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盐酸羟考酮属于精一还是精二

纯真的期待
殷勤的跳跳糖
2022-12-22 07:56:10

盐酸羟考酮属于精一还是精二

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跳跃的洋葱
生动的小海豚
2026-02-01 13:01:56

精一。根据国家药物类别管理规定,盐酸羟考酮缓释片,盐酸吗啡片等具有精神类镇痛作用的被列为精一类处方药物,曲马多等普通类镇痛药物被列为精二类处方药物,盐酸羟考酮在医药作用上属于精神类的止痛药物,所以它属于精一。

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丰富的猎豹
2026-02-01 13:01:56

盐酸羟考酮缓释片,适应症为用于缓解持续的中度到重度疼痛。必须整片吞服,不得掰开、咀嚼或研磨。如果掰开、嚼碎或研磨药片,会导致羟考酮的快速释放与潜在致死量的吸收。 每12小时服用一次,用药剂量取决于患者的疼痛严重程度和既往镇痛药用药史。 疼痛程度增加,需要增大给药剂量以达到疼痛的缓解。对所有患者而言,恰当的给药剂量是能12小时控制疼痛,且患者能很好的耐受。除难以控制的不良反应影响外,应滴定给药至患者疼痛缓解。当脱离给药方案的需求(当需要用即释镇痛药物处理突破性疼痛)超出每日2次,表明应增加该药的给药剂量。每次剂量调整的幅度是在上一次用药剂量的基础上增长25-50%。 首次服用阿片类药物或用弱阿片类药物不能控制其疼痛的中重度疼痛的患者,初始用药剂量一般为5mg,每12小时服用一次。继后,根据病情仔细滴定剂量,直至理想止痛。大多数患者的最高用药剂量为200mg/12h,少数患者可能需要更高的剂量。迄今,临床报道的个体用药最高剂量为520mg/12h。 已接受口服吗啡治疗的患者,改用本品的每日用药剂量换算比例:口服本品10mg相当于口服吗啡20mg。 由于存在个体差异,因此应根据患者的个体情况滴定用药剂量。氨酚待因片,分为氨酚待因片(Ⅰ)、氨酚待因片(Ⅱ),西药名。为镇痛药。用于各种手术后疼痛、骨折、中度癌症疼痛、骨关节疼痛、牙痛、头痛、神经痛、全身痛、软组织损伤及痛经等。两药可以合用。

