盐酸乐卡地平片的药物相互作用
已知乐卡地平经CYP3A4酶代谢，因此同时服用CYP3A4酶的抑制剂和诱导剂会影响乐卡地平的代谢和清除。应避免同时处方乐卡地平和CYP3A4酶抑制剂(如：酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、红霉素、竹桃霉素) (见【禁忌】)。一项与CYP3A4酶强阻滞剂一酮康唑的相互作用研究表明，血浆乐卡地平的浓度水平显著增加(优性异构体S—乐卡地平的曲线下面积(AUC)增加了15倍，峰值药物浓度Cmax增加了8倍)。环孢素和乐卡地平不能一起应用(见【禁忌】)。已发现两者一起应用后，乐卡地平和环孢素的血浆浓度均增加。一项在年轻健康志愿者中的研究表明，当服用乐卡地平3小时后再服用环孢素时，乐卡地平的血浆浓度并无改变，而环孢素的AUC增加了27%。但是如果同时服用乐卡地平和环孢素，则乐卡地平的血药浓度升高了3倍，环孢素的AUC增加了21%。乐卡地平不能与柚子汁同服(见【禁忌】)。同其他二氢吡啶类药物一样，乐卡地平对于柚子汁的代谢抑制作用敏感，会导致全身性利用度的提高从而增加降压效果。老年志愿者同时口服20mg乐卡地平与咪达唑仑时，乐卡地平的吸收会增加(约40%)，而吸收速率会下降(tmax从1.75小时延长到3小时)。咪达唑仑浓度无变化。同时处方乐卡地平与其他CYP3A4酶底物，如特非那定、阿司咪唑、III类抗心律失常药物如胺碘酮、奎尼丁等时应当谨慎。同时应用乐卡地平和CYPSA4酶的诱导剂，如抗癫痫药物(苯妥英，卡马西平等)和利福平时应当注意，因为降压效果可能会降低，应当比平时更频繁地监测患者的血压。乐卡地平和美托洛尔(一种主要通过肝脏清除的"—肾上腺素受体阻滞剂)同时应用时，美托洛尔的生物利用度无明显变化，但乐卡地平的生物利用度下降了50%。这种效应可能是由于β—肾上腺素受体阻滞剂减少了肝脏的血流，因而也可能会对这一类其它药物有类似的作用。因此，乐卡地平可以安全地与β—肾上腺素受体阻滞剂同时服用，但是可能需要调整剂量。一项在6s±7岁(平均年龄±标准差)的志愿者中进行的与氟西汀(一种CYP2D6和CYP3A4酶的抑制剂)的相互作用研究表明，乐卡地平的药代动力学未发生临床相关变化。同时服用日剂量为800mg的西咪替丁不会引起乐卡地平血药浓度的显著改变，但是如果服用更大剂量时则需谨慎，因为乐卡地平的生物利用度和降压作用可能会增加。长期服用β—甲基地高辛的患者同时服用20mg乐卡地平，两种药物之间未见药代动力学相互作用。健康志愿者在服用地高辛后再空腹服用20mg乐卡地平显示：地高辛的Cmax增加了33％，但是AUC和肾脏清除率无显著变化。同时服用地高辛的患者应密切监测地高辛中毒的临床征象。20mg乐卡地平和40mg辛伐他汀多次合用时，乐卡地平的AUC无明显改变，但是辛伐他汀的AUC增加56％，并且它的活性产物β—羟酸增加了28％，只是这些改变不太可能具有临床相关性。如果按照药物的使用方法，乐卡地平在上午口服而辛伐他汀在晚上口服，这种相互作用就不会发生。健康志愿者空腹时同时服用20mg乐卡地平和华法林并不改变华法林的药代动力学。乐卡地平可以安全地与利尿药和血管紧张素转化酶抑制剂同时应用。服药期间应避免饮酒或含酒精的饮料，因为这可能会增加抗高血压药物的血管扩张作用(见【注意事项】)。
版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书
说明：盐酸卡替洛尔滴眼液说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。
【药品名称】
通用名：盐酸卡替洛尔滴眼液
曾用名：
商品名：
英文名：Carteolol Hydrochloride Eye Drops
汉语拼音：Yɑnsuɑn Kɑtiluo’er Diyɑnye
本品主要成份为：盐酸卡替洛尔。其化学名称为：5[3(1,1二甲基乙基)氨基]2羟丙氧基3,4二氢2（1H）喹诺酮盐酸盐。
结构式：
分子式：C16H24N2O3·HCl
分子量：328.84
【性状】
本品为无色的澄明溶液。
【药理毒理】
药理作用
（1）盐酸卡替洛尔为非选择性b肾上腺受体阻滞剂，对b1和b2受体均有阻滞作用。盐酸卡替洛尔具有极小或不具有局麻作用。
（2）卡替洛尔与其他b 受体阻滞剂的主要区别在于它具有内在拟交感活性。
（3）本品为盐酸卡替洛尔滴眼液，对高眼压和正常眼压患者均有降眼压作用，青光眼病人滴用后1小时眼压开始降低，4小时降眼压作用最大。眼压降低5.6～9.9mmHg，眼压下降率为7%～22%，降眼压作用可持续8～24小时。连续用药4～32周的降眼压作用保持稳定，80.7%的高眼压和青光眼病人的眼压控制在21mmHg以下。
