什么是活性MDEA溶液

DABCO Crystalline 固体三乙烯二胺，工业标准产品。 DABCO 33LVR 33%三乙烯二胺的二丙二醇溶液，工业标准产品。 DABCOR 1027 改性三乙烯二胺，用于单乙醇聚酯及聚醚鞋底原液系统，能调整纤维及脱模时间。DABCO 1028 改性三乙烯二胺，用于1，4丁二醇聚酯及聚醚鞋底原液系统，能调整纤维及脱模时间。 DABCO EG 凝胶催化剂，33%三乙烯二胺的乙二醇溶液，用于鞋材乙二醇系统。DABCO BL-22 复合胺，具有强烈「发泡」效果，可取代BL-11。DABCO CS-90 复合胺，具有强烈「发泡」作用，改善泡沫密度梯度及开孔效果，可减少箱泡角落破裂。AS-33 改性三乙烯二胺，延迟催化剂，模塑、箱式、软泡 DABCO 8154 延迟性三乙烯二胺型催化剂，可改善泡沫流动性。DABCO B16 改善表面固化，适用于模塑及其他自结皮系统。DABCO BDMA 减低于高水份配方中产生之脆性及表面固化。DABCO BL-11 70%双(二甲胺基乙基)醚的二丙二醇溶液，「发泡」型催化剂。DABCO BL-17 具有延迟反应效果的双(二甲胺基乙基)醚衍生物。DABCO DC-2R 特殊复合胺，适用于硬质喷涂加速固化，优良储存稳定性。DABCO DMAEE 二甲氨基乙氧基乙醇.低气味表面固化催化剂，与33LV等主要基础催化剂共用。DABCO DMDEE「发泡」催化剂，尤其适用于单组份密封泡沫，与MDI相溶而不反应。DABCO DMEA 二甲基乙醇胺 温和平衡性催化剂，乳白时间较短。DABCO NE200 特殊低雾化反应型「发泡」催化剂。DABCO NE400 低气味，特殊低雾化反应型催化剂，用于聚酯泡沫。DABCO NE500 特殊低雾化反应型「胶化」催化剂，能大大减低气味及雾化。DABCO NE600 特殊低雾化反应型「发泡」催化剂，能大大减低气味及雾化。DABCO NE1060 特殊低雾化反应型「胶化」催化剂。DABCO S-25 凝胶催化剂，25%三乙烯二胺，75% 1，4丁二醇混合物。DABCO T 发泡型催化剂，有低雾化效果，用于包装材料。DABCO TMR 用于聚异氰脲酸酯(PIR)，加速末段固化而不影响乳白时间。DABCO TMR-2 用于聚异氰脲酸酯(PIR)，但反应较温和，能缩短硬质泡沫脱模时间。DABCO TMR-3 用于聚异氰脲酸酯(PIR)，但反应最慢，有延迟作用。DABCO TMR-4 三聚反应催化剂，提供优良流动性效果。DABCO TMR-30 2，4，6-三（二甲氨基甲基）苯酚 三(二甲氨基甲基)-2，4，6-苯酚基本三聚反应催化剂.POLYCAT41 1，3，5-三（二甲氨基丙基）六氨三嗪 三聚催化剂，优良发泡效果；适用于水份量较高的各类硬泡系统，能缩短脱模时间。POLYCATR5 PMDETA PC5 五甲基二亚乙基三胺 强烈「发泡」型催化剂，硬泡工业标准催化剂，能改善泡沫流动性。POLYCAT77 五甲基二亚丙基三胺 平衡反应催化剂，优良开孔及表面固化效果，能增强模塑泡沫回弹力。POLYCAT33 PC33 DMCHA 二甲基环己胺 改性二甲基环己胺，低气味硬质催化剂，工业标准产品。POLYCAT9 PC9 三（二甲氨丙基胺）叔胺类，低气味硬质催化剂，可取代二甲基环己胺，特别适用于硬质喷涂系统。POLYCAT12 PC12 N-甲基二环己胺 叔胺类催化剂，反应性较弱，可增加泡沫硬度。POLYCAT17 低雾化 PC17 二甲氨基乙氧基乙醇 平衡性，低雾化催化剂，可改善表面固化，特别适用于头枕等产品。POLYCAT18(新) PC-18 特殊共催化剂，延迟起发时间而不影响末段固化；改善板材上边固化。POLYCAT48 PC48 特殊平衡型催化剂，可帮助改善流动性，提高尺寸稳定性，特别适用于低密度配方，可单独或配合其他催化剂使用。POLYCAT58 PC58 低气味，表面固化催化剂。POLYCAT92 PC92 特殊复合胺，有延长乳白，减少海绵破裂损耗，适用于低至高密度配方，特别适用于慢回弹。C-225 延迟型吹发及交联平衡，改善流动性。PC CAT DBU DBU 1,8二氮杂双环[5，4，0]十一碳烯-7,强凝胶催化剂。SMP 复合叔胺，增加泡沫硬度 PCCAT NP15双-（3-二甲基氨丙基）氨基-2-丙醇胺，低气味、高回弹 DMBA 二甲基苄胺 ZF-1 低雾化，发泡型催化剂，可替代A-1TMEDA 四甲基乙二胺 辅助催化剂 TMPTA 四甲基丙二胺 辅助催化剂 L-33 低雾化，凝胶型催化剂，性能可替代A-33 NMM N-甲基吗啉，聚氨酯块泡，开孔 DMP 1,4-二甲基哌嗪，自结皮 金属类催化剂 DABCO K-15 70%辛酸钾于二乙二醇溶液，标准PIR催化剂。DABCO T9 100%辛酸亚锡，工业标准锡类催化剂。DABCO T12 二月桂酸二丁基锡，适用于涂料或PU树脂。DABCO 120 四价锡催化剂，比T-12反应更快更稳定。POLYCAT46 醋酸钾于乙二醇溶液，最强的三聚催化剂。

