乳糖酸阿奇霉素
乳糖酸阿奇霉素是西药的一种，如果有乳糖不耐受的情况，其实用乳糖酸阿奇霉素笔单纯的阿奇霉素效果要好，不过乳糖酸阿奇霉素毕竟是药物，因此要对症来用乳糖酸阿奇霉素才好，接下来我们来具体了解一下乳糖酸阿奇霉素的相关知识吧。
乳糖酸阿奇霉素注射剂
乳糖酸阿奇霉素可以直接注射，那么乳糖酸阿奇霉素注射剂是什么呢？
乳糖酸阿奇霉素注射剂是抗生素类药物，主要是用于一些上呼吸道感染引起的感冒咳嗽咽喉肿痛，扁桃体发炎。建议平常适当的增加体育锻炼，增强免疫力，感冒期间多喝水。
本身阿奇霉素的抗菌谱与其他大环内酯类抗生素相同。阿奇霉素对各种葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌的抗菌作用比红霉素略差，肠球菌属对本品耐药；但本品对某些革兰阴性菌的作用比红霉素强，如对流感杆菌包括产β内酰胺酶菌株的MIC比红霉素低 8倍，约0.06～1mg/L。对摩拉卡他菌的 MIC为 0.03mg/L，对消化球菌、消化链球菌、类杆菌属和脆弱类杆菌的抗菌作用与红霉素相似或略差。
乳糖酸阿奇霉素的作用
乳糖酸阿奇霉素效果不错，那么乳糖酸阿奇霉素的作用有哪些呢？
乳糖酸阿奇霉素治疗敏感致病菌株所引起的下列感染。其中阿奇霉素为十五元环大环内酯类抗生素，乳糖酸阿奇霉素可治疗有肺炎衣原体，流感嗜血杆菌，嗜肺军团菌，卡他莫拉菌，肺炎支原体，金黄色葡萄球菌和肺炎链球菌引起，需要首先采取静脉滴注治疗社区获得性肺炎。乳糖酸阿奇霉素还能治疗有沙眼衣原体，淋病奈瑟菌，人型支原体引起，需要首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。
乳糖酸阿奇霉素为白色或类白色的结晶或粉末或疏松块状物；无臭、味苦。有引湿性。乳糖酸阿奇霉素在水中极易溶解，在甲醇或乙醇中微溶，在丙酮或氯仿中不溶。
乳糖酸阿奇霉素怎么用
乳糖酸阿奇霉素不能随便乱用，通常乳糖酸阿奇霉素怎么用呢？
乳糖酸阿奇霉素用的时候将本品用适量注射用水充分溶解，配制成0.1g/ml，再加入至250ml或500ml的氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，最终阿奇霉素浓度为1.0～2.0mg/ml，然后静脉滴注。浓度为1.0mg/ml，滴注时间为3小时；浓度为2.0mg/ml，滴注时间为1小时。
乳糖酸阿奇霉素属于抗生素类的药物，它主要是治疗炎症的，比如说细菌感染，自原体一原体感染可以用这个药物来治疗，对过敏是没有作用的，过敏属于个人体质因素，对某些东西产生的过敏反应，这种情况需要选择抗过敏的药物进行治疗才能够有效果，在治疗的同时要远离过敏原，进行隔离，才能够减少发作。
乳糖酸阿奇霉素和阿奇霉素的区别
乳糖酸阿奇霉素和阿奇霉素很容易被搞混，那么乳糖酸阿奇霉素和阿奇霉素的区别有哪些呢？
乳糖酸阿奇霉素也是阿奇霉素，只不过里边加入乳糖酸以后，对血管和肠胃刺激要小，而且更容易吸收。如果有乳糖酸阿奇霉素，建议尽量用乳糖酸阿奇霉素，不会太刺激肠胃。
乳糖酸阿奇霉素属于抗生素消炎药物属于大环内之类常用的一种抗菌药物，主要是用于治疗对阿奇霉素敏感的致病菌引起的相关系统感染，同时在使用药物期间需要注意警惕胃肠道反应或者是药物的副作用，如果是出现了过敏，一般使用乳糖酸阿奇霉素没有什么作用，这种药物属于抗菌药物。
大环内酯类抗生素中有一味与众不同的药物- 阿奇霉素，它是唯一的 15 元环大环内酯类抗生素，通过核糖体抑制蛋白质合成发挥杀菌药物, 其在抗菌作用和药代动力学等方面是非常特殊的一种抗生素，临床上对它的应用也是十分广泛，但对它的特点和配伍禁忌，你都了解么？
一药代动力学特点
多项临床研究证实，阿奇霉素短程疗效与头孢类、喹诺酮类抗生素的 5-10 天疗效相当。究其原因，这可能与阿奇霉素独特的药代动力学、药效学特性及其抗生素后效应（PAE）密切相关。吞噬细胞能摄取高浓度阿奇霉素，并转运至感染部位，在感染靶组织释放药物；从而产生了抗生素与吞噬细胞的协同杀菌作用，并极大提高了感染部位的药物浓度。该效应也称特洛伊木马现象。
阿奇霉素属于典型的具有抗生素后效应的药物，其在低于或高于MIC时, 均可促进吞噬细胞对细菌的吞噬作用，作用机制可能是其导致细菌非致死性损伤或持续性与靶位结合，显著延长了细菌的恢复再生长的时间，此外与细菌接触后，使得菌体变形，易被吞噬细胞识别，促进杀菌物质的释放，产生于促白细胞效应，增大细胞损伤程度，延长修复时间。
二用药特点
由于阿奇霉素独特的药代动力学特点，故其血药浓度较底，而组织浓度高。有实验证实，服用阿奇霉素 3~5 天后第12 天时白细胞及吞噬细胞内仍能测到一定浓度；而根据不同致病菌对阿奇霉素有不同的 MIC 90 数值，其代谢到第 N 天后浓度低于该菌的 MIC 90 时，一般就在前一天开始服第二次药 (如病情需要)。
而对肺炎链球菌，则停4 天就须服第2 次，停7 天就太长，达不到需要的浓度，效果会差。为确保疗效，一般服三停四。故一般作为肺炎的首选药物，但不作为支原体血症的一线药物。
注射给药：高浓度高滴速，低浓度低滴速
主要原因：
1. 与阿奇霉素的不良反应有关。阿奇霉素注射液不良反应主要有静脉炎，国内外说明书中的输注时间应该是以确保疗效但避免静脉炎的前提制定的。
具体应该是：配置1 mg/ml（500 ml），滴注时间应不得小于3 小时；配置2 mg/ml（250 ml），滴注时间不得小于一小时，不良反应发生率相对会少。
即：静脉在短时间内接触高浓度的阿奇霉素，不易发生静脉炎，故高浓度高滴速。高浓度高滴速，低浓度低滴速，是在实验结果上给出的减少静脉炎不良反应的推荐。
