氟尿嘧啶软膏和氟尿嘧啶乳膏有什么区别

版本：国家药品监督管理局2001年公布的第一批化学药品说明书

说明：氟尿嘧啶软膏说明书由国家药品监督管理局于2001年12月31日国药监注［2001］586号《关于印发第一批化学药品说明书的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：氟尿嘧啶软膏

曾用名：

商品名：

英文名：Fluorouracil Ointment

汉语拼音：Funiaomiding Ruangao

本品化学名称为：5氟2，4(1H，3H)嘧啶二酮。

其结构式为：

分子式：C4H3FN2O2

分子量：130.08

【性状】

本品为乳剂型苓质的白色软膏。

【药理毒理】

在体内先转变为5－氟－2－脱氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制DNA的生物合成。此外，还能掺入RNA，通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药，主要抑制S期瘤细胞。

【药代动力学】

本品主要经肝脏分解代谢，大部分降解为二氧化碳经呼吸道排出体外，约15％在给药1小时内经肾以原型药排出体外。大剂量用药能透过血脑屏障，静注后于半小时内到达脑脊液中，并可维持3小时，T1/2α为10～20分钟，T1/2β为20小时。

【适应症】

为恶性葡萄胎，绒毛膜上皮癌的主要化疗药物。亦用于乳腺癌、消化道肿瘤（包括原发性和转移性肝癌和胰腺癌）、卵巢癌和原发性支气管肺癌的辅助化疗和姑息治疗。

软膏用于皮肤癌，外阴白斑，以及乳腺癌的胸壁转移等。

【用法用量】

成人常用量，一日0.15 ～0.3g，分3～4次服。疗程量10～15g，3～4周为一疗程。

联合化疗，常用方案有：（1）丝裂霉素、氟尿嘧啶和长春新堿，用于消化道腺癌；（2）环磷酰胺、甲氨蝶呤和氟尿嘧啶、用于乳腺癌；（3）氟尿嘧啶、阿霉素、丝裂霉素或氟尿嘧啶、阿霉素和亚硝脲类，用于胃癌或胆道系统和胰腺癌。

外用：5～10％软膏局部涂抹。

【不良反应】

恶心、食欲减退或呕吐，一般剂量多不严重，偶见口腔粘膜炎或溃疡，腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见（大多在疗程开始后2～3周内达最低点，约在3～4周后恢复正常），血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等；

长期应用可导致神经系统毒性；

偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化。如发生经证实的心血管反应（心律失常，心绞痛，ST段改变）则氟尿嘧啶不能再用，因有猝死危险。

【禁忌症】

人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应用本品而致先天性畸形者，并可能对胎儿产生远期影响。故在妇女妊娠初期三个月内禁用本药。由于本品潜在的致突、致畸及致癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应，因此在应用本品期间不允许哺乳。当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。

氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。

【注意事项】

本品在动物实验中有致畸和致癌性，但在人类，其致突、致畸和致癌性均明显低于氮芥类或其他细胞毒性药物，长期应用本品导致第二个原发恶性肿瘤的危险性比氮芥等烷化剂为小。

除单用本品较小剂量作放射增敏剂外，一般不宜和放射治疗同用。

当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。有下列情况者慎用本品；(1）肝功能明显异常；（2）周围血白细胞计数低于3500/mm3、血小板低于5万/mm3者；（3） 感染、出血（包括皮下和胃肠道）或发热超过38℃者；（4）明显胃肠道梗阻；（5）失水或（和）酸堿、电解质平衡失调者。

开始治疗前及疗程中应定期检查周围血象。

老年患者慎用氟尿嘧啶，年龄在70岁以上及女性患者，曾报告对氟尿嘧啶为基础的化疗有个别的严重毒性危险因素。密切监测和保护脏器功能是必要的。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妇女妊娠初期三个月内禁用本药。应用本品期间禁止哺乳。

【药物相互作用】

曾报告多种药物可在生物化学上影响氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性，常见的药物包括甲氨喋呤、甲硝唑及四氢叶酸。与甲氨喋呤合用，应先给甲氨喋呤4～6小时后再给予氟尿嘧啶，否则会减效。先给予四氢叶酸，再用氟尿嘧啶可增加其疗效。本品能生成神经毒性代谢产物－氟代柠檬酸而致脑瘫，故不能作鞘内注射。

别嘌呤醇可以减低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。

[给药说明]

口服虽能吸收，但血药浓度达峰时间较长，而体液分布和浓度不恒定，其生物利用度不如静脉给药。

用本品时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物，以减少消化道出血的可能。

【规格】

(1)4g∶20mg (2)4g∶100mg

【贮藏】

密闭，在阴凉处保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

企业名称：

地址：

邮政编码：

电话号码：

传真号码：

网址：

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明：氟尿嘧啶栓说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：氟尿嘧啶栓

