地西洋片的作用及用途
本品为中枢神经抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随用量的加大，临床表现可自轻度镇静催眠甚至昏迷、抗焦虑和抗惊厥药，用于焦虑恐惧失眠，肌肉痉挛。
地西洋为安定，化学名为苯甲二氮。地西洋是人们常见的错误叫法，其实正确的词应该是地西泮（ pàn）。由于“泮”字并非常用字，所以常被人们认为“洋”字。
地西泮，另有中文译名地西畔、戴阿剂盘、安定、苯甲二氮卓，著名品牌名称有“Valium”，化学式C16H13ClN2O，是苯二氮卓类药物其中之一。
地西泮具有抗焦虑、抗癫痫、镇静、松弛骨骼肌及消除记忆的作用，常用于医治焦虑、失眠、肌肉痉挛及部份癫痫症。地西泮亦用于若干医疗程序（如内视镜检查）中，以减轻紧张及焦虑，也用于一些外科手术中，促进记忆消失。
吃安定片可以缓解情绪
安定片主要成分为安定。安定（Diazepam）基本信息：
中文别称：地西泮，苯甲二氮卓；
化学名称：7-氯-1-甲基-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮
化学式：C16H13ClN2O
分子量：284.4702
CAS号：439-14-5
用途
1.主要用于焦虑、镇静催眠，还可用于抗癫癎和抗惊厥；
2.缓解炎症引起的反射性肌肉痉挛等；
3.用于治疗惊恐症；
4.紧张性头痛；
5.可治疗家族性、老年性和特发性震颤；
6.可用于麻醉前给药。
用法
成人常用量：抗焦虑，一次2.5~10mg，一日2~4次；镇静，一次2.5~5mg，一日3 次； 催眠，5~10mg睡前服； 急性酒精戒断，第一日一次10mg，一日3~4次，以后按需要减少到一次5 mg，每日3~4次。 小儿常用量：6个月以下不用，6个月以上，一次1~2.5 mg或按体重40~200μg/kg或按体表面积1.17~6 mg/m2，每日3~4次，用量根据情况酌量增减。最大剂量不超过10mg。
2不良反应编辑
常见的为嗜睡、头昏乏力等，大剂量可有共济失调震颤
注意事项
禁忌：可致依赖性、青光眼和重症肌无力患者慎用。
性状：片剂、注射液。
功能主治
焦虑症及各种神经官能症。失眠。抗癫痫：与其他抗癫痫药合用，治疗癫痫小发作和大发作。静注安定是控制癫痫持续状态的首选药物。治疗各种原因引起的肌肉痉挛现象。曾试用于室性心律失常（静注10-20mg），约2分钟后即使室性异位搏动和颤动恢复为窦性心律。
用法及用量：口服：1次2.5-5mg，1日3次，1日总量不得超过25mg。 肌注或静注：1次10-20mg。
不良反应和注意：同利眠宁。
规格：片剂：每片2.5mg。注射液：每支10mg。
是否医保用药：非医保
是否非处方药：处方
其它：婴儿、有青光眼病史及重症肌无力病人禁用
英文：diazepam；Valium
药物名，有机化合物，分子式C16H13ClN2O，分子量284.76。白色结晶粉末。熔点125～126℃。几乎不溶于水，溶于丙酮。作用与利眠宁相似。有镇静、抗惊厥、使横纹肌松弛等作用，适用于精神抑郁性焦虑、紧张、不安、失眠等症。对抗惊厥和对顽固性癫痫抑制作用很显著。可由对氯苯胺和苯甲酰氯等合成。
本品为中枢神经抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随用量的加大，临床表现可自轻度镇静催眠甚至昏迷、抗焦虑和抗惊厥药，用于焦虑恐惧失眠。肌肉痉挛
不良反映
常见的为嗜睡、头昏乏力等，大剂量可有共济失调震颤
曾用名 安定片
通用名 地西泮片
化学名 1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮
拼音名 DIXIPAN PIAN
英文名 DIAZEPAM
CAS No. 439-14-5
分子式 C16H13ClN2O
分子量 284.74
药品类别 镇静催眠药
性状 本品为白色片。
规 格 （1）2.5mg （2）5mg
