牛磺熊去氧胆酸

基本信息：

中文名称

1,2-甲基丙胺

中文别名

3-甲基-2-丁胺1,2-二甲基丙胺

英文名称

1,2-Dimethylpropylamine

英文别名

3-methylbutan-2-amine

CAS号

598-74-3

上游原料

CAS号

中文名称

563-80-4

3-甲基-2-丁酮

2648-71-7

3-溴-3-甲基-2-丁酮

下游产品

CAS号

名称

598-74-3

1,2-甲基丙胺

83-44-3

去氧胆酸

32315-10-9

二(三氯甲基)碳酸酯

100-53-8

苄硫醇

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熊去氧胆酸(UDCA) 别名:熊脱氧胆酸 熊去氧胆酸化学名： 3α,7α-Dihydroxy-5β-cholan-24-oic acid CAS 号 : 128-13-2 分子式 :C24H40O4 分子量 : 392,58 熊去氧胆酸性状 :本品为白色粉末，无臭，味苦。 比旋度: +59 °~+62 ° 熔点: 200 ℃ ~ 204 ℃ 干燥失重: ≤ 1.0 ％ 炽灼残渣 :≤ 0.2 ％ 重金属 :≤ 20ppm 含量( 滴定法 ): ≥ 98.5 ％ 分子式： C24H40O4 分子量：392.58 熊去氧胆酸性状： 为白色结晶性粉末，无臭、味苦。易溶于乙醇，微溶于氯仿，极微溶于，几乎不溶于水。 熊去氧胆酸用途：具有免疫调节作用，改善肝排泄、溶解胆结石、解毒、抑菌、抗炎、抗过敏、镇咳、祛痰、降压、助消化等，具有利胆、增加肝血流量、促进脂肪吸收。用于胆汁郁滞、改善肝功能、溶解结石等。 用于增加胆汁酸分泌，并使胆汁成分改变，降低胆汁中胆固醇及胆固醇脂，有利于胆结石中的胆固醇逐渐溶解。 包装：25kg/纸板桶 鹅去氧胆酸 性状：白色结晶粉末，味苦、有异臭 含量：（ HPLC ）≥ 98.0 ％ 鹅去氧胆酸，鹅去氧胆酸，鹅去氧胆酸，鹅去氧胆酸 化学名： 3 α ,7 α -Dihydroxy-5β-cholan-24-oic acid 分子式：C24H404 分子量：392,58 CAS 号：474-25-9 规格：CP/USP/BP 包装：25KG 作用与用途：主要用于合成熊去氧胆酸，胆石溶解药。用于胆囊结石病。 猪去氧胆酸 英文名称：Hyodeoxycholic acid CAS 编号：83-49-8 包装规格：25kg/桶 规格型号：98% 中文别名 3α,7β-二羟基-5β-胆甾烷-24-酸熊去氧胆酸猪脱氧胆酸 异去氧胆酸二羟基胆基酸3β,6α-二羟基胆烷酸二羟基胆烷酸 分子式 C24H40O4 分子量 392.57 用 途 能降低血中胆固醇，治疗和预防冠心病、高血压等 生产厂家：武汉大华伟业医药化工集团有限公司

熊去氧胆酸片(人福)用于胆固醇型胆结石，形成及胆汁缺乏性脂肪泻，也可用于预防药物性结石形成及治疗脂肪痢(回肠切除术后)。下面是我整理的熊去氧胆酸片说明书，欢迎阅读。

　 　熊去氧胆酸片商品介绍

通用名：熊去氧胆酸片

生产厂家: 宜昌人福药业有限责任公司

批准文号：国药准字H42022097

药品规格：50mg*30片

药品价格：￥8.8元

　 　熊去氧胆酸片说明书

【通用名称】熊去氧胆酸片

【商品名称】熊去氧胆酸片

【拼音全码】XiongQuYangDanSuanPian

【主要成份】熊去氧胆酸片主要成份为熊去氧胆酸。化学名：3a,7b-二羟基-5b-胆甾烷-24-酸分子式：C24H40O4分子量：392.58

【性状】熊去氧胆酸片为白色片。

【适应症/功能主治】熊去氧胆酸片用于胆固醇型胆结石，形成及胆汁缺乏性脂肪泻，也可用于预防药物性结石形成及治疗脂肪痢(回肠切除术后)。

【规格型号】50mg*30s

【用法用量】成人口服：每日8～10mg/kg，早、晚进餐时分次给予。疗程短为6个月，6个月后超声波检查及胆囊造影无改善者可停药如结石已有部分溶解则继续服药直至结石完全溶解。

