硫酸双肼屈嗪片简介

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明：硫酸胍乙啶片说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：硫酸胍乙啶片

曾用名：

商品名：

英文名：Guahidine Sulfate Tablets

汉语拼音：Liusuɑn Guɑyidinɡ Piɑn

本品主要成份及其化学名称为：［2［六氢1(2H )吖辛因基］乙基］胍半硫酸盐

结构式：

分子式：(C10H22N4)2·H2SO4

分子量：494.69

【性状】

本品为白色片。

【药理毒理】

本品选择性地作用于交感神经节后去甲肾上腺素能神经末梢，促使在神经末梢储藏的去甲肾上腺素能缓慢地被本品所取代而释出，神经末梢和所组织中应有的去甲肾上素耗竭缺失。本品还能阻止神经 *** 使去甲肾上腺素的正常释放。结果为血管收缩作用减弱，尤其在 *** 改变时交感神经反应迟钝，应有的兴奋减弱，因而降低血压。

【药代动力学】

口服后吸收不规则，因人而异，吸收率在3%～30%之间。不与血浆蛋白结合。一次给药口服后 8小时起作用，多次给药1～3周达最大作用，停药后1～3周血压上升至治疗前水平，半衰期为5～10天，肾功能不全时不变。本品不易透过血脑屏障。在肝内代谢，经肾排泄，25%～50%为原形，其余为代谢产物。

【适应症】

用于治疗高血压。不用作第一线药，常在其他降压药治疗疗效不满意时采用或与其他药物合用。

【用法用量】

1．成人常用量

（1）门诊患者起始口服一次10～12.5mg，每日一次，以后每5～7天递增10～12.5mg，直到血压控制，维持量为25～50mg，每日一次。

（2）住院患者起始口服25～50mg，每日一次，以后逐日或隔日递增25～50mg，直至血压控制。

2．小儿常用量

口服按体重0.2mg/kg或按体表面积6mg/m2，每日一次，以后每隔7～10日按体重递增0.2mg/kg或按体表面积6mg/m2，直至血压控制。

【不良反应】

1．较多的是由体液潴留所致的下肢浮肿，较少见的有心绞痛、气短。

2．下列反应持久存在应加注意，以腹泻、眩晕、头昏、昏厥（ *** 性低血压）、鼻塞、乏力，心跳缓慢较多见，视力模糊、口干、睑下垂、头痛、脱发、肌痛、震颤、恶心、呕吐、夜尿、皮疹等较少见。

【禁忌】

【注意事项】

1．患者对本品的反应个体差异大，剂量应随人而定。

2．由于本品半衰期较长，长期应用有蓄积作用。初量宜小，逐渐加大，门诊患者递增剂量至少隔5～7天一次。

3．本品的降压作用在立位时更显著，故应在仰卧位、起立后10分钟及运动后测血压各一次，剂量逐渐增至立位时舒张压不再降低为止。

4．长期应用本品，因体液潴留血容量增加而发生耐药性，降压作用减弱，此时易加用利尿药。

5． *** 性低血压及腹泻时应减量。

6．下列情况慎用：①有哮喘史者，可能对儿茶酚胺耗失而致发病或加重；②脑血管供血不全者，可因血压低而致脑缺血加重；③非高血压所致的心力衰竭，可因液体潴留而加重；④冠状动脉供血不足者，以及新近发生心肌梗死者，可因血压降低而致心肌缺血加重；⑤糖尿病时本品增强降血糖药的作用；⑥肝功能不全时本品代谢减慢，易致体内蓄积；⑦消化性溃疡患者，可因本品使副交感张力相对增加而加重病情；⑧嗜铬细胞瘤患者可因本品初期使儿茶酚胺释出较多而使病情加重；⑨肾功能不全时，本品减低肾小球滤过率及肾血流减少，由于本品积蓄而致血压过低，也可引起暂时性尿潴留；⑩本品可能加重窦性心动过缓。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品对妊娠与生殖的影响无充分研究，小量本品可排泄进入乳汁，但在人体未证实发生问题。

