盐酸的性质

版本：国家药品监督管理局2001年公布的第一批化学药品说明书

说明：盐酸去氧肾上腺素注射液说明书由国家药品监督管理局于2001年12月31日国药监注［2001］586号《关于印发第一批化学药品说明书的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：盐酸去氧肾上腺素注射液

商品名：

英文名：Phenylephrine Hydrochloride Injection

汉语拼音：Yansuan Quyangshenshangxiansu Zhusheye

本品主要成分及其化学名称为：

主要成分为：盐酸去氧肾上腺素，其化学名称为： (R)(—)α[(甲氨基)甲基]3羟基苯甲醇盐酸盐。

其结构式为：

分子式：C9H13NO2·HCl

分子量：203.67

【性状】

本品为无色的澄明液体.

【药理毒理】

本品为α肾上腺素受体激动药。本品为直接作用于受体的拟交感胺类药，但有时也间接通过促进去甲肾上腺素自贮存部位释放而生效。作用于α受体（尤其皮肤、粘膜、内脏等处），引起血管收缩，外周阻力增加，使收缩压及舒张压均升高。随血压升高可激发迷走神经反射，使心率减慢，由此可治疗室上性心动过速。本品收缩血管的作用比肾上腺素或麻黄堿为长，治疗剂量很少引起中枢神经系统兴奋作用；本品可使肾、内脏、皮肤及肢体血流减少，但冠状动脉血流增加。作为血管收缩剂加入局麻药液可减慢后者的吸收，从而局限局麻的范围并延长其时效。

【药代动力学】

在胃肠道和肝脏内被单胺氧化酶降解，不宜口服。皮下注射，升压作用1015分钟起效，持续5060分钟；肌注一般也是1015分钟起效，持续30120分钟；静注立即起效，持续1520分钟。

【适应症】

用于治疗休克及麻醉时维持血压。也用于治疗室上性心动过速。

【用法用量】

1.成人常用量：

（1）血管收缩，局麻药液中每20 ml可加本品1mg，达到1：20000浓度；蛛网膜下腔阻滞时，每23ml达到1：1000浓度。

（2）升高血压，轻或中度低血压，肌内注射25mg，再次给药间隔不短于1015分钟，静脉注射一次0.2mg，按需每隔1015分钟给药一次。

（3）阵发性室上性心动过速，初量静脉注射0.5mg，2030秒钟内注入，以后用量递增，每次加药量不超过0.10.2mg，一次量以1mg为限。

（4）严重低血压和休克（包括与药物有关的低血压），可静脉给药，5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液每500ml中加本品10mg（1：50000浓度），开始时滴速为每分钟100180滴，血压稳定后递减至每分钟4060滴，必要时浓度可加倍，滴速则根据血压而调节。

（5）为了预防蛛网膜下腔阻滞期间出现低血压，可在阻滞前34分钟肌内注射本品23mg。

【不良反应】

1.胸部不适或疼痛、眩晕、易激怒、震颤、呼吸困难、虚弱等，一般少见，但持续存在时需注意。

2.持续头痛以及异常心率缓慢，呕吐，头胀或手足麻刺痛感，提示血压过高而逾量应立即重视，调整用药量；反射性心动过缓可用阿托品纠正，其他逾量表现可用α受体阻滞剂如酚妥拉明治疗。

3.静注给药治疗阵发性心动过速时常出现心率加快或不规则，提示过量。

【禁忌症】

高血压、冠状动脉硬化、甲亢、糖尿病、心肌梗死者禁用，近两周内用过单胺氧化酶抑制剂者禁用。

【注意事项】

1.交叉过敏反应：对其他拟交感胺如苯丙胺、麻黄堿、肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、奥西那林、间羟异丙肾上腺素过敏者，可能对本品也异常敏感。

2.下列情况慎用：严重动脉粥样硬化、心动过缓、高血压、甲状腺功能亢进症、糖尿病、心肌病、心脏传导阻滞、室性心动过速、周围或肠系膜动脉血栓形成等患者。

3.治疗期间除应经常测量血压外，须根据不同情况作其他必要的检查和监测。

4.防止药液漏出血管，出现缺血性坏死。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物试验发现有胎儿毒性，妊娠晚期或分娩期间使用，可使子宫的收缩增强，血流量减少，引起胎儿缺氧和心动过缓。故孕妇在非必要时应避免使用。

【儿童用药】

本品在小儿中应用尚缺乏研究。

【老年患者用药】

老年人慎用，以免引起严重的心动过缓或（和）心排血量降低，应适当减量。

【药物相互作用】

（1）先用α受体阻滞药如酚妥拉明、酚芐明、妥拉唑林、吩噻嗪类等后再给药时，可减弱本品的升压作用。

（2）与全麻药（尤其环丙烷或卤代碳氢化合物）同用，易引起室性心律失常；也不宜将本品加入局麻药液中用于指趾末端，以避免末梢血管极度收缩，引起组织坏死溃疡。

（3）与降压药同用，可使降压作用减弱。

（4）与胍乙啶同用，可降低胍乙啶的作用，并使本品的升压作用增效。

（5）与催产药同用，可引起严重的高血压。

（6）与单胺氧化酶（MAO）抑制剂同用，可使本品的升压作用增强，在使用MAO抑制剂后14天内禁用本品。

（7）与拟交感神经药同用，可使这类药潜在的不良反应容易显现。

（8）与甲状腺激素同用，使二者的作用均加强。

（9）同用三环类抗抑郁药本品升压作用增强。

（10）与硝酸盐类同用，可使本品的升压作用与硝酸盐类的抗心绞痛作用均减弱。

【药物过量】

出现血压过度上升，反射性心动过缓可用阿托品纠正，其他逾量表现可用α受体阻滞剂如酚妥拉明治疗。

【规格】

1ml:10mg

【有效期】

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【批准文号】

【生产企业】

企业名称：

地址：

邮政编码：

联系电话：

盐酸去氧肾上腺素注射液说明书起草说明

【药品名称】

通用名、商品名、英文名、汉语拼音、主要成分及化学名、结构式、分子式、分子量；

【性状】

参见2000版中国药典555页

【药理毒理】

参见2000年版临床用药须知225页[药理学]1药效学

【药代动力学】

参见1995年版临床用药须知175页[药理学]2药动学

【适应症】

参见1995年版临床用药须知175页

【适应症】

【用法用量】

参见1995年版临床用药须知176页

【用法用量】

【不良反应】

参见1995年版临床用药须知175页

【不良反应】

【禁忌症】

参见中国药物大全136页

【注意事项】

【注意事项】

参见1995年版临床用药须知175页

【注意事项】

【孕妇及哺乳期妇女用药】

、

【儿童用药】

、

【老年患者用药】

参见1995年版临床用药须知175页

【注意事项】

2.3.4.5

【药物相互作用】

参见2000年版临床用药须知226页

【药物相互作用】

【药物过量】

参见1995版临床用药须知175页

【不良反应】

【规格】

、

【贮藏】

参见2000年版中国药典556页

盐酸左氧氟沙星注射液对于大家来说一定熟悉吧，所以大家知道盐酸左氧氟沙星注射液的不良反应有哪些吗?下面是我为你整理的盐酸左氧氟沙星注射液的不良反应的相关内容，希望对你有用!

