盐酸西地那非的化学性质
本品主要成份为:枸橼酸西地那非。其化学名称为:1-{4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。
分子式:C22H30N6O4S·C6H8O7
分子量:666.70
对大多数患者,推荐剂量为180mg,在性活动前约1小时服用;但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性,剂量可增加至200mg(最大推荐剂量)或降低至125mg。每日最多服用1次。
下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关:年龄65岁以上(增加40%)、肝脏受损(如肝硬化,增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率<30ml/分,增加100%)、同时服用强效细胞色素P450 3A4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑增加200%)、红霉素增加182%、沙奎那韦(saquinavir)增加210%。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率,故这些患者的起始剂量以125mg为宜。
研究表明,HIV蛋白酶抑制剂利托那韦(Ritonavir)可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了11倍)。有鉴于此,建议服用利托那韦的患者,每48小时内用药剂量最多不超过125mg。
说明:盐酸西替利嗪片说明书由国家药品监督管理局于2007年01月31日国食药监注[2007]54号《关于公布非处方药说明书范本的通知》发布。
【药品名称】
通用名称:盐酸西替利嗪片
商品名称:
英文名称:
汉语拼音:
【成份】
【性状】
【作用类别】
本品为抗过敏类非处方药药品。
【适应症】
季节性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及过敏引起的瘙痒和荨麻疹的对症治疗。
【规格】
10毫克
【用法用量】
口服。推荐成人和2岁以上儿童使用。
成人:一次1片,可于晚餐时用少量液体送服,若对不良反应敏感,可每日早晚各1次,一次半片。
6~12岁儿童:一次1片,一日1次;或一次半片,一日2次。
2~6岁儿童:一次半片,一日1次;或一次1/4片,一日2次。
【不良反应】
偶有报告患者有轻微和短暂不良反应。如头痛、头晕、嗜睡、激动不安、口干、腹部不适。在测定精神运动功能的客观试验中,本品的镇静作用和安慰剂相似。罕有报道过敏反应。
【禁忌】
1.对羟嗪过敏者禁用。
2.严重肾功能损害患者禁用。
【注意事项】
1.肾功能不全患者应在医生指导下使用。
2.妊娠头3个月及哺乳期妇女不推荐使用。
3.服用本品时应谨慎饮酒。
4.服药期间不得驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业及操作精密仪器。
5.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。
6.本品性状发生改变时禁止使用。
7.请将本品放在儿童不能接触的地方。
8.儿童必须在成人监护下使用。
9.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
【药物相互作用】
1.本品应谨慎与镇静剂(安眠药)或茶堿同服。
2.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
【贮藏】
【包装】
【有效期】
【执行标准】
【批准文号】
【说明书修订日期】
【生产企业】
企业名称: 生产地址: 邮政编码: 电话号码: 传真号码: 网址:
如有问题可与生产企业联系
说明:盐酸西替利嗪胶囊说明书由国家药品监督管理局于2002年04月16日药监注函[2002]106号《关于公布第四批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。
【药品名称】
通用名:盐酸西替利嗪胶囊
曾用名:
商品名:
英文名:Cetirizine Hydrochloride Capsules
汉语拼音:Yansuanxitiliqin Jiaonang
本品主要成分及其化学名称为:
其化学名为:(±)2[2[4[(4氯苯基)甲苯基]1哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐
其结构式为:
分子式:
分子量:
【性状】
本品内容物为白色或类白色。
【药理毒理】
药理学
本品为选择性组胺H1受体拮抗剂,无明显抗胆堿或抗5羟色胺作用,中枢抑制作用较轻。
毒理学
【药代动力学】
据资料报道,盐酸西替利嗪口服后由胃肠道迅速吸收。健康成人口服10mg,血药浓度达峰时间(Tmax)为30—60分钟,血药浓度峰值(Cmax)为 300 ng/ml,血浆半衰期约10小时,约70%以原形药物从尿中排泄,少量从粪便排泄。西替利嗪与蛋白结合率高。
【适应症】
用于季节性或常年性过敏性鼻炎及荨麻疹。
【用法用量】
口服,成人或12岁以上儿童,每次10mg,一天一次或遵医嘱。如出现不良反应,可改为早晚各5mg;6岁11岁儿童,根据症状的严重程度不同,推荐起始剂量为5mg或10mg,每日一次;2岁5岁儿童推荐起始剂量为2.5mg,每日一次,最大剂量可增至5mg,每日一次或2.5mg每12小时一次。
【不良反应】
不良反应轻微且为一过性,可能有困倦、思睡、头痛、眩晕、激动、口干、鼻干及胃肠道不适等。
【禁忌症】
对本品过敏者禁用。
【注意事项】
1、肾功能损害者应减量。
2、酒后避免使用。
3、司机、操作机器或高空作业人员慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠期及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
未发现与其它药物相互作用的报导,但同时服用镇静剂时应慎重。
【药物过量】
本药无特效拮抗剂,严重超量患者应立即洗胃,采用支持疗法,并长期严密观察病情变化。
【规格】
10mg。
【贮藏】
遮光,密闭,在干燥处保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称:
地址:
邮政编码:
电话号码:
传真号码:
网址
不良反应轻微且为一过性,有困倦、嗜睡、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适等。偶有天门冬氨酸氨基转移酶轻度升高。
注意事项:1.肾功能损害者用量应减半。2.酒后避免使用。3.司机、操作机器或高空作业人员慎用。4。妊娠期及哺乳期妇女禁用。
1.尽可能的避免着凉受寒,特别注意吹空调不要着凉.
