盐酸甲苯哌丙酮和托哌酮是一个药吗
盐酸托哌酮
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其它名称: 脑脉宁、盐酸甲苯哌丙酮
化学名称: 2-甲基-1-(4-甲基苯基)-3-(1-哌啶基)-1-丙酮盐酸盐 2,4'-二甲基-3-哌啶基苯丙酮盐酸盐
妙纳糖衣片
名 称:妙纳糖衣片 制造商:卫材(苏州)制药有限公司 关键词:myonal;盐酸乙苯哌丙酮;hydrochloride;颈肩臂综合症;肩周炎;脑血管障碍药物分类: Y4.5.肌肉解痉止痛药;Y5.8.神经系统其他用药 简介:妙纳®糖衣片50mgMyonal (盐酸乙哌立松片)品名商品名:妙纳®糖衣片 Myonal通用名:盐酸乙哌立松片性状:白色糖衣片。成份每片妙纳含50毫克盐酸乙苯哌丙酮。一般名称:Eperisone hydrochloride(盐酸乙苯哌丙酮)化学名称:4-Ethyl-2-methyl-3-piperidinopropiophenone hydrochloride分子式:C17H25NO ( HCL分子量:295.85理化性质:盐酸乙苯哌丙酮为白色结晶性粉末,稍有特异的气味,味苦。易溶于水、甲醇、氯仿或冰醋酸,较易溶于乙醇,较难溶于醋酐,难溶于丙酮,几乎不溶于乙醚。本品不显示旋光性。熔点:约167(C(分解,但在干燥后)药效药理妙纳是一种能同时作用于中枢神经系统和血管平滑肌,缓和骨骼肌肉紧张并改善血流,从多方面阻断骨骼肌和恶性循环,改善各式各种肌紧张症状的新型药剂。本剂主要作用于脊髓,抑制脊髓反射,并作用于(-系减轻肌梭的灵敏度,从而缓解骨骼肌的紧张。并且,通过扩张血管而显示改善血流的作用,从多方面阻断肌紧张亢进←循环障碍←肌疼痛←肌紧张亢进这种骨骼肌的恶性循环。通过这些作用,本剂对近年来逐渐增加的各种脑脊髓疾病、颈肩臂综合症、肩周炎、腰痛症等引起的肩酸、颈部疼痛、头痛、眩晕、腰痛、手腿僵直和僵硬等肌紧张症状具有改善作用。1.缓解骨骼肌紧张亢进⑴抑制实验性强直可剂量依赖性抑制猫、大白鼠的丘间切断去脑强直(γ-强直)以及缺血性大脑强直(α-强直)。⑵抑制脊髓反射可剂量依赖性抑制猫脊髓后根的刺激引起的单突触性以及多突触性反射电位。 ⑶通过γ-系减轻肌梭的灵敏度可在投药20分钟后,抑制从人的肌梭中产生的传入神经(Ia纤维)的活动。本剂抑制动物的γ-运动神经元自发发射,但不直接作用于肌梭。因此,可以认为,本剂借助于γ-系减轻肌梭的灵敏度。2.改善血流⑴血管扩张作用通过对血管平滑肌的钙离子拮抗作用和肌交感神经抑制作用,可扩张血管。⑵增加血流作用增加皮肤、肌肉以及外颈动脉、内颈动脉、椎骨动脉的血流。3.具有镇痛以及疼痛反射抑制作用对大白鼠脊髓痛觉传递物之一的物质P具有拮抗作用,以及抑制尾部夹痛(Tail pinch)的疼痛反射。4.抗眩晕作用人体发生肌紧张异常时,会感染眩晕。由于上述1-(3)以及2的作用,妙纳可使肌紧张异常恢复正常,改善眩晕现象。5.对动物不起镇静、催眠作用对动物未发现有抑制自发作用以及增强戊巴比妥麻醉作用。6.使随意运动自如用于中风患者等痉挛性麻痹病例中,可改善Cybex的转矩曲线以及肌电图。在不降低痉挛肌肌力的情况下,使上下肢的伸展、曲折动作轻快顺利,随意运动自如。适应症1.改善下列疾病的肌紧张状态颈肩臂综合症、肩周炎、腰痛症2.下列疾病引起的痉挛性麻痹脑血管障碍、痉挛性脊髓麻痹、颈部脊椎症、手术后遗症(包括脑、脊髓肿瘤)、外伤后遗症(脊髓损伤、头部外伤)、肌萎缩性侧索硬化症、婴儿大脑性轻瘫、脊髓小脑变性症、脊髓血管障碍、亚急性脊髓神经病(SMON)及其他脑脊髓疾病。用法、用量通常成人一次1片,一日3次饭后口服。可视年龄、症状酌情增减。使用时的注意事项一般注意服用本剂时,有时会出现四肢无力、站立不稳、嗜睡等症状。