盐酸左氧氟沙星注射液的不良反应

本品为盐酸左氧氟沙星，其活性成分为左氧氟沙星，文献报道的左氧氟沙星的相关情况如下：

1.严重的和其他重要的不良反应

下述严重和其他重要的不良反应已在【 注意事项 】中详细说明：肌腱炎和肌腱断裂、重症肌无力恶化、超敏反应、其他严重和有时致命的反应、肝毒性、中枢 神经 系统效应、难辩梭菌相关性 腹泻 、周围神经病、QT间期延长、 儿科 患者中的肌肉骨骼 疾病 、 血糖 絮乱、光敏感性/光毒性和耐药细菌产生。

左眼氟沙星快速静脉滴注或者推注可能导致低 血压 。应根据剂量，静脉滴注不少于60-90分钟。据 报告 ，使用喹诺酮类药物(包括左眼氟沙星)可能导致结晶尿和管型尿。因此，对于接受左氧氟沙星治疗的患者，应当维持适当的水化，以防止形成高度浓缩尿。

2.临床试验 经验

由于临床试验在不同的条件下完成，在临床试验中观察到的一种药物的不良反应率不能直接和其他药物在临床试验中的不良反应率相比较，且未必反映在实际应用中的不良反应率。

下面描述的数据，反映了29个III期临床试验的7537名患者对左氧氟沙星的综合暴露。研究人群平均年龄为50岁(约74%的人群<65岁)，其中50%为男性，71%为白种人，17%为黑种人。患者因为范围广泛的感染性疾病而接受左氧氟沙星治疗(参见适应症)。患者接受的左氧氟沙星剂量为750mg每日一次，250mg每日一次，或500mg每日1或2次，疗程通常为3-14天，平均疗程为10天。

不良反应的总发生率、类型和分布在使用左氧氟沙星750mg每日一次，250mg每日一次，或500mg每日1或2次的患者中类似。总共有4.3%的患者由于不良药物反应而停用左氧氟沙星，在接受250mg和500mg每日剂量的患者中，这个比例为3.8%在接受750mg每日剂量的患者中，这个比例为5.4%。在接受250mg和500mg每日剂量的患者中最常见的导致停药的药物不良反应未胃肠道反应(1.4%)，主要为恶心(0.6%)、呕吐(0.4%)、 头晕 (0.3%)和头痛(0.2%)。在接受750mg每日剂量的患者中最常见的导致停药的不良药物反应为胃肠道反应(1.2%)，主要为恶心(0.6%)、呕吐(0.5%)、头晕(0.3%)和头痛(0.35)。

在使用多次给药治疗的临床试验中，注意到在接受喹诺酮类抗生素，包括左氧氟沙星治疗的患者中，出现 眼科 异常，baok 白内障 和晶状体多发点状斑片。目前尚未建立药物和这些事件的联系。

3.上市后监测

由于这些反应是从数量不定的人群中自发报告的，有时无法可靠地评价这些事件的发生率，或建立药物暴露与这些事件的因果关系。

盐酸左氧氟沙星注射液的注意事项

本品为盐酸左氧氟沙星，其活性成分为左氧氟沙星，文献报道的左氧氟沙星的相关情况如下：

1.肌腱炎和肌腱断裂

所有年龄组患者，使用包括左氧氟沙星在内的氟喹诺酮类抗生素进行治疗的患者可能发生肌腱炎和肌腱断裂的危险性增加。最常见的不良反应包括Achilles跟腱，并且Achilles跟腱需要手术修补。已有报道发生肌腱炎和腱破裂的部位包括肩部、手、二头肌、拇指和其他部位的肌腱。60岁以上者，或同时使用糖皮质激素，或接受肾脏、心脏和肺脏移植者发生氟喹诺酮相关的肌腱炎和肌腱断裂的危险性进一步增加。除了年龄和使用糖皮质激素，能引起肌腱断裂危险性增加的因素还包括剧烈的体力活动， 肾衰竭 和已往有类 风湿关节炎 等肌腱损害者。已有报道无上诉危险因素存在的患者使用氟喹诺酮类引起了肌腱炎和肌腱断裂。 用药 过程中或用药结束后可以发生肌腱断裂，已有用药结束数月发生肌腱断裂的报道。如果患者出现疼痛、水肿、炎症或肌腱断裂应停用左氧氟沙星，一发现有肌腱炎或肌腱断裂的症状应立即建议患者休息，并联系他们的医疗服务人员考虑换用非喹诺酮类药物治疗。

2.重症肌无力恶化

包括左氧氟沙星在内的氟喹诺酮类抗生素会引起神经肌肉阻断，可能使重症肌无力患者的肌无力恶化。包括死亡和需要通气支持在内的上市后严重不良事件，和重症肌无力患者使用氟喹诺酮类有关。避免已知重症肌无力史的患者使用左氧氟沙星。

3.超敏反应

使用包括左氧氟沙星在内的氟喹诺酮类抗生素进行治疗的患者偶尔会发生严重的，有时甚至是致命性的超敏和/或过敏反应，这些反应多发生在第一次用药后。一些反应可能会伴有 心血管 性虚脱、低血压/休克、 癫痫 发作、意识丧失、麻刺感、血管神经性水肿(包括舌、喉、咽或面部水肿/肿胀)、气道阻塞(包括支气管痉挛、气促及急性 呼吸 窘迫)、呼吸困难、 荨麻疹 、 瘙痒 及其他严重皮肤反应。在首次出现皮疹或超敏反应任何其他症状时应立即停止使用左氧氟沙星。严重的急性超敏反应需使用肾上腺素给予治疗，同时根据临床需要采取其他复苏 措施 如吸氧、静脉补液、使用抗组胺剂、皮质类固醇、升压胺类药及气道处理。

4.其他严重有时致命的不良反应

使用包括左氧氟沙星在内的喹诺酮类抗生素进行治疗的患者在极少数情况下会发生严重的、有时甚至是致命的不良反应。这些不良反应有些属于超敏反应，有些病因不明。这些不良反应可以很严重，通常发生在多次用药后。临床表现包括下述情况的一种或多种：