很多妈妈都会不断的为自己的孩子担心这担心那的，这其中就包括孩子们的身体状况，而有些孩子就会出现长虫的情况，这可让很多妈妈很是忧心。那么接下来我就给大家讲一讲宝塔糖驱虫药好吗，以及磷酸哌嗪宝塔糖效果怎么样。

宝塔糖驱虫药好吗

在很多成人的儿时记忆里，吃的最多的驱蛔虫药就是宝塔糖(磷酸哌嗪)了，但是此种药物对儿童具潜在神经肌肉毒性，应避免长期或过量使用，而且宝塔糖只是单纯驱蛔虫。肠虫清为高效、广谱、低毒的驱肠虫药，可用于驱蛔虫、蛲虫、绦虫、鞭虫、钩虫、粪圆线虫等。驱虫时间宜在感染高峰之后的秋、冬季节。

宝塔糖属于驱肠虫药类非处方药药品，但由于对人体(特别是儿童)具潜在神经肌肉毒性，应避免长期或过量使用，服用该药物要注意避免吃油腻、辛辣、生冷食物，只有这样才可以起到驱虫效果。需要吃打虫药的孩子，20公斤以下的，一般一次吃一片，20公斤以上的孩子，一次吃两片，都是在睡前吃即可。这是因为驱虫药晚上睡觉前服用，毒性较小，空腹时服用，药物在肠道内的浓度会高些，可以提高杀虫效果。左旋咪唑类杀虫药用糖水送下，不仅可以改善口感，也可以增加疗效。

磷酸哌嗪宝塔糖效果怎么样

磷酸哌嗪宝塔糖效果很不错，磷酸哌嗪宝塔糖每粒含主要成份磷酸哌嗪0.2克。辅料为蔗糖、色素(柠檬黄)、明胶、香精、硬脂酸镁。磷酸哌嗪宝塔糖不良反应较少，偶可发生恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头痛、感觉异常、荨麻疹等，停药后很快消失。过敏者可发生流泪、流涕、咳嗽、眩晕、嗜睡、哮喘等。偶见病毒性肝炎样表现、瞳孔缩小、调节障碍、麻痹性斜视等。对于肝肾功能不全、神经系统疾患或癫痫患者禁用。

磷酸哌嗪宝塔糖每粒含主要成份磷酸哌嗪0.2克。辅料为蔗糖、色素(柠檬黄)、明胶、香精、硬脂酸镁。磷酸哌嗪宝塔糖具有麻痹蛔虫的作用，使蛔虫不能附着在宿主肠壁，随肠蠕动而排出。除此之外，磷酸哌嗪宝塔糖对蛲虫亦有驱虫作用，但作用机理尚未明确。因此磷酸哌嗪宝塔糖适用于治疗儿童蛔虫和蛲虫感染。目前常用的驱虫药物有丙硫咪唑、甲苯咪唑，左旋咪唑和枸橼酸哌嗪等，驱虫效果都较好，并且副作用少。如同时存在别的肠道蠕虫，则应先驱蛔虫以防成虫异位移行。为缓解梗阻并发症，必要时可作手术或内镜处理。

