四甲基哌啶醇的一些详细信息

目录1 双嘧达莫药典标准 1.1 品名 1.1.1 中文名1.1.2 汉语拼音1.1.3 英文名 1.2 结构式1.3 分子式与分子量1.4 来源（名称）、含量（效价）1.5 性状 1.5.1 熔点 1.6 鉴别1.7 检查 1.7.1 含氯化合物1.7.2 有关物质1.7.3 残留溶剂1.7.4 干燥失重1.7.5 炽灼残渣1.7.6 重金属 1.8 含量测定1.9 类别1.10 贮藏1.11 制剂1.12 版本 2 双嘧达莫说明书 2.1 药品名称2.2 英文名称2.3 哌醇啶的别名2.4 分类2.5 剂型2.6 双嘧达莫的药理作用2.7 双嘧达莫的药代动力学2.8 双嘧达莫的适应证2.9 双嘧达莫的禁忌证2.10 注意事项2.11 双嘧达莫的不良反应2.12 双嘧达莫的用法用量2.13 哌醇啶与其它药物的相互作用2.14 专家点评 这是一个重定向条目，共享了双嘧达莫的内容。为方便阅读，下文中的 双嘧达莫 已经自动替换为 哌醇啶 ，可 点此恢复原貌 ，或 使用备注方式展现 1 哌醇啶药典标准1.1 品名1.1.1 中文名

哌醇啶

1.1.2 汉语拼音

Shuangmidamo

1.1.3 英文名

Dipyridamole

1.2 结构式

1.3 分子式与分子量

C24H40N8O4    504.63

1.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为2,2',2'',2'''[（4,8二哌啶基嘧啶并[5,4d]嘧啶2,6二基）双次氮基]四乙醇。按干燥品计算，含C24H40N8O4应为98.0%～102.0%。

1.5 性状

本品为黄色结晶性粉末；无臭；味微苦。

本品在三氯甲烷中易溶，在乙醇中溶解，在丙酮中微溶，在水中几乎不溶；在稀酸中易溶。

1.5.1 熔点

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为162～168℃。

1.6 鉴别

（1）取本品约10mg，加乙醇使溶解，即显绿色荧光，加酸后荧光消失。

（2）取本品约10mg，加稀盐酸2ml使溶解，滴加1%铬酸钾溶液，即显红紫色；振摇后红紫色消褪，加过量1%铬酸钾溶液，红紫色不复现。

（3）取本品，加0.01mol/L盐酸溶液制成每1ml中含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在283nm的波长处有最大吸收。

（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》557图）一致。

1.7 检查1.7.1 含氯化合物

取本品约20mg，照氧瓶燃烧法（2010年版药典二部附录Ⅶ C）进行有机破坏，以0.4%氢氧化钠溶液20ml为吸收液，俟燃烧完毕后，强力振摇15分钟，加稀硝酸10ml，移至50ml纳氏比色管中，照氯化物检查法（2010年版药典二部附录Ⅷ A）检查，与对照液（与供试品同法操作，但燃烧时滤纸中不含供试品，并加标准氯化钠溶液4.0ml）比较，不得更浓（0.20%）。

1.7.2 有关物质

取本品，用甲醇制成每1ml中含1.0mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用甲醇制成每1ml中含10μg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；磷酸氢二钠溶液[取磷酸氢二钠250mg，加水250ml，溶解后，滴加磷酸溶液（1→3）调节pH值至4.6]—甲醇（25：75）为流动相；检测波长为288nm，理论板数按哌醇啶峰计算不低于600；取对照溶液10μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10%；再精密量取供试品溶液和对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%）。

1.7.3 残留溶剂

甲醇、丙酮与乙酸乙酯取本品约0.1g，精密称定，置顶空瓶中，精密加入二甲基甲酰胺5ml使溶解，密封，作为供试品溶液；另分别取甲醇、丙酮与乙酸乙酯适量，精密称定，用二甲基甲酰胺定量稀释制成每1ml中各约含50μg的溶液，精密量取5ml，置顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P第二法）试验。以6%氰丙基苯基－94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液；起始温度为50℃，维持3分钟，以每分钟40℃的速率升温至160℃，维持3分钟；进样口温度为200℃；检测器温度为250℃；顶空瓶平衡温度为80℃，平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样，各成分峰之间的分离度均应符合要求。再取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，均应符合规定。