发烧 、皮疹或严重的皮肤反应(例如中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑)。

血管炎、关节痛、肌痛、血清病。

过敏性 肺炎 。

间质性 肾炎 、急性 肾功能 不全或肾衰。

肝炎、黄疸、急性肝坏死或肝衰竭。

贫血 、包括 溶血 性贫血和再生障碍性贫血、血小板减少症、包括血栓性血小板减少性 紫癜 、白细胞减少症、粒细胞缺乏症、全血细胞减少症和/或其他 血液 病。

在首次出现皮疹或其他超敏反应症状时应立即停止用药并采取相应的支持措施。

5.肝毒性

已收到接受左氧氟沙星治疗的患者出现严重肝毒性(包括急性肝炎和致命事件)的上市后报告。在对超过7,000名患者的临床试验中，未发现严重药物相关性肝毒性的证据。严重肝毒性通常在开始治疗后14天内出现，在大多数病例中，出现在开始治疗6天内。多数严重肝毒 性病 例与过敏无关。大多数致命性的肝毒性报告见于年龄≥65岁的患者，大多数与超敏无关。如果患者出现肝炎的体征和症状，应当立即停止使用左氧氟沙星。

6.中枢神经系统影响

曾有使用包括左氧氟沙星在内的氟喹诺酮类抗生素的患者出现惊厥和中毒性 精神病 的报道。喹诺酮类抗生素也可以导致颅内压升高和中枢神经系统刺激症状，从而引起震颤、躁动、焦虑、头晕、意识模糊、幻觉、妄想、抑郁、恶梦、失眠，极少数情况还可导致患者产生自杀的念头或行动。上述反应可能会在第一次用药后出现。如果使用左氧氟沙星的患者出现这些反应应立即停药，并采取适当的治疗措施。与其他喹诺酮类抗生素相同，如已知或怀疑患者患有容易发生癫痫或癫痫发作阈值降低(例如严重的脑动脉硬化、癫痫)的CNS疾病或存在其他危险因素而容易发生癫痫或癫痫发作阈值降低(例如使用某些药物进行治疗、肾功能不全)的患者应慎用左氧氟沙星。

7.难辨梭菌相关性腹泻

据报告，几乎所有的抗生素(包括左氧氟沙星)均有可能引起难辨梭菌相关性腹泻(CDAD)，严重程度可由轻度腹泻到致命性肠炎。抗生素治疗可以改变结肠的正常菌群，使难辨梭菌大量繁殖。难辨梭菌可以产生毒素A和毒素B，进而促进CDAD的发生。由于感染病名的抗菌治疗难以起效并且可能需要结肠切除术治疗，产超毒素的难辨梭菌菌株可以增加该病的发病率和死亡率。对于使用抗生素后出现腹泻的所有患者应考虑CDAD。据报告，CDAD出现在使用抗生素2个月后，因此有必要仔细询问病史。

如果怀疑或者已经确诊CDAD，则需要停止不直接针对难辨梭菌的抗菌治疗。按照临床需要进行合适的液体和电介质管理、补充蛋白、给予抗辩梭菌治疗以及进行手术治疗评价。

8.外周神经病变

使用包括左氧氟沙星在内的氟喹诺酮类抗生素可以使 心电图 的QT间期延长，少数患者可以出现心律失常。上市后监测期间自发报告接受包括左氧氟沙星在内的喹诺酮类抗生素治疗的患者出现尖端扭转型室速的患者罕见。已知QT间期延长的患者，未纠正的低血钾患者及使用IA类(奎宁丁、普鲁卡因胺)和III类(胺碘酮、索他洛尔)抗心律失常药物的患者应避免使用左氧氟沙星。老年患者更容易引起药物相关的QT间期的影响。

10.儿科患者中的肌肉骨骼疾病和 动物 中的关节病效应

在儿科患者(≥6个月)中，左氧氟沙星仅适用于炭疽吸入(暴露后)的保护。和对照相比，在接受左氧氟沙星的儿科患者中观察到肌肉骨骼疾病(关节痛、关节炎、肌腱病症和步态异常)发病率的增加。

在未成年的大鼠和狗中，口服和静脉给予左氧氟沙星导致骨软 骨病 的增加。对于接受左氧氟沙星的未成年狗承重关节的组织病理学检查显示存在软骨的持续损伤。其他喹诺酮类药物也可在多个物种的未成年动物中产生承重关节类似的糜烂，以及关节病的其他体征。

11.血糖絮乱

与其他氟喹诺酮类抗生素相同，曾有关于血糖絮乱如症状性高血糖和低血糖的报道。这种情况多发生于同时口服降糖药(如优降糖/格列苯脲)或使用胰岛素的 糖尿病 患者。因此对于此类患者，建议应密切监测及血糖变化情况。如果患者在接受左氧氟沙星治疗时出现低血糖反应，应立即停止使用左氧氟沙星并采取适当的治疗措施。

12.光敏感性/光毒性

使用氟喹诺酮类药物可能导致日光或紫外光暴露后中度至重度的光敏感性/光毒性反应，后者可能表现为暴露于光照部位(典型者包括面部、颈部V区、前臂伸侧、手背)的过度的日晒反应(例如晒伤、红斑、渗出、水泡、大疱、水肿)。因此，应当避免过度暴露于上述光源。如果发生光敏感性/光毒性则应停药。

13.耐药菌的产生

在尚未确诊或高度怀疑细菌感染以及不符合预防适应症的情况下开左氧氟沙星处方并不会为患者带来益处，并可增加产生耐药菌的风险。

说明：注射用盐酸胺碘酮说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：注射用盐酸胺碘酮

曾用名：

商品名：

英文名：

汉语拼音：Zhusheyonɡ Yɑnsuɑn Andiɑntonɡ

本品主要成份为：盐酸胺碘酮。其化学名称为：(2丁基3苯并呋喃基)[4[2(二乙氨基)乙氧基]3,5二碘苯基]甲酮盐酸盐。

结构式：（参见盐酸胺碘酮胶囊）

分子式：

分子量：

【性状】

【药理毒理】

本品属Ⅲ类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位时程及有效不应期，减慢传导，有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的a及b 肾上腺素受体阻滞和轻度Ⅰ及Ⅳ类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。短时间静注时复极过度延长作用不明显。静注有轻度负性肌力作用，但通常不抑制左室功能。原为心绞痛药，具有选择性对冠状动脉及周围血管的直接扩张作用，能增加冠脉血流量，降低心肌耗氧量。可影响甲状腺素代谢。本品特点为半衰期长，故服药次数少，治疗指数大，抗心律失常谱广。

【药代动力学】

本品生物利用度约为50%，表观分布容积大约为60L/kg。主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官，其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中62.1%与白蛋白结合，33.5%可能与b 脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除，代谢产物为去乙基胺碘酮。静注后5分钟起效，停药可持续20分钟～4小时。有效血药浓度为1～2.5mg/ml，中毒血药浓度1.8～3.7mg/ml以上。原药在尿中未能测到，尿中排碘量占总含碘量的5%，其余的碘经肝肠循环从粪便中排出。血液透析不能清除本品。