药理毒理 本品为长效苯二氮卓类药。苯二氮卓类为中枢神经系统抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明，认为可以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用，GABA在苯二氮卓受体相互作用下，主要在中枢神经各个部位，起突触前和突触后的抑制作用。本类药为苯二氮卓受体的激动剂，苯二氮卓受体为功能性超分子（supramolecular）功能单位，又称为苯二氮卓- GABA受体-亲氯离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜，调节细胞的放电，主要起氯通道的阈阀(gating)功能。GABA 受体激活导致氯通道开发，使氯离子通过神经细胞膜流动，引起突触后神经元的超极化，抑制神经元的放电，这个抑制转译为降低神经元兴奋性，减少下一步去极化兴奋性递质。苯二氮卓类增加氯通道开发的频率，可能通过增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氯离子通道的联系来实现。苯二氮卓类还作用在GABA依赖性受体。（1）抗焦虑、镇静催眠作用。通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制，增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分子药理学研究提示，减少或拮抗GABA的合成，本类药的镇静催眠作用降低，如增加其浓度则能加强苯二氮卓类药的催眠作用。（2）遗忘作用。地西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通路的建立，从而影响近事记忆。（3）抗惊厥作用。可能由于增强突触前抑制，抑制皮质-丘脑和边缘系统的致痫灶引起癫癎活动的扩散，但不能消除病灶的异常活动。（4）骨骼肌松弛作用。主要抑制脊髓多突触传出通路和单突触传出通路。地西泮由于具有抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制多突触和单突触反射。苯二氮卓类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。
药代动力学 口服吸收快而完全，生物利用度约76%。0.5~2小时血药浓度达峰值，4~10天血药浓度达稳态，T1/2为20~70小时。血浆蛋白结合率高达99%。地西泮及其代谢物脂溶性高，容易穿透血脑屏障；可通过胎盘，可分泌入乳汁。本品主要在肝脏代谢，代谢产物去甲地西泮和去甲羟地西泮等，亦有不同程度的药理活性，去甲地西泮的T1/2可达30-100小时。本品有肠肝循环，长期用药有蓄积作用。代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周，停药后消除较慢。地西泮主要以代谢物的游离或结合形式经肾排泄。
适应症 1.主要用于焦虑、镇静催眠，还可用于抗癫癎和抗惊厥；2.缓解炎症引起的反射性肌肉痉挛等；3.用于治疗惊恐症；4.肌紧张性头痛；5.可治疗家族性、老年性和特发性震颤。6.可用于麻醉前给药。
用法用量 成人常用量：抗焦虑，一次2.5~10mg，一日2~4次；镇静，一次2.5~5mg，一日3 次； 催眠，5~10mg睡前服； 急性酒精戒断，第一日一次10mg，一日3~4次，以后按需要减少到一次5 mg，每日3~4次。 小儿常用量：6个月以下不用，6个月以上，一次1~2.5 mg或按体重40~200μg/kg或按体表面积1.17~6 mg/m2，每日3~4次，用量根据情况酌量增减。最大剂量不超过10mg。
不良反应 1.常见的不良反应，嗜睡，头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。2.罕见的有皮疹，白细胞减少。3.个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。4. 长期连续用药可产生依赖性和成瘾性，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。
禁忌症 孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用或慎用。
注意事项 1.对苯二氮卓类药物过敏者，可能对本药过敏；2.肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。3.癫癎患者突然停药可引起癫癎持续状态；4.严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。5.避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。6.对本类药耐受量小的患者初用量宜小。以下情况慎用：1.严重的急性乙醇中毒，可加重中枢神经系统抑制作用。2.重度重症肌无力，病情可能被加重。3.急性或隐性发生闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。4.低蛋白血症时，可导致易嗜睡、难醒。5.多动症者可有反常反应。6.严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭。7.外科或长期卧床病人，咳嗽反射可受到抑制。8.有药物滥用和成瘾史者。
