阿奇霉素的化学性质

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明：注射用阿奇霉素说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：注射用阿奇霉素

曾用名：

商品名：

英文名：Azithromycin for Injection

汉语拼音：Zhusheyonɡ Aqimeisu

本品主要成份为：阿奇霉素。其化学名称为：(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)13[(2,6二脱氧3C甲基3O甲基aL核已吡喃糖基)氧]2乙基3,4,10三羟基3,5,6,8,10,12,14七甲基11[[3,4,6三脱氧3(二甲氨基)βD木已吡喃糖基]氧]1氧杂6氮杂环十五烷15酮。

结构式：（参见阿奇霉素干混悬剂）

分子式：C38H72N2O12

分子量：749.00

【性状】

本品为白色或类白色疏松块状物。

【药理毒理】

阿奇霉素为15元环大环内酯类抗生素。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用，包括：

革兰阳性需氧菌、金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌（A组b溶血性链球菌）、肺炎（链）球菌、a溶血性链球菌（草绿色链球菌）和其他链球菌、白喉（棒状）杆菌。本品对于耐红霉素的革兰阳性细菌，包括粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。

革兰阴性需氧菌：流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。

本品对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定，并需作敏感性测定：大肠埃希菌、伤寒沙门菌、肠肝菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。

厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。

性传播疾病微生物：梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克嗜血杆菌。

其他微生物：包括特南包柔螺旋体（Lyme病体）、肺炎支原体、人型支原体、解脲交原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。

下列革兰阴性菌通常是耐药的：变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、假单胞杆菌。

作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体的50S亚单位结合，抑制依赖于RNA的蛋白合成。

【药代动力学】

每日静脉滴注阿奇霉素0.5g，连续2～5日，平均血浆峰浓度（Cmax）为3.63±1.60mg/ml，平均血浆谷浓度（Cmin）为0.20±0.15mg/ml，AUC24为9.60±4.80mg·h/ml。单次静脉滴注阿奇霉素1～4g，滴注时间大于2小时，其清除率（CLt）和表观分布体积（Vd）分别为10.18（ml/min）/kg和33.3L/kg。本品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的10～100倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。每日静滴阿奇霉素0.5g，连续5日，第1次给药后的24小时内约11%的给药量以原形从尿液中排出，第5次给药后排到尿液中的阿奇霉素约为14%。此外，阿奇霉素可经胆道以原形（胆汁内可见高浓度的阿奇霉素）及10种代谢物排出。阿奇霉素的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为0.02mg/ml时，血清蛋白结合率为15%；当血药浓度为2μg/ml时，血清蛋白结合率为7%。阿奇霉素单剂给药后的血消除半衰期（t1/2b）为35～48小时。

【适应症】

本品适用于敏感致病菌株所引起的下列感染。

1．由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。

2．由沙眼衣原体、淋病奈瑟菌、人型支原体引起的需要首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。

【用法用量】

将本品用适量注射用水充分溶解，配制成0.1g/ml，再加入至250ml或500ml的氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，最终阿奇霉素浓度为1.0～2.0mg/ml，然后静脉滴注。浓度为1.0mg/ml，滴注时间为3小时；浓度为2.0mg/ml，滴注时间为1小时。

1．治疗社区获得性肺炎：成人一次0.5g，一日1次，至少连续用药2日，继之换用阿奇霉素口服制剂一日0.5g，7～10日为一个疗程。转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定。

2．治疗盆腔炎：成人一次0.5g，一日1次，用药1日或2日后，改用阿奇霉素口服制剂一日0.25g，7日为一个疗程。转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定。

【不良反应】

1．本品常见不良反应有：

（1）胃肠道反应：腹泻、腹痛、稀便、恶心、呕吐等。

（2）局部反应：注射部位疼痛、局部炎症等。

（3）皮肤反应：皮疹、瘙痒。

（4）其他反应：如畏食、 *** 炎、口腔炎、头晕或呼吸困难等。

2．本品也可引起下列反应：

（1）消化系统：消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念株菌病、胃炎等。

（2）神经系统：头痛、嗜睡等。

（3）过敏反应：支气管痉挛等。

（4）其他反应：味觉异常等。

（5）实验室检查：血清氨基转移酶、肌酐、乳酸脱氢酶、胆红素及堿性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。

