氨基糖甙类抗生素简介
目录1 拼音2 简介3 功效与作用4 临床表现5 治疗方法 1 拼音
ān jī táng dài lèi kàng shēng sù
2 简介氨基糖甙类抗生素是由链霉菌、小单孢菌和细菌所产生的具有氨基糖甙结构的抗生素。这类抗生素是以配基——氨基环醇与氨基糖(或含有核糖或其他糖)以甙键相连的一类化合物。迄今已发现的氨基糖甙类抗生素超过一百种以上。其分类、产生菌、发现年代见表。
3 功效与作用氨基糖甙类抗生素的抗菌谱大致相同。抗菌谱广,作用强,是治疗革兰阳性菌、革兰阴性菌及结核杆菌感染的重要药物。对革兰阴性杆菌的作用远较对革兰阳性细菌(葡萄球菌、炭疽杆菌等除外)为强,对多数革兰阴性菌有很强的杀菌作用,其中庆大霉素、妥布霉素、青紫霉素和卡那霉素的衍生物双去氧卡那霉素B(DKB)、丁胺卡那霉素(BBK8)对绿脓杆菌有效。本类的其他抗生素对绿脓杆菌均不敏感。氨基糖甙类抗生素对结核杆菌均有一定抑制作用,但以链霉素的作用为最强。
绝大多数氨基糖甙类抗生素主要作用于细菌核糖体30S亚基,从而抑制蛋白质的合成。本类抗生素可影响细菌蛋白质合成的全过程,妨碍初始复合物的合成,合成错误的蛋白质和抑制已合成蛋白质的释放,因而导致细菌死亡。
细菌对本类抗生素易产生耐药性,已知有许多带有质体遗传因子——R因子的耐药菌能产生三类钝化酶。它们分别为氨基糖甙乙酰转移酶(AAC)、氨基糖甙磷酸转移酶(APH)及氨基糖甙核苷转移酶(ANT、AAD)。已分离到属于从上三种类型的钝化酶约二十种。这些酶能钝化几种结构相类似的抗生素,有的抗生素能被几种钝化酶所钝化失活。这类钝化酶的作用点与抗生素的分子结构密切相关。本类抗生素具有某些相同的取代基则易产生交叉耐药性。细菌对本类抗生素相互间有部分或完全交叉耐药性。本类中主要的品种有链霉素、卡那霉素、庆大霉素、新霉素、巴龙霉素等,还有卡那霉素的衍生物卡那霉素B(卡内多霉素)、双去氧卡那霉素B和丁胺卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素、青紫霉素等。其他如潮霉素、越霉素、有效霉素和春雷霉素(春日霉素)等抗生素主要是农用抗生素,仅春雷霉素局部应用于绿脓杆菌感染有一定疗效。
4 临床表现
氨基糖甙类抗生素稳定性好,易溶于水,脂溶性差,口服几乎不吸收。临床治疗时用其硫酸盐。肌注后大部分以原药经肾排泄。本类抗生素的毒性普遍较大,主要是损害第八对颅神经及肾脏,使用时必须特别慎重。
本条目仅介绍本类抗生素中临床应用较少者,其余均另立条目。
青紫霉素(lividomycin) 是Str. lividus产生的抗生素,含有四种组份。临床采用者为青紫霉素A硫酸盐。青紫霉素硫酸盐溶于水,在中性及堿性溶液中稳定,其水溶液(1mg/ml)在37℃或5℃放置4周,活力不减。
青紫霉素为广谱抗生素,具杀菌作用,其抗菌谱和抗菌作用与卡那霉素相似,但对绿脓杆菌的作用则较卡那霉素稍强对多数绿脓杆菌菌株的最低抑菌浓度为12.5~50μg/ml。青紫霉素对结核杆菌亦有较强的作用,对大肠杆菌、奇异变形杆菌、绿脓杆菌的抗菌作用不如庆大霉素。细菌对青紫霉素耐药性的发展比卡那霉素慢与卡那霉素有交叉耐药性。
肌内注射青紫霉素后,血浓度高峰于1/2~1小时到达,为18.8~34μg/ml以后迅速下降,有效浓度在血中可维持6小时。青紫霉素在血中半寿期约为1.8小时。从尿中排泄,8小时内排出70~90%。
胎儿脐带血中的药物浓度为母血浓度的1/4~1/8,本品也可进入胎儿羊水中。青紫霉素在胆汁中的浓度不高,在脑脊液中则可达一定浓度,约为肌内注射同量卡那霉素的2~3倍。
