复方盐酸阿米洛利片说明书
【别名】武都力片, 复方盐酸阿米洛利片
【药理作用】
本品盐酸阿米洛利及氢氯噻嗪的复方制剂具有盐酸阿米洛利和氢氯噻嗪两药作用特点,即兼有保钾利尿和抗高血压等协同作用。盐酸阿米洛利系保钾利尿药,作用于肾远曲小管,阻断钠-钾交换机制,促使钠、氯排泄而减少钾、氢离子分泌,作用不依赖于醛固酮,其本身促尿钠排泄和抗高血压活性较弱,但与噻嗪类或髓袢类利尿剂合用有协同作用。本品口服后2小时内起效,血清浓度峰值3-4小时,作用半衰期6-9小时,有效作用时间6-10小时,可持续约24小时,口服后胃肠道迅速吸收约50%以原物从小便中排泄,40%从便中排泄,长期服用无药物蓄积作用。
氢氯噻嗪类利尿药,具有利尿和抗高血压活性,作用于肾小管近端,但不能保钾,对血压正常者不受影响,本品口服后2小时起效,血清浓度峰值约4小时,作用可持续6-12小时。
【适应症】 适用于心力衰竭,肝硬化等病引起的水肿及腹水,以及高血压病等。
【用量用法】 口服:1次1~2片,1日1次,必要时1日2次,早晚各1次或遵医嘱。与食物同服。
【注意事项】
本品开始服药时,偶有口干、恶心、腹胀、头昏、胸闷等不良反应。般无需停药,长期服用,应定期查血钾、钠、氯水平、高血钾症禁用,严重肾功能减退慎用。
【规格】 每片含盐酸阿米洛利2.5mg,氢氯噻嗪25mg。
版本:国家药品监督管理局2002年公布的第四批化学药品说明书
说明:盐酸咪达普利片说明书由国家药品监督管理局于2002年04月16日药监注函[2002]106号《关于公布第四批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。
【药物名称】
通用名:盐酸咪达普利片
曾用名:
商品名:
英文名:Imidapril Hydrochloride Tablets
汉语拼音:Yansuan Midapuli Pian
本品化学名称:
其结构式为:
分子式
分子量
【性状】
本品为薄膜衣片,除去膜衣后显白色。
【药理毒理】
1.药理
本品为血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。口服后,在体内转换成活性代谢物咪达普利拉,后者可抑制ACE的活性,阻止血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ,使外周血管舒张,降低血管阻力,产生降压作用。
2.毒理(致癌、致突变和生殖毒性)
大鼠和小鼠分别长期口服本品(每日10mg/kg和每日30mg/kg)18个月和4个月,均未发现有致癌作用。
细菌的逆转变异试验、小鼠微核试验、染色体畸变和基因突变试验均未见致突变作用。
大鼠和家兔的生殖毒性研究未见致畸和致死作用。
【药代动力学】
健康成年男子口服10mg,约6~8小时血浆中活性代谢物咪达普利拉的浓度达峰值(15ng/ml),消除半衰期为8小时,24小时尿中总排泄率为服用剂量的25.5%。健康成人每次口服10mg,连续服用7天,血浆中咪达普利拉的浓度在3~5天后达稳态,未见有体内蓄积;但肾功能障碍患者的血浆浓度与健康成年人比较,可见半衰期延长和血药峰浓度增大。
【适应症】
1.治疗原发性高血压。
2.肾实质性病变所致继发性高血压。
【用法和用量】
口服,成人一次5~10mg,一日一次;重症高血压,或肾实质性病变继发性高血压患者每日起始剂量为2.5mg。
【不良反应】
