烟酸注射液简介
目录1 拼音2 英文参考3 烟酸注射液药典标准 3.1 品名 3.1.1 中文名3.1.2 汉语拼音3.1.3 英文名 3.2 含量或效价规定3.3 性状3.4 鉴别3.5 检查 3.5.1 pH值3.5.2 细菌内毒素3.5.3 其他 3.6 含量测定3.7 类别3.8 规格3.9 贮藏3.10 版本 附:* 烟酸注射液药品说明书 1 拼音
yān suān zhù shè yè
2 英文参考Nicotinic Acid Injection
3 烟酸注射液药典标准3.1 品名3.1.1 中文名烟酸注射液
3.1.2 汉语拼音Yansuan Zhusheye
3.1.3 英文名Nicotinic Acid Injection
3.2 含量或效价规定
本品含烟酸(C6H5NO2)应为标示量的95.0%~105.0%。
3.3 性状本品为无色澄明液体。
3.4 鉴别(1)取本品适量(约相当于烟酸4mg),加2,4二硝基氯苯8mg,缓缓加热数分钟,放冷,加乙醇制氢氧化钾试液即显紫红色。
(2)取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在263nm的波长处有最大吸收。
(3)取本品,用乙醇稀释制成每1ml中含约1mg的供试品溶液;另取烟酸对照品,加0.03%的氢氧化钠乙醇溶液溶解并稀释制成每1ml中含约1mg的对照品溶液。照薄层色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以三氯甲烷-乙醇-水(48:45:8)为展开剂,展开,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视。供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。
3.5 检查3.5.1 pH值应为4.0~6.0(2010年版药典二部附录Ⅵ H)。
3.5.2 细菌内毒素取本品,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ E),每1mg烟酸中含内毒素的量应小于0.60EU。
3.5.3 其他应符合注射剂项下有关的各项规定(2010年版药典二部附录Ⅰ B)。
3.6 含量测定精密量取本品适量(相当于烟酸50mg),用0.1mol/L氢氧化钠溶液定量稀释制成每1ml中含25μg的溶液,摇匀,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在263nm的波长处测定吸光度,按C6H5NO2的吸收系数()为256计算,即得。
3.7 类别维生素类药。
3.8 规格(1)2ml: 20mg (2)2ml: 100mg (3)5ml:50mg
3.9 贮藏遮光,密闭保存。
3.10 版本
烟酸在体内很容易转变成烟酰胺,它们在体内具有类似的生理活性,皆为吡啶衍生物。烟酸和烟酰胺统称为维生素PP,烟酸是维生素中较稳定的,不易被光、氧及热破坏,对碱也很稳定,溶于水及乙醇,一般的烹调方法对其影响极小,是维生素中最稳定的一种。因此可用于静脉注射。
说明:烟酸占替诺注射液说明书由国家药品监督管理局于2002年04月16日药监注函[2002]106号《关于公布第四批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。
【药品名称】
通用名:烟酸占替诺注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Xantinol Nicotinate Injection
汉语拼音:Yansuan Zhantinuo Zhusheye
本品主要成份为:烟酸占替诺。其化学名称为:7[2羟基3(2羟乙基甲胺基)丙基]茶堿的烟酸盐。
其结构式:
分子式:C19H26N6O6
分子量:434.45
【性状】
本品为无色的澄明液体。
【药理毒理】
本品是一种血管扩张剂,直接作用于小动脉平滑肌及毛细血管,使血管扩张,改善血液流变学,减少周围血管的阻力。本品能促进葡萄糖透过血脑屏障,增强脑细胞的葡萄糖和氧的利用,改善大脑的糖代谢和大脑功能。还有促进脂肪代谢,降低高血脂、高胆固醇和高纤维蛋白原的作用。