硫化锌/42000.00元/吨下面还有更多的类型的价格

1,2-二氯乙烷/3800.00元/吨/1,2-戊二醇/73000.00元/吨/1,3-丙二胺/68000.00元/吨/1,3-丙二醇/31000.00元/吨/1,3-二氧五环/25300.00元/吨/1,4-丁二醇/17300.00元/吨/1,4-丁烯二醇/21000.00元/吨/1,6-己二醇/32000.00元/吨/2,4-二叔戊基苯酚/21000.00元/吨/2,6-二甲基吡啶/98000.00元/吨/2-氨基吡啶/102.00元/公斤/2-氨基嘧啶/320.00元/公斤 /2-庚酮/78000.00元/吨/2-甲基吡啶/43000.00元/吨/2-氯吡啶/68000.00元/吨/2-氯丙酰氯/14300.00元/吨/2-氰基吡啶/118.00元/公斤/2-戊酮/68000.00元/吨/3-氨基吡啶/190.00元/公斤/3-氨基丙醇/71000.00元/吨/3-氯丙烯/12000.00元/吨/3-羟基吡啶/280.00元/公斤/3-羟基丙腈/82000.00元/吨/4-氨基吡啶/250.00元/公斤/4-二甲氨基吡啶/162.00元/公斤/4-甲基吡啶/47000.00元/吨/8-羟基喹啉/128.00元/公斤/a-吡咯烷酮/28800.00元/吨/DMF/7300.00元/公斤/EDTA/11800.00元/吨/N-甲基哌嗪/55000.00元/吨/N-甲基吡咯烷酮/22800.00元/吨/r-丁内酯/18800.00元/吨/TDI/28800.00元/吨/阿斯巴甜/128.00元/公斤/氨基钠/19500.00元/吨/苯酐/8500.00元/吨/苯磺酰胺/14800.00元/吨/苯甲醇/12300.00元/吨/苯甲醛/12000.00元/吨/苯乙醇/25800.00元/吨/苯乙酸/17800.00元/吨/丙二醇/9200.00元/吨/丙二腈/63000.00元/吨/丙二酸/45000.00元/吨/丙二酸二乙酯/13200.00元/吨/丙腈/32800.00元/吨/丙三醇/7800.00元/吨/丙酸/9800.00元/吨/丙酸酐/36000.00元/吨/丙烯酰胺/16300.00元/吨/茶多酚/98000.00元/吨/醋酸异丙酯/11000.00元/吨/醋酸正丙酯/11200.00元/吨/单宁酸/26000.00元/吨/丁酮/11200.00元/吨/对苯二酚/28800.00元/吨/多聚甲醛/5700.00元/吨/二丙二醇/14300.00元/吨/二丙酮醇/11800.00元/吨/二甲苯/7800.00元/吨/二甲基亚砜/15000.00元/吨/二甲基乙醇胺/17000.00元/吨/二乙醇胺/15800.00元/吨/二乙二醇/8800.00元/吨/二乙二醇丁醚/13800.00元/吨/二乙二醇甲醚/13500.00元/吨/二异丙胺/16800.00元/吨/甘露醇/18000.00元/吨/铬酸/17500.00元/吨/铬酸酐/12500.00元/吨/庚二酸/550.00元/公斤/环丁砜/25300.00元/吨/环己醇/10500.00元/吨/环己酮/12500.00元/吨/环己烷/11200.00元/吨/环己烯/19800.00元/吨/环戊酮/36000.00元/吨/环氧氯丙烷/15000.00元/吨/己二酸/16000.00元/吨/甲基丙烯酸缩水甘油酯/51000.00元/吨/甲基丙烯酸乙酯/21000.00元/吨/甲基异丁基甲酮/12800.00元/吨/甲酸/4600.00元/吨/间苯二酚/48000.00元/吨/间对甲酚/16800.00元/吨/间甲酚/35800.00元/吨/交联聚乙烯吡咯烷酮/113.00元/公斤/精碘/12800.00元/吨/聚乙烯醇/14600.00元/吨/喹啉/36000.00元/吨/邻苯二酚/36300.00元/吨/邻二氯苯/6800.00元/吨/磷酸/5800.00元/吨/硫化锌/42000.00元/吨/硫酸二乙酯/10800.00元/吨/六氢吡啶/58000.00元/吨/麦芽酚/160.00元/公斤/硼酸/4800.00元/吨/硼酸三甲酯/27800.00元/吨/偏苯三酸酐/16800.00元/吨/羟丙基甲基纤维素/58000.00元/吨/氢氧化钠/3200.00元/吨/壬二酸/48000.00元/吨/壬基酚/13800.00元/吨/乳糖/9200.00元/吨/三碘甲烷/42800.00元/吨/三氟醋酸/72000.00元/吨/三氟乙醇/85000.00元/吨/三甘醇/9500.00元/吨/三聚乙醛/19800.00元/吨/三乙醇胺/18300.00元/吨/山梨醇/3200.00元/吨/十八醇/12500.00元/吨/十二醇/13800.00元/吨/十二水硫酸铝钾/2300.00元/吨/十二烷基苯磺酸/9800.00元/吨/叔丁醇/7200.00元/吨/叔辛胺/68000.00元/吨/双酚A/13500.00元/吨/水杨酸/9500.00元/吨/四氯苯酐/22000.00元/吨/四氢呋喃/24000.00元/吨/羧甲基纤维素钠/4000.00元/吨/钛白粉/8300.00元/吨/无水哌嗪/38000.00元/吨/无水乙醇/5300.00元/吨/戊二酸酐/135.00元/公斤/硝基乙烷/6500.00元/吨/硝酸铅/15300.00元/吨/辛酸亚锡/45000.00元/吨/新癸酸/21200.00元/吨/新戊二醇/15800.00元/吨/椰子油/7200.00元/吨/乙醇酸/22800.00元/吨/乙二胺/24200.00元/吨/乙二醇/8900.00元/吨/乙二醇丁醚/13800.00元/吨/乙二醇甲醚/12800.00元/吨/乙二醇乙醚醋酸酯/12500.00元/吨/乙二醛/6300.00元/吨/乙腈/13800.00元/吨/乙醛/6000.00元/吨/乙酰丙酮/19800.00元/吨/异丙胺/12500.00元/吨/异丙醇/8800.00元/吨/异丙醚/15000.00元/吨/异佛尔酮/18600.00元/吨/异佛尔酮二异氰酸酯/63000.00元/吨/异喹啉/43000.00元/吨/异戊醇/12300.00元/吨/异辛酸/13500.00元/吨/异辛烷/23800.00元/吨/硬脂酸/8300.00元/吨/油醇/43000.00元/吨/正丙醇/10500.00元/吨/正庚烷/19000.00元/吨/正己烷/16800.00元/吨/正辛醇/14300.00元/吨/脂肪醇/9800.00元/吨

关于宝塔糖的服用问题，有很多的人都会感到好奇，比如说有的人会选择直接口服宝塔糖，也有的人会选择用开水冲服宝塔糖。那么宝塔糖能不能开水冲服，碳酸哌嗪宝塔糖忌口什么?