1.7.4 干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

1.7.5 炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。

1.7.6 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。

1.8 含量测定

取本品约0.3g，精密称定，加稀盐酸50ml溶解后，用溴酸钾滴定液（0.016 67mol/L）缓缓滴定，临近终点时，时时振摇并逐滴加入，至不再出现红紫色即为终点。每1ml溴酸钾滴定液（0.01667mol/L）相当于25.23mg的C24H40N8O4。

1.9 类别

抗血小板聚集药、冠状动脉扩张药。

1.10 贮藏

遮光，密封保存。

1.11 制剂

（1）哌醇啶片  （2）哌醇啶注射液  （3）哌醇啶缓释胶囊

1.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

2 哌醇啶说明书2.1 药品名称

哌醇啶

2.2 英文名称

Dipyridamole ,Persantin

2.3 哌醇啶的别名

哌醇定；双嘧达莫；潘生丁；双嘧啶哌胺醇；双嘧哌胺醇；联嘧啶氨醇；潘散宁；骈嘧啶氨醇；Anginal；Coribon；Dipyridamolum；Persantin；Novodil；Stimolcardio；Oipramol

2.4 分类

循环系统药物 >抗心绞痛药物

2.5 剂型

1.片剂：每片25mg，50mg，75mg；

2.注射剂：10mg。

2.6 哌醇啶的药理作用

哌醇啶为抗血小板聚集药、冠状动脉扩张药，可抑制血小板第一相和第二相聚集；高浓度（50μg/ml）时可抑制胶原、肾上腺素和凝血酶所致的血小板释放反应。哌醇啶能可逆性地抑制磷酸二酯酶，使血小板中的cAMP增多；能增强前列环素PGI2的活性，激活血小板腺苷酸环化酶；还有轻度抑制血小板形成血栓素A2（TXA2）的功能。此外，哌醇啶可显著增加冠状动脉的血流量，增加心肌供氧量。增强内源性PGI2活性。抑制腺苷重摄取，使血浆腺腺苷含量增加。腺苷通过激活腺苷酸环化酶，增加血小板内cAMP。血浆腺腺苷浓度的增加还可使血管扩张，哌醇啶扩张冠状动脉的机制与此有关。

2.7 哌醇啶的药代动力学

哌醇啶口服后迅速吸收，在肝内与葡萄糖醛酸结合后排入胆汁，在进入小肠后被再吸收入血，所以作用较持久。哌醇啶的血药浓度波动较大，普通制剂难以维持较稳定的有效抑制血小板聚集的血药浓度。正常人每天口服哌醇啶200mg，其血药浓度波动于1.8～5.6μmol/L之间。哌醇啶在血液中半衰期为2～3h，从尿液中排泄很少。生物利用度27%～66%，蛋白结合率为91%～99%，分布半衰期为40～90min，清除半衰期为10～12h，Cmax为1～3h，在肝脏代谢，由胆道排出，约20%经肝肠循环再进入血液。

2.8 哌醇啶的适应证

人工心脏瓣膜患者将哌醇啶和华法林合用来防止血栓栓塞，出血并发症比联合应用阿司匹林和华法林少；对周围血管病变者，合用哌醇啶和阿司匹林疗效高于单用阿司匹林。另一种情况是，为了减少冠状动脉搭桥手术出血的危险，术前数日可停用阿司匹林，术前2天口服哌醇啶每次100mg，每天4次，手术后7h开始加用阿司匹林每天300mg，1周后停用哌醇啶。还可用于可疑冠心病的诊断试验。