【儿童用药】

【老年患者用药】

老年人对降压作用敏感，且可随年龄增长而肾功能减低，故用量易酌减。

【药物相互作用】

1．与乙醇、巴比妥类、安眠药同用，可加重 *** 性低血压。

2．与苯丙胺或其他食欲抑制药，吩噻嗪类、三环类抗忧郁药等同用， *** 性降压作用减弱。

3．与降糖药同用，可强化降血糖作用，剂量须调整。

4．与非甾体抗炎镇痛药同用，本品的降压作用减弱，由于前者可能抑制肾合成前列腺素，并使水钠潴留。

5．与其他降压药如利血平、a 或b 阻滞剂同用使 *** 性低血压增加，一般不推荐与米诺地尔同用。

6．与拟交感类药同用使本品的降压作用减弱，也可使拟交感类药的升压作用增强，间羟胺与本品同用可致高血压危象。

【药物过量】

【规格】

（1）10mg （2）25mg

【贮藏】

遮光、密封保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

企业名称：

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邮政编码：

电话号码：

传真号码：

网址：

目录1 拼音2 英文参考3 硫酸双肼屈嗪药典标准 3.1 品名 3.1.1 中文名3.1.2 汉语拼音3.1.3 英文名 3.2 结构式3.3 分子式与分子量3.4 来源（名称）、含量（效价）3.5 性状3.6 鉴别3.7 检查 3.7.1 游离肼3.7.2 有关物质3.7.3 干燥失重3.7.4 炽灼残渣 3.8 含量测定3.9 类别3.10 贮藏3.11 制剂3.12 版本 附：* 硫酸双肼屈嗪药品说明书 1 拼音

liú suān shuāng jǐng qū qín

2 英文参考

dihydralazine sulfate [湘雅医学专业词典]

3 硫酸双肼屈嗪药典标准3.1 品名3.1.1 中文名

硫酸双肼屈嗪

3.1.2 汉语拼音

Liusuan Shuangjingquqin

3.1.3 英文名

Dihydralazine Sulfate

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C8H10N6·H2SO4·2.5H2O  333.32

3.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为1,4双肼基2,3二氮杂萘的硫酸盐二倍半水合物。按干燥品计算，含C8H10N6·H2SO4不得少于98.0%。

3.5 性状

本品为白色至微黄色结晶性粉末，无水物为黄色粉末；无臭，味微苦。

本品在沸水中略溶，在水或乙醇中微溶。

3.6 鉴别

（1）取含量测定项下滴定后的溶液，滤过，沉淀用水洗净，在105℃干燥后，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ C），熔点为150～156℃。

（2）本品的饱和水溶液，遇堿性碘化汞钾试液，即显棕黑色；遇三氯化铁试液，即显蓝色。

（3）本品的饱和水溶液显硫酸盐的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。

3.7 检查3.7.1 游离肼

取本品2.0mg，加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.4mg的溶液，取5ml，加临用新制的对二氨基苯甲醛溶液（取对二甲氨基苯甲醛0.2g，溶解于盐酸60ml与水40ml的混合液中）4ml，放置3分钟，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在450nm的波长处测定，吸光度不得过0.05。

3.7.2 有关物质

取本品适量，加0.6%醋酸溶液溶解并制成每1ml中约含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置50ml量瓶中，用稀释液（取乙二胺四醋酸二钠50mg，加流动相100ml使溶解）稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液（1）；精密量取对照溶液（1）1ml，置20ml量瓶中，用稀释液稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液（2）。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用氰基硅烷键合硅胶为填充剂，以缓冲溶液（取十二烷基硫酸钠1.44g与溴化四丁基铵0.75g，加水1000ml使溶解，用0.05mol/L硫酸溶液调节pH值至3.0）－乙腈（78：22）为流动相；检测波长为230nm。理论板数按硫酸双肼屈嗪峰计算不低于2000。取对照溶液（2） 20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%，再精密量取供试品溶液、对照溶液（1）与对照溶液（2）各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，峰面积大于对照溶液（2）主峰面积的3倍（0.3%），且小于对照溶液（1）主峰面积（2.0%）的色谱峰不得多于1个，其他单个杂质的峰面积不得大于对照溶液（2）主峰面积的3倍（0.3%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液（2）主峰面积的5倍（0.5%）。

