氨茶碱片说明书

茶碱 theophylline

C7H8N4O2，是茶中所含的白色不定形的结晶状生物碱，为可可碱（theobromine）的异构体。作用和结构都类似咖啡碱。具有松弛平滑肌、兴奋心脏肌以及利尿的作用。茶碱类药物对胃黏膜有刺激，口服易出现胃部不适、恶心、腹泻等症状，应饭后服用。

茶碱系列:8-苄基茶碱

化 学 式：C14H14NO2

分 子 量：270.2

规 格：符合比利时克里斯蒂安森安司药品规格。

性 状：白色或黄白色结晶粉末。几乎无味。

茶碱

Theophylline

Cas号 【58-55-9】

分子式 C7H8N4O2

分子量 180.16

别名 1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮,1,3-二甲基黄嘌呤

1,3-Dimethylxanthine

2,6-Dihydroxy-1,3-dimethylpurine

3,7-Dihydro-1,3-dimethyl-1H-purine-2,6-dione

1,3-Dimethyl-2,6-dioxo-1,2,3,6-tetrahydropurine

分子式

性状 是茶中所含的白色不定形的结晶状生物碱，为可可碱（theobromine）的异构体。白色结晶,水溶性8.3g/L(20℃)，1克能溶于120毫升水，80毫升乙醇,约110毫升氯仿,溶于热水、氢氧化碱溶液和氨水，也溶于稀盐酸及硝酸，难溶于醚。

熔点：270-274℃

质量标准

外观Appearance 白色结晶粉末

红外光谱鉴定Infrared spectrometry 和对照品匹配

熔点Melting point 270°C - 274°C

纯度Purity >99.0% (中和滴定)

DMF溶解性实验Solubility in N,N-DMF 溶液透明

用 途：主治哮喘病。

贮 藏：密封,避光保存。

茶碱是一种药物，一种磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，因此广泛用于呼吸系统疾病的质量。它具有与咖啡因类似的结构和药理学特性。茶碱可以在自然界中的红茶和绿茶中发现。

茶碱的主要作用有：

放松支气管平滑肌

positive inotropic effect

positive chronotropic effect

降低血压

增加肾血流

一些消炎作用

The use of theophylline is complicated by the fact that it interacts with various drugs, chiefly cimetidine and phenytoin

茶碱在治疗方面主要应用在：

chronic obstructive diseases of the airways

chronic obstructive pulmonary disease COPD

支气管哮喘

茶碱

1、多索茶碱的合成方法

2、多索茶碱的制备方法

3、高含量茶碱控释剂制备方法

4、天然茶碱的生产工艺

5、新药多索茶碱的合成方法

6、一种茶碱缓释剂的制造方法

茶碱类药物有几种？各有什么特征？

迄今为止已知茶碱类药物及其衍生物有300多种。临床上较为常用的有氨茶碱、二羟丙茶碱、胆茶碱、茶碱乙醇胺和思普菲林等。

（1）氨茶碱：是临床使用多年且国内应用最广泛的茶碱与乙二胺的复盐制剂。氨茶碱比茶碱水溶性高，易于溶解和吸收。但氨茶碱碱性较高，局部刺激性大，口服易致恶心、呕吐、食欲下降等胃肠道反应。肌注局部可有红肿疼痛等。氨茶碱的全身副作用包括对中枢神经的和心脏的兴奋作用，如焦虑、震颤、烦躁不安、头痛和心慌等。静脉注射过快或剂量过大，还可引起心律失常、血压下降、胸闷、躁动、惊厥甚至猝死。因此，应用氨茶碱，尤其是静脉使用时，应监测血浆茶碱浓度，在无血浆茶碱浓度监测下应密切注意日用药总量，结合考虑机体对茶碱代谢的个体差异，以及影响茶碱代谢的诸因素，并注意有无氨茶碱中毒的前兆症状，如精神症状或心悸等。常用口服量为每次0．1克，每日3次；极量为每次0．4克，每日1克；静脉注射每次0．25克，加25％～50％葡萄糖稀释后缓注。

（2）喘定（甘油茶碱，二羟丙茶碱）：是茶碱的中性制剂，pH值近中性，对胃肠道刺激小，主要用于口服给药。其支气管扩张作用较氨茶碱少。心脏副作用也很轻，仅为茶碱的1／10。常用量为每次0．1～0．2克，每日3次；静脉注射每次为0．5克，应加入液体中静滴。

（3）胆茶碱：为胆碱当茶碱的复盐制剂。水溶性强，溶解度为氨茶碱的5倍。因此，胃肠吸收较快，口服后约3／小时血浆浓度可达峰值。该药的胃肠刺激小，适宜口服；常用口服量为每次0．2～0．4克，每日3次。