曾用名：

商品名：

英文名：Fluorouracil Suppository

汉语拼音：Funiɑomidinɡ Shuɑn

本品主要成份及其化学名称为：5氟2,4（1H, 3H）嘧啶二酮。

结构式：（参见氟尿嘧啶凝胶）

分子式：C4H3FN2O2

分子量：130.08

【性状】

【药理毒理】

药理学

本品在体外有较强的细胞毒作用，在体内对多种移植性肿瘤有明显的抗肿瘤作用。在体内经酶转变为5氟尿嘧啶脱氧核苷，与胸腺嘧啶核苷合成酶的活动中心形成共价结合，使该酶的活性受到抑制，使胸腺嘧啶核苷生成减少，导致DNA的生物合成受阻；此外，它还可变成三磷酸氟尿嘧啶核苷，以伪代谢物形式掺入RNA中，从而干扰RNA的正常生理功能，影响蛋白质的生物合成。近年来研究发现，本品的活性代谢物5氟尿嘧啶脱氧核苷及甲撑基四氢叶酸可与胸腺嘧啶核苷合成酶形成三联复合物，阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性发挥，从而抑制DNA的合成。

本品对增殖细胞有明显杀灭作用，对S期细胞特别明显，但它同时又可延缓G1期细胞向S期移行，因而出现自限现象。

毒理学

【药代动力学】

本品进入系统后，易进入细胞并分布于全身各组织，也可进入中枢神经系统，并代谢为一种具神经毒性的代谢产物氟枸橼酸盐。在肝及其他组织中被二氢尿嘧啶脱氢酶代谢为氟二氢尿嘧啶，而后进一步代谢为a 氟 b 丙氨酸、尿素、CO2。

本品从血中消除呈一房室模型，半衰期为10～20分钟，尿嘧啶及胸腺嘧啶核苷均可抑制其代谢，使半衰期延长。由尿中排出约占10%～30%，60%～80%分解后以CO2形式从呼吸道排出。

【适应症】

直肠癌。

【用量用法】

病人取侧卧位，将栓剂塞入 *** ，深度根据具体癌肿部位而定。于手术前10天开始用药。一次1粒，每日早晨和睡前各用药一次，疗程10天。

【不良反应】

1．接触性皮炎、皮肤红肿、糜烂、炎症后色素沉着、 *** 、疼痛、光敏、瘙痒、疤痕、皮疹、溃疡、甲床变黑（可恢复）。

2．白细胞减少是最经常发生的血液学不良反应。

【禁忌】

孕妇及用药其间可能怀孕的妇女；对本品过敏的病人。

【注意事项】

1．肝肾功能不良、感染（如水痘患者）、心脏病慎用。

2．用药期间应定期检查血象。

3．用药期间出现毒性反应，立即停药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇禁用。

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】

本品与甲酰四氢叶酸或顺铂合用，其抗肿瘤疗效明显提高。

本品与甲氨蝶呤亦存在相互作用。氟尿嘧啶用药在先，甲氨蝶呤用药在后则产生抵抗；反之，先用甲氨蝶呤，4小时～6小时后再用氟尿嘧啶则产生抗肿瘤协同作用。

【药物过量】

【规格】

【贮藏】

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

企业名称：

地址：

邮政编码：

电话号码：

传真号码：

网址：

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第三批化学药品说明书

说明：氟尿嘧啶凝胶说明书由国家药品监督管理局于2002年03月07日药监注函[2002]79号《关于公布第三批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：氟尿嘧啶凝胶

曾用名：

商品名：

英文名：Fluorouracil Gel

汉语拼音：Funiaomiding Ningjiao

本品主要成分及其化学名称为：5氟2,4（1H，3H）嘧啶二酮。

化学结构式：

分子式：C4H3FN2O2

分子量：130.08

【性状】

本品为无色透明的凝胶。

【药理毒理】

药理学

本品在体外有较强的细胞毒作用，在体内对多种移植性肿瘤有明显的抗肿瘤作用。在体内经酶转变为5氟尿嘧啶脱氧核苷，与胸腺嘧啶核苷合成酶的活动中心形成共价结合，使该酶的活性受到抑制，使胸腺嘧啶核苷生成减少，导致DNA的生物合成受阻；此外，它还可变成三磷酸氟尿嘧啶核苷，以伪代谢物形式掺入RNA中，从而干扰RNA的正常生理功能，影响蛋白质的生物合成。近年来研究发现，本品的活性代谢物5氟尿嘧啶脱氧核苷及甲撑基四氢叶酸可与胸腺嘧啶核苷合成酶形成三联复合物，阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性发挥，从而抑制DNA的合成。

本品对增殖细胞有明显杀灭作用，对S期细胞特别明显，但它同时又可延缓G1期细胞向S期移行，因而出现自限现象。

毒理学

【药代动力学】

用14C同位素标记进行人的经皮吸收研究结果表明，整个面颈部单次涂药5%制剂1g（含药50mg）并保留12小时，约有用药剂量5.98%的药物被吸收；如每天涂药两次（含药为100mg），其进入系统循环的药量为5mg～6mg。

本品吸收进入系统后，易进入细胞并分布于全身各组织，也可进入中枢神经系统，并代谢为一种具神经毒性的代谢产物氟枸橼酸盐。在肝及其他组织中被二氢尿嘧啶脱氢酶代谢为氟二氢尿嘧啶，而后进一步代谢为α氟β丙氨酸、尿素、CO2。