1.主要用于预防和治疗慢性冠状动脉循环障碍、心肌梗死及弥散性血管内凝血。

2.哌醇啶与华法林合用可防止人工瓣膜患者的血栓形成。

3.哌醇啶与阿司匹林合用用于预防急性心肌梗死及缺血性脑卒中的二级预防及在血管修复术时促进下肢动脉改建和通畅。

4.用于体外循环时预防血小板聚集。

2.9 哌醇啶的禁忌证

1.休克时禁用。

2.急性心肌梗死禁用。

3.对哌醇啶有过敏史者。

2.10 注意事项

1.（1）低血压；（2）有出血倾向者；（3）妊娠和哺乳期妇女。

2.除葡萄糖溶液外，哌醇啶不得与其他药物混合注射。

3.在治疗血栓栓塞性疾病时，哌醇啶每天剂量不应少于400mg。并分4次口服，否则抗血小板作用不明显。

4.如因哌醇啶过量而发生低血压，可用血管收缩剂纠正。

5.哌醇啶与阿司匹林合用时须减量，如阿司匹林每天口服1g，则哌醇啶每天不能超过100mg。

2.11 哌醇啶的不良反应

1.不良反应与剂量有关，如每天口服哌醇啶超过400mg，约25%的患者会出现不良反应。眩晕较多见；腹部不适、头痛、皮疹等较少见；腹泻、呕吐、脸红、瘙痒、心绞痛等罕见；偶有肝功能异常。

2.在治疗缺血性心脏病时，可能发生“冠状动脉窃血”。用于心绞痛患者时，偶可引起症状恶化。

2.12 哌醇啶的用法用量

1.（1）缺血性心脏病每次25～50mg，每天总量50～150mg，饭前1h服。（2）血栓栓塞性疾病：每次口服100mg，每天总量400mg；如与阿司匹林合用，则视后者的剂量来调整哌醇啶每天剂量在100～200mg之间。（3）心脏人工瓣膜患者的长期抗凝治疗：每天400mg（与华法林合用），分3次给药。（4）体外循环中预防血小板聚集：术前2天开始使用，每天400mg，分3次给药。

2.肌内注射：每次10～20mg于深部肌内注射，每天1～3次。

3.静脉滴注：每天30mg给药。

4.静脉注射：每次10～20mg，每天1～3次给药。

5.哌醇啶试验：0.75mg/kg加入生理盐水10ml中，于10min内静脉注射完毕。其中前3min注射总量的1/2，后7min注入余下的1/2量。

6.哌醇啶超声负荷试验：0.5mg/kg加入5%葡萄糖液10～20ml中，在4min内静脉注射。

7.哌醇啶心肌显像试验：0.54mg/kg于4min内注射完，注射完毕使患者坐起以减少肺血容量，2min后静脉注射铊2～3ml，10min后即刻显像，3h后延迟显像。

2.13 药物相互作用

哌醇啶如与肝素、香豆素类药物、头孢孟多、头孢替坦、普卡霉素或丙戊酸等合用，可加重低凝血酶原血症或进一步抑制血小板聚集，有引起出血危险，需加强观察。

2.14 专家点评

不反应。

哌啶有一种制备方法就是使用无水乙醇。具体步骤如下：

1.将吡啶放入无水乙醇中加热，投入金属钠。

2.反应完成后，用水蒸气蒸馏，蒸出哌啶和乙醇。

3.用盐酸中和后蒸去乙醇，这样就可以得到哌啶盐酸盐。

4.最后用氢氧化钠处理，得到哌啶。

分子式: C9H18NO

分子量: 156.25

熔点：36-40℃(lit.)

沸点：193℃(分解) 真空中升华

闪点：67℃

密度：0.912g/cm3

性状：橘红色易升华结晶或液体，易溶于水(20℃时为9.7g/L)，以及乙醇、苯等有机溶剂。

有毒，具腐蚀性，可经皮肤吸收，有强烈刺激性。

由于四个甲基的位阻效应，虽然TEMPO是个自由基，但是对光热均较为稳定。(稳态自由基)

四甲基哌啶氧化物，缩写为TEMPO，是一种哌啶类的氮氧自由基。为橘红色易升华结晶或液体，易溶于水、乙醇和苯等溶剂，有毒，具腐蚀性，可经皮肤吸收，有强烈刺激性。其具有捕获自由基和猝灭单线态氧的功能，且是一种非常有效的氧化催化剂，能将伯醇氧化为醛、仲醇氧化为酮。具有产率高、选择性好、稳定性良好、可循环使用等优点。

