三嗪酮市场前景咋样
三嗪酮市场前景很好，随着社会的不断发展，对三嗪酮需求量不断增高，三嗪酮市场前景也越来越好。二乙基己基丁酰胺基三嗪酮，中文别名:三嗪酮，CAS号:154702-15-5，分子C44H59N7O5，分子量:765.9832。主要用于制造杀虫剂嗪草酮产品的中间体。
噻虫嗪
中文通用名 阿克泰，噻虫嗪
产品类别 杀虫剂
化学名称 3-(2-氯-1,3-噻唑-5-基甲基)-5-甲基-1,3,5-恶二嗪-4-基叉(硝基)胺
英文名称 Thiamethoxam
CAS号 153719-23-4
EINECS号 428-650-4
结构式
分子式 C8H10ClN5O3S
分子量 291.71
理化性质 白色结晶粉末，原药外观为灰黄色至白色结晶粉末。熔点：139.1℃，蒸汽压：6.6×10-9Pa(25℃)，溶解度：(25℃，g/L纯品)水4.1，熔点139.1℃，蒸汽压6,6Pa(25℃)。有机溶剂（25℃，g/L）:丙酮48，乙酸乙酯7.0,甲醇13，二氯甲烷110，已烷>1mg/L,辛醇620mg/L,甲苯680mg/L。
含量与剂型： 25%水分散粒剂，50%水分散粒剂，70%种子处理可分散粒剂。
曾用名：噻虫嗪、阿克泰、锐胜
防治对象 有效防治同翅目、鳞翅目、鞘翅目、缨翅目害虫。其中对同翅目特效，如各种蚜虫、叶蝉、粉虱、飞虱等。
毒性 低毒杀虫剂。大鼠急性经口LD50：1563mg/kg,本品对眼睛和皮肤无刺激作用。
分析方法：气谱法，高效液相色谱法 1、勿让儿童接触本品。加锁保存。不能与食品、饲料存放一起。尽管本品低 毒，但在施药时 应遵照安全使用农药守则。
2、避免在低于-10℃和高于+35℃ 储存。
3、对蜜蜂有毒。
剂型 25%WP，25%WS 1.防治稻飞虱 每亩用25%噻虫嗪水分散粒剂1.6～3.2克 (有效成分0.4～0.8克)，在若虫发生初盛期进行喷雾，每亩喷液量30～40升，直接喷 在叶面上，可迅速传导到水稻全株。
2．防治苹果蚜虫 用25%噻虫嗪5000～10000倍液或每100升水加25%噻虫嗪10～20毫升(有效浓度25～50毫克/升)，或每亩用5～10克(有效成分 1.25～2.5克)进行叶面喷雾。
3．防治瓜类白粉虱 使用浓度为2500～5000倍，或每亩用10～20克(有效成分2.5～5克)进行喷雾。
4．防治棉花蓟马 每亩用25%噻虫嗪13～26克(有效成分3.25～6.5克)进行喷雾。
5.防治梨木虱 用25%噻虫嗪10000倍液或每100升水加10毫升(有效浓度25毫克/升)，或每亩果园用6克(有效成分1.5克)进行喷雾。
6．防治柑橘潜叶蛾 用25%噻虫嗪3000～4000倍液或每100升水加25～33毫升(有效浓度62.5～83.3毫克/升)，或每亩用15克(有效成分3.75克) 进行喷雾。 作物 典型害虫 种子处理
马铃薯 马铃薯桃蚜、马铃薯长管蚜、马铃薯叶甲 4-7.58Al/kg
大豆 Stemechus Subsignatus、Ceretoma Arcuata、termites 17.5-150gAl/kg
水稻 稻象甲、飞虱、南美玉米苗斑螟 50-100gAl/kg
棉花 棉蚜、烟蓟马、粉虱、牧草盲蝽、灰蒙象属 70-350gAl/kg
玉米 线虫、缢管蚜、麦杆蝇、黑异蔗金龟 40-315gAl/kg
谷物 禾谷缢管蚜、线虫 35-70gAl/kg
甜菜 桃蚜、豆卫矛蚜、凹胫跳甲属、甜菜泉蝇 60eAl/100粒
高梁 玉米缢管蚜、线虫、麦叉蚜 100-200gAl/ke
油菜 甘蓝蚜 400-420gAl/ks
豆类 豆卫矛蚜 52gAl/kg
甘薯 粉虱 70-1008Al/kg
向日葵 桃蚜、豆卫矛蚜、棉蚜 350eAl/ke
花生 花生蓟马属 150-200gAl/ke
曾用名 安定片
通用名 地西泮片
化学名 1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮
拼音名 DIXIPAN PIAN
英文名 DIAZEPAM
CAS No. 439-14-5
分子式 C16H13ClN2O
分子量 284.74
药品类别 镇静催眠药
性状 本品为白色片。
规 格 （1）2.5mg （2）5mg
药理毒理 本品为长效苯二氮卓类药。苯二氮卓类为中枢神经系统抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明，认为可以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用，GABA在苯二氮卓受体相互作用下，主要在中枢神经各个部位，起突触前和突触后的抑制作用。本类药为苯二氮卓受体的激动剂，苯二氮卓受体为功能性超分子（supramolecular）功能单位，又称为苯二氮卓- GABA受体-亲氯离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜，调节细胞的放电，主要起氯通道的阈阀(gating)功能。GABA 受体激活导致氯通道开发，使氯离子通过神经细胞膜流动，引起突触后神经元的超极化，抑制神经元的放电，这个抑制转译为降低神经元兴奋性，减少下一步去极化兴奋性递质。苯二氮卓类增加氯通道开发的频率，可能通过增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氯离子通道的联系来实现。苯二氮卓类还作用在GABA依赖性受体。（1）抗焦虑、镇静催眠作用。通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制，增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分子药理学研究提示，减少或拮抗GABA的合成，本类药的镇静催眠作用降低，如增加其浓度则能加强苯二氮卓类药的催眠作用。（2）遗忘作用。地西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通路的建立，从而影响近事记忆。（3）抗惊厥作用。可能由于增强突触前抑制，抑制皮质-丘脑和边缘系统的致痫灶引起癫癎活动的扩散，但不能消除病灶的异常活动。（4）骨骼肌松弛作用。主要抑制脊髓多突触传出通路和单突触传出通路。地西泮由于具有抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制多突触和单突触反射。苯二氮卓类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。