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2026-02-01 13:01:56
欧克西克锭又称盐酸羟考酮控释片 【批准文号】 国药准字J20040096 【中文名称】 盐酸羟考酮控释片 【英文名称】 Oxycodone Hydrochloride Controlled-release Tablets 【功效主治】 用于缓解持续的中度到重度疼痛。 【化学成份】 。盐酸羟考酮oxycodoneHCl。盐酸羟考酮的化学名称为4。5-环氧基-14-羟基-3-甲氧基-17-甲基吗啡烷-6-酮盐酸盐。分子式为C18H21NO4·HCl。分子量为351.83。羟考酮是从蒂巴因(一种阿片类生物碱)中衍生得到。 【药理作用】 羟考酮为阿片受体纯激动剂。对脑和脊髓的阿片受体具有亲和力。羟考酮的作用类似吗啡。主要药理作用是镇痛。其他药理作用包括抗焦虑。止咳和镇静。无极量限制。镇痛作用无封顶效应。只受限于不能耐受的副作用。从几项研究资料可以认为。羟考酮对人产生基因毒性的危险性较低。下述试验表明羟考酮不致突变:在艾姆斯氏沙门菌和大肠杆菌试验中不论存在代谢活性状态与否。剂量直到5000ug时;在人体淋巴细胞染色体畸变试验中(不存在代谢激活状态下)剂量直到1500ug/ml时。以及在代谢激活状态剂量直到500ug/ml作用48小时情况下; 【药物相互作用】 类似基他阿片类药物。本品可以与下列药物有叠加作用:镇定剂。麻醉剂。催醉剂。催眠剂。酒精。抗精神病药。肌肉驰缓剂。抗抑郁药。吩噻嗪类和降压药。尽管未观察到羟考酮与单胺氧化酶抑制剂发生相互作用。但是服用任何阿片类药物都应避免同时使用胺氧化酶抑制剂。部分羟考酮经细胞色素P450-2D6酶作用。代谢成为羟氢吗啡酮。羟氢吗啡酮的浓度不足给药总量的15%。某些药物(如抗抑郁剂。胺碘酮和奎尼丁等心血管药物)可能阻断该代谢途经。然而。合用具有抑制细胞色素P450-2D6酶作用的奎尼丁。并未影响羟考酮的药效。可能抑制羟考酮 【不良反应】 可能出现阿片受体激动剂的不良反应。可能产生耐受性和依赖性。常见不良反应:便秘(缓泻药可预防便秘)。恶心。呕吐。头晕。瘙痒。头痛。口干。多汗。思睡和乏力。如果出现事恶心和呕吐反应。可用止吐药冶疗。偶见不良反应:厌食。紧张。失眠。发热。精神错乱。腹泻。腹痛。血管舒张。消化不良。感觉异常。皮疹。焦虑。欣快。抑郁。呼吸困难。体位低血压。寒战。恶梦。思维异常。呃逆。罕见不良反应:眩晕。抽搐。胃炎。定向障碍。面红。情绪改变。心悸(在戒断综合征的情况下)。幻觉。支气管痉挛。吞咽困难。嗳气。气胀。肠梗阻。味觉反常。激动。 【禁忌症】 缺氧性呼吸抑制。颅脑损伤。麻痹性肠梗阻。急腹症。胃排空延迟。慢性阻塞性呼吸道疾病。肺源性心脏病。慢性支气管哮喘。高碳酸血症。已知对羟考酮过敏。中重度肝功能障碍。重度肾功能障碍(肌酐清除率<10ml/分钟。慢性便秘。同时服用单胺氧化酶抑制剂。停用单胺氧化酶抑制剂<2周。孕妇或哺乳期妇女禁用。手术前或手术后24小时内不宜使用。 【用法用量】 必须整片吞服。不得掰开。咀嚼或研磨。如果掰开。嚼碎或研磨药片。会导致羟考酮的快速释放与潜在致死量的吸收。每12小时服用一次。用药剂量取决于患者的疼痛严重程度和既往镇痛药用药史。疼痛程度增加。需要增大给药剂量以达到疼痛的缓解。对所有患者而言。恰当的给药剂量是能12小时控制疼痛。且患者能很好的耐受。除难以控制的不良反应影响外。应滴定给药至患者疼痛缓解。当脱离给药方案的需求(当需要用既释镇痛药物理突破性疼痛)超出每日2次。表明应增加该药的药剂量。每次剂量调整的幅度是在上一次用药剂量的基础上增长25-50%。 【注意事项】 本品按照麻醉药品管理。每张处方量应不超过15日量。用于非癌症慢性疼痛冶疗时,应遵循“强阿片类药物在慢性非癌痛冶疗中的指导原则”的各项规定。甲状腺功能低下者应适当减低用药剂量。本品慎用于下列情况:颅内高压、低血压、低血容量、胆道疾病、胰腺炎、肠道炎性疾病、前列腺肥大、肾上腺皮质功能不全、急性酒精中毒、慢性肝肾疾病和疲劳过度的年长或体弱的患者、粘液腺瘤、震颤性瞻望。可能出现麻痹性肠梗阻的患者,不宜服用,一旦发生或怀疑发生麻痹性肠梗阻时,应立即停药。患者长期使用可能会对本品产生耐受性并需逐步使用更高剂量以维持对疼痛的空制。患者可能产生身体依赖性,在此情况下突然停药会出现戒断症状的发生。羟考酮与其他强阿片类激动剂具有相同的被滥用特性。潜在的或明显表现的成瘾者有可能寻求和滥用本品。对疼痛患者的正确冶疗中,对阿片类镇痛药产生心理依赖的报道是罕见的。然而,还是缺乏数据确定慢性疼痛患者中心理依赖的实际发生率。由于用药剂量和个体对药物敏感程度等因素影响,羟考酮可能改变患者的反应能力。因此,如果患者的反应能力受到药物的影响,不得从事开车或操作机器等工作。诊断明确的非癌性慢性疼痛(如:骨关节疼痛、腰背痛、神经血管性疼痛、神经源性疼痛等)经非阿片类药物冶疗无效时,可使用本品,在冶疗期间,若发现患者同时找两位以上医师开具此药,用药量剧增或有其他异常行为时应停药。。孕妇及哺乳期妇女用药:禁用于怀孕期及哺乳期妇女。羟考酮可随母乳分泌,并可能引起新生儿呼吸抑制。。儿童用药:目前,尚缺乏15岁以下患者的用药资料,因此不推荐用于18岁以下的患者。。老年用药:药物动力学结果表明,老年患者(年龄大于65岁)的羟考酮的清除率仅较年青人略微降低。药物不良反应不受年龄因素影响。因此,成人服药剂量和用药隔时间用亦适用于老年患者。。

