甲基对氯苯砜结构式
1、甲基对氯苯砜结构式4-甲苯磺酰氯又称4-甲基苯磺酰氯,对甲苯磺酰氯,对氯化甲苯砜,甲苯-4-磺酰氯,p-甲苯苄基磺酰基氯,对甲基苯磺酰氯,为白色菱状结晶,有刺激性恶臭的物质,不溶于水,易溶于乙醇、乙醚、苯。
2、工业上主要用作分析试剂,也用于有机合成、染料制备及激素合成中分子重排反应。
如何除掉磺酸酯化后过量的对甲苯磺酰氯
对甲苯磺酰氯,中文别名4-甲基苯磺酰氯、对甲苯磺酰氯(PTSC)、对氯化甲苯砜、对甲苯磺酰氯、4-甲苯磺酰氯、4-甲苯磺酰氯、对甲苯磺酰氯、甲苯-4-磺酰氯、对嫁苯磺酰氯。白色片状结晶。易溶于醇、醚和苯,不溶于水。最常规的的就是,用草酰氯或者二氯亚砜来做。以二氯亚砜为例子,使用二氯甲烷做溶剂,将对甲苯磺酸加入溶剂中,然后加入过量的二氯亚砜,可以滴加三两滴DMF做催化剂,然后回流个半小时左右就差不多了,具体时间要根据检测来确定
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扩展资料1、二甲基亚砜的理化性质
二甲基亚砜(DMSO)是一种含硫有机化合物,常温下为无色无臭的透明液体,是一种吸湿性的可燃液体。具有高极性、高沸点、热稳定性好、非质子、与水混溶的特性,能溶于乙醇、丙醇、苯和氯仿等大多数有机物,被誉为“万能溶剂”。在酸存在时加热会产生少量甲基硫醇、甲 醛、二甲基硫、甲磺酸等化合物。在 高温下有分解现象,遇氯能发生剧烈反应,在空气中燃烧发出淡蓝色火焰。
2、二甲基亚砜的用途
二甲基亚砜广泛用作溶剂和反应试剂,特别是丙烯腈聚合反应中作加工溶剂和抽丝溶剂,作聚氨酯合成及抽丝溶剂,作聚酰胺,聚酰亚胺和聚砜树脂的合成溶剂,以及芳烃,丁二烯抽提溶剂和合成氯氟苯胺的溶剂等。
同时,氯化铬,氯化锰等过渡金属卤化物与氯化钾,氯化钠等卤化物在DMSO中有一定溶解度,故可以应用在有机电化学中。
3、二甲基亚砜的贮存方法
该品应密封于阴凉干燥处避光保存。该品采用铝桶、塑料桶或玻璃瓶包装。贮存于阴凉通风干燥处,按易燃有毒物品规定贮运。
“自从孩子2019年5月确诊了线状 IgA 大疱性皮病后,我就开始每天在网上搜氨苯砜片的信息,有一段时间真是疯了一样,但也没能找到哪里还有得买。”
“在法国、德国、新加坡每年每100万人群发病率仅为 0.52、0.22、0.26,” 据一篇发表在《国际皮肤性病学杂志》的文献显示,而由于临床上极其罕见,中国尚无关于该病的流行统计学数据。
“为了治疗,我的孩子还在用着过期药,而很多病友甚至过期药都用不上,” 李瑗感叹,线状 IgA 大疱性皮病患者的寻药之旅漫漫,不知道何时是尽头。
用上药之前,经历了“至暗时刻”
“豆豆是2019年5月1日发病的,最先只是两只手臂上有对称的环状疱疹,后来身上也长。” 根据李瑗回忆,在用上氨苯砜片之前,两岁半的豆豆经历了 “白蛋白指数跌至29”的至暗时刻。
据李瑗透露,一开始,南阳市当地医院皮肤科门诊医生的诊断是“虫咬导致的皮炎”,此后三天也都是采取针对普通皮炎的疗法。但豆豆的病情发展迅速,5月4日,李瑗再次带着他前往医院时,红斑和串珠样的疱疹已经蔓延至豆豆全身。
“接诊的医生看到才三天就发展成这样,也着急了,于是把我们的病历都交给了皮肤科主任,后来主任看了之后认为有三种可能:天疱疮,疱疹性皮炎,或是儿童线性IgA大疱性皮病。”据李瑗回忆,经皮肤科和儿科联合会诊后,豆豆被确诊为单纯性疱疹收治入院治疗。
“但治疗并未取得效果,孩子身上的疱越来越多,有些地方开始溃烂,总蛋白指数49.4,白蛋白则只有29,远远低于正常值,医生找到我,说情况很不好,要进重症监护室,如果还是没有药治疗的话,要做好心理准备。” 李瑗说。
抱着“尽力试一试”的心态,当时的皮肤科主任召集了皮肤科、儿科全科的医生,同时联系了自己的导师,再次进行大范围联合会诊。这一次,豆豆才最终被确诊为儿童线状IgA大疱性皮病,线状 IgA 大疱性皮病(LABD)是一种累及皮肤和黏膜的慢性获得性自身免疫性表皮下大疱病。
“皮肤科主任告诉我,这个病这么久了他只见过1~2例,治这个病的特效药叫做氨苯砜片。”李媛回忆,与此同时,随之而来的是一个坏消息和好消息:坏消息是医院乃至全国的医院都没有这个药,好消息则是还有多年前1位线性iga大疱性皮病患者用剩半瓶的氨苯砜片,但是也已经过期了。
无药可用,无奈只能用过期药
过期的救命药,用还是不用?一份用药知情同意书摆在李瑗面前。“比起束手无策眼看孩子无药可用,过期的药总也还是救命药,”思虑再三,李瑗签上了名字。用药仅三天后,豆豆身上的疱疹就开始结痂脱皮,白蛋白也慢慢升至正常值。