（4）卡替洛尔的主要代谢产物8羟基卡替洛尔，是一种眼部β受体阻滞剂，也有降眼压作用，它可能与卡替洛尔降眼压作用持续时间较长有关。
（5）本品的降眼压机制主要是减少房水生成，本品对房水经葡萄膜巩膜外流、房水流出易度及巩膜上静脉压无影响。
非临床毒理研究
致癌性：动物实验显示对大鼠和小鼠大量口服盐酸卡替洛尔连续2年不产生致癌毒性。
致突变性：体内外动物实验未显示盐酸卡替洛尔有致突变活性。
生殖毒性：动物实验显示大剂量口服盐酸卡替洛尔，对雄、雌性大鼠及小鼠的生殖功能均无影响。
【药代动力学】
对家兔单眼滴2%14C盐酸卡替洛尔0.01ml，滴药眼房水中的放射活性在滴药后1小时达峰值，其大部分为原型。滴药后0.5～1小时，药物向其他眼组织中的转移达峰值，此后迅速消失，未发现在眼组织内的积蓄性。滴药后1小时，滴药眼房水、血浆及对侧眼房水中的放射活性比值为200∶5∶1。
对健康人双眼各滴2%本品1滴，滴药后24小时，滴入量的16%经尿排出，该时的尿中排泄半衰期为5小时，此外，滴眼后爆破的血药浓度在定量界限（5ng/ml）以下。
【适应症】
青光眼，高眼压症。
【用法用量】
滴眼，一日2次，一次1滴。滴于结膜囊内，滴后用手指压迫内毗角泪囊部3～5分钟。效果不明显时，改用2%制剂，每日2次，每次1滴。
【不良反应】
1．偶见下列局部不良反应：视物模糊、畏光、角膜着色，出现暂时性眼烧灼、眼刺痛及流泪、结膜充血。
2．长期连续用于无晶体眼或眼底病变者时，偶可发生黄斑部水肿、浑浊，故需定期测定视力，进行眼底检查。
3．偶见下列全身不良反应：心率减慢、呼吸困难、无力、头痛、头晕。
4．罕见不良反应：恶心。
【禁忌】
（1）支气管哮喘者或有支气管哮喘史者，严重慢性阻塞性肺部疾病。
（2）窦性心动过缓，Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，明显心衰，心源性休克。
（3）对本品过敏者。
【注意事项】
（1）本品慎用于已知是全身b肾上腺能阻滞剂禁忌症的患者，包括异常心动过缓，I度以上房室传导阻滞。
（2）对有明显心脏疾病患者应用本品应监测心率。
（3）本品慎用于对其他b肾上腺能阻滞剂过敏者。
（4）已有肺功能低下的患者慎用。
（5）本品慎用于自发性低血糖患者及接受胰岛素或降糖药治疗的患者，因b受体阻滞剂可掩盖低血糖症状。
（6）本品不宜单独用于治疗闭角型青光眼。
（7）与其他滴眼液联合使用时，请间隔10分钟以上。
（8）本品含氯化苯烷铵戴软性角膜接触镜者不宜使用。
（9）定期复查眼压，根据眼压变化调整用药方案。
（10）用前应摇匀，避免容器尖端接触眼睛，防止滴眼液污染。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品对于孕妇的安全性尚未确立，孕妇应慎用。尚不清楚本品是否通过乳汁分泌，已知同类药物马来酸噻吗洛尔滴眼液滴眼后可在哺乳期妇女乳汁中测到，且对授乳婴儿具有多种潜在不良反应，所以哺乳期妇女应权衡利弊，在医生指导下使用。
【儿童用药】
本品对于儿童的安全性和疗效尚未确立，请慎用。
【老年患者用药】
【药物相互作用】
（1）与肾上腺素合用可引起瞳孔扩大。
（2）正在服用儿茶酚胺耗竭药（如利血平）者，使用本品时应严密观察，因可引起低血压和明显的心动过缓。
（3）不主张两种局部β受体阻断剂同时应用，对正在应用β受体阻滞剂口服治疗的患者应慎用本品。
（4）本品与钙通道拮抗剂合用应慎重，因可引起房室传导阻滞，左心室衰竭及低血压。对心功能受损的患者，应避免两种药合并使用。
（5）本品与洋地黄类和钙通道拮抗剂合用可进一步延长房室传导时间。
（6）酚噻嗪类药物可增加β受体阻滞剂的降血压作用，因可使相互的代谢途径受到抑制。
【药物过量】
【规格】
（1）5ml：50mg；（2）5ml：100mg
【贮藏】
密闭室温保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
地址：
邮政编码：
电话号码：
传真号码：
网址：
结膜炎的类型很多，有细菌性、病毒性、过敏性、沙眼等等。不同类型结膜炎，其治疗药物也不一样。
意见建议：
如果长期用药效果不好，建议到医院眼科进行结膜刮片或分泌物涂片检查，明确结膜炎的具体性 质和病因，针对病因有针对性 用药，不要长时间盲目随意用药。注意眼部卫生，勤洗手，不要用手揉眼。
苯磺酸氨氯地平片
功能主治:
1. 高血压(单独或与其他药物合并使用)。
2. 心绞痛：尤其自发性心绞痛(单独或与其他药物合并使用)。