当出现这些症状时,应减少用量或停止用药。用药期间,应注意不宜贺驶车辆等有危险性的机械操作。下述患者应谨慎用药肝功能障碍患者。副作用1.休克:偶有休克现象,故应注意观察,当出现异常症状时,应停止用药,并采取适当措施。2.肝脏:偶有出现肝功能异常,故应对肝功能进行检查等,注意观察,当出现肝功能异常时,应停止用药。3.肾脏:偶有出现肾功能异常,故应对肾功能进行检查等,注意观察,当出现肾功能异常时,应停止用药。4.血液系统:偶有出现红细胞数、血红蛋白值异常,故应对血液进行检查等,注意观察,当出现异常时,应停止用药。5.皮肤:有时会出现发疹、搔痒等症状。6.精神神经系统:有时会出现失眠、头痛、困倦、身体僵硬、四肢麻木、四肢发颤等症状。7.消化器官:有时会出现恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、口渴、便秘、腹泻、腹痛、腹部膨胀感、软便、偶会出现口腔炎等症状。8.泌尿系统:偶有出现尿闭、尿失禁、残余尿感等症状。9.全身症状:有时会出现四肢无力、站立不稳、全身怠倦感。偶有出现头晕、肌紧张减退等症状。10.其他:有时会出现颜面发烧、偶有出汗等症状。对孕妇、哺乳中妇女的用药1.对怀孕期的完全性尚未确立,故对孕妇或可能怀孕的妇女投药时,应在判断其在治疗上的有益性高于危险性时,方可用药。2.哺乳中妇女应避免用药。不得已用药时,应停止哺乳。对儿童的用药对儿童的安全性尚未确立。(使用经验不足)相互作用类似药物盐酸甲苯哌丙酮在与甲氧卡巴莫合用时,曾有眼调节障碍出现的报告。注意事项本剂是指定医药用品。本剂是需要医师指示的药品(要按医师的处方,指示使用)。储存开封后防潮保存。有效期按外盒标示的期限内使用。包装妙纳片50mgx20片/盒(铝塑包装)
2、不良反应:1.出现下列不良反应时应立即停止用药:休克,肝功能异常,肾功能异常,血液学检查异常(包括红细胞数,血红蛋白值);
3、可能出现下列不良反应:
皮肤:皮疹,瘙痒等
精神神经:失眠头痛,困倦,身体僵硬,四肢麻木,知觉减退,四肢发颤等;
消化系统:恶心,呕吐,食欲不振,胃部不适,口干,便秘,腹泻,腹痛,腹胀等偶有口腔炎;
泌尿系统:尿闭,尿失禁,尿不尽感等;
全身症状:四肢无力,站立不稳,全身倦怠,偶有头晕,肌紧张减退等;
其他:颜面热感,出汗等
盐酸乙笨哌丁醇-改善肌强直症状《药物与临床》1994,9(5)46-47
神经内科 孙斌 朱克
本药商品名为Myonal,每片含盐酸乙苯哌丁酮( Eperisone Hydrochloride) 50mg。
因Myonal作用于中枢神经系统(CNS)和血管平滑肌,所以它表现出对骨骼肌松弛和血管扩张的特性。治疗肌强直及其伴随症状是由于多种动因,呈现一种全新的概念。对痉挛性截瘫也有效。
Myonal在中枢的作用,最初在脊髓水平,松弛张力过高的骨骼肌是由于抑制脊髓的反射和由于通过减低γ-运动神经元传出的放电作用而降低肌梭的敏感性。其血管扩张作用则增加血液循环。Myonal还具有止痛性质,能够抑制疼痛反射。其次,Myonal在打破肌强直的恶性循环方面(肌强直→循环障碍→疼痛→加重肌强直)作用于多个部位。临床证明Myonal在改善肌痉挛症状及肌强直,如僵硬、强直、颈部痛、腰背痛及肌收缩性头痛等方面,是有效的。这些情况可伴随于脑和脊髓病变、颈部综合症、肩周炎或腰部风湿痛。
适应症:下列疾病中的痉挛性瘫痪。
脑血管病、脊髓性痉性瘫痪、颈椎病、手术后遗症(包括脑和脊髓肿瘤术后)、脑和脊髓外伤后遗症、肌萎缩侧索硬化(ALS)、脑瘫、脊髓小脑变性病、脊髓血管病和其脑脊髓病等。
注意事项
1. 一般性不适:服本药过程中可以出现乏力、头昏或思睡。出现第一个症状时减量或间断使用。服本剂病人不应当驾车或开机器。
