普拉睾酮钠

目录1 拼音2 英文参考3 普拉睾酮说明书 3.1 药品名称3.2 英文名称3.3 普拉睾酮的别名3.4 分类3.5 剂型3.6 普拉睾酮的药理作用3.7 普拉睾酮的药代动力学3.8 普拉睾酮的适应证3.9 普拉睾酮的禁忌证3.10 注意事项3.11 普拉睾酮的不良反应3.12 普拉睾酮的用法用量3.13 普拉睾酮与其它药物的相互作用3.14 专家点评 附：1 普拉睾酮相关药物* 普拉睾酮相关药品说明书其它版本 1 拼音

pǔ lā gāo tóng

2 英文参考

Prasterone [朗道汉英字典]

3 普拉睾酮说明书3.1 药品名称

普拉睾酮

3.2 英文名称

Prasterone

3.3 普拉睾酮的别名

羟雄酮；麦力新；普拉雄酮；去氢表雄酮；美利生；去氢异雄酮；去氧异雄甾酮；Astenile；Dandros；Dehydroepiandrosterone；Diandros；Mylis

3.4 分类

内分泌系统药物 >性腺疾病用药

3.5 剂型

注射用普拉雄酮：每支100mg。

3.6 普拉睾酮的药理作用

普拉睾酮原是来源于尿液的人体激素，普拉睾酮硫酸酯钠盐为肾上腺皮质产生的甾体激素，给药后在胎盘中能转化为雌激素，富集于子宫颈管组织，使血管扩张，通透性增加，水潴留，间质水肿而使宫颈变软。另一方面使宫颈骨胶原酶活性和堿性蛋白酶活性增强，使纤维囊间隙扩大，能耐断裂的组织纤维重新排列，同时增加其伸展性，使颈管退缩，宫口开大而成熟。普拉睾酮除能促进宫颈成熟外，还能缩短分娩发动时间、缩短产程和提高引产成功率，临床研究表明普拉睾酮直接作用于子宫颈部而对子宫无收缩作用，对产妇产后出血量、子宫复归、乳汁分泌和新生儿无影响。对血、尿常规，血浆总蛋白，白蛋白/球蛋白，血生化，ALT，肾功能及心电图等也均无不良影响，能减轻孕产妇分娩痛苦。

3.7 普拉睾酮的药代动力学

普拉睾酮在妊娠末期经静脉注射5min后血药浓度剧增。15min时血浆药物浓度为给药前的1.3～13.6倍，半衰期为2h。普拉睾酮进入体内先经肝脏代谢为脱氢表雄酮，再经Δ5,4异构酶作用后转化为雄烯二酮，卵巢内芳香化酶作用转化成雌酮及雌二醇。转化后的雌激素和雄激素在血液中95%都与性激素结合球蛋白（SHBG）或睾酮雌激雌激素结合球蛋白（TeBG）特异结合，只有游离部分才能与靶细胞特异受体结合后形成“活化”复合体而产生生物学效应。主要分布于肝、肾、肺和消化道，96h后经粪、尿完全排出。

3.8 普拉睾酮的适应证

用于妊娠晚期、产程中、计划分娩及中期妊娠引产时促进宫颈成熟，适用于妊娠末期子宫颈管成熟不全（即子宫口开大不全、宫颈管缩短不全、颈部软化不全）的成熟。

3.9 普拉睾酮的禁忌证

动物实验有致畸作用，故妊娠初期不宜使用普拉睾酮。

3.10 注意事项

1.于胎儿生长迟缓的孕妇体弱而不能坚持 *** 分娩的孕妇慎用。

2.心功能不全、肝肾功能损害者亦慎用。

3.普拉睾酮在20℃以下较难溶解，可先将10ml注射用水之安瓿浸入30～40℃热水浴中，待温热后溶解普拉睾酮。

4.不宜用生理盐水溶解，因可产生混浊。

5.普拉睾酮在溶液状态下不稳定，溶解后应尽快使用。

3.11 普拉睾酮的不良反应

少见出现恶心、眩晕、行走乏力、胸闷、注射部位血管痛等一过性反应。7102例使用普拉睾酮后，不良反应发生率为皮肤湿疹，出疹为0.12%，恶心、呕吐、腹泻为0.023%，眩晕、耳鸣为0.04%，手指麻木、手水肿、血管痛为0.13%。

3.12 普拉睾酮的用法用量

普拉睾酮0.1g溶于5%葡萄糖注射剂或注射用水10ml中推注，速度应缓慢，注射时间不少于1min。用于妊娠晚期：每次0.1～0.2g，每天1次，连续3天。用于产程中：每次0.2g，每天1～2次，第2次与第1次间隔2～3h。用于中期引产：用药2次，入院时静脉注射0.2g，次日0.1～0.2g，或遵医嘱。