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2026-02-01 13:01:56
绝对是有区别的,各有所用。一般疾病这两种制剂无所谓了,但像牵涉到剂量要求很严的药物如洋地黄毒甙(强心剂)就显差异了。

控释片是对药物释放要求相对较高的制剂,所以多见于心血管制剂,它是在单位时间内有着比较恒定的释放剂量,以维持血药浓度恒定,效力更持久。

缓释片则是在时间上比普通片释放持久,不会像普通片那样一到体内就完全释放,这样缓释片就不会对胃肠道产生较大刺激,主要起保护作用,多所以用在局部刺激较大的药物。

据我了解盐酸羟考酮缓释片是早于控释片的产品,以前的确有缓释片产品,但现在正在淡出,药厂方面正使控释片成为市场主导,因为它具有更好的稳定性,理论上对这个药而言功效差异不大,但控释片作用维持效果更好。你可以了解一下市场,你会看到控释片正在逐渐扩大更大的市场份额。

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2026-02-01 13:01:56
泰勒宁片(氨酚羟考酮片)主要成分为羟考酮与对乙酰氨基酚。泰勒宁片用量是:口服药,成人常规剂量为每6小时服用1片。那么, 泰勒宁主要用于术后痛、创伤痛、烧伤痛、关节痛、神经痛、头痛,缓解由扭挫伤、骨折、椎骨间盘移位等各种愿意引起的中度和中度急慢性疼痛,经临床验证,泰勒宁为中强度镇痛药,对于手术后或晚期癌症引起的中、重度疼痛有良好的镇痛效果。 泰勒宁是一种与吗啡作用类似的半合成的麻醉类镇痛,可作用于中枢神经系统和器官的平滑肌的止痛和镇静药。泰勒宁通用名:氨酚羟考酮片,是由具有中枢神经止痛作用的盐酸羟考酮和周围神经止痛作用的对乙酰氨基酚两种成分组成的。盐酸羟考酮为阿片受体强激动剂,作用于吗啡μ受体,生物利用度达到了60~80,口服羟考酮具有明显的镇痛效果,是治疗慢性癌性疼痛的有效药物。对乙酰氨基酚辅以一种口服阿片类药物(可待因、氢可酮、羟考酮),可产生高于单一药物以双倍剂量给药的叠加镇痛效应。 泰勒宁治疗癌性疼痛具有较好的效果且可以提高患者免疫功能,帮助癌症患者改善生活质量。临床试验已证明,当癌痛病人服用泰勒宁后,癌症患者的疼痛都得到不同程度的缓解,机体的细胞免疫指标得到了明显改善,机体的免疫功能得到了明显恢复。

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2026-02-01 13:01:56

在不同地方,不同医院价格不同。该药属于阿片类止痛药,需要红处方用药,需要有医生的指导意见,属强效镇痛药,主要用于治疗重度的癌痛,一般医院会建立麻卡取药,需要患者提供身份证复印件,一些病历信息。

奥施康定(盐酸羟考酮缓释片),适应症为用于缓解持续的中度到重度疼痛。

本品为圆形、双凸薄膜包衣片。一面标有OC,另一面根据不同规格分别标有盐酸羟考酮的规格(即:5、10、20、40) 。

5mg为淡蓝色片; 10mg为白色片;