本品不良反应大多轻微,主要有咳嗽(4.5%)、咽部不适(0.5%)、头晕(0.2%)、 *** 性低血压(0.2%)、皮疹(0.1%)等。偶有伴呼吸困难的面、舌、咽喉部血管神经性水肿、严重血小板减少、肾功能不全恶化、或肝氨基转移酶升高。有报道血管紧张素转换酶抑制剂可引起各种血细胞减少。
【禁忌】
1.对本品有过敏史的患者
2.用其它血管紧张素转换酶抑制剂引起血管神经性水肿的患者
3.用葡萄糖硫酸纤维素吸附器进行治疗的患者
4.用丙烯腈甲烯丙基磺酸钠膜(AN69â)进行血液透析的患者
【注意事项】
1.严重肾功能障碍患者、两侧肾动脉狭窄患者、脑血管障碍患者及高龄患者慎用本品。
2.重症高血压患者、进行血液透析的患者、服用利尿药的患者(尤其是服药初期)、进行低盐疗法的较严重患者须从小剂量开始用药。
3.偶尔可因降压作用引起眩晕、蹒跚等,因此,高空作业等危险作业时应注意。
4.手术前24小时内最好不用本药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.妊娠或可能妊娠的妇女禁用本品。
2.哺乳期妇女慎用本品,必须用药时,应中止哺乳。
【儿童用药】
作为抗高血压药,本品在儿童中应用的安全性和有效性目前尚未明确。
【老年患者用药】
老年人服用本品时,因从低剂量开始(如2.5mg),并根据患者情况酌情增减剂量,调整服用间期。
【药物相互作用】
(1) 本品与保钾利尿剂(螺内酮、氨苯蝶啶等)或补钾制剂(氯化钾等)合用可使血清钾浓度升高。
(2) 本品与锂制剂(碳酸锂)合用可能引起锂中毒。
(3)使用利尿剂(三氯甲噻嗪、双氢氯噻嗪等)治疗的患者,初次服用本品会使降压效果增强。
(4) 与非甾体抗炎药物(吲哚美辛)合用则使本品降压作用减弱
(5) 其他有降压作用的药物(降压药、硝酸类制剂等)也可增强本品的降压作用。
【药物过量】
现有的文献表明,药物过量能够导致过度的外周血管扩张,继发或延长体循环低血压状态,表现为低血压、头晕、头痛、疲劳、嗜睡,严重者出现休克或死亡。轻者置患者于卧位,血压低者给予补液、升压治疗;显著的低血压反应的患者,应及时在心肺监测的同时,给予积极的心血管支持治疗。
【规格】
10mg
【贮藏】
阴凉干燥处保存。
【规格】
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称:
地址:
邮政编码:
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传真号码:
网址:
盐酸利托君片(安宝)用于预防妊娠20周以后的早产。下面是我整理的盐酸利托君片(安宝)说明书,欢迎阅读。
盐酸利托君片(安宝)商品介绍
通用名:盐酸利托君片
生产厂家: 信东生技股份有限公司
批准文号:HC20130028
药品规格:10mg*10s
药品价格:¥48元
盐酸利托君片(安宝)说明书
【通用名称】盐酸利托君片
【商品名称】盐酸利托君片(安宝)
【英文名称】RitodrineHydrochlorideTablets
【拼音全码】YanSuanLiTuoJunPian(AnBao)
【主要成份】盐酸利托君。
【性状】盐酸利托君片(安宝)为白色圆形片。
【适应症/功能主治】用于预防妊娠20周以后的早产。目前盐酸利托君片(安宝)用于子宫颈开口大于4cm或开全80%以上时的有效性和安全性尚未确立。
【规格型号】10mg*10s