【不良反应】熊去氧胆酸片的毒性和副作用比鹅去氧胆酸小，一般不引起腹泻，其他偶见的不良反应有便秘、过敏、头痛、头晕、胰腺炎和心动过速等。

【禁忌】胆道完全梗阻和严重肝功能减退者禁用。

【注意事项】1.长期使用熊去氧胆酸片可增加外周血小板的数量。2.如治疗胆固醇结石中出现反复胆绞痛发作，症状无改善甚至加重，或出现明显结石钙化时，则宜中止治疗，并进行外科手术。3.熊去氧胆酸片不能溶解胆色素结石、混合结石及不透X线的结石。

【儿童用药】遵医嘱。

【老年患者用药】老年患者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】熊去氧胆酸片FDA分类属B类药物，孕妇及哺乳期妇女慎用。

【药物相互作用】1.避孕药可增加胆汁饱和度，用熊去氧胆酸片治疗时应尽量采取其他节育措施以免影响疗效。2.考来烯胺(Cholestyramine，消胆胺)、考来替泊(Colestipol，降胆宁)和含铝制酸剂都能与CDCA结合，减少其吸收，不宜同用。

【药物过量】若服用过量，立即以不少于1L的考来烯胺或活性炭(每100ml水中2g)洗胃，再口服氢氧化铝悬液50ml。

【药理毒理】熊去氧胆酸片可增加胆汁酸的分泌，同时导致胆汁酸成分的变化，使熊去氧胆酸片在胆汁中的含量增加。熊去氧胆酸片还能显著降低人胆汁中胆固醇及胆固醇酯的摩尔浓度和胆固醇的饱和指数，从而有利于结石中胆固醇逐渐溶解。

【药代动力学】熊去氧胆酸系弱酸，当发生微胶粒聚集时，其pKa值约为6.0。口服后主要由回肠吸收。通过肝脏时被摄取5%～60%，明显低于鹅去氧胆酸(UDCA)，仅少量药物进入体循环。口服后1小时和3小时分别出现两个血药浓度峰值。UDCA的作用不取决于血药浓度而与胆汁中的药物浓度有关。T1/2为3.5～5.8天。UDCA在肝脏与甘氨酸或牛黄酸迅速结合，从胆汁排入小肠，参加肝循环。小肠内结合的UDCA一部分在水解回复为游离型，另一部分在细菌作用下转变为石胆酸，后者进而被硫酸盐化，从而降低其潜在的肝脏毒性。

【贮藏】密封保存。

【包装】药用塑料瓶，30片/瓶X1瓶/盒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H42022097

【生产企业】宜昌人福药业有限责任公司

熊去氧胆酸片(人福)的功效与作用熊去氧胆酸片(人福)用于胆固醇型胆结石，形成及胆汁缺乏性脂肪泻，也可用于预防药物性结石形成及治疗脂肪痢(回肠切除术后)。

熊去氧胆酸片服用常见问题

熊去氧胆酸片对什么疾病有效?很多患者都希望知道一种药品主要对哪种疾病是为有效的，而熊去氧胆酸片在治疗胆结石上有不错的疗效，那么，熊去氧胆酸片对什么疾病有效呢?

熊去氧胆酸胶囊的主要成份为熊去氧胆酸，为白色不透明硬质胶囊，内容物为白色的粉末或颗粒。

熊去氧胆酸胶囊主要用于治疗：

1.固醇性胆囊结石-必须是X射线能穿透的结石，同时胆囊收缩功能须正常2.胆汁郁积性肝病(如：原发性胆汁性肝硬化)3.胆汁反流性胃炎。

那么，熊去氧胆酸片对什么疾病有效呢?

熊去氧胆酸是一种弱酸，当发生微胶粒聚集时，其pKa值约为6.0。口服后主要由回肠吸收。通过肝脏时被摄取5%～60%，明显低于鹅去氧胆酸(UDCA)，仅少量药物进入体循环。口服后1小时和3小时分别出现两个血药浓度峰值。UDCA的作用不取决于血药浓度而与胆汁中的药物浓度有关。T1/2为3.5～5.8天。UDCA在肝脏与甘氨酸或牛黄酸迅速结合，从胆汁排入小肠，参加肝循环。小肠内结合的UDCA一部分在水解回复为游离型，另一部分在细菌作用下转变为石胆酸，后者进而被硫酸盐化，从而降低其潜在的肝脏毒性。