20mg为淡红色片;40mg为黄色片。

禁忌

缺氧性呼吸抑制、颅脑损伤、麻痹性肠梗阻、急腹症、胃排空延迟、慢性阻塞性呼吸道疾病、肺源性心脏病、急性或严重支气管哮喘、高碳酸血症、已知对羟考酮过敏、中重度肝功能障碍、重度肾功能障碍(肌酐清除率[10ml/分钟)、慢性便秘。

同时服用单胺氧化酶抑制剂,停用单胺氧化酶抑制剂[2周。孕妇或哺乳期妇女禁用。手术前或手术后24小时内不宜使用。

以上内容来自 百度百科-奥施康定

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2026-02-01 13:01:56
盐酸羟考酮缓释片是一种阿片类的镇痛药,是麻醉药品,是国家严格管控的药品。它的镇痛作用非常强,用于缓解持续的中度到重度疼痛,尤其适用于癌症晚期镇痛的治疗,是首选用药。盐酸羟考酮缓释片必须整片吞服,不得掰开咀嚼或者研磨,如果掰开嚼碎或者研磨药片,会导致羟考酮的快速释放,与潜在的致死量的吸收。每12小时要服用一次,用药的剂量取决于患者的疼痛的严重程度和既往对镇痛药的用药史等。疼痛的程度的增加,需要增大给药的剂量以达到疼痛的缓解。服药之后可能会出现一些副作用,比如引起恶心、呕吐、便秘等等,需要给患者服用缓解便秘的药。

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2026-02-01 13:01:56
止痛药泰勒宁片主要用于各种原因引起的中、重度急、慢性疼痛,特别在癌性疼痛的治疗中应用广泛。目前许多止痛药物存在不同的不良反应,那么

泰勒宁(氨酚羟考酮)片应用过程常见头晕、恶心、呕吐、便秘等不良反应,但发生率不高,可以通过简单处理,均能逆转。

癌痛抑制免疫功能的机制可能是癌痛应激引起机体促肾上腺皮质激素释放激素分泌增多,作用于神经-

内分泌-免疫调节网络,一方面导致血循环中的淋巴细胞重新分布到淋巴组织并使淋巴细胞对丝裂原的反应明显降低出现免疫功能抑制,另一方面使免疫细胞内合

成、释放β-内啡肽,而这种内源性阿片肽是重要的免疫调节物质,可迅速影响CD3+、CD4+。抗原表达,使外周血CD3+、CD4+减

少,CD4+/CD8+降低,NK细胞活性降低,从而影响免疫系统的功能,导致免疫抑制反应。当癌痛病人的疼痛得到不同程度的缓解后,机体的细胞免疫指标

得到了明显改善,机体的免疫功能得到了明显恢复。研究的结果亦表明镇痛治疗后CD3+、CD4+、CD4+/CD8+和NK细胞活性明显提高,免疫功能明显增强。

综上所述:泰勒宁(氨酚羟考酮)片治疗癌性疼痛具有较好的效果且可以提高患者免疫功能,适用于中重度癌性疼痛,副作用较小,服用方便,适宜临床推广应用。

泰勒宁与其他麻醉类止痛药、普通麻醉药、吩噻嗪类药、镇静催眠药或其他抑制中枢神经系统的物质(如酒精)同时服用,可能会导致中枢神经系统抑制加重。因此,泰勒宁与以上各类药物合用时应酌情减量。与具有抑制副交感神经生理作用的药物合用时可能会导致肠梗阻。

泰勒宁(氨酚羟考酮)片口服药,成人常规剂量为每6小时服用1片,可根据疼痛程度调整。对于重度疼痛的病人或某些对麻醉类止痛药产生耐受性的病人可超过推荐剂量服用。温馨提示:泰勒宁(氨酚羟考酮)片需在医生指导下服用。

安静的小馒头
俏皮的大白
2026-02-01 13:01:56
肺癌如果转移到淋巴,根据具体的淋巴结转移部位的不同以及病理类型的不同,患者的治疗手段和临床预后都是不一样的。早期的肺癌患者往往没有淋巴结的转移,或者是仅有淋巴、肺转移部位的一些症状。而对于远处转移的患者,治疗的手段是以化疗、放疗、靶向药物治疗为主。对于合并有纵膈淋巴结肿大的患者,可以考虑行局部的放疗来改善患者的症状,同时我们还需要积极的治疗肺癌这个原发病。通过综合的治疗手段,能否提高患者的生活质量,延长患者的生存时间。

