四臂聚乙二醇氨基制备方法

分子式：BOC-2PEG-2N

H2

聚乙二醇化修饰技术（PEGylation

Technology）通过共价键，将高分子聚乙二醇（polyethylene

glycol，PEG）与被修饰药物偶联，生成具有专利保护的新的分子结构（putative

New

Molecule

Entity，pNME）,

并改善药物的理化性质和生物学活性。20世纪70年代发展起来的聚乙二醇化药物修饰技术已经成为生物医药输送领域内成熟、应用广泛的黄金标准技术，现已广泛应用于蛋白质(肽)、酶、抗体、寡核苷酸及小分子药物的修饰。

美国FDA已批准至少9个聚乙二醇化药物上市（2009年），预期年销售额高达250亿美元（2012年）。下面左边部分是它的化学式

1、相对分子质量低的聚乙二醇(Mr<2000)适于用作润湿剂和稠度调节剂，用于膏霜、乳液、牙膏和剃须膏等，也适用于不清洗的护发制品，赋予头发有丝状光泽。

2、相对分子质量高的聚乙二醇(Mr>2000)适用于唇膏、除臭棒、香皂、剃须皂、粉底和美容化妆品等。

3、在清洗剂中，聚乙二醇也用作悬浮剂和增稠剂。

4、在制药工业上，用作油膏、乳剂、软膏、洗剂和栓剂的基质。

5、聚乙二醇广泛用于多种药物制剂，如注射剂、局部用制剂、眼用制剂、口服和直肠用制剂。

6、固体级别的聚乙二醇可以加入液体聚乙二醇调整黏度，用于局部用软膏；聚乙二醇混合物可用作栓剂基质；聚乙二醇的水溶液可作为助悬剂或用于调整其他混悬介质的黏稠度；聚乙二醇和其他乳化剂合用，增加乳剂稳定性。

7、聚乙二醇还用作薄膜包衣剂、片剂润滑剂、控释材料等。

扩展资料：

由于链长的影响，不同分子量的聚乙二醇往往有不同的物理性质（如黏度）及不同的应用，但大部分的聚乙二醇化学性质是相似的。低分子量的聚乙二醇通常指较纯的寡聚体，较具单分散性；高纯度的聚乙二醇具有结晶性，因此可用X-光决定其晶体结构。由于纯化和分离寡聚体聚乙二醇较为困难，因此价格通常是多分散聚乙二醇的10-1000倍。

相对分子质量在700-900之间者为半固体。相对分子质量1000及以上者为浅白色蜡状固体或絮片状石蜡或流动性粉末。混溶于水，溶于许多有机溶剂，如醇、酮、氯仿、甘油酯和芳香烃等，不溶于乙醚和正己烷。

它与疏水性分子结合后的产物可用作非离子表面活性剂。随着分子量的提高，其水溶性、蒸汽压、吸水性和有机溶剂的溶解度等相应下降，而凝固点、相对密度、闪点和黏度则相应提高。对热稳定，与许多化学品不起作用，不水解。

参考资料来源：百度百科 聚乙二醇

聚乙二醇（Polyethylene Glycol）是一种在医学界用途非常广泛的化学品。它是生产特定药物的基质，并且是一些药物生产过程中的一种介质。聚乙二醇涉及一个有不同大小，并且物理特性不同的烃分子，因此给予这种化合物大量应用的灵活性。

通用名:楷莱注射液

英文名:Caelyx

成分:盐酸多柔比星脂质体 doxorubicin HCl

药物分类: 抗肿瘤抗生素类

性状:盐酸多柔比星的化学名称为 ：(1S,3S)-3-乙醇酰-1,2,3,4,6,11-六氧-3,5,12-三羟基-10-甲氧基-6,13-二氧并四苯-1-基-3-氨基-2,3,6-三去氧-α-L-来苏吡喃糖苷。分子式 ：C27H29NO11 · HCl，分子量 ：579.99。

本品是一种脂质体制剂，系将盐酸多柔比星通过与甲氧基聚乙二醇的表面结合包封于脂质体中。这种工艺被称作为空间稳定或隐匿，可以保护脂质体免受单核巨噬细胞系统（MPS）识别，从而延长其在血液循环中的时间。

本品为无菌、半透明的红色混悬液，每瓶10 mL，含盐酸多柔比星2 mg/mL，是用于单剂量静脉滴注给药的浓缩液。本品的活性成分为盐酸多柔比星，是从一种波塞链霉菌表灰变种（strep tomyces peucetius var. caesius）培养液中提取得到的蒽环类细胞毒性抗生素。

