盐酸普萘洛尔缓释胶囊说明书简介
版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书
说明:盐酸普萘洛尔缓释胶囊说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。
【药品名称】
通用名:盐酸普萘洛尔缓释胶囊
曾用名:
商品名:
英文名:Propranolol Hydrochloride Sustained Release Capsules
汉语拼音:Yɑnsuɑn Punɑiluo'er Huɑnshi Jiɑonɑnɡ
本品主要成份为:盐酸普萘洛尔。
结构式:
分子式:C16H21NO2·HCl
分子量:295.81
【性状】
胶囊剂,内容物为白色球形小丸。
【药理毒理】
1.药理作用
(1)普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛。
(2)抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗心律失常。本品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞,抑制肾素释放以及心排出量降低等作用,用于治疗高血压。
(3)竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,阻断β2受体,降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌,使血糖升高,掩盖低血糖症状,延迟低血糖的恢复。
(4)有明显的抗血小板聚集作用,这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。
2.致癌、致突变和生殖毒性
在18个月内,大鼠或小鼠每日给药150mg/kg,为期18个月,无明显毒性反应,无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物10倍于人用剂量时,显示本品有胚胎毒性。
【药代动力学】
每日口服一次,在胃肠道内缓慢释放,吸收完全,稳态时的血药浓度达峰时间6.6小时,血药峰浓度21.5ng/ml(剂量为每次60mg),半衰期(t1/2)为7.0小时。药物在肝脏有很强首过效应,能透过血-脑脊液化屏障和胎盘,蛋白结合率大于90%。药物在肝脏中代谢,代谢产物从肾脏排泄。
【适应症】
用于控制高血压和心绞痛的治疗,也可用于急性心肌梗死愈后的长期预防。
【用法用量】
口服:一日一次。成人。
(1)高血压:开始一日1粒,在早晨或晚上服用,大多数病人服用后均有一定效果。必要时间增加至2粒。如在服用本品的同时再服利尿药或其它降血压药物,血压可进一步降低。
(2)心绞痛:每天服用1粒,常可收到疗效,可根据病人方便,在早晨或晚上服用。
(3)心肌梗死愈后:须在心肌梗死后5~21天内开始口服盐酸普萘洛尔普通片,每次40mg,每天4次,服2天或3天以后,每天口服一次160mg本品。依从性极为重要,因为需要长期保持β受体拮抗作用。
【不良反应】
应用本品可出现眩晕、神智模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应;头昏(低血压所致);心率过慢(<50次/分);较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭;更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减小)不良反应持续存在时,须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。
【禁忌】
(1)支气管哮喘。
(2)心源性休克。
(3)心脏传导阻滞(IIIII度房室传导阻滞)。
(4)重度或急性心力衰竭。
(5)窦性心动过缓。
【注意事项】
(1)本品口服可空腹或与食物共进,后者可延缓肝内代谢,提高生物利用度。
(2)b受体阻滞剂的耐受量个体差异大,用量必须个体化。首次用本品时需从小剂量开始,逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。
(3)注意本品血药浓度不能完全预示药理效应,故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。
(4)冠心病患者使用本品不宜骤停,否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
(5)甲亢病人用本品也不可骤停, 否则使甲亢症状加重。
(6)长期用本品者撤药须逐渐递减剂量,至少经过3天,一般为2周。
(7)长期应用本品可在少数病人出现心力衰竭,倘若出现,可用洋地黄苷类和(或)利尿剂纠正,并逐渐递减剂量,最后停用。
(8)本品可引起糖尿病患者血糖降低,但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。
(9)服用本品期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。
(10)对诊断的干扰:服用本品时,测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等都有可能提高,而血糖降低;但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者本品的代谢产物可蓄积于血中,干扰测定血清胆红质的重氮反应,出现假阳性。