3.7.3 干燥失重

取本品，在80℃减压干燥至恒重，减失重量应为12.0%～15.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

3.7.4 炽灼残渣

不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。

3.8 含量测定

取本品约0.3g，精密称定，加水50ml与盐酸溶液（1→2）10ml，微热使溶解，放冷至室温，照永停滴定法（2010年版药典二部附录Ⅶ A），用亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于14.41mg的C8H10N6·H2SO4。

3.9 类别

抗高血压药。

3.10 贮藏

遮光，密封保存。

3.11 制剂

硫酸双肼屈嗪片

3.12 版本

单医治血压高：抗高血压的药就有几十种：如（复方降压片、安达血平片、降压灵、降压平、盐酸心得安、盐酸肼酞嗪、硫酸双肼苯哒嗪、硝普纳、地巴唑、盐酸可乐定、氢氯噻嗪、柳胺苄心定、甲巯丙脯酸、盐酸哌唑嗪、硫酸胍乙啶、盐酸优降宁、甲基多巴、阿方那特、硫酸镁、复方羚角降压片、珍菊降厄片、无麻定眩宁、复方罗布麻片、（如洛汀新）、钙拮抗剂（如硝苯吡啶）和利尿剂（如氢氯噻嗪）（胍乙啶）（可乐宁）等二三十种之多，）降血脂的西药也少不了多少过降血压之药、如复方丹参片等十六种、这些药物不管是医生发给你那一种组合、长期服用这些药物、也是损坏身体机能的重大因素、这些药物食用多了、只会有害处不会增加有益之处，

高血压指的是人体血压值明显高于正常值。虽然作为一种慢性疾病， 高血压不会对身体造成直接的伤害，却会威胁到患者的自身 健康 ，间接导致人体的其他器官损伤，危害 健康 。

目前，我国高血压和糖尿病患者逐年递增，但是并没有特效药将其完全根治，特别是高血压患者，我国患病人数已经达到了4亿，一旦确认高血压，就意味着需要终身服药治疗。 高血压对于老年人而言，尤其可怕，会导致很多并发症。

高血压指的是人体内收缩压 140毫米汞柱，舒张压 90毫米汞柱为主要特征 ，同时伴随心、肾、脑等器官损伤的临床特征。高血压是慢性病重较为常见的一种，同时也是引发心脑血管疾病最重要的原因。

通常情况下，人的血压会随周围环境的变化呈现出一定范围内的波动，并且呈现出随着年龄增加， 血压水平逐渐递增的特征，其中以收缩压最为明显。

高血压一般可分为原发性高血压以及继发性高血压，原发性高血压患者的发病原因至今仍未明确。 在高血压患者中，有5%的患者是由于一种或几种特定疾病引发的高血压，这种被称为继发性高血压 。继发性高血压可以通过治疗特定的疾病来达到治疗高血压的目的。

由于高血压发病原因并不明确，不良的生活习惯、遗传等都会导致高血压。据不完全统计，有很大一部分高血压的发生都和患者自身的不良生活习惯息息相关， 那么哪些不良的生活习惯会导致发生高血压呢？

1、过度肥胖

通常情况下，患者若是因肥胖而导致产生高血压，可通过减肥的方式来达到控制血压升高。 因人体若是过度肥胖，就会增加身体负担，升高血脂浓度，极易导致血压发生异常变化。

因而，若是有过度肥胖的高血压患者，一定要及时减肥，只要将体重控制在合理范围之内，才能控制住血压。

2、遗传

很多研究表明，高血压是一种多基因遗传病。 通过调查后分析得知，父母双方均患有高血压的，子女未来患高血压的几率高达45%。父母一方患高血压的，子女未来患高血压的概率为28%。但是父母双方正常，子女未来患高血压的概率仅为3%。

