别嘌醇片说明书

秋水仙碱，一种生物碱，因最初从百合科植物秋水仙中提取出来，故名，也称秋水仙素。纯秋水仙碱呈黄色针状结晶，熔点157℃。易溶于水、乙醇和氯仿。味苦，有毒。秋水仙碱能抑制有丝分裂，破坏纺锤体，使染色体停滞在分裂中期。这种由秋水仙碱引起的不正常分裂，称为秋水仙碱有丝分裂。在这样的有丝分裂中，染色体虽然纵裂，但细胞不分裂，不能形成两个子细胞，因而使染色体加倍。自1937年美国学者布莱克斯利（A.F.Blakeslee）等，用秋水仙碱加倍曼陀罗等植物的染色体数获得成功以后，秋水仙碱就被广泛套用于细胞学、遗传学的研究和植物育种中。

基本介绍中文名 ：秋水仙碱 英文名 ：colchicine 别称 ：秋水仙素 化学式 ：C22H25NO6 分子量 ：399.437 CAS登录号 ：64-86-8 EINECS登录号 ：200-598-5 熔点 ：150-160℃ 沸点 ：726°C at 760 mmHg 水溶性 ：45 g/L (20℃) 密度 ：1.25g/cm3 外观 ：淡黄色结晶粉末、无臭、遇光变深 概述,提取方法,水提取法,稀酸提取法,有机溶剂提取法,药理作用,抑制作用,抗炎作用,抑制作用,其他作用,生物学作用,有丝分裂,毒性特点,药用价值,适应症,用法用量,不良反应,用药须知, 概述 我国的天然植物资源十分丰富。植物体内的成分是由复杂的化学成分组成，其中主要有生物碱、菇类、幽体、贰类、黄酮体、蕙醒、香豆素有机酸、胺基酸、单糖、低聚糖、多糖、蛋白质、酶等，一般认为这类物质具有药用价值。而纤维素、叶绿素、蜡、油脂、树脂和树胶等，虽然也具有一定的经济价值，但在研究植物生理活性成分时往往作为杂质除去。 要充分开发利用植物资源，必须从复杂的植物组成成分中将附加值高的有效成分提取分离出来，才能更好地加以研究和利用。目前，天然植物中有效成分的提取已成为国内外的研究热点。 生物碱是一类重要的天然有机化合物，它是指含负氧化态氮原子的存在于生物有机体的环状化合物。自从1806年德国学者F.W.Serturner从鸦片中分出吗啡碱（morpihen）以后，迄今已从自然界分出约1000种生物碱。生物碱大多具有生物活性，是许多药用植物的有效成分。研究发现，从天然植物中提取的生物碱，具有更多的药用价值，已远远超过植物本身的价值。百合中的生物碱一秋水仙碱就是一个典型的例子。秋水仙碱（colhciicen）最初是从百合科植物秋水仙中发现的重要生物碱，是一种罩酚酮类生物碱，能抑制细胞有丝分裂、抑制癌细胞的增长，临床上用来治疗癌症、痛风等病；秋水仙碱还是细胞生物技术常用试剂。 提取方法 从植物中提取秋水仙碱的传统方法一般是溶剂提取法。此法的优点是仪器和材料简单易得，方法比较简便，但试剂消耗量大。溶剂提取法的基本原理是：根据秋水仙碱的性质，利用它在不同溶剂中溶解度的差别，按一定的步骤和方法进行分离。根据所用溶剂的不同，传统提取方法可分为水提法、酸提法、有机溶剂提取法。提取出来的含秋水仙碱的混合物还需经柱层析、薄层层析{钊〕、离子交换色谱等分离方法进行进一步分离纯化。 水提取法 植物粉末经水提尽秋水仙碱，于浓缩的提取液中加碱碱化后，再自其中用与水不相混溶的有机溶剂提取游离秋水仙碱，蒸去溶剂可得浓缩的秋水仙碱粗制品。水当然是最便宜的溶剂，安全是其优点，但也存在一定的局限性。例如，被水溶出的亲水性杂质太多，使后处理困难，秋水仙碱不易被精制提纯。 稀酸提取法 一般用浓度在0.1-1%的稀酸溶液进行提取，因此叫稀酸提取法。此法常用的酸为盐酸、硫酸或醋酸，其目的是使植物中的秋水仙碱(生物碱)转化为盐类，提高其在水中的溶解度，从而易于提取。这种方法是在常温下将样品置于带塞的容器内，准确加入一定量的稀酸，摇匀后静置，浸泡12-48小时。稀酸提取法的优点是不需高温加热，因此不会破坏有效成份，是一种经济而又简便的提取方法。但稀酸提取法和水提取法一样，浸取液中存在着较多的水溶性杂质，如皂贰、蛋白质、糖类、鞭质、水溶性色素等。 有机溶剂提取法 有机溶剂提取法根据所用溶剂是否与水相溶，又分为A、B两种： A、用与水能混溶的有机溶剂提取用乙醇、甲醇、丙酮等直接从植物中提出秋水仙碱，再回收溶剂，就能得到浓缩生物碱的提取液，其中尤以乙醇的套用最为普遍，用酒精为溶剂的方法具有一定优点:例如酒精易透入中草药组织内部，也容易提尽原料中的生物碱，原料不需要预先用碱溶液处理，简化了操作，同时酒精对溶解植物成分的选择性比水高，提取出的杂质比水少，从而容易进一步提纯。 B、用与水不混溶的有机溶剂提取通常先将中草药粉末加适量稀碳酸钠溶液或稀氨水搅拌湿润，促使秋水仙碱游离，阴干后再用乙醚、二氯甲烷、氯仿、苯或甲苯等有机溶剂自其中萃取。此法的优点是比较容易得到纯品，提取出的杂质比较少，但是缺点不少:如工业生产上的不安全性；溶剂毒性大、价格昂贵；不易提尽原料中的秋水仙碱等。 药理作用 抑制作用 秋水仙碱可与微管蛋白二聚体结合，阻止微管蛋白转换，使细胞停止于有丝分裂中期，从而导致细胞死亡。 抗炎作用 秋水仙碱通过干扰溶酶体脱颗粒降低中性粒细胞的活性、黏附性及趋化性，抑制粒细胞向炎症区域的游走，从而发挥抗炎作用。另外，它干扰细胞间黏附分子及选择素的表达，从而阻碍T淋巴细胞活化及对内皮细胞的黏附，抑制炎症反应。秋水仙碱还可通过减少E-选择素、L-选择素及内皮素的表达，发挥其抗炎作用。 抑制作用 动物实验发现秋水仙碱能降低中毒性肝坏死的雄鼠死亡率，阻止四氯化碳引起的大鼠肝纤维化并改善其肝功能，国内实验也证实秋水仙碱可减少肝脏胶原纤维的形成，减轻肝纤维化。临床试验证明秋水仙碱确具有改善症状，缩小肝脾，使肝内纤维组织减少，肝血流量有所增加。总之，体内外实验表明，秋水仙碱能够明显抑制成纤维细胞增生，抑制胶原（Ⅰ、Ⅲ型）mRNA表达及蛋白合成分泌，促进胶原酶活性，促进基质金蛋白酶（MMP）-1，MMP-9活性增强，从而减少胶原的产生和沉积，促进胶原分解，起到抗纤维化的作用。 抑制肥大细胞释放组胺颗粒、抑制胰岛β细胞释放胰岛素，并抑制黑色素细胞内黑色素颗粒的移动。 其他作用 秋水仙碱可以降低体温，抑制呼吸中枢、增强拟交感药物的作用，收缩血管、升高血压。秋水仙碱还可通过神经元 *** 增强胃肠道功能以及改变神经肌接头的功能。由于秋水仙碱有抑制细胞分裂，同时还可以干扰肿瘤细胞的蛋白质代谢，抑制RNA多聚酶活力以及细胞膜类脂质的合成和胺基酸在细胞膜上的转运，从而诱导多种实体肿瘤细胞凋亡。研究发现秋水仙碱在体外对胶质瘤细胞生长有明显的抑制和诱导凋亡作用，但体内的效果尚待临床研究。 