后15min和4h的血药浓度分别为17μg/ml、0.6μg/ml。新生儿和早产儿肌内注射10mg/kg、25mg/kg后1h，血药浓度达峰值，分别为20μg/ml、60μg/ml。药物吸收后在体内分布广泛。胸腹腔积液、关节腔积液、眼房水、乳汁中药物浓度较高。氨苄西林在胆汁中的浓度高于血药浓度数倍；肺部感染患者的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50；孕妇血清中药物浓度明显低于妊娠期。氨苄西林可透过胎盘屏障，羊水中可持续保持一定血药浓度。氨苄西林透过正常脑膜能力低，正常脑脊液中仅含少量药物，但在脑膜发炎时药物浓度明显增加。氨苄西林分布容积为0.28L/kg，蛋白结合率为20%～25%。 健康成人半衰期为1.5h，新生儿和早产儿半衰期为1.0～1.2h。12%～50%的药物在肝脏内代谢。氨苄西林肾清除率比青霉素略缓，部分通过肾小球滤过、肾小管分泌。24h尿中排药在口服为20%～60%，肌内注射为50%，静脉注射为70%。肾功能不全者，半衰期可延长至7～20h。血液透析可有效清除药物，但腹膜透析对氨苄西林的清除无影响。 适应症 本品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。 禁忌症 对氨苄西林或其他青霉素类过敏者禁用，传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病和淋巴瘤等患者避免使用。 用法用量 肌内注射 ①成人，一日80万～200万单位，分3～4次给药。 ②小儿，2.5万单位/kg，每12小时给药一次。 ③新生儿（足月产）：每次按体重5万单位/kg，出生第一周每12小时1次，一周以上者每8小时1次，严重感染每6小时1次。 静脉滴注 适用于重症感染。 ①成人，一日200万～2000万单位，分2～4次静脉滴注。给药速度不能超过每分钟50万单位。 ②儿童，一日5万～20万单位/kg，分2～4次静脉滴注。 ③新生儿（足月产）：用量同肌内注射。 不良反应 氨苄西林的不良反应与青霉素相似，过敏反应常见皮疹和荨麻疹，较其他青霉素类发生率高。偶见过敏性休克、粒细胞和血小板减少，少见肝功能异常，大剂量静脉给药可发生抽搐等神经症状。 氨苄西林的不良反应以过敏反应较为多见。 1.皮疹是最常见的不良反应，多发生于用药后5天，呈荨麻疹或斑丘疹，前者为青霉素过敏反应的典型皮疹，后者对氨苄西林有一定的特异性。注射给药的发生率高于口服者。 2.偶见用药后致粒细胞和血小板减少。 3.少数患者用药后可发生间质性肾炎。 4.少数患者用药后偶见肝功能异常。 5.大剂量静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状。婴儿用药后可出现颅内压增高，表现为前囟隆起。 6.氨苄西林相关性肠炎极为罕见。 注意事项 （1）用药期间如出现严重的持续性腹泻，可能是假膜性肠炎，应立即停药，确诊后采用相应抗生素治疗。 （2）在弱酸性葡萄糖液中分解较快，宜选用中性输液作溶媒。溶解后立即使用。 其他同青霉素： （1）首先详细询问过敏史，有过敏史者一般不宜做皮试。 （2）用药前要按规定方法进行皮试（浓度为500单位/ml，皮内注射0.05～0.1ml）。 （3）一旦出现过敏性休克症状，应立即肌内注射0.1%的肾上腺素0.5～1ml，临床表现无改善者，半小时后重复1次，同时配合其他对症治疗。 （4）本品不宜鞘内注射，可经肌内或静脉给药，当成人一日剂量超过500万单位时宜静脉绘药。静脉给药时速度不能超过每分钟50万单位，且宜分次快速滴入，一般每6小时1次，以避免发生中枢神经系统反应。 （5）有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用，严重肾功能损害者应调整剂量或延长给药间隔。 （6）大剂量给药时，应考虑到带入的钠离子或钾离子，可引起高钠血症或高钾血症。青霉素钠100万单位含钠离子1.7mmol（39mg）；青霉素G钾100万单位含钾离子1.5mmol （65mg）。 （7）本品水溶液不稳定，易水解，因此注射液应新鲜配制，必须保存时，应置冰柜冷藏，24小时内用完。 药物相互作用 （1）与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛和磺胺类药物合用，可减少青霉素类药物的排泄，使青霉素类血药浓度升高，作用增强，但毒性反应也可能增加。 （2）与四环素类、红霉素、氯霉素和磺胺类等抑菌药合用，可能降低本品抗菌作用。 氨苄西林与氯霉素联合套用后，在体外对流感杆菌的抗菌作用影响不一。