阿伦磷酸钠的简介

[药品名称] 通用名：阿仑膦酸钠片

英文名：Alendronate Sodium Tablets

汉语拼音：Alumlinsuanna Pian

本品主要成分及其化学名称：

本品主要成分为阿仑膦酸钠，其化学名称为（4—氨基—1—羟基亚丁基）二膦酸单钠盐三水合物。）

二膦酸盐是骨骼中与羟基磷灰石相结合的焦磷酸盐的人工合成类似物。福善美®（阿仑膦酸钠.默沙东）是一种氨基一二磷酸盐，是对破骨细胞所介导的骨质再吸收的一种有效的特异性抑制剂。

[性状]白色片

[适应症]福善美®适用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症，以预防髋部和脊柱骨折（椎骨压缩性骨折）。

福善美®适用于治疗男性骨质疏松症以预防骨折。

[用法用量]福善美®必须在每天第一次进食、喝饮料或应用其它药物治疗之前的至少半小时，用白水送服，因为其它饮料（包括矿泉水）、食物和一些药物有可能会降低福善美®的吸收（见药物相互作用）。

为尽快将药物送至胃部，福善美®应在清晨用一满杯白水送服，并且在服药后至少30分钏之内和当天第一次进食前，病人应避免躺卧。福善美®不应在就寝时及清早起床前服用。否则会增加发生食道不良反应的危险（见注意事项）。

如食物中摄入不足，所有骨质疏松患者都应补充钙和维生素D（见注意事项）。

老年患者或伴有轻至中度肾功能不全患者（肌酐清除率35-60ml/min）不需要调整剂量。因缺乏经验，对于更严重的肾功能不全患者肌酐清除率(＜35ml/min＝，不推荐使用福善美®。

绝经后妇女骨质疏松症的治疗：推荐剂量为每天一次10mg。

男性骨质疏松症的治疗：推荐剂量为每天一次10mg。

[不良反应] 临床研究

在临床研究中，福善美®一般耐受性良好，在一项5年的研究中，副作用通常是轻微的，一般不需要停止治疗。

治疗绝经后妇女骨质疏松症:两个（美国和多国）大型、实际上设计完全相同的为期三年、安慰剂对照、双盲、多中心研究中，应用福善美®10mg每天，结果显示其总的安全性情况与安慰剂组相似。研究者所报告的在≥1%的接受福善美®10mg每天的病人中，所发生的可能、很可能或一定和药物相关且发生率高于安慰剂组的上消化道不良反映包括：腹痛（福善美®组6.6%比安慰剂组4%）、消化不良(3.6%、1.8%)、食管溃疡（1.5%、0.0%）、咽下困难（1.0%、0.0%）和腹胀（1.0%、0.8%）。

发疹和红斑很少发生

另外，研究者所报告的在≥1%的接受福善美®10mg每天的病人中，发生可能、很可能或一定与药物相关的，而且发生率高于安慰剂组的不良反应有：骨肉骨骼疼痛（福善美®组4.1%比安慰剂组2.5%）、便秘（3.1%、1.8%）、腹泻（3.%、1.8%）、胀气（2.6%、1.5%）。在以上研究的2年延长期（治疗和5年中），福善美®10mg/天的患者比例也与该研究的头3年相似。

治疗男性骨质疏松症:在一项为期两年疗程的双盲、安慰剂对照、多中心的监床研究中，146名每日服用福善美®10mg的男性患者的安全性资料与绝经后妇女的一致。

产品上市后临床经验

药品上市应用后已报告的副反应如下：全身反应：过敏反应，包括荨麻疹和罕见的血管性水肿。

胃肠道反应：恶心、呕吐、食管炎、食道糜料、食管溃疡、罕见胃和十二指肠溃疡。某些较为严重并伴有并发症，尽管它们与药物的因果关系尚未确定（见注意事项及剂量和用法）。

皮肤：皮疹（偶尔会并发对光对敏）

[禁 忌 症]