生物学作用 （1）用于中期核型分析（浓度较高） 抑制有丝分裂，破坏纺锤体，使染色体停滞在分裂中期。 作用机理：秋水仙碱可与微管蛋白二聚体结合，阻止微管蛋白转换，使细胞停止于有丝分裂中期，从而导致细胞死亡。 时间：施放于前期，作用于中期。 （2）用于诱变植物多倍体（浓度较低） 作用部位：常用于处理种子、茎生长点、幼芽、花芽、花粉粒和卵细胞等。 浓度：0.2%浓度的水溶液 处理时间：一天 作用机理：当细胞进行分裂时，一方面能使染色体的着丝点延迟分裂，于是已复制的染色体两条单体分离，而着丝点仍连在一起，形成“X”形染色体图象（称为C-有丝分裂，即秋水仙效应有丝分裂）；另一方面是引起分裂中期的纺锤丝断裂，或抑制纺锤体的形成，结果到分裂后期染色体不能移向两极，而重组成一个双倍性的细胞核。这时候，细胞加大而不分裂，或者分裂成一个无细胞核的子细胞和一个有双倍性细胞核的子细胞。经过一个时期以后，这种染色体数目加倍了的细胞再分裂增长时，就构成了双倍性的细胞和组织。 1、秋水仙碱是诱变多倍体效果最好的药剂之一。 2、着丝点的分离与纺锤体无关，因为在用秋水仙碱处理，破坏微管的情况下，两条单体也可以分开。这是由于Ca离子的诱导，使着丝点分开后，再由纺锤体牵引移向两极，也就是说纺锤体只起牵引染色体的作用。 此外，秋水仙素还有加快染色体运动，使染色体更快的到达两极的作用（浓度很低）。 有丝分裂 秋水仙碱能抑制有丝分裂，破坏纺锤体，使染色体停滞在分裂中期。这种由秋水仙碱引起的不正常分裂，称为秋水仙碱有丝分裂（C-mitosis）。在这样的有丝分裂中，染色体虽然纵裂，但细胞不分裂，不能形成两个子细胞，因而使染色体加倍。自1937年美国学者布莱克斯利（A.F.Blakeslee）等，用秋水仙碱加倍曼陀罗等植物的染色体数获得成功以后，秋水仙碱就被广泛套用于细胞学、遗传学的研究和植物育种的工作中。例如，小麦与黑麦杂交，杂种是不育的，用秋水仙碱处理，使染色体加倍，就能变成可育的异源八倍体小黑麦，在云贵高寒地区种植，产量和品质都比小麦和黑麦好。50年代日本用秋水仙碱处理一般甜菜得到了四倍体，后者与二倍体品种相间种植，从四倍体植株上收获到三倍体种子。推广种植三倍体甜菜，获得了很大的经济效益。 1951年，日本学者木原均，用同样方法培育成功三倍体无籽西瓜，秋水仙碱也起了重要作用。秋水仙碱有剧毒，使用时要小心。秋水仙碱是诱变多倍体效果最好的药剂之一。它的作用机理是：当细胞进行分裂时，一方面能使染色体的着丝点延迟分裂，于是已复制的染色体两条单体分离，而着丝点仍连在一起，形成“X”形染色体图象（称为C-有丝分裂，即秋水仙效应有丝分裂）；另一方面是引起分裂中期的纺锤丝断裂，或抑制纺锤体的形成，结果到分裂后期染色体不能移向两极，而重组成一个双倍性的细胞核。这时候，细胞加大而不分裂，或者分裂成一个无细胞核的子细胞和一个有双倍性细胞核的子细胞。经过一个时期以后，这种染色体数目加倍了的细胞再分裂增长时，就构成了双倍性的细胞和组织。 秋水仙碱不论是破坏还是抑制纺锤体的形成，作用都是一时的。秋水仙碱可以抑制纺锤体的形成，导致细胞不分裂，——然后过一段时间秋水仙碱代谢掉，不再起作用，细胞继续分裂，——然后才是“染色体数目加倍”（着丝点的分裂）。着丝点的分离与纺锤体无关，因为在用秋水仙碱处理，破坏微管的情况下，两条单体也可以分开。这是由于Ca离子的诱导，使着丝点分开后，再由纺锤体牵引移向两极，也就是说纺锤体只起牵引染色体的作用。 毒性特点 中毒症状与砷中毒类似：中毒后2至5小时出现症状，包括口渴和喉咙有烧灼感，发热，呕吐，腹泻，腹疼和肾衰竭。随后伴有呼吸衰竭并引起死亡。虽然存在各种各样的治疗方法，但现阶段还没有能够套用于临床的解毒剂。在2007年的三月和四月，不当标记秋水仙碱素导致了3位西北太平洋病人死亡。 药用价值 适应症 （1）痛风 本品可能是通过减低白细胞活动和吞噬作用及减少乳酸形成从而减少尿酸结晶的沉积，减轻炎性反应，而起止痛作用。主要用于急性痛风，对一般疼痛、炎症和慢性痛风无效。 （2）抗肿瘤 可抑制细胞的有丝分裂，有抗肿瘤作用，但毒性大，现已少用。对乳腺癌疗效显著，对子宫颈癌、食管癌、肺癌可能也有一定疗效。部分病人的肿瘤缩小，有利于手术切除。 用法用量 （1） 治疗急性痛风：口服首剂1mg，以后1~2小时0.5mg，直至症状缓解或出现不良反应。用于治疗急性痛风性关节炎发作时24小时内不可超过6mg。并在症状缓解后48小时内不需服用，72小时后每日0.5-1mg服用，服用7天。 痛风 （2） 预防痛风急性发作：每日或隔日0.5~1mg。 （3） 在套用别嘌醇或促尿酸排泄药物治疗慢性痛风时，亦可同时给予本品以预防发作。（注意：在使用秋水仙碱治疗急性痛风性关节炎时，应避免与别嘌醇同用，因为在急性发作期，别嘌醇促使尿酸结晶溶解会加重疼痛症状，应在平稳期服用别嘌醇等药物控制尿酸水平。） 不良反应 秋水仙碱有剧毒，常见恶心、呕吐、腹泻、腹痛、胃肠反应是严重中毒的前驱症状，症状出现时即行停药，肾脏损害可见血尿、少尿、对骨髓有直接抑制作用、引起粒细胞缺乏、再生障碍性贫血。 （1） 消化道反应：是最常见的副作用。许多痛风病人在服用秋水仙碱后出现恶心、食欲减退、呕吐、腹部不舒适感以及腹泻。有的病人因恶心呕吐或者腹泻较为严重而无法坚持用药。 （2） 骨髓毒性反应：主要是对骨髓的造血功能有抑制作用，导致白细胞减少、再生障碍性贫血等。 （3） 肝脏损害：可引起肝功能异常，严重者可发生黄疸。 （4） 肾脏损害：可出现蛋白尿现象，一般不会引起肾功能衰竭。 （5） 其它副作用：包括脱发、皮肤过敏、精神抑郁等。 为减轻秋水仙碱的副作用，也可以在急性期使用芬必得、双氯芬酸钠等止痛片，如果有肝肾功能损害就只能使用天然的消炎药物如天然虾青素（asta）、二甲基砜（DSM）等，或者以益元本草茶降低尿酸，能提高30%尿酸排出率。 用药须知 （1） 使中枢神经抑制药和拟交感神经药的作用增强。 （2） 可引起可逆性维生素B12吸收不良。 （3） 胃肠道反应通常是对本品不能耐受或中毒的前驱症状，应及时减量或停药。 （4） 与高血压药合用，可降低后者的抗高血压疗效。 （5） 噻嗪类利尿药与秋水仙碱同时套用，会影响其抗痛风疗效。 （6） 有文献报导，本品通过免疫抑制作用，治疗慢性、活动性肝炎有效。 （7） 孕妇可致畸胎，老年人易发生积蓄中毒，应慎用。 （8） 干扰尿17-羟皮质酮测定值，使血清ALT及AST增高，尿血红蛋白试验出现假阳性。 （9） 骨髓抑制，胃肠反应，并可有麻痹性肠梗阻，漏于血管外可引起局部坏死(静脉注射时用)。

