盐酸利多卡因注射液作用

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明：盐酸纳洛酮注射液说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：盐酸纳洛酮注射液

曾用名：

商品名：

英文名：Naloxone Hydrochloride Injection

汉语拼音：Yɑnsuɑn Nɑluotonɡ Zhusheye

本品主要成份为：盐酸纳洛酮。其化学名称为：17烯丙基4, 5a 环氧基3, 14二羟基吗啡喃6酮盐酸盐二水合物。

结构式：（参见盐酸纳络酮片）

分子式：C19H21NO4·HCl·2H2O

分子量：399.87

【性状】

本品为无色澄明液体。

【药理毒理】

本品为纯粹的阿片受体拮抗药，本身无内在活性。但能竞争性拮抗各类阿片受体，对m 受体有很强的亲和力。纳洛酮生效迅速，拮抗作用强。纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用，包括镇痛。另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制，可引起高度兴奋，使心血管功能亢进。本品尚有抗休克作用。不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。

急性毒性LD50：小鼠，口服565（mg/kg）。

【药代动力学】

本品静注后1～3分钟即产生最大效应，持续45分钟；肌注后5～10分钟产生最大效应，持续2.5～3小时。本品吸收迅速，易透过血脑屏障，代谢很快，人血浆T1/2为30～78分钟，主要在肝内生物转化，产物随尿排出。

【适应症】

本品是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药。主要用于以下几方面：

（1）解救麻醉性镇痛药急性中毒，拮抗这类药的呼吸抑制，并使病人苏醒。

（2）拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制，可用本品拮抗。

（3）解救急性乙醇中毒：静注纳洛酮0.4～0.6mg，可使患者清醒。

（4）对疑为麻醉性镇痛药成瘾者，静注0.2～0.4mg可激发戒断症状，有诊断价值。

（5）促醒作用，可能通过胆堿能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒，用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。

【用法用量】

常用剂量：纳洛酮5mg/kg，待15分钟后再肌注10mg/kg。或先给负荷量：1.5～3.5mg/kg，以3mg/kg ·h维持。

脱瘾治疗时可肌注或静注：每次0.4～0.8mg。在用美沙酮戒除过程中，可试用小剂量美沙酮（每天5～10mg），每半小时给纳络酮1.2mg，为时数小时（3～6小时），然后换用纳络酮，每周使用3次即可达到戒除目的。

【不良反应】

本品不良反应少见，偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安。

【注意事项】

（1）应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后，由于痛觉恢复，可产生高度兴奋。表现为血压升高，心率增快，心律失常，甚至肺水肿和心室颤动。

（2）由于此药作用持续时间短，用药起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用药需注意维持药效。

（3）心功能不全和高血压患者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚不明确。

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

【规格】

1ml：0.4mg

【贮藏】

密闭，在凉暗处保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

企业名称：

地址：

邮政编码：

电话号码：

传真号码：

网址：

通用名：盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液

曾用名：

商品名：

英文名：Levofloxacin Hydrochloride and Sodium Chloride Injection

汉语拼音：Yɑnsuɑn Zuoyɑnɡfushɑxinɡ Lühuɑnɑ Zhusheye

本品主要成份为：盐酸左氧氟沙星。其化学名称为：(S)-(—)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-l-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶骈[1,2,3,-de]-[1,4]苯并嗪-6-羧酸盐酸盐-结晶水合物。

结构式：（参见盐酸左氧氟沙星分散片）

分子式：

分子量：

【性状】

本品为淡黄绿色澄明液体。

【药理毒理】

本品属喹诺酮类抗菌药。为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的2倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶活性，抑制细菌DNA的复制。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对多数肠杆菌科细菌，如肺炎克雷白杆菌、变形杆菌属、伤寒沙门菌属、志贺菌属、对部分大肠杆菌、等有较强的抗菌活性，对部分葡萄球菌、肺炎链球菌、流感杆菌、铜绿假单胞菌、淋球菌、衣原体等也有良好的抗菌作用。