- 导致食管排空延迟的食管异常，例如狭窄或驰缓不能；不能站立或坐下至少30分钟者；对本产品任何成分过敏者；低钙血症（见注意事项）

[规格] 每片含阿仑膦酸钠10mg，铝塑板每盒7片。

[有 效 期] 两年

[贮藏] 需存放于30℃以下，避免儿童误服。

[注册证号] x20000488

目录1 药品标准 1.1 正式名1.2 汉语拼音1.3 标准号1.4 拉丁文或英文1.5 主要活性成分1.6 性状1.7 鉴别1.8 检查1.9 含量测定1.10 作用与用途1.11 用法与用量1.12 注意1.13 剂量1.14 标示量1.15 类别1.16 制剂1.17 规格1.18 贮藏1.19 有效期 2 阿仑膦酸钠说明书 2.1 药品名称2.2 英文名称2.3 阿仑磷酸钠的别名2.4 分类2.5 剂型2.6 阿仑膦酸钠的药理作用2.7 阿仑膦酸钠的药代动力学2.8 阿仑膦酸钠的适应证2.9 阿仑膦酸钠的禁忌证2.10 注意事项2.11 阿仑膦酸钠的不良反应2.12 阿仑膦酸钠的用法用量2.13 阿仑磷酸钠与其它药物的相互作用2.14 专家点评 这是一个重定向条目，共享了阿仑膦酸钠的内容。为方便阅读，下文中的 阿仑膦酸钠 已经自动替换为 阿仑磷酸钠 ，可 点此恢复原貌 ，或 使用备注方式展现 1 药品标准1.1 正式名

阿仑磷酸钠

1.2 汉语拼音

Midazuolun Zhusheye

1.3 标准号

WS230（X180）98

1.4 拉丁文或英文

Midazolam Injection

1.5 主要活性成分

咪达唑仑的灭菌水溶液。含咪达唑仑（C18H13CLFN3）应为标示量的95.0%105.0%。

1.6 性状

无色至微黄色的澄明液体。

1.7 鉴别

（1）取本品适量（约相当于咪唑仑20mg），加甲醇4ml，加氨试液0.1ml，加甲醇至10ml，摇匀，作为供试品溶液；另取咪达唑仑对照品用甲醇溶解并稀释成每1ml中含2mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（中国药典1995年版二部附录ⅤB）试验，吸取上述两种溶液各24μl，分别点于同一硅胶GF254？？薄层板上，以醋酸乙酯甲醇水粗氨溶液（80∶20∶15∶2）为展开剂，展开后，晾干；置紫外灯（254nm）下检视。供试品溶液所显主斑点的颜色与位置应与对照品溶液的主斑点相同。

（2）取本品4ml，置60ml分液漏斗中，加饱和碳酸氢钠溶液5ml，用氯仿提取2次，每次10ml。合并氯仿液，加无水硫酸钠干燥，滤过，滤液置水浴上蒸干。残渣的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（中医药典1995年版二部附录ⅣC）。

1.8 检查

pH值 应为2.9～3.7（中国药典1995年版二部附录ⅥH）。

颜色 取本品，与黄色4号标准比色液（中国药典1995年版二部附录ⅨA第一法）比较，不得更深。

有关物质 取本品2ml，置60ml分液漏斗中，加饱和碳酸氢钠溶液5ml，用氯仿提取3次，每次10ml。合并氯仿液，置水浴上蒸干，放冷。精密量入无水乙醇1ml溶解残渣，作为供试品溶液。另取咪达唑仑对照品，加无水乙醇溶解并定量稀释制成1ml中含50μg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（中国药典1995年版二部附录ⅤB）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶GF254薄展板上，以醋酸乙酯甲醇冰醋酸水（80∶20∶2∶15）为展开剂，展开后，晾干，置紫外灯（254nm）下检视。供试品溶液如显杂质斑点，其颜色与对照品溶液的主斑点比较，不得更深（0.5%）。

其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典1995年版二部附录ⅠB）。

1.9 含量测定

精密量取本品2ml，置50ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀；精密量取5ml，置50ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，放置35分钟。照分光光度法（中国药典1995年版二部附录ⅣA），在258nm的波长处测定吸收度，按C18H13CLFN3的吸收系数（E1%1cm）为369计算，即得。