2. 滴注时间长短首先与配液总量有关，即在在固定剂量下，浓度小所使用的溶媒量多，浓度大所使用溶媒量少。
例如：0.5 g 阿奇霉素稀释至1 mg/ml 需要溶媒500 ml，稀释至2 mg/ml 所需溶媒250 ml。为防止心脏负荷加重，所以会有滴注时间上的差别。
三阿奇霉素的适应证
1.化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。
2.敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。
3.肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。
4.沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。
5.敏感细菌引起的皮肤软组织感染。
四阿奇霉素配伍禁忌
临床使用阿奇霉素的时候，除了需要根据患者的具体情况对症用药，还需要注意药物之间的配伍禁忌。
使用阿奇霉素需要注意以下几点：
1. 由于所有大环内酯类药物，均有QT间期延长、心室颤动、尖端扭转型室性心动过速等严重不良反应。特别是当患者处于促心律失常状态，例如未纠正的低钾血症、低镁血症时，不能使用，而复方甘草片的主要成分甘草甜素在体内水解成甘草次酸，具有盐皮质激素样作用，作用于肾远曲小管引起钾的流失，临床中可能引起假性醛固酮增多症导致低血钾，所以阿奇霉素和复方甘草片，二者合用，易引起心律失常，不主张同时使用。必须合用时当应注意观察心电图QT间期的变化，适当补充钾剂，防止出现不良反应。
2. 阿奇霉素和辛伐他汀二者合用，易引起肝坏死。辛伐他汀、阿托伐他汀由肝药酶CYP3A4代谢，是CYP3A4酶底物，而阿奇霉素等大环内酯类为CYP3A4抑制剂，两者合用发生相互作用，使他汀类药物血浆浓度上升，可能引起急性肝坏死。建议当阿奇霉素与辛伐他汀合用时，必须控制辛伐他汀的日剂量在20mg以内并注意定期检查肝功能。
3. 阿奇霉素与氨基糖苷类和喹诺酮类抗生素一样，可以导致肌无力症状的加剧，所以要尽量避免和这些药物同时应用。
4. 阿奇霉素在人体内作用的时间较长，停药3天内不宜饮酒，酒精会加速人体内的酶促反应，使人体脏内的酶大量增加，可能增大药物的副作用，如果出现较严重的腹泻、呕吐、头晕等症状，应立即停药并及时就诊。
5. 达喜等抗酸药可降低阿奇霉素的最高血药浓度，最好在服用期间和用药间隔时避免使用。如果确实需要使用，应在抗酸药服用前1小时或服用后2小时使用阿奇霉素。
6. 理化配伍禁忌：药品说明书中阿奇霉素不宜与其他静脉内输注物、添加剂、药物配伍，也不能同时在同一条静脉通路中滴注。
五，阿奇霉素的禁忌证和副作用
虽然与红霉素相比，阿奇霉素的胃肠道反应程度轻、发生率低。但是，作为大环内酯类抗生素，阿奇霉素也可致严重、甚至致命的不良反应。事实上伴随二十多年的临床应用，阿奇霉素的缺点逐渐显露:
1. 哺乳期妇女10天内暂停哺乳。
临床研究表明：在母乳喂养期间使用大环内酯类药物（阿奇霉素、克拉霉素、红霉素、罗红霉素或螺旋霉素）会增加婴儿肥厚性幽门狭窄的风险。阿奇霉素药品说明书及《抗菌药物临床应用指导原则》要求：哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。阿奇霉素半衰期长（35~48小时），因此建议：用药期间（一般感染用药时间为3天）及停药后7天内暂停哺乳。
2. 重症无力者尽量避免使用。
大环内酯类抗生素（阿奇霉素、克拉霉素、红霉素）、氨基糖甙类（庆大霉素、阿米卡星）、喹诺酮类（莫西沙星、氧氟沙星）及林可酰胺类（林可霉素、克林霉素），均可以导致肌无力症状的加剧，以至诱发危象的发生。温馨提示：阿奇霉素可加重重症肌无力患者病情或诱发新的症状，重症肌无力患者尽量避免使用阿奇霉素！
3. 阿奇霉素有导致肝功能异常，肝炎，胆汁淤积性黄疸，肝坏死以及肝衰竭的报道，其中某些病例可能致死。当与其它有肝损害作用的药物合用，应注意观察肝炎症状和体征。
4. 阿奇霉素可引起心室复极化和 QT 间期延长。
如果与其它已知可延长 QT 间期药物，如抗精神病药物、抗抑郁药物、氟喹诺酮类药物合用时，有发生心律失常和尖端扭转型室性心动过速的风险。2013年3月12日，美国食品和药物管理局发布警告说，目前广泛使用的抗生素阿奇霉素有引发心脏病的风险，特别提醒心脏病患者谨慎使用。
5. 有报道大环内酯类抗生素能损害患者的听力。
有些患者服用阿奇霉素后曾出现听力损害包括听力丧失、耳鸣和/或耳聋。据调查研究表明这种现象与患者持续大剂量使用该品有关，通过对这些患者的随诊，发现大多数患者的听力可恢复。
ā qí méi sù
2 英文参考Azithromycin [湘雅医学专业词典]
3 国家基本药物与阿奇霉素有关的国家基本药物零售指导价格信息
序号 基本药物目录序号 药品名称 剂型 规格 单位 零售指
