氨甲苯酸和氨甲环酸有什么区别

目录1 拼音2 英文参考3 国家基本药物4 氨甲苯酸药典标准 4.1 药品名称4.2 拼音名4.3 英文名4.4 来源（分子式）与标准4.5 性状4.6 检查4.7 鉴别4.8 含量测定4.9 类别4.10 贮藏4.11 制剂 5 氨甲苯酸说明书 5.1 药品名称5.2 英文名称5.3 氨甲苯酸的别名5.4 分类5.5 剂型5.6 氨甲苯酸的药理作用5.7 氨甲苯酸的药代动力学5.8 氨甲苯酸的适应证5.9 氨甲苯酸的禁忌证5.10 注意事项5.11 氨甲苯酸的不良反应5.12 氨甲苯酸的用法用量5.13 氨甲苯酸与其它药物的相互作用5.14 专家点评 附：* 氨甲苯酸相关药品说明书其它版本 1 拼音

ān jiǎ běn suān

2 英文参考

aminomethylbenzoic acid [湘雅医学专业词典]

aminomethylbenzoic,Gumbix [湘雅医学专业词典]

3 国家基本药物

与氨甲苯酸有关的国家基本药物零售指导价格信息

序号 基本药物

目录序号 药品名称 剂型 规格 单位 零售指

导价格 类别 备注 915 139 氨甲苯酸 片剂 250mg*100 盒（瓶） 22.5 化学药品和生物制品部分 * 916 139 氨甲苯酸 片剂 250mg*20 盒（瓶） 4.8 化学药品和生物制品部分

注：

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

4 氨甲苯酸药典标准4.1 药品名称

氨甲苯酸

4.2 拼音名

Anjiabensuan

4.3 英文名

AMINOMETHYLBENZOIC ACID

4.4 来源（分子式）与标准

本品为对氨甲基苯甲酸一水合物。按干燥品计算，含C8H9NO2 不得少于98.0％。

4.5 性状

本品为白色或类白色的鳞片状结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦。

本品在沸水中溶解，在水中略溶，在乙醇、氯仿、乙醚或苯中几乎不溶。

4.6 检查

溶液的澄清度　取本品0.10g ，加水10ml，加热使溶解，放冷后，溶液 应澄清。

氯化物　取本品0.25g ，加水25ml，加热使溶解，放冷，依法检查（附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液7.5ml 制成的对照液比较，不得更浓（0.030％） 。

有关物质

取本品适量，精密称定，加水溶解并制成每1ml 含4mg 的溶液，精密量 取适量，加流动相稀释成每1ml 中含0.4mg 的溶液（1） ；取溶液（1） ，分别用流动相稀 释成每1ml 含10μg 的溶液（2） 与每1ml 含4μg的溶液（3） 。照高效液相色谱法（附录 Ⅴ D）试验，用氨基键合硅胶为填充剂；乙睛－水（200ml水中加冰醋酸1 滴，加4.0 ％ 氢氧化钠液调节pH值至7.40）（3:1）为流动相；检测波长为230nm理论板数应不低于1000 。取溶液（2）10μl注入液相色谱仪，调节检测器灵敏度，使主成份色谱峰的峰高为满标 度的80％；再分别取溶液（1） 和溶液（3） 各10μl 进样。记录色谱图至主成份峰保留时 间的2 倍。溶液（1） 的色谱图中如有杂质峰，量取除溶剂峰外各杂质峰面积的和，不得 大于溶液（3） 的主峰面积。

干燥失重

取本品约0.5g，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过11.0％（附录Ⅷ L）。

炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1 ％。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H第二法），含重金属不 得过百万分之十五。

4.7 鉴别

（1） 取本品的饱和水溶液2ml,加茚三酮试液5 滴，加热，即显蓝紫色。

（2） 取本品，加水制成每1ml中含10μg的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在227nm 的波长处有最大吸收。

（3） 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集410 图）一致。

4.8 含量测定

取本品0.3g，精密称定，加水30ml，加热使溶解，放冷，加甲醛溶 液20ml与甲酚红指示液1 ～2 滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，至溶液显淡紫色 ，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml 的氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于 15.12 mg的C8H9NO2 。