【用法用量】诊断为早产并适用盐酸利托君片(安宝),初用静脉滴注随后口服维持治疗,密切监测子宫收缩和副作用,以确定好用量。静脉滴注结束前30分钟开始口服治疗,初24小时口服剂量为每2小时1片(10mg),此后每4-6小时1-2片(10-20mg),每日总量不超过12片(120mg)。每天常用维持剂量在80-120mg(8-12片)之间,平均分次给药。只要医生认为有必要延长妊娠时间,可继续口服用药。或遵医嘱。
【不良反应】盐酸利托君片(安宝)的不良反应与b–交感神经作用有关,通常可以通过调整剂量来控制。静脉输注常出现孕妇和胎儿心跳速率增加,对健康孕妇心跳速率宜避免超过140次/分。适当减少剂量或停止输注会很快恢复正常。严重不良反应:肺水肿、肺水肿合并心功能不全、白细胞减少、粒细胞缺乏症、心律不齐、在多胎妊娠情况下,有给予麻醉药后立即从心律不齐转为心脏骤停报道、横纹肌溶解症(肌肉痛、无力感、CPK升高、血和尿中的肌红蛋白升高)、新生儿肠闭塞、新生儿心室中隔肥大、因β2受体激动剂所致的血清钾低下、休克、黄疸、Stenvens-Johnson综合症。其他不良反应:心血管系统:室上性心动过速、心悸、心动过速、有时出现面色潮红、胸痛、呼吸困难、罕见心电图异常(ST-T的异常)、颜面疼痛。胎儿的心动过速、心律不齐。肝脏:有时出现肝功能的损害(GOT、GPT等的升高)。血液系统:罕见血小板减少。精神神经系统:有时出现振颤、麻木感、头痛、四肢末端发热感、无力感、罕见出汗、眩晕。消化系统:有时有恶心感、呕吐、便秘、伴淀粉酶升高的唾液腺肿胀。过敏症:有时出现出皮疹、瘙痒、罕见红斑、肿胀。给药部位:有时会有血管痛、静脉炎出现。其他:一过性血糖升高、CPK升高、有时出现尿糖的变化、发热,罕见出冷汗。孕妇用过b–拟交感神经剂其婴儿有低血钙、低血糖、肠梗阻的症状,但很少见。
【禁忌】盐酸利托君片(安宝)用于妊娠20周以上的孕妇禁用于延长妊娠对孕妇和胎儿构成危险的情况,包括:1.分娩前任何原因的大出血,特别是前置胎盘及胎盘剥落。2.子痫及严重的先兆子痫。3.胎死腹中。4.绒毛膜羊膜炎。5.孕妇有心脏病及危及心脏机能的情况。6.肺性高血压。7.孕妇甲状腺机能亢进。8.未控制的糖尿病。9.重度高血压。10.对盐酸利托君片(安宝)中任何成份过敏者。
【注意事项】对于紧急入院的患者,医生应对子宫颈口的开大、展平及出血情况进行综合评价,制定安全的给药方案后,严密监护下给药,应避免不必要的用药。1.静脉滴注时,应密切监测孕妇的血压、脉搏及胎儿心跳速率。密切关注胎儿情况,特别是用于急性胎儿窘迫时,如果胎儿情况恶化,需立即停药。胎儿心跳每分钟可能增加25次以上,但通常很少见。 2.为预防由腔静脉症候群引起的低血压,输注时应保持左侧卧位。3.避免用于心脏病或潜在心脏病人。4.在延长输液期间,密切监测有糖尿病人或排钾利尿病人的生化指标变化。因盐酸利托君片(安宝)可以升高血糖及降低血钾,故糖尿病患者及使用排钾利尿剂的病人慎用。停药后24小时内转为正常。5.盐酸利托君片(安宝)治疗后曾有孕妇发生肺水肿的报告,原因包括患有心脏病、持续性心动过速(超过140次/分)、子痫以及与皮质类固醇并用,因此要严密监测患者,避免体液过多。如发生肺水肿立即停止用药。6.胎儿酸中毒时,继续监测是必要的,少数严重酸中毒(PH<7.15)的情况,不宜使用。7.当使用盐酸利托君片(安宝)预防早产、延缓分娩是因为绒毛膜羊膜未成熟而提早破裂的情况时,要考虑是否会有绒毛膜羊膜炎的发生,用药要谨慎。8.持续滴注需定期进行血液检查。9.滴注药量超过0.2mg/min可能会增加不良反应,应加强监护。10.使用盐酸利托君片(安宝)期间,如出现任何不良事件和/或不良反应,请咨询医生。同时使用其他药品,请告知医生。
【儿童用药】不适用。