【禁忌】

对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。

【注意事项】

1.轻度肾功能不全患者(肌酐清除率＞40ml/分钟)不需作剂量调整，但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。

2.由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。

3.用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、StevousJonson综合征及毒性表皮坏死等），应立即停药，并采取适当措施。

4.治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。

5．本品每次滴注时间不得少于60分钟，滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。

6．治疗盆腔炎时若怀疑合并厌氧菌感染，应合用抗厌氧菌药物。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物实验显示本品对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中应用须充分权衡利弊。尚无资料显示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。

【儿童用药】

16岁以下患者使用本品的安全性尚不清楚。

【老年患者用药】

【药物相互作用】

1．与茶堿合用时能提高后者在血浆中的浓度，应注意检测血浆茶堿水平。

2．与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。

3．与下列药物同时使用时，建议密切观察患者。

地高辛 使地高辛水平升高。

麦角胺或二氢麦角胺 急性麦角毒性，症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝（触物感痛）。

三唑仑 通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理作用增强。

细胞色素P450系统代谢药 提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环已巴比妥、苯妥英的水平。

4．与利福布汀合用会增加后者的毒性。

【药物过量】

【规格】

0.25g（25万单位）

【贮藏】

遮光，密闭，在干燥处保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

企业名称：

地址：

邮政编码：

电话号码：

传真号码：

网址：

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明：注射用硫酸阿奇霉素说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：注射用硫酸阿奇霉素

曾用名：

商品名：

英文名：

汉语拼音：Zhusheyonɡ Liusuɑn Aqineisu

本品主要成份为：阿奇霉素。其化学名称为：(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)13[(2,6二脱氧3C甲基3O甲基aL核己吡喃糖基)氧]2乙基3,4,10三羟基3,5,6,8,10,12,14七甲基11[[3,4,6三脱氧3(二甲氨基)bD木己吡喃糖基]氧]1氧杂6氮杂环十五烷15酮。

结构式：

分子式：

分子量：

【性状】

【药理毒理】

阿奇霉素为15元环大环内酯类，即氮内酯类的第一个品种。其作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体的50S亚单位结合，抑制依赖于RNA的蛋白合成。本品对化脓性链球菌、肺炎链球菌及流感杆菌具良好抗菌作用，对葡萄球菌属也具抗菌活性。本品对葡萄球菌属、链球菌属等革兰阳性球菌的抗菌作用较红霉素略差，对流感杆菌及卡他莫拉菌的抗菌作用较红霉素强4～8倍及2～4倍，对少数大肠杆菌、沙门菌属、志贺菌属也可具抑菌作用。本品对消化链球菌属等厌氧菌、肺炎支原体及沙眼衣原体等具良好抗微生物作用。

【药代动力学】

本品在体内分布广泛，在各种组织内浓度可达同期血药浓度的10～100倍。本品在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。阿奇霉素单剂给药后的半衰期（t1/2）为35～48小时，给药量的50%以上以原形经胆道排出，给药后72小时内约4.5%以原形随尿液排出。

【适应症】

1．用于化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。

2．用于肺炎链球菌、流感杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。

3．用于衣原体所致的尿道炎和宫颈炎。

4．用于敏感细菌引起的急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。

5．用于敏感菌所致的皮肤软组织感染。

【用法用量】

【不良反应】

偶可出现头昏、头痛及发热、皮疹、关节痛等过敏反应，极少见过敏性休克和血管神经性水肿。少数患者可出现一过性中性粒细胞减少、血清氨基转移酶升高。

【禁忌】

对红霉素或其他大环内酯类药物过敏者禁用。

【注意事项】

有肝功能损害的患者慎用本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物实验显示阿奇霉素对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中应用须充分权衡利弊。尚无资料显示阿奇霉素是否可分泌至母乳中，哺乳期妇女应用亦须谨慎考虑。

【儿童用药】

6月以下小儿的剂量及给药方法尚未建立。治疗小于6月的婴儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁的小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确立。