药代动力学 口服吸收快而完全，生物利用度约76%。0.5~2小时血药浓度达峰值，4~10天血药浓度达稳态，T1/2为20~70小时。血浆蛋白结合率高达99%。地西泮及其代谢物脂溶性高，容易穿透血脑屏障；可通过胎盘，可分泌入乳汁。本品主要在肝脏代谢，代谢产物去甲地西泮和去甲羟地西泮等，亦有不同程度的药理活性，去甲地西泮的T1/2可达30-100小时。本品有肠肝循环，长期用药有蓄积作用。代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周，停药后消除较慢。地西泮主要以代谢物的游离或结合形式经肾排泄。
适应症 1.主要用于焦虑、镇静催眠，还可用于抗癫癎和抗惊厥；2.缓解炎症引起的反射性肌肉痉挛等；3.用于治疗惊恐症；4.肌紧张性头痛；5.可治疗家族性、老年性和特发性震颤。6.可用于麻醉前给药。
用法用量 成人常用量：抗焦虑，一次2.5~10mg，一日2~4次；镇静，一次2.5~5mg，一日3 次； 催眠，5~10mg睡前服； 急性酒精戒断，第一日一次10mg，一日3~4次，以后按需要减少到一次5 mg，每日3~4次。 小儿常用量：6个月以下不用，6个月以上，一次1~2.5 mg或按体重40~200μg/kg或按体表面积1.17~6 mg/m2，每日3~4次，用量根据情况酌量增减。最大剂量不超过10mg。
不良反应 1.常见的不良反应，嗜睡，头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。2.罕见的有皮疹，白细胞减少。3.个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。4. 长期连续用药可产生依赖性和成瘾性，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。
禁忌症 孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用或慎用。
注意事项 1.对苯二氮卓类药物过敏者，可能对本药过敏；2.肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。3.癫癎患者突然停药可引起癫癎持续状态；4.严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。5.避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。6.对本类药耐受量小的患者初用量宜小。以下情况慎用：1.严重的急性乙醇中毒，可加重中枢神经系统抑制作用。2.重度重症肌无力，病情可能被加重。3.急性或隐性发生闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。4.低蛋白血症时，可导致易嗜睡、难醒。5.多动症者可有反常反应。6.严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭。7.外科或长期卧床病人，咳嗽反射可受到抑制。8.有药物滥用和成瘾史者。
孕妇及哺乳期妇女用药 1.在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险，.孕妇长期服用可成瘾，使新生儿呈现撤药症状激惹、震颤、呕吐、腹泻；妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。.分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，应禁用。2.本品可分泌入乳汁，哺乳期妇女应避免使用。
儿童用药 幼儿中枢神经系统对本药异常敏感，应谨慎给药。
老年患者用药 老年人对本药较敏感，用量应酌减。
药物相互作用 1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。 4.与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。5.与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。 7.与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。8.与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。 9.异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。10.与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。
药物过量 出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法，苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥类药。
回答于 2022-12-05
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秋水仙碱，一种生物碱，因最初从百合科植物秋水仙中提取出来，故名，也称秋水仙素。纯秋水仙碱呈黄色针状结晶，熔点157℃。易溶于水、乙醇和氯仿。味苦，有毒。秋水仙碱能抑制有丝分裂，破坏纺锤体，使染色体停滞在分裂中期。这种由秋水仙碱引起的不正常分裂，称为秋水仙碱有丝分裂。在这样的有丝分裂中，染色体虽然纵裂，但细胞不分裂，不能形成两个子细胞，因而使染色体加倍。自1937年美国学者布莱克斯利（A.F.Blakeslee）等，用秋水仙碱加倍曼陀罗等植物的染色体数获得成功以后，秋水仙碱就被广泛套用于细胞学、遗传学的研究和植物育种中。