【药代动力学】
文献报导用气相色谱法研究了静脉注射烟酸占替诺在Beagle狗体内的药代动力学。结果表明,吸收半衰期T1/2α为0.4h,消除半衰期T1/2β为1.67h,分布容积Vc为0.93L/kg,体内总清除率CL为0.63(L/h)/kg。
【适应症】
缺血性脑血管病。亦用于冠心病、高脂血症和高纤维蛋白原的辅助用药。
【用法用量】
静脉滴注。起始剂量一日0.3g(1支),逐渐增加至一日0.6~0.9g(2~3支),加入10%葡萄糖注射液500ml中静脉滴注。
【不良反应】
面部潮红、口干、胸闷、皮疹、四肢红斑及风团。极个别患者出现脑出血及脑疝。
【禁忌】
发作期的心肌梗塞、出血性脑血管病的急性期、急性出血者及脱水、二尖瓣狭窄及明显心功能不全者禁用。
【注意事项】
1、临床应用时,应密切注意患者颅压变化情况。
2、消化性溃疡及血压不稳定者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
不宜与神经节阻断剂及抗交感神经药同时应用。
【药物过量】
【规格】
2ml:0.3g
【贮藏】
遮光,密闭保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
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邮政编码:
电话号码:
传真号码:
网址:
烟酸乙胺是一种中枢兴奋药,为无色至淡黄色的澄清油状液体;放置冷处,即成结晶;有轻微的特臭,味苦;有引湿性。能直接兴奋延髓呼吸中枢,使呼吸加深加快。也有通过颈动脉化学感受器反射的间接兴奋作用,从而使呼吸加深加快,对伴有高碳酸血症的呼吸衰竭,能拮抗二氧化碳对中枢的麻醉作用。对血管运动中枢有轻微的兴奋作用。临床用于中枢性呼吸及循环衰竭、 *** 、其他中枢抑制药的中毒急救。
2 烟酸乙胺药典标准2.1 品名2.1.1 中文名烟酸乙胺
2.1.2 汉语拼音Nikeshami
2.1.3 英文名Nikethamide
2.2 结构式
2.3 分子式与分子量
C10H14N2O 178.23
2.4 来源(名称)、含量(效价)本品为N,N二乙基烟酰胺。含C10H14N2O不得少于98.5% (g/g)。
2.5 性状本品为无色至淡黄色的澄清油状液体;放置冷处,即成结晶;有轻微的特臭,味苦;有引湿性。
本品能与水、乙醇、三氯甲烷或乙醚任意混合。
2.5.1 相对密度本品的相对密度(2010年版药典二部附录Ⅵ A)在25℃时为1.058~1.066。
2.5.2 凝点本品的凝点(2010年版药典二部附录Ⅵ D)为22~24℃。
2.5.3 折光率本品的折光率(2010年版药典二部附录Ⅵ F)在25℃时为1.522~1.524。
2.6 鉴别(1)取本品10滴,加氢氧化钠试液3ml,加热,即发生二乙胺的臭气,能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。
(2)取本品1滴,加水50ml,摇匀,分取2ml,加溴化氰试液2ml与2.5%苯胺溶液3ml,摇匀,溶液渐显黄色。
(3)取本品2滴,加水1ml,摇匀,加硫酸铜试液2滴与硫氰酸铵试液3滴,即生成草绿色沉淀。
(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》135图)一致。
2.7 检查2.7.1 酸堿度取本品5.0g,加水溶解并稀释至20ml,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为6.5~7.8。
2.7.2 溶液的澄清度与颜色取本品2.5g,加水溶解并稀释至10ml,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,不得更浓;如显色,与黄色1号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。
2.7.3 氯化物取本品5.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.0014%)。