(11)下列情况慎用本品:过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管哮喘、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合症或其他周围血管疾病、肾功能衰退等。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可通过胎盘进入胎儿体内,有报道妊娠高血压者用后可导致宫内胎儿发育迟缓,分娩时无力造成难产,新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制、及心率减慢,尽管有报道对母亲及胎儿均无影响,但必须慎用,不宜作为孕妇第一线治疗用药。本品可少量从乳汁中分泌,故哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】
不推荐儿童使用本品。
【老年患者用药】
因老年患者对药物代谢与排泄能力低,使用本品时应适当调节剂量。
【药物相互作用】
(1)与抗高血压药物相互作用:本品与利血平合用,可导致 *** 性低血压、心动过缓、头晕、晕厥。与单胺氧化酶抑制剂合用,可致极度低血压。
(2)与洋地黄合用,可发生房室传导阻滞而使心率减慢,需严密观察。
(3)与钙拮抗剂合用,特别是静脉注射维拉帕米,要十分警惕本品对心肌和传导系统的抑制。
(4)与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用,可引起显著高血压、心率过慢,也可出现房室传导阻滞。
(5)与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用,可使后者疗效减弱。
(6)与氟哌啶醇合用,可导致低血压及心脏停博。
(7)与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔的肠吸收。
(8)酒精可减缓本品吸收速率。
(9)与苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。
(10)与氯丙嗪合用可增加两者的血药浓度。
(11)与安替比林、茶堿类和利多卡因合用可降低本品清除率。
(12)与甲状腺素合用导致T3浓度的降低。
(13)与西咪替丁合用可降低本品肝代谢,延缓消除,增加普萘洛尔血药浓度。
(14)可影响血糖水平,故与降糖药同用时,需调整后者的剂量。
【药物过量】
一般情况下,如药物过量应尽快排空胃内容物、预防吸入性肺炎。心动过缓时给予阿托品,慎用异丙肾上腺素;必要时安装心脏起搏器。室性早博给予利多卡因或苯妥因钠。心力衰竭时服用洋地黄或利尿剂。低血压时给予升压药,例如去甲肾上腺素或肾上腺素。支气管哮喘给予肾上腺素或氨茶堿。透析无法排出本药。
【规格】
40mg。
【贮藏】
密闭保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称:
地址:
邮政编码:
电话号码:
传真号码:
网址:
盐酸文拉法辛缓释胶囊,适应症为本品适用于治疗各种类型抑郁症(包括伴有焦虑的抑郁症)及广泛性焦虑症。各种类型抑郁症怡诺思®缓释胶囊(盐酸文拉法辛)推荐用于治疗各种类型抑郁症。怡诺思®缓释胶囊治疗符合诊断与统计手册第三版(修订版)(DSM-III-R)或诊断与统计手册第四版(DSM-IV)诊断标准的门诊成年抑郁症患者的疗效已在8周和12周的对照研究中得到确定(见[临床试验])。一次抑郁发作(DSM-IV)是指明显和相对持久(在2周时间内的几乎每一天)的抑郁情绪伴有对几乎所有活动兴趣减退和愉快感的缺失,与其平时的表现明显不同,同时在2周的时间内具有以下9项症状中的5项:抑郁情绪、日常活动中的明显兴趣减退和愉快感缺失、体重和食欲的明显变化、失眠或睡眠过多、精神运动性激越或迟滞、疲劳、自责自罪或无价值感、思维迟缓和注意力难以集中以及自杀意念和自杀行为。广泛性焦虑症(GAD)怡诺思®缓释胶囊推荐用于治疗广泛性焦虑症患者。日常应激相关的焦虑和神经质一般不需要应用抗焦虑药。在为期8周和6个月的安慰剂对照研究证实怡诺思®缓释胶囊对符合DSM-IV诊断标准的GAD患者有效(见[临床试验])。广泛性焦虑症(DSM-IV)是指维持至少6个月难以控制的过分焦虑和担心(预期)。至少具有以下6项症状中的3项:坐立不安和神经质、容易疲劳、难以集中注意力或头脑空白、易怒、肌肉震颤和睡眠障碍。尽管为期6 个月的临床研究证实怡诺思®缓释胶囊对广泛性焦虑症患者有效,但当医生选择怡诺思®缓释胶囊作为长期治疗时应该定期评估药物对患者的长期疗效(见[用法用量])
说明:盐酸尼卡地平缓释胶囊说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。
【药品名称】
通用名:盐酸尼卡地平缓释胶囊
曾用名:
商品名:
英文名:Nicardipine Hydrochloride Sustaindrelease Capsules
汉语拼音:Yɑnsuɑn Nikɑdipinɡ HuɑnshiJiɑonɑnɡ
本品主要成份为:盐酸尼卡地平。其化学名称为:2,6二甲基4(3硝基苯基)1,4二氢吡啶3,5二羧酸,3[b (N芐基N甲氨基)]乙酯5甲酯盐酸盐。
结构式:
分子式:C26H29N3O6·HCl
分子量:515.99
【性状】
本品为胶囊剂,内容物为淡黄色球形颗粒。
【药理毒理】