基本介绍中文名 ：秋水仙碱 英文名 ：colchicine 别称 ：秋水仙素 化学式 ：C22H25NO6 分子量 ：399.437 CAS登录号 ：64-86-8 EINECS登录号 ：200-598-5 熔点 ：150-160℃ 沸点 ：726°C at 760 mmHg 水溶性 ：45 g/L (20℃) 密度 ：1.25g/cm3 外观 ：淡黄色结晶粉末、无臭、遇光变深 概述,提取方法,水提取法,稀酸提取法,有机溶剂提取法,药理作用,抑制作用,抗炎作用,抑制作用,其他作用,生物学作用,有丝分裂,毒性特点,药用价值,适应症,用法用量,不良反应,用药须知, 概述 我国的天然植物资源十分丰富。植物体内的成分是由复杂的化学成分组成，其中主要有生物碱、菇类、幽体、贰类、黄酮体、蕙醒、香豆素有机酸、胺基酸、单糖、低聚糖、多糖、蛋白质、酶等，一般认为这类物质具有药用价值。而纤维素、叶绿素、蜡、油脂、树脂和树胶等，虽然也具有一定的经济价值，但在研究植物生理活性成分时往往作为杂质除去。 要充分开发利用植物资源，必须从复杂的植物组成成分中将附加值高的有效成分提取分离出来，才能更好地加以研究和利用。目前，天然植物中有效成分的提取已成为国内外的研究热点。 生物碱是一类重要的天然有机化合物，它是指含负氧化态氮原子的存在于生物有机体的环状化合物。自从1806年德国学者F.W.Serturner从鸦片中分出吗啡碱（morpihen）以后，迄今已从自然界分出约1000种生物碱。生物碱大多具有生物活性，是许多药用植物的有效成分。研究发现，从天然植物中提取的生物碱，具有更多的药用价值，已远远超过植物本身的价值。百合中的生物碱一秋水仙碱就是一个典型的例子。秋水仙碱（colhciicen）最初是从百合科植物秋水仙中发现的重要生物碱，是一种罩酚酮类生物碱，能抑制细胞有丝分裂、抑制癌细胞的增长，临床上用来治疗癌症、痛风等病；秋水仙碱还是细胞生物技术常用试剂。 提取方法 从植物中提取秋水仙碱的传统方法一般是溶剂提取法。此法的优点是仪器和材料简单易得，方法比较简便，但试剂消耗量大。溶剂提取法的基本原理是：根据秋水仙碱的性质，利用它在不同溶剂中溶解度的差别，按一定的步骤和方法进行分离。根据所用溶剂的不同，传统提取方法可分为水提法、酸提法、有机溶剂提取法。提取出来的含秋水仙碱的混合物还需经柱层析、薄层层析{钊〕、离子交换色谱等分离方法进行进一步分离纯化。 水提取法 植物粉末经水提尽秋水仙碱，于浓缩的提取液中加碱碱化后，再自其中用与水不相混溶的有机溶剂提取游离秋水仙碱，蒸去溶剂可得浓缩的秋水仙碱粗制品。水当然是最便宜的溶剂，安全是其优点，但也存在一定的局限性。例如，被水溶出的亲水性杂质太多，使后处理困难，秋水仙碱不易被精制提纯。 稀酸提取法 一般用浓度在0.1-1%的稀酸溶液进行提取，因此叫稀酸提取法。此法常用的酸为盐酸、硫酸或醋酸，其目的是使植物中的秋水仙碱(生物碱)转化为盐类，提高其在水中的溶解度，从而易于提取。这种方法是在常温下将样品置于带塞的容器内，准确加入一定量的稀酸，摇匀后静置，浸泡12-48小时。稀酸提取法的优点是不需高温加热，因此不会破坏有效成份，是一种经济而又简便的提取方法。但稀酸提取法和水提取法一样，浸取液中存在着较多的水溶性杂质，如皂贰、蛋白质、糖类、鞭质、水溶性色素等。 有机溶剂提取法 有机溶剂提取法根据所用溶剂是否与水相溶，又分为A、B两种： A、用与水能混溶的有机溶剂提取用乙醇、甲醇、丙酮等直接从植物中提出秋水仙碱，再回收溶剂，就能得到浓缩生物碱的提取液，其中尤以乙醇的套用最为普遍，用酒精为溶剂的方法具有一定优点:例如酒精易透入中草药组织内部，也容易提尽原料中的生物碱，原料不需要预先用碱溶液处理，简化了操作，同时酒精对溶解植物成分的选择性比水高，提取出的杂质比水少，从而容易进一步提纯。 B、用与水不混溶的有机溶剂提取通常先将中草药粉末加适量稀碳酸钠溶液或稀氨水搅拌湿润，促使秋水仙碱游离，阴干后再用乙醚、二氯甲烷、氯仿、苯或甲苯等有机溶剂自其中萃取。此法的优点是比较容易得到纯品，提取出的杂质比较少，但是缺点不少:如工业生产上的不安全性；溶剂毒性大、价格昂贵；不易提尽原料中的秋水仙碱等。 药理作用 抑制作用 秋水仙碱可与微管蛋白二聚体结合，阻止微管蛋白转换，使细胞停止于有丝分裂中期，从而导致细胞死亡。 抗炎作用 秋水仙碱通过干扰溶酶体脱颗粒降低中性粒细胞的活性、黏附性及趋化性，抑制粒细胞向炎症区域的游走，从而发挥抗炎作用。另外，它干扰细胞间黏附分子及选择素的表达，从而阻碍T淋巴细胞活化及对内皮细胞的黏附，抑制炎症反应。秋水仙碱还可通过减少E-选择素、L-选择素及内皮素的表达，发挥其抗炎作用。 抑制作用 动物实验发现秋水仙碱能降低中毒性肝坏死的雄鼠死亡率，阻止四氯化碳引起的大鼠肝纤维化并改善其肝功能，国内实验也证实秋水仙碱可减少肝脏胶原纤维的形成，减轻肝纤维化。临床试验证明秋水仙碱确具有改善症状，缩小肝脾，使肝内纤维组织减少，肝血流量有所增加。总之，体内外实验表明，秋水仙碱能够明显抑制成纤维细胞增生，抑制胶原（Ⅰ、Ⅲ型）mRNA表达及蛋白合成分泌，促进胶原酶活性，促进基质金蛋白酶（MMP）-1，MMP-9活性增强，从而减少胶原的产生和沉积，促进胶原分解，起到抗纤维化的作用。 抑制肥大细胞释放组胺颗粒、抑制胰岛β细胞释放胰岛素，并抑制黑色素细胞内黑色素颗粒的移动。 其他作用 秋水仙碱可以降低体温，抑制呼吸中枢、增强拟交感药物的作用，收缩血管、升高血压。秋水仙碱还可通过神经元 *** 增强胃肠道功能以及改变神经肌接头的功能。由于秋水仙碱有抑制细胞分裂，同时还可以干扰肿瘤细胞的蛋白质代谢，抑制RNA多聚酶活力以及细胞膜类脂质的合成和胺基酸在细胞膜上的转运，从而诱导多种实体肿瘤细胞凋亡。研究发现秋水仙碱在体外对胶质瘤细胞生长有明显的抑制和诱导凋亡作用，但体内的效果尚待临床研究。 生物学作用 （1）用于中期核型分析（浓度较高） 抑制有丝分裂，破坏纺锤体，使染色体停滞在分裂中期。 