（4）茶碱乙醇胺：为氨茶碱直肠栓剂，用于夜间哮喘，于睡前塞入肛门0．5克，可有效地预防夜间哮喘的发作。

（5）思普菲林：是近年来发现的新一代衍生物。支气管扩张效应是氨茶碱的5倍以上，并无中枢系统、心血管系统兴奋的副作用。与茶碱相比，恩普菲林不增加胃的分泌，也无利尿作用，仅有轻微的恶心、头痛等副作用。口服剂量每次为4毫克／千克，每日2次；静注剂量每次为0．5～1．5毫克／千克，每日l～2次。

（6）茶碱缓释剂：剂型有持续释放12小时和24小时两种。持续释放12小时的制剂，代表药是茶喘平，口服后在胃肠道中能逐渐、恒速地释放，对胃粘膜的刺激性较普通条碱制剂明显减低。由于茶喘平的疗效可靠、作用时间长和给药方便等优点，使之成为最常用的口服止喘药物。其用法为：成人每12小时口服250～500毫克，9～16岁每12小时口服250毫克，6～8岁每12小时口服125毫克。持续释放24／小时的制剂有Theo24、Ccniphlliue和DilatranceAP等。茶碱类药物的作用机制相当复杂，传统的观点认为，茶碱类药物的平喘是特异性地抑制磷酸二酯酶的活性。使细胞内CAMP增高，从而导致支气管扩张。但近年来的研究证实，治疗剂量的茶碱不能抑制磷酸二酯酶活性，许多比茶碱抑制磷酸二酯酶活性更强的药物都无平喘效应。研究还表明：茶碱类药物通过促进细胞内Ca2+的外流而抑制Ca2+的内流，使细胞内Ca2+浓度降低，从而使气道平滑肌松弛，支气管扩张。茶碱类药物有保护肥大细胞膜、抑制炎性介质释放的作用，并有直接刺激内源性儿茶酚胺的释放作用和桔抗体内腺音所诱发的支气管痉挛效应作用。能增加气道的粘液分泌，促进支气管的粘液清除作用；能增加肺与支气管的血流量，扩张肺动脉，并具有能直接刺激呼吸中枢、使之兴奋的作用。

茶碱药物毒理

茶碱的药理作用与血浓度有关。而其有效血浓度安全范围很窄，如血浓度10～20μg/ml时扩张支气管，超过20 μg/ml即能引起毒性反应。口服吸收不稳定，其在体内廓清影响因素多，且个体差异很大，血中的浓度较难控制，故易发生中毒。一次用量过大，或静脉注射速度过快，或反复用药其作用积累，均有发生过量中毒的可能。而且有时中毒症状不易被发现，甚至误诊为原有疾病本身所致；并因此错误地进一步加大茶碱用量，酿成严重中毒。感染可影响茶碱代谢，增加血中浓度，以至达中毒水平。其他能提高茶碱血浓度的因素有：肝病、充血性心力衰竭、呼吸衰竭、慢性阻塞性肺病、肾衰竭、代谢性酸中毒、高热、女性、年幼、年迈和肥胖等。有人强调老年人静脉注射氨茶碱易致中毒，故不宜给老年人静脉注射此药。

茶碱中毒

（1）轻度中毒：恶心、呕吐、头痛、不安、失眠及易激动等。

（2）中度中毒：除上述反应外，出现心前区不适、心悸、心律失常或呼吸不规则等。

（3）重度中毒：可有室性心动过速、精神失常、惊厥、癫痫发作、昏迷，甚至呼吸和心脏骤停。

婴幼儿和老年人中毒症状较为严重。国内报道15例儿童（年龄12天至16个月）误用氨茶碱逾正常剂量10倍以上；其中11例，机内注射和静脉注射各2例，其余口服，用药后主要表现为中枢神经系统过度兴奋，哭闹不安、肌肉震颤、惊厥和谵妄，呼吸加快、衰竭，心律失常，急剧而频繁呕吐；2例死亡。老年人中毒常出现心脏意外。曾有报道6例老年人用0.25～0.5g氨茶碱经50%葡萄糖液20～40ml稀释后静脉注射，发生急性左心衰竭。其中4例在1～2分钟出现呼吸困难、端坐和窦性心动过速；另2例在2分钟时昏厥。经对症处理，于15～20分钟后症状缓解。

有些患者予静脉注射后不久发生过敏性体克，表现为出汗、烦躁、发绀、气急、口麻及血压下降等。须与静脉注射过这所致的毒性反应相鉴别，因两者处理不尽相同。

血浆药物浓度测定 凡接受茶碱类药物治疗的患者有条件时均应测定血药浓度。测定时间应选择在：①输入负荷量前；②输入后1～2小时；③用药后24小时；④危重患者用药期间应每12小时测定1次。茶碱血浆浓度＜5 mg/L时几乎无药效反应；5～10mg/L生效；10～20mg/L达最佳疗效；＞20mg/L即有毒性反应表现；达到30～40mg/L可引起严重中毒反应。

