盐酸纳洛酮注射液说明书简介

纳美芬注射液一般为静注，也可肌注或皮下注射。一般原则：本品可通过剂量滴定逆转不期望的阿片类作用。因为不期望逆转痛觉缺失而引起危害或产生撤药反应，一旦达到了足够的逆转效果，就不应继续用药。逆转术后阿片类药物抑制的推荐剂量：使用100μg/mL的剂量浓度，见表1的初始剂量。术后使用纳美芬治疗的目的是为了逆转阿片类药物过度的抑制作用，而不是引起完全的逆转和急性疼痛。初始剂量为o.25μg/kg，2-5分钟后可增加剂量0.25μg/kg，当达到了预期的阿片类药物逆转作用后立即停药。累积剂量大于1.0μg/kg不会增加疗效。表1：逆转术后阿片类药物的抑制作用体重 纳美芬使用的ml(100μg/ml的浓度)50kg0.12560kg0.15070kg0.17580kg0.20090kg0.225100kg 0.250对已知的心血管高危患者用药时，应将本品与氯化钠注射液或无菌注射用水按1:1的比例稀释，并使用0.1μg /kg作为初始剂量和增加剂量。对阿片类药物耐受或产生躯体依赖的患者：纳美芬对阿片类药物耐受或躯体依赖的患者能引起急性戒断症状。在初次或持续用药时应密切观察这些患者是否出现戒断症状。至少应在2-5分钟后再次用药，以增加剂量达到最大疗效。重复用药：如果复发呼吸抑制，应再增加剂量来达到临床治疗效果，增加剂量时应避免过度逆转。