氯霉素在高浓度（5～10mg/L）时对氨苄西林无拮抗现象，在低浓度（1～2mg/L）时可使氨苄西林的杀菌作用减弱，但对氯霉素的抗菌作用无影响。且两药合用于治疗细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率比两药单用时高。 （3）与华法林合用，可加强抗凝血作用。 （4）同时服用避孕药，可能影响避孕效果。 氨苄西林能 *** 雌激素代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的药效。 （5）卡那霉素可增强氨苄西林对大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用。 （6）庆大霉霉素可增强氨苄西林对B组链球菌的体外杀菌作用。 （7）氨苄西林与棒酸联用，可使对产β-内酰胺酶的淋球菌的最低抑菌浓度从64μg/ml降至4μg/ml。 （8）林可霉素可抑制氨苄西林在体外对金黄色葡萄球菌的抗菌作用。 （9）别嘌醇可使氨苄西林皮肤黏膜反应发生率增加，尤其多见于高尿酸血症者。 （10）氯喹可减少氨苄西林吸收量达19%～29%。 （11）氨苄西林在弱酸性葡萄糖液中，分解较速，宜用中性液体作溶剂。 中毒 氨苄西林（氨苄青霉素、安比青霉素）用以治疗敏感细菌所引起的呼吸道、胃肠道、尿路、软组织、脑膜炎、败血症和心内膜炎等感染。可口服、肌肉注射或静脉内注射套用。吸收后分布良好，注射给药后，脑脊液、胸腹水、关节腔和支气管分泌液中均可达有效治疗浓度。血浆蛋白结合率20%，半衰期l～1.5h。成人常用量2～4g/d，分4次口服；肌肉注射4～6g/d，均分4次；静脉滴注4～12g，均分2～4次。 临床表现 1.不良反应以过敏反应较多见。其中以皮疹最常见，发生率达3.1%～l8%，常在治疗开始后7～12d出现，呈荨麻疹或斑丘疹。注射给药的皮疹发生率高于口服给药。肾功能不全者，皮疹的发生率也高。有引起剥脱性皮炎的报导。曾报导8例发生过敏性皮炎的同时，均有不同程度的肝功能损害，应考虑为变态反应性肝损伤。 2.曾报导一患者在静脉注射过程中原有的高血压恶化，从130/90 mmHg升到230/130mmHg，伴胸闷、头部剧烈疼痛。 3.尿路感染者套用本品中可出现变形杆菌、产气杆菌及白色念珠菌的二重感染。 治疗 氨苄西林中毒的治疗要点为： 1.不良反应的治疗原则同青霉素。 2.血液透析能有效清除血液中本品，腹膜透析无效。 制剂 （1）（钾盐）注射用无菌粉末：①0.25g （40万单位）；②0.5g （80万单位）。 （2）（钠盐）注射用无菌粉末：①0.24g （40万单位）；②0.48g （80万单位）；③0.96g（160万单位）。
C8H12N2O3S ， 216.25
详细信息：
中文名称: 6-氨基青霉烷酸
中文别名： 6-氨基青霉素酸6-APA无侧链青霉素
英文名称： 6-Aminopenicillanic acid
英文别名： 6-Amino-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid6-APA
分子式： C8H12N2O3S
分子量： 216.25
CAS号： 551-16-6
6-APA由青霉素钾盐酶化裂解而成，是生产半合抗青霉素类抗生素氨苄钠和阿莫西林的重要中间体。6-APA生产工艺先
进，检测手段完备，具有可靠的质量保证体系，主要技术指标处于国内先进行列。
阿莫西林，又名安莫西林或安默西林，是一种最常用的半合成青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，为一种白色粉末，半衰期约为61.3分钟。在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞膜的能力也强。是目前应用较为广泛的口服半合成青霉素之一，其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等，现在常与克拉维酸合用制成分散片。
药品名称
阿莫西林
别名
羟氨苄青霉素
外文名称
Amoxicillin
是否处方药
处方药
主要适用症
细菌感染
化合物简介
基本信息
中文名称：阿莫西林
中文别名：阿莫锋、阿莫灵、阿莫仙、阿莫新、阿木西林、阿摩西林、安福喜、奥纳欣、弗莱莫星、酚塔西林、广林、奈他美、强必林、强力阿莫仙、特力士、新达贝宁、益萨林、氧他西林、再林、再灵阿莫仙、维克阿莫西
英文名称：Amoxicillin
