盐酸卡替洛尔滴眼液说明书简介
版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书
说明:盐酸卡替洛尔滴眼液说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。
【药品名称】
通用名:盐酸卡替洛尔滴眼液
曾用名:
商品名:
英文名:Carteolol Hydrochloride Eye Drops
汉语拼音:Yɑnsuɑn Kɑtiluo’er Diyɑnye
本品主要成份为:盐酸卡替洛尔。其化学名称为:5[3(1,1二甲基乙基)氨基]2羟丙氧基3,4二氢2(1H)喹诺酮盐酸盐。
结构式:
分子式:C16H24N2O3·HCl
分子量:328.84
【性状】
本品为无色的澄明溶液。
【药理毒理】
药理作用
(1)盐酸卡替洛尔为非选择性b肾上腺受体阻滞剂,对b1和b2受体均有阻滞作用。盐酸卡替洛尔具有极小或不具有局麻作用。
(2)卡替洛尔与其他b 受体阻滞剂的主要区别在于它具有内在拟交感活性。
(3)本品为盐酸卡替洛尔滴眼液,对高眼压和正常眼压患者均有降眼压作用,青光眼病人滴用后1小时眼压开始降低,4小时降眼压作用最大。眼压降低5.6~9.9mmHg,眼压下降率为7%~22%,降眼压作用可持续8~24小时。连续用药4~32周的降眼压作用保持稳定,80.7%的高眼压和青光眼病人的眼压控制在21mmHg以下。
(4)卡替洛尔的主要代谢产物8羟基卡替洛尔,是一种眼部β受体阻滞剂,也有降眼压作用,它可能与卡替洛尔降眼压作用持续时间较长有关。
(5)本品的降眼压机制主要是减少房水生成,本品对房水经葡萄膜巩膜外流、房水流出易度及巩膜上静脉压无影响。
非临床毒理研究
致癌性:动物实验显示对大鼠和小鼠大量口服盐酸卡替洛尔连续2年不产生致癌毒性。
致突变性:体内外动物实验未显示盐酸卡替洛尔有致突变活性。
生殖毒性:动物实验显示大剂量口服盐酸卡替洛尔,对雄、雌性大鼠及小鼠的生殖功能均无影响。
【药代动力学】
对家兔单眼滴2%14C盐酸卡替洛尔0.01ml,滴药眼房水中的放射活性在滴药后1小时达峰值,其大部分为原型。滴药后0.5~1小时,药物向其他眼组织中的转移达峰值,此后迅速消失,未发现在眼组织内的积蓄性。滴药后1小时,滴药眼房水、血浆及对侧眼房水中的放射活性比值为200∶5∶1。
对健康人双眼各滴2%本品1滴,滴药后24小时,滴入量的16%经尿排出,该时的尿中排泄半衰期为5小时,此外,滴眼后爆破的血药浓度在定量界限(5ng/ml)以下。
【适应症】
青光眼,高眼压症。
【用法用量】
滴眼,一日2次,一次1滴。滴于结膜囊内,滴后用手指压迫内毗角泪囊部3~5分钟。效果不明显时,改用2%制剂,每日2次,每次1滴。
【不良反应】
1.偶见下列局部不良反应:视物模糊、畏光、角膜着色,出现暂时性眼烧灼、眼刺痛及流泪、结膜充血。
2.长期连续用于无晶体眼或眼底病变者时,偶可发生黄斑部水肿、浑浊,故需定期测定视力,进行眼底检查。
3.偶见下列全身不良反应:心率减慢、呼吸困难、无力、头痛、头晕。
4.罕见不良反应:恶心。
【禁忌】
(1)支气管哮喘者或有支气管哮喘史者,严重慢性阻塞性肺部疾病。
(2)窦性心动过缓,Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞,明显心衰,心源性休克。
(3)对本品过敏者。
【注意事项】
(1)本品慎用于已知是全身b肾上腺能阻滞剂禁忌症的患者,包括异常心动过缓,I度以上房室传导阻滞。
(2)对有明显心脏疾病患者应用本品应监测心率。
(3)本品慎用于对其他b肾上腺能阻滞剂过敏者。
(4)已有肺功能低下的患者慎用。
(5)本品慎用于自发性低血糖患者及接受胰岛素或降糖药治疗的患者,因b受体阻滞剂可掩盖低血糖症状。
(6)本品不宜单独用于治疗闭角型青光眼。