无色液体。有像胡椒的气味。能与水混溶，溶于乙醇、乙醚、丙酮及苯。35%哌啶的恒沸水溶液沸点为92.8℃；pKa11.1；碱性略强于吡啶。与酸成盐，化学性质与脂肪仲胺相似一种强有机碱，与无机酸作用生成盐。能与蒸汽一同挥发。用于制药，主要是盐酸哌啶和硝酸哌啶（片状晶体，熔点110℃）。也用于其他有机合成，并用作环氧树脂的熟化剂等。由吡啶经氢化而制得。具有较强的还原性。

目录1 拼音2 英文参考3 国家基本药物4 概述5 氟哌啶醇药典标准 5.1 品名 5.1.1 中文名5.1.2 汉语拼音5.1.3 英文名 5.2 结构式5.3 分子式与分子量5.4 来源（名称）、含量（效价）5.5 性状 5.5.1 熔点5.5.2 吸收系数 5.6 鉴别5.7 检查 5.7.1 酸性溶液的澄清度5.7.2 有关物质5.7.3 干燥失重5.7.4 炽灼残渣 5.8 含量测定5.9 类别5.10 贮藏5.11 制剂5.12 版本 6 氟哌啶醇说明书 6.1 药品名称6.2 英文名称6.3 氟哌啶醇的别名6.4 分类6.5 剂型6.6 氟哌啶醇的药理作用6.7 氟哌啶醇的药代动力学6.8 氟哌啶醇的适应证6.9 氟哌啶醇的禁忌证6.10 注意事项6.11 氟哌啶醇的不良反应6.12 氟哌啶醇的用法用量6.13 氟哌啶醇与其它药物的相互作用6.14 专家点评 7 氟哌啶醇中毒 7.1 临床表现7.2 诊断7.3 治疗 8 参考资料附：* 氟哌啶醇相关药品说明书其它版本 1 拼音

fú pài dìng chún

2 英文参考

haloperidol,serenase [朗道汉英字典]

aloperidin,HPD,R1625,serenelfi,ukolind,vesalium [湘雅医学专业词典]

3 国家基本药物

与氟哌啶醇有关的国家基本药物零售指导价格信息

序号 基本药物

目录序号 药品名称 剂型 规格 单位 零售指

导价格 类别 备注 502 70 氟哌啶醇 片剂 2mg*100 盒（瓶） 10 化学药品和生物制品部分 *△ 503 70 氟哌啶醇 注射剂 5mg:1ml 瓶（支） 3 化学药品和生物制品部分 *△ 504 70 癸酸氟哌啶醇 注射剂 50mg:1ml 瓶（支） 22.7 化学药品和生物制品部分 *△

注：

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

4 概述

氟哌啶醇是一种抗精神病药。为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，无味。可抑制皮质下、脑干网状结构，有抗GABA、多巴胺能作用及微弱的抗中枢胆堿能作用。口服吸收良好，分布全身脂肪组织内，然后缓慢释放。在体内有一定蓄积作用，血药峰值可持续数天。主要用于治疗慢性精神分裂症伴幻觉、 妄想、行为障碍、思维障碍等阳性体征，多种精神障碍、谵妄状态、儿童行为障碍和性格异常、精神运动性激越、抽动一秽语综合征和舞蹈病。还具有镇吐和镇静作用。治疗安全范围较小。本药与其他抗精神病联合使用时剂量必须减少，因长效制剂达峰时间为3～4d，若不注意调整剂量以及严密观察，可能会发生严重不良反应。急性摄入的中毒剂量有高度的个体差异。治疗应从小剂量开始，谨慎加量。

5 氟哌啶醇药典标准5.1 品名5.1.1 中文名

氟哌啶醇

5.1.2 汉语拼音

Fupaidingchun

5.1.3 英文名

Haloperidol

5.2 结构式

5.3 分子式与分子量

C21H23ClFNO2    375.87

5.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为1（4氟苯基）4[4（4氯苯基）4羟基1哌啶基]1丁酮。按干燥品计算，含C21H23ClFNO2不得少于98.5%。

5.5 性状

本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，无味。

本品在三氯甲烷中溶解，在乙醇中略溶，在乙醚中微溶，在水中几乎不溶。

5.5.1 熔点

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为149～153℃。

5.5.2 吸收系数

避光操作。取本品适量，精密称定，加盐酸溶液（9→100）－甲醇（1：99）溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在244nm的波长处测定吸光度，吸收系数（（）为338～360。

