硫酸奎宁片简介

A．由结构简式可知分子中含有20个C原子，8个O原子，2个N原子、1个S原子和33个H原子，则相对分子质量为461，故A错误；

B．分子中含有碳碳双键，可被氧化，能使酸性高锰酸钾褪色，故B错误；

C．分子中含有碳碳双键和N=C键，可发生加成反应，含有羟基，可发生取代反应和消去反应，故C正确；

D．分子中含有硫酸分子，则1mol该物质最少可与2molNaOH反应，故D错误．

故选：C．

给药说明

急性中毒量为4～12g，致死量约为8g，常在服药后几小时或几天内死亡，常见的致死原因为呼吸停止，有时由于肾衰。

1．成人常用量①用于治疗耐氯喹虫株引起的恶性疟时，采用硫酸奎宁，每日1.8g，分次服用，疗程 14日。严重病例（如脑型）可采用二盐酸奎宁，按体重5- 10mg/kg（最高量500mg），加入氯化钠注射液500ml中静脉滴注，4小时滴完，12小时后重复一次，病情好转后改口服。②本品已不作为间日疟的首选药，必要时控制症状可口服重硫酸奎宁，第一日一次0.48g，第二日一次0.36g，每日 3次，连服7日。

2．小儿常用量用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟时，小于1岁者每日给硫酸奎宁0.1-0.2g，分 2-3次服；1-3岁0.2-0.3g；4-6岁，0.3-0.5g；7-11岁为0.5-1g。疗程10日。重症患者应用二盐酸奎宁注射液剂量同成人，按体重5-10mg/kg（最高量500mg）。

【制剂与规格【硫酸奎宁片0.3g

重硫酸奎宁片0.12g

二盐酸奎宁注射液（1） 1ml：0.25g；（2） 1ml：0.5g；（3） 10ml：0.25g

复方奎宁注射液：每支2ml，含盐酸奎宁0.136g、咖啡因0.034g、乌拉坦0.028g

肌注，一次0.25-0.5g，一日1-2次；口服一次0.3-0.6g，一日3次

用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟。也可用于治疗间日疟。

用法用量

1．成人常用量①用于治疗耐氯喹虫株引起的恶性疟时，采用硫酸奎宁，每日 1.8g，分次服用，疗程 14日。严重病例(如脑型)可采用二盐酸奎宁，按体重 5- 10mg/kg(最高量 500mg)，加入氯化钠注射液 500ml中静脉滴注，4小时滴完，12小时后重复一次，病情好转后改口服。②本品已不作为间日疟的首选药，必要时控制症状可口服重硫酸奎宁，第一日一次0.48g，第二日一次 0.36g，每日 3次，连服 7日。 2．小儿常用量用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟时，小于1岁者每日给硫酸奎宁 0.1 — 0.2g，分 2— 3次服，1一 3岁 0.2— 0.3g，4— 6岁，0.3— 0.5g,7一 11岁为 0.5— 1g，疗程 10日。重症患者应用二盐酸奎宁注射液剂量同成人，按体重 5— 10mg/kg(最高量 500mg)。 [制剂与规格]硫酸奎宁片0.3g 重硫酸奎宁片0.12g 二盐酸奎宁注射液(1) 1ml：0.25g(2) 1ml：0.5g(3) 10ml：0.25g 复方奎宁注射液：每支 2ml，含盐酸奎宁0.136g、咖啡因 0.034g、乌拉坦 0.028g 肌注,一次0.25-0.5g,一日1-2次口服一次0.3-0.6g,一日3次

[编辑本段]禁用慎用

孕妇禁用，奎宁有催产作用，可通过胎盘，引起胎儿听力损害及中枢神经系统、四肢的先天缺损。哺乳期妇女慎用。 对于哮喘病人、心房颤动及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、重症肌无力、视神经炎患者均应慎用。 心肌病及孕妇禁用.用奎宁治疗脑性疟疾是危险的，对奎宁过敏者用此药有危险性。