作用机理：秋水仙碱可与微管蛋白二聚体结合，阻止微管蛋白转换，使细胞停止于有丝分裂中期，从而导致细胞死亡。 时间：施放于前期，作用于中期。 （2）用于诱变植物多倍体（浓度较低） 作用部位：常用于处理种子、茎生长点、幼芽、花芽、花粉粒和卵细胞等。 浓度：0.2%浓度的水溶液 处理时间：一天 作用机理：当细胞进行分裂时，一方面能使染色体的着丝点延迟分裂，于是已复制的染色体两条单体分离，而着丝点仍连在一起，形成“X”形染色体图象（称为C-有丝分裂，即秋水仙效应有丝分裂）；另一方面是引起分裂中期的纺锤丝断裂，或抑制纺锤体的形成，结果到分裂后期染色体不能移向两极，而重组成一个双倍性的细胞核。这时候，细胞加大而不分裂，或者分裂成一个无细胞核的子细胞和一个有双倍性细胞核的子细胞。经过一个时期以后，这种染色体数目加倍了的细胞再分裂增长时，就构成了双倍性的细胞和组织。 1、秋水仙碱是诱变多倍体效果最好的药剂之一。 2、着丝点的分离与纺锤体无关，因为在用秋水仙碱处理，破坏微管的情况下，两条单体也可以分开。这是由于Ca离子的诱导，使着丝点分开后，再由纺锤体牵引移向两极，也就是说纺锤体只起牵引染色体的作用。 此外，秋水仙素还有加快染色体运动，使染色体更快的到达两极的作用（浓度很低）。 有丝分裂 秋水仙碱能抑制有丝分裂，破坏纺锤体，使染色体停滞在分裂中期。这种由秋水仙碱引起的不正常分裂，称为秋水仙碱有丝分裂（C-mitosis）。在这样的有丝分裂中，染色体虽然纵裂，但细胞不分裂，不能形成两个子细胞，因而使染色体加倍。自1937年美国学者布莱克斯利（A.F.Blakeslee）等，用秋水仙碱加倍曼陀罗等植物的染色体数获得成功以后，秋水仙碱就被广泛套用于细胞学、遗传学的研究和植物育种的工作中。例如，小麦与黑麦杂交，杂种是不育的，用秋水仙碱处理，使染色体加倍，就能变成可育的异源八倍体小黑麦，在云贵高寒地区种植，产量和品质都比小麦和黑麦好。50年代日本用秋水仙碱处理一般甜菜得到了四倍体，后者与二倍体品种相间种植，从四倍体植株上收获到三倍体种子。推广种植三倍体甜菜，获得了很大的经济效益。 1951年，日本学者木原均，用同样方法培育成功三倍体无籽西瓜，秋水仙碱也起了重要作用。秋水仙碱有剧毒，使用时要小心。秋水仙碱是诱变多倍体效果最好的药剂之一。它的作用机理是：当细胞进行分裂时，一方面能使染色体的着丝点延迟分裂，于是已复制的染色体两条单体分离，而着丝点仍连在一起，形成“X”形染色体图象（称为C-有丝分裂，即秋水仙效应有丝分裂）；另一方面是引起分裂中期的纺锤丝断裂，或抑制纺锤体的形成，结果到分裂后期染色体不能移向两极，而重组成一个双倍性的细胞核。这时候，细胞加大而不分裂，或者分裂成一个无细胞核的子细胞和一个有双倍性细胞核的子细胞。经过一个时期以后，这种染色体数目加倍了的细胞再分裂增长时，就构成了双倍性的细胞和组织。 秋水仙碱不论是破坏还是抑制纺锤体的形成，作用都是一时的。秋水仙碱可以抑制纺锤体的形成，导致细胞不分裂，——然后过一段时间秋水仙碱代谢掉，不再起作用，细胞继续分裂，——然后才是“染色体数目加倍”（着丝点的分裂）。着丝点的分离与纺锤体无关，因为在用秋水仙碱处理，破坏微管的情况下，两条单体也可以分开。这是由于Ca离子的诱导，使着丝点分开后，再由纺锤体牵引移向两极，也就是说纺锤体只起牵引染色体的作用。 毒性特点 中毒症状与砷中毒类似：中毒后2至5小时出现症状，包括口渴和喉咙有烧灼感，发热，呕吐，腹泻，腹疼和肾衰竭。随后伴有呼吸衰竭并引起死亡。虽然存在各种各样的治疗方法，但现阶段还没有能够套用于临床的解毒剂。在2007年的三月和四月，不当标记秋水仙碱素导致了3位西北太平洋病人死亡。 药用价值 适应症 （1）痛风 本品可能是通过减低白细胞活动和吞噬作用及减少乳酸形成从而减少尿酸结晶的沉积，减轻炎性反应，而起止痛作用。主要用于急性痛风，对一般疼痛、炎症和慢性痛风无效。 （2）抗肿瘤 可抑制细胞的有丝分裂，有抗肿瘤作用，但毒性大，现已少用。对乳腺癌疗效显著，对子宫颈癌、食管癌、肺癌可能也有一定疗效。部分病人的肿瘤缩小，有利于手术切除。 用法用量 （1） 治疗急性痛风：口服首剂1mg，以后1~2小时0.5mg，直至症状缓解或出现不良反应。用于治疗急性痛风性关节炎发作时24小时内不可超过6mg。并在症状缓解后48小时内不需服用，72小时后每日0.5-1mg服用，服用7天。 痛风 （2） 预防痛风急性发作：每日或隔日0.5~1mg。 （3） 在套用别嘌醇或促尿酸排泄药物治疗慢性痛风时，亦可同时给予本品以预防发作。（注意：在使用秋水仙碱治疗急性痛风性关节炎时，应避免与别嘌醇同用，因为在急性发作期，别嘌醇促使尿酸结晶溶解会加重疼痛症状，应在平稳期服用别嘌醇等药物控制尿酸水平。） 不良反应 秋水仙碱有剧毒，常见恶心、呕吐、腹泻、腹痛、胃肠反应是严重中毒的前驱症状，症状出现时即行停药，肾脏损害可见血尿、少尿、对骨髓有直接抑制作用、引起粒细胞缺乏、再生障碍性贫血。 （1） 消化道反应：是最常见的副作用。许多痛风病人在服用秋水仙碱后出现恶心、食欲减退、呕吐、腹部不舒适感以及腹泻。有的病人因恶心呕吐或者腹泻较为严重而无法坚持用药。 （2） 骨髓毒性反应：主要是对骨髓的造血功能有抑制作用，导致白细胞减少、再生障碍性贫血等。 （3） 肝脏损害：可引起肝功能异常，严重者可发生黄疸。 （4） 肾脏损害：可出现蛋白尿现象，一般不会引起肾功能衰竭。 （5） 其它副作用：包括脱发、皮肤过敏、精神抑郁等。 为减轻秋水仙碱的副作用，也可以在急性期使用芬必得、双氯芬酸钠等止痛片，如果有肝肾功能损害就只能使用天然的消炎药物如天然虾青素（asta）、二甲基砜（DSM）等，或者以益元本草茶降低尿酸，能提高30%尿酸排出率。 用药须知 （1） 使中枢神经抑制药和拟交感神经药的作用增强。 （2） 可引起可逆性维生素B12吸收不良。 （3） 胃肠道反应通常是对本品不能耐受或中毒的前驱症状，应及时减量或停药。 （4） 与高血压药合用，可降低后者的抗高血压疗效。 （5） 噻嗪类利尿药与秋水仙碱同时套用，会影响其抗痛风疗效。 （6） 有文献报导，本品通过免疫抑制作用，治疗慢性、活动性肝炎有效。 （7） 孕妇可致畸胎，老年人易发生积蓄中毒，应慎用。 （8） 干扰尿17-羟皮质酮测定值，使血清ALT及AST增高，尿血红蛋白试验出现假阳性。 （9） 骨髓抑制，胃肠反应，并可有麻痹性肠梗阻，漏于血管外可引起局部坏死(静脉注射时用)。