5.6 鉴别

（1）取三氧化铬的饱和硫酸溶液约1ml，置小试管中，转动试管，溶液应能均匀涂于管壁；加本品约2mg，微温，转动试管，溶液应不能再均匀涂于管壁，而类似油垢存在于管壁。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》281图）一致。

（3）取本品约20mg，照氧瓶燃烧法（2010年版药典二部附录Ⅶ C）进行有机破坏，用氢氧化钠试液5ml为吸收液，吸收完全后，加稀硝酸使成酸性后，缓缓煮沸2分钟，溶液应显氯化物的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。

5.7 检查5.7.1 酸性溶液的澄清度

取本品50mg,加乳酸溶液（0.5→100）10ml，加热溶解后，溶液应澄清。

5.7.2 有关物质

避光操作。取本品约50mg，置50ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相定量稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（50：50）（用磷酸调节pH值至4.0）为流动相；检测波长为220nm。氟哌啶醇峰的保留时间约为13分钟，氟哌啶醇峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。量取对照溶液15μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%再精密量取供试品溶液和对照溶液各15μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍，供试品溶液中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰可忽略不计。

5.7.3 干燥失重

取本品，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

5.7.4 炽灼残渣

不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。

5.8 含量测定

取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸20ml，微温使溶解，放冷，加萘酚苯甲醇指示液2滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于37.59mg的C21H23ClFNO2。

5.9 类别

抗精神病药。

5.10 贮藏

遮光，密封保存。

5.11 制剂

（1）氟哌啶醇片  （2）氟哌啶醇注射液

5.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

6 氟哌啶醇说明书6.1 药品名称

氟哌啶醇

6.2 英文名称

Haloperidol

6.3 氟哌啶醇的别名

氟哌丁苯；氟哌醇；卤吡醇；卤比醇；Serenace；Duraperidol；Halperon；Serenase；Haldol

6.4 分类

神经系统药物 >抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 >丁酰苯类药

6.5 剂型

1.片剂：1mg，2mg，4mg；

2.注射剂（粉）：5mg；

6.6 氟哌啶醇的药理作用

1.氟哌啶醇能阻断脑内多巴胺受体，抑制多巴胺能神经元的效应，并能增快增多脑内多巴胺的转化。此外，还能阻断α肾上腺素能受体产生相应的生理作用。氟哌啶醇的作用与氯丙嗪类似，但阻断多巴胺受体的作用更强，具有较强的抗精神病作用和止吐作用，其相对作用强度约为氯丙嗪的50倍。而镇静作用、M胆堿能受体阻断和α肾上腺素能受体阻断作用均较氯丙嗪为弱，因此心血管不良反应较少，抗胆堿作用引起的不良反应也较轻。

2.氟哌啶醇有良好的抗躁狂、抗幻觉、抗妄想作用，对控制兴奋、躁动效果尤为显著，对慢性退缩患者有一定激活作用。但对联想障碍、淡漠、抑郁、人格障碍等症状疗效差。氟哌啶醇还能消除不自主运动，还能减轻或消除伴有的精神症状。此外，氟哌啶醇对非精神病的情感障碍（如焦虑、紧张）和持续性呃逆亦有疗效。

6.7 氟哌啶醇的药代动力学

氟哌啶醇可迅速从胃肠道吸收。口服5h、肌内注射约20min达血药峰值，tl/2为12～36h。吸收入血后，约92%与血浆蛋白结合；可分布全身，透过血脑脊液屏障，并可进入乳汁。在肝内代谢，其代谢物随尿、粪便排出。有证据表明，氟哌啶醇存在肠肝循环。

