丹参川芎嗪注谢液有没有激素
没有。
此药品的【成份】
丹参、盐酸川芎嗪;辅料为甘油、注射用水。本品为复方制剂,其组分为盐酸川芎嗪(化学名称为:2,3,5,6-四甲基吡嗪盐酸盐)丹参素(化学名称为:β-(3,4-二羟基苯基)乳酸)。
【药理性质】
有抗血小板聚集,扩张冠状动脉,降低血液粘度,加速红细胞的流速,改善微循环,并具有抗心肌缺血和心肌梗死的作用。
【主要作用】
用于闭塞性脑血管疾病。如脑供血不全、脑血栓形成脑栓塞及其他缺血性心血管疾病,如冠心病的胸闷、心绞痛、心肌梗塞、缺血性中风、血栓闭塞性脉管炎等症。
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磷酸川芎嗪注射液
【药品名称】
通用名:磷酸川芎嗪注射液(供静脉注射用)
英文名:Ligustrazine Phosphate Injection(for Intravenous)
汉语拼音:Linsuanchuanxiongqin Zhusheye
本品主要成分为:磷酸川芎嗪,化学名称为:2,3,5,6-四甲基吡嗪磷酸盐。
其结构式为:
分子式:C8H12N2?H3PO4?H2O
分子量:252.20
【性状】
本品为无色的澄明液体。
【药理毒理】
磷酸川芎嗪具有抗血小板聚集和解聚,扩张小动脉,改善微循环、增加脑血流和活血化淤作用。
【药代动力学】
磷酸川芎嗪吸收及排泄迅速,可以通过血-脑脊液屏障。
【适应症】
用于缺血性脑血管疾病(如脑供血不足、脑血栓形成、脑栓塞)。
【用法用量】
静脉滴注。
一次50~100mg(即1~2支),稀释于5%~10%葡萄糖注射液250~500ml中,缓慢滴注,宜在3~4小时滴完,一日1次,10~15天为一疗程或遵医嘱。
【不良反应】
偶见胃部不适、口干、嗜睡,减量可缓解。
【禁忌】
1、对本品过敏者禁用。
2、脑出血或有出血倾向的患者禁用。
【注意事项】
1、脑水肿或少量出血者与缺血性脑血管病鉴别困难时应慎用。
2、对冠心病患者在静脉滴注时应注意观察心脏、血压的变化。
3、本品酸性较强,不宜与碱性药物配伍。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇或哺乳期妇女慎用。
【药物相互作用】
尚不明确。
【规格】
2ml:50mg
【贮藏】
遮光,密闭保存。
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盐酸川芎嗪注射液曾用名:商品名:英文名:LigustrazineHydrochlorideInjection汉语拼音:Ya uanChuanxiongqinZhusheye本品主要成份为:盐酸川芎嗪。其化学名称为:2,3,5,6—四甲基吡嗪盐酸盐。其结构式为:分子式:C8H12N2·HCl·2H2O分子量:208.69
【成份】
【性状】
本品为无色的澄明液体。
【作用类别】
【药理毒理】
有抗血小板聚集,扩张小动脉,改善微循环活血化淤作用,并对已聚集的血小板有解聚作用。
【药代动力学】
【适应症】
用于闭塞性脑血管疾病如脑供血不全、脑血栓形成、脑栓塞及其他缺血性血管疾病如冠心病、脉管炎等。
【用法和用量】
1、缺血性脑血管病急性期及其他缺血性血管疾病,一般用静脉点滴。以本品注射液40~80mg(1支~2支),稀释于5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液250~500ml中静脉点滴。速度不宜过快,一日1次,10日为一疗程,一般使用1~2个疗程。2、缺血性脑血管疾病恢复期及后遗症一般穴位注射。每次选3~4个穴位,每穴注射10~20mg(1/4~1/2支),隔日1次,15次为一疗程,一般使用1~2个疗程,在给药间隔日可配合头皮针治疗。
【不良反应】
本品酸性较强,穴位注射刺激性较强。
【禁忌】
脑出血及有出血倾向的患者忌用。
【注意事项】
不适于肌内大量注射。静脉滴注速度不宜过快。儿童及老年患者用药应按儿童及老年剂量使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚不明确。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
不宜与碱性注射剂一起配伍。
【药物过量】
【规格】
2ml:40mg
【贮藏】
遮光,密闭保存
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3
:丹参川芎嗪注射液
曾用名: 参芎注射液
汉语拼音:Danshen Chuanxiongqin Zhusheye
本品主要成份及其化学名称:本品为复方制剂,其组分为盐酸川芎嗪(化学名称为:2,3,5,6-四甲基吡嗪盐酸盐);丹参素(化学名称为:β-(3,4-二羟基苯基)乳酸).