宝塔糖能不能开水冲服

宝塔糖可以用热水泡，免疫器官发育未完善，抵抗力较弱，同时因为年纪小，尚不能完全明白卫生的重要性，而爸妈却不可能24小时全天候贴心照顾，因此，常常在“地面翻滚玩耍”“接触有虫卵的玩具、宠物”“孩子间交叉感染”“习惯咬东西、咬手指”“不洗手进食”等的情况下不知不觉感染肠道寄生虫。

宝塔糖作为一款使用多年的经典驱虫药，70年代已成为国家指定且定期派发的儿童打虫药，可见，宝塔糖安全性高，疗效好。同时，对于1-12岁的孩子按照年龄段、体重有明确的用药指导，用量更精确，减低副作用的发生，保证疗效。在口味外形上，如糖果，孩子依从性高。

如何预防儿童肠道寄生虫?

(1)肠道寄生虫的预防在于搞好个人卫生及环境卫生，做到饭前便后勤洗手，勤剪指甲。

(2)注意饮食健康，尽量少吃生冷食品，不吃生水，餐具定期进行高温消毒。

(3)要教育孩子不咬指甲，不吮指头等。

(4)定期打扫卫生，进行消毒杀菌，远离感染。

磷酸哌嗪宝塔糖忌口什么

儿童宝塔糖后不能吃米饭。

①甲苯咪唑(安乐士)，每片100mg，混悬液20mg/ml2岁驱蛔，顿服200mg，一次即可。副作用小，偶见胃肠不适、腹泻、呕吐、头痛、头昏、皮疹、发热等。

②复方甲苯咪唑(速效肠虫净片)，每片含甲苯米唑100mg和左旋咪唑25mg，驱蛔虫2片顿服驱钩虫或蛔、钩、鞭虫混合感染时每日2次，1次1片，连服3日

③阿苯达唑(肠虫清)2岁治疗蛲虫、蛔虫、鞭虫、钩虫的常用量为一次顿服400mg，副作用轻，一般耐受良好，仅少数病例伴有胃肠道不适、头痛、思睡、乏力等，大剂量服用时初期偶可见白血球减少，一般在2天内可自行缓解

④驱蛔灵。如16%哌哔嗪糖浆1ml/kg，最大一次量为24ml，睡前顿服，连续2天等，大剂量时偶有恶心、呕吐、腹痛、荨麻疹、震颤、共济失调等

⑤左旋咪唑，驱蛔效果达90%-100%，对钩虫、蛲虫也有效，同时也是一种免疫调节剂，可恢复细胞免疫功能。驱蛔虫每日剂量2-3mg/kg，顿服。副作用有头痛、呕吐、恶心、腹痛，偶有白细胞减少、肝功损害、皮疹等。

1、作用不一样。

酸左旋咪唑宝塔糖为驱虫药。用于对蛔虫、钩虫、蛲虫和粪类圆线虫病。磷酸哌嗪宝塔糖，适应症为用于儿童蛔虫和蛲虫感染

2、主要成分不一样

盐酸左旋咪唑宝塔糖的主要成分：盐酸左旋咪唑。磷酸哌嗪宝塔糖本品主要成分为磷酸哌嗪0.2g。辅料为蔗糖、色素（柠檬黄）、明胶、香精、硬脂酸镁。

3、药理作用不一样

盐酸左旋咪唑宝塔糖有效率较高，故适于集体治疗。对班氏丝虫、马来丝虫和盘尾丝虫成虫及微丝蚴的活性较乙胺嗪为高，但远期疗效较差。磷酸哌嗪宝塔糖具有麻痹蛔虫的作用，使蛔虫不能附着在宿主肠壁，随肠蠕动而排出。

5.1 引言

溶剂的类别：

a. 质子性溶剂，或氢键供体类溶剂（路易斯酸），例如，水、乙醇、乙酸和氨；

b. 氢键受体类溶剂（路易斯碱），例如，水、三乙胺、乙酸乙酯、丙酮和DMF；

c. 极性非质子溶剂，或称为“非羟基溶剂”，例如，DMSO、DMF和二甲基乙酰胺DMAc；

d. 氯代烷烃类溶剂，例如，二氯甲烷、氯仿和四氯化碳；

e. 氟碳类溶剂，例如，六氟异丙醇；

f. 烃类溶剂，例如，己烷、异辛烷和甲苯；

g. 离子液体；

h. 超临界气体，例如，超临界二氧化碳。

溶质被溶剂所包围的过程叫做溶剂化，水的溶剂化则被称为水合。溶剂化值指的是包围一个离子的溶剂分子数。一般来说，溶剂化程度随着电荷数的增加和离子半径的减小而增大。一个物种的反应活性随着溶剂化程度减小而提高，因为溶剂化的分子屏蔽了反应物，分散了电荷。某分子的其中一个部位可能更易于被另一种溶剂所溶剂化。比如，偶极性的非质子溶剂，例如DMSO，溶剂化阳离子，从而使另一部分的阴离子更容易反应。冠醚，常用作相转移催化剂（PTC），也类似地和阳离子形成配合物而使阴离子部位更具有活性。在溶剂混合物中两种溶剂可溶剂化分子的不同部分，使得组成混合溶剂后溶解性能比各自任何一种单一溶剂好。有个明显的例子，氢氧化钠的溶剂化程度的降低是如何影响其反应活性的：固体氢氧化钠（三分子水合物）的碱性比15%氢氧化钠（11分子水合物）碱性增强50000倍。（PTC据说能产生“裸露的阴离子”，但是少量的水是必须的，特别是对于固-液相转移反应。在研发相转移催化过程中，水分的含量是一个关键的参数。）溶剂化是选择溶剂要考虑的众多重要因素之一。