[编辑本段]给药说明

急性中毒量为4～12g，致死量约为8g，常在服药后几小时或几天内死亡，常见的致死原因为呼吸停止，有时由于肾衰。

[编辑本段]不良反应

①奎宁每日用量超过 1g或连用较久，常致金鸡纳反应，此与水杨酸反应大致相似，有耳鸣、头痛、恶心、呕吐，视力听力减退等症状，严重者产生暂时性耳聋，停药后常可恢复；②24小时内剂量大干4g时，可直接损害神经组织并收缩视网膜血管，出现视野缩小、复视、弱视等；③大剂量中毒时，除上述反应加重外，由于抑制心肌、扩张外周血管而致血压骤降、呼吸变慢变浅、发热、烦躁、谗妄等，多死于呼吸麻痹；④奎宁致死量约 8g；⑤少数病人对奎宁高度敏感，小量即可引起严重金鸡纳反应；⑥少数恶性疟患者使用小量奎宁可发生急性溶血(黑尿热)致死；⑦奎宁还可引起皮疹、瘙痒、哮喘等。 白细胞减少,头痛,眩晕,耳鸣,可引起胃肠道反应：恶心呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.视物模糊(复视),听力下降.特异质者出现急性溶血,血管神经性水肿,支气管哮喘.剂量过大时有心源性虚脱,心动过速,呼吸困难,妊娠期可引起流产.光敏反应.严重过量时呼吸困难,死亡。 [心血管系统]高度敏感的人长期应用正常量，或过量，心电图上可见QRS增宽、ST延长、T波改变、传导紊乱或室性心动过速。严重中毒者可发生循环虚脱。 [呼吸系统]可出现过敏性哮喘，奎宁中毒时可导致呼吸受抑制。 [神经系统]可出现头痛、耳鸣、眩晕，中毒可引起惊厥及昏迷。也可发生肌病。 [消化系统]常见有恶心，过量可致有腹痛及腹泻。1例发生肉芽肿性肝炎，表现为发热、恶心、呕吐及多关节痛。 [泌尿系统]奎宁中毒时可发生肾衰，可能由于循环衰竭之故。 [造血系统]可发生血小板减少，敏感的人甚至小剂量即可出现血小板减少、血小板减少性紫癜或急性血管内溶血伴肾损害或肾衰。应用奎宁治疗时可发生溶血性贫血，即过去所谓的黑水热。个别病例可发生粒细胞减少。 [内分泌、代谢]奎宁可致血糖降低，甚至发生低血糖症，同时血中胰岛素浓度升高。 [特殊器官]黑朦是最严重的不良反应，最明显的症状是视野缩小及视力丧失，停药后可恢复。在早期应用星状神经节封闭治疗黑朦有效。急性奎宁中毒时，首先出现瞳孔扩大，对光反应存在，个别病例的瞳孔可出现蠕动样运动，随后视力完全丧失，多数患者是一过性的，少数为永久性失明。 奎宁过量时常见有耳鸣，连续长期应用可致永久性听力障碍。 [皮肤]奎宁皮疹是过敏反应的表现，有发生对阳光过敏者。局部敷奎宁可发生接触性皮炎和对光过敏。

C

试题分析：A、分子式为：(C 20 H 24 N 2 O 2 ) 2 ·H 2 SO 4 ·2H 2 O，相对分子质量是782，错误；B、分子中存在醇羟基和碳碳双键，能使酸性KMnO 4 溶液褪色，错误；C、分子中苯环、碳碳双键可发生加成、-OH等可取代、-OH（邻近C上有氢）可以消去反应，正确；D、1mol该物质含有1mol硫酸，最多可与2molNaOH反应，错误。

你好：

奎宁

英文名：Quinine

药理：

药效学

奎宁是喹啉类衍生物，能与疟原虫的 DNA结合，形成复合物，抑制DNA的复制和 RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成，作用较氯奎为弱。另外，奎宁能降低疟原虫氧耗量，抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。奎宁也引起疟色素凝集，但发展缓慢，很少形成大团块，并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察，可见原虫的核和外膜肿胀，并有小空泡，血细胞颗粒在小空泡内聚合，此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂，从而阻止裂殖体成熟。本品对红外期无效，不能根治良性疟，长疗程可根治恶性疾，但对恶性疟的配子体亦无直接作用，故不能中断传播。奎宁对心脏有抑制作用，延长不应期，减慢传导，并减弱其收缩力。本品对妊娠子宫有微弱的兴奋作用。

药动学

口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率约 70％。吸收后分布于全身组织，以肝脏浓度最高，肺、肾、脾次之，骨骼肌和神经组织中最少。一次服药后 l～3小时血药浓度达到峰值，T1/2为 8.5小时。奎宁于肝中被氧化分解，迅速失效，其代谢物及少量原形药(约 10％)均经肾排出，服药后 15分钟即出现于尿中，24小时后几乎全部排出，故奎宁无蓄积性。

适应症：

用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟。也可用于治疗间日疟。

用法用量：

1．成人常用量①用于治疗耐氯喹虫株引起的恶性疟时，采用硫酸奎宁，每日 1.8g，分次服用，疗程 14日。严重病例(如脑型)可采用二盐酸奎宁，按体重 5- 10mg/kg(最高量 500mg)，加入氯化钠注射液 500ml中静脉滴注，4小时滴完，12小时后重复一次，病情好转后改口服。②本品已不作为间日疟的首选药，必要时控制症状可口服重硫酸奎宁，第一日一次0.48g，第二日一次 0.36g，每日 3次，连服 7日。