2. 患有肝脏病者慎用。
3.副作用
(1)肝脏:引起肝功能异常者较少见。我们已发现GPT升高的病例。故应监测肝功能,如发现异常则中断治疗。(2)肾:致肾功不良者少见。监测中发现异常者应间断治疗。(3)血液方面:RBC计数和Hb的异常也是较少见的。应做血液学的检查,若不正常则间断治疗。(4)皮肤:少数病例用药中可出现皮诊。(5)神经精神方面:少数病例可出现诸如失眠、头痛、思睡、僵直或肢体麻木、颤抖。(6)胃肠方面:较少发生恶呕、厌食、胃部不适,口干、便秘、腹泻、腹痛、腹胀感、便稀或其它胃肠症状。(7)尿:无尿、夜尿失控、尿不尽感或排尿方面的其它症状,少数情况下可以发生。(8)全身性症状:少见的乏力、头昏或疲倦,罕有使肌张力过低。(9)其它:偶有一过性面部潮红和出汗。
4. 妊娠或哺乳期的用法:
在妊娠期应用的安全性尚不肯定。只有在事先权衡其利多于可能的危险性时,方才应用。建议在哺乳期不用本剂。
5. 儿童用法:因尚无足够的临床研究,故Myonal在儿童的安全应用尚无结论。
6. 药物相互干扰:有一报道,在应用氨甲酸愈甘醚酯和盐酸甲苯哌丙酮(Tolpe-rison在结构上与Myonal类似)之后出现眼的调节障碍。
制品和用法:白色带糖衣片剂,每片含盐酸乙苯哌丁酮50mg。一般成人每日3片,分三次饭后服。剂量应根据年龄和症状的严重程度来决定。
药效学
1.对骨髓肌松弛作用:
(1)实验性肌强直的抑制作用:用猫和鼠做实验,Myonal呈现抑制作用的剂量取决于引起去脑强直的介入部位(γ-强直)和缺血性去脑强直(α-强直)。(2)抑制脊髓反射作用:在猫,Myonal抑制通过脊髓神经根刺激引起的单突触和多突触反射电位,该作用是随剂量而变,对单和多突触反射两者大致是一样的。(3)降低肌梭敏感性:应用Myonal20分钟后,抑制来自人体肌梭传入神经纤维的活动性,它抑制γ-神经元自发放电,但并不直接作用肌梭。因此,它降低的敏感性是通过γ-运动神经元。
2.增加血流的作用:在豚鼠,Myonal通过对抗Ca++作用,扩张脑血管。Myonal对狗能增加其椎动脉血流量,增加猴子颈外动脉血流量。
3.抗眩晕作用:它抑制眩晕的作用是多方面的。Myonal抑制兔子的眼前庭反射(旋转性眼震),大概是抑制前庭核内神经元异常兴奋性。 这与其抗眩晕作用有关。
4. 镇痛和抑制痛觉反射作用:Myonal拮抗P物质和抑制捏尾引起的痛觉反射(在实验中,用孤立的鼠脊髓),它抑制由醋酸引起的疼痛翻滚综合征(小鼠)和缓激肽(一种血管扩张剂)引起的疼痛。
5 促进随意运动的作用:用Myonal治疗痉挛性瘫痪时,就像脑卒中病人, 它可改善Cybex扭转曲线和肌动图,促进随意运动,如肢体的伸展和屈曲,而不降低肌肉力量。
6.Myonal或镇静或安眠作用。它不抑制自发的运动,确实不增强戊巴比妥的作用。因此,认为它不具有镇静或催眠作用。
药物动力学研究:本剂给健康成人口服,150mg/日连续14天,在第1、8、14天测定药浓度。达到最大血浓度的平均时间为1.6~1.9小时,平均最高浓度7.5~7.9mg/ml,平均半衰期1.6~1.8小时。其血浆浓度侧面曲线图表明,第8天和第14天的测量,与第1天相比无明显差异。
动物实验研究
1. 吸收、分布代谢和排泄情况:用C14标记的乙苯哌丁酮盐酸盐给小鼠口服,50mg/kg,几乎全部由消化道吸收,处于不变形式的血浆浓度是低的,这表明最初吸收相对快,服药30分钟后,在脑、脊髓、坐骨神经和肌肉的放射性浓集与血液浓度大致相同。经过用药5天后检查,发现98%的放射现象,77%在尿中,21%在粪中;其绝大部分是在服药24小时内排出。用药后24小时,43%放射现象被排泄到胆汁内,这表明它进入了肝内循环。在小鼠、豚鼠和小犬的实验,发现本剂代谢是通过水合作用变成碳基盐,成为一种无活性代谢产物。
