四制香附

【中文名称】磺酰三唑酮；2′，4′-二氯-5′-（4-二氟甲基-4，5-二氢-3-甲基-5-氧-1H-1,2,4-三唑-1-基）甲基磺酰基苯胺

【CAS登录号】

122836-35-5

【结构或分子式】

【相对分子量或原子量】387.2

【密度】1.34（2O℃）

【熔点（℃）】121～123℃

【蒸气压（Pa）】1.3E-4(25℃)

【性状】

纯品为棕黄色固体

【溶解情况】

25℃水中溶解度为(mg/L)；0.11（pH6）、0.78（pH7）、16（pH7.5）、可溶于丙酮和大多数极性有机溶剂．

【用途】

三唑啉酮类除草剂。本品对大豆、玉米、高粱、花生、向日葵等安全，对下茬禾谷类作物也安全，但对棉花和甜菜有一定的药害．防除对象如一年生阔叶杂草、禾本科杂草和莎草，如牵牛、反枝苋、铁苋菜、藜、曼陀罗、宾洲蓼、马唐、狗尾草、苍耳、牛筋草、油莎草、香附子、苍耳等，对目前较难防除的牵牛、藜、苍耳、香附子等杂草有卓效．

对大豆具有选择性的播后苗前土壤处理或苗后用的除草剂．土壤中残效期较长，半衰期为110～280d．使用剂量为350～40Og(a.i.)/ha，如在大豆插种后苗前，每亩用38.6%的F6285胶悬剂70～100g加水50kg均匀喷于土壤表面，或拌细潮土40～50kg施于土壤表面．

【制备或来源】

以2，4-二氯苯胺为起始原料，经重氮化还原制得中间体取代苯肼，再与丙酮酸缩合、与二苯基磷酰叠氮化物反应制得中间体取代的三唑啉酮，

【其他】

原卟啉原氧化酶的抑制剂。即通过抑制叶绿素生物合成过程中原卟啉原氧化酶而引起细胞膜破坏，使叶片迅速干枯、死亡。 CAS:80-17-1分子式:C6H8N2O2S分子量:172.21熔点:100-104℃中文名称:苯磺酰肼发乳剂BSH发泡剂BSH性质描述:细微白色至浅黄色结晶。在103-104℃分解并放出氮气。溶于无机酸和碱的水溶液，稍溶于有机溶剂，不溶于水。对潮湿的氧化剂敏感。生产方法:由苯磺酰氯与肼反应而得。反应在碱金属的氢氧化物和碳酸盐存在下进行。用途:用作制鞋工业用泡沫材料的发泡剂，用量为3-6.5%，也用于聚氯乙烯、聚酯、聚酰胺、聚苯乙烯、酚醛树酯、环氧树脂、丁基胶、丁苯胶、硅橡胶、聚烯烃、苯乙烯与丙烯腈或丁二烯共聚物发泡剂，用量为1-15%。

分子式：C10H9CL3

分子量：235.54

CAS号：

密度：1.21(20℃)

熔点：2.2℃

沸点：83(0.133E3Pa)℃

蒸气压：1.73(25℃)

折射率：1.5608

毒性LD50(mg/kg)：雄大白鼠急性经口5660，雌大白鼠8530，小鼠8550。

性状：无色透明粘稠液体。原药为棕褐色粘稠液体。

溶解情况：难溶于水，易溶于丙酮、氯仿、苯等有机溶剂。

用途：选择性内吸传导性除草剂。主要用于水稻田防除稗草，也可用于甜菜、马铃薯、苜蔌、谷子、大豆、油菜、棉花、蔬菜等作物田防除稗草、马唐、狗尾草、早熟麦、看麦娘等一年生禾本科杂草，对阔叶杂草和莎草几乎无效。温度和湿度对药效影响大，温度高、湿度大药效发挥快。在同一剂量下，15℃以下只能起抑制作用，25℃以上3～5天杂草就枯死。对水稻安全，但施药期不当，用量过大，、施药不均等也易产生药害。