2019年9月,李瑗带着豆豆辗转到了北京大学第一医院皮肤性病科就诊,北京大学第一医院终身教授、皮肤性病科主任医师朱学骏告诉李瑗,豆豆患上的确实是罕见的线性iga大疱性皮病,有可能随时复发,临床上治疗氨苯砜片有效,需要服药3年才可停药。
“但他告诉我,医院并没有此药可开。” 说到这里,李瑗重重地叹了口气。从这时开始,“寻找氨苯砜片”便成了李瑗生活重心一部分。
“我打电话到各个医院去,都说没有氨苯砜片,后来我在互联网上接触到来自全国各地的病友们,才发现他们多年来也一直在重复问同一个问题:哪里还买得到氨苯砜片?”
2000年这一年,原国家卫生部宣布,中国的麻风病患者已经下降到2000人左右,患病率在10万分之一以下,基本消灭了麻风病。而随着麻风病人逐渐淡出人们的记忆,氨苯砜片涨价、断货的消息屡见报端。
2014年,据光明日报报道,为寻找线状iga大疱性皮病特效药氨苯砜片,中大医院皮肤科主任王飞向熟悉的全国同行求助,从南京各大医院到江苏各地的医院,从北京协和医院到上海华山医院,一药难求。
5年前列入急需短缺药品,生产企业仍停产
2016年,原国家卫计委发布“2016年临床必需、用量小、市场供应短缺药品定点生产企业招标公告”,列入清单中的短缺药品就有氨苯砜片。
临床急需,为何企业又不愿生产?
“卖矿泉水都比卖这个药赚钱,药企没法再做这个亏本生意。”陈生透露,其所在药厂曾是氨苯砜片的生产厂家之一,但氨苯砜片早已于2017年起就已被划出生产目录。
当问及未来是否可能会恢复氨苯砜片的生产时,陈生坦言,“应该很难了。”
在看不到头的寻药之路上,一些“非常规的” 购药渠道出现在了线状IgA大疱性皮病视野里。
而据另一位线状IgA大疱性皮病患者小果(化名)的自述,除了印度仿制药,市面上还有一种没有批文的氨苯砜片可买,“这个渠道比印度仿制药的好找,包括我在内,不少病友都用它控制病情。”
有批文的早已停产,没有批文的能不能用?
“我知道它没有经过正规质检,但是相对于忍受无药可用的绝望,我愿意选择没有批文的救命药。它可能是我们这些没有选择的患者,当前最好的选择了。”小果说。
李瑗心里也有过矛盾,甚至尝试买过一瓶,但用药没两天,豆豆两颊上开始起疱,于是李瑗不敢再用这个药做实验。不过,按照现在的用量,豆豆每个月仍需服用1片氨苯砜,留给李瑗选择的余地并不多。
目前,李瑗手里就连过期的氨苯砜片,也只剩下了3片。
ān běn fēng
2 英文参考dapsone,diaminodiphenylsulfone [21世纪双语科技词典]
3 氨苯砜药典标准3.1 品名3.1.1 中文名氨苯砜
3.1.2 汉语拼音Anbenfeng
3.1.3 英文名Dapsone
3.2 结构式
3.3 分子式与分子量
C11H12N2O2S 248.31
3.4 来源(名称)、含量(效价)本品为4,4'磺酰基双苯胺。按干燥品计算,含C12H12N2O2S不得少于99.0%。
3.5 性状本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦。
本品在丙酮中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶;在稀盐酸中溶解。
3.5.1 熔点本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为176~181℃。
3.6 鉴别(1)取本品,加甲醇制成每1ml中含5μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在261nm与296nm的波长处有最大吸收。其吸光度分别为0.35~0.38与0.59~0.62。
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》412图)一致。
(3)本品显芳香第一胺类的鉴别反应(2010年版药典二部附录Ⅲ)。
3.7 检查3.7.1 有关物质取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,分别用甲醇稀释制成每1ml中约含20μg与100μl的溶液,作为对照溶液(1)和(2)。照薄层色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述三种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以甲苯-丙酮(2:1)为展开剂,展开,晾干,喷以含0.5%亚硝酸钠的0.1mol/L盐酸溶液,数分钟后,再喷以0.1%二盐酸萘基乙二胺溶液。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液(1)的主斑点比较,不得更深;如有1~2点超过时,应不得深于对照溶液(2)的主斑点。