【老年患者用药】尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠致畸作用。(妊娠分类B)据报道,用大鼠和家兔进行繁殖研究,以人用静脉滴注每天用药大剂量的1/9(1mg/kg),1/3(3mg/kg)及1(9mg/kg)倍,给动物(动物以药粒给药),以人用每天口服维持用药的大剂量之5与50倍,即10与100mg/kg,给予动物,研究结果显示盐酸利托君对繁殖力和胎儿没有影响。以单剂量静脉1,3和9mg/kg/每天或口服10和100mg/kg/每天,分别给予妊娠6-15天和6-18天的大鼠和家兔,对胎儿无不利影响。以静脉1和8mg/kg/每天或口服10和100mg/kg/每天,给予妊娠15-21天的动物,对大鼠围产期和出生后的幼鼠发育没有影响。并观察到大鼠胎儿体重稍有增加。口服给药不影响繁殖力和生殖行为。对怀孕大鼠给与致死剂量,不会引起胎儿立即死亡。尚没有利托君对妇女妊娠20周前影响的足够的和良好对照的研究,因此,本药不应用于妊娠的第20周以前的孕妇。从妊娠第20周后将利托君给予怀孕妇女的研究表明不会增加胎儿畸形的危险。随机选择跟踪少数儿童至2岁,显示对生长、发育或器官成熟均无影响。但是,虽然临床研究没有证明对胎儿的永久性影响来自利托君,但不能排除这种可能性。因此,只能在明确适应症时使用利托君。某些研究表明,妊娠36周前出生的婴儿,占全部出生婴儿的不到10%,却占围产期死亡数的75%及所有神经性残疾婴儿的一半。有关资料证明在整个妊娠期之前任何时间出生的婴儿比在整个妊娠期满时或期满后出生总人口的婴儿发生神经性或其他残疾的可能性更高。据报道,在大鼠试验中利托君可通过乳汁分泌,因此,在分娩之前用药的情况下,建议避免分娩后立即哺乳。
【药物相互作用】1.避免与b受体激动剂和抑制剂同时使用。2.同时使用皮质类激素可导致肺水肿。3.在副交感神经阻滞剂如阿托品存在下可导致高血压。4.与其它副交感神经胺同时使用时,对心血管影响加强。但只要有足够的时间间隔就可避免。因为在给药24小时内有90%的利托君排出体外。5.外科使用的麻醉剂,应考虑对低血压患者的影响可能被加强。
【药物过量】过量的症状是过度的b-肾上腺素兴奋作用,包括药理作用加强,突出的为心动过速(孕妇和胎儿)、心悸、心律不齐、高血压、呼吸困难、神经过敏、颤抖、恶心、呕吐。如果过量摄入利托君片,可在给予活性碳后洗胃或引吐。当静脉给予利托君出现过量症状时,应停止给药。用适当的b-阻断剂作为解毒剂。盐酸利托君是可透析的。用大鼠和家兔研究急性静脉毒性和用小鼠、大鼠、豚鼠和家兔研究了急性口服毒性。种群敏感的LD50值未怀孕小鼠静注为64mg/kg,未怀孕小鼠口服为540mg/kg。怀孕大鼠静注LD50值为85mg/kg。人体产生过量症状所需药物量有个体差异。还未接到因过量造成死亡的报告。
【药理毒理】尚不明确。
【药代动力学】尚不明确。
【贮藏】密封。
【包装】每盒10片。
【有效期】36月
【批准文号】HC20130028
【生产企业】信东生技股份有限公司
盐酸利托君片(安宝)的功效与作用盐酸利托君片(安宝)用于预防妊娠20周以后的早产。目前本品用于子宫颈开口大于4cm或开全80%以上时的有效性和安全性尚未确立。
盐酸利托君片(安宝)服用常见问题
健康咨询描述: 你好,本人33岁,二胎。刚怀孕40天左右,身体状况为经常腰酸,需要卧床,小便偶有分泌物,去医院做了B超,医生说没事,多注意休息,并开了VB和VE以及盐酸利托君片。但我上百度了利托,好像要怀孕20周以上才能用的,请问那药能吃吗?