孕妇及哺乳期妇女用药 1.在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险，.孕妇长期服用可成瘾，使新生儿呈现撤药症状激惹、震颤、呕吐、腹泻；妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。.分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，应禁用。2.本品可分泌入乳汁，哺乳期妇女应避免使用。
儿童用药 幼儿中枢神经系统对本药异常敏感，应谨慎给药。
老年患者用药 老年人对本药较敏感，用量应酌减。
药物相互作用 1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。 4.与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。5.与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。 7.与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。8.与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。 9.异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。10.与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。
药物过量 出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法，苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥类药。
shì dí níng
2 英文参考strychnine,strychninum [朗道汉英字典]
Vanqueline [湘雅医学专业词典]
3 概述士的宁亦称番木鳖堿，是从中药马钱子中分离的一种吲哚生物堿。存在于马钱子科植物马钱（番木鳖）Strychnos nuxvomica L.种子、吕宋豆Strychnos ignatiiBerg.种子。斜方棱柱状结晶，味极苦，性极毒。士的宁对脊髓有高度的选择性兴奋作用，能使脊髓反射兴奋性提高，容易产生惊厥。对大脑皮质及听、视、延髓呼吸中枢也有一定兴奋作用。临床用作中枢兴奋剂，还可用于弱视症、半瘫和瘫痪以及对抗因注射链霉素引起的毒性反应。本品口服后吸收快，体内分布容量大。士的宁中毒时的血浓度是1mg/L。
士的宁分子式C21H22O2N2，分子量334.42。CAS登记号57249，本品为无色针状结晶，味极苦，熔点268℃，能溶于水。大鼠经口LD502.35mg/kg。本品选择性作用于大脑和脊髓，使其兴奋，引起抽搐、角弓反张，可因窒息、呼吸衰竭致死。[1]
4 士的宁说明书4.1 药品名称
士的宁
4.2 英文名称strychnine
4.3 士的宁的别名士的年；番木鳖堿；马钱子堿酸；Estricina；Strychnina；Movellan
4.4 分类神经系统药物 >中枢兴奋药物 >延髓兴奋药
4.5 剂型1.片剂：1mg，2mg；2.注射剂：1mg，2mg。
4.6 士的宁的药理作用士的宁能选择性提高脊髓的兴奋性，使脊髓反射的应激性提高，反射的时间缩短，神经冲动易于传导、骨骼肌的紧张度增加。士的宁是通过竞争性阻断脊髓前角内Renshaw细胞释放的突触后，抑制递质甘氨酸对前角运动神经元的抑制作用，即解除抑制而产生兴奋作用。士的宁对大脑皮质和视听区有一定的兴奋作用，还可调节自主神经功能，有利于造血干细胞增殖。过量可使中枢兴奋作用增强，导致全身骨骼肌挛缩，以至发生强直性惊厥。
4.7 士的宁的药代动力学士的宁可从胃肠道和注射部位迅速吸收进入组织。在肝内迅速被氧化代谢。约有20%以原药随尿排出。
4.8 士的宁的适应证1.主要用于轻瘫、偏瘫和弱视症。
2.慎用于患非酮性甘氨酸血症的婴幼儿症状，缓解症状。
3.近年试用于白细胞减少症和再生不良性贫血，有一定的疗效。
4.对抗链霉素引起的骨骼肌松弛。
4.9 士的宁的禁忌证1.孕妇、哺乳者和肝肾功能不全者禁用。
2.高血压、重度动脉硬化、破伤风、甲亢患者禁用。