同义词 毒死蜱一般指氯吡硫磷
氯吡硫磷，又名毒死蜱、氯蜱硫磷，化学品名：O,O-二乙基-O-(3,5,6-三氯-2-吡啶基)硫代磷酸，白色结晶，具有轻微的硫醇味。非内吸性广谱杀虫、杀螨剂，在土地中挥发性较高。[1]
中文名
氯吡硫磷
外文名
Chlorpyrifos
分子式
C9H11Cl3NO3PS
分子量
350.59
CAS号
2921-88-2
MDL号
MFCD00041800
EINECS号
220-864-4
RTECS号
TF6300000
密度
1.398（g/mL,25/4℃）
熔点
42.5～43℃
沸点
200℃
简介
WinID：0BV2[1-3]
中文名称：毒死蜱
英文名称：Chlorpyrifos Standard
别名名称：氯吡硫磷；乐斯本；白蚁清；氯吡磷；O,O-二乙基-O-(3,5,6-三氯-2-吡啶基)硫代磷酸酯
英文别名：Chloropyriphos；Chlorpyriphos Brodan；O,O-Diethyl-O-(3,5,6-trichloro-2-pyridyl) phosphorothioate
分子式：C9H11Cl3NO3PS
分子量：350.59
物性数据
性状：白色结晶，具有轻微的硫醇味
密度（g/mL,25/4℃）：1.398
熔点（℃）：42.5-43
沸点（℃,常压）：200
折射率：1.56
闪点（℃）：181.1
水溶性：微溶于水，溶于大部分有机溶剂[4]
分子结构数据
摩尔折射率：77.23[1]
摩尔体积（m3/mol）：236.7
等张比容（90.2K）：637.9
表面张力（dyne/cm）：52.7
极化率（10-24cm3）：30.61
毒理学数据
试验方法：口服[1]
摄入剂量： 300毫克/千克
测试对象：人-人
毒性类型：急性
毒性作用： 1.神经和感觉异常，2.肌肉无力，3.昏迷
试验方法：口服
摄入剂量： 82毫克/千克
测试对象：啮齿动物-鼠
毒性类型：急性
毒性作用：详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值
试验方法：吸入
摄入剂量：200 mg/m3/4H
测试对象：啮齿动物-鼠
毒性类型：急性
毒性作用： 详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值
安全术语
S1/2Keep locked up and out of the reach of children.[1]
上锁保存，并避免儿童触及。
S45In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label whenever possible.)
若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。
S60This material and its container must be disposed of as hazardous waste.
该物质及其容器须作为危险性废料处置。
S61Avoid release to the environment. Refer to special instructions / safety data sheets.
避免释放至环境中。参考特别说明/安全数据说明书。
风险术语
R25Toxic if swallowed.
吞食有毒。
R50/53Very toxic to aquatic organisms, may cause long-term adverse effects in the aquatic environment.
对水生生物有极高毒性，可能对水体环境产生长期不良影响。
质量标准
项目名称
指标
原药含量：%≥
95.0,96.0,97.0,98.0
水份：%≤
0.2
产品特点
⒈ 具有胃毒、触杀、熏蒸三重作用，对水稻、小麦、棉花、果树、蔬菜、茶树上多种咀嚼式和刺吸式口器害虫均具有较好防效。
⒉ 混用相容性好，可与多种杀虫剂混用且增效作用明显（如毒死蜱与三唑磷混用）。
⒊ 与常规农药相比毒性低，对天敌安全，是替代高毒有机磷农药（如1605、甲胺磷、氧乐果等）的首选药剂。
⒋ 杀虫谱广，易于土壤中的有机质结合，对地下害虫特效，持效期长达30天以上。
⒌ 无内吸作用，保障农产品、消费者的安全，适用于无公害优质农产品的生产。[5]
作用机制
⒈是乙酰胆碱酯酶抑制剂，属硫代磷酸酯类杀虫剂。[4]
⒉抑制体内神经中的乙酰胆碱酯酶AChE或胆碱酯酶ChE的活性而破坏了正常的神经冲动传导，引起一系列中毒症状：异常兴奋、痉挛、麻痹、死亡。
杀虫谱广
登记作物 防除对象 登记用量 商品用量 使用方法
水稻 稻飞虱 亩用70~90毫升 茎叶均匀喷雾
水稻 稻纵卷叶螟 亩用70~90毫升 茎叶均匀喷雾
水稻 三化螟 亩用70~90毫升 茎叶均匀喷雾
水稻 稻瘿蚊 亩用300~360毫升，在秧叶1叶1心期及本田分蘖期喷施，也可办细沙15-20公斤撒施。
柑橘树 介壳虫 稀释1000~1500倍 茎叶均匀喷雾
苹果树 绵蚜 稀释1500倍 在绵蚜发生期均匀喷雾
荔枝 蔕蛀虫 稀释1000~1500倍 在荔枝、龙眼采收前20天和7-10天各施药一次
十字花科蔬菜 斜纹夜蛾 亩用45~60毫升 幼虫3龄前茎叶均匀喷雾
十字花科蔬菜 菜青虫 亩用50~75毫升 幼虫3龄前茎叶均匀喷雾
十字花科蔬菜 小菜蛾 亩用100毫升 幼虫3龄前茎叶均匀喷雾
十字花科蔬菜 黄曲跳甲 成虫：亩用45~60毫升均匀喷雾；幼虫：稀释2000倍液 每亩稀释药液300公斤浇灌
韭菜 根蛆 亩用250~300毫升兑水1000公斤 顺根浇灌或每亩用400~500毫升随灌溉水施入
小麦 蚜虫 亩用15~25毫升/亩 在蚜虫发生盛期均匀喷雾
油菜 粘虫 亩用40~50毫升在3龄幼虫前均匀喷雾
注意事项