病情分析:
你好,孕期用药对胎儿有一定的影响,但是不用药则对胎儿的负面影响更大。
指导意见:
所以建议在医生的指导下调整用药剂量,使用最低有效剂量进行治疗
说明:盐酸贝那普利片说明书由国家药品监督管理局于2002年04月16日药监注函[2002]106号《关于公布第四批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。
【药物名称】
通用名:盐酸贝那普利片
曾用名:
商品名:
英文名:Benazepril Hydrochloride Tablets
汉语拼音:Yansuan Beinapuli pian
本品化学名称:3[(1乙氧羰基3苯基(1S)丙基)氨基]2,3,4,5四氢2氧代1H1(3S)苯并氮杂卓1乙酸盐酸盐。
结构式:
【性状】
本品为薄膜衣片,除去膜衣后显白色。
【药理毒理】
1.药理
(1) 降压:本品在肝内水解为苯那普利拉,成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂,阻止血管紧张素I转换为血管紧张素II,使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高。苯那普利拉还抑制缓激肽的降解,也使血管阻力降低,产生降压作用。
(2) 减低心脏负荷:本品扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或心脏后负荷,降低肺毛细血管嵌压或心脏前负荷,也降低肺血管阻力,从而改善心排血量,使运动耐量和时间延长。
2.毒理
大鼠和小鼠持续口服苯那普利2年,剂量为每天150mg/kg,未发现本品有致癌性。(该剂量按mg/kg计算,为人类最大用量的110倍;按mg/m2计算,为人类最大用量的18倍和9倍)。
不论在细菌试验中,还是在体外培养的哺乳动物细胞试验中均未发现本品有致突变性。
雌、雄大鼠口服苯那普利,剂量为每天50 ~150mg/kg,未发现本品影响生殖能力。(该剂量按mg/kg计算,为人类最大用量的37~375倍;按mg/m2计算,为人类最大用量的6~60倍)。
【药代动力学】
苯那普利口服吸收迅速,达峰时间为0.5~1小时,苯那普利拉为1~1.5小时。口服吸收至少37%,进食不影响吸收。本品的蛋白结合率高达96.7%,苯那普利拉为95.3%。本品吸收后在肝内水解生成苯那普利拉,其抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强。本品的半衰期为0.6小时,苯那普利拉为10~11小时,2~3天后达稳态。本品主要经肾清除,不到1%的苯那普利以原形排出,20%以苯那普利拉排出,另外则以苯那普利和苯那普利拉的乙酰葡萄苷酸的结合物排出;11%~12%从胆道排泄。轻中度肾功能障碍(肌酐清除率>30ml/min)、肝硬化所致肝功能障碍及年龄不影响药代动力学。血液透析时,本品少量可被透析清除。
【适应症】
1.高血压(可单独应用或与其他降压药如利尿药合用)
2.心功能不全(可单独应用或与强心药利尿药同用)
【用法用量】
1.成人用量
(1) 降压:未服用利尿药者,开始推荐剂量为口服10mg,每天1次;已服用利尿药者(严重和恶性高血压除外),用本品前应停用利尿药2~3天,小剂量给药,在观察下小心增加剂量。如每天给药1次不能满意控制血压,可增加剂量或分2次给药,维持量可达20mg~40mg/天。肾功能不良或有水、钠缺失者开始用5mg每天1次。
(2)心功能不全:开始推荐剂量为口服5mg,每天1次,首次服药需监测血压。维持量可用5mg~10mg每天1次。严重心功能不全者较轻中度心功能不全需更小的剂量。
2.儿童用量
尚无研究资料。
【不良反应】
1.常见的有:头痛、头晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的为头痛和咳嗽。
2.少见的有:症状性低血压、 *** 性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。血管神经性水肿罕见。