4.9 类别

止血药。

4.10 贮藏

密闭保存。

4.11 制剂

氨甲苯酸注射液

5 氨甲苯酸说明书5.1 药品名称

氨甲苯酸

5.2 英文名称

Aminomethylbenzoic Acid

5.3 氨甲苯酸的别名

对氨甲基苯甲酸；对羧基芐胺；抗血纤溶芳酸；止血芳酸；Acid Aminomethylbenzoic；Acidum ParaAminomethylbenzoicum；Gumbix；PAMBA；pAminomethylbenzoic Acid

5.4 分类

血液系统药物 >促凝血药

5.5 剂型

1.注射液：每支50mg（5ml），100mg（10ml）；

2.片剂：0.125g，0.25g。

5.6 氨甲苯酸的药理作用

氨甲苯酸止血作用较氨基己酸强4～5倍，且排泄慢，毒性较低，不易生成血栓。其余参见氨甲环酸。

5.7 氨甲苯酸的药代动力学

氨甲苯酸口服后胃肠道吸收率为69%±2%，体内分布浓度从高到低依次为肾、肝、心、脾、肺、血液等。服药后3h血药浓度即达高峰值，按7.5mg/kg口服，峰值一般为4～5μg/ml。口服8h血药浓度已降到很低水平；静脉注射后有效血药浓度可维持3～5h。口服24h后，给药总量的36%±5%以原形随尿液排出，静脉注射则排出63%±17%，其余为乙酰化衍生物。氨甲苯酸不易通过血脑脊液屏障，但能通过胎盘。

5.8 氨甲苯酸的适应证

1.氨甲苯酸主要用于原发性纤维蛋白溶解亢进所引起的出血（尤其是全身性高纤溶出血），常见于癌肿、白血病、妇产科意外、严重肝病出血等。

2.尚用于链激酶、尿激酶、组织纤溶酶原激活物过量引起的出血。

5.9 氨甲苯酸的禁忌证

（尚不明确）

5.10 注意事项

氨甲环酸

5.11 氨甲苯酸的不良反应

氨甲苯酸不良反应极少见，长期应用未见血栓形成，偶有头昏、头痛、腹部不适。

5.12 氨甲苯酸的用法用量

1.（1）静脉注射：每次0.1～0.3g，稀释至10～20ml，每天最大用量0.6g。（2）口服给药：每次0.25～0.5g，每天2～3次，每天总量为2g。（3）局部给药：用5%～10%的溶液，纱布浸泡后敷贴，或用5%软膏涂。

2.儿童：静脉注射：每次0.1g，稀释到10～20ml，每天最大用量0.6g。

5.13 药物相互作用

氨甲环酸

5.14 专家点评

药理毒理

氨甲苯酸为促凝血药。血循环中存在各种纤溶酶（原）的天然拮抗物，如抗纤溶酶素等。正常情况下，血液中抗纤溶物质活性比纤溶物质活性高很多倍，所以不致发生纤溶性出血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物（如尿激酶等）所激活而形成纤溶酶。纤溶酶是一种肽链内切酶，在中性环境中能裂解纤维蛋白（原）的精氨酸和赖氨酸肽链，形成纤维蛋白降解产物，并引起凝血块溶解出血。纤溶酶原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位而特异性地吸附在纤维蛋白上，赖氨酸则可以竞争性地阻抑这种吸附作用，减少纤溶酶原的吸附率，从而减少纤溶酶原的激活程度，以减少出血。氨甲苯酸的立体构型与赖氨酸（1，5-二氨基己酸）相似，能竞争性阻抑纤溶酶原吸附在纤维蛋白网上，从而防止其激活，保护纤维蛋白不被纤溶酶降解而达到止血作用。

原发性纤溶是一种出血综合征，并非新生疾病，通常所谓的原发性纤溶实际上也是其他原发病或其他因素所诱发的，由于诱发原发性纤溶的病因较多，因而在治疗上应包括治疗原发病、去除诱发因素、抗纤溶治疗和替代治疗等。