本品从血中消除呈一房室模型，半衰期为10分～20分，尿嘧啶及胸腺嘧啶核苷均可抑制其代谢，使半衰期延长。由尿中排出约占10%～30%，60%～80%分解后以CO2形式从呼吸道排出。

【适应症】

光线性角化、日光性唇炎、博温病、Queyrat红斑增殖病、博温样丘疹病、尖锐湿疣、白癜风、淀粉样变苔藓、播散性表浅性汗孔角化症、寻常疣、扁平疣、银屑病、着色性干皮病、表浅性基底细胞上皮瘤等。

[用量用法]

外用，一日1次～2次涂患处。

【不良反应】

1．局部的不良反应有：接触性皮炎、皮肤红肿、糜烂、炎症后色素沉着、 *** 、疼痛、光敏、瘙痒、疤痕、皮疹、溃疡、甲床变黑（可恢复）。

2．白细胞减少是最经常发生的血液学不良反应。

【禁忌症】

孕妇及用药其间可能怀孕的妇女；对本品过敏的病人。

【注意事项】

1．面部损害涂药时注意色素沉着，治疗前告诉患者，以避免医疗纠纷。

2．角化明显的疾病可提高给药浓度。

3．用药期间应定期检查血象。

4．肝肾功能不良、感染、水痘、心脏病等慎用。

5．不可用于粘膜。

6．用药期间出现毒性反应，立即停药。

[孕妇及哺乳期妇女用药]

孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】

本品与甲酰四氢叶酸或顺铂合用，其抗肿瘤疗效明显提高。

本品与甲氨蝶呤亦存在相互作用。氟尿嘧啶用药在先，甲氨蝶呤用药在后则产生抵抗；反之，先用甲氨蝶呤，4小时～6小时后再用氟尿嘧啶则产生抗肿瘤协同作用。

【药物过量】

【规格】

【贮藏】

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

企业名称：

地 址：

邮政编码：

电话号码：

传真号码：

网 址：

参考： 氟尿嘧啶(5 氟尿嘧啶) Fluorouracil (5 FU) 5-氟尿嘧啶5-fluorouracil 主要成分 通用名 氟尿嘧啶 化学名 5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 拼音名 FUNIAOMIDING 英文名 FLUOROURACIL 英文别名：5-Fluoro-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione5-Fluoro-2,4-pyrimidinedione5-Fluoropyrimidine-2,4-dione 别名: 2,4-二羟基-5-氟嘧啶；5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 CAS No. 51-21-8 结构式 分子式 C4H3FN2O2 分子量 130.08 熔点: 278-286°C 水溶性: 12.2 g/L 20°C EINECS 登录号:200-085-6 规格50mg 白色结晶或粉末。略溶于水，微溶于乙醇。190～200℃（13.3Pa）升华。282～283℃（分解）。最大吸收波长（0.1mol/L盐酸中）265～266（ε 7070）。中等毒性，半数致死量（大鼠，经口）230mg/kg。有腐蚀性 尿嘧啶5位上的氢为氟所代换的一种碱基类似物。如果投与动物，可和尿嘧啶同样地被吸收而阻碍细胞的增殖。其作用是在生物体内核糖基化和磷酸化，变成氟尿嘧啶核苷酸，认为此酸由于能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，因而可抑制DNA的合成。另外由于能形成三磷酸氟尿嘧啶，也为RNA所摄取，所以可合成异常的蛋白质。 【作用与用途】 本品为嘧啶类的氟化物，属于抗代谢抗肿瘤药，能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷核，干扰DNA合成。对RNA的合成也有一定的抑制作用。 临床用于结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部鳞癌、皮肤癌、肝癌、膀胱癌等。 【剂量与用法】 氟尿嘧啶作静脉推注与滴注所用剂量相差甚大，必须注意。推注剂量一般为每日10mg～12mg/kg，连用3～5日，然后改用每次5mg～10mg/kg，隔1～2日1次，疗程量5g～7g。亦有主张每周1次静注10mg～15mg/kg作为维持量。静滴，如每日用到15mg～30mg/kg时，每次滴注时间不得短于6～8小时，此量不能用于推注，以10日为1疗程。胸腹腔内注射0.75g～1g/次，5～7日1次。瘤内注射，如用于宫颈癌等，0.25g～0.5g/次，可以注射器直接应用，不必稀释。口服，0.15g～0.3g/日，分次服，疗程量10g～15g。此外，还可用5%～10%软膏或20%霜剂外敷。 【副作用】 1 胃肠道反应有食欲不振、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹泻。严重者有血性腹泻或便血，应立即停药，给以对症治疗，否则可致生命危险。 2 骨髓抑制可致白细胞及血小板减少。 3 注射部位可引起静脉炎或动脉内膜炎。 4 有脱发、皮肤或指甲色素沉着等。 5 偶见对肾及心肌功能的影响。 6 本品能生成神经毒性代谢物——氟代柠檬酸而致脑瘫，故不作鞘内注射。