盐酸川芎嗪的分子式:C8H12·N2HCl·2H2O丹参素的分子式:C9H10O5
盐酸川芎嗪的分子量:208.69 丹参素的分子量:198.17
【性 状】本品为浅黄色至黄色澄明液体
【药理毒理】有抗血小板聚集,扩张冠状动脉,降低血液粘度,加速红细胞的流速,改善微循环,并具有抗心肌缺血和心肌梗死的作用。
【适应症】用于闭塞性脑血管疾病,如脑供血不全,脑血栓形成,脑栓塞及其他缺血性心血管疾病,如冠心病的胸闷、心绞痛、心肌梗塞、缺血性中风、血栓闭塞性脉管炎等症。
【用法用量】静脉滴注,每次5-10ml,每日1-2次。用5%-10%葡萄糖注射液250ml-500ml稀释。
【不良反应】偶见有皮疹。
【禁忌症】脑出血及有出血倾向的患者忌用。
【注意事项】1、静脉滴注速度不宜过快.儿童及老年患者应按儿童及老年患者剂量使用。
2、糖尿病患者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
【药物相互作用】不宜与碱性注射剂一起配伍。
【规格】5ml;盐酸川芎嗪100mg与丹参素2mg。
【贮藏】遮光,密闭,在阴凉处保存。
【成 份】 主要成分为:盐酸川芎嗪、丹参;辅料为甘油、注射用水。 【性 状】浅棕红色澄明液体。 【适 应 症】 用于闭塞性脑血管疾病,如脑供血不足、脑血栓形成、脑栓塞及其他缺血性心血管疾病,如冠心病的胸闷、心绞痛、心肌梗塞、缺血性中风、血栓闭塞性脉管炎等症。 【用法用量】 静脉滴注,每次5-10ml,每日1-2次。用5%-10%葡萄糖注射液或生理盐水250ml-500ml稀释。 【不良反应】 偶见有皮疹。 【禁 忌】 脑出血及有出血倾向的患者忌用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚不明确。 【儿童用药】 尚不明确。 【老年用药】 尚不明确。 【药物相互作用】 不宜与碱性注射剂一起配伍。 【药理毒理】 有抗血小板聚集,扩张冠状动脉,降低血液粘度,加速红细胞的流速,改善微循环,并具有抗心肌缺血和心肌梗死的作用。 【贮 藏】 遮光,密闭,在阴凉处保存。 【有效期】24个月。 【规 格】5ml/支
编辑本段注意事项
1.静脉滴注速度不宜过快。儿童及老年患者用药应按儿童及老年剂量使用 。 2.糖尿病患者慎用。 3.如有结晶析出,用温水加热溶解即可。
编辑本段药代动力学
主要成份丹参素和盐酸川芎嗪,静脉滴注后药物在体内吸收完全,分布广泛,主要分布于心、脑、肺、肝、胆、脾、小肠和肾脏等器官,其中以心、脑、肺、肝等血流丰富的组织器官药物浓度最高,能快速透过血脑屏障,在脑组织中持久存在。药物清除快,主要经生物转化清除,绝大部分经肾脏从尿液排出,极少许从粪便排出。当机体处于病理状态时可使体内分布速率及总清除率显著减少,半衰期延长,生物利用度明显增强。词条图册更多图册
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白云山复方丹参片采用薄膜包衣技术,使该药品在人体内吸收更快、生物利用度更高,且不含糖,使那些忌糖患者能放心服用;临床使用方面运用高通量筛选技术,使白云山复方丹参片获得防治老年痴呆症专利。
防治糖尿病
由丹参制作而成的复方丹参滴丸还可用于一些疾病的预防和治疗,如:糖尿病微血管并发症,即糖尿病视网膜病变、糖尿病肾病;动脉硬化斑块:消除软斑,稳定硬斑;高脂血症:降低总胆固醇、甘油三脂,并对升高高密度脂蛋白、降低低密度脂蛋白有一定作用;老年性高血压:对单纯性老年高血压有一定的降压作用;高粘血症:对多种类型的高粘血症有治疗作用。
