马来酸吡咯替尼片介绍？
2018年8月16日，新药马来酸吡咯替尼片（艾瑞妮）获批上市
适应证：主要用于治疗HER2阳性晚期乳腺癌。
2018年8月，江苏恒瑞医药宣布，国家药品监督管理总局正式批准其自主研发的新药，泛-ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂吡咯替尼用于人表皮生长因子受体 2（HER2）阳性的晚期乳腺癌治疗。
吡咯替尼是首个由中国自主研发的新一代HER2受体抑制剂，在临床研究中疗效远超同类产品。吡咯替尼的上市，将为中国HER2阳性晚期乳腺癌患者带来新的治疗选择，也是真正属于中国人自己的“好药”。
吡咯替尼是新一代抗HER2治疗靶向药，其机制是泛-ErbB受体的、小分子、不可逆酪氨酸激酶抑制剂（TKI），与HER1、HER2和HER4的胞内激酶区ATP结合位点共价结合，阻止HER家族同/异源二聚体形成，抑制自身磷酸化，阻断下游信号通路的激活，抑制肿瘤细胞生长。具有全能、强效的抗肿瘤作用。
与上一代抗HER2药物如曲妥珠单抗相比，吡咯替尼可直接作用于HER2通路的酪氨酸激酶区，全面阻断包括曲妥珠单抗无法阻断的HER2异源二聚体在内的所有二聚体下游通路；与其他小分子抗HER2药物如拉帕替尼相比，吡咯替尼靶点更全面，且对靶点造成不可逆抑制，更强效地抑制肿瘤生长；与另一小分子抗HER2药物来那替尼相比，吡咯替尼生物利用度更高，因此对肿瘤细胞的抑制强度更高，且安全性更好。
也就是说，无论在药物机制或疗效上，吡咯替尼都优于目前其他已上市的HER2药物，更加震撼的是，由于其II期突破性的临床结果，无疾病进展生存期长达18.1个月，远超国内外其他同类产品，因此被国家食药监局优先批准上市。
在吡咯替尼联合卡培他滨对比拉帕替尼联合卡培他滨，治疗既往用过/未用过曲妥珠单抗,且既往≤2线化疗的HER2阳性晚期乳腺癌患者的II期临床研究中，吡咯替尼组对比拉帕替尼组可以显著提高患者的客观缓解率（ORR）：78.5% vs 57.1%，；进一步分析两组患者的无进展生存期（PFS），结果显示吡咯替尼组的中位PFS达18.1个月，显著优于拉帕替尼组的7.0个月。亚组分析显示，在既往用过曲妥珠单抗亚组，吡咯替尼组中位PFS显著优于拉帕替尼组（未达到vs 7.1月，p=0.0031）；在既往未用过曲妥珠单抗亚组，吡咯替尼组中位PFS亦显著优于拉帕替尼组（18.1月vs 5.6月，p=0.0013）。提示吡咯替尼的抗肿瘤效果与既往是否用过曲妥珠单抗无关。安全性分析显示，吡咯替尼组总体不良事件（AE）与拉帕替尼组相当（100% vs 98.4%），严重不良事件（SAE）与拉帕替尼组相当（7.7% vs 6.3%）。腹泻是吡咯替尼组最常见的不良事件，吡咯替尼组总的腹泻发生率为96.9%，绝大多数患者为1-2级腹泻，3级腹泻的发生率仅为15.4%。腹泻主要出现在用药初期，随着治疗周期的增加，总体腹泻的发生率有下降趋势，3级腹泻的发生无增长趋势。且绝大多数腹泻经治疗是可逆的。
吡咯替尼是恒瑞医药自主研发且具有知识产权的口服HER1/HER2/HER酪氨酸激酶抑制剂，并且是我国首个自主研发HER1/HER2/HER4靶向药物。吡咯替尼（艾瑞妮）作为一种小分子、不可逆、泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂，治疗乳腺癌的原理就是通过阻止肿瘤细胞内表皮生长因子（EGFR）和HER2的同质和异质二聚体形成，抑制其自身的磷酸化，阻断下游信号通路的激活，从而抑制肿瘤细胞生长，目前的临床效果还是挺不错的。谢谢您能采纳我精湛的回答
1.HER2抑制剂：曲妥珠单抗（商品名：赫赛汀）、拉帕替尼（商品名：泰立沙）、帕妥珠单抗（商品名：Perjeta，国内尚未上市）、T-DM1（商品名：Kadcyla，国内尚未上市）、来那替尼（商品名：Nerlynx，国内尚未上市）、吡咯替尼（商品名：艾瑞妮，仅国内上市）；
2.CDK4/6抑制剂：哌柏西利（商品名：爱博新，国内新上市）、Abemaciclib（商品名：Verzenio）、Ribociclib（商品名：Kisqali）；
3.PARP抑制剂：奥拉帕利（商品名：利普卓）；
4.mTOR抑制剂:依维莫司（商品名：飞尼妥等）。
需要注意的是，靶向药物都有严格的使用范围，不是所有的晚期乳腺癌患者都能使用，例如近期很多人关注的新药爱博新（哌柏西利胶囊），这个药是全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4/6抑制剂，一问世便受到关注，但这个药物目前只能与AI（芳香化酶抑制剂，如来曲唑、阿那曲唑、依西美坦）一起用于激素受体阳性、HER2阴性的绝经后晚期乳腺癌的一线治疗，国外也可以联合氟维司群用于这类患者内分泌治疗耐药后的治疗。而对于早期的乳腺癌患者，目前可以在手术前后应用的靶向药主要是HER2靶向药物，这些药物可以帮助降低乳腺癌复发风险，如曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、来那替尼。