青紫霉素毒性较大,对肾及第八对颅神经均可产生损害,长期应用者尤甚,其毒性比卡那霉素为大。疗程6个月以上者约2.5%发生听力减退。少数患者可发生局部疼痛和红斑,轻度食欲减退、嗳气等。
临床主要用于治疗泌尿系统感染、呼吸系统感染、淋病及痢疾等。对急性尿路感染的疗效较好对慢性尿路感染的疗效较差。口服治疗婴儿菌痢有肯定疗效,治疗各种眼、耳、鼻、喉感染也有良好效果,中耳炎患者可合用局部滴注。
肌内注射成人每日1g,疗程以不超过1~2周为宜,儿童患者和原有肾功能减退者慎用。
相模湾霉素(sagamicin) 又名沙加霉素,是小单孢菌Micromonospora sagamiensis var,nonoreducans MK 62产生的抗生素,与庆大霉素C2b的结构相同。结构式如下:
相模湾霉素硫酸盐为白色粉末,稳定,无臭无味,溶于水,不溶于甲醇,水溶液pH约为6.5。其抗菌谱和体内药理动力学与庆大霉素相似,对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌,沙雷菌等有较强的抗菌作用,对链球菌、肺炎球菌抗菌作用较弱。注射后可分布至心、脾、肝、眼、胆汁和脑脊液中,6小时自尿排泄60~70%,毒性比庆大霉素稍低。临床治疗泌尿系统、呼吸系统、眼耳鼻喉感染和小儿感染,效果较好。不良反应主要是对第八对颅神经损害,发生耳鸣,听觉不良,眩晕,发热等,对肝肾功能略有影响,但比庆大霉素为小。
福提霉素是广谱抗生素,对革兰阴性菌有高效,大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌和沙雷菌敏感,绿脓杆菌则较差。与庆大霉素、丁胺卡那霉素无交叉耐药性,对耐药性细菌产生的多种氨基糖甙转移酶不敏感。福提霉素在临床主要用于泌尿系统感染,对呼吸道感染,如肺炎、支气管炎以及胆道感染、腹膜炎、脓疡、脓胸等也有效。一般无严重不良反应,个别有药疹、胃肠道反应和肝功能变化。
肌内注射每次200mg,一天两次。
春雷霉素(kasugamycin) 又名春日霉素,是Str.kasugaensis产生的抗生素,系弱堿性物质。它是由D肌醇、春日霉胺与亚胺基醋酸侧链组成的。
5 治疗方法春雷霉素盐酸盐为白色粉末,易溶于水,不溶于有机溶媒。性稳定,于50℃存放10周效价不降低,pH5.0的水溶液亦同样稳定。在堿性溶液中稳定性较差。
春雷霉素主要具有抗绿脓杆菌及稻瘟病的作用,对大肠杆菌及其他革兰阴性杆菌也有抗菌作用,其抑菌浓度为200~400μg/ml与庆大霉素和粘菌素相比,其体外抗菌活性较差。春雷霉素与一般抗生素不同者是血清蛋白不仅不减弱其抗菌作用,而且使其活力增高,因此注射给药更有利于治疗。
春雷霉素肌内注射30~40分钟后浓度达高峰,12小时内从尿排泄70%。
临床应用后主要副作用为胃肠道功能紊乱、肾及听力障碍、注射区疼痛及皮疹等。
临床上主要用于治疗绿脓杆菌和其他革兰阴性杆菌感染。由于用药后血浓度低,疗效并不满意。目前本品主要供局部应用,可用1.5~2.5%溶液或5~10%软膏外用,滴眼或滴耳等。
你好,本药与甘露醇注射液、布美他尼注射液、呋塞米注射液等可发生配伍反应,所以不要混合使用。但向含有呋喃苯胺酸20mg的呋塞米注射液中加200ml生理盐水与本药1个安瓿混合时可以使用。
您好,盐酸克林霉素胶囊属于作用于革兰氏阳性细菌的抗生素,一般用于治疗中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎、肺炎等疾病。您的情况是过敏反应,您现在本身就是过敏,吃了克林霉素胶囊后身上起疙瘩,痒等,应该是对克林霉素胶囊过敏了。
意见建议:
建议您暂时不要再用盐酸克林霉素胶囊,口服氯雷他定、钙片、甲氰咪胍、维生素C等药物脱敏治疗,也可以静脉推注葡萄糖酸钙、维生素C、地塞米松等药物来缓解效果更快。
【别名】阿米卡星、丁胺卡那霉素、丁胺卡那霉素-A、阿米卡霉素
【外文名】Amikacin, Amiklin, Kanamycin A Sulfate, Briclin, Fabianol, Likacin
【作用与用途】本品抗菌谱与庆大霉素相似,对绿脓杆菌及敏感的G-杆菌有较强的抗菌作用,耐庆大霉素的菌株,如绿脓杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、沙雷氏菌等,对本品仍敏感。本品对大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌科、变形杆菌、不动杆菌、流感嗜血杆菌、摩根杆菌等需氧革兰阴性杆菌有较强的抗菌作用。在革兰阳性杆菌中,仅对葡萄球菌有效,对厌氧菌无效。 用于治疗革兰阴性敏感菌引起的下呼吸道感染、腹腔内感染、软组织感染、伤口感染、复杂尿路感染、脑膜炎、细菌性心内膜炎等。 常用于治疗对庆大霉素和妥布霉素耐药的革兰阴性杆菌引起的感染。
【用量与用法】成人 肌注:200-400mg/日,分2 次。小儿:每日4~8mg/kg(体重),分1~2次注射。
【不良反应】对肾脏及听支的毒性反应与卡那霉素相似。大剂量可引起神经肌肉连接点的阻滞作用。有耳毒性,会影响听力和平衡功能;少数发生肾毒性。偶见过敏反应、胃肠道反应、血象改变和神经肌肉阻滞作用。与肌松药同用,可能发生呼吸肌麻痹。
【注意事项】 过敏者禁用,妊娠、失水、重症肌无力、帕金森病、肾功能损害者慎用,需进行血药浓度监测。不能与肌松药同时应用。
【规格】注射剂:200mg/支.
盐酸林可霉素
【别名】 林肯霉素盐酸洁霉素注射用洁霉素 ,洁霉素,盐酸林可霉素,丽可胜
【成分】 由链霉菌Streptomyces lincolnensis产生的一种林可胺类碱性抗生素。
【性状】 常用其盐酸盐,为白色结晶性粉末;几有微臭或特殊臭;味苦。在水或甲醇中易溶,在乙醇中略溶。其10%水溶液的pH为3.0--5.5;性质稳定。
【药理作用】 抑制细菌的蛋白质合成,对大多数革兰阳性菌和某些厌氧的革兰阴性菌有抗菌作用。对革兰阳性菌的抗菌作用类似红霉素,敏感菌可包括肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、金黄色葡萄球菌、白喉杆菌等。厌氧菌对本品敏感者包括拟杆菌属、梭杆菌、丙酸杆菌、真杆菌、双歧杆菌、消化链球菌、多数消化球菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌、以及某些放线菌等。葡萄球菌对本品可缓慢的产生耐药性。对红霉素耐药的葡萄球菌对本品常显示交叉耐药性。
【适应症】 主要用于葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌引起的呼吸道感染、骨髓炎、关节和软组织感染、胆道感染及败血症。对一些厌氧菌感染也可应用。外用治疗革兰阳性菌化脓性感染。
【用量用法】 1.口服:成人1日量1.5~2g,分3~4次用;儿童1日每千克体重30~60mg。 2.肌注:成人1日0.6~1.8g,分1~3次用;儿童1日每千克体重10~30mg。 3.静滴:成人1次0.6g,溶于100~200ml输液内,滴注1~2小时,每8~12小时1次。