谨慎选择溶剂的重要性：

a. 给设备和操作人员提供安全、无害的大规模生产条件；

b. 溶剂的理化性质，如极性、沸点、水混溶性，影响反应的速率、两相的分离、结晶的效果及通过共沸或干燥固体除去挥发性组分；

c. 其他理化性质，如混合物的黏度影响传质和传热、副产物的形成和物理运输；

d. 回收和套用溶剂的难易程度，极大地影响产品成本（CoG）。

最好的溶剂应该能使产物从反应中直接结晶析出来。

为快速工艺放大选择溶剂的最关键原则是均相反应通常比非均相反应快得多，也容易放大。如果必须是非均相的条件，必须选择溶剂和反应条件使反应混合物是液态而易混匀的。（对于传统的氢化反应，由于是液-固-气分散体系，有效的搅拌是相当重要的。）许多情况下，产物的分离能驱动反应持续进行。最好是能结晶而不是形成沉淀或油状物，这种情况下会卷入原料。

对于有些反应过程，非均相的条件是有利的。非均相的条件可以加速反应或者减少产物在反应条件下的降解。

相转移催化剂通常用在两种不混溶的溶剂中，反应发生在有机相或界面。有时固-液相转移催化反应也用到碱类，诸如碳酸钾悬浮在反应体系中。

在某些已开发的非均相的反应中原料会随着反应的进行而溶解。某些反应全程都是悬浊液。选择对组分有一定溶解性的溶剂可提高反应效率，如往水相中的反应添加乙醇或者DMSO。某些反应，非均相的条件也可能增加副反应。

酰胺的大规模制备通常用到Schotten-Baumann反应，具体来说，将胺与酰氯或酸酐缩合，再用碱溶液中和生成的酸。如果不加碱，等摩尔量的胺和酰氯反应的理论收率只有50%。如果不加有机溶剂，产物酰胺会析出来并且夹杂原料，所以一般都用有机溶剂。用与水不混溶的有机溶剂可以减少易水解的试剂和产物的降解。

【二氯甲烷中制备酰氯，需要更加仔细的操作（Vilsmeier试剂能溶于二氯甲烷，但反应放热厉害，且产物容易消旋）。DMF不适合制备酰氯，DMF和氯化试剂能形成二甲氨基甲酰氯（DMCC），在μg/mg水平就有动物致癌性】

在pH 8以上进行Schotten-Baumann偶联反应，酰氯容易水解，并可见吖内酯的形成及消旋；而pH＜7时，由于胺被质子化了，偶联反应进行得很慢。反应最好的条件是用缓冲剂调pH到8，加酰氯的同时滴加1 M氢氧化钠以维持pH在7~8之间。

一些学术研究使用的溶剂在工业生产中也许并不受欢迎。

具有较低闪点（在该温度下，蒸气能够被引燃）的溶剂会因安全问题而避免使用。易燃溶剂及溶在这些溶剂里面的试剂，如甲基锂的乙醚溶液，会被限制在地面运输。

极性是溶剂的一个关键参数。介电常数能衡量溶剂传导电荷的能力。Gutmann供体数从本质上衡量溶剂分子的路易斯碱的碱性。Hansen溶解度参数考虑了范德华力、偶极作用和氢键，Hildebrand参数则发展了它。Reichardt的π-π*吸收位置漂移的溶剂化显色。

强极性溶剂能稳定极性染料基态的能量，导致更大的π-π*越前。在溶剂中的染料颜色能指示溶解它的单一溶剂或混合溶剂的极性。

选择溶剂的时候，溶剂的沸点很重要。高沸点的溶剂，例如二甲苯，因为将溶剂残留去除到可接受的水平存在潜在的困难，所以很少选择它来分离原料药。高沸点、水溶性溶剂更容易通过萃取除去。

产物富集萃取时，乙酸乙酯被认为是一种比乙酸异丙酯更具反应活性的溶剂。实验室存在的乙酸乙酯含有过氧化物，可以氧化亚砜、胺类和酮类，后者可以得到Beayer-Villiger氧化产物【酮在过氧化物(如过氧化氢、过氧化羧酸等)氧化下得到相应的酯的化学反应。醛可以进行同样的反应，氧化的产物是相应的羧酸】；氧化剂最有可能是过氧乙酸，由乙酸乙酯水解得到的乙醇和空气生成。