2.7.4 有关物质取本品适量,用水稀释制成每1ml中约含4mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-水(30:70)为流动相,检测波长为263nm。理论板数按烟酸乙胺峰计算不低于2000,烟酸乙胺峰与其相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液10μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%)。
2.7.5 易氧化物取本品1.2g,加水5ml与高锰酸钾滴定液(0.02mol/L)0.05ml,摇匀,粉红色在2分钟内不得消失。
2.7.6 水分取本品0.5g,加二硫化碳5ml,立即摇匀观察,溶液应澄清。
2.8 含量测定取本品约0.15g,精密称定,加冰醋酸10ml与结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于17.82 mg的C10H14N2O。
2.9 类别中枢兴奋药。
2.10 贮藏遮光,密封保存。
2.11 制剂烟酸乙胺注射液
2.12 版本《中华人民共和国药典》2010年版
3 烟酸乙胺说明书3.1 药品名称烟酸乙胺
3.2 英文名称Nikethamide
3.3 烟酸乙胺的别名二乙烟酰胺;可拉明;盐酸乙胺 ,烟酸二乙胺;尼可刹米;Coramine;Niketamid;Nikethylamidum
3.4 分类神经系统药物 >中枢兴奋药物 >延髓兴奋药
3.5 剂型针剂:每支0.25g(1ml),0.375g(1.5ml),0.5g(2ml)。
3.6 烟酸乙胺的药理作用烟酸乙胺能直接兴奋延髓呼吸中枢,使呼吸加深加快。也可通过 *** 颈动脉窦和主动脉体的化学感受器,反射性地兴奋呼吸中枢,并提高呼吸中枢对二氧化化碳的敏感性。对大脑皮质、血管运动中枢及脊髓也有较弱的兴奋作用,对其他器官则无直接兴奋作用,剂量过大可引起惊厥。烟酸乙胺具有作用温和、安全范围大、毒性较小的特点。
3.7 烟酸乙胺的药代动力学口服及注射易吸收,作用时间短暂,一次静脉注射只能维持作用5~10min,这可能是因为药物进入机体后迅速分布全身各部位的结果。药物在体内代谢为烟酰胺,然后再被甲基化为N甲基烟酰胺,经尿排出。
3.8 烟酸乙胺的适应证用于中枢性呼吸及循环衰竭、 *** 、其他中枢抑制药的中毒急救。
用于呼吸抑制抢救,烟酸乙胺为最常用的呼吸兴奋剂,可用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制,其中对吗啡类药物中毒所致呼吸抑制效果最好,对吸入全麻药中毒次之,对巴比妥药物中毒效果最差。对肺心病引起的呼吸衰竭有效。各种原因引起的慢性阻塞性肺疾患并伴有高碳酸血症等。
3.9 烟酸乙胺的禁忌证1.孕妇、哺乳者、对烟酸乙胺过敏者、儿童以及急性卟啉症禁用。
2.小儿高热和无呼吸衰竭时禁用。
3.禁与巴比妥类、洋地黄类在同一溶液中给药,禁止与水解蛋白配伍。
3.10 注意事项1.脑水肿、心动过速、甲亢、心律不齐、心脏病、嗜酪细胞瘤、支气管哮喘、溃疡病、急性心绞痛及孕妇、急性血卟啉症。
2.对呼吸肌麻痹者无效。
3.出现血压升高、震颤时应及时停药。
4.烟酸乙胺不可动脉注射,因可致动脉痉挛和血栓。一旦出现面部肌肉痉挛,肢体抽动等惊厥征兆应立即停药或减量。
5.过量可引起癫痫样惊厥,随之出现昏迷。惊厥发作可静脉注射苯二氮卓类药或小剂量硫喷妥钠控制。
6.与鞣酸、有机堿盐类及各种金属盐类配伍,均可能产生沉淀;遇堿类加热可水解,并脱去乙二胺基生成烟酸盐。
7.用药时须配合人工呼吸和给氧措施。
3.11 烟酸乙胺的不良反应可引起多汗、恶心、呕吐、打喷嚏、呛咳、面部潮红、全身瘙痒、皮疹等,大剂量时可引起心悸、血压升高、脉搏加快、心律失常、震颤及肌肉僵直。严重者可致惊厥,应及时停药。惊厥时可立刻注射苯二氮卓类或小剂量硫喷妥钠控制。
3.12 烟酸乙胺的用法用量1.皮下注射、静注或肌注,每次0.25~0.5g,必要时1~2h重复1次,极量每次1.25g;6个月~1岁小儿每次75mg。