【适应症】

适用于利多卡因无效的室性心动过速和急诊控制房颤、房扑的心室率。

【用法用量】

静脉滴注：负荷量按体重3mg/kg，然后以1～1.5mg/min维持，6小时后减至0.5～1mg/min,一日总量1200mg。以后逐渐减量，静脉滴注胺碘酮最好不超过3～4天。

【不良反应】

1．心血管系统：较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。主要包括：

（1）窦性心动过缓、一过性窦性停搏或窦房阻滞，阿托品不能对抗此反应。

（2）房室传导阻滞。

（3）偶有QT间期延长伴扭转性室性心动过速。

（4）促心律失常作用，特别是长期大剂量和伴有低钾血症时易发生。

（5）静注时产生低血压。

以上情况均应停药，可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠(或乳酸钠)或起搏器治疗；注意纠正电解质紊乱；扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长，故治疗不良反应需持续5～10天。

2．甲状腺

（1）甲状腺机能亢进，可发生在停药后，除突眼征以外可出现典型的甲亢征象，也可出现新的心律失常，化验T3、T4均增高，化验促甲状腺激素(TSH)下降。发病率约2%，停药数周至数月可完全消失，少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗。

（2）甲状腺机能低下，发生率1%～4%，老年人较多见，可出现典型的甲状腺机能低下征象，TSH下降，停药后数月可消退，但粘液性水肿可遗留不消，必要时可用甲状腺素治疗。

3．胃肠道：便秘，少数人有恶心、呕吐、食欲下降，负荷量时明显。

4．神经系统：不多见，与剂量及疗程有关，可出现震颤、共济失调、近端肌无力、锥体外体征。

5．皮肤：光敏感与疗程及剂量有关，皮肤石板蓝样色素沉着，停药后经较长时间(1～2年)才渐退。其他过敏性皮疹，停药后消退较快。

6．肝脏：肝炎或脂肪浸润、氨基转移酶增高，与疗程及剂量有关。

7．肺脏：肺部不良反应多发生在长期大量服药者（一日0.8～1.2g）。主要产生过敏性肺炎，致纤维化性肺泡炎。病变表现肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及2型肺细胞增生，并有纤维化，小支气管腔闭塞。临床表现有胸闷气短、干咳及胸痛等，严重者可致死。实验室检查可显示限制性肺通气功能障碍，血沉增快及血液白细胞增高。肺部发生上述病症者停药并用肾上腺皮质激素治疗。

8．其他：偶可发生低血钙及血清肌酐升高。静脉用药时局部 *** 产生静脉炎，宜用氯化钠注射液或注射用水稀释，或采用中心静脉用药。

【禁忌】

1．严重窦房结功能异常者禁用。

2．Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、双束支传导阻滞(除非已有起搏器)者禁用。

3．心动过缓引起晕厥者禁用。

4．各种原因引起弥漫性肺间质纤维化者禁用。

5．对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1．交叉过敏反应：对碘过敏者对本品可能过敏。

2．下列情况应慎用

（1）窦性心动过缓。

（2）QT间期延长综合征。

（3）低血压。

（4）肝功能不全。

（5）肺功能不全。

（6）严重充血性心力衰竭。

3．对诊断的干扰

（1）心电图变化：例如PR及QT间期延长，用药后患者可能有T波减低伴增宽及双向出现u波，此并非停药指征。

（2）极少数有天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶及堿性磷酸酶增高。

（3）甲状腺功能变化，本品抑制周围T4转化为T3，导致T4及rT3增高和血清T3轻度下降，甲状腺功能检查通常不正常，但临床并无甲状腺功能障碍。甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。

4．用药期间需监测血压及心电图；应注意随访检查：肝功能、甲状腺功能(包括T3、T4及促甲状腺激素，每3～6个月1次)、肺功能和胸部X片(每6～12个月1次)及作眼科检查。

5．本品半衰期长，故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1．本品可以通过胎盘进入胎儿体内。新生儿血中原药及代谢产物为母体血浓度的25%。已知碘也可通过胎盘，故孕妇使用时应权衡利弊。

2．本品及代谢物可从乳汁中分泌，使用本品者不宜哺乳。

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】

1．增加华法林的抗凝作用，该作用可自加用本品后4～6天，持续至停药后数周或数月。合用时应减抗凝药1/3至1/2，并应密切监测凝血酶原时间。

2．增强其他抗心律失常药对心脏的作用。本品可增高血浆中奎尼丁、普鲁卡因胺、氟卡尼及苯妥英钠的浓度。与Ⅰa类药合用可加重QT间期延长，极少数可致扭转型室速，故应特别小心。从加用本品起，原抗心律失常药应减少30%～50%剂量，并逐渐停药，如必须合用则通常推荐剂量减少一半。

3．与b受体阻滞药或钙通道阻滞药合用可加重窦性心动过缓、窦性停搏及房室传导阻滞。如果发生则本品或前两类药应减量。

4．增加血清地高辛浓度，亦可能增高其他洋地黄制剂的浓度达中毒水平，当开始用本品时洋地黄类药应停药或减少50%，如合用应仔细监测其血清中药浓度。本品有加强洋地黄类药对窦房结及房室结的抑制作用。

5．与排钾利尿药合用，可增加低血钾所致的心律失常。

6．增加日光敏感性药物作用。

7．可抑制甲状腺摄取［123I］、［133I］及［99mTc］。

【药物过量】

【规格】

【贮藏】

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

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盐酸胺碘酮片副作用

按照系统器官和发生率，对不良反应进行了分类，其中发生频率的分类类别为：

非常常见 (≥10%)常见 (≥1%，[10%)不常见 (≥0.1%，[1%)罕见(≥0.01%，[0.1%)，非常罕见([0.01%)。

眼睛的征象：

•非常常见：角膜微沉淀，在成人中几乎会普遍地出现，通常局限于瞳孔下面的区域，并不提示为治疗的禁忌。在例外情况下，它们可能伴有有色的耀眼的晕轮或视力模糊。这种角膜微沉淀由复合的脂质沉积组成，在停止胺碘酮治疗后通常完全可逆。

•非常罕见：伴有视物模糊、视力减退和眼底视乳头水肿的视 神经 病(视神经炎)。视觉灵敏度可能会或多或少地降低。现在，这种视神经病与胺碘酮之间的关系尚没有确立。但是，如果出现任何其它明显的原因，推荐暂停胺碘酮给药。