【禁忌】
1.对苯那普利或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者。
2.有血管神经性水肿史者。
3.孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者。
【注意事项】
1.血管神经性水肿:服用本品曾发生过唇或面部水肿,如出现该症状,应立即停药,监护患者,直到水肿消失。声门、舌、喉部水肿可能引起气道阻塞,应停药,并立即进行适当治疗,如:皮下注射1:1000肾上腺素溶液(0.3ml~0.5ml)。
2.低血压:严重缺钠的血容量不足者服用本品时可能发生低血压(如接受大量利尿药或透析治疗者)。开始服用本品前数天应停用利尿药或采取其他措施补充体液。对有可能发生严重低血压者(如心功能不全病人),服用首剂后应严密监护,直到血压稳定。如果发生低血压,应采取卧位,必要时静脉滴注生理盐水。
3.粒细胞减少:自身免疫性疾病及肾功能不全者出现白细胞或粒细胞减少机会增多。对肾功能不全或有白细胞减少者,最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类1次,以后定期检查。
4.肾功能不全:少数患者服用本品后可出现暂时性血尿素氮、肌酐升高,停用本品和/或利尿药,即可恢复。对肾功能不全者,在治疗前几周要密切监测肾功能,以后应定期检查肾功能。用本品时如肌酐清除率<30ml/min或血尿素氮、肌酐升高,须减低本品的剂量和/或停用利尿药。
5.其他:偶见血钾升高,尤其在肾功能不全和并用治疗低血钾的药物时。偶见氨基转移酶升高。脑或冠状动脉供血不足,可因血压降低而加重。肝功能障碍时本品在肝内的代谢降低。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠期间不宜服用用本品。本品可透过胎盘,在妊娠第二、三期服用,可导致胎儿损害,甚至死亡。若发现妊娠,应立即停药。
本品和苯那普利拉可分泌至母乳,但能到达婴儿体循环的苯那普利拉可忽略不计。
【儿童用药】
在儿童中研究不充分。在新生儿和婴儿,会出现少尿和神经异常。
【老年患者用药】
老年患者服用本品有较好的疗效和耐受性,但老年患者及伴心功能不全、冠状动脉及脑动脉硬化患者服用本品时均应注意血压,血压突然降低会引起重要脏器的供血不足。
【药物相互作用】
1.与利尿药合用降压作用增强,可能引起严重低血压。故原用利尿药应停药或减量,本品开始用小剂量,逐渐调整剂量。
2.与其他扩血管药合用可能导致低血压。如合用,应从小剂量开始。
3.与潴钾利尿药(如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利)合用可引起血钾过高
4.与非甾体类抗炎止痛药合用可通过抑制前列腺素合成及水钠潴留,使本品降压作用减弱。
5.与其他降压药合用,降压作用加强。其中与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈较大的相加作用,与β受体阻滞剂合用呈小于相加的作用。
【药物过量】
首先应纠正低血压,通过静脉输注生理盐水扩充血容量是恢复血压的一个有效措施。苯那普利拉可部分经透析除去。
【规格】
10mg
【贮藏】
阴凉干燥处保存。
【规格】
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称:
地址:
邮政编码:
电话号码:
传真号码:
网址:
盐酸坦洛新缓释片功能主治:主要用于因前列腺增生所致的排尿障碍等症状,如尿频,夜尿增多、排尿困难等。由于本品是通过改善尿道、膀胱颈及前列腺部位平滑肌功能而达到治疗目的的,并非缩小增生腺体,故适用于轻,中度患者及未导致严重排尿障碍者,如已发生严重尿潴留时不应单独服用本品。不是利尿药的
用速尿等药物可以起到减轻体重的效果的,但利出来的是水分,不是脂肪,这种情况不属于减肥的,
指导意见:
减肥的根本出路应该是控制淀粉类和脂肪类食品的摄取,并注意加强运动的,利尿剂的副作用是很多的,不能用于减肥
lì niào suān