氨苄青霉素（Ampicillin），又称氨苄青霉素、氨苄西林，是一种β-内酰胺类抗生素，可治疗多种细菌感染。适应症包含呼吸道感染、泌尿道感染、脑膜炎、沙门氏菌感染症，以及心内膜炎。本品也能用于预防新生儿的B群链球菌感染，可经由口服、肌肉注射以及静脉注射给药。氨基青霉素也包含了阿莫西林，他们比青霉素或耐青霉素酶青霉素更易穿透革兰氏阴性菌，不过易被细菌β-内酰胺酶分解，因此常搭配舒巴坦（一种β-内酰胺酶抑制剂）一起使用以加强对可产生β-内酰胺酶细菌的治疗效果。氨苄青霉素于1961年首次发现，该药列名于世界卫生组织基本药物标准清单，为基础公卫体系必备药物之一。在2014年，每剂静脉注射针剂批发价约于 0.13 到 1.20 美金之间。该药属于学名药，十天疗程约会花费 13 美金左右。

2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，氨苄青霉素在3类致癌物清单中。

基本介绍药品类型 ：基本药物 药物名称 ：氨苄西林 英文名称 ：Ampicillin 中文别名 ：胺苄青霉素；氨苄青；安比西林 英文别名 ：AlpenPrincipenAmperil 化合物简介,基本信息,物化性质,安全信息,生产方法,药典标准,药物说明,药理作用,药代动力学,适应症,禁忌症,用法用量,不良反应,注意事项,药物相互作用,中毒,制剂, 化合物简介 基本信息 中文名称：氨苄西林 中文别名：安比西林；氨苄青霉素；安比林；安比先；安必林；安必仙；安必欣；氨西林；氨苄青；氨苄三水酸；三水合氨苄青霉素；氨苄青霉素三水酸；氨苄青霉素三水物；苄那消 英文名称：ampicillin 英文别名：amfipen；qidamp；ay-6108；Ampicillin；binotal 化学名称：（2S， 5R，6R)-3，3-二甲基-6-〔（R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基〕-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.o]庚烷-2-甲酸三水化合物 分子结构式： 分子式：C 16 H 19 N 3 O 4 S·3H 2 O 分子量：403 CAS号：69-53-4 精确质量：403.14100 PSA：165.72000 LogP：1.15430 物化性质 外观与性状：无气味的白色微结晶粉末,带有一种苦味道。本品在水中微溶，在三氯甲烷、乙醇、乙醚或不挥发油中不溶；在稀酸溶液或稀碱溶液中溶解。 密度：1.45 熔点：198-200°C (dec.)(lit.) 沸点：683.9ºC at 760 mmHg 闪点：367.4ºC 稳定性：常温常压下稳定 储存条件：库房通风低温干燥 安全信息 包装等级：IIIIII 海关编码：2941109200 WGK Germany：2 危险类别码：R36/37/38R42/43 安全说明：S22-S26-S36/37 RTECS号：XH8425000 危险品标志：Xn 生产方法 先将D(-)-苯甘氨酸的侧链羧酸用氯化剂PCI5。做成酰氯，再与6-APA进行缩合反应而得。在反应罐中加入丙酮和水，降温到-5--10℃时加入6-APA，再加盐酸苯甘氨酰氯，反应0.5h后用10%氢氧化钠调节pH至3.5。反应物用甲苯萃取。取水层，用10%氨水调节pH值约3.0。用活性炭脱色，并过滤。滤液再用氨水调节使pH为4.8。静置，然后过滤，用丙酮洗涤，在40℃以下进行真空干燥得产品。 用途 分子生物学和组织培养用。 药典标准 【鉴别】（1)取本品和氨苄西林对照品适量，分别加磷酸盐缓冲液（取无水磷酸氢二钠0.50g与磷酸二气钾0.301g ，加水溶解使成1000ml，pH值为7.0)溶解并稀释制成每lml中各含lmg的溶液，作为供试品溶液与对照品溶液；取上述两种溶液等量混合，作为混合溶液。照薄层色谱法（附录V B)试验，吸取上述三种溶液各2µl，分别点于同一矽胶G薄层板上，以丙酮-水-甲苯-冰醋酸（65：10：10：2.5)为展开剂，展开，晾乾，喷以0.3%茚三酮乙醇显色液，在90℃加热至出现斑点。混合溶液所显主斑点应为单一斑点，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液或混合溶液主斑点的位置和颜色相同。(2) 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集6 5 8图）一致。以上（1) 、（2)两项可选做一项。 【检查】 酸度 取本品，加水制成每lml中含2.5 m g的溶液， 在60℃水浴上加热使溶解，放冷，依法测定（附录VI H) ， pH值应为3.5 ～5. 5。溶液的澄清度　 取本品5份，各0.6 g，分别加1m0l/L盐酸溶液5ml，使溶解后，立即检查，另取本品5份，各0.6g，分别加2m0l/L氢氧化铰溶液5ml，使溶解后，立即检査，溶液均应澄清；如显浑浊，与2号浊度标准液（附录K B)比较，均不得更浓。有关物质　 取本品适量，精密称定，加流动相A 溶解并定量稀释制成每l m l 中约含3 mg的溶液， 作为供试品溶液；另取氨苄西林对照品适量，精密称定，加流动相A 溶解并定量稀释制成每l ml中约含30µg 的溶液作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录V D )测定，用十八烷基矽烷键合矽胶为填充剂；流动相A为12 %醋酸溶液- 0.2 mol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈-水（0.5：50：50：900) ；流动相B为12 % 醋酸溶液-0.2m0l/L磷酸二氢钾溶液-乙腈-水（0.5：50：400：550)；检测波长为254nm。先以流动相A-流动相B (85：15)等度洗脱，待氨苄西林峰洗脱完毕后立即按下表进行线性梯度洗脱。