1.10 作用与用途1.11 用法与用量1.12 注意

同咪达唑仑。

1.13 剂量

同咪达唑仑。

1.14 标示量1.15 类别

同咪达唑仑。

1.16 制剂

同咪达唑仑。

1.17 规格

2ml∶10mg

1.18 贮藏

遮光，密闭保存。

1.19 有效期

暂定二年。

2 阿仑磷酸钠说明书2.1 药品名称

阿仑磷酸钠

2.2 英文名称

Alendronate Sodium

2.3 阿仑磷酸钠的别名

阿仑膦酸钠；阿屈膦酸酸；福善美；天可；固邦；SodiumAlendronate；Fosamax

2.4 分类

内分泌系统药物 >甲状旁腺及骨代谢疾病用药物

2.5 剂型

1.片剂：10mg，13.05mg；

2.胶囊：5mg，10mg。

2.6 阿仑磷酸钠的药理作用

阿仑磷酸钠为第3代磷酸盐烃骨吸收抑制剂，主要沉积在骨吸收部位的破骨细胞内，被摄取到破骨细胞表面的量比在成骨细胞表面的量大10倍。药物与骨中的羟磷灰石结合，不干扰破骨细胞的聚集和附着，但抑制破骨细胞的活性和释放H+能力。另一方面，阿仑磷酸钠作用于破骨细胞，抑制其产生破骨细胞活化因子，使活性破骨细胞的数量减少。由于破骨细胞活性受到抑制，使骨转换降低，骨重建点的数量减少，并在重建点骨的形成大于骨的吸收，阻止骨质溶解，使骨密度增加。阿仑磷酸钠口服可吸收，作用持久，可长期应用。无骨矿化抑制作用。

2.7 阿仑磷酸钠的药代动力学

口服吸收很差，生物利用度平均为0.7%，单剂量10mg顿服，男性的生物利用度为0.59%，女性为0.78%，且食物和矿物质影响其吸收，使吸收率更低，因此要餐前吞服，不能与牛奶或饮料同服。口服后在血浆中迅速消除，有60%～70%被骨组织摄取，2h后达峰值，在骨中的半衰期为10年以上，血浆蛋白结合率为78%。阿仑磷酸钠部分由肝脏代谢，主要以原形药物由尿液中排出。

2.8 阿仑磷酸钠的适应证

用于骨质疏松，恶性肿瘤并发的高钙血症，溶骨性癌转移引起的骨痛及佩古特病。

2.9 阿仑磷酸钠的禁忌证

1.高钙血症患者禁用。

2.对二磷酸盐类药物过敏者禁用。

2.10 注意事项

1.严重肾功能不全者、心血管疾病者慎用。

2.儿童、驾驶员慎用。

3.孕妇及哺乳妇女慎用。

4.为便于吸收，避免对食管和胃的 *** ，阿仑磷酸钠应于空腹给药，并建议用足量水送服，口服后30min内不宜进食和卧床，不宜喝牛奶、咖啡、茶、矿泉水、果汁和含钙的饮料。

5.如在治疗中发生咽痛、进食困难、吞咽疼痛和胸骨后疼痛，应及时治疗。

6.使用过程中应注意监测血浆钙、磷等电解质水平和血小板计数。

2.11 阿仑磷酸钠的不良反应

1.常见有胃 *** 症状，如恶心、呕吐、腹痛、胸骨后疼痛、消化不良、咽痛、吞咽疼痛、胸闷、头晕及轻微肝肾功能改变。

2.少见的不良反应有低血钙现象及听力丧失。长期应用未见在体内蓄积。

2.12 阿仑磷酸钠的用法用量

用于绝经期骨质疏松和预防骨折，每次10mg，每天1次。用于预防骨质疏松，每次5mg，每天1次。用于变形性骨炎，每次40mg，每天1次，早餐前30min服用。

2.13 药物相互作用

不得与其他种类二膦酸盐类药物合并使用。

2.14 专家点评

阿仑膦酸钠片(福善美)说明书如下:

【福善美药品名称】

商品名称：福善美

通用名称：阿仑膦酸钠片

英文名称：Alendronate Sodium Tablets

【福善美成份】

福善美主要成份为阿仑膦酸钠，其化学名称：(4-氨基-1-羟基亚丁基)二膦酸单钠盐三水合物。

【福善美性状】

福善美为白色片。

【福善美药理作用】

二磷酸盐是骨骼中与羟基磷灰石相结合的焦磷酸盐的人工合成类似物。阿仑磷酸钠是一种氨基-二磷酸盐是对破骨细胞所介导的骨质再吸收的一种有效的特

异性抑制剂。

【福善美适应症】

适用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症，以预防髋部和脊柱骨折（椎骨压缩性骨折）。

适用于治疗男性骨质疏松以增加骨量。

【福善美用法用量】

福善美必须在每天第一次进食、喝饮料或应用其它药物治疗之前的至少半小时，用白水送服，因为其它饮料（包括矿泉水）、食物和一些药物有可能会降低福善美的吸收（见[药物相互作用]）。