⒈ 该品对柑橘树的安全间隔期为28天，每季最多使用1次；对水稻的安全间隔期为15天，每季最多使用2次。
⒉ 该品对蜜蜂、鱼类等水生生物、家蚕有毒，施药期间应避免对周围蜂群的影响、蜜源作物花期、蚕室和桑圆附近禁用。远离水产养殖区施药，禁止在河塘等水体中清洗施药器具。
⒊ 该品对瓜类、烟草及莴苣苗期敏感，请慎用。
⒋ 使用该品时应穿戴防护服和手套，避免吸入药液。施药后，彻底清洗器械，并将包装袋深埋或焚毁，并立即用肥皂洗手和洗脸
⒌ 迪芬徳虽然属低毒农药，使用时应遵守农药安全施用规则，若不慎中毒，可按有机磷农药中毒案例，用阿托品或解磷啶进行救治，并应及时送医院诊治。
⒍ 建议与不同作用机制杀虫剂轮换使用。
7.不能与碱性农药混用，为保护蜜蜂，应避免在开花期使用。
8.各种作物收获前应停止用药。
安全处理
中毒症状：表现为抽搐、痉挛、恶心、呕吐等；[4]
不慎误服：用清水将嘴清洗干净，不要自行引吐，携此标签送医诊治。医生可使用阿托品、解膦定等治疗有机磷农药中毒的药剂，并注意迟发性神经毒性问题；不慎吸入：应将病人移至空气流通处；不慎眼睛溅入或接触皮肤：用大量清水冲洗至少15分钟。
贮存和运输：
该品应远离儿童及其他无关人员，应贮存于阴凉、干燥、通风的仓库中，勿与食品、种子、饲料等同贮同运；运输时要防潮防晒；装卸时禁止说笑打闹，禁止吃、喝、抽烟。
应用技术
高效、广谱有机磷杀虫剂--毒死蜱，对害虫具有触杀、胃毒和熏蒸作用，尤其对褐飞虱的防治有非常好的效果。现将有关应用技术介绍如下：[4]
一、产品特点：
1、毒死蜱国内目前有乳油、颗粒剂、微乳剂等剂型。其中以40.7%乳油（同一顺、乐斯本）含量最高；大部分为40%乳油（毒丝本、新农宝、博乐），使用中以乳油最多，效果好；5%的颗粒剂（佳丝本）主要用于蔬菜、瓜类地下害虫的防治，是取代高毒农药3%呋喃丹颗粒剂的优良品种；30%微乳剂正在逐步推广。
2、毒死蜱属中毒农药，对鱼类及水生生物毒性较高，对蜜蜂有毒，在叶片上残留期一般为5~7天，在土壤中残留期较长。对多数作物没有药害，但对烟草、番茄叶面喷雾比较敏感。
3、在当前5代褐飞虱卵孵化盛期或田间虫量较低的田块，可选用25%噻嗪酮（扑虱灵）加40%或40.7%毒死蜱乳油80~100毫升/亩喷雾。施药时，田间保持2~3厘米水层，对稻田密度较高、药液难以喷到水稻基部的稻田，用担架式喷雾机大容量喷雾；对稻纵卷叶螟、稻蓟马，用40.7%毒死蜱乳油每亩80~120毫升用弥雾机细喷雾；对小菜蛾、菜青虫、大豆害虫，用40.7%毒死蜱乳油每亩用量80~150毫升细喷雾；对柑桔潜叶蛾、红蜘蛛、茶尺蠖等害虫，40.7%毒死蜱乳油稀释浓度为1000~2000倍。
二、注意事项
1、在当前防治褐飞虱时，为提高防效果，毒死蜱可同噻嗪酮、吡蚜酮现混现用，提高对褐飞虱害虫的触杀，胃毒、熏蒸作用。2、在水稻后期用药，更要注意有足够的喷雾量，在每亩推荐用量的情况下，用药量应随喷雾药液增减。水稻后期，应推荐用量的上限，手动喷雾器喷药液每亩50升以上，担架式机动喷雾机喷药液每亩300升以上。3、遵守农药安全使用规程，做好劳动保护。4、粮桑混栽区，要远离养蚕地区谨慎用药，避免稻田用药污染桑叶和蚕中毒。
苦参碱
苦参碱是由豆科植物苦参的干燥根、植株、果实经乙醇等有机溶剂提取制成的， 是生物碱。一般为苦参总碱，其主要成分有苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱、槐定碱等多种生物碱，以苦参碱、氧化苦参碱含量最高。其他来源为山豆根及山豆根地上部分，纯品外观为白色粉末。
中文名
苦参碱
外文名
Matrine
外观
白色粉末
制成
苦参的干燥根、植株、果实经乙醇
用途
利尿作用
农业方面
苦参碱是一种植物源农药
CAS号
519-02-8 10236-74-2
EINECS号
209-012-2
分子式
C15H24N2O
分子量
248.37
密度
1.16g/cm3
熔点
77℃
沸点
396.7℃ at 760 mmHg
闪点
172.7℃
苦参碱的用途
农业方面的应用
在农业中使用的苦参碱农药实际上是指从苦参中提取的全部物质，叫苦参提取物或者苦参总碱。近几年在农业上广泛应用，且有良好的防治效果，是一种低毒、低残留、环保型农药。主要防治各种松毛虫、茶毛虫、菜青虫等害虫。具有杀虫活性、杀菌活性、调节植物生长功能等多种功能
苦参碱作为生物农药的特点：
首先苦参碱是一种植物源农药，具有特定性、天然性的特点，只对特定的生物产生作用，在大自然中能迅速分解，最终产物为二氧化碳和水。 其次苦参碱是对有害生物具有活性的植物内源化学物质，成分不是单一的，而是化学结构相近的多组和化学结构不相近的多组的结合，相辅相成，共同发挥作用。 第三，苦参碱因为多种化学物质共同作用，使其不易导致有害物产生抗药性，能长期使用。 第四，对相应的害虫不会直接完全毒杀，而是控制害虫生物种群数量不会严重影响到该植物种群的生产和繁衍。这种机理和在化学农药防护副作用凸显后经过几十年研究得出的综合防治体系中有害生物控制的原则是十分近似的。 综上四点可以说明苦参碱与一般高毒、高残留的化学农药有着明显区别，是十分绿色、环保的。
基本信息
通用名称: 苦参碱(matrine)。
别名：母菊碱、苦甘草、苦参草、苦豆根、西豆根、苦平子、野槐根、山槐根、干人参、苦骨
商品名称: 绿宝清、百草一号、绿宝灵、维绿特、碧绿
毒性: 为低毒杀虫剂。原药大鼠急性经口、经皮 LD50 均>5000mg/?。对动物和鱼类安全。
提取来源: 苦参碱是由豆科植物苦参Sophora flavescens Ait的干燥根、植株、果实经乙醇等有机溶剂提取制成的， 是生物碱，一般为苦参总碱，其主要成分有苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱、槐定碱等多种生物碱，以苦参碱、氧化苦参碱含量最高。其他来源为山豆根Sophora subprostrata (shandougen)，以及Sophora alopecuroides地上部分
外观：苦参碱纯品为白色粉末。
常用制剂： 0.3% 苦参碱水剂、1% 苦参碱醇溶液、0.2% 苦参碱水剂、1.1% 苦参碱粉剂、1% 苦参碱可溶性液剂。