【老年患者用药】

【药物相互作用】

1．与氨茶堿合用时，应注意监测后者的血药浓度。

2．与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。

3．与卡马西平、地高辛合用，可使卡马西平、地高辛血药浓度水平升高。

【药物过量】

【规格】

【贮藏】

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

企业名称：

地址：

邮政编码：

电话号码：

传真号码：

网址：

阿奇霉素注射液说明书

【批准文号】 注册号H20040654 【中文名称】 阿奇霉素注射液 【产品英文名称】 Azithromycin Injection 【生产企业】

[编辑本段]【功效主治】

本品适用于敏感致病菌株所引起的下列感染：1、由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。2、由沙眼衣原体、淋病双球菌、人型支原体引起的需首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。若怀疑合并厌氧菌感染，应合用抗厌氧菌的抗菌素。

[编辑本段]【化学成分】

本品主要成份为阿奇霉素，其化学名称为：（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[（2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮。

[编辑本段]【药理作用】

药理作用：阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素，其作用机理是通过与敏感微生物的50s核糖体的亚单位结合，从而干扰其蛋白质的合成（不影响核酸的合成）。 体外试验和临床研究均表明,阿奇霉素对以下多种致病菌有效：革兰阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。 阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的葡萄球菌对本品耐药。革兰阴性需氧微生物：流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、沙眼支原体。 体外试验和临床研究已证实，本品可预防鸟胞内分支杆菌复合体（由鸟胞内分支杆菌和 胞内分支杆菌组成）引起的疾病。产β-内酰胺酶的菌株对本品无效。对以下微生物已有体外研究结果，但是其临床意义尚不清楚，包括链球菌属（C、F、G）、 草绿色链球菌、百日咳杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺性军团菌、类杆菌属、消化链球菌属、包柔螺旋体、肺炎衣原体、梅毒螺旋体、解脲脲原体等。毒理研究：遗传毒性：人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果均证实本品无致突变作用。 生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明，当用药量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平（即200mg/Kg/日，按体表面积计算，约为人用药剂量500mg/Kg/日的2-4倍）时， 发现致畸胎作用 尚未发现对生育力和胎儿的损害。目前尚无在妊娠妇女中进行充分的和严格对照的临床 试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况，因此，只有在确实必要时，孕妇才能使用本品。尚不知本品是否在人乳汁中分泌，由于许多药物经人乳分泌，因此哺乳期的妇女在使用时应注意。 致癌性：尚无有关本品动物长期使用的致癌性研究资料。

[编辑本段]【药物相互作用】

含铝、镁的抗酸药物能降低阿奇霉素口服制剂的血药浓度峰值，但不降低AUC值。口服阿奇霉素不影响静脉注射单剂量茶碱后血浆中茶碱水平或药代动力学。鉴于目前所用的大环内酯类药物能提高血浆茶碱浓度，因此，同时使用阿奇霉素和茶碱时应谨慎，并监测血浆茶碱水平。口服阿奇霉素不影响使用单剂量苄丙酮的凝血酶原时间。但是，在给病人同时使用阿奇霉素和苄丙酮时应谨慎，并注意监测凝血酶原时间。因为在临床上，同时使用大环内酯类药物和苄丙酮会增加抗凝药的药效。阿奇霉素和下列药物同时使用时，建议密切观察患者：地高辛--使地高辛水平升高。麦角胺或二氢麦角胺--急性麦角毒性症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝（触物感痛）。三唑仑--通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理学效果增强。细胞色素P450系统代谢药--提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环己巴比妥、苯妥英等的水平。

[编辑本段]【不良反应】

1、本品常见不良反应有：①胃肠道反应：腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等；②局部反应：注射部位疼痛、局部炎症等；③皮肤反应：皮疹、瘙痒等；④其它反应：如厌食、头晕或呼吸困难等。 2、本品尚可引起下列反应：①消化系统：消化不良、胃肠胀气、口腔念珠菌病、胃炎等；②神经系统：头痛、嗜睡等；③过敏反应：支气管痉挛等；④其它反应：味觉异常等；⑤实验室检查：血清ALT、AST、肌酐、LDH、胆红素及碱性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。

[编辑本段]【禁忌症】

对阿奇霉素、红霉素或其他任何大环内酯类药物过敏者禁用。

[编辑本段]【产品规格】

500mg/支

[编辑本段]【用法用量】

将本品加入到250ml或500ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，使最终阿奇霉素浓度为1.0－2.0mg/ml静脉滴注，滴注时间不少于60分钟。治疗社区获得性肺炎，成人用量为每次0.5g，每天1次，至少连续用药2天。继之换用阿奇霉素口服制剂0.5g/天，治疗7 ~10天为一个疗程。转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定。治疗盆腔炎，成人用量为每次0.5g，每天一次，用药1天或2天后，改用阿奇霉素口服制剂0.25g/天，以7天为一个疗程，转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定。若怀疑合并有厌氧菌感染，则应合用抗厌氧菌药物。