皮肤的征象：

非常常见：光过敏反应。在胺碘酮治疗期间，建议患者避免暴露于阳光(以及紫外光)下。

常见：在每日高剂量长期治疗过程中，患者的皮肤出现的淡紫色或蓝灰色色素沉着在治疗停止之后，这种色素沉着将缓慢地消失(10-24个月)。

非常罕见：

•在放射治疗期间出现的红斑。

•皮疹，一般没有非常强的特异性。

•剥脱性 皮炎 ，虽然剥脱性皮炎与胺碘酮之间的相互关系尚没有确立。

• 脱发 。

风疹

甲状腺征象：

非常常见：

•在缺乏任何甲状腺机能障碍临床征象的情况下，可以出现“分离”的甲状腺激素水平(T4水平增加，T3水平正常或轻微下降)，这并不需要停止治疗。

常见：

•具有典型表现的甲状腺机能减退：体重增加、畏寒、淡漠、昏昏欲睡如果TSH出现明确的增高，则提示上述诊断。在停止胺碘酮治疗后1-3个月内，甲状腺功能可以逐渐恢复正常：停止治疗不是必需的。如果有正当理由的治疗指征，那么可以继续应用胺碘酮治疗，在胺碘酮治疗的同时联合应用L-甲状腺素替代治疗，将TSH水平作为给药剂量的指导。

•甲状腺机能亢进更加具有误导性：患者很少具有症状(轻微的无法解释的体重下降，抗 心绞痛 和/或抗心律失常治疗有效性下降)：在老年患者中表现为 精神病 的形式，或者甚至表现为甲状腺毒症。

•超敏TSH水平的下降可以确定这种诊断。有必要暂停胺碘酮的治疗：在3-4周之内，通常足以获得临床恢复。严重的病例可以导致患者的死亡，需紧急给予恰当的治疗。

•如果考虑甲状腺毒症，无论是出于甲状腺本身原因还是甲状腺所致的心脏失衡，当合成的抗甲状腺药物效果不恒定，则提示应直接应用皮质类固醇(1mg/kg)治疗，治疗时间应该足够长(3个月)。在停止胺碘酮治疗后的数月内，仍有甲状腺机能亢进的病例报道。

肺脏征象：

常见：已经报道了弥漫性间质性或肺泡性肺病和闭塞性细支 气管炎 伴机化性 肺炎 (BOOP)，有时候这些疾病是致死性的。如果出现 呼吸 困难或干咳，无论单发，还是合并全身状态恶化(疲乏、体重下降、发热)，均需要进行放射学对照检查，如果有必要，那么需要暂停治疗。这些形式的肺病实际上可以发展为肺纤维化。

不管是否与皮质类固醇治疗相关，胺碘酮的早期停药可以导致这种紊乱状态的恢复，临床征象通常在3或4周内消失。放射检查和功能改善通常较慢(数个月)。

已经报道了一些胸膜炎病例，这一般与间质性肺病相关。

非常罕见：

•支气管痉挛，特别是在 哮喘 患者中。

•急呼吸窘迫综合征，有时候是致死性的，有时候在手术后即刻出现(已经认为可能与高剂量氧存在着相互作用)(参见 注意事项 )。

•肺出血

神经征象：

常见：

•震颤或其它锥体外系症状。

•夜间睡眠障碍。

•感觉、运动或混合性外周神经病。

不常见：

•肌病。感觉、运动或混合性外周神经病以及肌病可能在治疗几个月之后出现，但是有时候在治疗后数年出现。在停止治疗后，这些疾病一般可以恢复。但是，这种恢复是不完全的，而且非常缓慢，仅在停止治疗数月后开始恢复。

非常罕见：

•小脑共济失调。

•良性颅内高压。

•头痛。如果出现孤立性头痛，则需系统检查潜在病因。

肝脏征象：

已经有肝脏功能受损病例的报道：这些病例可以通过增高的血清转氨酶而诊断。已经 报告 了以下疾病：

•非常常见：转氨酶一般出现中等的、孤立性的增高(正常值的1.5-3倍)，在下调给药剂量后可以恢复，甚至可以自行恢复。

•常见：急性肝脏功能损害，出现血转氨酶增高和/或黄疸，偶尔可以出现致死性结局，需要停止胺碘酮治疗。

•非常罕见：在长期治疗期间出现的慢性肝脏损害。组织学检查符合假性酒精性肝炎。这种疾病的临床和 生物 学特征表现出分离的特性(无规则的肝肿大，血转氨酶增高，数值介于正常值的1.5-5倍之间)，需要定期对肝脏功能进行检测。如果在超过6个月的治疗后，患者的血转氨酶出现中等程度的增高，那么应该考虑慢性肝脏功能损害的诊断。在治疗停止之后，临床和生物紊乱通常可以得到恢复。也有一些不可逆性肝脏损害的病例报道。

心脏效应：

•常见：一般为中度、剂量依赖性心动过缓。

•不常见：传导紊乱(窦房传导阻滞，不同程度的房室传导阻滞)。心律失常发作或恶化，有时伴心脏骤停。

•非常罕见：显著的心动过缓，极个别报告有窦性停搏(窦房结功能不全，老年患者)。

胃肠道效应：

•非常常见：良性胃肠道功能紊乱(恶心、呕吐、味觉障碍)，通常在初始治疗期间出现，当将给药剂量下调时症状消失。

对生殖系统产生的效应：

•非常罕见： 附睾炎 ，阳痿。该疾病与胺碘酮之间的相互关系还未确立。

血管效应：

•非常罕见：血管炎。

异常实验室结果：

•非常罕见： 肾功能 损害，肌酐出现中度的增高。

对 血液 和淋巴系统产生的效应：

•非常罕见：血小板减少症， 溶血 性 贫血 ，再生障碍性贫血。

内分泌 效应：

•非常罕见：抗利尿激素分泌失调综合征( SIADH)

服用盐酸胺碘酮片引起的不良反应严重吗,解答

服用盐酸胺碘酮片引起的不良反应较其它同类的药物要少，特别是在 心血管 方面的不良反应也是相对比较少的，主要是会引起窦性心动过缓、窦性停搏或窦房阻滞，注意阿托品不能对抗这些反应，还会导致房室传导阻滞、以及Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速，主要见于低血钾和并用其它延长QT的药物时。但是以上不良反应主要见于长期大剂量和伴有低血钾时，以上情况均应停药，可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠(或乳酸钠)或起搏器治疗注意纠正电解质紊乱扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长，故治疗不良反应需持续5～10天。

盐酸胺碘酮片除了会对心血管方面造成不良的影响，还会在甲状腺方面引起甲状腺机能亢进，可发生在 用药 期间或停药后，除突眼征以外可出现典型的 甲亢 征象，也可出现新的心律失常，化验T3、T4均增高，TSH下降。发病率约2%，停药数周至数月可完全消失，少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗。还有发生率为1%-4%的甲状腺机能低下症状的而发横，比较常见于老年人。

【药品名称】

通用名称：盐酸多西环素片

英文名称：Doxycycline

【成份】

本品主要成分为盐酸多西环素，其化学名为6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,10,12,12a,-五羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-2-并四苯甲酰胺盐酸盐半乙醇半水合物