英文别名：Almodan、Amolin、Bristamox、Amoxa、Amoxicilline、Amoxicillinum、Amoxicllin、Amoxil、Amoxipen、Amoxycillin、BRL-2333、Bristamox、Capsules、Clamoxil、Clamoxyl、Daxipen、Flemoxin、Larocin、Natamox、Oxetacillin
化学名：(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。
拼音名：AMOXILIN
CAS：No. 26787-78-0
SMILES：Oc1ccc(cc1)[C@@H](N)C(=O)N[C@@H]1C(=O)N2[C@@H]1SC(C)(C)[C@@H]2C(=O)O
分子式：C16H19N3O5S·3H2O
分子量：419.46
物化性质
外观与性状：固体
密度：1.54g/cm3
沸点：743.2ºC at 760 mmHg
闪点：403.3ºC
稳定性：稳定，和强氧化剂不相容
储存条件：2-8ºC
蒸汽压：3.39E-23mmHg at 25°C
安全信息
海关编码：2941109200
危险类别码：R42/43
安全说明：S22-S36/37
危险品标志：Xn
用途
抗生素类药。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。是目前应用较为广泛的口服青霉素之一，其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等。青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用[1]。
药典标准
来源（名称）、含量（效价）
本品为（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-[（R）-（－）-2-氨基-2-（4-羟基苯基）乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。按无水物计算，含C16H19N3O5S不得少于95.0%。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末；味微苦。本品在水中微溶，在乙醇中几乎不溶。
比旋度
取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含2mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录ⅥE），比旋度为+290°至+315°。
鉴别
（1）取本品与阿莫西林对照品各约0.125g，分别加4.6%碳酸氢钠溶液溶解并稀释制成每1ml中约含阿莫西林10mg的溶液，作为供试品溶液与对照品溶液；另取阿莫西林对照品和头孢唑啉对照品各适量，加4.6%碳酸氢钠溶液溶解并稀释制成每1ml中约含阿莫西林10mg和头孢唑啉5mg的溶液作为系统适用性试验溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录ⅤB）试验，吸取上述三种溶液各2μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以乙酸乙酯－丙酮－冰醋酸－水（5：2：2：1）为展开剂，展开，晾干，置紫外灯254nm下检视。系统适用性试验溶液应显两个清晰分离的斑点，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液主斑点的位置和颜色相同。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》441图）一致。
以上（1）、（2）两项可选做一项。
一、产品的物化性能
二（三氯甲基）碳酸酯或三氯甲基碳酸酯，英文名为Bis(trichlormethyl)carbonate 缩写为（BTC）或triphosgene或Carbonic acid bis-(trichlormethyl)ester 或Methanoltrichloro-carbonate,CAS登录号为32315-10-9。
产品是一种稳定的白色结晶体，熔点为78-82℃，沸点为203-206℃。有类似光气的气味，其分子式为CO(OCCl3)2,分子量为296.75，固体比重为1.78g/cm3，熔融状态下比重为1.629g/cm3，结构式为： (以下为方便将该产品用BTC表示)
由于-摩尔BTC可在一定条件下产品三摩尔光气，所以又被称为“三光气”，该产品是固体的，所以又叫“固体光气”。