乙酸异丙酯比乙酸乙酯更稳定，可与氢氧化钠水溶液共同作用将盐酸盐游离出来。当用乙酸乙酯和2M氢氧化钠处理时，使用碳酸氢钠水溶液就不会发生上述情况。制备硫酸盐时，要将乙酸乙酯改成乙酸异丙酯，因为后者在酸性条件下更难水解。用乙酸乙酯萃取伯胺，形成了一种乙酰胺，产物能萃取到二氯甲烷中。（后面一种情况，反应产物是一种甲氧基乙酰胺，在Sukuzi偶联的碱性条件下，甲氧基乙酰胺会发生部分水解。通过重结晶除去乙酰胺杂质很难。）氨、正丁胺和乙酸乙酯发生乙酰化的速度快于乙酸异丙酯，而萃取时水的存在能加速胺类的乙酰化。一般来说，用乙酸异丙酯萃取比用乙酸乙酯得到的杂质少。

NMP被认为环境友好，但因生殖毒性被重新划入二类溶剂。

2-甲基四氢呋喃在有机金属反应中很有用。购买的2-甲基四氢呋喃含有高达400 μg/mL的BHT作为稳定剂添加的，另外一种则不含添加剂；2-甲基四氢呋喃暴露在空气中生成过氧化合物的速度比四氢呋喃稍快。2-甲基四氢呋喃和HCl反应比四氢呋喃慢。3M的甲基锂溶液，溶剂可以是2-甲基四氢呋喃，也可以是二乙氧基甲烷（DEM）。

甲基乙基酮（MEK）会形成活性过氧化物，引发聚合和其他反应。在氧气存在下，MEK可用于氧化Co(II)到Co(III)，是一种很有用的氧化剂。尽管MEK有合适的沸点，能与水形成共沸，也要考虑到它生成过氧化物的能力。

甲基异丁基酮（MIBK）对底层大气中臭氧的形成来说是一种高容量的溶剂，被认为生成大气臭氧的能力比乙酸异丙酯强，因此要避免使用MIBK。

5.2 使用共沸物时选择的溶剂

共沸物是恒定沸点的混合物，有着固定的摩尔组成。共沸物由两种、三种或者更多组分组成，可以是均相或非均相的。重要的共沸物是沸点降低的共沸物，即混合物的沸点比任意组分的沸点都要低。（熟悉的共沸物中，浓盐酸是个例外，形成沸点升高的共沸物。）所有非均相的共沸物的沸点都降低。不同的液体如果沸点接近就可以形成共沸物。许多有机溶剂可以与水形成共沸物，可利用这一性质除水。

共沸物的主要价值在于能有效去除反应混合物中易挥发的组分。共沸除去易挥发组分可以促进反应进行。共沸物有益于分离后处理。六甲基二硅烷（酸催化脱三甲基硅烷保护基的副产物）能和醚类、醇类、乙腈及三甲基硅醇形成共沸物。即使共沸物不能完全除去杂质组分，也能降低沸点。共沸物如果能够回收套用，也是较为经济的溶剂。

当一对共沸物的组成接近1:1时，从其中一种溶剂中分离出另一种溶剂更容易。

通常减压蒸馏时会进一步减少馏出物中较少组分的比例，如乙酸乙酯-水共沸物减压蒸馏过程，这也被称为“破坏型共沸物”。在异丙醇-水共沸物中，没有发现该现象。

5.3 选择溶剂以增加反应速率，减少杂质生成

一般来说，增加溶剂极性的效果取决于原料或中间体中是否有高浓度电荷（电荷/体积）。（有时描述为电荷局部定域较大，而电荷局部定域较小有时称为电荷分散。）极性溶剂优先溶解离子或电荷浓度高的中间体。如果中间体中电荷浓度比原料高，极性溶剂能够稳定中间体和促进其生成，因而加快反应速率。如果中间体的电荷比原料的电荷分散，极性溶剂会稳定原料，降低反应速率。自由基诱导的反应受溶剂极性的影响很小。定量的电荷局部定域/离域模型没有考虑溶剂的其他影响，例如氢键、螯合作用、温度以及反应的浓度。有时，改变溶剂也可改变反应机理。

5.4 溶剂中的杂质和反应溶剂

分子筛是最普遍有效的除水处理方法。规模化生产中，溶剂和设备一般是共沸除水，或填充过量的吸水试剂。

过氧化物可在实验室和放大常见的溶剂中生成，如异丙醇和乙酸乙酯。溶剂暴露在空气和光线中会产生氢过氧化物和其他过氧化物。一般来说，含有氢原子的化合物在自由基反应中易生成过氧化合物，例如叔碳、苄基型碳、烯丙基型碳、醚氧的α-碳、醛和醇。生成过氧化物后，问题就来了。例如过氧化异丙醚会在溶剂瓶口附近析出，或浓缩溶剂时过氧化物会富集。

检查溶剂中过氧化合物的简便检测方法：用水润湿过氧化检测试纸，然后滴一滴溶剂。碘量法滴定是一种定量的方法。BHT（大约250 μg/mL）通常添加到市售的四氢呋喃和2-甲基四氢呋喃中作为安全措施。放大时，浓缩四氢呋喃和2-甲基四氢呋喃会添加BHT作为安全措施。蒸出溶剂时，可能会使作为稳定剂的BHT富集，干扰HPLC和其他分析。BHT经氧化可生成黄色的二聚物。