盐酸纳洛酮目录简介 药物分析 注意事项 编辑本段简介 【药物名称】盐酸纳洛酮 Naloxone Hydrochloride 【药物别名】苏诺 【分子式成分】17-烯丙基-4，5α-环氧基-3，14-二羟基吗啡喃-6酮盐酸盐 【制剂规格】注射液：1ml：0.04mg、1ml：0.4mg。本品为无色的澄明液体 【药 动 学】口服可吸收，但首过效应大。静注2min内显效，能很快通过血脑屏障。肌注、皮下注射、舌下或气管内给药起效比静注稍迟。T1/2为60min～90min，肝内代谢。本品静注和气管内给药1～3分钟，肌注或皮下注射5～10分钟产生效果，本品吸收迅速，易透过血脑屏障，代谢很快，作用持续45～90分钟，人血浆半衰期为90分钟，口服吸收效果差。 【适 应 症】麻醉性镇痛药的急性中毒及酒精急性中毒，首选用于已知或疑为阿片类药物过量引起的呼吸抑制和昏迷等，也可用于阿片类药物成瘾者的鉴别诊断。 【不良反应】有血压上升、心率加快、胸闷、震颤、恶心、呕吐等。 【用法用量】皮下、肌内或静脉注射，阿片类药物过量中毒，成人0.4mg（或10(g/kg）/次，需要时2～3min可重复1次；阿片类药物所致的术后呼吸抑制，每次按体重1.3(g～3(g/kg。阿片依赖者的鉴别诊断，肌注0.4mg/次，20～30min内无反应可再肌注1次。重度酒精中毒，肌内或静脉注射0.8mg～1.2mg，1h后重复给药0.4mg～0.8mg。 编辑本段药物分析 方法名称： 盐酸纳络酮的测定—中和滴定法 应用范围： 本方法采用滴定法测定盐酸纳络酮的含量。 本方法适用于盐酸纳络酮。 方法原理： 供试品加醋酸汞试液使溶解，加冰醋酸、醋酐与结晶紫指示液，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，记录高氯酸滴定液的使用量，计算，即得。 试剂： 1. 水（新沸放置至室温） 2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L） 3. 结晶紫指示液 4. 冰醋酸 5. 醋酐 6. 冰醋酸 7. 醋酸汞试液 8. 基准邻苯二甲酸氢钾 仪器设备： 试样制备： 1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L） 配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL)750mL，加入高氯酸（70%-72%）8.5mL，摇匀，在室温下缓缓滴加醋酐23mL，边加边摇，加完后再振摇均匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水份测定法测定本页的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%-0.2%。 标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度，即可。 贮藏：置棕色玻璃瓶中，密闭保存。 2. 结晶紫指示液 取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解，即得。 操作步骤： 精密称取供试品0.3g，加醋酸汞试液10mL使溶解后，加冰醋酸40mL、醋酐10mL与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正，记录消耗高氯酸滴定液的体积数（mL），每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于36.38mg的盐酸纳络酮（C19H21NO4·HCl），即得。 注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.524。 编辑本段注意事项 妊娠B类。对阿片类药物依赖者，可迅速激发严重的戒断症状，应注意病人的用药史。本品无依赖性，心功能障碍和高血压患者慎用。本品鉴别试验阴性者仍不能排除阿片依赖阳性。 曾用名英文名 NALOXONE HYDROCHLORIDE INJECTION 拼音名 YANSUAN NALUOTONG ZHUSHEYE 药品类别 解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药 性状 本品为无色澄明液体。 药理毒理 本品为纯粹的阿片受体拮抗药，本身无内在活性。但能竞争性拮抗各类阿片受体，对μ受体有很强的亲和力。纳洛酮生效迅速，拮抗作用强。纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用，包括镇痛。另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制，可引起高度兴奋，使心血管功能亢进。本品尚有抗休克作用。不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。急性毒性LD50（mg/kg）：小鼠，口服565。 药代动力学 本品口服无效，均须注射给药。静注后1～3分钟即产生最大效应，持续45分钟；肌注后5～10分钟产生最大效应，持续2.5～3小时。本品吸收迅速，易透过血脑屏障，代谢很快，人血浆T1/2为30～78分钟，主要在肝内生物转化，产物随尿排出。 适应症 本品是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药。主要用于：1．解救麻醉性镇痛药急性中毒，拮抗这类药的呼吸抑制，并使病人苏醒。2．拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制，可用本品拮抗。3．解救急性乙醇中毒：静注纳洛酮0.4～0.6mg，可使患者清醒。4．对疑为麻醉性镇痛药成瘾者，静注0.2～0.4mg可激发戒断症状，有诊断价值。5．促醒作用，可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒，用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。 用法用量 常用剂量：纳洛酮5μg/kg，待15min后再肌注10μg/kg。或先给负荷量：1.5～3.5μg/kg，以3μg/kg ·h维持。脱瘾治疗时可肌注或静注：每次0.4～0.8mg。在用美沙酮戒除过程中，可试用小剂量美沙酮（每天5～10mg），每半小时给纳络酮1.2mg，为时数小时（3～6小时），然后换用纳络酮，每周使用3次即可达到戒除目的。 不良反应 本品不良反应少见，偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安。 禁忌症注意事项 1. 应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后，由于痛觉恢复，可产生高度兴奋。表现为血压升高，心率增快，心律失常，甚至肺水肿和心室颤动。2. 由于此药作用持续时间短，用药起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用药需注意维持药效。3．心功能不全和高血压患者慎用。 孕妇及哺乳期妇女用药 尚不明确。 儿童用药老年患者用药药物相互作用 尚不明确。 药物过量贮藏 密闭，在凉暗处保存。 包装有效期 开放分类： 医学，药理学，解毒药，有机氟中毒解毒药及其他解毒药 搜索“百度百科”

HCl——如果是气体的话，就读作氯化氢；如果是氯化氢气体溶于水后的水溶液，就读作氢氯酸（化学名称），它的酸根是Cl-（氯离子）。盐酸只是氢氯酸的俗称，人们习惯上这样称呼，沿用至今。氯离子又叫氢氯酸根，（但人们不习惯把Cl-称作盐酸根）所以，读作氯化钠没错。俗称只是一种习惯的沿用，盐酸--这个俗称只针对氯化氢的水溶液而言，不能随意想当然加以延伸推广，俗称是经过时间和历史的沉淀而得以保留下来的，它的运用范围是有局限性的。人们很少说Cl-叫盐酸根，但人们常说Cl-叫氯离子。