基本信息：

中文名称

牛磺鹅去氧胆酸

英文名称

taurochenodeoxycholic

acid

英文别名

Chenodeoxycholoyltaurine12-DesoxycholyltaurineTaurochenodeoxycholic

acid12-DeoxycholyltaurineChenyltaurine[3H]-ChenodeoxycholyltaurineChenodeoxycholyltaurineChenodeoxytaurocholic

acidTaurochenodesoxycholic

acid

CAS号

516-35-8

上游原料

CAS号

中文名称

35807-85-3

牛磺熊脱氧胆酸钠

107-35-7

牛磺酸

熊去氧胆酸

更多上下游产品参见：

http://baike.molbase.cn/cidian/1534695

基本信息：

中文名称

牛磺鹅去氧胆酸钠

中文别名

牛磺鹅脱氧胆酸钠牛磺鹅脱氧胆酸钠盐

英文名称

Sodium

taurochenodeoxycholate

英文别名

TAUROCHENODEOXYCHOLIC

ACID

SODIUM

SALT

CAS号

6009-98-9

上游原料

CAS号

中文名称

107-35-7

牛磺酸

474-25-9

鹅去氧胆酸

下游产品

CAS号

名称

6009-98-9

牛磺鹅去氧胆酸钠

更多上下游产品参见：

http://baike.molbase.cn/cidian/71542

基本信息：

中文名称

牛磺熊脱氧胆酸钠

中文别名

牛磺熊去氧胆酸钠盐牛磺熊去氧胆酸钠

英文名称

sodium,2-[[(4R)-4-[(3R,5S,7S,8R,9S,10S,13R,14S,17R)-3,7-dihydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]pentanoyl]amino]ethanesulfonate

英文别名

tauroursodeoxycholic

acidsodium

tauroursodeoxychoatetauroursodeoxycholic

acid

sodium

saltsodium

tauroursodeoxycholateUrsodeoxycholyltaurine

sodiumSodium

tauroursodesoxycholateUrsodeoxycholyltaurine-Na

saltTauroursodeoxycholate

sodium

saltTauroursodeoxycholic

acid

sodium

CAS号

35807-85-3

上游原料

CAS号

中文名称

107-35-7

牛磺酸

熊去氧胆酸

下游产品

CAS号

名称

35807-85-3

牛磺熊脱氧胆酸钠

更多上下游产品参见：http://baike.molbase.cn/cidian/829506

基本信息：

中文名称

牛磺鹅去氧胆酸

英文名称

taurochenodeoxycholic

acid

英文别名

Chenodeoxycholoyltaurine12-DesoxycholyltaurineTaurochenodeoxycholic

acid12-DeoxycholyltaurineChenyltaurine[3H]-ChenodeoxycholyltaurineChenodeoxycholyltaurineChenodeoxytaurocholic

acidTaurochenodesoxycholic

acid

CAS号

516-35-8

合成路线：

1.通过牛磺熊脱氧胆酸钠合成牛磺鹅去氧胆酸

更多路线和参考文献可参考http://baike.molbase.cn/cidian/1534695

熊去氧胆酸UDCA广泛用于各种肝病治疗，作用机制繁多，包括降低血清、胆汁中胆固醇含量，促进胆固醇转化成胆汁酸；减少肠内源性胆汁酸吸收，增加亲水性胆汁酸；调节膜转运蛋白，促进肝细胞分泌胆汁酸；调节胆囊平滑肌收缩力，增加空腹胆囊容积；抑制胆固醇结晶；下调组织相容性复合物（MHC�I、MHC�II）表达，调节免疫，抑制细胞毒性T细胞对肝细胞的损伤；广谱抗凋亡效应；抑制肿瘤细胞增殖；甚至可能具有潜在的抗肝炎病毒作用等。在胆汁淤积性肝病中，UDCA主要作用机制归纳如下。

（一）保护胆管细胞 抗胆汁酸细胞毒性肝脏由肝细胞、胆管细胞负责胆汁酸的吸收和转运。胆汁酸合成与转运决定了胆汁生成，是胆固醇降解的一种途径。胆汁中胆汁酸作为肠腔脂类乳化剂，其细胞毒性是通过“去污剂”功效作用于细胞膜实现的。胆汁中磷脂与胆汁酸形成混合型微粒，保护胆管细胞膜抗疏水性胆汁酸。胆汁淤积时，胆汁酸肝细胞排泄途径受阻，滞留肝脏破坏细胞结构和功能。经Na+�依赖性顶膜胆汁酸转运蛋白（ABAT）进入胆管细胞，刺激细胞增殖和分泌。