【性状】

本品为淡黄色片。

【 适应症 】

1.本品可用于下列疾病：（1）立克次体病，如流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热。（2）支原体属感染。（3）衣原体属感染，包括鹦鹉热、性病、淋巴肉牙肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。（4）回归热。（5）布鲁菌病。（6）霍乱。（7）兔热病。（8）鼠疫。（9）软下疳。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。2.由于目前常见致病菌对四环素类耐药现象严重，仅在病原菌对本品敏感时，方有应用指征。葡萄球菌属大多对本品耐药。3.本品可用于对青霉素类过敏患者的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病以及放线菌属、李斯特菌感染。4.可用于中、重度痤疮患者作为辅助治疗。

【规格】

0.1克(按C22H24N208计)

【用法用量】

药物不能随便增减量，具体服用量应参照说明书或遵医嘱。

具体就盐酸多西环素片来说，对不同的病症服用量也是不同的。

抗菌及抗寄生虫感染：成人，第一日100mg，每12小时1次，继以100～200mg，一日1次，或50～100mg，每12小时1次。

淋病奈瑟菌性尿道炎和宫颈炎：一次100mg,每12小时1次。共7日。

非淋病奈瑟菌性尿道炎，由沙眼衣原体或解脲脲原体引起者，以及沙眼衣原体所致的单纯性尿道炎、宫颈炎或直肠感染：均为一次100mg,一日2次，疗程至少7日。

梅毒：一次150mg,每12小时1次，疗程至少10日。8岁以上小儿第一日按体重2.2mg/kg,每12小时1次，继以按体重2.2～4.4mg/kg,一日1次，或按体重2.2mg/kg,每12小时1次。体重超过45kg的小儿用量同成人。

【不良反应】

1.消化系统：本品口服可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应。偶有食管炎和食管溃疡的报道，多发生于服药后立即卧床的患者。 2.肝毒性：脂肪肝变性患者和妊娠期妇女容易发生，亦可发生于并无上述情况的患者。偶可发生胰腺炎，本品所致胰腺炎也可与肝毒性同时发生，患者并不伴有原发肝病。 3.过敏反应：多为斑丘疹和红斑，少数病人可有荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮皮损加重，表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用本品的患者日晒可有光敏现象。所以，建议患者服用本品期间不要直接

【禁忌】

有四环素类药物过敏史者禁用。

【注意事项】

1.应用本品时可能发生耐药菌的过度繁殖。一旦发生二重感染，即停用本品并予以相应治疗。 2.治疗性病时，如怀疑同时合并梅毒螺旋体感染，用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查，后者每月1次，至少4次。 3.长期用药时应定期随访检查血常规以及肝功能。 4.肾功能减退患者可应用本品，不必调整剂量，应用本品时通常亦不引起血尿素氮的升高。 5.本品可与食品、牛奶或含碳酸盐饮料同服。

【特殊人群用药】

儿童注意事项：

8岁以下儿童禁用。

妊娠与哺乳期注意事项：

1.本品可透过胎盘屏障进入胎儿体内，沉积在牙齿和骨的钙质区内，引起胎儿牙齿变色、牙釉质再生不良及抑制胎儿骨骼生长，该类药物在动物实验中有致畸胎作用，因此孕妇不宜应用。

2.本品可自乳汁分泌，乳汁中浓度较高，哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。

老人注意事项：

未进行该项试验切无可靠参考文献。

【药物相互作用】

1.本品可抑制血浆凝血酶原的活性，所以接受抗凝治疗的患者需要调整抗凝药的剂量。

2.巴比妥类、苯妥英或卡马西平与本品同用时，上述药物可由于诱导微粒体酶的活性致多西环素血药浓度降低，因此须调整多西环素的剂量。

【药理作用】

四环素类抗生素。本品为广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌，但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋病奈瑟菌对多西环素也耐药。多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌对本品耐药现象严重，包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数革兰阴性杆菌。本品与四环素类抗生素不同品种之间存在交叉耐药。本品作用机制为药物能特异性与细菌核糖体 30S亚基的A位置结合，抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。动物试验证实本品有致畸性。体外试验表明本品在一定浓度时有致突变的可能。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【有效期】

36个月

【批准文号】

国药准字H32021266

【批准日期】

2010-8-30 0:00:00

【说明书修订日期】

2010年10月01日

说明：盐酸胺碘酮片说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：盐酸胺碘酮片

曾用名：

商品名：

英文名：Amiodarone Hydrochloride Tablets

汉语拼音：Yɑnsuɑn Andiɑntonɡ Piɑn

本品化学名称为：(2丁基3苯并呋喃基)[4[2(二乙氨基)乙氧基]3,5二碘苯基]甲酮盐酸盐。

结构式：（参见盐酸胺碘酮胶囊）

分子式：C25H29I2NO3·HCl

分子量：681.78

【性状】

本品为类白色片。

【药理毒理】

本品属III类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期，有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的a及b肾上腺素受体阻滞和轻度Ⅰ及Ⅳ类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延长，口服后心电图有QT间期延长及T波改变，可以减慢心率15%～20%，使PR和QT间期延长10%左右。对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。可影响甲状腺素代谢。本品特点为半衰期长，故服药次数少，治疗指数大，抗心律失常谱广。

【药代动力学】

口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为50％，表观分布容积大约60L/kg，主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中62.1％与白蛋白结合，33.5％可能与b脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除，代谢产物为去乙基胺碘酮。单次口服800mg时半衰期为4.6小时（组织中摄取），长期服药半衰期（t1/2）为13～30天。终末血浆清除半衰期可达40～55天。停药后半年仍可测出血药浓度。口服后3～7小时血药浓度达峰值。约1个月可达稳态血药浓度，稳态血药浓度为0.92～3.75ug/m1。4～5天作用开始，5～7天达最大作用，有时可在1～3周才出现。停药后作用可持续8～10天，偶可持续45天。原药在尿中未能测到，尿中排碘量占总含碘量的5％，其余的碘经肝肠循环从粪便中排出。血液透析不能清除本品。

【适应症】

口服适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防，也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。可用于持续房颤、房扑时室率的控制。除有明确指征外，一般不宜用于治疗房性、室性早搏。

【用法用量】

口服成人常用量：治疗室上性心律失常，每日0.4～0.6g，分2～3次服，1～2周后根据需要改为每日0.2～0.4g维持，部分病人可减至0.2g，每周5天或更小剂量维持。治疗严重室性心律失常，每日0.6～1.2g，分3次服，1～2周后根据需要逐渐改为每日0.2～0.4g维持。

【不良反应】

（1）心血管：较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。①窦性心动过缓、窦性停搏或窦房阻滞，阿托品不能对抗此反应；②房室传导阻滞；③偶有QT间期延长伴扭转性室性心动过速；主要见于低血钾和并用其它延长QT的药物时。

