怡开的化学名
商品名:怡开
又叫:胰激肽原酶 ,又称血管舒缓素或胰激肽释放酶,是从动物胰腺中提取的一种蛋白水解酶,由18种氨基酸和4种糖所组成,分子量26800。 高分子。
药物名称: 胰激肽原酶
怡开。胰激肽原酶经常被叫做怡开,除此之外还被叫舒血管素、保妥汀、胰激肽释放酶、血管舒缓素、激肽释放酶、依可佳。激肽释放酶是从猪的颚下腺或胰脏中提取的一种有舒张血管作用的物质。为白色或灰白色粉末;易溶于水(10%)、稀醇,不溶于浓乙醇和一般有机溶剂。溶于水或生理盐水后成无色或微黄色的澄明溶液。Ph4.5~7.8时较稳定。对热、强酸、强碱、氧化剂均不稳定。胰激肽原酶,存在于哺乳动物胰腺等器官及尿液分泌物中,是激肽体系中的一个组成部分,又称血管舒缓素或胰激肽释放酶,从动物胰腺中提取的一种蛋白水解酶,属蛋白水解酶类。由18种氨基酸和4种糖所组成,分子量26800。,有扩张血管、改善血液循环和微循环以及防止血栓形成的作用。
【形状】
本品为肠溶衣片,除去包衣后显类白色或淡褐色。
【药理毒理】
有扩张血管改善微循环作用:激活纤溶酶、降低血粘度:抑制磷脂酶A2,防止血小板聚集,防止血栓形成等作用。
【适应症】血管扩张药。有改善微循环作用。主要用于微循环障碍性疾病,如糖尿病引起的肾病、视网膜病、周围神经病,眼底病及缺血性脑血管病,亦可用于高血压病的辅助治疗。
【用法用量】口服一次120-240单位(一次2-4片),一日360-720单位(一日三次),空腹服用。
【不良反应】偶有皮疹,皮肤瘙痒等过敏现象及胃部不适和倦怠等感觉,停药后消失。
【禁忌】脑出血及其他出血性疾病的急性期禁用。
【注意事项】本品为肠溶衣片,应整片吞服以防药物在胃中被破坏。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
【药物相互作用】
1、本品与蛋白酶抑制剂不能同时使用。
2、本品与血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)有协同作用。
【规格】60单位 120单位
【贮藏】密封。在阴凉干燥处保存。
【包装】40片/袋或60片/袋,铝塑包装
【有效期】一年半
中文名称: 胰蛋白酶 中文同义词: 胰蛋白酶胰蛋白酶1:250(猪胰脏)胰蛋白酶1:300(猪胰脏)胰淀粉酶胰液酵素胰酶-EDTA溶液胰蛋白酶1:250蛋白酶类 英文名称: Trypsin 英文同义词: TRYPSINTRYPSIN, 1-250TRYPSIN, 1-300TRYPSIN-EDTATRYPSIN, HUMAN PANCREASTRYPSIN PORCINETRYPSIN, PORCINE PANCREASec3.4.4.4 CAS号: 9002-07-7 分子式: C6H15O12P3 分子量: ≈24000 EINECS号: 232-650-8 胰蛋白酶是从牛、猪、羊的胰脏提取,纯化获得的结晶,再制成的冻干制剂。易溶于水,不溶于三氯甲烷、乙醇、乙醚等有机溶剂。在pH1.8时,短时间煮沸几乎不失活;在碱溶液中加热则变性沉淀,Ca2+有保护和激活作用,胰蛋白酶的等电点为pH10.1。
牛胰蛋白酶原有229个氨基酸组成,含6对二硫键,其氨基酸排列顺序和晶体结构已被阐明。在肠激酶活自身催化下,酶原的N末端赖氨酸与异亮氨酸残基之间的肽键被水解,释放出来缬-天-天-天-天-赖6肽,生成有活性的胰蛋白酶。牛的胰蛋白酶氨基酸残基223个,分子量23800 ,活性部位的丝氨酸残基是不可缺少的丝氨
酸蛋白酶。
猪胰蛋白酶的化学结构与牛胰蛋白酶十分相似,在氨基酸残基排列顺序中,只有41个氨基酸残基不同,但分子构型有很大区别。沉降系数S20W为2.77S,pI=10.8,热稳定性较牛胰蛋白酶稳定,Ca2+对酶的保护作用不及牛羊的明显,无螯合Ca2+的中心部位。有6对二硫键,断裂1~2个键,均不至于破坏酶分子的完整结构而保护了酶的活性。酶的活力分别相当于牛的72%及羊的61%。
羊胰蛋白酶与牛、猪的相似,但其活力略高于牛和猪的。
胰蛋白酶专一作用有碱性氨基酸精氨酸及赖氨酸羧基所组成的肽键。酶本身很容易自溶,由原先的β-胰蛋白酶酶转化为α-胰蛋白酶,再进一步降解为拟胰蛋白酶,乃至碎片,活力也逐步下降而丧失。
除存在于脊椎动物外,还存在于蚕、海盘车、蝲姑、放线菌等范围广泛的生物体中。另外与高等动物的血液凝固和炎症等有关的凝血酶、纤溶酶、舒血管素等蛋白酶在化学结构和特异性等方面与胰蛋白酶具有密切的关系,可以认为这些酶是从共同的祖先酶在进化过程中分化而来的。胰糜蛋白酶与弹性蛋白酶在结构和催化机制方面也具有密切关系,但其特异性则完全不同。
胰蛋白酶系自牛、羊或猪胰中提取的一种蛋白水解酶。中国药品标准规定按干燥品计算,每1mg 的效价不得少于2500单位。 由牛、羊、猪胰脏提取而得的一种肽链内切酶,只断裂赖氨酸或精氨酸的羧基参与形成的肽键。白色或米黄色结晶性粉末。溶于水,不溶于乙醇、甘油、氯仿和乙醚。分子量24 000,pI 10.5,最适pH值7.8~8.5左右。pH>9.0不可逆失活。Ca2+对酶活性有稳定作用;重金属离子、有机磷化合物、DFP、天然胰蛋白酶抑制剂对其活性有强烈抑制。临床用于抗炎消肿,工业上用于皮革制造、生丝处理、食品加工等。