产品特点及防治对象： 苦参碱是天然植物性农药, 对人畜低毒, 是广谱杀虫剂，具有触杀和胃毒作用。对各种作物上的黏虫、菜青虫、蚜虫、红蜘蛛有明显的防治效果。
化学成分
国外早在30年代初苏联开始研究，国内开始于1972年，国内外研究的重点均放在生物碱上，目前国内自苦参植物中提取、分离、鉴定的生物碱主要有氧化苦参碱(oxymatrine,C15H24N2O2),苦参碱(Matrine,C15H24N2O),异苦参碱(Iosmatrine,C15H24N2O),羟基苦参碱(sophor-anol),槐果碱(Sophocarpine,C15H22N2O)、氧化槐果碱(N-oxysophocarpine,C15H22N2O2),槐胺碱、槐啶碱(Sophoridine,C15H24N2O)、苦豆碱(Aloperine),金雀花碱(sparteine),N-甲基金雀花碱(N－methylcytisine),安那吉碱(anagyrine),膺靛叶碱(bap-iifoline)、脱氢苦参碱(sophocarpine),d-苦参碱(d-Matrine),d-异苦参碱(d－isomatrine),d-氧化苦参碱(d-Oxymatrine),l-臭豆碱(l-Anagyrine),l-甲基金花碱(l-Methyleytisine),l-穿叶赝靛碱(Baptifoline),苦参啶(kurarid-in),槐醇(Sophoranol, C15H24N2O2),氧化槐醇碱(SophoranholN-oxide,C15H24N2O3),N-甲基野靛碱(N-methylcytisine,C12H16N2O),等生物碱。
黄酮类化合物： 苦参所含黄酮类化合物多为二氢黄酮及二氢黄酮醇类，亦有黄酮，异黄酮，查尔酮等，从总黄酮分离的黄酮类化合物见下表：去甲苦参酮(降苦参酮,norkurarinone,C25H28O6)、苦参啶醇(kuraridinol),苦参醇(kurarinol),新苦参醇(neo－kurarinol),去甲苦参醇(norkurarinol),异苦参酮(isokurarinon,C26H30O6)；高丽槐素(maackiain，C16H12O5)；4-甲氧基高丽槐素(4-methoxy-maackiain,C17H14O6)；三叶豆紫檀甙(trifolirhizin,C22H22O10)；降脱水淫羊藿素(nor-anhydroicaritin,C20H18O6)；槐属二氢黄酮B(sophoraflavanone B,C20H20O5)；芒柄花素(formoronetin,C16H12O4)；黄腐醇(Xanthohumol)，异黄腐醇(Isoxanthohunol)，3，4`5-三羟-7-甲氧-8-异戊烯基山柰酚(3，4`5-Tri-7-Meth-8-prenylkeamferol；)等。茎、叶含木犀草素－7－葡萄糖甙(Luteolin-7-glucoside).
脂肪酸和挥发油：从苦参中已鉴定出20种脂肪酸成份，主要为不饱和脂肪酸，其含量占脂肪酸总量的72.79%，其中亚油酸相对含量为48.95%，苦参挥发油已鉴定出47个成份。
苦参的用途和功能
苦参碱在农业上的应用：
苦参碱是由中草药苦参的根、茎、叶果实经乙醇等有机溶剂提取制成的，是生物碱，一般为苦参总碱，成分主要有苦参碱，氧化苦参碱、槐果碱，氧化槐果碱、槐定碱等，以苦参碱、氧化苦参碱的含量最高。 苦参碱是天然植物农药，害虫一旦触及本药，即麻痹神经中枢，继而使虫体蛋白质凝固，堵死虫体气孔，使害虫窒息而死，本品对人畜低毒，是广谱杀虫剂，具有胃毒和触杀作用。符合农业可持续发展方向，目前国内苦参碱制剂有0.3%苦参碱水剂、0.8%苦参碱内酯水剂、1%苦参碱溶液、1.1%苦参碱溶液、1.1%苦参碱粉剂等，这些植物源药剂已应用在防治蔬菜、果树、茶叶、烟草等作物一些害虫取得良好防效。
对蔬菜刺吸式口器昆虫蚜虫、鳞翅目昆虫菜青虫、茶毛虫、小菜蛾，以及茶小绿叶蝉、白粉虱等都具有理想的防效。另外对蔬菜霜霉、疫病、炭疽病也有很好的防效。值得关注开发。
防治的主要害虫
1.各种松毛虫、杨树舟娥、美国白娥等森林食叶害虫在 2-3 龄幼虫发生期，用 1%苦参碱可溶性液剂1000-1500倍液均匀喷雾。
2.茶毛虫、枣尺蝶、金纹细蛾等果树食叶类害虫用1%苦参碱可溶性液剂 800-1200倍液均匀喷雾。
3.菜青虫：在成虫产卵高峰后7天左右, 幼虫处于2-3龄时施药防治, 每亩用0.3%苦参碱水剂500-700 毫升，加水40-50千克进行喷雾。本品对低龄幼虫效果好，对4-5龄幼虫敏感性差。
注意事项 严禁与碱性药混用，本品速效性差，应搞好虫子情预测预报，在害虫低龄期施药防治。
可可碱（theobromine）白色针状结晶或结晶性粉末，味苦。朱古力的主要苦味成分。分子式为C7H8N4O2，分子量为180.16400熔点357℃，在290～295℃时升华。水中的溶解度约0.05%，在热水中约0.66%，在95%的乙醇中约0.045%，溶于碱溶液和浓酸中。甲基化后即为咖啡因。有兴奋和利尿作用。
基本介绍中文名 ：可可碱 外文名 ：Theobromine 分子式 ： C7H8N4O2 分子量 ：180.16 性状 ：白色单斜形针状结晶性粉末 熔点 ：342-343℃ 升华点 ： 290-295 °C CAS号 ：83-67-0 化合物简介,基本信息,物化性质,分子结构数据,计算化学数据,合成方法,用途,贮存方法,化合物相关药品说明,药品名称：,成份：,所属类别：,性状：,药理作用,毒理研究,药代动力学：,适应症：,用法用量：,不良反应：,禁忌,注意事项：,孕妇及哺乳期妇女用药：,儿童用药：,老年用药：,药物相互作用：,药物过量：, 化合物简介 基本信息 中文名称：可可碱 中文别名：咖啡碱咖啡碱3,7-二甲基黄嘌呤可可豆碱3,7-二氢-3,7-二甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮英文名称：theobromine 英文别名：Diurobromine1H-Purine-2,6-dione, 3,7-dihydro-3,7-dimethyl-TheosteneTeobrominTheobromineCAS号：83-67-0 MDL号：MFCD00022830 EINECS号：201-494-2 RTECS号：XH2275000 BRN号：16464 PubChem号：24277679 分子式：C 7 H 8 N 4 O 2 分子量：180.16400 结构式： 精确质量：180.06500 PSA：72.68000 物化性质 外观与性状：白色至黄色结晶粉末 密度：1.50 熔点：345-350°C 沸点：Sublimes 290-295ºC 闪点：290-295°C 折射率：1.737 水溶解性：微溶 稳定性：常温常压稳定 储存条件：不使用时保持容器关闭。