UDCA可使胆汁亲水性增加，细胞毒性降低。也能改变ABAT表达，抑制胆管细胞增殖和分泌。UDCA对胆管细胞的功效是增加细胞内钙离子浓度和三磷酸肌醇水平，增加蛋白激酶C-α（PKC-α）磷酸化，激活促分裂原活化蛋白激酶（MAPK）及磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）途径〔3〕。

(二) 促进肝胆管分泌作用 UDCA可促进胆汁分泌胆汁酸和其他有机离子如：胆红素葡萄糖苷酸、谷胱甘肽结合物，阻止疏水性胆汁酸诱导胆汁淤积。顶膜载体蛋白的数量和活性决定了肝细胞分泌能力。UDCA能促进胆汁酸转运蛋白：BSEP和多耐药相关蛋白（MRP2）表达〔4〕。UDCA诱导钙离子敏感性PKC异构体（细胞摄粒作用调节器）移位至肝细胞膜，促进肝胆管囊泡细胞摄粒作用，激活PKC，经PKC依赖的信号传导途径增加胆汁酸分泌。

哺乳动物细胞具有两类MAPK级联反应：细胞外信号调节激酶（EPK1/EPK2）和应激激活蛋白激酶（SAPK），后者又分为c�Jun氨基端激酶和p38MAPK两种亚族。MAPK信号传导途径调节从细胞表面至细胞核的信号传导，涉及胆汁酸分泌的是EPK1/EPK2和p38MAPK信号传导途径。UDCA激活EPK1/EPK2增加胆汁酸分泌，伴随小管膜BSEP插入增多及牛磺胆酸排泄增加。BSEP转运能力通过PKCα调节磷酸化增强，通过PKCε抑制。牛磺胆酸（胆汁淤积性胆汁酸）调节PKCε；UDCA则增加胆管细胞Ca+分泌，诱导膜结合Ca+依赖性PKCα，促进胆管ATP分泌，通过顶膜P2Y ATP受体诱导Ca+依赖性Cl-分泌。

(三) 保护肝细胞 抗胆汁酸诱导的凋亡，抗氧化应激反应胆汁酸浓度达25 mmol/L时将诱导肝细胞凋亡。在凋亡过程中线粒体起关键作用。线粒体受损后内膜电位丢失，释放诸如凋亡起始因子、细胞色素C等。细胞色素C可激活半胱氨酸�天门冬氨酸蛋白酶（caspase）9，然后激活如caspase3和caspase7等下游效应器。此外，内质网应激反应能激活caspase12，启动凋亡，与线粒体无关〔5〕。抑制凋亡可通过阻断前凋亡途径及增强生存信号�细胞内级联反应实现。这些生存途径包括cAMP，Akt，核因子KB，MAPK及PI3K调节激酶途径。氧化应激反应与胆汁淤积性肝损伤进展相关，在细胞死亡中起重要作用。疏水性胆汁酸促进肝细胞及肝脏线粒体产生活性氧（ROS），影响正常线粒体电子转送，抑制呼吸复合物I、III活性，造成ATP酶合成下降〔6〕。毒性胆盐导致线粒体通透性转换（MPT）孔开放，抑制MPT能阻止胆盐诱导的细胞毒性。

体外研究显示，UDCA通过减少线粒体去极化，抑制细胞色素C释放和caspase激活，阻止去氧胆酸、乙醇、转化生长因子β、Fas配体及冈田酸诱导的凋亡；也可废除内质网应激标志物，减少钙流出，阻止caspase12激活，从而具有抗凋亡作用。UDCA细胞保护机制尚不清楚，也许其不仅在生理水平抗毒性胆汁酸，而且也激活了生存信号。Qiao等〔7〕研究显示UDCA通过激活表皮生长因子受体（EGFR）促进了细胞内MAPK途径激活，阻止线粒体功能失调，抑制凋亡，阻断胆汁酸调节的细胞毒性。UDCA具有抗氧化活性，能增加γ-谷胺酰半胱氨酸合成酶mRNA水平及蛋氨酸S�腺苷转移酶活性，提高还原型谷胱甘肽水平。UDCA可阻止线粒体过氧化物和羟基新生蛋白加合物过量产生，降低线粒体心脂水平和膜电位〔8〕。