取氨苄西林系统适用性对照品适量，加流动相A 溶解并稀释制成每lml中约含2 mg的溶液，取20µl注入液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱一致，取对照溶液20µl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。立即精密量取供试品溶液与对照溶液各20µl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0 %) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%)，供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计。N，N-二甲基苯胺 取本品约l.0g，精密称定，置具塞试管中，加lm0l/L氢氧化钠溶液5ml，精密加入内标溶液（精密称取萘适量，加环己垸溶解并稀释制成每l m l中约含5µg的溶液）lml，强烈振摇，静置，取上层液作为供试品溶液；取N，N-二甲基苯胺50mg，精密称定，置50ml量瓶中，加盐酸2ml和水20ml振摇混匀后，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置250ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取lml，置具塞试管中，精密加入内标溶液lml，强烈振摇，静置，取上层液，作为对照品溶液。照气相色谱法（附录V E)测定，以矽酮（0V-17)为固定相，涂布浓度为3 % ；柱温1 2 0℃；N，N-二甲基苯胺峰与内标峰的分离度应符合要求。精密量取供试品溶液与对照品溶液各2µl，分别注入气相色谱仪，记录色谱图，按内标法以峰面积比值计算。含N，N-二甲基苯胺不得过百万分之二十。水分 取本品，照水分测定法（附录Ⅶ M 第一法A)测定，含水分应为12.0% ～15.0%。炽灼残渣 取本品l.0g，依法检査（附录Ⅶ N) ，遗留残渣不得过0.5 % 。重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。 【含量测定】照高效液相色谱法（附录V D)测定。色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基矽垸键合矽胶为填充剂；以有关物质项下的流动相A-流动相B (85：15)为流动相；检测波长为254nm。取氨苄西林对照品和头孢拉定对照品各适量，加流动相A溶解并制成每lml中约含氨苄西林0.3 mg和头孢拉定0.02mg的混合溶液，取20µl注人液相色谱仪，记录色谱图。氨苄西林峰与头孢拉定峰的分离度应大于3.0。测定法 取本品约50mg，精密称定，置50ml量瓶中，用流动相A溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取20µl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取氨苄西林对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。 【类别】β内酰胺类抗生素，青霉素类。 【贮藏】密封，在干燥处保存。 药物说明 药理作用 氨苄西林为半合成的广谱青霉素，抗菌机制是阻止细菌的细胞壁合成，故不仅能抑制其增殖，而且能直接杀灭细菌。对革兰阳性菌的作用与青霉素近似，对草绿色链球菌和肠球菌的作用较优，对其他菌的作用则较差，对耐青霉素的金黄色葡萄球菌无效。革兰阴性菌中淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠埃希菌、伤寒与副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌等对本品敏感，但易产生耐药性。肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌对本品不敏感。 药代动力学 肌内注射0.5g后，于0.5～1小时达到血药峰浓度12μg/ml；静脉注射0.5g后，15分钟和4小时后血药浓度分别为17μg/ml和0.6μg/ml。广泛分布于胸腹腔积液、关节腔积液、房水和乳汁中，且浓度较高。胆汁中浓度高于血药浓度数倍。可透过胎盘屏障，但透过血．脑脊液屏障能力低。蛋白结合率为20%～25%。半衰期约为1.5小时，肾功能不全者半衰期可延长至7～20小时。12%～50%的药物在肝脏代谢，部分通过肾小球滤过、肾小管分泌。 氨苄西林给药后吸收良好。正常人空腹口服0.5g、1g，2h后达血药浓度峰值，分别为5.2μg/ml、7.6μg/ml；肌内注射0.5g，0.5～1h达血药浓度峰值，约为12μg/ml；静脉注射0.5g后15min和4h的血药浓度分别为17μg/ml、0.6μg/ml。新生儿和早产儿肌内注射10mg/kg、25mg/kg后1h，血药浓度达峰值，分别为20μg/ml、60μg/ml。药物吸收后在体内分布广泛。胸腹腔积液、关节腔积液、眼房水、乳汁中药物浓度较高。氨苄西林在胆汁中的浓度高于血药浓度数倍；肺部感染患者的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50；孕妇血清中药物浓度明显低于妊娠期。氨苄西林可透过胎盘屏障，羊水中可持续保持一定血药浓度。氨苄西林透过正常脑膜能力低，正常脑脊液中仅含少量药物，但在脑膜发炎时药物浓度明显增加。氨苄西林分布容积为0.28L/kg，蛋白结合率为20%～25%。 健康成人半衰期为1.5h，新生儿和早产儿半衰期为1.0～1.2h。12%～50%的药物在肝脏内代谢。氨苄西林肾清除率比青霉素略缓，部分通过肾小球滤过、肾小管分泌。24h尿中排药在口服为20%～60%，肌内注射为50%，静脉注射为70%。肾功能不全者，半衰期可延长至7～20h。血液透析可有效清除药物，但腹膜透析对氨苄西林的清除无影响。 适应症 本品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。 