制备或来源：（1）以α-甲基苯乙烯为原料，在氯化铜催化作用下，在乙胺水溶液中与四氯化碳加成，生成2-苯基-2-氯-1，1，1-三氯丁烷，然后脱氯化氢而得。 （2）α-甲基苯乙烯与溴代三氯甲烷在有机过氧化物催化下或光照条件下，进行自由基加成反应，再脱去一分子溴化氢制得。

包装及贮运：应贮存在阴凉干燥处，注意防潮、防暴晒。

类别：除草剂

出自《本草纲目》。

1. 陶弘景：莎草根，方药亦不复用。《离骚》云：青莎杂树，繁草HUO靡，古人为诗多用之，而无识者。乃有鼠蓑，疗体异此。

2.《本草图经》：《天宝单方图》载水香棱，功状与此(莎草根)颇相类，但味差不同。

3.《本草衍义》：香附子亦入印香中，亦能走气，今人多用。虽生于莎草根，然根上或有或无，有薄皲，皮紫黑色，非多毛也，刮去皮则色白，若便以根为之，则误矣。

【拼音名】Xiānɡ Fu

【英文名】Nutgrass Galingale Rhizome

Rhizome of Nutgrass Galingale

【别名】 雀头香、莎草根、香附子、雷公头、香附米、三棱草根、苦羌头

【来源】

药材基源： 为莎草科植物莎草的根茎。

拉丁植物动物矿物名：Cyperus rotundus L.

采收和储藏：春、秋季采挖根茎，用火燎去须根，晒干。

【原形态】莎草，多年生草本，高15-95cm。茎直立，三棱形；根状茎匍匐延长，部分膨大呈纹外向型形，有时数个相连。叶丛生于茎基部，叶鞘闭合包于茎上；叶片线形，长20-60cm，芝2-5mm，先端尖，全缘，具平行脉，主脉于背面隆起。花序复穗状，3-6个在茎顶排成伞状，每个花序具3-10个小穗，线形，长1-3cm，宽约1.5mm；颖2列，紧密排列，卵形至长圆形，长约3mm，膜质两侧紫红色有数脉。基部有叶片状的总苞2-4片，与花序等长或过之；每颖着生1花，雄蕊3；柱头3，丝状。小坚果长圆状倒卵形，三棱状。花期5-8月，果期7-11月。

【生境分布】

生态环境：生于山坡草地、耕地、路旁水边潮湿处。

资源分布：分布于华北、中南、西南及辽宁、河北、山西、陕西、甘肃、台湾等地。

【性状】

性状鉴别 根茎纺锤形，或稍弯曲，长2-3.5cm，直径0.5-1cm。表面棕褐色或黑褐色，有不规则纵皱纹，并有明显而略隆起的环节6-10个，节上有众多未除尽的暗棕色毛须及须根痕；去净毛须的较光滑，有细密纵脊纹。质坚硬，蒸煮者断面角质样，棕黄色或棕红色；生晒者断面粉性，类白色，内皮层环明显，中柱色较深，点状维管束散在。气香，味微苦。

以个大、质坚实、色棕褐、香气浓者为佳。

显微鉴别根茎横切面：表皮细胞1列，棕黄色，其下为2-3层下皮细胞，壁稍厚；下皮纤维束多数，紧靠表皮排列成环。皮层与中柱间内皮层明显；皮层散有叶迹维管束，外韧型，其外围也有内皮层。中柱维管束周木型，多数，散列。薄壁组织中散有多数类圆形分泌细胞，内含黄棕色分泌物。此外，薄壁细胞含淀粉粒。