BTC不溶于水，可溶于苯，乙醇、乙醚、氯仿、四氢呋喃等有机溶剂，遇热水及氢氧化钠则分解。BTC其反应活性与光气类似，可以和醇、醛、胺、酰胺、羧酸、酚、羟胺等多种化合物反应，还可环化缩合制备杂环化合物。总之，BTC在化学反应中完全可替代剧毒（被禁用）的光气和双光气合成相关的化工产品。
二、产品的安全性及使用方法
1、本产品为二级有机毒品，CAS号32315-10-9，联合固编号：2811、GB6944危险物品各表分类属：第六类，编号61908二级有机毒害品，特殊规定：73。
2、本产品常温下极其稳定，应密封包装，储存于干燥、阴凉、通风处，禁止与碱性化合物混放。
3、在使用、接触本产品时，操作者应佩带涂塑手套和防毒面具，人员也尽可能在上风口。
4、如眼部刺激或皮肤接触可用清水冲洗，误食或吸入者可安静休息，吸氧、严重者注射20%与洛托品20ml。
使用时，视具体反应体系而定，一般说来体系中若含有引发其分解的物质（有机胺，活性碳，有机碱）时，无需加任何引发剂，反应即可顺利进行。否则，则加入1-5%（本品重量）的DMF或吡啶等有机碱于另一相（一般分为两相反应，一相为固体光气溶液，另一相为与光气反应物质），控制一相滴加到另一相的速度来控制反应进行的速度。固体光气的溶剂有苯、氯仿、二氯体烷，环已烷等，该溶剂应不是引发其分解的物质，而另一相的溶剂最好是以引发其分解的溶剂。
三、BTC的应用
一、在农药的方便可制得一系列氨基甲酸类农药，异恶隆，利各隆等脲类除草剂，灭草定，恶草灵和恶草酮等除草剂；杀虫剂氯唑磷，抗真菌剂恶霜灵等，另外，还可制得一系列苯甲酰脲类杀虫剂，磺酰脲类除草剂。
二、在医药方面用于制造抗溃疡药西米替丁的中间体腈基酯，用作合作抗感染药头孢唑啉的中间体四氯唑乙醇。合成安眠药氨苄青霉素碳酯，非甾体抗炎安比昔康和抗高血压药等。还可合成抗菌药阿唑西林，哌拉西林和头孢哌酮，合成抗忧郁与镇痛药卡马西平，抗癫痫药酰胺咪嗪；还可制得机肉松驰剂氯唑沙腺等。
三、有机合成方面可制得酰氯、卤化物、特殊的醛和睛；在染料方面可代替光气制作多种直接染料，如直接黄，直接耐晒红，及染料中间体猩红醇，红色基GC。
四、在合成高分子材料方面与二苯醚反应得到的4，4-二苯氧基二苯甲酮，是生产高聚物重要的中间体，可用来制得化学稳定性和热稳定极佳的多聚醚，醚酮（PEER），可制得碳酸酸酯、制备嵌段高分子共聚物，官能化聚苯乙烯与相应的胺反应制得TDI、MDI等一元或多元异氰酸酯，作为合成各种聚氨酯的重要单体。还可用于生产海绵橡胶的液体发绝剂偶氮二甲酸二乙酯、二异丙酯及二丁酯等橡胶加工助剂的合成。
近年来，BTC作为新型化工原料已成功地在有机合成等方面得到广泛应用。
附：BTC 1/3 I+ AB I为三光气
氟硼酸，是一种无机化合物，化学式为HBF4，属于强无机酸，为无色透明液体，能与水和醇混溶，主要用于金属表面氧化物、硅酸盐膜的清洁和腐蚀剂等。
中文名
氟硼酸
外文名
tetrafluoroboric acid
别名
四氟硼酸
化学式
HBF4
分子量
87.813
硼氟酸钾（potassium tetrafluoroborate），也称为氟硼酸钾，化学式为KBF4，分子量为125.90。
硼氟酸钾为白色粉末或凝胶状结晶，微溶于水及热乙醇，可在焊接时用作助熔剂等。
中文名
硼氟酸钾
外文名
potassium tetrafluoroborate
别名
氟硼酸钾，四氟硼酸钾，氟硼钾石，硼氟化钾
化学式
KBF4
分子量
125.90
性质用途合成方法贮存方法安全信息计算化学数据TA说
性质
物化性质
硼氟酸钾
硼氟酸钾为白色粉末或凝胶状结晶。无吸湿性，味苦。 微溶于水及热乙醇，不溶于冷乙醇，不溶于碱溶液。密度（25/4℃）为2.5g/mL，熔点为530ºC。
毒性
硼氟酸钾超过熔点即分解出有毒的三氟化硼气体，在大气中，硼氟酸钾由于水蒸气的作用而迅速水解，并产生白色烟雾，对皮肤、眼睛、特别对肺部有刺激作用。[1]
用途
1、焊接上用作助熔剂，及制造其它氟盐的原料，也可用于电化学过程和试剂。
2、用作热焊和铜焊的助熔剂，铝镁浇铸生产含硼合金的原料，在用树脂作磨料黏合剂的重型磨轮中用作填充料。在熔接和熔合银、金、不锈钢时，能提净轻金属的渣滓。是制三氟化硼和其他氟盐的原料。也用于电化学过程和试剂。
3、硼氟酸钾用于低铬酸镀铬及铅锡合金电解液中。工业品含硼氟酸钾95%，用于镀铬的工业品硼氟酸钾需控制其中氯化物及硫酸盐的含量。硼氟酸钾亦可用于铝合金的纹理蚀刻及钛、硅片的蚀刻。
一样，互为别名。氟硼酸钾
英文名称：Potassium tetrafluoroborate
CAS号：14075-53-7
分子式：BF4K
分子量：125.9
EINECS号:237-928-2
Mol文件号:14075-53-7.mol
氟硼酸钾 化学性质
熔点 :530 °C(lit.)