(7)与其他滴眼液联合使用时,请间隔10分钟以上。
(8)本品含氯化苯烷铵戴软性角膜接触镜者不宜使用。
(9)定期复查眼压,根据眼压变化调整用药方案。
(10)用前应摇匀,避免容器尖端接触眼睛,防止滴眼液污染。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品对于孕妇的安全性尚未确立,孕妇应慎用。尚不清楚本品是否通过乳汁分泌,已知同类药物马来酸噻吗洛尔滴眼液滴眼后可在哺乳期妇女乳汁中测到,且对授乳婴儿具有多种潜在不良反应,所以哺乳期妇女应权衡利弊,在医生指导下使用。
【儿童用药】
本品对于儿童的安全性和疗效尚未确立,请慎用。
【老年患者用药】
【药物相互作用】
(1)与肾上腺素合用可引起瞳孔扩大。
(2)正在服用儿茶酚胺耗竭药(如利血平)者,使用本品时应严密观察,因可引起低血压和明显的心动过缓。
(3)不主张两种局部β受体阻断剂同时应用,对正在应用β受体阻滞剂口服治疗的患者应慎用本品。
(4)本品与钙通道拮抗剂合用应慎重,因可引起房室传导阻滞,左心室衰竭及低血压。对心功能受损的患者,应避免两种药合并使用。
(5)本品与洋地黄类和钙通道拮抗剂合用可进一步延长房室传导时间。
(6)酚噻嗪类药物可增加β受体阻滞剂的降血压作用,因可使相互的代谢途径受到抑制。
【药物过量】
【规格】
(1)5ml:50mg;(2)5ml:100mg
【贮藏】
密闭室温保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称:
地址:
邮政编码:
电话号码:
传真号码:
网址:
通用名: 注射用盐酸丁卡因
英文名: TETRACAINE HYDROCHLORIDE FOR INJECTION
拼音名: ZHUSHEYONG YANSUANDINGKAYIN
药品类别: 局部麻醉药 本品主要成分为盐酸丁卡因,其化学名为4-(丁氨基)-苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐。
适应症: 用于硬膜外阻滞、蛛网膜下腔阻滞、神经传导阻滞、黏膜表面麻醉。
性状: 本品为粉针剂,是盐酸丁卡因(不加赋形剂)的无菌冻干品,外观呈白色的疏松块状物或粉末。本品水溶液pH5~6。
药理毒理:
药代动力学: 本品进入血液后,大部分和血浆蛋白结合,蓄积于组织中,骨骼肌内蓄积量最大,当血浆内的浓度下降时又释放出来。本品大部分由血浆胆碱酯酶水解转化,经肝代谢为对氨基苯甲酸与二甲氨基乙醇,然后再降解或结合随尿排出。
用法用量: 本品为粉针,需加氯化钠注射液或灭菌注射用水溶解使用。药液浓度及用量按用途分别如下: 1.硬膜外阻滞:常用浓度为0.15~0.3%溶液,与盐酸利多卡因合用,最高浓度为0.3%,一次常用量为40~50mg,极量为80mg。 2.蛛网膜下腔阻滞:常用其混合液(1%盐酸丁卡因1ml与10%葡萄糖注射液 1ml、3%盐酸麻黄素1ml混合使用),一次常用量为10mg,15mg为限量,20mg 为极量。 3.神经传导阻滞:常用浓度0.1%~0.2%,一次常用量为40~50mg,极量为 100mg。 4.黏膜表面麻醉:常用浓度1%,眼科用1%等渗溶液,耳鼻喉科用1%~2% 溶液,一次限量为40mg。
不良反应: 1.毒性反应:本品药效强度为普鲁卡因的10倍,毒性也比普鲁卡因高10倍,毒性反应发生率也比普鲁卡因高,常由于剂量大、吸收快或操作不当引起,如误注入血管使血药浓度过高等。用药过量的中毒症状表现为:头昏、目眩、继之寒战、震颤、恐慌、最后可致惊厥和昏迷,并出现呼吸衰竭和血压下降,需及时抢救。 2.变态反应:对过敏患者可引起猝死,即使表面麻醉时也需注意。 3.可产生皮疹或荨麻疹,颜面、口或(和)舌咽区水肿等。
