帕吉林简介
目录1 拼音2 英文参考3 帕吉林说明书 3.1 药品名称3.2 英文名称3.3 帕吉林的别名3.4 分类3.5 剂型3.6 帕吉林的药理作用3.7 帕吉林的药代动力学3.8 帕吉林的适应证3.9 帕吉林的禁忌证3.10 注意事项3.11 帕吉林的不良反应3.12 帕吉林的用法用量3.13 帕吉林与其它药物的相互作用3.14 专家点评 1 拼音
pà jí lín
2 英文参考pargyline [朗道汉英字典]
3 帕吉林说明书3.1 药品名称帕吉林
3.2 英文名称Pargyline
3.3 帕吉林的别名盐酸甲基丙炔芐胺;优降宁;优降灵;巴吉林;丙炔甲基芐胺;Eutonyl
3.4 分类
循环系统药物 >抗高血压药物 >肾上腺素能神经元阻断药
3.5 剂型片剂:每片10mg,20mg。
3.6 帕吉林的药理作用具有明显降压作用,是目前单胺氧化化酶抑制剂中应用于降压的唯一药物,其降压机制尚未完全阐明,可能由于对单胺氧化化酶的抑制,使肾上腺素能神经末梢的酪胺的正常代谢发生变化。产生β羟酪胺,后者是一种“假介质”,与去甲肾上腺上腺上腺素一样能被贮存、释放并与受体结合,但因引起的反应较弱,不能起到节后交感神经冲动的传导作用,以致血管舒张,血压下降。帕吉林降压作用较强,作用出现较慢,一般在用药1~2周后出现作用,作用维持时间较久,每天服药1~2次即可。
3.7 帕吉林的药代动力学帕吉林为单胺氧化酸抑制剂。口服1~2周后出现作用,作用持续12~24h。每天服药1~2次即可。
3.8 帕吉林的适应证临床上主要用于重度高血压,尤其是在其他降压药疗效不满意者,自觉症状较多,特别是精神及情绪均较差者以及对利血平有较严重不良反应者。轻度高血压不宜用本品,中等度高血压可单用本品,或与口服利尿药合用。
3.9 帕吉林的禁忌证患有甲状腺功能亢进、妄想型精神病患者、肝肾功能障碍及嗜铬细胞瘤患者忌用。
3.10 注意事项用药期间应避免吃含酪胺高的食物如啤酒、扁豆、腌鱼等。
3.11 帕吉林的不良反应1.服用量过大时,可引起 *** 低血压,有时有口干、食欲缺乏、失眠、多梦。
2.不宜与麻黄堿、苯丙胺、丙咪嗪、乙醇、甲基多巴、利血平、降压灵、胍乙啶等合用。
3.服药期间,忌食含酪胺量高的食物(如扁豆、红葡萄酒、干酪等)。因食物中的酪胺在正常情况下被肝和肠内的单胺氧化化酶破坏,但此酶被帕吉林抑制时,酪胺即在体内大量贮积,因而可引起高血压危象甚至死亡。
3.12 帕吉林的用法用量开始剂量10mg,每天1~2次。可逐渐增加至每天30~40mg,分1~2次服用,维持量每天20mg。
3.13 药物相互作用该药为单胺氧化酸抑制剂。临床用其盐酸盐,不宜与麻黄堿、苯丙胺、丙米嗪、乙醇、甲基多巴、利血平、降压片、胍乙啶等合用。
3.14 专家点评
安坦也叫盐酸苯海索,属抗震颤麻痹药。主要药理作用是阻断中枢胆碱能受体,减弱黑质—纹状体通路中乙酰胆碱的作用和降低网状结构—丘脑及丘脑—皮质投射系统的兴奋性,发挥抗胆碱、抗震颤作用。
在神经、精神科主要用于治疗震颤麻痹(帕金森病)和精神药物引起的锥体外系反应,如静坐不能、急性肌张力障碍、运动障碍、肌肉肢体颤抖、眼球上翻(动眼危象)等。故在精神科合用安坦的几率较高。
4规格
2mg
5用法用量
口服。帕金森病、帕金森综合征,开始一日1~2mg(0.5-1片),以后每3~5日增加2mg(1片),至疗效最好而又不出现副反应为止,一般一日不超过10mg(5片),分3~4次服用,须长期服用。极量一日20mg(10片)。药物诱发的锥体外系疾患,第一日2~4mg(1-2片),分2~3次服用,以后视需要及耐受情况逐渐增加至5~10mg(2.5-5片)。老年患者应酌情减量。