过氧化物除了可能引发安全问题，还能影响反应进程。

放大时还要注意静电的蓄积，带电荷的烃类溶剂通常是很麻烦的。非金属添加剂，例如Statsafe，已经被开发用来减少溶剂的导电性，减少静电释放的风险。一般来说，烃类静电释放的风险比较大，例如庚烷。使用多聚物和胺类的混合物作为添加剂的溶剂生产原料药，添加剂可能会被认为是原料药中的杂质。当加入少量极性溶剂时，例如异丙醇，能减少静电释放的风险。

二氯甲烷的反应活性通常会被忽略。桥头胺类，例如士的宁、奎宁及三乙烯二胺，尤其易与二氯甲烷发生反应，其次是甲基叔胺和仲胺。脯氨酸和二氯甲烷可以制备缩醛胺。由于氯的第二次取代比第一次快得多，吡啶很快形成缩醛胺。类似地，吡啶和二氯甲烷反应形成二吡啶盐，第二次取代比第一次快得多。4-二甲氨基吡啶（DMAP）反应速度是吡啶的7倍。1-羟基苯并三唑（HOBt）是多肽偶联时常用的一种催化剂，能和二氯甲烷反应。硫醇和二氯甲烷反应的活性在相转移催化反应中被忽略。格氏试剂在无水氯化铁和其他离子盐的存在下，能与二氯甲烷发生反应。镍-甜菜碱复合物和二氯甲烷发生二次反应生成手性4-氨基谷氨酸。二氯甲烷甚至能与奥氮平、氯氮平和氧氟沙星反应，他们都有一个N-甲基哌嗪基团。也许二氯甲烷是许多化合物中都包含对称亚甲基二胺的源头。应该充分考虑二氯甲烷与亲核试剂的反应活性。低沸点的二氯甲烷易挥发，不易储存，在使用过程中难以达到挥发性有机化合物排放标准，使其在生产中没有吸引力。

不要长时间储存胺类的二氯甲烷萃取液。亲核性的胺，尤其是奎宁，易和二氯甲烷反应。

四氢呋喃在酸性条件下会反应，生成开环和多聚的副产物。实验室中用甲磺酸代替硫酸就不会生成该副产物，但20 kg规模时，发现有开环副产物。在这个条件下，二甲氧基乙烷优于四氢呋喃。四氢呋喃能和酰氯、酰溴反应。四氢呋喃和2-甲基四氢呋喃在酸性水溶液下水解速率很慢，可作萃取相。四氢呋喃和二甲氧基乙烷在氯气存在下会聚合放热。反应中使用2 M硼烷-四氢呋喃复合物发生过工业事故。10~50 ℃下，溶于四氢呋喃的硼烷-四氢呋喃复合物产生氢气和硼酸三丁酯，50℃以上降解生成乙硼烷。该试剂推荐在0~5 ℃下储存，在低于35 ℃下反应。

DMF可被酸或碱催化，歧化生成一氧化碳和二甲胺。N-甲基吡咯烷酮和NaH在热力学上是不稳定的。二乙氧基甲烷（DEM）在pH 2时会水解，推荐的反应条件中pH不应低于4.甲基叔丁基醚（MTBE）可在酸催化下加入叔丁醇和异丙烯生成，看起来在酸性条件下足够稳定，可以用于后处理萃取，但40 ℃下能和浓盐酸反应，更高温度下能和硫酸反应。MTBE与亚硫酰胺和溴反应放热。回流MTBE-乙醇制备某乙酯的甲磺酸盐时，叔丁酯从MTBE和乙酯的反应中沉淀出来。若之前的萃取液残留MTBE，酯类的氨甲基化就很慢；副产物是异戊烯胺，由MTBE分解产物产生。硫酸介导的腈水合时，产物常常磺化。加入甲苯利于搅拌，则伯酰胺产率高；该反应条件下部分甲苯会磺化，表现为一种代替牺牲的溶剂。在仲胺存在下，使用甲基异丁基酮（MIBK）保护伯胺。

在无水的酸性条件下使用四氢呋喃时，要考虑开环形成的副产物，生产胺盐最好用其他溶剂。

5.5 水作为溶剂

水中氢甲酰化（加氧合成过程）：产物从水相中分离，只需将反应器再充满气体原料。溶于磺酸盐配体的铑催化剂被束缚在水相中，损失的那部分催化剂只有十亿分之一的范围。两相工艺使金属试剂在水相中溶解度很高。基于联苯二酚和邻二氮杂菲的磺化配体也被用于水相偶联反应。

水加速反应

在水面上的Diels-Alder反应及芳香Claisen重排相对于无溶剂反应稍有加速，比使用其他溶剂时快。加速的原因可能是因为氢键，增加了极性、疏水作用和其他性质。非均相条件下，反应自始至终是悬浊液，放大时需要额外小心。预期困难时原料、产物和杂质混在一起，如果放大转化需要加大搅拌，那么得到的是小颗粒，使得过滤和分离更加困难。水作溶剂的条件下，Click反应，水中非酸性条件下生成四氮唑。水可加速Baylis-Hillman反应，加倍4,6-二烯酮的消除。加入少量乙醇或者DMSO可加速水中的反应，这可能是由于它们起到了与表面活性剂类似的作用。