存放在阴凉，干燥地区远离不相容物质。 分子结构数据 1、 摩尔折射率：45.05 2、 摩尔体积（cm3/mol）：112.0 3、 等张比容（90.2K）：319.0 4、 表面张力（dyne/cm）：65.7 5、 极化率（10-24cm3）：17.86 计算化学数据 1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无 2.氢键供体数量:1 3.氢键受体数量:3 4.可旋转化学键数量:0 5.互变异构体数量:3 6.拓扑分子极性表面积67.2 7.重原子数量:13 8.表面电荷:0 9.复杂度:267 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 合成方法 1.将甲酰胺搅拌加热至170℃，加入4-氨基-5-甲酰胺基脲嗪，升温至180-185℃，反应半小时后降温至60℃，离心甩乾，加水洗涤，得黄嘌呤。将其溶解于氢氧化钠溶液，升温至95℃，加活性炭，搅拌半小时后静置半小时，过滤。将滤液滴加到硫酸二甲酯中，控制pH8.2-8.5，35-38℃反应，加毕，搅拌15min，降温至28℃，调pH至9，静置4h，甩干、水洗，得可可碱。 2.由山茶的叶子或茎梗、可可的果实或果壳、可乐的种子用水或乙醇抽提后分离精制而得。 用途可作为苦味剂，用于饮料或作为食品添加剂。贮存方法 无毒塑胶袋或玻璃瓶密封包装。贮存于阴凉干燥处。 化合物相关药品说明 药品名称： 【通用名称】 己酮可可碱缓释胶囊 【英文名称】 Pentoxifylline Sustained-Release Capsules 【汉语拼音】 Ji Tong Ke Ke Jian Huan Shi Jiao Nang 成份： 主要成分：己酮可可碱 化学名：3，7-二氢-3，7-二甲基-1-(5-氧代己基)-1H-嘌呤-2，6-二酮 分子式：C13H18N4O3 分子量：278.31 所属类别： 化药及生物制品 >>神经系统药物 >>脑血管药 化药及生物制品 >>循环系统药物 >>血管活性药 >>血管扩张药 性状： 本品为硬胶囊，内容物为3个白色缓释小片。 药理作用 己酮可可碱及其代谢产物可降低血液粘度改善血液流变性，确切的作用机制尚未确定。己酮可可碱有剂量依赖性地降低血液粘度、提高红细胞变形性、改善白细胞的血液流变特性的作用，并能抑制嗜中性粒细胞的粘附和激活。对于患有慢性外周动脉血管疾病的病人，本品可增加血流量，改善微循环并提高组织的供氧量。 毒理研究 遗传毒性：小鼠体内微核试验、多种沙门氏菌致突变试验（Ames试验）、体外培养哺乳细胞试验（程式外DNA合成试验）结果均为阴性。 生殖毒性：大鼠和家兔分别经口给予576和264mg/kg（以体重计，分别为人每日最大推荐剂量的24倍和11倍，以体表面积计，分别为人每日最大推荐剂量的4.2倍和3.5倍），未发现胎儿畸形。大鼠576mg/kg组，发现再吸收的增加。在怀孕妇女身上尚无充分的和严格对照的研究。怀孕期间，己酮可可碱只有对胎儿利大于弊时才可使用。己酮可可碱及其代谢物可以分泌至乳汁。由于本品可致大鼠肿瘤发生，在考虑对哺乳期妇女的重要性后，确定停止哺乳或停止用药。 致癌性：大鼠连续18个月给予本品，剂量为450mg/kg（以体重计，约为人每日最大推荐剂量的19倍，以体表面积计，约为人每日最大推荐剂量的3.3倍），然后再以非暴露剂量给药6个月，己酮可可碱可明显增加雌性鼠的良性乳腺纤维腺瘤的发生。此发现与人使用的相关性尚不明确。在同等剂量下的小鼠长期致癌试验中未见异常。 药代动力学： 本品口服后广泛吸收分布，单次口服0.4g，血浆峰浓度为158.65±58.58ng/ml，达峰时间为2.22±0.88h，药时曲线下面积为1416.80±585.49ng h/ml，主要由肾脏消除，随尿排泄。 适应症： （1）外周血循环障碍性疾病如慢性栓塞性脉管炎等。 （2）当用于治疗外周血管性疾病时，对实施手术旁路、去除动脉栓塞有改善症状和功能的作用。 用法用量： 一次1粒（0.4g），一日3次，与食物同时服用。建议服药至少8周。消化道和中枢神经系统的副作用是剂量相关的，当出现这些副作用时，本品用法改为每日两次，每次1粒。如减少剂量后副作用持续存在，应中止治疗。 不良反应： 可有头痛、头晕、腹胀、腹泻、恶心、呕吐、过敏等症状，严重者应停药，一些人可能出现震颤、失眠等现象。 禁忌 1. 对己酮可可碱或其它甲基黄嘌呤过敏者禁用。 2. 急性心肌梗塞、严重冠状动脉硬化、脑出血和视网膜出血患者禁用。 注意事项：低血压、血压不稳或肾功能不全患者慎用。驾驶车及机器操作者慎用。孕妇及哺乳期妇女用药： 孕妇禁用；本品可通过乳汁分泌，哺乳期妇女不推荐使用。 儿童用药： 儿童不推荐使用。 老年用药： 老年患者在肝脏代谢减慢，通过肾脏、粪便排泄速率减慢，应酌情减量。 药物相互作用： （1）与抗血小板或抗凝血药合用时，凝血时间延长，在套用华法林的病人中合用本品时应当减少剂量 （2）与茶碱类药物合用时有协同作用，可增加茶碱的药效与毒性反应。因此必须调整茶碱和己酮可可碱的剂量。 （3）与抗高血压药，β受体阻滞剂、洋地黄、利尿剂、抗糖尿病及抗心律失常的药物合用时没有明显的交叉作用发生，但可有轻度加重血压下降，应注意。 药物过量： 药物过量主要表现为潮红、血压降低、抽搐、嗜睡、甚至昏迷，过量反应时应注意维持血压和补充液体，所有过量患者均可完全恢复。