禁忌症 对氨苄西林或其他青霉素类过敏者禁用，传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病和淋巴瘤等患者避免使用。 用法用量 肌内注射 ①成人，一日80万～200万单位，分3～4次给药。 ②小儿，2.5万单位/kg，每12小时给药一次。 ③新生儿（足月产）：每次按体重5万单位/kg，出生第一周每12小时1次，一周以上者每8小时1次，严重感染每6小时1次。 静脉滴注 适用于重症感染。 ①成人，一日200万～2000万单位，分2～4次静脉滴注。给药速度不能超过每分钟50万单位。 ②儿童，一日5万～20万单位/kg，分2～4次静脉滴注。 ③新生儿（足月产）：用量同肌内注射。 不良反应 氨苄西林的不良反应与青霉素相似，过敏反应常见皮疹和荨麻疹，较其他青霉素类发生率高。偶见过敏性休克、粒细胞和血小板减少，少见肝功能异常，大剂量静脉给药可发生抽搐等神经症状。 氨苄西林的不良反应以过敏反应较为多见。 1.皮疹是最常见的不良反应，多发生于用药后5天，呈荨麻疹或斑丘疹，前者为青霉素过敏反应的典型皮疹，后者对氨苄西林有一定的特异性。注射给药的发生率高于口服者。 2.偶见用药后致粒细胞和血小板减少。 3.少数患者用药后可发生间质性肾炎。 4.少数患者用药后偶见肝功能异常。 5.大剂量静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状。婴儿用药后可出现颅内压增高，表现为前囟隆起。 6.氨苄西林相关性肠炎极为罕见。 注意事项 （1）用药期间如出现严重的持续性腹泻，可能是假膜性肠炎，应立即停药，确诊后采用相应抗生素治疗。 （2）在弱酸性葡萄糖液中分解较快，宜选用中性输液作溶媒。溶解后立即使用。 其他同青霉素： （1）首先详细询问过敏史，有过敏史者一般不宜做皮试。 （2）用药前要按规定方法进行皮试（浓度为500单位/ml，皮内注射0.05～0.1ml）。 （3）一旦出现过敏性休克症状，应立即肌内注射0.1%的肾上腺素0.5～1ml，临床表现无改善者，半小时后重复1次，同时配合其他对症治疗。 （4）本品不宜鞘内注射，可经肌内或静脉给药，当成人一日剂量超过500万单位时宜静脉绘药。静脉给药时速度不能超过每分钟50万单位，且宜分次快速滴入，一般每6小时1次，以避免发生中枢神经系统反应。 （5）有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用，严重肾功能损害者应调整剂量或延长给药间隔。 （6）大剂量给药时，应考虑到带入的钠离子或钾离子，可引起高钠血症或高钾血症。青霉素钠100万单位含钠离子1.7mmol（39mg）；青霉素G钾100万单位含钾离子1.5mmol （65mg）。 （7）本品水溶液不稳定，易水解，因此注射液应新鲜配制，必须保存时，应置冰柜冷藏，24小时内用完。 药物相互作用 （1）与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛和磺胺类药物合用，可减少青霉素类药物的排泄，使青霉素类血药浓度升高，作用增强，但毒性反应也可能增加。 （2）与四环素类、红霉素、氯霉素和磺胺类等抑菌药合用，可能降低本品抗菌作用。 氨苄西林与氯霉素联合套用后，在体外对流感杆菌的抗菌作用影响不一。氯霉素在高浓度（5～10mg/L）时对氨苄西林无拮抗现象，在低浓度（1～2mg/L）时可使氨苄西林的杀菌作用减弱，但对氯霉素的抗菌作用无影响。且两药合用于治疗细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率比两药单用时高。 （3）与华法林合用，可加强抗凝血作用。 （4）同时服用避孕药，可能影响避孕效果。 氨苄西林能 *** 雌激素代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的药效。 （5）卡那霉素可增强氨苄西林对大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用。 （6）庆大霉霉素可增强氨苄西林对B组链球菌的体外杀菌作用。 （7）氨苄西林与棒酸联用，可使对产β-内酰胺酶的淋球菌的最低抑菌浓度从64μg/ml降至4μg/ml。 （8）林可霉素可抑制氨苄西林在体外对金黄色葡萄球菌的抗菌作用。 （9）别嘌醇可使氨苄西林皮肤黏膜反应发生率增加，尤其多见于高尿酸血症者。 （10）氯喹可减少氨苄西林吸收量达19%～29%。 （11）氨苄西林在弱酸性葡萄糖液中，分解较速，宜用中性液体作溶剂。 中毒 氨苄西林（氨苄青霉素、安比青霉素）用以治疗敏感细菌所引起的呼吸道、胃肠道、尿路、软组织、脑膜炎、败血症和心内膜炎等感染。可口服、肌肉注射或静脉内注射套用。吸收后分布良好，注射给药后，脑脊液、胸腹水、关节腔和支气管分泌液中均可达有效治疗浓度。血浆蛋白结合率20%，半衰期l～1.5h。成人常用量2～4g/d，分4次口服；肌肉注射4～6g/d，均分4次；静脉滴注4～12g，均分2～4次。 临床表现 1.不良反应以过敏反应较多见。其中以皮疹最常见，发生率达3.1%～l8%，常在治疗开始后7～12d出现，呈荨麻疹或斑丘疹。注射给药的皮疹发生率高于口服给药。肾功能不全者，皮疹的发生率也高。有引起剥脱性皮炎的报导。曾报导8例发生过敏性皮炎的同时，均有不同程度的肝功能损害，应考虑为变态反应性肝损伤。 2.曾报导一患者在静脉注射过程中原有的高血压恶化，从130/90 mmHg升到230/130mmHg，伴胸闷、头部剧烈疼痛。 3.尿路感染者套用本品中可出现变形杆菌、产气杆菌及白色念珠菌的二重感染。 治疗 氨苄西林中毒的治疗要点为： 1.不良反应的治疗原则同青霉素。 2.血液透析能有效清除血液中本品，腹膜透析无效。 制剂 （1）（钾盐）注射用无菌粉末：①0.25g （40万单位）；②0.5g （80万单位）。 （2）（钠盐）注射用无菌粉末：①0.24g （40万单位）；②0.48g （80万单位）；③0.96g（160万单位）。