以上不良反应主要见于长期大剂量和伴有低血钾时，以上情况均应停药，可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠（或乳酸钠）或起搏器治疗；注意纠正电解质紊乱；扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长，故治疗不良反应需持续5～10天。

（2）甲状腺：①甲状腺机能亢进，可发生在用药期间或停药后，除突眼征以外可出现典型的甲亢征象，也可出现新的心律失常，化验T3、T4均增高，TSH下降。发病率约2％，停药数周至数月可完全消失，少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗；②甲状腺机能低下，发生率1%～4%，老年人较多见，可出现典型的甲状腺机能低下征象，化验TSH增高，停药后数月可消退，但粘液性水肿可遗留不消，必要时可用甲状腺素治疗。

（3）胃肠道：便秘，少数人有恶心、呕吐、食欲下降，负荷量时明显。

（4）眼部：服药3个月以上者在角膜中基底层下1/3有黄棕 *** 素沉着，与疗程及剂量有关，儿童发生较少。这种沉着物偶可影响视力，但无永久性损害。少数人可有光晕，极少因眼部副作用停药。

（5）神经系统：不多见，与剂量及疗程有关，可出现震颤、共济失调、近端肌无力、锥体外体征，服药1年以上者可有周围神经病，经减药或停药后渐消退。

（6）皮肤：光敏感与疗程及剂量有关，皮肤石板蓝样色素沉着，停药后经较长时间（1～2年）才渐退。其他过敏性皮疹，停药后消退较快。

（7）肝脏：肝炎或脂肪浸润，氨基转移酶增高，与疗程及剂量有关。

（8）肺脏：肺部不良反应多发生在长期大量服药者（一日0.8～1.2g）。主要产生过敏性肺炎，肺间质或肺泡纤维性肺炎，肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及2型肺细胞增生，并有纤维化，小支气管腔闭塞。临床表现有气短、干咳及胸痛等，限制性肺功能改变，血沉增快及血液白细胞增高，严重者可致死。需停药并用肾上腺皮质激素治疗。

（9）其他：偶可发生低血钙及血清肌酐升高。

【禁忌】

（1）严重窦房结功能异常者禁用。

（2）Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞者禁用。

（3）心动过缓引起晕厥者禁用。

（4）各种原因引起肺间质纤维化者禁用。

（5）对本品过敏者禁用。

【注意事项】

（1）过敏反应，对碘过敏者对本品可能过敏。

（2）对诊断的干扰：①心电图变化：例如PR及QT间期延长，服药后多数患者有T波减低伴增宽及双向，出现u波，此并非停药指征；②极少数有AST、ALT及堿性磷酸酶增高；③甲状腺功能变化，本品抑制周围T4转化为T3，导致T4及rT3增高和血清T3轻度下降，甲状腺功能检查通常不正常，但临床并无甲状腺功能障碍。甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。

（3）下列情况应慎用：①窦性心动过缓；②QT延长综合征；③低血压；④肝功能不全；⑤肺功能不全；⑥严重充血性心力衰竭。

（4）多数不良反应剂量有关，故需长期服药者尽可能用最小有效维持量，并应定期随诊，用药期间应注意随访检查：①血压；②心电图，口服时应特别注意QT间期；③肝功能；④甲状腺功能，包括T3、T4及促甲状腺激素，每3～6个月1次；⑤肺功能、胸部X射线片或胸部CT扫描，一般每6～12个月1次；⑥眼科检查。

（5）本品口服作用的发生及消除均缓慢，临床应用根据病情而异。对危及生命的心律失常宜用短期较大负荷量，必要时静脉负荷。而对于非致命性心律失常，应用小量缓慢负荷。

（6）本品半衰期长，故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可以通过胎盘进入胎儿体内，大鼠实验已证实胺碘酮对胎儿有毒性作用临床上有孕妇服用胺碘酮引起胎儿先天性甲状腺肿、甲亢和甲低的报道。新生儿血中原药及代谢产物为母体血浓度的25％。已知碘也可通过胎盘，故孕妇使用时应权衡利弊。本品及代谢物可从乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。

【儿童用药】

儿童中应用胺碘酮的安全性和有效性尚不明确。

【老年用药】

老年人口服胺碘酮需严密监测心电图、肺功能。

【药物相互作用】

（1）增加华法林的抗凝作用，该作用可自加用本品后4～6天，持续至停药后数周或数月。合用时应密切监测凝血酶原时间，调整抗凝药的剂量。

（2）增强其他抗心律失常药对心脏的作用。本品可增高血浆中奎尼丁、普鲁卡因胺、氟卡尼及苯妥英的浓度。与Ia类药合用可加重QT间期延长，极少数可致扭转型室速，故应特别小心。从加用本品起，原抗心律失常药应减少30%～50%剂量，并逐渐停药，如必须合用则通常推荐剂量减少一半。

（3）与b受体阻滞剂或钙通道阻滞剂合用可加重窦性心动过缓、窦性停搏及房室传导阻滞。如果发生则本品或前两类药应减量。

（4）增加血清地高辛浓度，亦可能增高其他洋地黄制剂的浓度达中毒水平，当开始用本品时洋地黄类药应停药或减少50%，如合用应仔细监测其血清中药浓度。本品有加强洋地黄类药对窦房结及房室结的抑制作用。

（5）与排钾利尿药合用，可增加低血钾所致的心律失常。

（6）增加日光敏感性药物作用。

（7）可抑制甲状腺摄取[123I]、［133I］及［99mTc］。

【药物过量】

有报道服用3～8g胺碘酮致过量中毒的，但没有死亡和后遗症报道。动物实验证实胺碘酮的LD50较高（＞3000mg/kg）。发生药物过量中毒时，需立即监测心电和血压，严重心动过缓者可用b受体激动剂或临时起搏器。低血压状态引起机体灌注不良者应用正性肌力药和/或升压药。

【规格】

0.2g

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

企业名称：

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电话号码：

传真号码：

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【英文名】

【成份】

【性状】本品为类白色片。

【作用类别】

【药理毒理】本品属III类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期，有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的?及?肾上腺素受体阻滞和轻度I及IV类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延长，口服后心电图有QT间期延长及T波改变，可以减慢心率15~20%，使PR和Q-T间期延长10%左右。对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。可影响甲状腺素代谢。本品特点为半衰期长，故服药次数少，治疗指数大，抗心律失常谱广。

【药代动力学】口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为50％，表观分布容积大约60L／kg，主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中62.1％与白蛋白结合，33.5％可能与?脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除，代谢产物为去乙基胺碘酮。单次口服800mg时半衰期为4.6小时（组织中摄取），长期服药半衰期（t1/2）为13～30天。终末血浆清除半衰期可达40～55天。停药后半年仍可测出血药浓度。口服后3～7小时血药浓度达峰值。约1个月可达稳态血药浓度，稳态血药浓度为0.92～3.75ug/m1。4～5天作用开始，5～7天达最大作用，有时可在1～3周才出现。停药后作用可持续8～10天，偶可持续45天。原药在尿中未能测到，尿中排碘量占总含碘量的5％，其余的碘经肝肠循环从粪便中排出。血液透析不能清除本品。