4.10 注意事项1.士的宁因安全范围小，现已少用。
2.解救士的宁时不可使用吗啡，避免光 *** 。
3.严格限制用量以防中毒。 过量易产生惊厥。如出现惊厥，应立即静注戊巴比妥0.3～0.4g以对抗，或用较大量的水合氯醛 *** 。如呼吸麻痹，需人工呼吸。因口服本品中毒时，待惊厥控制后，以0.1%高锰酸钾液洗胃。
4.因吗啡中毒而使脊髓处于兴奋状态者，禁用士的宁解救。高血压、动脉硬化和肝、肾功能不全、癫痫、破伤风、突眼性甲状腺肿病人忌用。
4.11 士的宁的不良反应1.士的宁排泄缓慢，易蓄积过量，从而产生毒性反应。表现有面部和颈部的肌肉僵硬、痛苦面容、四肢强直、角弓反张、双脚内收。
2.还可因喉肌、膈肌、肋间肌和腹肌僵硬导致呼吸停止，延髓麻痹而死亡。
3.士的宁10mg即可致死。惊厥可反复发作，伴以抑制性间隙。感觉 *** 如光亮就可诱发惊厥再发。
4.12 士的宁的用法用量1.一般口服1～3mg，每天3次，极量每次5mg，每天10mg。
2.皮下注射每次可给予1～3mg，1次极量为5mg。
3.对抗链霉素所致骨骼肌松弛，每天口服1次，每次1mg，每日1次
4.13 药物相互作用（尚不明确）
4.14 专家点评士的宁也可用于巴比妥类药物中毒，但疗效不及贝美格。另外安全范围窄，目前临床已经很少使用。
5 士的宁中毒士的宁（番木鳖堿）是由马钱子中提取的一种生物堿。对脊髓有选择性的兴奋作用。本品对大脑皮质及听、视、延髓呼吸中枢也有一定兴奋作用，引起抽搐、角弓反张，可因窒息、呼吸衰竭致死。本品口服后吸收快，体内分布容量大（静脉滴注，13L/kg），过量服用的半衰期约10h，不宜常服用。常用量1～3mg/次，极量5mg/次皮下注射。士的宁中毒时的血浓度是1mg/L。[2]
5.1 临床表现[2]
1.误服过量的毒鼠堿而致中毒。中毒血浓度约为2μg/ml，致死血浓度为5～12μg/ml。通常在摄入后15～30min发生症状和体征，并可持续数小时。初起表现为面部及颈部肌肉僵硬、反射亢进，继之出现全身强直性惊厥、角弓反张，最后可因胸部、腹部和膈肌痉挛性麻痹而呼吸停止。
2.肌肉强直性收缩时，伴痛性痉挛。反复、长期的肌肉收缩可引起高温、横纹肌溶解、肌球蛋白尿和肾衰竭。
3.病人可能出现听觉过敏、痛觉过敏和视兴奋，轻微 *** 即促发强烈肌肉收缩。中毒初期表现为烦躁不安，呼吸加速，颈肌和四肢有僵硬感，瞳孔缩小等；严重中毒时，阵发性抽搐、昏迷，死于呼吸衰竭、心力衰竭、心室纤颤或窒息。
4.血及尿液测出毒鼠堿。[1]
5.2 诊断士的宁中毒的诊断要点为[2]：
有士的宁应用史，出现上述表现。
5.3 治疗士的宁中毒的治疗要点为[2]：
1.无特效解毒药。给予口服药用炭。不宜催吐，因有激发肌肉痉挛的危险。
2.大量摄入者，在控制肌肉收缩后，可予0.1%高锰酸钾溶液洗胃。
3.尽量减少外界的各种 *** ，如噪音、光和触摸等。
4.如果呼吸麻痹，应维持一个开放的气道，予以辅助呼吸和供氧。5.如果高温、代谢性酸中毒和横纹肌溶解症发生，予以相应治疗。
6.治疗轻度肌肉痉挛：地西泮0.1～0.2mg/kg静脉注射或咪唑安定0.05～0.1mg/kg静脉注射。
7.严重惊厥的病人给予泮库溴铵0.06～0.1mg/kg静脉注射或其他神经肌肉阻滞剂，引起神经肌肉完全麻痹。但此时应注意呼吸停止，一旦发生立即予以气管内插管和辅助呼吸。
8.小心插入胃管，给予清水洗胃，然后留置药用炭悬液30～50g于胃内。[1]
dú shǔ jiǎn
2 概述毒鼠堿亦称番木鳖堿，是从中药马钱子中分离的一种吲哚生物堿。存在于马钱子科植物马钱（番木鳖）Strychnos nuxvomica L.种子、吕宋豆Strychnos ignatiiBerg.种子。斜方棱柱状结晶，味极苦，性极毒。毒鼠堿对脊髓有高度的选择性兴奋作用，能使脊髓反射兴奋性提高，容易产生惊厥。对大脑皮质及听、视、延髓呼吸中枢也有一定兴奋作用。临床用作中枢兴奋剂，还可用于弱视症、半瘫和瘫痪以及对抗因注射链霉素引起的毒性反应。本品口服后吸收快，体内分布容量大。毒鼠堿中毒时的血浓度是1mg/L。
毒鼠堿分子式C21H22O2N2，分子量334.42。CAS登记号57249，本品为无色针状结晶，味极苦，熔点268℃，能溶于水。大鼠经口LD502.35mg/kg。本品选择性作用于大脑和脊髓，使其兴奋，引起抽搐、角弓反张，可因窒息、呼吸衰竭致死。[1]
3 毒鼠堿说明书3.1 药品名称毒鼠堿
3.2 英文名称strychnine
3.3 毒鼠堿的别名
士的年；番木鳖堿；马钱子堿酸；Estricina；Strychnina；Movellan
3.4 分类神经系统药物 >中枢兴奋药物 >延髓兴奋药