导价格 类别 备注 145 14 阿奇霉素 片剂 250mg*6 盒（瓶） 14.2 化学药品和生物制品部分 * 146 14 阿奇霉素 片剂 125mg*6 盒（瓶） 8.4 化学药品和生物制品部分 147 14 阿奇霉素 片剂 250mg*4 盒（瓶） 9.6 化学药品和生物制品部分 148 14 阿奇霉素 片剂 250mg*12 盒（瓶） 27.7 化学药品和生物制品部分 149 14 阿奇霉素 片剂 500mg*6 盒（瓶） 24.1 化学药品和生物制品部分 150 14 阿奇霉素 胶囊 125mg*6 盒（瓶） 8.4 化学药品和生物制品部分 151 14 阿奇霉素 胶囊 250mg*4 盒（瓶） 9.6 化学药品和生物制品部分 152 14 阿奇霉素 胶囊 250mg*6 盒（瓶） 14.2 化学药品和生物制品部分 153 14 阿奇霉素 胶囊 250mg*8 盒（瓶） 18.7 化学药品和生物制品部分 154 14 阿奇霉素 胶囊 250mg*10 盒（瓶） 23.2 化学药品和生物制品部分 155 14 阿奇霉素 胶囊 250mg*12 盒（瓶） 27.7 化学药品和生物制品部分 156 14 阿奇霉素 胶囊 500mg*4 盒（瓶） 16.3 化学药品和生物制品部分 157 14 阿奇霉素 胶囊 500mg*6 盒（瓶） 24.1 化学药品和生物制品部分 158 14 阿奇霉素 分散片 100mg*6 盒（瓶） 9.2 化学药品和生物制品部分 159 14 阿奇霉素 分散片 100mg*10 盒（瓶） 15 化学药品和生物制品部分 160 14 阿奇霉素 分散片 100mg*15 盒（瓶） 22.1 化学药品和生物制品部分 161 14 阿奇霉素 分散片 125mg*4 盒（瓶） 7.3 化学药品和生物制品部分 162 14 阿奇霉素 分散片 125mg*6 盒（瓶） 10.9 化学药品和生物制品部分 163 14 阿奇霉素 分散片 250mg*4 盒（瓶） 12.5 化学药品和生物制品部分 164 14 阿奇霉素 分散片 250mg*6 盒（瓶） 18.5 化学药品和生物制品部分 165 14 阿奇霉素 分散片 250mg*8 盒（瓶） 24.4 化学药品和生物制品部分 166 14 阿奇霉素 分散片 250mg*12 盒（瓶） 36 化学药品和生物制品部分 167 14 阿奇霉素 肠溶片 125mg*6 盒（瓶） 9.2 化学药品和生物制品部分 168 14 阿奇霉素 肠溶片 125mg*12 盒（瓶） 17.9 化学药品和生物制品部分 169 14 阿奇霉素 肠溶片 125mg*18 盒（瓶） 26.5 化学药品和生物制品部分 170 14 阿奇霉素 肠溶片 125mg*24 盒（瓶） 34.9 化学药品和生物制品部分 171 14 阿奇霉素 颗粒剂 100mg 袋 1.5 化学药品和生物制品部分 172 14 阿奇霉素 颗粒剂 250mg 袋 3 化学药品和生物制品部分 173 14 阿奇霉素 颗粒剂 500mg 袋 5.2 化学药品和生物制品部分 174 14 阿奇霉素 颗粒剂（Ⅱ） 100mg 袋 4.5 化学药品和生物制品部分 *△ 175 14 阿奇霉素 软胶囊 125mg*12 盒（瓶） 29.4 化学药品和生物制品部分 *△ 176 14 阿奇霉素 软胶囊 125mg*6 盒（瓶） 15.1 化学药品和生物制品部分 177 14 阿奇霉素 软胶囊 125mg*10 盒（瓶） 24.7 化学药品和生物制品部分 178 14 阿奇霉素 软胶囊 125mg*20 盒（瓶） 48.1 化学药品和生物制品部分
注：
1、表中备注栏标注“*”的为代表品。
2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。
4 阿奇霉素药典标准4.1 品名4.1.1 中文名阿奇霉素
4.1.2 汉语拼音Aqimeisu
4.1.3 英文名Azithromycin
4.2 结构式4.3 分子式与分子量
C38H72N2O12 749.00
4.4 来源（名称）、含量（效价）本品为（2R,3S,4R,SR,8R,10R,11R,12S,13S,14R）13[（2,6二脱氧3C甲基3O甲基αL核己吡喃糖基）氧]2乙基3,4,10三羟基3,5,6,8,10,12,14七甲基11[[3,4,6三脱氧3（二甲氨基）βD木己吡喃糖基]氧]1氧杂6氮杂环十五烷15酮。按无水物计算，含C38H72N2O12应为96.0%～102.0%。
4.5 性状本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味苦；微有引湿性。
本品在甲醇、丙酮、三氯甲烷、无水乙醇或稀盐酸中易溶，在乙腈中溶解，在水中几乎不溶。
4.5.1 比旋度取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度应为45°至49°。
4.6 鉴别（1）取本品，加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含5mg的溶液，作为供试品溶液；另称取阿奇霉素对照品，加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含5mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各2μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以乙酸乙酯－正己烷－二乙胺（10：10：2）为展开剂，展开，晾干，喷以显色剂（取钼酸钠2.5g、硫酸铈1g，加10%硫酸溶液溶解并稀释至100ml），置105℃加热数分钟。供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液主斑点的位置和颜色相同。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》772图）或与对照品图谱一致。如不一致时，可取本品与对照品各适量，分别溶于丙酮中，于室温挥发至于，测定。
以上（1）、（2）两项可选做一项。
4.7 检查4.7.1 结晶性取本品，用水分散，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ D），应符合规定。