2.鼻子实在是不舒服时可以用生理盐水清洗鼻腔,用佛山德众的鼻炎喷雾剂(7元/支)喷鼻腔会立即好转.(盐水清洗鼻孔时用鼻炎喷雾剂的空瓶装生理盐水灌洗鼻腔).
3.必要时戴口罩保护发炎的鼻腔.
4.在医生的指导下服药,但非必要不要用药.
5.杜绝挖鼻孔.多锻炼增强体质.
希望跟我一样能够得到控制.要知道慢性过敏性鼻炎一般是无法治愈的!
扑尔敏、氯雷他定、盐酸西替利嗪均属于抗组织胺药类抗过敏药物。他们的区别是:
1、按药理作用分类方面:扑尔敏属于第一代抗组胺药,是第一代h1受体拮抗剂;而氯雷他定及盐酸西替利嗪均属第二代抗组胺药,是第二代h1受体拮抗剂。
2、从药效方面:第一代抗组胺药物扑尔敏因具有较强的中枢神经抑制作用,而第二代抗组胺药物氯雷他定及盐酸西替利嗪无镇静作用或镇静作用轻微。且第一代抗组胺药物吸收相对较慢,起效慢,药效维持时间短;第二代抗组胺药物吸收快,药效维持时间长。
3、氯雷他定与西替利嗪虽同为使用最广泛的二代抗过敏药,作用也略有不同。氯雷他定用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,如打喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞等;亦用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状或体征。但2岁以下儿童不能使用氯雷他定,因为有明确的药物相互作用和心脏毒副作用。
西替利嗪主要用于季节性或常年性过敏性鼻炎,由过敏原引起的荨麻疹和皮肤瘙痒、过敏性结膜炎。近几年的研究还发现,西替利嗪还具有防治过敏性哮喘的作用。
抗组织胺类药物可分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物。而扑尔敏、氯雷他定、盐酸西替利嗪均属于抗组织胺药,他们的区别是:
1、扑尔敏:又称氯苯那敏,作为第一代抗组胺药,能对抗过敏反应(组胺)所致的毛细血管扩张,降低毛细血管的通透性,缓解支气管平滑肌收缩所致的喘息,扑尔敏抗组胺作用较持久,但其中枢神经活性强,受体特异性差,能引致明显的镇静和抗胆碱作用,使患者嗜睡或工作能力难以集中。
2、氯雷他定:又名百为坦、开瑞坦。是我国目前常用的第二代抗组胺药。中枢神经抑制副作用的发生率很低,大大减少了第一代抗组胺药产生的嗜睡或工作能力难以集中等不良反应。抗胆碱作用也较轻微,偶有眩晕、头痛、疲劳和口干等,消化系统的副作用轻微。用于缓解过敏性鼻炎有关的症状及慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。
3、盐酸西替利嗪:是我国目前常用的另一种第二代抗组胺药。西替利嗪主要用于季节性或常年性过敏性鼻炎,由过敏原引起的荨麻疹和皮肤瘙痒、过敏性结膜炎。近几年的研究发现,西替利嗪还具有防治过敏性哮喘的作用,被纳入到了防控过敏性哮喘的治疗。
目前第一代抗组胺药由于副作用较大,已较少使用。而氯雷他定与西替利嗪作为使用最广泛的抗过敏药,都是长效制剂,服用方便。但2岁以下儿童不能使用氯雷他定,因为有明确的药物相互作用和心脏毒副作用。
扩展资料:
抗过敏药物,根据作用机制的不同,可以将其分为以下几类:抗组织胺类药、过敏反应介质阻滞剂、激素类药、调节免疫类药物等。
而抗组织胺类药:抗组织胺类药物可分为第一代、第二代和第三代抗组胺药物。其中,苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为第一代抗组胺药物。第二代抗组胺药物主要有氯雷他定、西替利嗪、依巴斯汀等。第三代抗组胺药物代表药为地氯雷他定、非索非那定、左西替利嗪等。
1、扑尔敏:又称氯苯那敏,作为第一代抗组胺药,能对抗过敏反应(组胺)所致的毛细血管扩张,降低毛细血管的通透性,缓解支气管平滑肌收缩所致的喘息,扑尔敏抗组胺作用较持久,但其中枢神经活性强,受体特异性差,能引致明显的镇静和抗胆碱作用,使患者嗜睡或工作能力难以集中。
2、氯雷他定:又名百为坦、开瑞坦。是我国目前常用的第二代抗组胺药。中枢神经抑制副作用的发生率很低,大大减少了第一代抗组胺药产生的嗜睡或工作能力难以集中等不良反应。抗胆碱作用也较轻微,偶有眩晕、头痛、疲劳和口干等,消化系统的副作用轻微。用于缓解过敏性鼻炎有关的症状及慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。
3、盐酸西替利嗪:是我国目前常用的另一种第二代抗组胺药。西替利嗪主要用于季节性和常年性过敏鼻炎,鼻结膜炎,荨麻疹,由药品,食品和昆虫叮咬引起的过敏。在临床研究中发现,西替利嗪比安慰剂更常见的副作用是口干。在有效剂量下,本品不易通过血脑屏障,且不会影响中枢神经而产生副作用。
参考资料来源:百度百科—抗过敏药
参考资料来源:百度百科—抗组胺药物
参考资料来源:百度百科—盐酸西替利嗪