6.8 氟哌啶醇的适应证

特点是抗焦虑症、抗精神病作用强而久，对精神分裂症与其他精神病的躁狂症状都有效。镇吐作用亦较强，但镇静作用弱。

1.急、慢性精神分裂症尤其是攻击性和激动性行为的偏执型精神分裂症，躁狂症。

2.伴有脑损伤和精神呆滞的精神病或儿童行为障碍。

3.用于运动障碍性疾病如Tourette综合征（多发性抽动秽语综合征）、慢性舞蹈症等。

4.非精神病的情感障碍（如焦虑、紧张）。

5.止吐和控制难治性呃逆。

6.与哌替啶合用，可增强其镇痛作用。

6.9 氟哌啶醇的禁忌证

1.对氟哌啶醇过敏者；

2.基底神经节病变者；

3.心功能不全者；

4.震颤麻痹患者；

5.任何原因引起的中枢神经抑制状态；

6.化疗后的严重呕吐；

7.哺乳期妇女。

6.10 注意事项

1.（1）心脏疾病（尤其是心绞痛）患者；（2）癫痫患者；（3）青光眼患者；（4）肝功能不全者；（5）甲亢或中毒性甲状腺肿大患者；（6）肺功能不全者；（7）肾功能不全及尿潴留者；（8）急性卟啉症患者；（9）儿童；（10）孕妇。

2.药物对儿童的影响：氟哌啶醇可引起严重的肌张力障碍。特别是对儿童和青少年，故儿童用药时应特别谨慎。

3.药物对老人的影响：老年人在开始时宜用小量，然后缓慢加药，调整用量，以避免锥体外系反应及持久的迟发性运动障碍出现。

4.用药前后及用药时应当检查或监测：（1）白细胞计数；（2）大量或长期服用，需定期检查肝功能；（3）密切注意迟发性运动障碍的早期症状。

5.使用时必须注意剂量个体化，宜从小剂量开始，一般需经过3周左右才能显示较好的疗效。经服用有效量巩固治疗后，可逐渐减少至最低的有效量，根据临床需要进行维持治疗。

6.锥体外系症状为氟哌啶醇治疗初期最常见的不良反应，与用量有关，调整用量后可使该不良反应减轻。有时，在治疗中联合抗帕金森氏病药物可使锥体外系症状好转。这种联合治疗不应超过3个月，否则将会增加迟发性运动障碍的发生率。

7.长期使用氟哌啶醇或用量较大时，应注意观察迟发性运动障碍的早期症状。尤其是老年女性患者，迟发性运动障碍的症状常持续存在，不易控制。舌部蠕动为识别这种不良反应的先兆症状。

8.氟哌啶醇可控制躁狂抑郁症的躁狂发作，但突然停药，有时会促使抑郁发作。

9.长期用药者停药时，应在几周之内逐渐减少药量，骤然停药可出现迟发性运动障碍。

10.恶心为氟哌啶醇的毒性先兆之一，有时会被合用的止吐药掩盖而不易识别，需注意。

11.氟哌啶醇可引起嗜睡，服药期间应避免驾车或操作机器。

12.用药过量及中毒的表现有：呼吸困难、血压降低、严重精神萎靡或疲乏无力、肌肉颤抖或粗大的震颤以及肌肉无力或发僵等。儿童氟哌啶醇过量反应包括嗜睡、不宁、精神错乱、严重的锥体外系反应和体温过低等。此外尚有心动过缓（可能继发于体温过低）和严重的迟发性高血压。逾量中毒时的处理：无特殊的拮抗药。应采用洗胃、支持和对症治疗。不得使用肾上腺素，治疗血压降低时可用去甲肾上腺上腺上腺素。

6.11 氟哌啶醇的不良反应

1.在大剂量用药时，可出现锥体外系反应、（尤其是甲亢患者）震颤麻痹综合征、肌张力障碍、静坐不能等症状。在儿童和青少年中，易发生急性肌张力障碍。

2.在长期用药中可引起迟发性运动障碍。还可出现口干、视力模糊、烦躁不安、焦虑和抑郁。

3.偶见粒细胞减少、角膜和晶体混浊、胆汁淤积性肝炎及轻微低血压。

4.超剂量可致角弓反张、抽搐和昏迷等急性脑病症状。一旦发现，应立即停药，并进行对症处理及支持疗法，适当应用抗胆堿能药。

6.12 氟哌啶醇的用法用量

1.成人开始口服剂量2～4mg，每天2～3次，逐渐增至8～12mg，每天2～3次。一般剂量为每天20～30mg，维持治疗2～4mg，每天2～3次。儿童及老年人的剂量宜减半。控制急性症状可肌内注射5～10mg，每天2～3次。必要时可用20～30mg加入5%葡萄糖注射剂内静脉输注。