4.7.2 堿度取本品约0.1g，加甲醇25ml，振摇使溶解后，加水25ml，摇匀，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为9.0～11.0。
4.7.3 有关物质取本品，加乙腈溶解并稀释制成每1ml中含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用乙腈稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；精密量取5ml，置50ml量瓶中，用乙腈稀释至刻度，摇匀，作为灵敏度检测溶液；照含量测定项下的色谱条件，取灵敏度检测溶液50μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主峰能准确积分，精密量取供试品溶液和对照溶液各50μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，阿奇霉素B（相对保留时间约为1.53）峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），阿奇霉素Gx与红霉素A偕亚胺醚（相对保留时间约为0.61、0.27）按校正后的峰面积计算（分别乘以校正因子0.1、0.4）不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），按校正后的峰面积计算各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.0倍（2.0%）（供注射用）；阿奇霉素B峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2.0倍（2.0%），阿奇霉素Gx与红霉素A偕亚胺醚（相对保留时间约为0.61、0.27）按校正后的峰面积计算（分别乘以校正因子0.1、0.4）不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），按校正后的峰面积计算各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的4.0倍（4.0%）（供口服制剂用），供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计。
4.7.4 水分取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含水分不得过5.0%。
4.7.5 炽灼残渣取本品1.0g，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.2%。
4.7.6 重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十五。
4.8 含量测定照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
4.8.1 色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（取0.05mol/L磷酸氢二钾溶液，用20%的磷酸溶液调节pH值至8.2）－乙腈（45：55）为流动相；检测波长为210nm。取阿奇霉素系统适用性对照品适量，加乙腈溶解并稀释制成每1ml中含10mg的溶液，取50μl注入液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱一致。
4.8.2 测定法取本品适量，精密称定，加乙腈溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，精密量取50μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取阿奇霉素对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
4.9 类别大环内酯类抗生素。
4.10 贮藏密封，在阴凉干燥处保存。
4.11 制剂（1）阿奇霉素干混悬剂 （2）阿奇霉素片 （3）阿奇霉素分散片 （4）阿奇霉素胶囊 （5）阿奇霉素颗粒
4.12 版本《中华人民共和国药典》2010年版
5 阿奇霉素说明书5.1 药品名称阿奇霉素
5.2 英文名称Azithromycin
5.3 阿奇霉素的别名阿红霉素；阿齐红霉素；阿泽红霉素；氮红霉素；派奇；舒美特；泰力特；通达霉素；维宏；希舒美
5.4 分类抗生素 >大环内酯类
5.5 剂型1.片剂（胶囊）125mg,250mg,500mg；
2.颗粒：0.1g。
5.6 阿奇霉素的药理作用1.革兰阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌（A组β溶血性链球菌）、肺炎球菌、α溶血性链球菌（草绿色链球菌组）和其他链球菌、白喉（棒状）杆菌。
2.敏感的革兰阴性需氧菌:流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他菌、耶尔森菌属、嗜肺军团菌属、百日咳杆菌、副百日咳杆菌。
3.厌氧菌:消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。
4.性传播疾病微生物:沙眼衣原衣原体、淋球菌、杜克嗜血杆菌。