密度 :2.505 g/mL at 25 °C(lit.)
折射率 :1.3245
储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature
形态:Micro-Crystalline Powder
颜色:White to light gray
水溶解性 :4.4 g/L (20 ºC)
敏感性 :Moisture Sensitive
Merck :14,7686
暴露限值:ACGIH: TWA 2.5 mg/m3
NIOSH: IDLH 250 mg/m3TWA 2.5 mg/m3
稳定性:Stable. May decompose on exposure to water or moisture. Incompatible with metals.
CAS 数据库:14075-53-7(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息:Potassium tetrafluoroborate(14075-53-7)
EPA化学物质信息:Borate(1-), tetrafluoro-, potassium (14075-53-7)
收起
安全信息
危险品标志 :Xi,C
危险类别码 :36/37/38-34
安全说明 :37/39-26-45-36/37/39-24/25
危险品运输编号 :3260
WGK Germany :1
RTECS号:ED2800000
Hazard Note :Corrosive/Moisture Sensitive
TSCA :Yes
海关编码 :28269090
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氟硼酸钾性质、用途与生产工艺
简介:
氟硼酸钾别名硼氟化钾及四氟合硼酸钾，是氟硼酸的钾盐。微溶于水，溶解度4.4 g/L (20℃)，不溶于冷乙醇及碱溶液，可微溶于热乙醇。
性质:
氟硼酸钾为白色粉末或凝胶状结晶。无吸湿性。味苦。
用途:
氟硼酸钾用作焊药助熔剂，还用于冶金工业及制取三氟化硼和其他氟盐原料等.
毒性:
氟硼酸钾超过熔点即分解出有毒的三氟化硼气体，在大气中，氟硼酸钾由于水蒸气的作用而迅速水解，并产生白色烟雾，对皮肤、眼睛、特别对肺部有刺激作用。防护措施参见三氟化硼与氟硼酸。
化学性质 :
白色粉末或凝胶状结晶。无吸湿性。味苦。 微溶于水及热乙醇，不溶于冷乙醇。
用途 :
用于热固性树脂磨轮的磨料、含硼合金的原料、热焊和铜焊的助熔剂，还用作低铬酐镀铬及铅锡合金电解液组分
用途 :
用作分析试剂和助熔剂，也用于三氟化硼的制造、铝和镁铸造用模料、电化工程和化学试验
用途 :
用作热焊和铜焊的助熔剂，铝镁浇铸生产含硼合金的原料，在用树脂作磨料黏合剂的重型磨轮中用作填充料。在熔接和熔合银、金、不锈钢时，能提净轻金属的渣滓。是制三氟化硼和其他氟盐的原料。也用于电化学过程和试剂。
用途 :
用作焊药助熔剂，还用于冶金工业及制取三氟化硼和其他氟盐原料等
用途 :
焊接上用作助熔剂，及制造其它氟盐的原料，也可用于电化学过程和试剂。
用途 :
用于纺织印染的树脂整理剂，有色金属的金属粒度改善剂及精炼助熔剂，铝和镁合金铸造砂粒剂
用途 :
助熔剂。铸造铝或镁的磨料。电化学工程和化学研究，助熔剂。
生产方法 :
氟硼酸氢氧化钾法将氢氟酸和硼酸放入反应釜中，两者投料比为25：6.2(重量比)，温度不超过40℃，反应6h。将制得的氟硼酸送人中和罐，在搅拌和冷却下，与浓度为5 mol／L的氢氧化钾进行中和反应(至甲基橙变色为止)。析出的氟硼酸钾结晶经离心分离、洗涤、干燥后，制得氟硼酸钾成品。其
4HF+H3BO3→HBF4+3H2O
HBF4+KOH→KBF4+H2O
氟硼酸碳酸钾中和法 在涂塑容器中于搅拌下用饱和的碳酸钾溶液中和氟硼酸，至甲基橙变色为止。析出的氟硼酸钾经离心分离、洗涤、干燥后，制得氟硼酸钾成品。其
2HBF4+K2CO3→2KBF4+H2O+CO2↑
氟硼酸钾上下游产品信息
上游原料
氨苄西林, 甲基橙, 氢氧化钾, 碳酸氢钾, 氟硅酸, 碳酸钾, 硼酸, 氟硼酸, 氢氧化钠, 氢氟酸, 氯化钾。
硼氟酸钾（potassium tetrafluoroborate），也称为氟硼酸钾，化学式为KBF4，分子量为125.90。