丹参的药理作用
心血管系统的作用
(1)强心加强心肌收缩力、改善心脏功能,不增加心肌耗氧量
(2)对血管作用 扩张冠脉,增加心肌血流量;扩张外周血管,血流增加;脑血流量下降
(3)抗血栓形成 提高纤溶酶活性;延长出、凝血时间;抑制血小板聚集(提高血小板内cAMP水平抑制TXA2合成);改善血液流变学特性(血粘度降低、红细胞电泳时间缩短)
(4)改善微循环
促进组织的修复与再生作用
(1)促进组织的修复与再生 丹参制剂治疗:坏死心肌清除快;纤维母细胞分化、胶原纤维形成较明显;肉芽形成比较成熟。局部淤血减轻、血液循环改善,愈合时间缩短。
(2)抑制过度增生 对过度增生的纤维母细胞有抑制作用。
保肝
(1)改善肝微循环。
(2)迁延性慢性肝炎、肝脾肿大、血栓闭塞性脉管炎、心律失常等多类瘀血为患的病患。
抗菌
(1)丹参制剂中含有隐丹参酮、二氢丹参酮,对体外的葡萄球菌、大肠杆菌、变性杆菌有抑制作用。
降血脂作用
(1)丹参能使主动脉粥样斑块形成面积明显减少,血清总胆固醇、甘油三酯、均有一定程度的降低。丹参可抑制高脂膳食家兔的血脂上升。通过研究发现丹参素还能抑制细胞内源性胆固醇的合成。
耐缺氧
(1)丹参酮IIA磺酸钠腹腔注射200mg/kg,可显著延长小鼠在缺氧情况下的存活时间;氧耗速度较对照组稍减慢,小鼠死亡时存余氧含量较对照组为低、小鼠缺氧达到氧含量为6%时,心脏和脑组织中乳酸含量较正常组显著增加,而给丹参酮ⅡA磺酸钠后0.5小时再进行缺氧试验,组织中乳酸含量不增加,与正常组相比,差异不显著,表明丹参酮IIA磺酸钠与提高小鼠缺氧的耐受力,改善缺氧后引起的心肌代谢紊乱有关。
丹参制药配方后的作用
丹参片
丹参片是活血化瘀、理气止痛的中成药。主要用于心绞痛、高血压、颈椎病以及胸中憋闷等病症。而且其药效可靠、丹参片的副作用小。但是也不能吃的过于频繁。因为长期服用复方丹参片可能引起血钾含量降低,产生低血钾症。因此在服用丹参片的过程中,要适当的吃些含钾量高的食物,如香蕉、橘子汁、黄豆、花生、蘑菇、土豆等。
(1)扩张冠脉,营养心肌。
(2)活血化瘀,抗动脉粥样硬化。
(3)改善微循环,提高耐缺氧能力。
(4)抑制血小板凝聚,抗血栓形成。
增强红细胞携氧能力,促进组织修复与再生。
增强红细胞变形能力。
(5)养心安神,对中枢神经有镇静作用。
(6)丹参还有抗肿瘤、提高机体免疫力、保护肝脏、清心除烦等各种作用。雷氏丹参片采用水溶性薄膜包衣技术,质量稳定,服用方便,病人依从性好,便于吸收,更适宜老年人及糖尿病者。
丹参滴丸
处方:丹参 三七 冰片。性状:本品为棕色的滴丸;气香,味稍苦。
(1)用于预防:长期服用可降低血脂、降低血黏度、抗动脉硬化、抗血小板聚集,其作用优于小剂量阿司匹林。
(2)用于治疗:扩张心脑血管,增加心脏供血,改善微循环。
(3)用于急救:滴丸剂型起效、吸收快,3分钟便可迅速缓解心绞痛
丹参酮(胶囊)
丹参酮是从中药丹参中提取的具有抑菌作用的脂溶性菲醌化合物,从中分得丹参酮I、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮、异隐丹参酮等10余个丹参酮单体,其中隐丹参酮、二氢丹参酮Ⅱ,羟基丹参酮、丹参酸甲酯、丹参酮ⅡB 5个单体具有抗菌作用,尚有抗炎、降温作用。用于化脓性和外科感染;用于痤疮;用于宫颈糜烂;用于麻风 扁桃体炎;
丹参川芎嗪(注射液)
主要成分为:盐酸川芎嗪、丹参;辅料为甘油、注射用水。性状:浅棕红色澄明液体。用于闭塞性脑血管疾病,如脑供血不足、脑血栓形成、脑栓塞及其他缺血性心血管疾病,如冠心病的胸闷、心绞痛、心肌梗塞、缺血性中风、血栓闭塞性脉管炎等症。