6不良反应
常见口干、视物模糊等,偶见心动过速、恶心、呕吐、尿潴留、便秘等。长期应用可出现嗜睡、抑郁、记忆力下降、幻觉、意识混浊。
7禁忌
青光眼、尿潴留、前列腺肥大患者。
8注意事项
未进行该项实验且无可靠参考文献。
9孕妇及哺乳期妇女用药
慎用
10儿童用药
慎用
11老年用药
老年人长期应用容易促发青光眼。伴有动脉硬化者,对常用量的抗帕金森病药容易出现精神错乱、定向障碍、焦虑、幻觉及精神病样症状。应慎用。
12药物相互作用
1.本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用时,可使中枢抑制作用加强。
2.本品与金刚烷胺、抗胆碱药、单胺氧化酶抑制药帕吉林及丙卡巴肼合用时,可加强抗胆碱作用,并可发生麻痹性肠梗阻。
3.本品与单胺氧化酶抑制剂合用,可导致高血压。
4.本品与制酸药或吸附性止泻剂合用时,可减弱本品的效应。
5.本品与氯丙嗪合用时,后者代谢加快,可使其血药浓度降低。
6.本品与强心苷类合用可使后者在胃肠道停留时间延长,吸收增加,易于中毒。
13药物过量
中毒症状: 超剂量时,可见瞳孔散大、眼压增高、心悸、心动过速、排尿困难、无力、头痛、面红、发热或腹胀。有时伴有精神错乱、谵妄、妄想、幻觉等中毒性精神病症状。严重者可出现昏迷、惊厥、循环衰竭。
处理:催吐或洗胃,采取增加排泄措施,并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。
14药理毒理
本品为中枢抗胆碱抗帕金森病药,作用在于选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路,而对外周作用较小,从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡,改善患者的帕金森病症状。
15药代动力学
口服后吸收快而完全,可透过血脑屏障,口服1小时起效,作用持续6~12小时。服用量的56%随尿排出,肾功能不全时排泄减慢,有蓄积作用,并可从乳汁分泌。
16贮藏
密封保存
17包装
塑料瓶,100片/瓶
18有效期
36个月
(1)激素类药物。如泼尼松、地塞米松、甲基或丙基睾丸素等。这些药物可引起水钠潴留,导致循环血量增加,而发生高血压。甲状腺激素类药物则能兴奋神经系统,引起血压升高。
(2)止痛药物。如吲哚美辛、吡罗昔康、保泰松等,除了引起水钠潴留外,还可抑制前列腺素合成,使血管趋向收缩而致高血压。
(3)避孕药。通过增进肾素—血管紧张素系统的活性,可使血管收缩,并刺激肾上腺皮质激素释放而造成高血压。
(4)其他。肾上腺素、去甲肾上腺素、哌甲酯、多塞平及中药甘草等。另外,某些降压药也可引起高血压,如常用的甲基多巴、胍乙啶等,当静脉注射时就有引起高血压的可能。特别值得注意的是,在服用降压药物帕吉林时,如果进食含有酪胺的食物,如干酪、动物肝脏、巧克力、牛奶、红葡萄等,血压不但不降,反而会大大升高,甚至发生高血压危象,脑出血。而突然停用某些降压药物,如普萘洛尔、可乐定、甲基多巴等,也可引起同样严重后果。因此,在服用这些药物时,应经常测血压。一旦发现血压有升高趋向,应根据情况减量或停药,或加用其他降压药。服帕吉林时应忌服含酪胺食物。对于服用降压药物后,血压已正常的高血压患者,可逐渐减量,切忌骤然停服降压药,以免产生严重后果。