【药代动力学】

国外资料单次静注左氧氟沙星0.3g和相同剂量口服给药的药代动力参数相似(见表)

左氧氟沙星0.3g静注(n＝8)和口服(n＝12)后

药代动力学参数的平均值

给药

途径 峰浓度

(g/ml) 曲线下面积[AUC(0～48)]

(g•h/ml) 半衰期

(h) 肾清除率

(ml/min)

静 注 6.27 20.73 6.28 145.55

口 服 4.04 22.62 6.48 162.80

曲线下面积[AUC(0～48)]

多剂量静注研究中(0.3g每日两次静脉滴注，共6天)，其血药浓度于24～48小时达稳态，首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为5.35和6.12µg/ml，表明无明显蓄积。

左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药由尿中排出。肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降，清除半衰期延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析(CAPD)不影响左氧氟沙星从体内排除。

【适应症】

本品适用于敏感细菌引起的下列中、重度感染：

1．呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周围脓肿)。

2．泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等。

3．生殖系统感染：急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑)。

4．皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛脓肿等。

5．肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒。

6．败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染。

7．其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

【用法用量】

静脉滴注：成人一日400ml(0.4g)，分2次静滴。重度感染患者及病原菌对本品敏感性较差者(如铜绿假单胞菌)，每日最大剂量可增至600ml(0.6g)，分2次静滴。

【不良反应】

用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀等胃肠道症状，失眠、头晕、头痛等神经系统症状以及皮疹、瘙痒等。亦可出现一过性肝功能异常，如血清氨基转移酶增高、血清总胆红素增加高等。上述不良反应发生率在0.1%～5%之间。偶见血中尿素氮升高、倦怠、发热、心悸、味觉异常等。一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。

【禁忌】

对喹诺酮类药物过敏者禁用。

【注意事项】

1．本制剂专供静脉滴注，滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其他药物同瓶混合静滴，或在同一根静脉输液管内进行静滴。

2．肾功能不全者应减量或延长给药新时期，重度肾功能不全者慎用。

肌酐清除率

50～80ml/min 正常剂量

20～49ml/min 首剂0.4g,以后每24小时0.2g

10～19ml/min 首剂0.4g,以后每48小时0.2g

3．喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率小于0.1%)。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤应停用本品。

4．若发生过敏，应立即停药，并根据临床具体情况而采取以下药物或方法治疗：肾上腺素及其他抢救措施，包括吸氧、静脉输液、抗组织胺药、皮质类固醇等。

5．此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直到症状消失。

6．有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠、哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

18岁以下患者不宜应用。

说明：盐酸普鲁卡因注射液说明书由国家药品监督管理局于2002年04月16日药监注函[2002]106号《关于公布第四批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：盐酸普鲁卡因注射液

曾用名：

商品名：

英文名：Procaine Hydrochloride Injection

汉语拼音：Yansuan pulukayin Zhusheye

本品主要成份为：盐酸普鲁卡因。其化学名称为：4氨基苯甲酸2（二乙氨基）乙酯盐酸盐。

结构式：

分子式：C13H20N2O2·HCI

分子量：272.77

【性状】

本品为无色的澄明的液体。

【药理毒理】

本品为酯类局麻药，能暂时阻断神经纤维的传导而具有麻醉作用，本品对皮肤、粘膜穿透力弱，不适于表面麻醉。本品弥散性和通透性差，其盐酸盐的结合形式在组织中释放出游离堿而发挥局部麻醉作用。本品对中枢神经系统常量抑制，过量兴奋。首先引起镇静、头昏，痛阈提高，继而引起眩晕、定向障碍、共济失调，中枢抑制继续加深，出现知觉迟钝、意识模糊、进而进入昏迷状态。剂量继续加大，可出现肌肉震颤、烦躁不安和惊厥等中枢兴奋的中毒症状。本品小剂量有兴奋交感神经的作用，使心率加快、血压上升，剂量加大，由于心肌抑制，外周血管扩张、神经节轻度阻断而血压下降，心率增快。本品抑制突触前膜乙酰胆堿释放，产生一定的神经肌肉阻断，可增强非去极化肌松药的作用，并直接抑制平滑肌，可解除平滑肌痉挛。