3、口味过重

食盐的主要成分为氯化钠，若是人体摄入过多食盐，就会因氯化钠在体内堆积过多，影响细胞内外渗透压，导致出现高血压。 这是因为，当人体摄入过多食盐后，还会刺激体内的肾素-血管紧张素，使血管产生异常性收缩，导致血管壁压力增大

4、压力过大

目前，生活节奏过快，尤其是年轻人工作压力大，生活压力大，薪水入不敷出，压在身上的担子过重，又没有发泄的出口，精神随之就会越来越紧绷。 在高强度的精神压力影响下，就会出现失眠、萎靡不振等症状，长此以往极易诱发患上高血压 。

5、不爱运动

有研究标明， 适当的运动可以有效促进血液循环，降低人体血管内沉积的脂类物质，避免出现脂肪堆积的状况。 因而，平时我们要多进行锻炼，提升自身抵抗力，不但可以提高我们的身体素质，还有有效控制血压。

6、缺钙

人体若是缺钙，也会导致产生高血压。 硬水中含有较多的钙镁离子，这些元素可以有效地调理人体血管内的平滑肌细胞，若是缺少，人体就会容易发生痉挛，最终导致发生高血压。因而在日常生活中，我们要多喝一些富含钙镁离子的水，补充钙质。

同时，我们的饮食也要多元化，日常生活中多吃一些富含钙的食物， 例如干豆类、鱼、豆腐、深色的蔬菜如花椰菜、甘蓝类蔬菜和芥兰菜等食物。 尤其是中老年人，随着年龄的增长，人体中的钙质逐渐流失，尤其要注意补钙。

之前，由于医疗水平有限，针对高血压患者在治疗时，仅着手于如何降低患者血压，虽然患者的血压降下来了，但却伴随有其他的副作用。 尤其是复方罗布麻片、复方降压药以及硝苯地平这三种降压药，其副作用特别大。

随着医疗手段的不断提升，现在很多副作用小的降压药投入到市场中，服用这三种降压药的人越来越少 。但是还有很多患者并不清楚，还在服用这三种药，那么这些降压药到底会带来哪些副作用呢？

1、复方罗布麻片： 复方罗布麻片对高血压患者来说，是一种十分常见的药物。 这是一种通过中西医结合制成的药物，主要成分为盐酸异丙嗪、野菊花、硫酸双肼屈嗪以及罗布麻叶。

盐酸异丙嗪以及硫酸双肼屈嗪这两种成分对人体影响很大，其能使人的交感神经兴奋性降低 ，加快血液流动，造成心率过快，使人心慌意乱 。

同时长期服用该药物，还会造成胃痛、腹泻等不良反应，降低人体免疫力 。虽然降压效果不错，但是对人体伤害较大，目前，基本上已经被淘汰了。

2、硝苯地平：作为目前治疗高血压的推荐药物之一，硝苯地平的药效时间较短，效果不稳定 。

血压受影响的因素较多，服用该药后，有时可能效果较好，有时可能效果十分不理想，特别不稳定，尤其对于老年人而言，不确定因素更多， 这种稳定性较差的降压药，有时不仅不能起到降压的效果，还会对老年人造成危害。

3、复方降压药：这种降压药的最大特点就是性价比较高 。在保证价格较低的情况下还能保证降压效果，因而受到很多老年人的喜爱。但是这种降压药中有一种成分为利血平的药物，这种药物也会对人的交感神经造成影响，副作用较大。