〔英文名称〕 colchicine

【化学名称】（S）-N（5，6，7，9-四氧-1,2,3,10-四氧基-9-氧苯并〔α〕-庚搭烯-7-基）乙酰胺。

【CAS No.】64-86-8

【来源】百合科植物丽江山慈菇 Iphigenia indica Kunth et Benth 的球茎。

【分子式及分子量】C22H25NO6；399.44

【熔点及溶解性】148－153°C，易溶于冷水、乙醇和氯仿，在乙醚中极微溶解，在热水中难溶

【性状】淡黄色结晶性粉末；无臭；遇光色变深。

【作用时间】症状在大约 4个小时内发生，大约4天内死亡

秋水仙素（colchicine），一种生物碱，因最初从百合科植物秋水仙（Colchicum autumnale）中提取出来，故名,也称秋水仙碱。纯秋水仙素呈黄色针状结晶，熔点157℃。易溶于水、乙醇和氯仿。味苦，有毒。秋水仙素能抑制有丝分裂，破坏纺锤体，使染色体停滞在分裂中期。这种由秋水仙素引起的不正常分裂，称为秋水仙素有丝分裂（C-mitosis）。在这样的有丝分裂中，染色体虽然纵裂，但细胞不分裂，不能形成两个子细胞，因而使染色体加倍。自1937年美国学者布莱克斯利（A.F.Blakeslee）等，用秋水仙素加倍曼陀罗等植物的染色体数获得成功以后，秋水仙素就被广泛应用于细胞学、遗传学的研究和植物育种的工作中。

[编辑本段]作用

秋水仙碱对急性痛风性关节炎有选择性的消炎作用，对一般的疼痛、炎症及慢性痛风均无效。

秋水仙碱通过：①和中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能，包括抑制中性粒细胞的趋化、粘附和吞噬作用；②抑制磷酸酯酶A2，减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯；③抑制局部细胞产生白细胞介素6等，从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。

秋水仙素能抑制有丝分裂，破坏纺锤体，使染色体停滞在分裂中期。这种由秋水仙素引起的不正常分裂，称为秋水仙素有丝分裂（C-mitosis）。在这样的有丝分裂中，染色体虽然纵裂，但细胞不分裂，不能形成两个子细胞，因而使染色体加倍。自1937年美国学者布莱克斯利（A.F.Blakeslee）等，用秋水仙素加倍曼陀罗等植物的染色体数获得成功以后，秋水仙素就被广泛应用于细胞学、遗传学的研究和植物育种的工作中。例如，小麦与黑麦杂交，杂种是不育的，用秋水仙素处理，使染色体加倍，就能变成可育的异源八倍体小黑麦，在云贵高寒地区种植，产量和品质都比小麦和黑麦好。50年代日本用秋水仙素处理一般甜菜得到了四倍体，后者与二倍体品种相间种植，从四倍体植株上收获到三倍体种子。推广种植三倍体甜菜，获得了很大的经济效益。1951年，日本学者木原均，用同样方法培育成功三倍体无籽西瓜，秋水仙素也起了重要作用。秋水仙素有剧毒，使用时要小心。

秋水仙素是诱变多倍体效果最好的药剂之一。它的作用机理是：当细胞进行分裂时，一方面能使染色体的着丝点延迟分裂，于是已复制的染色体两条单体分离，而着丝点仍连在一起，形成“X”形染色体图象（称为C-有丝分裂，即秋水仙效应有丝分裂）；另一方面是引起分裂中期的纺锤丝断裂，或抑制纺锤体的形成，结果到分裂后期染色体不能移向两极，而重组成一个双倍性的细胞核。这时候，细胞加大而不分裂，或者分裂成一个无细胞核的子细胞和一个有双倍性细胞核的子细胞。经过一个时期以后，这种染色体数目加倍了的细胞再分裂增长时，就构成了双倍性的细胞和组织。