2.口服:成人每次0.25~0.5g,每天2次。
3.13 药物相互作用1.苯巴比妥钠、戊巴比妥钠、异戊巴比妥钠、司可巴比妥钠、硫喷妥钠、苯妥英钠、氯氮、甲丙氨酯。盐酸酚芐明、双嘧达莫(潘生丁)、溴芐铵、硝普钠、二氮嗪、氨茶堿、氢氯噻嗪、呋塞米(速尿)、利尿酸钠、促皮质素、水银蛋白、复方氨基酸、碳酸氢钠、盐酸异丙嗪、盐酸维洛沙秦、盐酸阿糖胞苷、硫酸长春新堿,所有油溶性针剂,所有菌、疫苗。
2.烟酸乙胺注射剂与氯霉素注射剂配伍,在混合前应用注射用水稀释。烟酸乙胺过量引起的昏迷,用呼吸兴奋药和其他中枢兴奋药无效;与堿性药物配伍,可致动脉栓塞。
3.14 专家点评烟酸乙胺相对安全范围大,在体内维持时间短,用药后则以小量、间歇、交替给药为好。与洛贝林或咖啡因交替使用,可增强疗效。对吗啡引起的呼吸抑制效果较好;对巴比妥类引起的呼吸抑制疗效较差;对呼吸肌麻痹引起的呼吸抑制无效。一旦出现面部肌肉痉挛、肢体抽动等惊厥征兆应立即停药或减量。使用烟酸乙胺同时,应积极处理原发病、给氧、气道支持、控制感染等措施,这是抢救成功的根本和关键。
4 烟酸乙胺中毒烟酸乙胺(可拉明、二乙烟酰胺)对延髓呼吸中枢具有直接兴奋作用,也有通过颈动脉化学感受器反射的间接兴奋作用,从而使呼吸加深加快,对伴有高碳酸血症的呼吸衰竭,能拮抗二氧化碳对中枢的麻醉作用。对血管运动中枢有轻微的兴奋作用。[1]
4.1 临床表现本品的有效治疗量与中毒量是较接近的,过量反应有不安、瘙痒、颜面潮红、出汗、咳嗽、恶心、呕吐及肌肉抽搐,特别是面部肌肉抽搐,此时应避免继续给药,以防止惊厥发生。本品可皮下、肌肉或静脉注射,极量是1.25g/次。[2]
4.2 诊断烟酸乙胺中毒的诊断要点为[2]:
有烟酸乙胺应用史,出现上述表现。
4.3 治疗烟酸乙胺中毒的治疗要点为[2]:
为了减轻购药群众的经济压力,四川、山西、内蒙古等8个省区的医疗保障局开始药品集中带量采购工作,这也是我国首个省际联盟的药品带量采购。据成都商报的新闻媒体报道,这次采购的药品种类共计17种,其中很多药品都是我们日常生活中的常见药品,并且这些药物降价的可能性是非常高的。
这些药品分别为:
曲克芦丁注射剂、胞磷胆碱注射剂、复方甘草甜素(复方甘草酸苷)口服常释剂型、复方二氯醋酸二异丙胺(二氯醋酸二异丙胺葡萄糖酸钠)注射剂、罂粟碱注射剂、七叶皂苷注射剂、烟酸注射剂、醋酸钙口服常释剂型、间苯三酚注射剂、硫辛酸注射剂、熊去氧胆酸口服常释剂型、腺苷蛋氨注射剂、兰索拉唑注射剂、雷尼替丁注射剂、咪达唑仑注射剂、甲泼尼龙注射剂,以及环磷腺苷葡胺注射剂。
带量采购其实就是在药品集中采购的过程中,采用招投标或者谈判的方式,让企业针对药品的采购数量进行报价,采购的数量越多,药物的报价也就越低。在一定程度上看,药品带量采购与我们日常生活中的团购非常相似。
但今年的药品带量采购与往年的药品招标有很大的不同,因为往年的药品招标只针对药品的价格,在药品采购的数量上没有过多的要求,也就是说只招价格不带量,这样就导致了往年的药品招标没有发挥到太大的作用。制药企业达不到药品销售的预期数量,药品的价格就很难降下来。而药品带量采购就很好的解决了这样的难题,不仅能够降低药品的价格,又能增加制药商的销售总量,所以这是个两全其美的办法。
一直以来,我国各省的医疗保障局都非常重视药品的降价工作,最近几年也取得了非常优秀的成绩,在这里也希望国家能更多的制定出药品降价的政策,为老百姓解决购药难的问题。
近年来,喹诺酮类药物在兽医临床上已被广泛应用,其中最常用的有吡哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、恩诺沙星等。
(1)吡哌酸(吡卜酸):为第二代喹诺酮类抗菌药。可抑制细菌脱氧核苷酸的合成,对革兰氏阴性杆菌如大肠杆菌、沙门氏菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌等有较强的抑菌和杀菌作用。对革兰氏阳性菌的敏感性较差。细菌对本品与常用抗菌药如青霉素、头孢菌素、链霉素、四环素及氯霉素之间无交叉耐药性。与抗菌增效剂(TMP)合用时,抗菌作用增强,二者联合应用比单服吡哌酸的疗程缩短。与庆大霉素等联合应用具有协同抗菌作用。主要用于治疗敏感菌引起的急、慢性尿路及肠道感染,如鸡白痢、猪痢疾、肠炎等病症。常用的制剂有片剂和散剂。