硼氟酸钾为白色粉末或凝胶状结晶，微溶于水及热乙醇，可在焊接时用作助熔剂等。
中文名
硼氟酸钾
外文名
potassium tetrafluoroborate
别名
氟硼酸钾，四氟硼酸钾，氟硼钾石，硼氟化钾
化学式
KBF4
分子量
125.90
性质用途合成方法贮存方法安全信息计算化学数据TA说
性质
物化性质
硼氟酸钾
硼氟酸钾为白色粉末或凝胶状结晶。无吸湿性，味苦。 微溶于水及热乙醇，不溶于冷乙醇，不溶于碱溶液。密度（25/4℃）为2.5g/mL，熔点为530ºC。
毒性
硼氟酸钾超过熔点即分解出有毒的三氟化硼气体，在大气中，硼氟酸钾由于水蒸气的作用而迅速水解，并产生白色烟雾，对皮肤、眼睛、特别对肺部有刺激作用。[1]
用途
1、焊接上用作助熔剂，及制造其它氟盐的原料，也可用于电化学过程和试剂。
2、用作热焊和铜焊的助熔剂，铝镁浇铸生产含硼合金的原料，在用树脂作磨料黏合剂的重型磨轮中用作填充料。在熔接和熔合银、金、不锈钢时，能提净轻金属的渣滓。是制三氟化硼和其他氟盐的原料。也用于电化学过程和试剂。
3、硼氟酸钾用于低铬酸镀铬及铅锡合金电解液中。工业品含硼氟酸钾95%，用于镀铬的工业品硼氟酸钾需控制其中氯化物及硫酸盐的含量。硼氟酸钾亦可用于铝合金的纹理蚀刻及钛、硅片的蚀刻。
碱度 取该品，加水制成每1ml 中含0.1g的溶液，依法测定（附录Ⅵ H），pH值应为8.0 ～10.0。
溶液的澄清度与颜色 取该品5 份，各0.6g，分别加水5ml 溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1 号浊度标准液（附录Ⅸ B）比较，均不得更浓；如显色，与黄绿色5 号标准比色液（附录Ⅸ A 第一法）比较，均不得更深。
吸碘物质 取该品0.1g，精密称定，置碘瓶中，加水20ml使溶解，加1mol/L盐酸溶液0.5ml ，精密加入碘滴定液（0.02mol/L)25ml，摇匀，立即用硫代硫酸钠滴定液（0.02mol/L) 滴定，至近终点时，加淀粉指示液数滴，继续滴定至蓝色消失，并将滴定结果用空白试验校正。每1ml碘滴定液（0.02mol/L) 相当于0.7392mg的吸碘物质。按无水物计算，含吸碘物质不得过5.0 %。
二氯甲烷精密量取二氯乙烷1ml，加至适量水中溶解，加水稀释至500ml，摇匀，作内标溶液；精密量取二氯甲烷1ml，加至适量水中溶解，加水稀释至500ml，摇匀，精密量取1ml，置10ml量瓶中，精密加入内标溶液1ml，加水稀释至刻度，摇匀，作对照溶液；取该品约1.0g，精密称定，置10ml量瓶中，精密加入内标溶液1ml，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照气相色谱法（附录Ⅴ E），以聚乙二醇1000为固定相；涂布浓度为10%；在柱温60℃取对照溶液和供试品溶液分别测定。按外标法以峰面积计算，含二氯甲烷量不得过0.2%。水分 取该品，照水分测定法（附录Ⅷ M 第一法 A）测定，含水分不得过2.0 %。
热原 取该品，加灭菌注射用水制成每1ml 中含25mg的溶液，依法检查（附录Ⅺ D），剂量按家兔体重每1kg 注射1ml ，应符合规定。
无菌 取该品，分别加入100ml0.9%无菌氯化钠溶液中使溶解，用薄膜过滤法处理后，依法检查（附录Ⅺ H），应符合规定。
阿莫西林、阿莫灵、阿莫仙、阿莫新、新达贝宁、阿摩西林、安福喜、奥纳欣、弗莱莫星、酚塔西林、广林、奈他美、羟氨苄青霉素、强必林、强力阿莫仙、特力士、益萨林、氧他西林、再林、再灵。
通用名 阿莫西林
化学名 (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物
拼音名 AMOXILING
英文名 AMOXICILLIN
CAS No. 26787-78-0
结构式
分子式 C16H19N3O5S·3H2O
分子量 419.46
规 格 125mg*5025mg*20 25mg*50
【外文名】
Amoxicillin、Amolin、Amolin Bristamox、Amoxa、Amoxicilline、Amoxicillinum、Amoxicllin、Amoxil、Amoxipen、Amoxycillin、BRL-2333、Bristamox、Clamoxil、Clamoxyl、Daxipen、Flemoxin、Larocin、Natamox、Oxetacillin