秋水仙素不论是破坏还是抑制纺锤体的形成，作用都是一时的。秋水素可以抑制纺锤体的形成，导致细胞不分裂，——然后过一段时间秋水仙素代谢掉，不再起作用，细胞继续分裂，——然后才是“染色体数目加倍”（着丝点的分裂）。着丝点的分离与纺锤体无关，因为在用秋水仙素处理，破坏微管的情况下，两条单体也可以分开。这是由于Ca离子的诱导，使着丝点分开后，再由纺锤体牵引移向两极，也就是说纺锤体只起牵引染色体的作用。

秋水仙素之所以造成两个方面的应用，是在于他们在利用时，秋水仙浓度的不同。用于中期核型分析的浓度较高而用于产生双倍体或多倍体时浓度较低，并且当秋水仙素浓度很低时，还有加快染色体运动，使染色体更快的到达两极！

那么如何确定作用时期呢？现在我们已经确定秋水仙素的作用是抑制或破坏纺锤体微管的形成。在分裂前期，“胞质微管网络中的微管去装配，游离的微管蛋白亚单位组装为纺锤体。”《细胞生物学》（翟中和主编，1995年1月第1版）可见，秋水仙素的作用时期应该为细胞有丝分裂的前期。

可用于诱发基因突变。

[编辑本段]不良反应

秋水仙碱的毒性较大，常见恶心、呕吐、腹泻、腹痛、胃肠反应是严重中毒的前驱症状，症状出现时即行停药，肾脏损害可见血尿、少尿、对骨髓有直接抑制作用、引起粒细胞缺乏、再生障碍性贫血。

[编辑本段]剂型规格

片剂 0.5mg×20s/盒

[编辑本段]适应症

本品可能是通过减低白细胞活动和吞噬作用及减少乳酸形成从而减少尿酸结晶的沉积，减轻炎性反应，而起止痛作用。主要用于急性痛风，对一般疼痛、炎症和慢性痛风无效；亦可抑制细胞的有丝分裂，有抗肿瘤作用，但毒性大，现已少用。

[编辑本段]用法用量

①治疗急性痛风：口服首剂1mg，以后2~3小时0.5mg，直至疼痛缓解。极量：每日3mg。

②预防痛风急性发作：每日或隔日0.5~1mg。

③在应用别嘌醇或促尿酸排泄药物治疗慢性痛风时，亦可同时给予本品以预防发作。

[编辑本段]用药须知

①使中枢神经抑制药和拟交感神经药的作用增强。

②可引起可逆性维生素B12吸收不良。

③胃肠道反应通常是对本品不能耐受或中毒的前驱症状，应及时减量或停药。

④与高血压药合用，可降低后者的抗高血压疗效。

⑤噻嗪类利尿药与秋水仙碱同时应用，会影响其抗痛风疗效。

⑥有文献报道，本品通过免疫抑制作用，治疗慢性、活动性肝炎有效。

⑦孕妇可致畸胎，老年人易发生积蓄中毒，应慎用。

⑧干扰尿17-羟皮质酮测定值，使血清ALT及AST增高，尿血红蛋白试验出现假阳性。

骨髓抑制，胃肠反应，并可有麻痹性肠梗阻，漏于血管外可引起局部坏死(静脉注射时用)

[编辑本段]抗肿瘤作用

【适应症】 对乳腺癌疗效显著，对子宫颈癌、食管癌、肺癌可能也有一定疗效。部分病人的肿瘤缩小，有利于手术切除。

【用量用法】静滴：每次2～4ml（1～2mg），加5％葡萄糖50ml，缓慢滴注，每日1次，1疗程40～80ml。 静注：每次2ml。用25％葡萄糖或等渗盐水40ml，稀释后缓注。 动脉滴注（通过动脉插管）：用量同静滴。

【注意事项】1.胃肠道反应有恶心、呕吐、食欲减退、腹泻、便秘等。 2.有骨髓抑制血小板、血细胞减少等。 3.偶有外周神经炎、手指发麻、全身疼痛无力、关节痛、脱发等。 4.局部刺激较大，药液不得漏于血管外，可引起局部组织坏死。

通用名 青霉素V钾片

曾用名

英文名 PHENOXYMETHYLPENICILLIN POTASSIUM TABLETS

拼音名 QINGMEISU V JIA PIAN

药品类别 青霉素类

性状 本品为白色片或薄膜衣片、糖衣片,除去包衣后显白色。

药理毒理 本品为青霉素类抗生素。抗菌谱与青霉素相同。对多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌、个别革兰阴性杆菌（如嗜血杆菌属）、螺旋体和放线菌均有抗菌活性，但多数葡萄球菌菌株（>90%）包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌可产生β内酰胺酶使本品水解而失活。本品对大多数敏感菌株的活性较青霉素弱2～5倍。对产青霉素酶的菌株无抗菌作用。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，使细菌迅速破裂溶解。

药代动力学 本品耐酸，口服后不被破坏，约60%在十二指肠被吸收。口服0.5g后约1小时达血药峰浓度（Cmax），为3～5mg/L。食物可减少本品的吸收。蛋白结合率约80%。给药量的 20%～35%以原形经尿排出。本品的血消除半衰期（t1/2β）约为1小时。

适应症 本品适用于青霉素敏感菌株所致的轻、中度感染，包括链球菌所致的扁桃体炎、咽喉炎、猩红热、丹毒等；肺炎球菌所致的支气管炎、肺炎、中耳炎、鼻窦炎及敏感葡萄球菌所致的皮肤软组织感染等。本品也可用于螺旋体感染和作为风湿热复发和感染性心内膜炎的预防用药。

用法用量 口服。成人 链球菌感染：一次125～250mg，每6～8小时1次，疗程10日。肺炎球菌感染：一次250～500mg，每6小时1次，疗程至退热后至少2 日。葡萄球菌感染、螺旋体感染（奋森咽峡炎）：一次250~500mg，每6～8 小时1次。预防风湿热复发：一次250mg，一日2次。预防心内膜炎：在拔牙或上呼吸道手术前1小时口服本品2g，6小时后再加服1g（27kg以下小儿剂量减半）。小儿 按体重，一次2.5~9.3mg/kg，每4小时1次；或一次3.75~14 mg/kg，每6 小时1次；或一次5~18.7 mg/kg，每8小时1次。

