奎宁的物化性质是什么（包括中英文名称CAS号 结构式）

盐酸奎宁(二水化合物)分子式C20H26CI2N2O2 · 2H2O，分子量433

0.1g盐酸奎宁(二水化合物)=2.3x10^-4摩尔，溶于5L水后，浓度=4.6x10^-5摩尔/升

你好：

奎宁

英文名：Quinine

药理：

药效学

奎宁是喹啉类衍生物，能与疟原虫的 DNA结合，形成复合物，抑制DNA的复制和 RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成，作用较氯奎为弱。另外，奎宁能降低疟原虫氧耗量，抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。奎宁也引起疟色素凝集，但发展缓慢，很少形成大团块，并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察，可见原虫的核和外膜肿胀，并有小空泡，血细胞颗粒在小空泡内聚合，此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂，从而阻止裂殖体成熟。本品对红外期无效，不能根治良性疟，长疗程可根治恶性疾，但对恶性疟的配子体亦无直接作用，故不能中断传播。奎宁对心脏有抑制作用，延长不应期，减慢传导，并减弱其收缩力。本品对妊娠子宫有微弱的兴奋作用。

药动学

口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率约 70％。吸收后分布于全身组织，以肝脏浓度最高，肺、肾、脾次之，骨骼肌和神经组织中最少。一次服药后 l～3小时血药浓度达到峰值，T1/2为 8.5小时。奎宁于肝中被氧化分解，迅速失效，其代谢物及少量原形药(约 10％)均经肾排出，服药后 15分钟即出现于尿中，24小时后几乎全部排出，故奎宁无蓄积性。

适应症：

用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟。也可用于治疗间日疟。

用法用量：

1．成人常用量①用于治疗耐氯喹虫株引起的恶性疟时，采用硫酸奎宁，每日 1.8g，分次服用，疗程 14日。严重病例(如脑型)可采用二盐酸奎宁，按体重 5- 10mg/kg(最高量 500mg)，加入氯化钠注射液 500ml中静脉滴注，4小时滴完，12小时后重复一次，病情好转后改口服。②本品已不作为间日疟的首选药，必要时控制症状可口服重硫酸奎宁，第一日一次0.48g，第二日一次 0.36g，每日 3次，连服 7日。

2．小儿常用量用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟时，小于1岁者每日给硫酸奎宁 0.1 — 0.2g，分 2— 3次服，1一 3岁 0.2— 0.3g，4— 6岁，0.3— 0.5g,7一 11岁为 0.5— 1g，疗程 10日。重症患者应用二盐酸奎宁注射液剂量同成人，按体重 5— 10mg/kg(最高量 500mg)。

[制剂与规格]硫酸奎宁片0.3g

重硫酸奎宁片0.12g

二盐酸奎宁注射液(1) 1ml：0.25g(2) 1ml：0.5g(3) 10ml：0.25g

复方奎宁注射液：每支 2ml，含盐酸奎宁0.136g、咖啡因 0.034g、乌拉坦 0.028g

肌注,一次0.25-0.5g,一日1-2次口服一次0.3-0.6g,一日3次.

禁用慎用：

孕妇禁用，奎宁有催产作用，本品可通过胎盘，引起胎儿听力损害及中枢神经系统、四肢的先天缺损。哺乳期妇女慎用。

对于哮喘病人、心房颤动及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、重症肌无力、视神经炎患者均应慎用。

心肌病及孕妇禁用.用奎宁治疗脑性

这样可以么？

目录1 拼音2 英文参考3 奎宁的发现4 奎宁药品说明书 4.1 奎宁的别名4.2 外文名4.3 适应症4.4 用量用法4.5 注意事项4.6 规格 附：* 奎宁相关药品说明书其它版本 1 拼音

kuí níng

2 英文参考

quina

quinine

quinin

3 奎宁的发现

疟疾曾是热带、亚热带地区猖撅流行的疾病，曾夺走成千上万人的生命。

南美洲的印第安人发现了金鸡纳树的树皮能治疟疾病。他们将树皮剥下，晾干后研成粉末，用以治疗疟疾。印第安人严守“金鸡纳”的秘密，规定如果谁把这种药的秘密泄露绘外族人，就要受到严厉的制裁。