福善美应该只能在每周固定的一天晨起时使用。为尽快将药物送至胃部，降低对食道的刺激，福善美应在清晨用一满杯白水送服，并且在服药后至少30分钟之内和当天第一次进食前，病人应避免躺卧。福善美不应在就寝时及清早起床前服用。否则会增加发生食道不良反应的危险（见[注意事项]）。

如食物中摄入不足，所有骨质疏松患者都应补充钙和维生素D（见[注意事项]）。

老年患者或伴有轻至中度肾功能不全的患者（肌酐清除率35-60ml/min）不需要调整剂量。因缺乏相关用药经验，对于更严重的肾功能不全患者（肌酐清除率<35ml/min），不推荐使用福善美。

绝经后妇女骨质疏松症的治疗推荐剂量为：每周1次，一次1片70mg或每天1次，一次1片10mg。

治疗男性骨质疏松症以增加骨量：推荐剂量为每天1次，一次1片10mg。

【福善美不良反应】

临床研究：

在临床研究中，福善美一般耐受性良好。在一些长达5年的研究中，不良反应通常是轻微的，一般不需要停止治疗。

治疗绝经后妇女骨质疏松症：

两项（美国和多国）大型、实际上设计完全相同的为期三年、安慰剂对照、双盲、多中心研究中，每天应用福善美10mg，结果显示其总的安全性情况与安慰剂组相似。研究者所报告的在≥1%的每天接受福善美10mg每天的病人中，所发生的可能、很可能或一定和药物相关且发生率高于安慰剂组的上消化道不良事件包括：腹痛（福善美6.6%，安慰剂4.8%）、消化不良（3.6%,3.5%）、食管溃疡（1.5%,0.0%）、吞咽困难（1.0%,0.0%）和腹胀（1.0%,0.8%）。

皮疹和红斑很少发生。

另外，研究者所报告的在≥1%的接受福善美10mg每天治疗的病人中，发生的可能、很可能或一定与药物相关的，而且发生率高于安慰剂组的不良事件有：肌肉骨骼疼痛（福善美4.1%，安慰剂2.5%）、便秘（3.1%，1.8%）、腹泻（3.1%，1.8%）、胀气（2.6%，0.5%）和头痛（2.6%，1.5%）。

在以上研究的2年延长期（治疗4和5年）中，福善美10mg/天的总体安全性状况与有安慰剂对照的3年期间所观察到的相似。另外，由于任何临床不良反应而停用福善美每天10mg的患者比例也与该研究的前3年相似。

治疗男性骨质疏松症：

在一项为期两年的双盲、安慰剂对照、多中心的临床研究中，146名每日服用福善美10mg 的男性患者的安全性资料与绝经后妇女的一致。

其它研究

一项十周的内窥镜研究（包括男女性共277人，平均年龄55）发现，福善美每周一次70mg的治疗组与安慰剂组在引起上消化道病变方面没有差别。

另一项为期一年的研究（包括男女性共335人，平均年龄50岁）发现，福善美每周一次70mg的治疗组与安慰剂组在总的安全性与耐受性方面相似，并且，男女之间没有差别。

产品上市后经验

药品上市应用后已报告的不良反应如下：

全身反应： 过敏反应，包括荨麻疹和罕见的血管性水肿。同其他二膦酸盐一样，在开始服用福善美时，会发生一过性的急性期的反应(肌痛，不适和罕见发烧)。在存在诱因条件时，会发生罕见的低钙血症。罕见的外周性水肿。

胃肠道反应：恶心、呕吐、食管炎、食道糜烂、食管溃疡、罕见食管狭窄或穿孔、口咽溃疡；罕见胃和十二指肠溃疡。某些较为严重并伴有并发症，尽管它们与药物的因果关系尚未确定（见[注意事项]及[用法用量]）。在拔牙和/或局部感染愈合延迟时，会发生罕见的局部下颌骨坏死（见[注意事项]）。