丹参保心茶
丹参保心茶以丹参为主要原料制成制剂。《唐本草》说它有“祛疾热、消宿食、利小便”的作用。现代研究提示,茶中的咖啡碱有扩张心血管、增强毛细血管的功能;其多酚类物质还有降低血脂和血糖的作用,并能及时防治胆固醇升高、动脉粥样硬化、心肌梗塞等冠心病、高血脂症。用丹参配茶叶,显然是防治冠心病、高血脂症比较理想的茶剂。
丹参泡脚
丹参泡脚可以活血化瘀。身体内是否有瘀血,我们可以看看自己舌头根部,如若舌根呈紫黑色瘀斑或瘀点,则表明体内有瘀血停滞,体内血液流通缓慢;取丹参10-15克,用纱布包好煎汁,与开水一起泡脚,时间在20到30分钟左右,注意按摩脚底穴位。药效可从脚底穴位吸收,从而活血化瘀;女士在经期泡脚效果尤佳。
丹参泡脚的注意事项:
(1)孕妇不宜用丹参泡脚。
(2)女士在经期用丹参泡脚效果会很好。
(3)儿童不宜丹参泡脚,儿童正处于发育阶段,长期用热水泡脚,不利于足部的健康发育。
(4)足部皮肤有伤口或病患者不宜泡脚。
丹参临床验方
田七丹参:三七100g,丹参15g。水煎取浓汁,加白糖适量,干燥成颗粒。每次20g,温水溶化饮。亦可将二药研为细末,每次10g,加糖适量,泡茶饮。
源于《全国医药产品大全》。本方用二药活血化瘀,并降血脂,增加冠脉流量。用于冠心病心绞痛。
丹参饮:丹参15g,檀香、砂仁各5g。以水先煎丹参,后下檀香、砂仁煎沸饮。可加适量红糖调味。
源于《时方歌括》。本方以丹参活血化瘀,檀香、砂仁行气止痛。用于血瘀气滞,脘腹疼痛。现亦用于冠心病心绞痛。
丹红酒:丹参60g,红花、月季花各15g。以白酒500g浸渍。每次饮1~2小杯。
本方以三者活血化瘀,调经。用于血瘀经闭,月经不调,痛经。亦用于病心病心绞痛。
丹参玉楂饮:丹参、玉竹、山楂各15g。煎水饮。本方以丹参活血化瘀,并同玉竹、山楂降血脂。用于冠心病心绞痛,动脉粥样硬化,高脂血症。
炒丹参为丹参片用文火炒至深黄色,略见焦斑,取出摊晾,而后入药者。
酒丹参又名酒炒丹参。为丹参片用黄酒淋洒,闷透,文火微妙入药者。增强活血之功。
醋丹参又名醋炒丹参。为丹参片用米醋淋洒,微闷,文火微炒入药者。增强止痛之功。
丹参炭为丹参片用武火炒至焦黑,存性,清水灭尽火星。取出晾干,然后入药者。偏于止血。
鳖血丹参又名鳖血拌丹参。为丹参片用适量鳖血拌匀,晾干后入药者。偏于养血。
丹参酒:丹参300g 米酒适量。将丹参切碎;倒入适量的米酒浸泡15天;而后滤出药渣压榨出汁,将药汁与药酒合并;再加入适量米酒,过滤后装入瓶中备用。养血安神。主治神经衰弱,记忆力减退,失眠健忘。用法用量:每次10ml,每日3次,饭前将酒温热服用。
丹参的副作用
(一)使用注意
反藜芦。孕妇慎用。无瘀血者慎服。
①《本草经集庄》:畏咸水。反藜芦。
②《本草经疏》:妊娠无故勿服。
③《本草备要》:忌醋。
④《本经逢原》:大便不实者忌之。
(二)丹参的服用禁忌
不宜与藜芦同用。
丹参活血也会引起大出血:
服用抗凝结药物的心脏病人,如同时服用丹参,小心引起严重出血。
丹参忌与醋等酸性食物同食,醋味甘酸、性温,凡酸味之物,多属温热之性,而丹参性微寒,能活血化淤,扩张血管,二者功用不和,故忌同食。
丹参忌与羊肝同食,羊肝中的铁、钙、镁等离子可与丹参分子中的酮基氧、羟基氧发生反应而形成络合物,从而使药效降低,故服丹参时忌食羊肝。
丹参也忌与葱、藜芦、牛奶同食。需和丹参分开服用和使用的药物
(三)配伍药物禁忌
心得安:其注射液与复方丹参注射液配伍,会产生混浊,从而影响两种药物的药效。
阿托品:可加快心率。与丹参合用时,阿托品能阻断丹参所具有的降低血压效应,从而减轻丹参的药效。