5.其他微生物:肺炎支原体、人型支原体、弯曲菌属。阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌以及耐甲氧西西林的多种葡萄球菌株呈现交叉耐药性。对变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、铜绿假单胞菌等革兰阳性菌通常耐药。
5.7 阿奇霉素的药代动力学阿奇霉阿奇霉素口服后吸收迅速。单剂口服500mg后，2.5～2.6h血药浓度达峰值，峰值浓度约为0.4～0.45mg/L。药物吸收后可广泛分布于人体各组织，在组织内浓度可达同期血药浓度的10～100倍。阿奇霉素在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度很高，在肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数常见病原体的最低抑菌浓度（MIC）。阿奇霉素口服生物利用度为37%，食物可减少其生物利用度约50%，故宜空腹服用。组织浓度高，半衰期长（是红霉素的32倍）。阿奇霉素的表观分布容积和消除率分别23L/kg和每分钟10ml/kg，组织浓度高于血浆浓度。血浆消除半衰期接近于组织消除半衰期，约为35～48h。50%以上的给药量以原形经胆道排出，另有约4.5%的给药量在给药后72h内以原形经尿排出。静脉输注阿奇霉素50mg后，在血中经多相消除，半衰期为41h，肾、肝、脾组织中的药物浓度是血浓度的12～50倍。
5.8 阿奇霉素的适应证1.适用于治疗化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎以及敏感细菌引起的急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。
2.适用于治疗肺炎链球菌、流感杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。
3.适用于治疗衣原体所致的尿道炎和非特异性尿道炎（宫颈炎）。
4.适用于治疗敏感菌所致的皮肤软组织感染。
5.适用于治疗非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染（梅毒螺旋体合并感染除外）、泌尿生殖道感染。
5.9 阿奇霉素的禁忌证对阿奇霉素或其他大环内酯类药过敏者。
5.10 注意事项1.交叉过敏:患者对一种大环内酯类药过敏时，对其他大环内酯类药也可能过敏。
2.慎用:（1）肝功能不全者；（2）严重肾功能不全者；（3）妊娠或哺乳期妇女；（4）肺囊性纤维化患者合并肺部感染；（5）年老、体弱的肺部感染患者。
3.药物对妊娠的影响:动物实验显示阿奇霉素对胎儿无影响，但在人类孕妇中应尚缺乏研究，故孕妇须充分权衡利弊后决定是否应用。
4.药物对哺乳的影响:尚无资料显示阿奇霉素是否可分泌至母乳中，哺乳妇女应用时须谨慎考虑。
5.药物对儿童的影响:治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确立。
6.用药前后及用药时应当检查或监测:（1）阿奇霉素在肝病患者中可以蓄积，因此大剂量用药时应监测血药浓度；（2）阿奇霉素与氨茶堿合用时，应注意监测氨茶堿的血药浓度；（3）阿奇霉素与华法林合用时应检查凝血酶原时原时间。
5.11 阿奇霉素的不良反应1.常见的胃肠道不良反应为腹泻、软便、恶心、腹痛、消化不良、肠胃气胀、呕吐、黑粪症和胆汁淤积性黄疸。其发生率明显比红霉素低。
2.用药后偶可出现头昏、头痛及发热、皮疹、瘙痒、关节痛等过敏反应，过敏性休克和血管神经性水肿极为少见。
3.少数患者可出现一过性肌酐、丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、胆红素及堿性磷酸酶升高；白细胞、中性粒细胞、血小板减少等。
4.有报道，少数患者使用阿奇霉素还偶可引起 *** 炎、口腔炎、支气管痉挛、嗜睡等症状。
5.非胃肠道给药时有注射部位疼痛、炎症等局部症状。
6.心血管系统不良反应有心悸、胸痛。
7.泌尿生殖系统的念珠菌属引起的肾炎和 *** 炎。
8.神经系统有眩晕、头痛、嗜睡、疲倦。
9.过敏反应有皮疹、光敏和血管性水肿。
5.12 阿奇霉素的用法用量1.（1）①衣原体引起的尿道炎或宫颈炎:每天1次，每次1g。②其他感染:第1天，500mg顿服，第2～5天，每天250mg～500mg顿服，连服5天。（2）静脉滴注：每次0.5g，每天1次，连续用药2～3。（3）肾功能不全时剂量：轻度肾功能不全患者（肌酐清除率大于每分钟40ml）不需作剂量调整。
2.儿童口服给药：（1）中耳炎、肺炎；第1天10mg/kg顿服（每天最大量不超过500mg）；第2～5天，每天5mg/kg顿服（每天最大量不超过250mg）。（2）咽炎、扁桃体炎:每天12mg/kg顿服（每天最大量不超过500mg），连用5天。
3.治疗软下疳或沙眼衣原衣原体和解脲支原体引起的泌尿生殖系统感染时可用1g顿服。
5.13 药物相互作用1.与含铝、镁的抗酸药合用可降低阿奇霉素口服制剂的血药浓度峰值，但不降低曲线下面积（AUC）值。
2.与地高辛合用可清除肠道中能灭活地高辛的菌群，导致地高辛肠肝循环，血药浓度升高。
3.与麦角胺或二氢麦角胺合用可引起急性麦角毒性（严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝等）。
4.与三唑仑合用，可通过减少三唑仑的降解，从而使三唑仑的药效增强。
5.与卡马西平合用，阿奇霉素可竞争性抑制卡马西平代谢，卡马西平又能通过肝脏微粒体氧化酶降低大环内酯类药效。