急救处理

无特殊解毒疗法，主要采取支持疗法和对症疗法。

1.清除毒物

（1）口服中毒者尽早洗胃，洗胃液可用1：5000高锰酸钾溶液；导泻，大量输液，酌用利尿剂，促使毒物排泄。

（2）中毒危及生命者可行血液透析或腹膜透析；树脂血液灌注也有效，灌注2～2.5小时即可，疗效比血液透析快。

（3）反复大剂量口服活性炭，初次用40g，然后再2～3小时服20g，并于每次服用后加服20%山梨醇溶液50～70ml，此法可使体内茶碱清除加快1倍。

2.对症治疗

（1）腹胀、呕吐者可肌内注射或静脉注射新斯的明1 mg；也可肌内注射甲氧氯普胺10mg。

（2）兴奋、烦躁不安、谵妄或惊厥时可用地西泮、苯巴比妥或本妥英钠等安定、镇静剂。

（3）心律失常应根据具体类型选用药物，如室性心律失常可用利多卡因，房性心律紊乱用维拉帕米，也可用普罗帕酮等。

（4）低血压时可肌内注射或静脉滴注升压药知间羟胺。

（5）吸氧。

3.中毒患者治疗期间禁用三磷腺苷。

饮茶也会醉

茶碱是一种中枢神经的兴奋剂，过浓和过量都容易“茶醉”：血液循环加速、呼吸急促、引起一系列不良反应。造成人体内电解质平衡紊乱，进而使人体内酶的活性不正常，导致代谢紊乱。

其致醉物质是其中的咖啡碱和氟化物。有些人连喝几杯浓茶后，常出现感觉过敏、失眠、头痛、恶心、站立不稳、手足颤抖、精细工作效率下降等现象。实际上这是过量咖啡碱所起的作用。茶醉严重者可发生肌肉颤抖，心率紊乱，甚至惊厥、抽搐，这是中枢神经系统发出的危险信号，应当立即送医院抢救。茶叶中含有较多的氟，氟在人体内蓄积过多会使人出现慢性中毒。主要症状为牙齿变色和缺损，四肢脊柱骨骼和全身关节疼痛，全射身无力，严重时肢体功能发生障碍，骨骼和关节变形甚至瘫痪。

喝酒会醉，饮茶也同样会醉。得了茶醉实在不比酒醉轻松，茶醉多在肚之时，饮了过量的浓茶而引起的。茶醉之时，头昏耳鸣，浑身无力，胃中虽觉虚困，却又象有什么东西装在里面，从胃到喉中翻腾，想吐又吐不出来，严重的还会口角流沫，状甚不雅。

而解茶醉之方法却又极为简单，只要喝一碗糖水，或喝一两匙熟油猪朥，过一会自会解除。所以有的肚子饿了，情难推却非得喝茶时，先喝一碗糖水或嚼几粒糖丸，一般可保无虞。

供货总量： 1000千克 单位重量： 1公斤 运费： 卖家承担运费 想了解产品详情，。 平喘作用与氨茶碱相似，尤适用于伴有心动过速的哮喘患者。由茶碱与一氯丙二醇在碱性。25kg纸板桶CAS 479-18-5二羟丙茶碱英文名称： 7-(2,3-dihydroxypropyl)-。 其毒性约为氨茶碱的1/5。鼠口服LD50为3400毫克/公斤。批发说明供应商尚未提供批。二羟丙茶碱水溶性较氨茶碱大，但作用较茶碱弱，其毒性约为氨茶碱的1/5。鼠口服LD50为3400毫克/公斤。生产方法： 由茶碱钠盐与一氯丙二醇经缩合而得。包装规格：25kg。急性毒性LD20小鼠，大鼠（mg/kg）：全部>10000口服；5000,7000静脉注。 乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异恶唑、氨茶碱、可溶性巴比妥、氯化钙、葡萄糖酸钙、。在乙醇中的溶解度2克/100毫升，在氯仿中1克/100毫升。无臭，味苦。 安全信息 。 其毒性约为氨茶碱的1/5。鼠口服LD50为3400毫克/公斤。 生产方法及其他： 由茶碱。CAS:82-05-3，苯并蒽酮/苯嵌蒽酮/7H-苯并[DE]蒽-7-酮/苯绕蒽酮/7H-苯[脱]蒽-7-酮/。 CAS:97-95-0,2-乙基-1-丁醇/2-乙基丁醇/异己醇/二乙基乙醇/2-乙-1-丁醇/3-羟甲基戊烷/。易溶于水，1克本品可溶于3毫升水（25℃）；在乙醇中的溶解度2克/100毫升，在氯 。 无臭，味苦。 制备： 由茶碱钠盐与一氯丙二醇经缩合而得。 主要用途： 本品与氨茶碱。分析标准品 20毫克 YY14005 3-羟基-2-丁酮/甲基乙酰甲醇/乙偶姻/乙酰基乙醇/乙酰。 F-127 BR 100克 1公斤 YY14038 苯甲酸钾/苯甲酸钾盐/Potassium benzoate 。（附录Ⅷ H第一法），含重金属不得过百万分之二十。二羟丙茶碱平滑肌松弛药，有扩张。 平喘作用与氨茶碱相似，尤适用于伴有心动过速的哮喘患者。由茶碱与一氯丙二醇在碱性。