2 英文参考acidum ethacrynicum
uregit
3 利尿酸药典标准3.1 品名3.1.1 中文名利尿酸
3.1.2 汉语拼音Yitanisuan
3.1.3 英文名
Etacrynic Acid
3.2 结构式3.3 分子式与分子量
C13H12Cl2O4 303.14
3.4 来源(名称)、含量(效价)本品为(2,3二氯4(2亚甲基丁酰基)苯氧基]乙酸。按干燥品计算,含C13H12Cl2O4不得少于98.0%。
3.5 性状本品为白色结晶性粉末;无臭,味微苦涩。
本品在乙醇或乙醚中易溶,在水中几乎不溶;在冰醋酸中易溶。
3.5.1 熔点本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为121~125℃。
3.6 鉴别(1)取本品约30mg,加氢氧化钠试液2ml,置水浴中加热5分钟,放冷,加硫酸溶液(1→2)0.25ml与10%的变色酸钠溶液0.5ml,小心加硫酸2ml,即显深紫色。
(2)取本品,加盐酸-甲醇(1:1000)溶解并制成每1ml中约含50μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在270nm的波长处有最大吸收。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》196图)一致。
(4)取本品约20mg与无水碳酸钠0.10g,混合,炽灼后放冷,残渣显氯化物的鉴别反应(2010年版药典二部附录Ⅲ)。
3.7 检查3.7.1 苯提取物取本品1.0g,加8%亚硫酸钠溶液50ml,振摇使溶解,放置20分钟,加盐酸5ml,摇匀,用苯提取3次,每次15ml,振摇2分钟,分取苯层,必要时置离心管中离心,合并苯液置已恒重的蒸发皿中,置水浴上蒸发至干,在60℃减压干燥2小时,遗留残渣不得过20mg。
3.7.2 干燥失重取本品,置五氧化二磷干燥器中,60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
3.7.3 炽灼残渣取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。
3.7.4 重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。
3.8 含量测定取本品约0.15g,精密称定,置碘瓶中,加冰醋酸40ml溶解后,精密加溴滴定液(0.05mol/L)25ml,加盐酸3ml,立即密塞,摇匀,在暗处放置1小时,注意微开瓶塞,加碘化钾试液10ml,立即密塞,摇匀,再加水100ml,用硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定,至近终点时,加淀粉指示液2ml,继续滴定至蓝色消失,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml溴滴定液(0.05mol/L)相当于15.16mg的C13H12Cl2O4。
3.9 类别利尿药。
3.10 贮藏遮光,密封保存。
3.11 制剂利尿酸片
3.12 版本《中华人民共和国药典》2010年版
4 利尿酸说明书4.1 药品名称利尿酸
4.2 英文名称Etacrynic Acid
4.3 利尿酸的别名依他尼酸;依他尼酸钠;Edecrin;Ethacrynate
4.4 分类循环系统药物 >抗高血压药物 >利尿降压药
4.5 剂型1.片剂:每片25mg;
2.注射剂(粉):每支含利尿酸钠25mg、甘露醇31.25mg。
4.6 利尿酸的药理作用利尿作用及机制、电解质丢失情况、作用特点等均与呋塞米类似。
4.7 利尿酸的药代动力学口服后吸收迅速,30min内出现作用,约2h达最高峰,持续约6~8h;静脉注射后5~10min开始利尿,1~2h达高峰,持续约2h。药物在肝脏代谢,2/3经肾排泄,1/3经胆道排泄,其中20%为药物原形,其余为代谢产物。利尿酸在体内无蓄积作用。水肿患者服药后第1天尿量可达4L以上,因此必须小心应用,随时调整剂量,以免引起低盐综合征、低氯血症和低钾血症性堿血症。