6.与环孢素合用可促进环孢素的吸收并干扰其代谢。
7.与茶堿合用可使血内茶堿清除率下降，半衰期延长。
8.与阿司咪唑等H1受体阻断药合用可引起心律失常。
9.与华法林等抗凝血药合用可延长凝血时间。
5.14 专家点评阿奇霉素为新型半合成15元大环内酯类抗生素。阿奇霉素抗菌机制与红霉素相似，与红霉素相比对革兰阴性菌的抗菌活性有了明显的改善，而且保留了典型红霉素的抗菌谱。阿奇霉素对流感嗜血杆菌和淋球菌的抗菌活性比红霉素强4倍以上，对军团菌的活性强约2倍。对肠细菌科的抗菌活性也明显强于红霉素。阿奇霉素乳糖酸盐静脉滴注，治疗第1天，每次250mg，每天2次；第2～5天，每次250mg，每天1次，疗程5天，治疗呼吸道、泌尿道及皮肤软组织感染。临床有效率为96.8%，细菌清除率84.9%，不良反应发生率12.1%。临床试验结果提示，阿奇霉素乳糖酸盐静脉滴注，每次250mg，每天1次，首剂加倍，对敏感致病菌及支原体引起的轻、中度呼吸道感染、泌尿系感染及皮肤软组织感染均有很好的临床疗效和细菌学疗效。治疗非淋菌性尿道炎和宫颈炎，总治愈率为74.42%，总有效率为87.21%，病原清除率为88.44%，不良反应发生率为6.94%。结果表明，阿奇霉素治疗由衣原体和支原体引起的非淋菌性尿道炎和宫颈炎疗效确切，安全性好。某皮肤性病防治所对56例由衣原体、支原体所致的尿道感染者，口服单剂量1g。结果对两种感染的治愈分别为84.8%和78.3%，总有效率均为100%，细菌学清除率分别为90.9%和87%。
6 阿奇霉素中毒
很多人对阿奇霉素并不陌生
但您完全了解它吗
今天我们来介绍一下这个“熟悉的陌生人”
阿奇霉素是什么药
阿奇霉素是一种抗生素，属于大环内酯类。
阿奇霉素可以用于治疗哪些疾病
①上呼吸道感染，如鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等；
②下呼吸道感染，如支气管炎、肺炎等；
③皮肤感染，中耳炎；
④沙眼衣原体；
⑤细菌引起的尿道炎、盆腔炎、生殖器感染(如宫颈炎)；
感冒了应该吃阿奇霉素吗
感冒主要是由病毒引起的呼吸道感染，主要指普通感冒、流感、病毒性咽炎等。
如果是病毒性感冒，大多先有鼻及喉部的灼热感，随后出现鼻塞、打喷嚏、流鼻涕等症状，就不能用阿奇霉素来治疗。
阿奇霉素只能用于治疗细菌感染，如病毒性感冒合并细菌感染时可以考虑使用阿奇霉素治疗。
阿奇霉素的用法是什么
阿奇霉素的半衰期较长，停药之后，药物仍然会在体内留存一段时间。因此目前的疗程均为3天和5天两种。
成人的一般感染，口服给药：总量1500mg。每天一次,每次服用500mg，连用3天；或者第一天服用一次500mg，第二天至第五天每天一次,每次服用250mg。
儿童的一般感染，总剂量不超过1500mg。口服给药，一天10mg/kg，每天服用一次，连用3天；或者第一天10mg/kg，第二天至第五天5mg/kg，都是每天服用一次。 需要注意的是总剂量不要超过30mg/kg 。比如孩子体重20kg，那么服用阿奇霉素的总剂量不要超过600mg。
口服阿奇霉素需要注意什么
一般情况下，阿奇霉素的片剂、肠溶片、胶囊应整片或整粒吞服，这样既可以避免引起毒副作用，也可以避开阿奇霉素强烈的苦味。
但如服用的是分散片，可以直接吞服或者用大约100ml凉开水分散后服用。
如服用的是软胶囊，可以直接吞服或者把胶囊剪开，将药液滴入饮料或牛奶中服用。
儿童常用的干混剂、颗粒剂、散剂，请将药物加入适量的凉开水中，溶解摇匀后给孩子服下。
空腹服药，至少餐前1小时或餐后2小时，因为食物可能降低阿奇霉素的吸收；服药后15分钟内不要躺下，以免药物停留在食管。
抗酸药（如碳酸氢钠、碳酸镁、铝酸铋）可能降低阿奇霉素的疗效，请于阿奇霉素间隔1-4小时服用。
吃了2天阿奇霉素就觉得症状大有好转
还用再继续吃药吗
虽然感到好转，但仍需要按照医生的医嘱精确服药，漏服或者未完成整个疗程可能会降低当前治疗的疗效，也会增加细菌耐药性的可能，导致将来阿奇霉素或其他抗菌药物无法治疗这些耐药菌。
服用阿奇霉素如果出现不良反应怎么办
如果您服用阿奇霉素以后出现恶心、呕吐、腹泻、腹痛、皮疹等不良反应，要立即停用药物，建议您去医院就诊，以得到适当的对症治疗。但当对症治疗停止后，即使您没有重新服用阿奇霉素，过敏的症状也还有可能再次出现，所以应该延长对症治疗及观察期。
家庭日常如何保存阿奇霉素
大部分阿奇霉素是常温或室温密封干燥保存的，比如阿奇霉素的片剂、胶囊剂、干混悬剂、粉针剂。但阿奇霉素的散剂、糖浆则需要避光并在阴凉处（不超过20℃）保存，还要注意防潮，密封好药品。放在儿童接触不到的地方保存。还请您定期检查药品的有效期，当您发现药品过期或出现变色、变形或有不正常的气味，请立即丢弃。但不要冲入水池或厕所，以免造成环境污染。
刘文娜 主管药师
现任首都医科大学宣武医院药库组组长，首都医科大学宣武医院住院医师规范化培训师资，2019年宣武医院院级先进个人。
科室 ：首都医科大学宣武医院药学部
专长 ：药事管理、国家药品集中采购政策相关研究、神经系统药物治疗等。
白向荣 副主任药师
目前专职从事抗感染专业临床药师工作， 国家卫计委抗感染专业带教师资， 2016年北京药学会临床药师之星 。
科室： 首都医科大学宣武医院药学部
专长： 抗感染药物治疗、药物不良反应、呼吸系统药物治疗等。
咨询时间： 周一至周五 上午8:00-12:00，下午13:00-17:00
咨询地点： 宣武医院用药咨询中心