往水中加入各种表面活性剂，可形成微乳液或胶束以促进反应。羟醛反应的表面活性剂，三甲基硅基可作为保护基防止水解。水中的Sukuzi偶联用到聚乙二醇：聚乙二醇可作为表面活性剂或相转移催化剂溶解金属活性组分。表面活性剂可应用于温和的烯烃复分解反应、Sonogashira反应、Heck反应、Suzuki反应、Negishi反应以及胺化反应。

该物质一般认为是安全的（GRAS），无毒，无需处理原料药中残留的相转移催化剂。水中用相转移催化剂催化反应后，产物可萃取到有机相，含相转移催化剂的水相可在下次反应时套用。

水最佳的应用之一是催化极性物质的反应而无需保护基。酶通常能耐受分子中的各种官能团，许多酶能发挥最好活性的前提是介质中至少部分含有水。

水既不是万能的，也不是完美的理想溶剂，即使不需要后处理且廉价。负责任地处理水蒸气和回收套用的费用很大。这些后处理包括反萃挥发性溶剂、活性炭吸附及生物除污，然后再排向城市用水处理装置。此外，如果同时使用有机溶剂后处理，会丧失水中操作的优势。

5.6 溶剂的替代

被认为是廉价“绿色”溶剂

2-甲基四氢呋喃：有机金属试剂的反应、萃取及相转移催化反应

二乙氧基甲烷（DEM）

1,3-丙二醇

1,2-丙二醇：可代替2-甲氧基乙醇，食品级的已用于原料药到药物成品。

甘油：氮杂-Michael反应，作为转移氢化的溶剂和试剂，也可作为还原羰基的溶剂。

当亲脂性的产物单独形成一相时，甘油和丙二醇则显示出其优点。

当反应需要高沸点溶剂时，从产物中分离溶剂就变成一个问题。DW-therm是沸点240℃的三乙氧基硅烷的混合物，用于热环化，该溶剂可蒸馏回收；其他高沸点溶剂（DMSO、1,3,5-三异丙基苯、矿物油及四甲基亚乙基砜）效果不能满意。高沸点、水溶性溶剂便于萃取到水中除去。丙二醇被认为是合理的溶剂，ICH没有对它设置限制。聚乙二醇低毒，可作为轻度泻药，环氧乙烷的小分子衍生物，例如1,4-二氧六环，已知是有毒的。乙二醇和它的代谢产物羟基乙酸和草酸对中枢神经系统、心脏及肾脏有毒性。

二甘醇和丙二醇物理性质相似，二甘醇毒性更大。甲氧基乙醇（或称乙二醇单甲基醚）被禁止或限制使用。[甲氧基乙酸是甲氧基乙醇毒性最大的代谢物。最广泛用来代替甲氧基乙醇的溶剂是1-甲氧基-2-丙醇（PGME）及1-丁氧基-2-乙醇（EGBE）。]

EPA要求生产、进口货使用14种聚乙烯醚类用于“重要的新应用”必须提前90天通知EPA。聚乙烯醚类的清单包括乙二醇二甲醚、二乙二醇二甲基醚、三甘醇二甲醚及四乙醇二甲醚（都是二甲基醚），避免使用乙二醇衍生物作为溶剂生产原料药的倒数第二步中间体是明智的。

安全性：二乙二醇二甲醚加热时能和金属钠或金属铝剧烈反应。NaOH介导的二甘醇在200℃下降解酿成过工业事故，估计1,2-二醇的脱水是放热的。源于乙二醇和丙三醇溶剂中的高温反应，应该在反应前先做个实验室危害评估。

碳氟化合物在水中和常规有机溶剂中溶解性都不好，这一性质使其在分离和合成中得到应用。氟化的反向硅胶色谱可以用来纯化氟化原料药。全氟类烃类价格高于传统溶剂，氟化溶剂在合成领域尚未大规模应用。三氟甲苯可以用来替代二氯甲烷，它会和强还原剂发生反应，很少应用于大规模反应。

离子液体因为其沸点较高，能够很好地减少挥发造成的损失，被认为是一种“绿色”溶剂。在合成原料药的最终步骤前好几步的地方使用这些化合物，或许可以避免毒理方面的担忧。

超临界二氧化碳（scCO2）溶解性与正己烷相似。氢气在scCO2中的溶解性要比在传统溶剂中好很多，此外还证实了用于多相催化剂催化的连续非对称氢化的可能性。原料药中痕量的钌可以用scCO2除去，残留的钌会被吸附在反应釜的壁上。scCO2色谱无论是用在分析分离还是制备分离中，都是非常快速和有效的。将晶体暴露在二氧化碳中，会导致晶型转变。限制scCO2应用的主要原因是用于控制压缩和释放二氧化碳的设备的耗费。

5.7  无溶剂反应

在无溶剂反应中，稍过量的液体反应物作溶剂，而产物往往是非晶态的。由于反应过程中不加溶剂，反应的总量很大，这种反应在淬灭的时候，容易产生高温。通过无溶剂反应来优化设计反应时非常有效的，特别是试图提升反应速率，而其他方法效果都不好时。

5.8  总结与展望

溶剂的选择需要综合考虑各种因素，而首要的一点是保证安全。在实验条件下，各组分的理化性质可能比溶剂的极性对反应的影响驱动力更大。当一个溶剂可以与一个比较难以除去的杂质共沸时，可用此溶剂除去这种难除的杂质。一般情况下，需要经过很多筛选实验才能决定哪个溶剂才是某种生产过程中最理想的溶剂。