肺癌淋巴及转移往往属于中晚期,预后要结合患者的症状、体征以及患者的病理类型进行判断,肺癌转移淋巴的患者预后稍差,但是随着诊疗技术的提高,肺癌转移淋巴的总体预后得到改善

爱撒娇的信封
要减肥的河马
2026-02-01 13:01:56
为什么需要配什么别的药服用?

作为晚期止痛药物,选用什么样的止痛药,应该都需要医生的处方,结合医师的临床经验,作出最适合病人的用药方案的

快速持久高效的疼痛治疗药物

盐酸羟考酮控释片(奥施康定)

盐酸羟考酮控释片�奥施康定,OxyContin 具有快速起效、持久高效的镇痛特点。近年,奥施康定在欧美等国家上市后迅速得到认可,并广泛用于中、重度癌症疼痛及非癌症疼痛治疗。现重点就奥施康定在癌性疼痛的临床应用方面进行如下综述。

奥施康定的临床背景

奥施康定的有效成分羟考酮在临床应用已有80多年的历史,首先在美国作为口服药与非阿片类药物作为复方制剂合并使用。羟考酮曾被认为是WHO三阶梯止痛方案中的第二阶梯的主要止痛药物,因为它只能与具有封顶效应的阿司匹林或对乙酰氨基酚联合应用。大量临床试验证明,单一制剂羟考酮可控制非阿片类药物与羟考酮或吗啡的复方制剂无法缓解的中、重度癌痛。

奥施康定是羟考酮这一纯阿片受体激动剂的单一制剂,无极量封顶效应,随着疼痛强度的增加允许进行剂量滴定,以达到在镇痛效果和不良反应之间的最佳平衡,所以在按时给药控制疼痛的WHO三阶梯治疗中,奥施康定是合理的选择药物,如果疼痛进展,可从第二阶梯跨越到第三阶梯持续给药,不必转换其他阿片类药物。

奥施康定的理论基础

奥施康定的有效药物成分羟考酮�Oxycodone ,又称为14羟基二氢可待因酮、羟可酮、氧可酮。化学式为5-环氧基-14-羟基-3-甲基吗啡烷-6-酮盐酸盐,是从生物碱蒂巴因(thebaine)提取合成的半合成阿片类药。羟考酮真正受到人们关注,并对其剂型及临床应用进行深入研究则是在近10余年。

在美国,羟考酮的常用剂型包括:羟考酮即释片�5 mg/片,10 mg/片 ,羟考酮即释胶囊�5 mg/粒 ,羟考酮口服液�5 mg/5ml� 20 mg/ml ,羟考酮注射剂�10 mg/支� 20 mg/支 �羟考酮栓剂�10 mg/粒,20 mg/粒,30 mg/粒 。羟考酮的复方制剂包括:羟考酮5 mg+对乙酰氨基酚325 mg;羟考酮5 mg+对乙酰氨基酚 500 mg;羟考酮4.5 mg+阿司匹林325 mg ;羟考酮2.25 mg+阿司匹林325 mg。羟考酮的最新剂型奥施康定的剂量规格有4种:5 mg/片� 10 mg/片� 20 mg/片�40 mg/片。

奥施康定有效成分羟考酮主要作用于μ受体,中枢神经系统是其主要作用部位,其次是平滑肌。奥施康定的镇痛作用强,其等效止痛作用强度与吗啡相比是吗啡的2倍。奥施康定的药效作用个体差异较小,年龄及性别对奥施康定的药效作用影响不大。奥施康定的血药浓度与药效作用之间有较好的相关性。因此,可通过检测血药浓度来预见药物的止痛作用。

奥施康定口服用药吸收较充分,吸收几乎不受食物种类及胃肠道pH值的影响和干扰。口服生物利用度为60%~87%,生物利用度的个体差异较小。奥施康定与其他阿片类药物的生物利用度相比,其口服生物利用度有明显优势,吗啡的生物利用度为24%、哌替啶为52%、丁丙诺啡为14%。