服用后，患者会出现嗜睡、乏力等症状，长时间后可能会导致患者抑郁。 并且这种药物对人体的肾脏伤害也较大，还会引发其他并发症，现也已经在逐步淘汰中。

面对越来越多的高血压患者，如何控制住血压，并有效降低并发症变得越来越重要。 因而，有三种3种新型降压药应运而生，其降压效果好，副作用也更小 。

1、贝尼地平

贝尼地平作为一种新型的二氢吡啶类钙拮抗剂，对钙通道中的3种通道都有一定的阻滞作用。并且对血管的选择性是硝苯地平的14倍，能很好地保证降压效果。 另外，贝尼地平对人体内一些重要的动脉血管还具有高度选择性。

贝尼地平的降压效果明显，作用方式平缓，能够治疗因高血压造成的肾脏损伤，也能用于非高血压等慢性肾病对肾脏造成的损伤，起到保护肾脏，减少蛋白尿的作用 。因而，这种药物对治疗老年性高血压的效果尤为显著。

有研究表明，在服药7小时后，药物的血液浓度检测可以降低至零，虽然其在血浆中的半衰期仅为60分钟左右， 但是降压作用却能够持续一天。

2、阿利沙坦脂酯

阿利沙坦脂酯能被人体在肠道内所吸收，受到酯酶作用完全水解之后，变为药理活性代谢物。 这种产物可以与人体血管内的紧张素达到结合，最终起到降压的效果。

这种药物不会被人体的肝脏直接代谢，可以有效降低药物成分对肝脏产生的影响，降低风险。 在药物代谢时，也不会产生其他的无关产物，不仅可以做到降压，还能降低副作用，对患者来说更加安全。

阿利沙坦酯主要被用于治疗中、轻度的高血压，且一天内只需服药一次，对患者而言，更加便捷。 但是，在服药期间，因食物会减少人体对阿利沙坦酯的吸收，不推荐同时服用食物 。

3、沙库巴曲缬沙坦

之前，沙库巴曲缬沙坦是治疗慢性心力衰竭的主要药物， 其可以很大程度上减低患者发生心血管死亡以及心力衰竭的风险。

随着医学人员对该药物研究的逐步深入后发现，该种药物和传统的降压药相比， 其达到的降压效果更好，也更平稳，尤其在夜间使用效果最好。 另外，沙库巴曲缬沙坦对一些高血压并发症，例如冠心病、慢性肾病等其他并发症同样具有较好的治疗和预防作用。

服用降压药也有讲究，采用了错误的服用方法，不但不能控制血压，还会适得其反。

根据温度变化服药：人体血压会有随季节和温度变化的规律 。在换季，天气冷的时候，降压药要适量增加药量。

秋天和夏天，可适当减少一些降压药。 白天和晚上也要注意，一般情况下晚上的血压降低，白天会小幅度上升。 在调整用药量的时候，应尽量选择在血压峰值到来之前，起到的效果最为明显。

依据药物特点服用：在服用降压药过程中，要依据药物自身的特性服用。 目前，很多降压药都是可以长期服用的，24小时内可以吃1-2次，因而要定时、定量服用。随着医疗水平的不断进步，药物的半衰期逐渐增加，可以做到长期有效，有时一周吃1-2次就能达到药效。

从最小剂量服用：在治疗高血压过程中，要从最小剂量开始服用，可以有效降低因药效强弱而导致出现的一些问题。 在用药7天后，如果患者的血压还是没出现明显降低，可能是该药物对患者没有效果，此时可更换其他药物。

若是血压之后的一段时间一直很稳定，此时要逐步减少第二种药物的用量，直至血压水平和“最小剂量”药物这两者保持在预期水平上。 这个用药的“最小剂量”也被称为维持剂量。

随着生活水平质量的不断提升，在人们享受生活的同时，要注重约束自己，保证 健康 的生活、饮食方式。 目前，高血压患者人数逐年递增，且患病年龄越来越低龄化，高血压已经不仅仅是老年人噩梦，现在已经有全球化蔓延的趋势。

针对已经患有高血压的患者，要及时了解降压药的更新换代，选择适宜自己身体状况的降压药，更好地治疗高血压疾病。 对于没有患高血压的人群，要保证良好的生活作息习惯，远离高血压疾病。