粉末特征：淡棕色。1未糊化淀粉粒类圆形。类三角形、类方形或圆齿轮形，直径3-27μm。3分泌细胞类圆形，直径35-72μm，含淡黄棕色分泌物，其周围7-8个薄壁细胞呈放射状排列。3下皮纤维红棕色或黄棕色，纤维较细长，有的一边呈齿状突起，直径7-22μm，壁厚，木化，孔沟稀或不明显，有的纤维束周围可见含硅质决的细胞。4下皮细胞类多角形或类方形，壁木化增厚，孔沟明显。5叶基纤维细长，直径5-13μm，壁甚厚，孔沟不明显，胸腔线形。纤维来周围亦可见含硅质块的细胞。此外，有石细胞及梯纹、螺纹。网纹导管。（图3）

【化学成份】根茎含葡萄糖 8.3%-9.1%、果糖(fructose)1.0%-1.7%、淀粉(starch)40%-41.1%、挥发油(essenial oil)0.65%-1.4%。挥发油中含β-蒎烯(β-Pinene)、樟烯(camphene)

桉叶素(1，8-cineole)、柠檬烯(limonene)、对-聚伞花素(p-cymene)、香附子烯(cyperene)、芹子三烯(selinaTCMLIBiene)、β-芹子烯(β-selinene)、α-香附酮(α-cyperone)、β-香附酮(β-cyperone)。绿叶萜烯酮(patchoulenone)α-及β-莎草醇(α-Rotunol及β-Rotunol)、香附醇(Cypero1)、异香附醇(lsocyperol)、古巴二烯(copadiene)、环氧莎草奥(epoxyguaine)、香附醇酮(cyperolone)、莎草奥酮(rotundone)、考布松(dobuson)及异考布松(isokobusone)，4α，5α-环氧-11-烯-3α-桉叶醇(4α

5α-oxidoeude *** -11-en-3α-ol)，香附子烯-2，5，8-三醇(sugeTCMLIBiol)等。另据报道，挥发油中含古巴烯(copaene)，香附子烯，β-榄香烯(β-elemene)，丁香烯 (caryophyllene)，α-香附酮，香附醇，广藿香烯醇乙酸酯(patchoulenyl acetate)，香附子烯-2-酮-8-醇乙酸酯(sugeonyl acetate)。根茎又含鼠李素-3-O-鼠李糖基(1-4)-吡喃鼠李糖甙[rhamin-3-O-rhamnosyl(1-4)-rhamnopyranoside]。

【药理作用】

1.对中枢神经系统的作用：1.1．对阈下剂量戊巴比妥纳的协同作用：刘国卿等报道，给小鼠分别腹腔注射不同剂量香附挥发油0.03，0.06及0.10ml/kg（分别为1/10，1/5，1/3半数致死量），给药后30分钟，各组的小鼠均腹腔注射阈下剂量的戊巴比妥纳20mg/kg，以翻正反射消失为睡眠指标，观察各组的睡眠鼠数。结果表明，不同剂量的香附挥发油均能明显协同戊巴比妥钠对小鼠的催眠作用（P<0.01）。

1.2．对正常家兔的麻醉作用：给家兔分别缓慢静脉注射不同剂量的香附挥发油0.050，0.075及0.100mg/kg，平均麻醉时间依次为9.0，15.0，28.5分钟。各组动物给药后翻正反射迅速消失，在0.050mg/kg剂量组，家兔痛反应及角膜反射迟钝，听反应存在；其余二个剂量组家兔痛反应及角膜反射完全消失，听反应存在。各组家兔在给药后均有四肢强直现象，约3分钟后消失。

1.3．协同东莨菪碱麻醉作用：以翻正反射消失为麻醉指标，观察各组家兔的平均麻醉时间。第一组静脉注射香附挥发油0.075ml/kg，均出现翻正反射消失。第二组脑室注射东莨菪碱。第三组静脉注射香附挥发油0.035ml/kg（未出现翻正反射消失），随后脑室注射东莨菪碱2mg/kg，结果显示，0.035ml/kg的剂量无麻醉作用，而能明显地延长东莨菪碱的麻醉时间，但并不影响麻醉深度。