4.8 利尿酸的适应证临床用于充血性心力衰竭、急性肺水肿、肾性水肿、肝硬化腹腹水、肝癌腹腹水、血吸虫病腹水、脑水肿及其他水肿。
4.9 利尿酸的禁忌证孕妇禁用,无尿患者和婴儿禁用。
4.10 注意事项1.哺乳妇女、糖尿病、有痛风史者、严重肝肾功能损害、有红斑狼疮史者(可诱发狼疮活动)慎用。
2.长期使用应检查血清中电解质,并补充调整。可补充钾盐,口服10%氯化钾溶液每次10ml,每天3次。
3.注射应更换部位,以免发生血栓性静脉炎。
4.11 利尿酸的不良反应类似呋塞米。按常量服用,虽然同时补钾,仍可能出现口干、乏力、肌肉痉挛、感觉异常、食欲减退、恶心、视力模糊、头痛等,主要与电解质紊乱(低钾、低钠血症,低氯性堿中毒)有关。利尿酸亦能引起高尿酸血症、高血糖、直立性低血压、胃肠道不适、暂时或永久性耳聋等。也有报道,极少数患者出现肝细胞损伤、过敏性紫癜、粒细胞缺乏、皮疹、发热等。
4.12 利尿酸的用法用量1.一般用于其他利尿药无效者。成人口服:每次25mg,每天1~3次,如果效果不佳可逐渐加量,一般每天剂量不宜超过100mg,3~5天为1个疗程。
2.急性肺水肿:将利尿酸25~50mg溶于20~40ml生理盐水注射剂中,在10~20min缓慢静脉注射或滴注。根据病情可增加剂量,但每次剂量不宜超过100mg。
3.急性肾衰:用于早期,可望减轻急性肾小管坏死的发生。以利尿酸25~50mg溶于40~50ml生理盐水注射剂中缓慢静脉注射,一次剂量不宜超过100mg,必要时可于2~4h后再注射1次。第2次注射时宜更换注射部位。
4.13 药物相互作用1.利尿酸与氨基糖苷类抗生素合用,可增加耳毒性。
2.与糖皮质激素合用,可增加低血钾和胃出血的发生机会。
3.与强心苷同用,可因利尿酸致低血钾而增加后者的毒性。
4.与锂盐合用,可增加锂中毒的危险。
5.与华法林、氯贝丁酯合用,因竞争与血浆蛋白的结合而增加此二药血中的游离药物浓度,应注意。
6.与其他降压药同用,可增加直立性低血压的发生。
7.注射剂不宜与普鲁卡因青霉青霉青霉素、氯霉素等配伍,以免使利尿酸失效。
8.注射剂如与pH低于5的酸性溶液配伍,可析出利尿酸的结晶沉淀。
4.14 专家点评利尿酸是当前临床应用的最强利尿剂,作用迅速而可靠,适用于各种病因引起的水肿,为急性肺水肿的首选药物之一。此药不良反应相对轻微,比较安全,为广大临床医师所喜用。
5 利尿酸中毒利尿酸(依他尼酸)也是作用于肾髓袢升支髓质部的利尿药,其作用机制和作用特点同呋塞米。临床上主要用于治疗充血性心力衰竭、急性肺水肿、肾性水肿、硬化腹水、脑水肿及其他水肿等。小鼠LD50口服为627mg/kg,静注为176mg/kg。常用量口服25mg/次,l~3/d;静注或静滴每次25~50mg,以0.85%氯化钠注射液稀释后缓慢静滴或静注。主要影响水盐代谢,排出大量氯(氯的排出量多于钠)和钾,而导致低血钾或低血氯性堿中毒。[1]
5.1 临床表现不良反应表现如下[1]:
1.中枢神经系统
如头痛、疲乏、衰弱、无力、感觉异常、视物模糊等。
2.消化系统
如恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻、胃肠道出血、急性胰腺炎,偶见黄疸、肝功能异常等。偶有因胃肠道穿孔引发腹膜炎。
3.循环系统
低血压、休克、栓塞性脉管炎等。
4.血液系统
白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少等。5.听觉障碍耳鸣,暂时性或永久性耳聋。
6.水和电解质平衡紊乱和酸堿平衡失调
长期大量应用本药可引起低钠血症、低钾血症、低氯血症及低氯性堿中毒。
7.泌尿系统
尿频、血尿等,大剂量应用也可出现少尿或无尿等。
8.其他
皮疹、瘙痒、血糖升高、糖尿、尿素氮增高、肌酐增高、血尿酸增高、诱发急性痛风表现及全身不适、口干、肌肉痉挛、发冷、发热等。
5.2 治疗利尿酸中毒的治疗要点为[1]:
1.服用大剂量中毒者应立即进行催吐、洗胃。
2.补液,补钾,纠正水和电解质代谢紊乱。