1.抗纤溶治疗 主要是使用纤溶抑制剂常用的纤溶抑制剂有氨基己酸(aminocaproic acid，EACA)、氨甲环酸(tranexamic acid)和氨甲苯酸(aminomethylbenzoic acidAMBA)。它们主要是通过与纤溶酶原活化物竞争性结合，抑制纤溶酶原的活化从而抑制纤溶活性，起到止血效果。另外体外实验表明，氨基己酸(EACA)在低浓度下(10－4M)竞争性抑制纤溶酶原的活化，但在高浓度下(0.06M)可非竞争性直接抑制纤溶酶抑肽酶(trasylol)是从牛肺等组织中提取出来的广谱丝氨酸蛋白酶抑制剂，不仅可抑制游离的纤溶酶，而且可抑制与抑制物结合的纤溶酶，故具有抗纤溶作用。

氨基己酸(EACA)有口服和静脉两种剂型。对于成人患者，静脉给药首剂4.0～6.0g溶于100ml生理盐水或5%葡萄糖液内静脉滴注，15～30min滴完。维持量为0.5～1.0g/h，连续滴注，可持续8～24h或直至症状得到控制。每天量一般不超过24g慢性出血时可口服2.0g3～4次/d，视病情可连续服用7～l0天。

氨甲环酸的成人口服剂量为0.25～0.5g，3～4次/d。也可静脉注射或静脉滴注，剂量为100～500mg，1～2次/d。该药的副作用比氨基己酸(EACA)轻

氨甲苯酸(PAMBA)的止血效果比氨基己酸(EACA)强4～5倍。成人口服250～500mg，2～3次/d，每天量不超过2g。静脉用药的剂量为50～100mg，溶于生理盐水或5%葡萄糖注射液静脉注射或静脉滴注，每天最大量为600mg。

抑肽酶的给药方法为成人首剂50～100万U，缓慢静脉注射，继之以20万U/h，持续静脉滴注，至出血停止。给药前需先做过敏试验。

静脉使用纤溶抑制剂时，注射速度不宜过快肝肾功能不全、过去有血栓栓塞性疾病、目前有血栓倾向的患者应慎用或禁用纤溶抑制剂。有肉眼血尿的患者一般禁用纤溶抑制剂，以防血块堵塞泌尿道。妊娠妇女应尽量避免使用氨基己酸(EACA)类抗纤溶药。

对于原发性纤溶，采用纤溶抑制剂大多可取得良好效果抗纤溶治疗是目前治疗先天性纤维蛋白溶解惟一有效的方法，大多患者需终身治疗。医源性纤维蛋白溶解多为自限性，停用纤溶药物后一般可很快恢复，仅少数情况需抗纤溶治疗

血友病和血小板减少症患者发生出血时，抗纤溶治疗可作为辅助治疗但不宜久用。

2.替代治疗 在使用纤溶抑制剂的基础上可输入冻干人纤维蛋白原或新鲜血浆，合并出血者可输新鲜血．以纠正纤维蛋白原和其他凝血因子的缺乏。

根据作用于凝血机制的不同环节，分为四大类。 促凝血因子活性药：是通过影响某些凝血因子，促进或恢复凝血过程而止血。代表药物有血凝酶、去氨加压素、维生素K1、维生素K3、维生素K4、醋甘氨酸乙二胺等。 降低毛细血管通透性药： 能增强毛细血管对损伤的抵抗力，降低毛细血管的通透性，促进受损毛血管端收缩而止血。代表药物有卡巴克洛、卡络磺钠。 抗纤维蛋白溶解药：通过抑制纤维蛋白酶原的激活因子，使纤维蛋白溶酶原不能被激活，从而抑制纤维蛋白的溶解。代表药物有氨基己酸、氨甲苯酸、氨甲环酸、抑肽酶等。其中6-氨基己酸因作用强度弱维持时间短、副作用较多，现已少用。这类药对一般慢性渗血效果较好，对癌症出血及创伤出血效果较差。常见的不良反应有头痛、头晕、恶心、呕吐，腹泻。用时要小心选择病人，必须明确有纤溶功能亢进，否则会将出血性疾病转变成致命的血栓病。对老年病人特别要小心。对有血栓性倾向和栓塞性血管病史者应禁用。 其他外用止血药：可吸收创面止血封固剂、明胶海绵、吸收性止血绫、小蘖胺、云南白药、止血粉8号、止血消炎贴等。