通用名 氨茶碱注射液

曾用名

英文名 AMINOPHYLLINE INJECTION

拼音名 ANCHAJIAN ZHUSHEYE

药品类别 平喘药

性状 本品为无色或微黄色的澄明液体。

药理毒理 本品为茶碱与乙二胺复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。本品尚有微弱舒张冠状动脉，外周血管和胆管平滑肌作用。有轻微增加收缩力和轻微利尿作用。

药代动力学 在体内氨茶碱释放出茶碱，后者的蛋白结合率为60%。T1/2新生儿（6个月内）＞ 24小时，小儿（6月以上）3.7小时±1.1小时，成人（不吸烟并无哮喘者）8.7小时±2.2 小时，吸烟者（一日吸1-2包）4-5小时。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出， 10%以原形排出。

适应症 适用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺病等缓解喘息症状；也可用于心功能不全和心源性哮喘。

用法用量 1.成人常用量 静脉注射，一次0.125-0.25g，一日0.5-1g ，每次0.125~0.25g用50% 葡萄糖注射液稀释至20 ~ 40ml ，注射时间不得短于10 分钟。静脉滴注，一次0.25~0.5g，一日0.5~1g ，以5%~10% 葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注。注射给药，极量一次0.5g, 一日1g。 2.小儿常用量 静脉注射，一次按体重2-4mg/kg，以5%~25% 葡萄糖注射液稀释后缓慢注射。

不良反应 茶碱的毒性常出现在血清浓度为15-20μg/ml，特别是在治疗开始，早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等，当血清浓度超过20μg/ml，可出现心动过速、心律失常，血清中茶碱超过40μg/ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至引起呼吸、心跳停止致死。

禁忌症 对本品过敏的患者，活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。

注意事项 1．应定期监测血清茶碱浓度，以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。 2．肾功能或肝功能不全的患者，年龄超过55岁，特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心功能不全患者，持续发热患者。使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者，血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。 3．茶碱制剂可致心律失常和（或）使原有的心律失常加重；患者心率和（或）节律的任何改变均应进行监测。 4．高血压或者非活动性消化道溃疡病史的患者慎用本品。

孕妇及哺乳期妇女用药 本品可通过胎盘屏障，也能分泌入乳汁，随乳汁排出，孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。

儿童用药 新生儿血浆清除率可降低，血清浓度增加，应慎用。

老年患者用药 老年人因血浆清除率降低，潜在毒性增加，55岁以上患者慎用或酌情减量。

药物相互作用 1．地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢，与本品合用，增加本品血药浓度和毒性。 2．西咪替丁可降低本品肝清除率，合用时可增加茶碱的血清浓度和（或）毒性。 3．某些抗菌药物，如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素；氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星；克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率，增高其血药浓度。其中尤以红霉素、依诺沙星为著，当茶碱与上述药物伍用时，应适当减量或监测茶碱血药浓度。 4．苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶，加快茶碱的肝清除率，使茶碱血清浓度降低；茶碱也干扰苯妥英的吸收，两者血浆浓度均下降，合用时应调整剂量，并监测血药浓度。 5．与锂盐合用，可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。 6．与美西律合用，可减低茶碱清除率，增加血浆中茶碱浓度，需调整剂量。 7．与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用，可增加其作用和毒性。

药物过量

贮藏 遮光，密闭保存。

包装 (1) 2ml：0.25g (2) 2ml：0.5g

有效期

主要成分

通用名 氨茶碱

化学名 1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺盐二水合物

拼音名

英文名 AMINOPHYLLINE

CAS No. 317-34-0

结构式

分子式 C2H8N2(C7H8N4O2)2·2H2O

分子量 456.46

规 格 (1) 2ml：0.25g (2) 2ml：0.5g

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