[编辑本段]【贮藏方法】

凉暗处保存。

[编辑本段]【注意事项】

1、肝功能不全者慎用。 2、用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnson综合症及毒性表皮坏死等等）应立即停药并采取适当治疗措施。 3、治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑是否有伪膜性肠炎发生，如果诊断确定，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡，补充蛋白质等。 4、本品每次滴注时间不少于60分钟，滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。 5、本品溶媒含有乙醇，乙醇过敏者慎重。

目录1 拼音2 药品标准 2.1 正式名2.2 汉语拼音2.3 标准号2.4 拉丁文或英文2.5 主要活性成分2.6 性状2.7 鉴别2.8 检查2.9 含量测定2.10 作用与用途2.11 用法与用量2.12 注意2.13 剂量2.14 标示量2.15 类别2.16 制剂2.17 规格2.18 贮藏2.19 有效期 附：* 注射用乳糖酸阿奇霉素药品说明书 1 拼音

zhù shè yòng rǔ táng suān ā qí méi sù

2 药品标准2.1 正式名

注射用乳糖酸阿奇霉素

2.2 汉语拼音

Zhusheyong Rutangsuan Aqimeisu

2.3 标准号

WS037(X033)2000

2.4 拉丁文或英文

Azithromycin Lactobionate For Injection

2.5 主要活性成分

本品为乳糖酸阿奇霉素的无菌冻干品

2.6 性状

本品为白色疏松块状物或粉末。

2.7 鉴别

取本品，照乳糖酸阿奇霉素项下的鉴别试验，显相同结果。

2.8 检查

溶液的澄清度与颜色 取本品5瓶，分别加水制成每1 ml中约含50mg的溶液，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（中国药典1995年版二部附录Ⅸ B）比较，不得更浓；如显色，与黄色1号标准比色液（中国药典1995年版二部附录Ⅸ A第一法）比较，均不得更深。

酸堿度、有关物质、水分、无菌、异常毒性、热原与降压物质 照乳糖酸阿奇霉素项下的方法检查，应符合规定

澄明度 取本品5瓶，分别加水制成每1ml约含50mg的溶液，照卫生部《澄

中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 湖南省药品检验所 审核

国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 湖南省药品研究服务中心

沈阳第一制药厂 提出

本标准自2000年3月15日起试行，试行期2年。

保护期至2006年1月12日，保护期内，其他单位不得仿制。

明度检查细则和判断标准》的规定检查，应符合规定。

其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典1995年版二部附录I B）。

2.9 含量测定

取装量差异项下的内容物，精密称取适量，照乳糖酸阿奇霉素项下的方法测定。

2.10 作用与用途

抗生素类药，适用于敏感细菌所致感染性疾病。

2.11 用法与用量

将本品用适量注射用水充分溶解，配置成每1ml含0.1g溶液，再加入到250ml或500ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，最终阿奇霉素浓度为1.0～2.0mg/ml静脉滴注，滴注时间：1mg/ml，滴注3小时；2mg/ml，滴注1小时。

2.12 注意

对阿奇霉素、红霉素或其他任何大环内酯类药物过敏者禁用。肝功能不全者、孕妇、哺乳期妇女慎用。

2.13 剂量2.14 标示量

按无水物计算，每1mg的效价不得少于470阿奇霉素单位；按平均装量计算，含阿奇霉素（C38H72N2O12）应为标示量的93.0～107.0%

2.15 类别2.16 制剂2.17 规格

0.125g(以阿奇霉素计)。

2.18 贮藏

遮光，密闭，在干燥处保存。

2.19 有效期

暂定一年半。

基本信息：

中文名称

阿奇霉素杂质B

中文别名

噻吨

英文名称

9H-thioxanthene

英文别名

9H-thioxanthendibenzothiopyranThioxanthineThioxanthenThioxanthene

CAS号

261-31-4

韩国海关编码(HS-code)：2934999000

概述（Summary）：2934999000.

Other

heterocyclic

compounds.

General

tariff:6.5%.