肌肉骨骼：骨、关节、和./或肌肉疼痛，罕见严重和/或致残的情况（见[注意事项]）；关节肿胀。

皮肤：皮疹（偶伴对光过敏），搔痒。罕见的严重皮肤反应，包括Stevens-Johnson综合征和毒性表皮坏死松懈。

特殊感觉：罕见眼色素层炎，罕见巩膜炎或巩膜外表层炎。

【福善美禁忌】

1.导致食管排空延迟的食管异常，例如狭窄或驰缓不能。

2.不能站立或坐直至少30分钟者

3.对本产品任何成份过敏者

4.低钙血症（见[注意事项]）

【福善美注意事项】

和其它二磷酸盐一样，福善美可能对上消化道粘膜产生局部刺激。

在服用福善美的病人中，已报告的食管不良事件有食管炎、食管溃疡和食管糜烂，罕有食管狭窄或穿孔的报告。其中有些病例，因这些不良事件而需住院治疗。因此，医生应该警惕可能发生食管反应的任何症状和体征，应指导病人如果出现吞咽困难、吞咽痛、胸骨后疼痛或新发胃灼热或胃灼热加重，停用福善美并就医。

在服用福善美后躺卧、和/或不用一满杯水送服药物、和/或出现提示食管刺激的症状后仍继续服药的病人，发生严重食管不良反应的危险性较大。因此，提供病人详尽的用药指导，让其充分理解是很重要的(见[用法用量])。

尽管在广泛的临床试验中未观察到胃和十二指肠溃疡危险性的增加，上市后却有极少量的报告，某些较为严重并伴有并发症。

因为福善美对上消化道粘膜有刺激作用并有可能加重潜在的疾病，故应慎用于患有活动性上消化道疾病如吞咽困难、食管疾病、胃炎、十二指肠炎、溃疡或最近有胃肠道病史(近1年内)，如消化道溃疡或活动性胃肠道出血或消化道手术(除外幽门成形术)的病人。

为了便于将福善美送至胃部从而降低对食管的刺激，应指导病人用一满杯水吞服药物，并且在至少30分钟内及在当天第一次进食之前不要躺卧。病人不应该咀嚼或吮吸药片，以防口咽部溃疡。应该特别指导病人在就寝前或清早起床前不要服用福善美。应该告诉病人，若不遵医嘱就可能增加出现食管问题的危险性。应该告诉病人，如果发生食管疾病的症状（如吞咽困难或疼痛、胸骨后疼痛或新发胃灼热或胃灼热加重），应该停服福善美并请医生诊断治疗。

应当告诉病人，如果漏服了一次每周剂量，应当在记起后的早晨服用一片。不可在同一天服用两片，而应按其最初选择的日期计划，仍然每周服用一片。

肌酐清除率<35ml/min的病人，不推荐应用福善美（见[用法用量]）。

除雌激素缺乏和老龄之外，还应考虑其它造成骨质疏松的原因。

在开始应用福善美治疗之前，必须先纠正低钙血症（见[禁忌]）。其它影响矿物质代谢的异常（例如维生素D缺乏），也应该得到有效治疗。由于阿仑膦酸钠可增加骨密度，因此可出现轻度的、无症状的血钙和磷酸盐下降，特别是使用糖皮质激素治疗的患者，可能他们的钙吸收减少。因此，使用糖皮质激素的患者保证摄入足够的钙和维生素D是很重要的。

基本信息：

中文名称

阿仑膦酸钠

中文别名

(4-氨基-1-羟基-1-膦酸基-丁基)-磷酸钠盐1,1-二甲基-2-甲硫基乙胺阿伦磷酸钠阿仑磷酸钠三水阿仑膦酸钠

英文名称

alendronate

sodium

trihydrate

英文别名

(4-Amino-1-hydroxy-1-phosphonobutyl)phosphonic

Acid

Monosodium

Salt

TrihydrateAlendronate

sodium4-amino-1-hydroxy-1-phosphonobutyl

phosphonic

acid,monosodium,Alendronate

sodium

trihydrateMonosodium

(4-Amino-1-hydroxy-1-phosphonobutyl)phosphonate

TrihydrateAlendronate

SodiuM

Trihydrate4-amino-1-hydroxy-1-phosphonobutyl

phosphonic

acid,monosodium

MK-217Alendronic

Acid

Monosodium

Salt

TrihydrateAlendronate

SodiumAlendronate

monosodium

trihydrateSodium

alendronate

CAS号

121268-17-5

合成路线：

1.通过阿仑膦酸合成阿仑膦酸钠

2.通过γ-氨基丁酸合成阿仑膦酸钠，收率约92%；

更多路线和参考文献可参考http://baike.molbase.cn/cidian/26534