2.用于不自主运动：口服1～2mg，每天3次。

3.用于情感障碍：口服0.5mg，每天2次。

4．用于儿童行为障碍：每天0.05mg/kg。

5.用于恶心、呕吐：可口服1mg，每天2次。也可肌内注射1～2mg，每天2次。

6.氟哌啶醇亦可供静脉注射：将氟哌啶醇加入25%葡萄糖注射剂20ml缓慢（1～2min）推注。

7.氟哌啶醇的癸酸酯是一种新型长效制剂，肌内注射后潴留于组织中，经酯酶水解使氟哌啶醇游离而发挥作用。

6.13 药物相互作用

1.参见氯丙嗪。

2.用氟哌啶醇同时饮酒，易产生严重的低血压和（或）深度昏迷。使用其他中枢神经抑制药可加强中枢神经抑制作用。

3.氟哌啶醇会降低苯丙胺的作用。

4.抗癫痫药可增加氟哌啶醇的毒性反应。

5.抗高血压药物与氟哌啶醇合用时，可使血压过度降低。

6.抗胆堿能药与氟哌啶醇合用，虽可减少锥体外系不良反应，但有可能使眼压增高，或降低精神分裂症患者的血内氟哌啶醇浓度。

7.肾上腺素与氟哌啶醇合用时，由于阻断了α受体，使β受体的活动占优势，导致血压下降。

8.甲基多巴与氟哌啶醇合用时，可导致精神错乱、意识障碍、思维迟缓与定向障碍。

9.甲氧氯普氯普胺与氟哌啶醇合用时，锥体外系反应发生率可能增高。

10.苯妥英钠、苯巴比妥可明显降低氟哌啶醇的血药浓度。苯妥英钠还可能加重抗精神病药引起的运动障碍。

11.用药期间饮酒，可促使酒精中毒，易产生严重的低血压和（或）深度昏迷。

12.吸烟可以降低氟哌啶醇的稳态血药浓度，增高清除率。

13.用药期间饮茶或咖啡，可影响氟哌啶醇的吸收，降低疗效。氟哌啶醇溶液加入咖啡时易产生沉淀。

14.氟哌啶醇与槟榔同服，可因槟榔的胆堿能活性而加重锥体外系反应。

6.14 专家点评

是常用的抗精神病药物之一，镇静作用比氯丙嗪弱、止吐作用较强，对体温及血压无影响。抗焦虑、抗精神病的作用特强、疗效高、见效快、毒性较低。对于幻觉妄想有明显作用，并对慢性退缩患者有一定激活作用。因极易出现锥体外系症状。临床用药不宜过长及剂量过大。

7 氟哌啶醇中毒

氟哌啶醇（氟哌丁苯，氟哌醇，卤吡醇）可抑制皮质下、脑干网状结构，有抗GABA、多巴胺能作用及微弱的抗中枢胆堿能作用。口服吸收良好，2～6h血浓度达峰值，血浆蛋白结合率92%，半衰期13～40h；肌注后10～20min血浓度达峰。分布全身脂肪组织内，然后缓慢释放。在体内有一定蓄积作用，血药峰值可持续数天。主要用于治疗慢性精神分裂症伴幻觉、 妄想、行为障碍、思维障碍等阳性体征，多种精神障碍、谵妄状态、儿童行为障碍和性格异常、精神运动性激越、抽动一秽语综合征和舞蹈病。还具有镇吐和镇静作用。血药浓度一般维持在4.2～20ng/ml时，疗效满意。治疗安全范围较小。本药与其他抗精神病联合使用时剂量必须减少，因长效制剂达峰时间为3～4d，若不注意调整剂量以及严密观察，可能会发生严重不良反应。急性摄入的中毒剂量有高度的个体差异。治疗应从小剂量开始，0.025～0.05mg/（kg·d），谨慎加量。[1]

7.1 临床表现

[1]