①吡哌酸片,内服一日量,畜禽每1公斤体重40毫克。
②吡哌酸散,每100克含吡哌酸10克。混饲,每1000公斤饲料中,猪添加本品4公斤,鸡添加本品1~2公斤,混匀饲喂。
(2)诺氟沙星(氟哌酸):为第三代喹诺酮类合成抗菌药。具有抗菌谱广、抗菌作用强等优点。对绝大多数革兰氏阴性菌,特别是大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌等有高效,对葡萄球菌、肺炎双球菌等革兰氏阳性球菌也有较好作用。适用于泌尿系统和肠道的细菌感染,如鸡白痢、鸡大肠杆菌病、仔猪黄痢病、仔猪白痢病等。
由于诺氟沙星几乎不溶于水,所以常用其乳酸盐、烟酸盐、盐酸盐等,这几种盐均在水中易溶。常用的诺氟沙星制剂有:乳酸诺氟沙星注射液、乳酸诺氟沙星可溶性粉、烟酸诺氟沙星注射液、烟酸诺氟沙星溶液、烟酸诺氟沙星可溶性粉等。
①烟酸诺氟沙星注射液(杀菌星注射液),肌内注射,每1公斤体重仔猪10毫克,一日2次,连用3~5天。
②乳酸诺氟沙星注射液,肌内注射一日量,每1公斤体重,禽5~6.5毫克,一日2次,连用3~5天。
③烟酸诺氟沙星溶液(杀菌星溶液),100毫升含2克烟酸诺氟沙星,混饮,鸡预防量,每1升饮水中加该品10毫升,连用3~5天,治疗量每1升饮水中加该品50毫升,一日1次,连用3~5天。
④乳酸诺氟沙星可溶性粉,每100克含乳酸诺氟沙星5克。混饮,鸡每1升饮水中加2.5~5克,一日2次,连饮3~5天。
⑤烟酸诺氟沙星可溶性粉(杀菌星可溶性粉),100克含烟酸诺氟沙星5克。混饮,鸡预防量,每1升饮水中加该品4克,连用3~5天,治疗量,每1升饮水中加该品20克,一日1次,连用3~5天。
(3)氧氟沙星(氟嗪酸、泰利必妥):为第三代喹诺酮类抗菌药,对革兰氏阳性菌、阴性菌均有较强的抗菌作用,对厌氧菌和肺炎支原体有良好的作用,对金黄色葡萄球菌、溶血链球菌等的抗菌活性较氟哌酸强。主要用于畜禽细菌和支原体感染。
①氧氟沙星注射液,肌内或静脉注射,畜禽每1公斤体重3~5毫克,一日2次,连用3~5天。
②氧氟沙星片,内服一次量,每1公斤体重,鸡10毫克,一日2次。
③氧氟沙星溶液,100毫升含氧氟沙星4克。混饮,鸡每1升饮水中加1.25~2.5毫升,一日2次,连用3~5天。
④氧氟沙星可溶性粉(恶菌净),100克含氧氟沙星2克。混饮,鸡每1升饮水中加2.5~5克,一日2次,连用3~5天。
(4)环丙沙星(丙氟哌酸、悉复欢):本品属第三代喹诺酮类抗菌药中抗菌活性较强的一个。抗菌谱广,杀菌效果好。几乎对所有细菌的抗菌活性均比诺氟沙星高2~4倍,特别是对耐药菌引起的严重感染有效;与其他抗菌药无交叉耐药性;肾功能不全者不必减量。主要用于畜禽细菌和支原体感染。
①盐酸环丙沙星注射液,10毫升含环丙沙星200毫克和葡萄糖500毫克。静脉或肌内注射,一次量,每1公斤体重,家畜2.5~5毫克,家禽5~10毫克,一日2次,连用3天。
②乳酸环丙沙星注射液,有10毫升含环丙沙星50毫克和10毫升含环丙沙星200毫克两种规格。肌内注射,一次量,每1公斤体重,家畜2.5毫克,禽5毫升;静脉注射,家畜2毫克,一日2次。
③盐酸环丙沙星可溶性粉,100克含盐酸环丙沙星2克。混饮,鸡每1升饮水中加0.75~1.25克,一日2次,连用3~5天。本品不宜与氨茶碱、呋喃妥因等合用。
(5)恩诺沙星:为最新型喹诺酮类抗菌药,主要用于畜禽细菌和支原体感染。
①恩诺沙星注射液,有10毫升含50毫克和10毫升含250毫克两种规格。肌内注射,一次量,每1公斤体重,猪、鸡2.5毫克,一日2次,连用3天,必要时停药2天后再连用3天。
②恩诺沙星溶液,其规格有三种:100毫升含2.5克、100毫升含5克、100毫升含10克。混饮,鸡每1升饮水加25~75毫克(以有效成分计),一日2次,连用3~5天。
③恩诺沙星可溶性粉,有100克含2.5克和100克含5克恩诺沙星两种规格。混饮,鸡每1升饮水中加25~75毫克(以有效成分计),一日2次,连用3~5天。应注意避免与四环素、氯霉素、大环内酯类抗生素合用;避免与铁、镁、铝类药物或高价配合饲料同服。