一般事项：由于阿奇霉素主要经肝脏清除，肝功能损害的患者应慎用阿奇霉素。目前尚无肾功能损害患者应用阿奇霉素的资料，这类病人也应慎用阿奇霉素。本品应按说明书溶解和稀释，静脉滴注的时间不能少于60分钟（详见【用法用量】）。有报道静脉应用阿奇霉素时注射局部可出现不良反应。给予阿奇霉素500 mg，配制成浓度2 mg/mL，250 mL的溶液在1小时内滴完或配成1 mg/mL，500 mL的溶液在3小时内滴完。注射局部不良反应的发生率和严重程度均相似（详见【不良反应】）。所有接受阿奇霉素药液浓度大于2.0 mg/mL的志愿者均出现注射局部反应，所以静滴时的药液浓度不能太高。有报道，应用其他大环内酯类抗生素可引起心脏复极化时程和QT间期延长，从而有发生心律失常和尖端扭转型室性心动过速的风险。当患者心脏复极化时程延长的风险性增加时，不能完全除外阿奇霉素也有上述类似的作用。阿奇霉素治疗的患者中曾有重症肌无力症状加重或新发肌无力综合征的报告。在未确诊或并非高度怀疑细菌感染，或无预防指征的情况下，使用本品可能对患者无益，还会增加耐药菌产生的风险。患者需知 ：出现任何变态反应征象时，应立即停用阿奇霉素，并与医生联系。患者应被告知抗菌药物包括本品 (阿奇霉素)只能用于治疗细菌感染，不能用于治疗病毒感染（例如普通感冒）。使用本品 (阿奇霉素) 治疗细菌感染时，必须告知患者虽然通常治疗初期会感觉好转，仍应当按照医师指导精确服药。漏服或未完成整个疗程可能会：（1）降低当前治疗的疗效，（2）增加细菌耐药的可能性，将导致将来阿奇霉素或其他抗菌药物无法治疗这些耐药菌。抗生素治疗常常可引起腹泻，停用抗生素后通常可恢复。有时给予抗生素治疗后，患者甚至在最后1次用抗生素后2个月或更久后出现水样便或血性便（伴或不伴胃痉挛和发热）。如果出现这种情况，患者应尽快与医生联系。
阿奇霉素是临床常用的抗生素，是在红霉素结构上修饰后得到的一种广谱抗生素，同罗红霉素一样，属大环内酯类第二代抗生素。适用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的传播性疾病。临床上在应用阿奇霉素时，有很多危险的应用禁忌，不规范的用药可能引发严重后果，甚至会导致患者死亡！
12岁儿童服用阿奇霉素死亡
诊断： 王某，男，12岁，中耳炎。
治疗： 医生开了5天剂量的阿奇霉素。服用4天后，患者出现心跳加速，晕眩以及作呕状态。被送到急诊室，在心脏监视器看到长QT，很快引发多型性心室性心律不整，抢救后不治死亡。
分析： 阿奇霉素有延长QT间期的副作用。绝大多数患者服用阿奇霉素是没有问题的，恰恰这位12岁的儿童患有先天性心脏疾病，本该选用另一种抗生素。
阿奇霉素+复方甘草片/辛伐他汀=？
诊断： 患者，男，75岁，患慢性心力衰竭，长期服用地高辛（0.125mg/日）和辛伐他汀（40mg/日）。因出现发热、咳嗽、咽喉肿痛，前去医院就诊，被诊断为上呼吸道感染。
治疗： 阿奇霉素片，每次0.5g，每日一次；复方甘草片，每次4片，每日三次。出乎意料的是，患者用药3天后死亡。
分析： 是什么药物因素导致了患者死亡？
在用药的时候，需要根据患者的具体情况对症用药，还需要注意药物之间的搭配禁忌。使用阿奇霉素需要注意以下几点：
1.阿奇霉素和复方甘草片二者合用，易引起心律失常
所有大环内酯类药物，均有QT间期延长、心室颤动、尖端扭转型室性心动过速等严重不良反应。当患者处于促心律失常状态，例如未纠正的低钾血症、低镁血症患者不能使用。
复方甘草片的主要成分甘草甜素在体内水解成甘草次酸，具有盐皮质激素样作用。作用于肾远曲小管引起钾的流失，临床中可以见到引发低血钾的病例。
提醒： 当阿奇霉素与复方甘草片合用时应注意观察心电图QT间期的变化，适当补充钾剂，防止出现不良反应。
2.阿奇霉素和辛伐他汀二者合用，易引起肝坏死
辛伐他汀、阿托伐他汀由肝药酶CYP3A4代谢，是CYP3A4酶底物，而阿奇霉素等大环内酯类为CYP3A4抑制剂，两者合用发生相互作用，使他汀类药物血浆浓度上升，可引起急性肝坏死。
提醒： 当阿奇霉素与辛伐他汀合用时，必须控制辛伐他汀的日剂量在20mg以内。
阿奇霉素可能引起重症肌无力
诊断： 患者，女，68岁，既往患重症肌无力两年。
治疗： 因咳嗽、咳痰给予阿奇霉素0.5g静滴。当药物静点后约2小时，患者于活动中出现四肢无力加重，胸闷，呼吸困难，咳嗽、咳痰无力，吞咽困难。重症肌无力患者，立即给予吸氧及新斯的明1mg肌注后约20分钟，呼吸困难、胸闷及咳嗽无力症状缓解，恢复如前。
第二日常规再次给予阿奇霉素0.5g静点后，患者于静点中再次出现同样症状，肌注新斯的明后缓解。
第三日停用阿霉素后，一直无呼吸困难及咳嗽无力等症状发生。
分析： 大环内酯类抗生素（阿奇霉素、克拉霉素），与氨基糖苷类和喹诺酮类抗生素一样，可以导致肌无力症状的加剧，以至诱发危象的发生。故这些药物在重症肌无力患者的治疗中被视为慎用或者禁忌。
阿奇霉素
麦角类衍生物与阿奇霉素合用后可增加急性麦角中毒，出现恶心、呕吐和血管痉挛性贫血等风险，因此禁止阿奇霉素与麦角类衍生物联用。
匹莫齐特与阿奇霉素合用可增加发生心脏毒性的几率，出现QT延长、扭转峰值、心脏停搏等风险，因此禁止阿奇霉素与匹莫齐特联用。
环孢素与阿奇霉素合用后，环孢素可增加阿奇霉素的血药浓度，因此两药物应避免联用，如需联用时应密切监测环孢素的血药浓度以及适当调整其使用剂量。
长期服用华法林的患者应用阿奇霉素后可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的风险性，因此服用华法林的患者应避免使用阿奇霉素。
阿奇霉素可改变胃肠菌群，提高地高辛的生物利用度，从而抑制地高辛的肾排泄，因此两药物联用期间建议加强地高辛血清浓度监测，在使用阿奇霉素期间或者停用阿奇霉素后至少1个月内，需降低地高辛的使用剂量。