1.4．对戊四唑惊厥的影响：给小鼠腹腔注射香附挥发油0.1ml/kg（1/3半数致死量），给药后30分钟，ih 戊四唑85mg/kg，观察小鼠阵挛性惊厥数。结果表明，香附挥发油对戊四唑引起的小鼠惊厥无保护作用。SinghN等亦报道香附醇提取物对小鼠戊四氮和电休克无保护作用。

1.5．解热镇痛作用：邓素贞等报道，给小鼠皮下注射20%香附醇提取物，能明显提高小鼠的痛阈。刘国卿等用热板法测定痛阈，给小鼠腹腔注射香附挥发油0.1ml/kg，以腹腔注射盐吗啡10mg/kg作对照，分别于给药后15，30，60及90分钟测定各鼠的痛阈。结果表明，香附挥发油无明显镇痛作用。Gupta MB报道，香附醇提取物中所含的三萜类化合物（IV一B）5mg/kg灌服的镇痛效果与30mg/kg乙酰水杨酸相当。香附醇提取物对注射酵母菌引起的大鼠发热有解热作用，其效价约为水杨酸钠的6倍

其解热有效成分也是三萜类化合物。

1.6．降温作用：给大鼠腹腔注射香附挥发油0.1ml/kg，以腹腔注射氯丙秦5mg/kg作阳性对照，给药前后分别测定大鼠直肠体温。结果表明，给予香附挥发油30分钟后可明显降低大鼠正常体温（P<0.05），较氯丙秦的降温作用强，但作用不及氯丙秦持久，随后大鼠体温逐渐恢复正常。

2.对心血管系统的作用：苏联学者Akperbekova. BA等报道，给蛙皮下注射香附水或水一醇提取物，可使蛙心停止于收缩期。较低浓度时，对离体蛙心，以及在位蛙心、兔心和猫心有强心作用或减慢心率作用。香附总生物碱、甙类、黄酮类和酚类化合物的水溶液亦有强心和减慢心率作用，并且有明显的降压作用。刘国卿等研究了香附挥发油对猫血压的影响。用氯醛糖80mg/kg进行麻醉

记录猫颈动脉血压。给麻醉猫静脉注射香附挥发油0.1ml/kg后15秒，猫血压开始下降，150秒后比正常血压降低10.7-13.3kPa，5分钟后血压开始回升，8分钟后血压基本恢复正常水平。故认为短暂的血压下降与其局部作用有关。Singh N 等用香附乙醇提取物20mg/kg 静脉注射于麻醉犬，血压缓缓下降，持续0.5-l小时。乙醇提取物不影响肾上腺素和乙酰胆碱对血压的作用，但能部分阻断组织胺的作用。

3.雌激素样作用：Indira M 等报道，去卵巢大鼠试验表明，香附挥发油有轻度雌激素样活性。挥发油0.2ml，间隔6h皮下注射2次，48小时后 *** 上皮完全角质化；0.3ml给药三次时，在大量角质化细胞中反出现很多白细胞。白细胞的出现可能是挥发油的 *** 作用所致。从挥发油分离出的成分中，以香附烯（Cyperene）I的作用最强，但不及挥发油本身。 *** 内给药时，挥发油、香附烯I和香附酮可致上皮角质化，而香附醇和香附烯Ⅱ则全无作用。有效成分全身给药的有效量不超过局部用药量一倍。故认为，这些成分可能属于雌激素原（ProesTCMLIBagen）一类，在体内转化后活性增强。香附的这一作用是其治疗月经不调的主要依据之一。

4.对子宫的作用：张发初等报道，5%香附流浸膏对豚鼠、兔、猫和犬等动物的离体子宫，无论己孕或未孕，都有抑制作用，使其收缩力减弱、肌张力降低。其作用性质与当归素颇相似，但较弱。