对健康者用药者，即使剂量达到推荐剂量的15倍或15倍以上，纳美芬的耐受性都很好、没有出现严重的不良反应。对少数患者，当本品的剂量超过推荐剂量时，纳美芬产生的症状显示出对内源性阿片类药物(例如以前报道的其它麻醉拮抗剂)作用的逆转。这些症状(悉心、寒战、肌痛、烦躁不安、腹部痉挛和关节痛)常为一过性的且发生率低。对术后或阿片类药物过量患者使用临床推荐剂量后出现预期的阿片类戒断症状,后来发现这些患者都使用过阿片类药物.使用纳美芬出现的戒断症状与使用其它阿片类拮抗剂出现的类似,术后低剂量用药出现的戒断症状是一过性的,对药物过量患者大剂量用药后出现的戒断症状持续时间长。据报道术后使用纳美芬与使用生物等效剂量的纳洛酮出现心动过速和恶心的频率是相同的。当用药剂量只能部分逆转阿片类作用时这两咱不良反应的发生率低，随着剂量的增加其发生率也随之增加。因此，推荐剂量为术后使用时不超过1.0μg/kg、治疗阿片类药物过理时不超过1.5mg/70kg。根据国外临床试验文献，对纳美芬常见不良反应列表如下： 发生率低于1%的不良反应心血管系统：心动过缓、心律失常消化道：腹泻、口干神经系统：嗜睡、神经衰弱、激动、神经过神经过敏、震颤、意识错乱、戒断症状、肌痉挛呼吸道：咽炎皮肤：瘙痒泌尿道：尿潴留在本品的使用剂量超过推荐剂量时，不良反应的发生率增高。实验室结果：据报道对术后用药患者进行的研究中，CPK值一过性增高，发生率为0.5%。研究认为该值的增高与手术有关而与纳美芬的使用无关。使用纳美芬或纳洛酮的患者中有0.3%出现AST增高。还不知道该发现是否具有临床显著意义。在临床试验中未观察到纳美芬或纳洛酮引起的肝炎或肝损伤。

批准文号 国药准字H20080652

批准文号备注

原批准文号

产品名称 盐酸纳美芬注射液

英文名称 Nalmefene Hydrochloride Injection

商品名 抒纳

生产单位 辽宁海思科制药有限公司

规格 1ml∶0.1mg（以纳美芬计）

剂型 注射剂

产品类别 化学药品

批准日期 2008-09-22 盐酸纳美芬注射液

英文名：Nalmefene Hydrochloride Injection

汉语拼音：Yansuan Nameifen Zhusheye

本品主要成分为盐酸纳美芬

其化学名称为：17-环丙甲基-6-亚甲基-4,5α-环氧吗啡喃-3,14-二醇盐酸盐一水合物

其结构式为： 分子式：C21H25NO3HCI??H2O

分子量：393.91

性状本品为无色的澄明液体。

药理毒理：本品为纯粹的阿片受体拮抗药，本身无内在活性，但能竞争性拮抗μ、κ、δ阿片受体，其中与μ受体的亲和力最强。本品可预防或逆转阿片效应，包括呼吸抑制、镇静及低血压。药效学研究显示纳美芬比纳洛酮的作用持续时间更长。本品不具有产生呼吸抑制、拟精神或缩瞳作用。本品不产生耐受性、躯体依赖性与滥用潜力。本品在对阿片样物质有依赖性的个体身上可产生急性戒断综合症状。

临床应用编辑

临床上纳美芬除了具有阿片受体拮抗剂的传统用途,如:抗休克、治疗酒精中毒、吗啡类药物中毒的治疗、麻醉催醒外,还可用于心力衰竭、治疗脊髓损伤、减肥、胃肠功能紊乱,脑保护等。同时,由于同体内内源性物质竞争与阿片受体的作用,纳美芬能刺激黄体激素(LH)及促性腺激素的释放,因此还可能应用于治疗男性性功能障碍及一些功能紊乱。

预防戒毒患者复吸方面，由于纳美芬生物利用度高，且无滥用的可能，具有的特殊药理学性质使它比目前其它的阿片受体拮抗剂（比如纳曲酮）在预防戒毒患者的复吸上有更大的优势。目前是最有效的、副作用最小的、没有残留的阿片类毒品拮抗剂，应用纳美芬长效缓释剂防止复吸是最有效、最可靠、最安全、最理想的治疗方法。

盐酸纳洛酮用于麻醉性镇痛药的急性中毒及酒精急性中毒，首选用于已知或疑为阿片类药物过量引起的呼吸抑制和昏迷等，也可用于阿片类药物成瘾者的鉴别诊断。

和盐酸纳洛酮注射液类似的药有盐酸纳美分、盐酸纳曲酮等。

纳曲酮是一种帮助患者戒断毒品的一种药物，一般在正规的戒毒医院可以购买但是这个药物是需要在患者戒断毒品后一个星期左右才可以服用的，如果患者自己没有戒断是不可以使用纳曲酮的，如果自己在家使用出现的后果是自己无法处理的，希望可以帮到您，谢谢。