3.5 剂型1.片剂：1mg，2mg；2.注射剂：1mg，2mg。
3.6 毒鼠堿的药理作用毒鼠堿能选择性提高脊髓的兴奋性，使脊髓反射的应激性提高，反射的时间缩短，神经冲动易于传导、骨骼肌的紧张度增加。毒鼠堿是通过竞争性阻断脊髓前角内Renshaw细胞释放的突触后，抑制递质甘氨酸对前角运动神经元的抑制作用，即解除抑制而产生兴奋作用。毒鼠堿对大脑皮质和视听区有一定的兴奋作用，还可调节自主神经功能，有利于造血干细胞增殖。过量可使中枢兴奋作用增强，导致全身骨骼肌挛缩，以至发生强直性惊厥。
3.7 毒鼠堿的药代动力学毒鼠堿可从胃肠道和注射部位迅速吸收进入组织。在肝内迅速被氧化代谢。约有20%以原药随尿排出。
3.8 毒鼠堿的适应证1.主要用于轻瘫、偏瘫和弱视症。
2.慎用于患非酮性甘氨酸血症的婴幼儿症状，缓解症状。
3.近年试用于白细胞减少症和再生不良性贫血，有一定的疗效。
4.对抗链霉素引起的骨骼肌松弛。
3.9 毒鼠堿的禁忌证1.孕妇、哺乳者和肝肾功能不全者禁用。
2.高血压、重度动脉硬化、破伤风、甲亢患者禁用。
3.10 注意事项1.毒鼠堿因安全范围小，现已少用。
2.解救毒鼠堿时不可使用吗啡，避免光 *** 。
3.严格限制用量以防中毒。 过量易产生惊厥。如出现惊厥，应立即静注戊巴比妥0.3～0.4g以对抗，或用较大量的水合氯醛 *** 。如呼吸麻痹，需人工呼吸。因口服本品中毒时，待惊厥控制后，以0.1%高锰酸钾液洗胃。
4.因吗啡中毒而使脊髓处于兴奋状态者，禁用毒鼠堿解救。高血压、动脉硬化和肝、肾功能不全、癫痫、破伤风、突眼性甲状腺肿病人忌用。
3.11 毒鼠堿的不良反应1.毒鼠堿排泄缓慢，易蓄积过量，从而产生毒性反应。表现有面部和颈部的肌肉僵硬、痛苦面容、四肢强直、角弓反张、双脚内收。
2.还可因喉肌、膈肌、肋间肌和腹肌僵硬导致呼吸停止，延髓麻痹而死亡。
3.毒鼠堿10mg即可致死。惊厥可反复发作，伴以抑制性间隙。感觉 *** 如光亮就可诱发惊厥再发。
3.12 毒鼠堿的用法用量1.一般口服1～3mg，每天3次，极量每次5mg，每天10mg。
2.皮下注射每次可给予1～3mg，1次极量为5mg。
3.对抗链霉素所致骨骼肌松弛，每天口服1次，每次1mg，每日1次
3.13 药物相互作用（尚不明确）
3.14 专家点评毒鼠堿也可用于巴比妥类药物中毒，但疗效不及贝美格。另外安全范围窄，目前临床已经很少使用。
4 毒鼠堿中毒毒鼠堿（番木鳖堿）是由马钱子中提取的一种生物堿。对脊髓有选择性的兴奋作用。本品对大脑皮质及听、视、延髓呼吸中枢也有一定兴奋作用，引起抽搐、角弓反张，可因窒息、呼吸衰竭致死。本品口服后吸收快，体内分布容量大（静脉滴注，13L/kg），过量服用的半衰期约10h，不宜常服用。常用量1～3mg/次，极量5mg/次皮下注射。毒鼠堿中毒时的血浓度是1mg/L。[2]
4.1 临床表现[2]
1.误服过量的士的宁而致中毒。中毒血浓度约为2μg/ml，致死血浓度为5～12μg/ml。通常在摄入后15～30min发生症状和体征，并可持续数小时。初起表现为面部及颈部肌肉僵硬、反射亢进，继之出现全身强直性惊厥、角弓反张，最后可因胸部、腹部和膈肌痉挛性麻痹而呼吸停止。
2.肌肉强直性收缩时，伴痛性痉挛。反复、长期的肌肉收缩可引起高温、横纹肌溶解、肌球蛋白尿和肾衰竭。
3.病人可能出现听觉过敏、痛觉过敏和视兴奋，轻微 *** 即促发强烈肌肉收缩。中毒初期表现为烦躁不安，呼吸加速，颈肌和四肢有僵硬感，瞳孔缩小等；严重中毒时，阵发性抽搐、昏迷，死于呼吸衰竭、心力衰竭、心室纤颤或窒息。
4.血及尿液测出士的宁。[1]
4.2 诊断毒鼠堿中毒的诊断要点为[2]：
有毒鼠堿应用史，出现上述表现。
4.3 治疗毒鼠堿中毒的治疗要点为[2]：
1.无特效解毒药。给予口服药用炭。不宜催吐，因有激发肌肉痉挛的危险。
2.大量摄入者，在控制肌肉收缩后，可予0.1%高锰酸钾溶液洗胃。
3.尽量减少外界的各种 *** ，如噪音、光和触摸等。
4.如果呼吸麻痹，应维持一个开放的气道，予以辅助呼吸和供氧。5.如果高温、代谢性酸中毒和横纹肌溶解症发生，予以相应治疗。
6.治疗轻度肌肉痉挛：地西泮0.1～0.2mg/kg静脉注射或咪唑安定0.05～0.1mg/kg静脉注射。
7.严重惊厥的病人给予泮库溴铵0.06～0.1mg/kg静脉注射或其他神经肌肉阻滞剂，引起神经肌肉完全麻痹。但此时应注意呼吸停止，一旦发生立即予以气管内插管和辅助呼吸。
8.小心插入胃管，给予清水洗胃，然后留置药用炭悬液30～50g于胃内。[1]