2．小儿常用量用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟时，小于1岁者每日给硫酸奎宁 0.1 — 0.2g，分 2— 3次服，1一 3岁 0.2— 0.3g，4— 6岁，0.3— 0.5g,7一 11岁为 0.5— 1g，疗程 10日。重症患者应用二盐酸奎宁注射液剂量同成人，按体重 5— 10mg/kg(最高量 500mg)。

[制剂与规格]硫酸奎宁片0.3g

重硫酸奎宁片0.12g

二盐酸奎宁注射液(1) 1ml：0.25g(2) 1ml：0.5g(3) 10ml：0.25g

复方奎宁注射液：每支 2ml，含盐酸奎宁0.136g、咖啡因 0.034g、乌拉坦 0.028g

肌注,一次0.25-0.5g,一日1-2次口服一次0.3-0.6g,一日3次.

禁用慎用：

孕妇禁用，奎宁有催产作用，本品可通过胎盘，引起胎儿听力损害及中枢神经系统、四肢的先天缺损。哺乳期妇女慎用。

对于哮喘病人、心房颤动及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、重症肌无力、视神经炎患者均应慎用。

心肌病及孕妇禁用.用奎宁治疗脑性

目录1 拼音2 英文参考3 硫酸奎宁药典标准 3.1 品名 3.1.1 中文名3.1.2 汉语拼音3.1.3 英文名 3.2 结构式3.3 分子式与分子量3.4 来源（名称）、含量（效价）3.5 性状 3.5.1 比旋度 3.6 鉴别3.7 检查 3.7.1 酸度3.7.2 三氯甲烷－乙醇中不溶物3.7.3 其他金鸡纳堿3.7.4 干燥失重3.7.5 炽灼残渣 3.8 含量测定3.9 类别3.10 贮藏3.11 制剂3.12 版本 附：* 硫酸奎宁药品说明书 1 拼音

liú suān kuí níng

2 英文参考

quinine sulfate, sulfuricum chininum [朗道汉英字典]

3 硫酸奎宁药典标准3.1 品名3.1.1 中文名

硫酸奎宁

3.1.2 汉语拼音

Liusuan Kuining

3.1.3 英文名

Quinine Sulfate

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

（C20H24N2O2）2·H2SO4·2H2O  782.96

3.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为（8S,9R）6'甲氧基脱氧辛可宁9醇硫酸盐二水合物。按干燥品计算，含（C20H24N2O2）2·H2SO4不得少于99.0%。

3.5 性状

本品为白色细微的针状结晶，轻柔，易压缩；无臭，味极苦；遇光渐变色；水溶液显中性反应。

本品在三氯甲烷－无水乙醇（2：1）中易溶，在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中微溶。

3.5.1 比旋度

取本品，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中含20mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为237°至244°。

3.6 鉴别

（1）取本品约20mg，加水20ml溶解后，分取溶液10ml，加稀硫酸使成酸性，即显蓝色荧光。

（2）取鉴别（1）项剩余的溶液5ml，加溴试液3滴与氨试液1ml，即显翠绿色。

（3）取鉴别（1）项剩余的溶液5ml，加盐酸使成酸性后，加氯化钡试液1ml，即发生白色沉淀。

（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》488图）一致。

3.7 检查3.7.1 酸度

取本品0.20g，加水20ml溶解后，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为5.7～6.6。

3.7.2 三氯甲烷－乙醇中不溶物

取本品2.0g，加三氯甲烷－无水乙醇（2：1）的混合液15ml，在50℃加热10分钟后，用称定重量的垂熔坩埚滤过，滤渣用上述混合液分5次洗涤，每次10ml，在105℃干燥至恒重，遗留残渣不得过2mg。

3.7.3 其他金鸡纳堿

取本品，用稀乙醇制成每1ml约含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用稀乙醇稀释制成每1ml中约含50μg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以三氯甲烷－丙酮－二乙胺（5：4：1.25）为展开剂，展开，微热使展开剂挥散，喷以碘铂酸钾试液使显色。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。

3.7.4 干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过5.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

3.7.5 炽灼残渣

不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。

3.8 含量测定

取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸10ml溶解后，加醋酐5ml与结晶紫指示液1～2滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于24.90mg的（C20H24N2O2）2·H2SO4。

3.9 类别

抗疟药。

3.10 贮藏

遮光，密封保存。

3.11 制剂

硫酸奎宁片

3.12 版本