3.13 药物相互作用

1.还没有人体内药物相互作用的资料。

2.吸烟可以使内源性普拉睾酮水平明显增高。

3.普拉睾酮以促进子宫颈管成熟为主要作用，因此，应在使用阵痛诱发促进剂（前列腺素、催产素等）之间用药为宜。

3.14 专家点评

国内报道，应用普拉睾酮对妊娠38～40周初产妇76例进行了分娩经过的临床观察（按Bishop评定法观察），分为2组，第一组40例，孕期38～39.6周，第二组36例，孕期≥40周。第一组宫颈评分≤2分，第二组宫颈评分≤4分；另以38例为对照组。观察标准，用药后宫颈总分增高3分者为显效，增加1～2分者为有效。疗效结果为宫颈成熟总有效率为97.3%，显效占84.2%（P<0.01），宫颈管缩短和宫颈软化同时改变占总有效率72.9%，与对照组比较有显著性差异（P<0.01）。对无产兆者每次用药成功率为70%，对照组为50%，（怀孕40周一次用药成功率占80%，对照组为44.4%）。分娩发动时间，第一组用药后比对照组缩短87h，第二组用药后比对照组缩短16h（P＜0.01）。93例妊娠38～40周的初产妇因子宫颈管成熟不全，用普拉睾酮治疗，给药一次100mg，一周2次。疗效结果为子宫颈管成熟效果明显改善，用药组为72%，对照组为21.5%。过期产发生率用药组为5.4%，对照组为19.4%。分娩Ⅰ、Ⅱ期所需时间为用药组90例为1.07h，对照组为14.4h。动物实验表明对妊娠子宫可使其子宫颈胶原酶活性增加，引起胶原纤维分解、胶原束间隙扩大、宫颈伸展性增加。它在体内可转化为雌激素，雌激素增加还可使基质成分或酸性黏多糖等增加，以上变化可导致颈管成熟、颈管变软、伸展性加强有利于分娩。对子宫成熟不全（子宫口开大不全、颈管消退不全、颈管软化不全）有促进成熟作用。无子宫收缩及胎儿死亡的危险，现已不用于流产。

普拉睾酮相关药物 注射用硫酸普拉睾酮钠

硫酸普拉睾酮

雄激素类药。本品为脱氢表雄酮，该激素可促进宫颈组织型纤维芽细胞增生和平滑肌细胞增大，在脱氢表雄酮和雌二醇共同作用下使颈管组织血管通透性增加，水分增多，同时细胞基质酸性粘多糖增加。激素又增强组织胶元蛋白酶活性，促使胶元纤维分解，使纤维间隙扩大，以及组织纤维断裂，最终导致宫颈管组织软化，伸展性增强，宫口松弛。。

【别名】普拉睾酮 , 脱氧表雄甾酮普拉酮麦力斯

【性状】 白色结晶性粉末，味苦，无臭，溶于温水，但水溶液不稳定

【作用】 本品能促进子宫颈胶原酶及碱性蛋白水解酶活性，促进微细纤维化。本品在体内逐步代谢雌二醇等，促进基质酸性粘糖的合成，增加血管渗透性和水分，后者并渗入纤维间，使纤维排列适合于组织的状态。另外调节PGI2、TXA2的产生，也有助于子宫收缩、宫颈软化、消退和扩张，促使宫颈成熟。

【体内过程】 妊娠晚期的产妇静注本品后5分钟，血药浓度可上升到体内正常值的50倍，60分钟后降至20倍，半衰期为2小时。本品主要从胎盘代谢，可转化为去氢表雄酮（DHA）、雌二醇、17-酮甾体等，24小时内随尿排出。

【适应症】 常用于晚期产妇子宫颈成熟不全的孕妇引产。

【用法用量】 静注：每日次，每次100-200mg，完全均匀溶于10ml注射用水或5%葡萄糖液20ml中缓慢静脉推注，连用2-3天。

【注意事项】 1、胎儿发育迟缓、分娩体力不足，以及心、肝、肾功能不全者慎用。

2、本品宜在应用缩宫素、麦角新碱、列腺素E2等子宫兴奋剂之前使用。

3、本品不能用生理盐水或5%葡萄糖盐水液作溶媒，因可使溶液产生沉淀。

4、溶解本品时宜将溶媒加温至30-40℃充分振荡，若低于20℃时难溶。溶液不稳定，故宜在临用前配制，溶解后立即使用。

5、临床上在妊娠初期不宜使用。

【规格】 粉针剂：每支100mg

这种激素用途：生产甾体药物和避孕药的主要原料,有些保健品也添加.药品:去氢表雄酮,注射用普拉雄酮/注射用硫酸普拉睾酮钠(药物经静脉注射进入体内，经肝脏分解成脱氢表雄酮),脱氢表雄酮硫酸酯等等