马钱子堿酸亦称番木鳖堿，是从中药马钱子中分离的一种吲哚生物堿。存在于马钱子科植物马钱（番木鳖）Strychnos nuxvomica L.种子、吕宋豆Strychnos ignatiiBerg.种子。斜方棱柱状结晶，味极苦，性极毒。马钱子堿酸对脊髓有高度的选择性兴奋作用，能使脊髓反射兴奋性提高，容易产生惊厥。对大脑皮质及听、视、延髓呼吸中枢也有一定兴奋作用。临床用作中枢兴奋剂，还可用于弱视症、半瘫和瘫痪以及对抗因注射链霉素引起的毒性反应。本品口服后吸收快，体内分布容量大。马钱子堿酸中毒时的血浓度是1mg/L。
马钱子堿酸分子式C21H22O2N2，分子量334.42。CAS登记号57249，本品为无色针状结晶，味极苦，熔点268℃，能溶于水。大鼠经口LD502.35mg/kg。本品选择性作用于大脑和脊髓，使其兴奋，引起抽搐、角弓反张，可因窒息、呼吸衰竭致死。[1]
2 马钱子堿酸说明书2.1 药品名称马钱子堿酸
2.2 英文名称strychnine
2.3 马钱子堿酸的别名士的年；番木鳖堿；士的宁；Estricina；Strychnina；Movellan
2.4 分类
神经系统药物 >中枢兴奋药物 >延髓兴奋药
2.5 剂型1.片剂：1mg，2mg；2.注射剂：1mg，2mg。
2.6 马钱子堿酸的药理作用马钱子堿酸能选择性提高脊髓的兴奋性，使脊髓反射的应激性提高，反射的时间缩短，神经冲动易于传导、骨骼肌的紧张度增加。马钱子堿酸是通过竞争性阻断脊髓前角内Renshaw细胞释放的突触后，抑制递质甘氨酸对前角运动神经元的抑制作用，即解除抑制而产生兴奋作用。马钱子堿酸对大脑皮质和视听区有一定的兴奋作用，还可调节自主神经功能，有利于造血干细胞增殖。过量可使中枢兴奋作用增强，导致全身骨骼肌挛缩，以至发生强直性惊厥。
2.7 马钱子堿酸的药代动力学马钱子堿酸可从胃肠道和注射部位迅速吸收进入组织。在肝内迅速被氧化代谢。约有20%以原药随尿排出。
2.8 马钱子堿酸的适应证1.主要用于轻瘫、偏瘫和弱视症。
2.慎用于患非酮性甘氨酸血症的婴幼儿症状，缓解症状。
3.近年试用于白细胞减少症和再生不良性贫血，有一定的疗效。
4.对抗链霉素引起的骨骼肌松弛。
2.9 马钱子堿酸的禁忌证1.孕妇、哺乳者和肝肾功能不全者禁用。
2.高血压、重度动脉硬化、破伤风、甲亢患者禁用。
2.10 注意事项1.马钱子堿酸因安全范围小，现已少用。
2.解救马钱子堿酸时不可使用吗啡，避免光 *** 。
3.严格限制用量以防中毒。 过量易产生惊厥。如出现惊厥，应立即静注戊巴比妥0.3～0.4g以对抗，或用较大量的水合氯醛 *** 。如呼吸麻痹，需人工呼吸。因口服本品中毒时，待惊厥控制后，以0.1%高锰酸钾液洗胃。
4.因吗啡中毒而使脊髓处于兴奋状态者，禁用马钱子堿酸解救。高血压、动脉硬化和肝、肾功能不全、癫痫、破伤风、突眼性甲状腺肿病人忌用。
2.11 马钱子堿酸的不良反应1.马钱子堿酸排泄缓慢，易蓄积过量，从而产生毒性反应。表现有面部和颈部的肌肉僵硬、痛苦面容、四肢强直、角弓反张、双脚内收。
2.还可因喉肌、膈肌、肋间肌和腹肌僵硬导致呼吸停止，延髓麻痹而死亡。
3.马钱子堿酸10mg即可致死。惊厥可反复发作，伴以抑制性间隙。感觉 *** 如光亮就可诱发惊厥再发。
2.12 马钱子堿酸的用法用量1.一般口服1～3mg，每天3次，极量每次5mg，每天10mg。
2.皮下注射每次可给予1～3mg，1次极量为5mg。
3.对抗链霉素所致骨骼肌松弛，每天口服1次，每次1mg，每日1次
2.13 药物相互作用（尚不明确）
2.14 专家点评马钱子堿酸也可用于巴比妥类药物中毒，但疗效不及贝美格。另外安全范围窄，目前临床已经很少使用。
3 马钱子堿酸中毒马钱子堿酸（番木鳖堿）是由马钱子中提取的一种生物堿。对脊髓有选择性的兴奋作用。本品对大脑皮质及听、视、延髓呼吸中枢也有一定兴奋作用，引起抽搐、角弓反张，可因窒息、呼吸衰竭致死。本品口服后吸收快，体内分布容量大（静脉滴注，13L/kg），过量服用的半衰期约10h，不宜常服用。常用量1～3mg/次，极量5mg/次皮下注射。马钱子堿酸中毒时的血浓度是1mg/L。[2]
3.1 临床表现[2]
1.误服过量的毒鼠堿而致中毒。中毒血浓度约为2μg/ml，致死血浓度为5～12μg/ml。通常在摄入后15～30min发生症状和体征，并可持续数小时。初起表现为面部及颈部肌肉僵硬、反射亢进，继之出现全身强直性惊厥、角弓反张，最后可因胸部、腹部和膈肌痉挛性麻痹而呼吸停止。
2.肌肉强直性收缩时，伴痛性痉挛。反复、长期的肌肉收缩可引起高温、横纹肌溶解、肌球蛋白尿和肾衰竭。