【适应症】口服适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防，也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。可用于持续房颤、房扑时室率的控制。除有明确指征外，一般不宜用于治疗房性、室性早搏。

【用法和用量】口服成人常用量：治疗室上性心律失常，每日0.4～0.6g，分2～3次服，1～2周后根据需要改为每日0.2～0.4g维持,部分病人可减至0.2g,每周5天或更小剂量维持。治疗严重室性心律失常，每日0.6～1.2g，分3次服，1～2周后根据需要逐渐改为每日0.2～0.4g维持。

【不良反应】（1）心血管：较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。①窦性心动过缓、窦性停搏或窦房阻滞，阿托品不能对抗此反应；②房室传导阻滞；③偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速；主要见于低血钾和并用其它延长QT的药物时；④以上不良反应主要见于长期大剂量和伴有低血钾时，以上情况均应停药，可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠（或乳酸钠）或起搏器治疗；注意纠正电解质紊乱；扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长，故治疗不良反应需持续5～10天。（2）甲状腺：①甲状腺机能亢进，可发生在用药期间或停药后，除突眼征以外可出现典型的甲亢征象，也可出现新的心律失常，化验T3、T4均增高，TSH下降。发病率约2％，停药数周至数月可完全消失，少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗；②甲状腺机能低下，发生率1％～4％，老年人较多见，可出现典型的甲状腺机能低下征象，化验TSH增高，停药后数月可消退，但粘液性水肿可遗留不消，必要时可用甲状腺素治疗。（3）胃肠道：便秘，少数人有恶心、呕吐、食欲下降，负荷量时明显。（4）眼部：服药3个月以上者在角膜中基底层下1/3有黄棕色色素沉着，与疗程及剂量有关，儿童发生较少。这种沉着物偶可影响视力，但无永久性损害。少数人可有光晕，极少因眼部副作用停药。（5）神经系统：不多见，与剂量及疗程有关，可出现震颤、共济失调、近端肌无力、锥体外体征，服药1年以上者可有周围神经病，经减药或停药后渐消退。（6）皮肤：光敏感与疗程及剂量有关，皮肤石板蓝样色素沉着，停药后经较长时间（1～2年）才渐退。其他过敏性皮疹，停药后消退较快。（7）肝脏：肝炎或脂肪浸润，氨基转移酶增高，与疗程及剂量有关。（8）肺脏：肺部不良反应多发生在长期大量服药者（一日0.8～1.2g）。主要产生过敏性肺炎，肺间质或肺泡纤维性肺炎，肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及2型肺细胞增生，并有纤维化，小支气管腔闭塞。临床表现有气短、干咳及胸痛等，限制性肺功能改变，血沉增快及血液白细胞增高，严重者可致死。需停药并用肾上腺皮质激素治疗。（9）其他：偶可发生低血钙及血清肌酐升高。

【禁忌】⑴严重窦房结功能异常者禁用；⑵II或III度房室传导阻滞者禁用；⑶心动过缓引起晕厥者禁用；⑷对本品过敏者禁用。

【注意事项】（1）过敏反应，对碘过敏者对本品可能过敏。（2）对诊断的干扰：①心电图变化：例如P-R及Q-T间期延长，服药后多数患者有T波减低伴增宽及双向，出现u波，此并非停药指征；②极少数有AST、ALT及碱性磷酸酶增高；③甲状腺功能变化，本品抑制周围T4转化为T3，导致T4及rT3增高和血清T3轻度下降，甲状腺功能检查通常不正常，但临床并无甲状腺功能障碍。甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。（3）下列情况应慎用：①窦性心动过缓；②Q-T延长综合征；③低血压；④肝功能不全；⑤肺功能不全；⑥严重充血性心力衰竭。（4）多数不良反应剂量有关，故需长期服药者尽可能用最小有效维持量，并应定期随诊，用药期间应注意随访检查：①血压；②心电图，口服时应特别注意Q-T间期；③肝功能；④甲状腺功能，包括T3、T4及促甲状腺激素，每3～6个月1次；⑤肺功能、肺部X射线片，每6～12个月1次；⑥眼科检查。（5）本品口服作用的发生及消除均缓慢，临床应用根据病情而异。对危及生命的心律失常宜用短期较大负荷量，必要时静脉负荷。而对于非致命性心律失常，应用小量缓慢负荷；（6）本品半衰期长，故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可以通过胎盘进入胎儿体内，大鼠实验已证实胺碘酮对胎儿有毒性作用临床上有孕妇服用胺碘酮引起胎儿先天性甲状腺肿、甲亢和甲低的报道。新生儿血中原药及代谢产物为母体血浓度的25％。已知碘也可通过胎盘，故孕妇使用时应权衡利弊。本品及代谢物可从乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。

【儿童用药】儿童中应用胺碘酮的安全性和有效性尚不明确。

【老年患者用药】 【老年用药】老年人口服胺碘酮需严密监测心电图、肺功能。

【药物相互作用】 （1）增加华法林的抗凝作用，该作用可自加用本品后4～6天，持续至停药后数周或数月。合用时应密切监测凝血酶原时间，调整抗凝药的剂量。（2）增强其他抗心律失常药对心脏的作用。本品可增高血浆中奎尼丁、普鲁卡因胺、氟卡尼及苯妥英的浓度。与Ia类药合用可加重Q-T间期延长，极少数可致扭转型室速，故应特别小心。从加用本品起，原抗心律失常药应减少30％～50％剂量，并逐渐停药，如必须合用则通常推荐剂量减少一半。（3）与?受体阻滞剂或钙通道阻滞剂合用可加重窦性心动过缓、窦性停搏及房室传导阻滞。如果发生则本品或前两类药应减量。（4）增加血清地高辛浓度，亦可能增高其他洋地黄制剂的浓度达中毒水平，当开始用本品时洋地黄类药应停药或减少50%，如合用应仔细监测其血清中药浓度。本品有加强洋地黄类药对窦房结及房室结的抑制作用。（5）与排钾利尿药合用，可增加低血钾所致的心律失常。（6）增加日光敏感性药物作用。（7）可抑制甲状腺摄取[123I]、〔133I〕及〔99mTc〕。

【药物过量】 有报道服用3~8克胺碘酮致过量中毒的，但没有死亡和后遗症报道。动物实验证实胺碘酮的LD50较高（3000mg/kg）。发生药物过量中毒时，需立即监测心电和血压，严重心动过缓者可用β-受体激动剂或临时起搏器。低血压状态引起机体灌注不良者应用正性肌力药和/或升压药。

【规格】

【贮藏】遮光、密封保存。