戊酸共聚物（PHBV）、聚乳酸（PLA）、聚己内酯（PCL）、聚丁二酸丁二

酯（PBS）以及淀粉塑料。PHBV 由微生物合成，难于实现大规模工业

生产，昂贵的价格限制了其应用范围。PBS 的玻璃化转变温度低，可

增塑其它生物降解材料以降低玻璃化转变温度和增强柔韧性，但在加

工成膜时抗撕裂性极差。热塑性淀粉研究相对成熟，但因种类、来源

和加工工艺不同而造成明显的性能差异，质量稳定性难于控制，同时

抗水性差是制约其发展的主要问题。PLA 具有好的机械性能（高强

度和高模量）、透光性能、阻隔性能、耐水性能、印刷性能，多项指标与

石油化工塑料的性能相当，是理想的包装用塑料。随着聚乳酸生产规

模的扩大和生产工艺的改进，其价格逐渐降低，使利用聚乳酸开发包

装材料成为可能。但是，聚乳酸包装材料的价格仍然偏高，而且强度、

热稳定性能等仍需进一步改善，其广泛使用必须在上述关键技术上取

得突破。

在保证聚乳酸包装材料现有使用性能的同时为了进一步提高其

力学性能、热稳定性及阻氧与阻湿性等，主要采用共聚和控制聚乳酸

的结构以及物理共混法改性两类方法。将丙交酯通过与其它单体或

聚合物进行共聚，可调控材料的亲疏水性、结晶性能和生物降解周期

等，同时可控制备具有特殊结构（如星形结构、三臂和四臂共聚物等）

的新型材料可降低材料的玻璃化转变温度和熔融粘度等。但是，由于

这类方法在生产工艺上难于实施和控制并且成本太高，目前主要应用

于生物医学材料，在包装材料领域罕被报导。物理共混是经济、简便、

易行的材料复合改性方法。采用丙三醇、柠檬酸酯、低分子量聚乙二

醇等作为增塑剂，降低了聚乳酸的玻璃化转变温度，提高了材料断裂

伸长率和韧性，但弹性模量和拉伸强度明显降低。采用PCL、PBS 等

生物可降解高分子共混改性聚乳酸，能显著提高断裂伸长率和韧性，

但材料其它力学性能降低，而且成本高于纯聚乳酸产品。将天然高分

子（如各种纤维、淀粉、大豆蛋白等）填充于聚乳酸，虽然降低了成本，

但是材料的机械性能和热性能整体下降，还导致了吸湿性强、质量不

稳定、低热稳定性、低透明度等缺点。采用碳酸钙等无机增强剂可明

显提高聚乳酸材料的机械性能，但两者间的弱相容性极大损害了材料

的柔韧性。聚合物纳米复合材料由于纳米尺度效应而能够产生突出

的性能，成为材料科学研究的热点。采用纳米无机纤维和粒子及层状

硅酸盐改性聚合物，显示出比常规无机粒子更高的增强效果，还增强

了材料的耐热性、阻燃性和气体阻隔性等。但是，聚乳酸与多数无机

纳米粒子相容性不高，无机纳米粒子在基质内易自聚集且层状硅酸盐

难于被剥离，虽然也能够增强材料但填充量不高并急剧降低了材料的

韧性。虽然可以通过表面接枝修饰无机纳米粒子加以解决，但是目前

这类方法尚需完善而且很难大规模实施。此外，无机纳米粒子的生物

相容性尚需进一步证实，在食品包装材料方面的应用值得商榷。

聚乳酸作为包装材料在国外被广泛研究，许多产品也已进入实际

应用；国内的聚乳酸包装材料的研究相对滞后，市场化规模有限。目

前日本是聚乳酸包装材料最大的研发中心，而聚乳酸包装材料的技术

趋势以包装容器与层状产品为主。

国外自1992 年申请聚乳酸包装应用的第1 件专利起共公开了

121 个专利族并衍生出246 个专利，专利申请量于2000 年开始持续

增长，在2002 年达到最高峰后趋于平稳。国内专利申请较晚，数量相

对过少，专利数量仅占3%。聚乳酸包装应用专利的主要申请国为日

本、芬兰、意大利、德国、美国和英国。日本是主流研发中心，专利数量

最多（达107 个专利族），表明日本抢占聚乳酸包装材料国际市场的战

略动向，而且日本在中国申请的专利也达到总量的33%。聚乳酸包

装应用专利的国外申请人以国际大公司为主。日本三菱塑料株式会

社的数量最多（专利族达30 个），涉及层状板材、片材及薄膜等，日本

柯尼卡株式会社位于第二（专利族达18 个），主要开发餐盘、食品包装

用容器及薄膜、农用肥料袋、垃圾袋、包装带等制品，两公司的研究领

域代表了聚乳酸包装材料的最新动态。检索中国专利数据库，聚乳酸

包装应用专利的国内申请人只有1 个（平湖市比例包装材料有限公

司），而国外申请人有7 个，均为国际著名大公司。这表明我国企业对

聚乳酸包装应用的投入极少，有实力的相关公司还未涉足。

DERWENT分类公开聚乳酸包装材料专利主要包括：① B29C－

塑料成型或连接、塑性状态物质成型及成型产品的后处理；② B29D

－用塑料或塑性状态的物质生产特殊制品；③ B29K－关于成型材料

与小类B29B、C 或D 有关的分类；④B32B －层状产品，即由扁平或

非扁平的薄层（泡沫状、蜂窝状）构成的各种薄膜、板材等产品；⑤

B65D －物体或物料贮存或运输的容器（如袋、桶、瓶、箱盒、罐头、纸

板箱、板条箱、圆桶、罐、槽、料仓等）及附件、封口配件、包装元件和包

装件；⑥ C08G －用碳－碳不饱和键以外的反应得到的聚合物；⑦

C08J －加工、配料的工艺过程；⑧ C08L －聚合物组合物；⑨D01F －

制作人造长丝、线、纤维、鬃或带子，专用于生产碳纤维的设备。聚乳

酸包装材料的应用领域在不断扩展，涉及食品保存材料、医用配制品、

垃圾收集或清除品、涂料组合物、织物、家居覆盖材料、绳子、电刻等领

域。在中国，国内申请人涉及的领域为食品包装用的包装袋、复合膜

和容器，国外申请人主要为生物可降解薄膜、层状薄膜袋、拉伸成型的

模塑制品、成型制品的方法、聚酯材料制备及电设备的外壳或结构零

部件等。整体来看，聚乳酸包装材料的热点集中于B65D、B32B，即包

装容器和层状产品（薄膜、板材），预计国外近几年将会在这两大领域

中形成较大产业。