3.病人可能出现听觉过敏、痛觉过敏和视兴奋，轻微 *** 即促发强烈肌肉收缩。中毒初期表现为烦躁不安，呼吸加速，颈肌和四肢有僵硬感，瞳孔缩小等；严重中毒时，阵发性抽搐、昏迷，死于呼吸衰竭、心力衰竭、心室纤颤或窒息。
4.血及尿液测出毒鼠堿。[1]
3.2 诊断马钱子堿酸中毒的诊断要点为[2]：
有马钱子堿酸应用史，出现上述表现。
3.3 治疗马钱子堿酸中毒的治疗要点为[2]：
1.无特效解毒药。给予口服药用炭。不宜催吐，因有激发肌肉痉挛的危险。
2.大量摄入者，在控制肌肉收缩后，可予0.1%高锰酸钾溶液洗胃。
3.尽量减少外界的各种 *** ，如噪音、光和触摸等。
4.如果呼吸麻痹，应维持一个开放的气道，予以辅助呼吸和供氧。5.如果高温、代谢性酸中毒和横纹肌溶解症发生，予以相应治疗。
6.治疗轻度肌肉痉挛：地西泮0.1～0.2mg/kg静脉注射或咪唑安定0.05～0.1mg/kg静脉注射。
7.严重惊厥的病人给予泮库溴铵0.06～0.1mg/kg静脉注射或其他神经肌肉阻滞剂，引起神经肌肉完全麻痹。但此时应注意呼吸停止，一旦发生立即予以气管内插管和辅助呼吸。
8.小心插入胃管，给予清水洗胃，然后留置药用炭悬液30～50g于胃内。[1]
中文名称：氯胺酮
中文别名：凯他敏；盐酸氯胺酮；开他敏；凯他那；凯他明；可达眠；开泰敏；氯苯甲氨环己酮
化学名称：2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环己酮
英文名称：Cyclohexanone, 2-(o-chlorophenyl)-2-(methylamino)-, (.+-.)-
英文别名：Cyclohexanone, 2-(2-chlorophenyl)-2-(methylamino)-, (±)-；Ketojectdl-Ketamine；KETAMINE HYDROCHLORIDE SELECTIVE NMDA AN TAGO
CAS号：6740-88-1
分子式：C13H16ClNO
结构式：
分子量：237.72500
精确质量：237.09200
PSA：29.10000
LogP：3.28870
法规信息
中国
DEA管制类化学品
吗啡类似物
安全信息
海关编码：2922399010
危险品运输编码：UN 3249[1]
理化性质
常用其盐酸盐，为白色结晶粉末；无臭。在水中易溶，在热乙醇中溶解，在乙醚中或苯中不溶。熔点为 259〜263℃。水溶液呈酸性（pH4.0～5.5)，微溶于乙醇。
药典标准
鉴别
（1)取本品适量，加水制成每lml中约含0.3mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录IV A)测定，在269nm与277 nm的波长处有最大吸收。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集393图）一致。(3)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（附录Ⅲ)。
检查
酸度 取本品0.10g，加水10ml溶解后，依法测定（附录Ⅵ H )，pH值应为4.5～5.5。溶液的澄清度 取本品l.0g，加水10ml溶解后，溶液应澄清；如显浑浊，与1号浊度标准液（附录Ⅸ B)比较，不得更浓。有关物质 取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每lml中含盐酸氯胺酮0.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取lml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录V D)测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.0025mol/L庚烷磺酸钠（用5%醋酸调节pH值为6.0±0.1)-乙腈（40：30)为流动相；检测波长为220nm。理论板数按盐酸氯胺酮峰计算应不低于4000，盐酸氯胺酮峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液20µl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的30%；再精密量取供试品溶液与对照溶液各20µl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.25%)，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5%)。干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5 % (附录Ⅷ L)。炽灼残渣 取本品l.0g，依法检查（附录Ⅷ N)，遗留残渣不得过0.1%。重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。