本品为钙离子拮抗剂,通过抑制钙离子流入血管平滑肌细胞内而发挥血管扩张作用,从而使血压下降。本品具有高度的血管选择性,对血管平滑肌的钙离子拮抗作用强于心肌作用的30000倍。同时在狗和大白鼠实验中显示了排钠利尿作用;在麻醉狗还显示扩张椎动脉、冠状动脉、股动脉、肾动脉作用;本品可增加脑、心肾等主要脏器的血流量,降压作用确切、持久,长期用药不会产生耐药性,并可抑制因高血压引起的心肌肥大的进展和预防脑中风的发生。
【药代动力学】
12名健康成人受试者单次服用本品40mg后测定血药浓度呈双峰态,第一峰时为(0.79±0.45)小时,达峰浓度为(14.2±8.2)ng/ml,第二峰时为(5.08±0.79)小时,达峰浓度为(16.3±5.8)ng/ml(血药浓度呈双峰曲线与本制剂由速释和缓释两种成分构成的药剂学特点相符);每天口服两次,每次40mg,连服7天后测血药浓度,峰浓度为(36.9±6.1)ng/ml,在7天之内达到恒定状态。连续口服给药的半衰期约为7.6小时。本品主要通过肝脏广泛代谢,仅21%的代谢物由尿液排出,尿中未检出尼卡地平原形物。
【适应症】
原发性高血压。
【用法用量】
通常情况下,成人:口服,每日二次,每次一粒(40mg)。
【不良反应】
(1)常见者有足踝部水肿、头晕、头痛、面部潮红等。
(2)有时出现GOT、GPT、g GTP升高,偶有胆红素升高。
(3)较少见者心悸、乏力、心动过速。
(4)有时出现便秘、腹痛、偶有食欲不振、腹泻、恶心、呕吐。
(5)其他:偶有LDH、胆固醇、尿素氮、肌酐升高,偶见粒细胞减少。
【禁忌】
(1)对本品有过敏反应者。
(2)颅内出血尚未完全止血的患者。
(3)脑中风急性期颅内压增高的患者。
(4)重度主动脉瓣狭窄。
【注意事项】
(1)有肝、肾功能障碍的患者,低血压、心力衰竭,青光眼,孕妇,哺乳期妇女,儿童慎用本品。肝功能不全者宜从低剂量开始。
(2)性脑梗死和脑缺血患者,应慎用,以防发生低血压。
(3)本药时需观察血压,心率。
(4)停用本品时应逐渐减少剂量,并密切观察病情。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇,慎用本品。本药能排入乳汁,故哺乳期妇女最好不用。
【儿童用药】
尚未确立对早产儿、新生儿、乳儿、幼儿、小儿的安全性。
【老年患者用药】
老年人用药应从低剂量开始。
【药物相互作用】
(1)本品与b 阻滞剂同用,耐受良好。
(2)本品与西咪替丁合用,本品血药浓度增高。
(3)本剂与其他降压药联合用药时,有可能产生相加作用,使用时应多加注意。
(4)本剂与地高辛联合用药时,测定地高辛血药浓度。
(5)本品与环孢素合用时环孢素血浓度增高。
(6)在体外,治疗浓度的呋塞米、普萘洛尔、双嘧达莫、华法林、奎尼丁等加于人体血浆中不改变本品的蛋白结合率。
【药物过量】
对大鼠进行了24个月的给药实验,与对照组相比,45(mg/kg)/日给药组(大约是临床用量的40倍)的雄性动物中甲状腺滤泡的肿瘤显著增加。过量时引起显著低血压、心率变化、嗜睡、意识模糊,可静脉补液,维持有效血容量,严重者可给升压药。
【规格】
40mg
【贮藏】
遮光,密闭保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称:
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邮政编码:
电话号码:
传真号码:
网址:
酸坦索罗辛缓释胶囊的吸收、分布、消除是本品成人一次口服0.2mg时,6.8小时后血药浓度达到高峰,半衰期为10小时,其AUCO-∞与普通制剂几乎相等,因此是生物利用度没有降低的缓释制剂。连续口服,血药浓度可在第4天达到稳定状态。
本品属治疗良性前列腺增生症(BPH)用药,为选择性(1肾上腺素受体阻断剂。其主要作用机理是选择性地阻断前列腺中的(1A肾上腺素受体,松弛前列腺平滑肌,从而改善良性前列腺增生所致的排尿困难等症状。适合前列腺增生症引起的排尿障碍。
本品过量使用可能会引起血压下降,因此要注意用量。合用降压药时应密切注意血压变化。注意不要嚼碎胶囊内的颗粒。还有体位性低血压患者。肾功能不全患者。
本品与其它肾上腺能阻滞剂合用可能影响其药代和药效动力学,建议二者不要合用。西咪替丁增加本品吸收并减少本品清除。合用时慎重,尤其本品剂量超过0.4mg时。
成人每日一次,每次0.2mg,饭后口服。根据年龄、症状的不同可适当增减。因高龄者(老年人)中常有肾功能低下者,这种情况下应充分注意观察患者服药后的状况,如得不到期待的效果,不应继续增量,而应改用其它适当的处置方法。
笔者温馨提示:盐酸坦索罗辛缓释胶囊对良性前列腺增生症有一定帮助。
首先,盐酸谭索罗辛缓释胶囊是一种处方药,有治疗排尿障碍(由良性前列腺增生而引起的)的功效,主要是如尿频、夜尿增多、排尿困难等。盐酸谭索罗辛缓释胶囊是通过改善尿道、膀胱颈及前列腺部位平滑肌功能而达到治疗目的,并非缩小增生腺体。盐酸谭索罗辛缓释胶囊适用于轻、中度患者及未导致严重排尿障碍者,但对已发生严重尿潴留的患者不应单独服用本品,应该和其他药品一起使用可能对患者更好。
通过以上的介绍可以知道,盐酸坦索罗辛缓释胶囊对尿频、夜尿增多、排尿困难有很好功效,而且效憨护封咎莩侥凤鞋脯猫果显著。那么,盐酸坦索罗辛缓释胶囊可以长期吃吗?
由于药物都是有一定的毒性的,而且个人体质又不一样,是否长期服用,要服用多长的时间都应该咨询过医生。由病者的病情来决定,我们不建议擅自用药,所以,为稳妥起见,咨询医师或者药师才是正道。
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