1.治疗量与氯丙嗪相似，其毒性反应可出现锥体外系、抗胆堿能副作用和 *** 性低血压，且锥体外系反应多见而严重。可有失眠、头痛、口干和消化道症状。白细胞减少常见，也可影响肝功。

2.中毒后出现严重的中枢神经系统抑制和低血压，同氯丙嗪。

7.2 诊断

氟哌啶醇中毒的诊断要点为[1]：

1.有服用或误服氟哌啶醇史，出现上述临床表现。

2.排除其他药物中毒可能性。

7.3 治疗

氟哌啶醇中毒的治疗要点为[1]：

1.大量摄入后，立即给予药用炭吞服，并反复应用。如不能及时给予药用炭，则可洗胃。

2.氟哌啶醇中毒无特效解毒药，以对症支持治疗为主。

3.锥体外系反应可加用苯海索拮抗。

4.血液透析和血液灌流不能有效地清除体内的氟哌啶醇。

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TEMPO的中文名为2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物，是一种有机氮氧化物，化学式为C9H18NO，在化学、生物学、食品工业、农业等领域都有较为广泛的应用。 它具有捕获自由基、猝灭单线态氧和选择性氧化等功能。在高分子化学中用作自由基捕获剂、阻聚剂、抗老化剂、热降解抑制剂和光、热稳定剂，也能与活性链自由基结合为共价休眠种。共价休眠种可再均裂为链自由基，再增长。在有机合成中用作各种醇和多元醇类氧化反应的催化剂，用于将伯醇氧化为醛，具高选择性，不再氧化至羧酸；将仲醇氧化为酮。TEMPO 具有顺磁性，在生物化学中用作电子自旋标记物，广泛应用于生物大分子结构和生物反应机理的研究。

TEMPO为橘红色升华结晶或液体，易溶于水和乙醇、苯等有机溶剂。有毒，具腐蚀性，可经皮肤吸收，有强烈刺激性。

由于四个甲基的位阻效应， TEMPO 对光热均较为稳定是一种非常有效的氧化催化剂，能将伯醇和仲醇氧化成所需的羰基化合物。具有产率高、选择性好、稳定性良好、可循环使用等特点。

在有机合成中用作各种醇和多元醇类氧化反应的催化剂，用于将伯醇氧化为醛，具高选择性，不再氧化至羧酸；将仲醇氧化为酮。在高分子化学中用作自由基捕获剂、阻聚剂、抗老化剂、热降解抑制剂和光、热稳定剂，也能与活性链自由基结合为共价休眠种。共价休眠种可再均裂为链自由基，再增长。

TEMPO具有顺磁性，在生物化学中用作电子自旋标记物，广泛应用于生物大分子结构和生物反应机理的研究。

有。有1个氢键。

哌啶计算化学数据：1、疏水参数计算参考值（XlogP）：0.8；2、氢键供体数量：1；3、氢键受体数量：1；4、可旋转化学键数量：0。

哌啶，是一种有机化合物，化学式为C?HN，为无色液体，有类似胡椒的气味，能与水混溶，溶于乙醇、乙醚、丙酮及苯。

又称氮杂环己烷，俗称六氢吡啶。无色液体，有胡椒气味和皂感。与水互溶，能于水混合，溶于苯、乙醇、氯仿，强碱性。遇明火燃烧，放出有毒气体，能与氧化剂发生强烈反应。哌啶盐酸盐为柱状晶体，易溶于乙醇、水、乙醚。哌啶苦味酸盐为黄色针状结晶，易溶于丙酮、乙酸乙酯、热水。哌啶硝酸盐为片状晶体。用于制造药物，有机合成等。由吡啶经氢化而制得。

识别原理：气味、物理性质和强碱性，显色反应。

识别步骤：

1、外观：无色液体。气味：有明显的胡椒气味。

2、滴加蒸馏水，可溶解。

3、取1滴可疑物样品的水溶液滴到PH试纸上，呈强碱性。

4、取1滴可疑物样品于点滴板上，加1滴硫氰酸钴试剂，呈鲜绿色。

包装储运：170公斤镀锌铁桶包装，包装上应有“易燃物品”标志。也有5升磨砂口厚壁玻璃瓶装，瓶口用聚乙烯薄膜封口。