2.毒性实验:急性毒性经对小鼠、大鼠和狗进行实验表明,其半数致量口服约为1,000mg/kg、静脉约43~60mg/kg.。为了亚急性和慢性毒性实验,以本剂按每Kg体重给25、50、100和200mg,连续用13周和26周或更长。25mg/kg组没有或很轻毒性反应,但50mg/kg组或更大量组,出现毒副反应,但停药后能恢复。
3.对生殖的影响:给标准种系的鼠服本剂,剂量为25~200mg/kg,在怀孕前或处于器官发生期的早期妊娠和生育及哺乳期;同样的剂量范围用于器官发生期早孕兔。在给100mg/kg或更多时,动物母体出现中毒症状,子体生长轻度迟缓,但对胚胎的形成(如发生畸形)或繁殖能力方面,未发现副作用。同时,新婴行为机能的发展、学习和生殖方面未见副反应,在第二子代中也未见副作用。
4.特殊毒性:Myonal既不使猴子产生心理的,也不产生精神依赖;在兔和豚鼠不产生抗原性;用微生物实验,在修复和逆转变种时,无突变性。
2、然后对有机层蒸馏,分离出丙酮、甲苯.
丙酮沸点:56.48℃ 甲苯沸点110.6 ℃ ,相差很大,可以直接蒸馏
【外文名】Tolperisone
【适应症】
临床可用于治疗闭塞性血管病,如动脉硬化、血管内膜炎等;还适用于中风后遗症、脑性麻痹症、脊髓末梢神经疾患等对各脑血管疾病引起的头痛、眩晕、失眠、肢体发麻、记忆力减退、耳鸣等症状也有定疗效。
【用量用法】
口服:每次50~100mg,1日3次。可随年龄、症状增减用量。
【注意事项】
少病人服后有食欲不振、腹痛、头晕、嗜睡、面部潮红、患肢肿痛、下肢无力、乏力等症状,但不严重,一过性,一般停药1~2日即消失。
【规格】 片剂:每片50mg。
先在ZnCl₂的催化下,发生苯环的烷基化反应,生成苄醇。苄醇上的羟基在ZnCl₂和HCl的存在下继续被转化成氯代。也就是说,这个反应生成的是氯化苄。这个反应又叫氯甲基化反应。
具有强还原性,尤其是在碱性溶液中,还原能力更强。能燃烧,蒸气与空气形成爆炸性混合物,爆炸极限7%-73%(体积)。燃点约300℃。
可由甲醇在银、铜等金属催化下脱氢或氧化制得,也可从烃类的氧化产物中分出。可作为酚醛树脂、脲醛树脂、维纶、乌洛托品、季戊四醇、染料、农药和消毒剂等的原料。
工业甲醛溶液一般含37%甲醛和15%甲醇,作阻聚剂,沸点101℃。
2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单中,将甲醛放在一类致癌物列表中。
扩展资料物理性质
碳原子以三个sp2杂化轨道形成三个σ键。其中一个是和氧形成一个σ键。这三个键在同一平面上。碳原子的一个p轨道和氧的一个p轨道彼此重叠起来形成一个π键,与三个σ键所成的平面垂直。键角∠HCH=111.5°,∠HCO=121.8°。键长:碳氢键:120.3pm、碳氧双键:110pm。偶极矩7.56×10-3ºC·m。
为无色水溶液或气体,有刺激性气味。易溶于水和乙醚,水溶液浓度最高可达55%,pH值:2.8~4.0.,能与水、乙醇、丙酮等有机溶剂按任意比例混溶。液体在较冷时久贮易混浊,在低温时则形成三聚甲醛沉淀。蒸发时有一部分甲醛逸出,但多数变成三聚甲醛。该品为强还原剂,在微量碱性时还原性更强。在空气中能缓慢氧化成甲酸。
参考资料来源:百度百科——甲醛
1.改善下列疾病肌紧张状态:颈肩臂综合症、肩周炎、腰痛症2.下列疾病引起痉挛性麻痹:脑血管障碍、痉挛性脊髓麻痹、颈部脊椎症、手术遗症(包括脑、脊髓肿瘤)、外伤遗症(脊髓损伤、头部外伤)、肌萎您说肩周炎使用
2、然后对有机层蒸馏,分离出丙酮、甲苯。
丙酮沸点:56.48℃ 甲苯沸点110.6 ℃ ,相差很大,可以直接蒸馏