虽然即释羟考酮作为一种高效阿片类镇痛药具有独特的药代动力学优点(口服生物利用度高和清除半衰期短),但需要频繁服药以保持有效的血药浓度。硫酸吗啡控释片良好的临床实践经验推动了羟考酮与第二代Contin控释技术的结合�产生出新一代的奥施康定精确控释技术——AcroContin。该技术可以让总剂量38%的羟考酮从控释片中快速释放,随后其余62%的羟考酮从控释片中缓慢持续地释放,口服奥施康定后出现双吸收时相:快吸收相T1/2为37分钟;慢吸收相T1/2为6.7小时。因此,奥施康定新一代精确控释技术在每12小时的口服控释技术方面获得了重要进步,不仅能持续延长疼痛控制时间,还能在服药1小时内迅速起效。

奥施康定的主要代谢物有去甲羟考酮、羟氢吗啡酮和3-葡萄糖醛酸甙,因量极小,无实际临床意义。奥施康定的清除半衰期较短,口服后清除半衰期约为4.5小时。临床重复给药,在第8周、第40周和第48周测定血药浓度,未发现羟考酮或其代谢产物蓄积现象。代谢物主要经肾脏排泄。

奥施康定的临床应用

使用方法

奥施康定适用于中、重度慢性疼痛患者,包括癌性疼痛和非癌性疼痛。患者目前服用的阿片类药物用量及疼痛程度决定了奥施康定的起始剂量,允许进行剂量滴定。奥施康定初始剂量一般为10 mg,口服,每12小时1次。与吗啡等阿片类止痛治疗相似,奥施康定应根据患者的具体情况通过个体化滴定确定用药剂量。对于其他阿片类药疗效不佳或耐受差者,可考虑换用奥施康定。正在使用阿片类药物的患者,如果要改用奥施康定,其用药剂量转换可参照表1中的等效剂量转换系数。产生同等镇痛强度的吗啡控释片与奥施康定的剂量比例为2∶1。

奥施康定的每日总剂量范围为10~700 mg(平均112 mg)。通常,在12周后需要增加奥施康定剂量,疼痛方可得到控制且患者的顺应性好(90%的患者服用至少90%的药物剂量)。

奥施康定疗效

Bruera等报告,对羟考酮控释片与吗啡控释片进行随机双盲对照研究,结果显示,羟考酮与吗啡的实际转换剂量比例为1∶1.5~2.3;羟考酮控释片组与吗啡控释片组的疗效及不良反应无显著差异,羟考酮控释片可与吗啡控释片一样安全有效地用于癌症疼痛治疗。

奥施康定口服后吸收达峰值时间明显早于吗啡控释片,吸收速率稳定性也优于吗啡控释片�第3天疼痛控制率为94% 。药物达稳态血药浓度后,峰谷波动幅度低于羟考酮即释片和吗啡控释片。由于清除半衰期短,使药物血药浓度迅速达到稳态。迅速达到稳定的疼痛控制,可以尽早对患者进行疼痛评估,所以奥施康定可容易方便地进行剂量滴定和维持治疗。比较q12h奥施康定和q4h即释羟考酮的临床试验结果证明,奥施康定可以方便、有效地进行剂量滴定达到有效镇痛。癌痛患者需要快速剂量滴定,大多数患者可以在24~36小时内迅速达到稳定的疼痛控制。

一项多中心、随机、双盲、交替、重复给药的临床试验结果显示,在奥施康定治疗组中,91%的患者在1.6天内达到稳定控制疼痛的效果;而在羟考酮即释片治疗组中,1.6天内达到稳定止痛效果的患者约占79%。两种剂型的释放特点有差异,但在双盲研究阶段,两组患者止痛效果均理想,两组疗效无显著差异。羟考酮的用药剂量范围为20~400 mg。羟考酮的代谢物去甲羟考酮和羟氢吗啡酮的血药浓度与正常志愿者的药代动力学数据一致,因此认为奥施康定与羟考酮即释片均具有肯定的止痛效果,二种剂型药物的药代动力学模式不同,但疗效相同。