【注意事项】 1.可引起消化道反应,如恶心、呕吐、舌炎、肛门瘙痒等。长期使用可致伪膜性肠炎,此由于难辨梭状芽胞杆菌滋生引起,其先驱症状为腹泻。遇此症状应立即停药,必要时可用万古霉素治疗。 2.尚可导致过敏反应,如皮疹、荨麻疹、多形性红斑以及白细胞减少、血小板减少等。 3.可致转氨酶升高、黄疸等。肝功能不全者慎用。长期应用定期检查血象和肝功能。 4.不可直接静脉推注,进药速度过快可致心搏暂停和低血压。静脉给药时,每0.6~1g本品需用100ml以上输液稀释,滴注时间不少于1小时。 5.尚有耳鸣、眩晕等不良反应。 6.孕妇及哺乳妇女慎用。 7.对1月龄以下的新生婴儿禁用。
【规格】 盐酸克林霉素片剂(或胶囊):每片(或胶囊)75mg(活性);150mg(活性)。
[作用用途]
抗菌谱同土霉素。抗菌活性略强于土霉素和四环素。敏感菌包括肺炎球菌、链球菌、部分葡萄球菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、棒状杆菌等革兰氏阳性菌以及大肠杆菌、巴氏杆菌、沙门氏菌、布鲁氏菌、嗜血杆菌、克雷伯氏菌和鼻疽杆菌等革兰氏阴性菌。对支原体(如猪肺炎支原体)、衣原体、立克次氏体、螺旋体等也有一定程度的抑制作用。内服后易于吸收。
适应证同土霉素。尤其适用于肾功能减退患畜。主要用于防治巴氏杆菌病、布鲁氏菌病、炭疽、大肠杆菌和沙门氏菌感染、急性呼吸道感染、马鼻疽、马腺疫和猪支原体肺炎等。对敏感菌所致的泌尿道感染,宜同服维生素C酸化尿液。亦常用作饲料药物添加剂,除可一定程度地防治疾病外,还能改善饲料的利用效率和促进增重。
[用法与用量]
内服,一次量,每千克体重,猪、驹、犊、羔3~5毫克,犬、猫5~10毫克,禽15~25毫克,一日1次,连用3~5日。
【外文名】Spectinomycin, Dilspectin, Kemipi, Spectam, Togoplus, Trobicin
【成分】 本品链霉素Streptomyces spectabilis 所产生的由中性糖和氨基环醇一苷键结合而成的氨基环醇类抗生 素
【性状】 常用其盐酸盐,为白色或类白色结晶性粉末,易溶于水,1%溶液的pH为3.8--5.6。
【药理作用及用途】 本品对肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌科、变形杆菌、不动杆菌、流感嗜血杆菌、摩根杆菌等需氧革兰阴性菌有中等抗菌作用,对奈瑟淋球菌特别有效。在革兰阳性菌中,对A组链球菌和表皮葡萄球菌有效。在非典型性致病菌中,对溶尿支原体敏感。 t1/2=2.5小时。常用于治疗由青霉素耐药菌引起的尿道炎、直肠炎、急性淋病、子宫颈炎等无并发症的淋病及患者对青霉素耐药的情况。主要应用于淋球菌所引起的泌尿系感染,适用于对青霉素、四环素等耐药的病人。
【用法及用量】 1.轻症:肌注,单剂量给药2g。 重症:每次2g,每日2次。 儿童:每日40mg/kg,单剂给药。 2.肌注:1次2g。将特殊稀释液(0.9%苯甲醇溶液)3.2ml。注入药瓶中,猛力振摇,使成混 悬液(约5ml),用粗针头注入臀上部外侧深部肌肉内。一般只用1次即可。对于使用其他抗生素治 疗而迁延未愈的病人,可按4g剂量给药,即1次用药4g,分注于两侧臀上外侧肌内或1次肌注2g , 1日内用药2次。
【不良反应】 偶见皮疹、恶心、眩晕、发热、寒战、失眠头痛及注射局部不适等。第二剂用药可见肝肾功能损害、血细胞减少等。 偶见血红蛋白和红细胞压积减少、肌酐清除率降低、以及碱性磷酸酶、BUN和转氨酶等值升高。也有尿量减少的病例发生。
【注意事项】 过敏者禁用,孕妇、新生儿慎用。不能用于梅毒的治疗,也不能用作静脉给药。 肾病病人忌用.
【规格】 注射剂: 2g,附5ml稀释液 (盐酸盐)