利福平诱导肝微粒体酶，可增强阿奇霉素的代谢清除，阿奇霉素抑制肝微粒体酶，可减弱利福平的代谢清除，因此两药物联用后由于可以减少利福平的使用剂量，因此建议适当增加阿奇霉素的使用剂量。
阿奇霉素与地衣芽孢杆菌活菌制剂合用时可降低其疗效，因此地衣芽孢杆菌活菌制剂不宜与阿奇霉素联用，必要时可间隔3小时服用。
多潘立酮主要经细胞色素P450（CYP）3A4酶代谢，而阿奇霉素可显著抑制CYP3A4酶，因此多潘立酮与阿奇霉素联用后会导致多潘立酮的血药浓度升高以及QT间期轻度延长，故两药物不宜联用。
阿奇霉素与茶碱类药物联用后会抑制茶碱类药物的代谢，促使茶碱类药物血药浓度升高，增强疗效，因此联用时茶碱类药物应适当减量使用。
药用炭具有吸附作用，与阿奇霉素联用后会因其吸附作用影响阿奇霉素治疗效果，因此两药物不宜联用。
阿奇霉素注射制剂
热毒宁注射制剂与阿奇霉素注射制剂配伍使用时溶液可出现浑浊或沉淀，因此热毒宁注射制剂不宜与阿奇霉素注射制剂在同一容器内混合使用。
阿奇霉素注射制剂与更昔洛韦注射制剂配伍使用时溶液可出现细小的絮状物，振摇后出现白色浑浊，能见度差，分析两药物间存在相互作用，因此更昔洛韦注射制剂不宜与阿奇霉素注射制剂在同一容器内混合使用。
阿奇霉素注射制剂与氨茶碱注射制剂配伍使用时溶液出现絮状沉淀，因此氨茶碱注射制剂不宜与阿奇霉素注射制剂在同一容器内混合使用。
阿奇霉素注射制剂与炎琥宁注射制剂配伍使用时溶液出现白色絮状物，放置2小时后白色絮状物仍无改变，因此炎琥宁注射制剂不宜与阿奇霉素注射制剂在同一容器内混合使用。
阿奇霉素注射制剂与呋塞米注射制剂配伍使用时溶液会出现白色絮状物，振荡后不消失，因此呋塞米注射制剂不宜与阿奇霉素注射制剂在同一容器内混合使用。
阿奇霉素注射制剂与奥美拉唑注射制剂配伍使用时溶液会出现变色反应，混合稀释5分钟后溶液变淡黄色，继续放置10分钟后溶液变深黄色，因此奥美拉唑注射制剂不宜与阿奇霉素注射制剂在同一容器内混合使用。
阿奇霉素注射制剂与泮托拉唑钠注射制剂配伍使用时溶液立即发生浑浊沉淀，轻轻震荡后沉淀消失，但10分钟后溶液逐渐变成橙黄色，因此泮托拉唑钠注射制剂不宜与阿奇霉素注射制剂在同一容器内混合使用。
阿奇霉素注射制剂与痰热清注射制剂配伍使用时溶液出现絮状或片状沉淀物，放置30分钟后沉淀不消失并逐渐变成深褐色，因此痰热清注射制剂不宜与阿奇霉素注射制剂在同一容器内混合使用。
阿奇霉素注射制剂与头孢匹胺钠注射制剂配伍使用时溶液立即出现白色浑浊并产生沉淀物，放置24小时白色浑浊与沉淀物未见消失，因此头孢匹胺钠注射制剂不宜与阿奇霉素注射制剂在同一容器内混合使用。
阿奇霉素注射制剂与利福平注射制剂配伍使用时溶液立即出现豆腐渣样的沉淀物，混合溶液放置2小时后仍出现豆腐渣样沉淀物，因此利福平注射制剂不宜与阿奇霉素注射制剂在同一容器内混合使用。
阿奇霉素注射制剂与氨溴索注射制剂配伍使用时溶液立即出现乳白色混浊絮状物，将其放置24小时后混浊絮状物未溶解反而增加，因此氨溴索注射制剂不宜与阿奇霉素注射制剂在同一容器内混合使用。
阿奇霉素注射制剂与利福霉素注射制剂配伍使用时溶液会出现橘黄色混浊，放置10分钟后出现橘黄色絮状物，继续放置2小时后絮状物未见消失，因此利福霉素注射制剂不宜与阿奇霉素注射制剂在同一容器内混合使用。
阿奇霉素剂型多样，既有口服制剂也有注射制剂，虽然具有一定耐药率，但是应用仍然没有减少，尤其干混悬剂型在临床中应用颇为广泛。
在使用阿奇霉素时应注意单独静脉滴注，在与另一种药物进行静脉滴注时不宜序贯输注，应在两药物之间使用生理盐水或者其他液体间隔输注，避免发生配伍禁忌对患者造成不良反应以及产生药物浪费的情况，在使用药物过程中也应密切监测输液过程及时发现不良症状及时进行对症治疗，以免引起严重后果。
阿奇霉素肠溶片的适应症:(1)化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。(2)敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。(3)肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。(4)沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。(5)敏感细菌引起的皮肤软组织感染。
阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素，其作用机理是通过与敏感维生素的50s核糖体的亚单位结合，从而干扰其蛋白质的合成。
体外实验和临床研究均表明，阿奇霉素对以下多种致病菌有效：革兰阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌、酿浓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。
阿奇霉素肠溶片的用法用量:口服，在饭前1小时或饭后2小时服用。阿奇霉素肠溶片需要整片吞服。成人用量：①沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致传播性疾病，仅需单次口服阿奇霉素肠溶片1.0g②对其他感染的治疗：第1日，0.5g顿服，第2-5日，一日0.25g顿服：或一日0.5g顿服，连服3日。小儿用量：①治疗中耳炎、肺炎，第1日，按体重10mg/kg顿服(一日最大用量不超过0.5g)，第2-5日，每日按体重5mg/kg顿服(一日最大量不超过0.25g)或按如下方法给药：②治疗小儿咽炎、扁桃体炎，一日按体重12mg/kg顿服(一日最大用量不超过0.5g)，连服5日。或遵医嘱。