美国Citron等报告了13个医疗中心参与的有关长期使用奥施康定的随机、双盲、对照研究结果。87例癌症疼痛患者连续服用奥施康定或羟考酮即释片3个月,奥施康定每12小时口服1次,必要时给予羟考酮即释片控制突发性疼痛。44例患者�51% 连续用药12周。比较最初用药量和最后用药量发现,在用药过程中奥施康定的日用剂量增加。在12周内有66例患者�84% 需要调整及滴定用药剂量,44例患者�56% 以后不需要调整用药剂量。有1/2的患者几乎每天需要服用羟考酮即释片作为突发性疼痛的解救治疗且大多在白天给药,提示白天身体对药物代谢增加。奥施康定能较稳定地控制疼痛,并根据病情增加奥施康定的总日用量,用药剂量范围为10~700 mg,平均用药剂量为�112.7±11.1 mg。根据患者的用药剂量可分为小剂量用药组和大剂量用药组,两组患者用药12周时较初始的用药剂量增加了约30 mg。患者接受奥施康定治疗的不良反应主要为便秘、恶心、嗜睡等。奥施康定小剂量组与大剂量组的不良反应发生率无显著差异。随着用药时间的延长,患者的不良反应发生率逐渐降低。该研究结果显示,奥施康定每12小时用药1次,连续12周,止痛效果好。值得一提的是,随着用药时间的延长,即使剂量增加,在保证止痛效果不变的情况下,不良反应逐渐减轻。

与奥施康定相关的不良反应

临床应用奥施康定伴随的不良反应与羟考酮药物本身引起的相同,初始治疗出现的不良反应是阿片类药物典型的不良反应。不良反应发生率取决于药物剂量、临床背景、患者对阿片类药物的耐受水平和与个人有关的其他因素。不良反应是可以预见的,并作为镇痛治疗处理中的一部分,最常见的不良反应(>5%)包括便秘、恶心、嗜睡、眩晕、呕吐、瘙痒、头痛、口干、出汗和乏力。

一项随机、双盲、平行试验,对奥施康定和吗啡控释片治疗癌痛进行了比较。接受奥施康定治疗的40例患者和接受吗啡控释片治疗的39例患者报告至少出现1次不良反应,绝大部分是属于阿片类止痛药典型的轻、中度不良反应。VAS评分显示“瘙痒”和“抓伤”在奥施康定组明显低于吗啡控释片组�P≤0.044 。吗啡控释片组有2例患者出现幻觉,奥施康定组无此类报告。

Kaplan等对164例中、重度癌症疼痛患者进行随机对照研究,81例接受奥施康定治疗,83例接受羟考酮即释片治疗。两组患者的用药剂量及疗效相当。奥施康定的平均用量为114 mg/d �范围为20~400 mg/d ,羟考酮即释片的平均用量为127 mg/d �范围为40~640 mg/d 。研究显示,连续服用奥施康定3个月,在维持稳定止痛作用的同时,随着用药时间的延长,与药物相关的不良反应发生率明显降低。第1周与药物相关的不良反应发生率为55%,第2周降至12.5%,P<0.0002。患者服用奥施康定的顺应性好,90.3%的癌症疼痛患者按医嘱服用奥施康定至少90%的剂量,95.8%的患者按医嘱服用奥施康定80%以上的剂量。

综上所述,奥施康定是阿片类止痛药,纯阿片受体激动剂,无极量封顶效应。其主要特点表现在:�1 快速持久:采用AcroContin控释技术�38%即释、62%缓释 ,药物吸收呈双相吸收峰, 1小时内快速起效,平稳持续镇痛达12小时;�2 高效:口服生物利用度高达87%�个体差异小,镇痛强度是吗啡的2倍;�3 更方便:12小时服药1次;用药24~36小时内可达稳态血药浓度,剂量调整方便快捷,适用于中、重度癌症疼痛治疗,无需中途换药;�4 安全:不良反应相对较少,而且随着服药时间的延长,不良反应明显减少。

总之,奥施康定符合WHO推行的癌症三阶梯用药原则,可以更方便、快速持久、高效地用于中、重度癌症疼痛治疗。