【药代动力学】

本品进入体内吸收迅速，很快分布，维持药效约30～60分钟，大部分与血浆蛋白结合，并蓄积在骨骼肌、红细胞等组织内，当血浆浓度降低时再分布到全身。在血循环中大部分迅速被血浆中假性胆堿酯酶水解，生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，前者80%以原形和结合型，后者仅有30%经肾脏排出，其余经肝酯酶水解，进一步降解后随尿排出。本品易通过血脑屏障和胎盘。

【适应症】

局部 *** 。用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉及封闭疗法等。

【用法用量】

浸润麻醉：0.25%0.5%水溶液，每小时不得过1.5g。

阻滞麻醉：1%2%水溶液，每小时不得过1.0g。

硬膜外麻醉：2%水溶液，每小时不得过0.75g。

【不良反应】

本品可有高敏反应和过敏反应，个别病人可出现高铁血红蛋白症；剂量过大，吸收速度过快或误入血管可致中毒反应。

【禁忌】

心、肾功能不全，重症肌无力等患者禁用。

【注意事项】

1．给药前必须作皮内敏感试验，遇周围有较大红晕时应谨慎，必须分次给药，有丘肿者应作较长时间观察，每次不超过3050mg，证明无不良反应时，方可继续给药；有明显丘肿者主诉不适者，立即停药。

2．除有特殊原因外，一般不必加肾上腺素，如确要加入，应在临用时即加，且高血压患者应谨慎。

3．药液不得注入血管内，给药时应反复抽吸，不得有回血。

4．本品的毒性与给药途径、注速、药液浓度、注射部位、是否加入肾上腺素等有关，应严格按照本说明书给药。营养不良、饥饿状态更易出现毒性反应，应予减量。

5．给予最大剂量后应休息1小时以上方准行动。

6．脊椎麻醉时尤其需调节阻滞平面，随时观察血压和脉搏的变化。

7．注射器械不可用堿性物质如肥皂、煤酚皂溶液等洗涤消毒，注射部位应避免接触碘，否则会引起普鲁卡因沉淀。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

1．可加强肌松药的作用，使肌松药作用时间延长，与肌松药合用宜减少肌松药的用量。

2．与其它局部 *** 合用时应减量。

3．本品可削减磺胺类药物的药效，不宜同时应用磺胺类药物。

4．本品可增强洋地黄类药物的作用，合用可导致其毒性反应。

5．新斯的明等抗胆堿酯酶药物可干扰本品代谢，使本品毒性增强，忌联合应用。

6．本品可加深麻醉性镇痛药对呼吸的抑制及致低血压的作用。

7．本品忌与下列药品配伍：碳酸氢钠、巴比妥类、氨茶堿、硫酸镁、肝素钠、硝普钠、甘露醇、甲基硫酸新斯的明、氢化考的松、地塞米松等。

【药物过量】

过量中毒的症状如头昏、目眩，继之寒战、震颤、恐慌、多言，最后可致惊厥和昏迷，为了防止过量中毒，最大剂量不要超过1.0g，宜用最低有效浓度，应严格控制单位时间内的用量，按20分钟计，局部注射每kg体重不宜超过20mg；气管系粘膜表面麻醉时，每kg体重510mg；脊椎麻醉时，每kg体重34mg。

【规格】

2ml：40mg

【有效期】

2年

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

每盒10支

【批准文号】

【生产企业】

企业名称：

地址：

邮政编码：

电话号码：

传真号码：

网址：