禁忌症: 1.对本品过敏者禁用。 2.严重过敏体质者禁用。 3.心、肾功能不全、重症肌无力等患者禁用。
注意事项: 1.本品为酯类局麻药,与普鲁卡因可能有交叉过敏反应,故对普鲁卡因或具有对氨基苯甲酸结构的药物过敏者慎用。 2.与其它局麻药合用时,本品应减量。 3.大剂量可致心脏传导系统和中枢神经系统出现抑制。 4.本品可与肾上腺素合用,一般浓度为1:200000,即20ml药液中加0.1%肾上腺素0.1ml。其作用使血管收缩、血流量减少、药物吸收减慢、作用持续时间延长等。但这种合用不适用于心脏病、高血压、甲亢、外周血管病等患者。 5.药液不得注入血管内,注射时需反复抽吸,不可有回血。 6.注射部位不能遇碘,以防引起本品沉淀。 7.对年老体弱、营养不良、饥饿状态易出现毒性反应,应减量。 8.肝功能不全、血浆胆碱脂酶活动减弱时应减量。 9.皮肤或黏膜表面损伤、感染严重的部位需慎用。 10.椎管内麻醉时尤其须调节阻滞平面,并随时观察血压和脉搏的变化。 11.神经传导阻滞、硬膜外阻滞以及蛛网膜下腔阻滞,由于使用不当致死已屡见。为了防止中毒、死亡,在用药期间即使表面黏膜麻醉也应监测:呼吸与循环系统的功能状态,包括心血管情况、中枢神经活动、兴奋或抑制、胎儿心率。同时对呼吸和循环等方面的意外,应做到有预见,觉察及时,防治和抢救得法,时间上没有延误。 12.本品的毒性与给药途径、给药速度、药液浓度、注射部位、是否加入肾上腺素等有关,必须严格操作和管理,控制单位时间内的用量,按本说明书的介绍给药。 13.给予最大用量后应休息3小时以上方准行动。 14.注射器械不可用碱性物质如肥皂、煤酚皂溶液等洗涤消毒。 15.禁用于浸润局麻、静脉注射和静脉滴注。
孕妇及哺乳期妇女用药: 孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。
儿童用药: 儿童应减量。
药物相互作用: 1.不得与碱性药液合用。 2.如合用某些酸性药液,由于pH不同,也可影响本品的离解值,以致局麻减效或起效时间延迟。 3.不宜同时服用磺胺类药物。
【规格】50mg
贮藏: 遮光、密闭保存。
1、冰敷。如果有眼压高的问题,可以利用冰敷的方法来缓解,这一种治疗方法可以刺激眼部血管快速收缩,继而达到抑制眼睛充血的目的,所以也可以帮助患者缓和眼压高带来的不适感。但是在冰敷的时候要注意眼睛的状况,以免因为稍不注意伤害到眼部皮肤。
2、避免过度用眼。对于眼压高的人士而言,一定要确保眼睛的休息情况,尽可能避免长时间使用手机和电脑,以此来降低眼压高的出现几率。此外,为了可以摆脱眼压高,建议每用眼一段时间就让眼睛放松一下,眺望一下远方,或者看看绿色植物,以此来让眼睛得到休息。
3、食疗法。在生活中不少食物都可以帮助得到大家改善眼部健康,其中最常见可以缓解眼部不适的食物有冬瓜、西瓜、丝瓜、黄花菜等,大家可以根据个人喜好选择食用。此外,建议大家有意识地补充维生素A和维生素B,这两种营养素会直接影响到眼部健康,如果缺乏会导致夜盲症疾病高发。
其次,你的C/D(杯盘比)不应是0.09和0.01,可能是描述不对。
再次,建议您先用海露眼药水及普拉洛芬眼药水,血栓通胶囊也可不用。
最好,一定要去眼专科去就诊,或找青光眼科就诊,若是视疲劳及干眼症就不会有大问题,但要排除高压症及青光眼。
只是一点建议,也是很专业的建议。
食管扩张,立即起到麻醉作用。
2、泌尿科:用于男性尿道镜检或手术(如尿道扩张、膀胱镜检查,
逆行肾盂造影,经尿道进行前列腺切除术、导尿术等)。尿道扩张,膀胱镜检查,逆行肾孟造影,经尿道经行前列腺切除,导尿等。
3、肛肠科:用于直肠镜检,即可进行检查,亦可用于肛门或肛裂
时,直接将本品涂在肛门即可。
4、耳鼻喉科: 用于耳鼻喉声带检查,立即麻醉,迅速起效。
5、妇产科:用于妇科阴道检查或治疗,可以增加润滑,减少阴道损
伤。
6、计划生育:用于人工流产,迅速起效,即可手术。