不良反应 1.常见恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应及黑毛舌。 2.过敏反应：皮疹（尤其易发生于传染性单核细胞增多症者）、荨麻疹及其他血清病样反应、喉水肿、药物热和嗜酸粒细胞增多等。 3.二重感染：长期或大量服用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染（舌苔呈棕色甚至黑色）。 4.少见溶血性贫血、血清氨基转移酶一过性升高、白细胞减少、血小板减少、神经毒性和肾毒性等。

禁忌症 青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。

注意事项 1.患者每次开始服用本品前，必须先进行青霉素皮试。 2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。 3.本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。 4.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。 5.治疗链球菌感染时疗程需10日，治疗结束后宜作细菌培养，以确定链球菌是否已清除。 6.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在4 个月内，每月接受血清试验一次。 7.长期或大剂量服用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。 8.对实验室检查指标的干扰：（1）硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；（2）可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。

孕妇及哺乳期妇女用药 1.本品可透过胎盘进入胎儿体内，故孕妇慎用。 2.本品可分泌入母乳中，可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。

儿童用药

老年患者用药 老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

药物相互作用 1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄，因而使本品的血药浓度升高，血消除半衰期（t1/2β）延长，毒性也可能增加。 2.本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。 3.本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。 4.本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。 5.本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。 6.氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。 7.本品可加强华法林的作用。 8.克拉维酸可增强本品对产β内酰胺酶细菌的抗菌活性；氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓度时一般可增强本品对粪肠球菌的体外杀菌作用。

药物过量 本品过量的处理以对症治疗和支持疗法为主，血液透析可加速本品的排泄。

通用名 甲硝唑片

曾用名

英文名 METRONIDAZOLE TABLETS

拼音名 JIAXIAOZUO PIAN

药品类别 抗阿米巴病药及抗滴虫病药

性状 本品为白色或类白色片。

药理毒理 本品为硝基咪唑衍生物，可抑制阿米巴原虫的氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂。体外试验证明，药物浓度为1~2mg/L时，溶组织阿米巴于6 ~20小时即可发生形态改变，24小时内全部被杀灭，浓度为0.2mg/L的，72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用，其机理未明。甲硝唑对厌氧微生物有杀灭作用，它在人体中还原时生成的代谢物也具有抗厌氧菌作用，抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成，从而干扰细菌的生长、繁殖，最终致细菌死亡。对某些动物有致癌作用。

药代动力学 口服或直肠给药后能迅速而完全吸收，蛋白结合率<5%，吸收后广泛分布于各组织和体液中，且能通过血脑屏障，药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。有报道，药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血药浓度相似。健康人脑脊液中血药浓度为同期血药浓度的43%。少数脑脓肿患者，每日服用1.2~1.8g后，脓液的药浓度（34~45mg/L）高于同期的血药浓度（11~35mg/L）。耳内感染后其脓液内的药物浓度在8.5 mg/L以上。口服后1~2小时血药浓度达高峰，有效浓度能维持12小时。口服0.25g、0.4g、0.5g 、2g后的血药浓度分别为6、9、12、40 mg/L。本品经肾排出60~80%，约20%的原形药从尿中排出，其余以代谢产物（25%为葡萄糖醛酸结合物， 14%为其他代谢结合物）形式由尿排出，10%随粪便排出，14%从皮肤排泄。

适应症 用于治疗肠道和肠外阿米巴病（如阿米巴肝脓肿、胸膜阿米巴病等）。还可用于治疗阴道滴虫病、小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染等。目前还广泛用于厌氧菌感染的治疗。

用法用量 1、成人常用量 ①肠道阿米巴病，一次0.4~0.6g，一日3次，疗程7日；肠道外阿米巴病，一次0.6~0.8g，一日3次，疗程20日。②贾第虫病，一次0.4g，一日3 次，疗程5~10日。③麦地那龙线虫病，一次0.2g，疗程7日。④小袋虫病，一次0.2g，一日2次，疗程5日。⑤皮肤利什曼病，一次0.2g，一日4次，疗程10日。间隔10日后重复一疗程。⑥滴虫病，一次0.2g，一日4次，疗程7日；可同时用栓剂，每晚0.5g置入阴道内，连用7~10日。⑦厌氧菌感染，口服每日0.6~1.2g，分3次服，7~10日为一疗程。 2、小儿常用量 ①阿米巴病，每日按体重35~50mg/kg，分3次口服，10日为一疗程。 ②贾第虫病，每日按体重15~25mg/kg，分3次口服，连服10日；治疗麦地那龙线虫病、小袋虫病、滴虫病的剂量同贾第虫病。③厌氧菌感染，口服每日按体重20~50mg/kg.

不良反应 15~30%病例出现不良反应，以消化道反应最为常见，包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛，一般不影响治疗；神经系统症状有头痛、眩晕，偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等，大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等，均属可逆性，停药后自行恢复。

禁忌症 有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。

注意事项 （1）对诊断的干扰：本品的代谢产物可使尿液呈深红色。（2）原有肝脏疾患者剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。重复一个疗程之前，应做白细胞计数。厌氧菌感染合并肾功能衰竭者，给药间隔时间应由8 小时延长至12小时。（3）本品可抑制酒精代谢，用药期间应戒酒，饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。

孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇及哺乳期妇女禁用。

儿童用药

老年患者用药

药物相互作用 本品能增强华法林等抗凝药物的作用。与土霉素合用可干扰甲硝唑清除阴道滴虫的作用。

药物过量 大剂量可致抽搐。

病情分析：

你好，在痛风的急性发作期，首先要消肿止痛，可以口服秋水仙碱进行治疗，待症状缓解后，要控制尿酸，可以口服别嘌醇或苯溴马隆进行治疗。另外还可以配合口服中药进行治疗的。

指导意见：

治疗痛风，除用药以外，还必须要控制饮食的，要严格限制高嘌呤食物的摄入的，若不控制饮食的话，痛风是比较容易复发的。