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末；味微苦。本品在水中微溶，在乙醇中几乎不溶。本品耐酸，在胃肠道吸收好，且不受食物影响(纤维会影响吸收，降低药效。在服用此药期间不要吃高纤维食品，如燕麦，芹菜，胡萝卜等）
【比旋度】
取本品精密称定，加水溶解并稀释成每1ml中含1mg的溶液，依法测定，比旋度为+290度至+310度。
编辑本段药理与作用
阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用优于氨苄西林，但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。
阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键，迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活，切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径，使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解，菌体终于因细胞壁损水份不断渗透而胀裂死亡。对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对溶血性链球菌，布氏杆菌，沙门氏菌和肠球菌等中度或轻度敏感。血液透析能清除部分药物，但腹膜透析无清除本品的作用。
敏感菌：链球菌A、B、C、F、G和非分组型、单核细胞增多性李斯特菌、白喉杆菌、奈瑟脑膜炎双球菌、百日咳杆菌、产气荚膜杆菌属、丙酸杆菌、消化链球菌、牛链球菌、沙门菌、真细菌属、放线菌、钩端螺旋体、梅毒螺旋体。
不稳定性敏感菌：青霉素敏感性或耐药性肺炎球菌、肠粪链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌、霍乱弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭状杆菌。
耐药菌：葡萄球菌、卡他菌属、产酸克雷白杆菌、肺炎克雷白杆菌、普通变形杆菌、假单孢菌属、不动杆菌、弯曲杆菌、韦荣球菌、支原体、立克次体、军团菌属、分歧杆菌、脆弱杆菌。
编辑本段适应症
用以治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者，敏感细菌所致的尿路感染及肺炎球菌、不产青霉素酶金葡菌、溶血性链球菌和流感杆菌所致的耳、鼻、喉感染和软组织感染等。
编辑本段不良反应
临床应用阿莫西林的不良反应发生率约为5-6%，因反应而停药者约2%。其主要不良反应有：
1.过敏反应症状 可出现药物热、荨麻疹、皮疹等，尤易发生于传染性单核细胞增多症者。少见过敏性休克。
2.消化系统症状 多见腹泻、恶心、呕吐等症状，偶见假膜性结肠炎。
3.血液系统症状 偶见嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、血小板减少、贫血等。
4.皮肤粘膜反应 偶见斑丘疹、渗出性多形性红斑、Lyell综合征、剥脱性皮炎。
5.肝、肾功能紊乱 少数患者用药后偶见血清转氨酶升高、急性间质性肾炎。
6.其它 长期使用本药可出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。
7静脉注射量大时可见惊厥、嗜酸性粒细胞增多。
编辑本段注意事项
禁忌
青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
1.对一种青霉素过敏者可能对其它青霉素过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素过敏，用药前必须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。
2.对此药或其它青霉素类药物过敏的患者；传染性单核细胞增多症、淋巴细胞性白血病、巨细胞病毒感染、淋巴瘤等患者禁用。