含量测定
取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸40ml和醋酐10ml超声使溶解后，放冷，照电位滴定法（附录Ⅶ A ) ，用高氯酸滴定液（0.l mol/L )滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液（0.lmol/L ) 相当于27.42 mg的C13H16ClN0‧HC1。
类别
静脉全麻药。
贮藏
密封保存。
剂型
1.性状 为白色结晶性粉末，无臭。在水中易溶，在热乙醇中溶解，在乙醚或苯中不溶。熔点259～263℃（分解）。
2.注射液 100mg/2ml，00mg/10ml，200mg/20ml。
药物说明
药理作用
氯胺酮具有高度亲脂性，脂溶性比硫喷妥钠大5～10倍。静注后（1～2mg/kg）迅速进入中枢神经，25～30s内，病人意识消失，作用维持时间10～15min。静脉注射适量进入浅全麻后，眼球震颤频繁，角膜和对光反射依然灵活，遇有强刺激，肌张力增强，似乎会做有意识的动作，提示丘脑与皮质之间通路阻断，同时丘脑和边缘系统的活动有增无减，癫痫样波仍能传至皮质。镇痛作用主要是由于丘脑内侧核有选择性地受到抑制，脊髓网状结构束的上行传导受阻，但脊髓丘脑束的传导并未完全阻断，为此表现情感淡漠，躯体痛可有所减轻，但内脏疼痛的改善有限。氯胺酮能使交感活性增加，血浆儿茶酚胺升高，心率、血压、周围血管阻力、肺动脉压和肺血管阻力均增高，心脏每搏输出量、心排血量、冠状动脉血流量有程度不等的上升，心肌耗氧量亦增多。对呼吸影响很小，如用量过大、速度过快，或伍用麻醉性镇痛药，则可抑制呼吸，甚至使呼吸停止。氯胺酮不抑制咽喉反射，支气管平滑肌松弛，呼吸道阻力下降，唾液和支气管分泌增多。使眼压升高，不影响子宫收缩力，但易透过胎盘屏障。能使代谢和内分泌处于亢进状态。
药代动力学
氯胺酮t1/2α为7～17min，稳态分布容积为3L/kg，血浆蛋白结合率为45%～50%。静脉注射后首先进入脑组织，脑内浓度可高于血浆浓度的6.5倍。肝、肺和脂肪内的浓度也较高，重分布明显。t1/2β为2～3h。主要经肝脏生物转化成去甲氯胺酮，再继续代谢成无活性化合物，去甲氯胺酮仍有镇痛作用，效力相当于氯胺酮的1/3左右，约5%以原形从尿液排出。
适应症
临床用于无需肌松的一般诊断检查或小手术，常用于吸入全麻诱导，也可作为氧化亚化亚氮或局麻的辅助用药。或与其他全身或局部麻醉药复合使用。肌内注射常用于小儿基础麻醉。
禁忌症
由于兴奋心血管系统，有高血压、脑血管意外史、颅内压增高、颅内占位性病变的患者禁用。青光眼、精神病、甲亢、急性酒精中毒或慢性成瘾患者慎用。
注意事项
1.对于心功能障碍和血容量不足的病人，可以引起严重循环抑制。因此在应用氯胺酮麻醉前应补充血容量、改善心肌功能、纠正水电解质紊乱等。
2.为了减少气管内粘液的分泌，用药前可给予阿托品或莨菪碱，但后者有使苏醒时梦幻增多的弊端。如氯胺酮过量产生呼吸抑制，可施行人工呼吸等措施，但不可使用呼吸兴奋剂。
3.术前须禁食，给药后24h内禁饮酒或服用中枢神经抑制药。由于咽喉反射存在，口腔手术不适用。
不良反应
部分病人有精神异常现象，甚至出现谵妄。特别在恢复期，呈现恶梦、错觉、幻觉，有时伴有谵妄、跳动现象；上述反应在儿童中发生较少。在恢复期中应尽量避免外界刺激（包括语言），以减少此类不良反应，必要时静注少量短效巴比妥类药或地西泮，也可使情况有所改善。
用法用量
静脉注射，每次1～2mg/kg，约在1min内注入，全麻可持续5～10min。全麻维持：静脉注射或用氯化钠注射液稀释后静脉滴注，每次0.5～1mg/kg，每小时用量不超过3～4mg/kg。小儿基础麻醉：肌内注射，每次4～8mg/kg。极量：静脉注射，每分钟4mg/kg；肌内注射，每次13mg/kg。
药物相互作用
氯胺氯胺酮伍用麻醉性镇痛药，则可抑制呼吸，甚至使呼吸停止。
中毒
氯胺酮为新的非巴比妥类静脉麻醉药。麻醉状态中痛觉消失，但意识部分存在。随血中药物浓度的增高，抑制整个中枢神经系统。静脉注射后的血浆蛋白结合率是12%，清除半衰期为3.1h。对心血管的作用可使血压升高、心跳加快。极量为：静脉注射4mg/（kg·min）；肌肉注射1次13mg/kg。醉，或与其他全身或局部麻醉复合使用。