据说在门世纪时，有一位西班牙伯爵带着他心爱的妻子埃娜一起来到秘鲁首都利马。不幸，他的妻子染上了疟疾病，一位印第安姑娘看护她，看到她的病情日益加重，决定悄悄为她治病。她的所做所为伯爵都悄悄看在眼里，他认为印第安姑娘要谋害他妻子，要惩处她，她不得已讲出了“金鸡纳树”的秘密。埃娜痊愈后，西班牙人就带着这种树皮回到欧洲。

17世纪末，奎宁由欧洲传入我国，曾称为“金鸡纳霜”，当时是非常罕见的药。后来，瑞典科学家里纳尤斯对这种植物的树皮进行了认真的研究，提取出了其中的有效成分，起名为“奎宁”。“奎宁”这个词在秘鲁文字中是树皮的意思。

随着医学上对奎宁需要量的增长，人们希望此天然药物能以人工方法制造出来。英国化学家霍夫曼设想奎宁可能从煤油的衍生物中制造出来，结果没有成功。直到1945年，奎宁才实现了人工合成。

4 奎宁药品说明书4.1 奎宁的别名

奎宁 ,金鸡纳霜,重硫酸喹宁,二盐酸奎宁,盐酸奎宁

4.2 外文名

Quinine

4.3 适应症

抑制或杀灭良性间日疟、三日疟及恶性疟原虫的红内期，能控制疟疾症状。还有解热、子宫收缩作用。

4.4 用量用法

口服：每次0．3～0．6g，1日3次。 肌注：每次0．25～0．5g。

4.5 注意事项

每日用量超过1g或稍久，可出现耳鸣、头痛、恶心、呕吐、视力、听力减退。特异体质者出现急性溶血、血管神经性水肿、支气管哮喘。中毒时可出现体温下降、心律失常、呼吸麻痹。心肌病者，孕妇禁用。

4.6 规格

医疗上应用它的几种盐类，作为解热与及防治各种疟疾，但愈后容易复发。副作用不少，主要为耳鸣、重听、头昏、恶心、呕吐等，统称金鸡纳反应。

硫酸奎宁和盐酸奎宁均是味道极苦的白色结晶，前者微溶于水，供口服，后者易溶于水，供注射用。优奎宁（Euquininum）是奎宁的乙基碳酸酯，几乎无味的白色晶体，可供儿童口服用。奎宁也是通宁水的原料。

关于奎宁有一则流传很广的故事说，1638年当时秘鲁总督的夫人金琼（Condessa de Chinchon）染上间日疟，由统治安地斯地区的西班牙省长带来了一些金鸡纳树树皮磨成的粉。据当地的原住民告诉省长，这种树皮可以退烧，结果真的有效。后来女伯爵把这帖药带回故乡西班牙，当时疟疾在欧洲大陆肆虐，这种树皮粉就成为欧洲人首次能有效治疗疟疾的药品。但经历史研究发现，可能根本无此事，总督夫人没得过疟疾。奎宁治疗疟疾有效被发现于1737年。1820年二位法国化学家白里悌（Pelletier）与卡芬土（Caventou），从奎那（quia）的树皮中单离出来，将之称为奎宁或金鸡纳霜（quinine），名称来自印加土语的树名quina-quina。 1850年左右开始大规模使用.

1693年，法国传教士洪若翰曾用金鸡纳霜治愈康熙帝的疟疾。后来，曹雪芹的祖父曹寅因患疟，曾向康熙帝求要金鸡纳霜。苏州织造李煦上奏云：“寅向臣言，医生用药，不能见效，必得主子圣药救我。”康熙知道后特地“赐驿马星夜赶去”，还一再吩咐“若不是疟疾，此药用不得，须要认真，万嘱万嘱。”在药物赶到之前，曹寅去世。