3.对头孢菌素类药过敏者；本品可经乳汁排出，乳母使用本品后可使婴儿致敏，哺乳期妇女；哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者；疱疹病毒感染者，尤其是传染性单核细胞增多症患者(可增强皮肤不良反应的危险性)；应慎用。晚期妊娠孕妇应用后，可使血浆中结合的雌激素浓度减少，但对游离的雌激素和孕激素无影响。
4.用含硫酸铜的片状试剂(R)、费林溶液测定尿糖时可能会导致假阳性反应 ；少数患者用药后可出现血清转氨酶升高、嗜酸粒细胞增多和白细胞减少。
药物相互作用
1.丙磺舒可延缓阿莫西林经肾排泄，延长其血清半衰期，因而使本品的血药浓度升高。
2.阿莫西林与氨基糖苷类药合用时，在亚抑菌浓度时可增强阿莫西林对粪链球菌体外杀菌作用。
3.阿莫西林与β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸合用时，抗菌作用明显增强。克拉维酸不仅可以不同程度地增强产β-内酰胺酶菌株对阿莫西林的敏感性，还可增强阿莫西林对某些非敏感菌株的作用，这些菌株包括拟杆菌、军团菌、诺卡菌和假鼻疽杆菌。
4. 阿莫西林与避孕药合用时，可干扰避孕药的肠肝循环，从而降低其药效。
5.别嘌呤类尿酸合成抑制剂可增加阿莫西林发生皮肤不良反应的危险性。
6.阿莫西林与氨甲蝶呤合用时，本品可使氨甲蝶呤肾廓清率降低，从而增加氨甲蝶呤毒性。
7.食物可延迟阿莫西林的吸收，但食物并不明显降低药物吸收的总量。
编辑本段给药说明
1.为了防止严重过敏反应的发生，阿莫西林用药前必须详细询问过去病史，包括用药史、是否用过青霉素类药、有无易为病人忽略的反应症状，如胸闷、瘙痒、面部发麻、发热等，以及有无个人或家族有变态反应性疾病等。
2.阿莫西林肌内注射或静脉给药时须作青霉素G皮试，皮试阳性反应者不能使用本药。
3. 用药中，一旦发生过敏反应，必须就地抢救。立即给病人肌注0.1%肾上腺素0.5-1mL，必要时以5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后作静脉注射。临床表现无改善者，半小时后重复一次；心跳停止者，可作肾上腺素心内注射，同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素，并补充血容量。血压持久不升者可给以多巴胺等血管活性药。同时可考虑采用抗组胺药，以减轻荨麻疹。有呼吸困难者应予以氧气吸入或人工呼吸，喉头水肿明显者，应及时作气管切开。
4.阿莫西林口服制剂仅用于轻中度感染。宜饭后服用，以减轻胃肠道反应。
5. 阿莫西林极易溶于水，水溶液中β-内酰胺环易裂解，水解率随温度升高而加速，所以注射液应新鲜配制，不宜配制后久置。
6.阿莫西林与氨基糖苷类药(如庆大霉素、卡那霉素)、环丙沙星、培氟沙星等药属配伍禁忌，联用时不可置于同一容器中。
7.治疗期间或治疗后出现严重持续性腹泻(可能是伪膜性结肠炎)时，必须停药。
8.药物过量的处理：用药过量时可采取支持治疗和对症治疗。
9.由于其在胃肠道的吸收不受食物的影响，所以可以在空腹或餐后服药，并可以与牛奶等食物同服。
10.传染性单核细胞增多症病人不宜使用此药。
编辑本段用法与用量
口服：成人1-4g/d，分3-4次服；儿童：50-100mg/kg/d。
肌内注射：0.5-1g/次，一日3-4次。
静脉滴注：0.5-1g/次，一日3-4次。
肾功能严重不足者应当延长用药时间隔；肾小球滤过率10-15ml/min者，8-12小时给药一次；小于10ml/min 者12-16小时给药一次。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物生殖试验显示，10倍于人类剂量的阿莫西林未损害大鼠和小鼠的生育力和胎儿。但在人类尚缺乏足够的对照研究，鉴于动物生殖试验不能完全预测人体反应，孕妇应仅在确有必要时应用本品。由于乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用后可能导致婴儿过敏。
【制剂】
阿莫西林片： 0.125g/片；0.25g/片
阿莫西林胶囊： (1)0.125g (2)0.25g (3)0.5g
注射用阿莫西林钠： 0.5g/支
是否医保用药：非医保
是否非处方药：处方