5.抗炎作用：Singh N 报道，香附醇提取物100mg/kg 腹腔注射

对角叉菜胶和甲醛引起的大鼠脚肿有明显的抑制作用。此作用强于5-10mg/kg氢化考的松。Gupta MB 研究证明其抗炎成分为三萜类化合物。其中成分IV－B对角叉菜胶所致脚肿的抗炎作用，比氢化考的松强8倍，安全范围大3倍。对甲醛性脚肿亦有抑制作用。灌胃和腹腔注射的效力之比为1：3，说明可能在消化道内只部分吸收。

6.对肠管的作用：刘国卿等报道，按常规方法制备家兔离体肠管，用记纹鼓描记香附挥发油对离体肠管的影响。结果表明，当香附挥发油浓度为5μg/ml 时可抑制肠管的收缩，当浓度增加至20 μg/ml时，显明显的抑制作用，使肠管收缩幅度降低、张力下降。Singh N 亦报道，香附醇提取物 20μg/ml浓度时，对离体兔回肠平滑肌有直接抑制作用。

7.抗菌作用：体外试验，香附挥发油对金黄色葡萄球菌有抑制作用，对其他细菌无效。香附烯Ⅰ和Ⅱ的抑菌作用比挥发油强，且对宋内氏痢疾杆

香附有理气解郁、调经止痛的功效，可以用来治疗肝郁气滞所致的胸腹胀痛、月经不调等症状。而醋香附是香附醋制而成，不仅理气止痛的作用加强，在治疗肝郁气结所致的月经不调、胸腹胀痛方面也是有奇效。

醋香附一般指制香附，是一种中药，味辛、微苦、甘，性平。功效为疏肝理气，调经止痛。主要含挥发油等成分，含量达0.65%～1.4%。主要为β-蒎烯、莰烯、1，8-桉叶素、柠檬烯、对一聚伞花素、芹子三烯、β-芹子烯、香附子烯、α-香附酮、β-香附酮、香附醇、异香附醇、香附醇酮、绿叶萜烯酮、α-莎草醇、β-莎草醇、环氧莎苹奥、莎草奥酮等。还含三萜类、黄酮苷类、生物碱、葡萄糖、果糖、淀粉、蛋白质、无机元素等成分。

醋香附传统主要用于痛经和调经安胎方面。香附、木香、枳壳、陈皮、砂仁等理气药都具有对抗乙酰胆碱、松弛平滑肌痉挛而解痉止痛的作用。木香、枳壳、陈皮、砂仁以松弛胃肠平滑肌为好，香附以松弛子宫平滑肌为好。

古人的临床观察是仔细的，传统方剂中用到香附的，如四制香附丸、九制香附丸、妇科八珍片等，都是治疗月经病的。香附的调经功效还与具有雌激素样作用有关，这与木香等和胃理气药不同。所以香附传统归在疏肝理气药中。

醋香附传统上也用于治疗胃痛，如良附丸、越鞠丸等，但在这些方剂中处于臣药地位，都是配合主药而用的。虽然香附对胃肠平滑肌也有解痉止痛作用，但其药力较弱。本药药性平，其香燥之力也较平和。

因香附自身具备小量的毒副作用，因此不清除醋香附也具备副作用的状况，可是对身体的影响并不大。迄今也未发觉因服食醋香附而出现副作用的实例，但是不意味着它不会有，这就规定我们要恰当服食醋香附。一般来说，服食醋香附最好在大夫的具体指导下准时按量服食，以防出现意外。

但有个问题，奥硝唑不是用于治疗霉菌的，多用于杆菌和厌氧菌的治疗。如果确诊为霉菌类感染应该用抗霉菌药物而不是奥硝唑，或者主要以抗霉菌治疗为主，混合厌氧菌感染的霉菌感染才考虑用这个药。

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里面有些医疗系统的小秘密，有兴趣可以看看。

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