3.7.2 干燥失重取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
3.7.3 炽灼残渣取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。
3.7.4 重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。
3.8 含量测定取本品约0.25g,精密称定,加水30ml与盐酸溶液(1→2)20ml,照永停滴定法(2010年版药典二部附录Ⅶ A),用亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于12.42mg的C12H12N2O2S。
3.9 类别抗麻风病药。
3.10 贮藏密封保存。
3.11 制剂氨苯砜片
3.12 版本《中华人民共和国药典》2010年版
4 氨苯砜说明书4.1 氨苯砜的别名二氨二苯砜 氨苯砜 对位氨基双苯砜
4.2 外文名Dapsone , DDS , Avlosulphone, Diaminodiphenylsulfone, Diphone, Udolac
4.3 氨苯砜的药理作用为抑菌剂,对麻风杆菌繁殖有较强抑制作用,最后依赖机体的防卫机能消灭之,用药后细菌的彻底消除需数年至数十年以上,对各型麻风均有较好的疗效。
4.4 氨苯砜的适应症主要用于治疗各型麻风。近年试用于治疗系统性红斑狼疮、痤疮、银屑病、带状疱疹等。
4.5 氨苯砜的用量用法1.治疗麻风病:口服:开始每日12.5~25mg,以后逐渐加量到每日100mg。由于氨苯砜有蓄积作用,故每服药6日后停药1日,每服10周停药2周。必要时,可与利福平每日600mg联合应用。儿童剂量1日每千克体重1.4mg。
2.治疗红斑狼疮:1日100mg,连用3~6个月。
3.痤疮:1日50mg。
4.银屑病或变应性血管炎:1日100~150mg。
5.带状疱疹:1次25mg,1日3次,连服3~14日。
6.糜烂性扁平苔癣:1日50mg,连用3个月。以上治疗中,均应遵循服药6日、停药1日的原则
4.6 注意事项1.常见的不良反应有恶心、呕吐等,偶有头痛、头晕、心动过速等。
2.血液系统反应有白细胞减少、粒细胞缺乏、贫血等。对于贫血,轻症可服用铁剂:有严重反应者应及时停药。葡萄糖6磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏者,用本品可致正铁血红蛋白血症,严重者可致溶血性贫血。
3.枫类化合物治疗麻风,偶可引起"麻风样反应",常于用药后1~4周发生,特征是发热、不适、剥脱性皮炎、肝坏死并发黄疸、淋巴结肿大、贫血、正铁血红蛋白血症等,停药并给予皮质激素治疗可望好转。
4.中毒性精神病、周围神经炎等也偶有发生。
5.严重肝、肾和造血系统疾病、胃和十二指肠溃疡者禁用。
6.氨苯砜与磺胺类药物可有部分交叉过敏反应发生。
4.7 规格
对甲苯磺酰氯。
对甲苯磺酰氯(CAS: 98-59-9),中文别名4-甲基苯磺酰氯、对甲苯磺酰氯(PTSC)、对氯化甲苯砜、对甲苯磺酰氯、4-甲苯磺酰氯、4-甲苯磺酰氯、对甲苯磺酰氯、甲苯-4-磺酰氯、对嫁苯磺酰氯。白色片状结晶。易溶于醇、醚和苯,不溶于水。
扩展资料:
有机化学研究手段的发展经历了从手工操作到自动化、计算机化,从常量到超微量的过程。20世纪40年代前,用传统的蒸馏、结晶、升华等方法来纯化产品,用化学降解和衍生物制备的方法测定结构。
后来,各种色谱法、电泳技术的应用,特别是高压液相色谱的应用改变了分离技术的面貌。各种光谱、能谱技术的使用,使有机化学家能够研究分子内部的运动,使结构测定手段发生了革命性的变化。
电子计算机的引入,使有机化合物的分离、分析方法向自动化、超微量化方向又前进了一大步。带傅里叶变换技术的核磁共振谱和红外光谱又为反应动力学、反应机理的研究提供了新的手段。这些仪器和x射线结构分析、电子衍射光谱分析,已能测定微克级样品的化学结构。
参考资料来源:百度百科-对甲苯磺酰氯
参考资料来源:百度百科-有机化学