二战期间美国的Sterling Winthrop公司以此为引导，合成了氯奎宁（chloroquine），药效良好。氯奎宁在战后成为抗疟最重要的药物。

目录1 拼音2 英文参考3 药品说明书 3.1 金鸡纳霜的别名3.2 外文名3.3 适应症3.4 用量用法3.5 注意事项3.6 规格 1 拼音

jīn jī nà shuāng

2 英文参考

quinine

quinin

3 药品说明书3.1 金鸡纳霜的别名

奎宁 ,金鸡纳霜,重硫酸喹宁,二盐酸奎宁,盐酸奎宁

3.2 外文名

Quinine

3.3 适应症

抑制或杀灭良性间日疟、三日疟及恶性疟原虫的红内期，能控制疟疾症状。还有解热、子宫收缩作用。

3.4 用量用法

口服：每次0．3～0．6g，1日3次。 肌注：每次0．25～0．5g。

3.5 注意事项

每日用量超过1g或稍久，可出现耳鸣、头痛、恶心、呕吐、视力、听力减退。特异体质者出现急性溶血、血管神经性水肿、支气管哮喘。中毒时可出现体温下降、心律失常、呼吸麻痹。心肌病者，孕妇禁用。

3.6 规格

重硫酸奎宁片：0．33g、0．12g。 盐酸奎宁片：0．33g、0．12g。 二盐酸奎宁注射液：0.25g/1ml, 0.5g/2ml, 0.5g/10ml.

目录1 拼音2 英文参考3 硫酸奎宁药典标准 3.1 品名 3.1.1 中文名3.1.2 汉语拼音3.1.3 英文名 3.2 结构式3.3 分子式与分子量3.4 来源（名称）、含量（效价）3.5 性状 3.5.1 比旋度 3.6 鉴别3.7 检查 3.7.1 酸度3.7.2 三氯甲烷－乙醇中不溶物3.7.3 其他金鸡纳堿3.7.4 干燥失重3.7.5 炽灼残渣 3.8 含量测定3.9 类别3.10 贮藏3.11 制剂3.12 版本 附：* 硫酸奎宁药品说明书 1 拼音

liú suān kuí níng

2 英文参考

quinine sulfate, sulfuricum chininum [朗道汉英字典]

3 硫酸奎宁药典标准3.1 品名3.1.1 中文名

硫酸奎宁

3.1.2 汉语拼音

Liusuan Kuining

3.1.3 英文名

Quinine Sulfate

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

（C20H24N2O2）2·H2SO4·2H2O  782.96

3.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为（8S,9R）6'甲氧基脱氧辛可宁9醇硫酸盐二水合物。按干燥品计算，含（C20H24N2O2）2·H2SO4不得少于99.0%。

3.5 性状

本品为白色细微的针状结晶，轻柔，易压缩；无臭，味极苦；遇光渐变色；水溶液显中性反应。

本品在三氯甲烷－无水乙醇（2：1）中易溶，在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中微溶。

3.5.1 比旋度

取本品，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中含20mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为237°至244°。

3.6 鉴别

（1）取本品约20mg，加水20ml溶解后，分取溶液10ml，加稀硫酸使成酸性，即显蓝色荧光。

（2）取鉴别（1）项剩余的溶液5ml，加溴试液3滴与氨试液1ml，即显翠绿色。

（3）取鉴别（1）项剩余的溶液5ml，加盐酸使成酸性后，加氯化钡试液1ml，即发生白色沉淀。

（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》488图）一致。

3.7 检查3.7.1 酸度

取本品0.20g，加水20ml溶解后，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为5.7～6.6。

3.7.2 三氯甲烷－乙醇中不溶物

取本品2.0g，加三氯甲烷－无水乙醇（2：1）的混合液15ml，在50℃加热10分钟后，用称定重量的垂熔坩埚滤过，滤渣用上述混合液分5次洗涤，每次10ml，在105℃干燥至恒重，遗留残渣不得过2mg。

3.7.3 其他金鸡纳堿

取本品，用稀乙醇制成每1ml约含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用稀乙醇稀释制成每1ml中约含50μg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以三氯甲烷－丙酮－二乙胺（5：4：1.25）为展开剂，展开，微热使展开剂挥散，喷以碘铂酸钾试液使显色。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。

3.7.4 干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过5.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

3.7.5 炽灼残渣

不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。

3.8 含量测定

取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸10ml溶解后，加醋酐5ml与结晶紫指示液1～2滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于24.90mg的（C20H24N2O2）2·H2SO4。

3.9 类别

抗疟药。

3.10 贮藏

遮光，密封保存。

3.11 制剂

硫酸奎宁片

3.12 版本