维生素C注射液:维生素C注射液与丹参注射液混合后,易发生氧化还原反应,导致两药效力均下降,溶液混浊。
维生素K:维生素K具有止血作用,而丹参有抗凝、抗血小板聚集作用,两者作用相反。
维生素B6、B1:丹参片所含的活性物质与维生素B6或B1合用时,可产生沉淀,降低药物疗效。临床禁止配伍使用。
钙剂:氯化钙、乳酸钙、葡萄糖酸钙等钙剂与丹参合用时,可结合生成鞣酸盐沉淀物,不易被吸收。
丹参不可和阿司匹林一起服用(阿司匹林具有抑制血小板聚集的作用,目前已被作为冠心病患者治疗的基本药物。小剂量的阿司匹林可以起到治疗作用,大剂量的阿司匹林则有可能导致出血时间延长,甚至出血。)
服用华法林抗凝血的患者也应当小心,同时服用丹参也可能会导致出血。
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成份
本品为复方制剂,其组分为:丹参相当于丹参素20mg,盐酸川芎嗪100mg,葡萄糖5.Og,甘油l.Oml。
性状
本品为浅黄色至黄色澄明液体。
适应症
用于闭塞性脑血管疾病及其他缺血性血管疾病。
规格
100 ml:盐酸川芎嗪100mg,丹参相当于丹参素20mg。
用法用量
静脉滴注,每天一次,每次100m1—200ml,或遵医嘱,儿童及老年患者应遵医嘱。
丹红液能够活血化瘀,通脉舒络。用于瘀血闭阻所致的胸痹及中风等病症。
适应症
活血化瘀,通脉舒络。用于瘀血闭阻所致的胸痹及中风,证见:胸痛,胸闷,心悸,口眼歪斜,言语蹇涩,肢体麻木,活动不利等症;冠心病、心绞痛、心肌梗塞,瘀血型肺心病,缺血性脑病、脑血栓。
用法用量
肌内 一次2~4ml,一日1~2次; 静脉,一次4ml,加入50%葡萄糖液20ml稀释后缓慢,一日1~2次: 静脉滴注,一次20~40ml,加入5%葡萄糖液100~500ml稀释后缓慢滴注,一日1~2次;伴有糖尿病等特殊情况时,改用0.9%的生理盐水稀释后使用; 或遵医嘱。
不良反应
本品偶有过敏反应,可见皮疹、瘙痒、头痛、头晕、心悸、寒战、发热、面部潮红、恶心、呕吐、腹泻、胸闷、呼吸困难、喉头水肿、抽搐等,停后均能恢复正常。罕见过敏性休克。
禁忌
1.有倾向者禁用,孕妇及哺乳期妇女忌用。 2.对本品过敏者禁用。
【别 名】丹参酸B,丹参酚酸B,丹酚酸乙
【化 学 名】2-[(2R,3S)-4-[(E)-2-[(1R)-1-carboxy-2-(3,4-dihydroxyphenyl)ethoxy]carbonylethenyl]-2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-2,3-dihydrobenzofuran-3-carbonyl]oxy-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanoic acid
【C A S 号】115939-25-8
【来 源】为唇形科植物丹参Salvia Miltiorrhiza Bge.的根及根茎提取而得。其他来源[1] 卡拉巴丹参 Skarabachensis 根,[2]甘西鼠尾草(红秦艽) Salvia prezwalskii Maxim.。
【物理性质】本品为棕黄色干燥粉末,纯品为类白色粉末;味微苦、涩,具引湿性。。可溶于水,乙醇、甲醇。丹参酸B是由3分子的丹参素和1分子的咖啡酸缩合形成的,具有两个羧基,是以不同的盐的形式存在的(K+,Ca2+,Na+,NH4+等复合形式),在煎煮、浓缩过程中,少部分水解生成紫草酸和丹参素,一部分丹参素在酸性条件下变为迷迭香酸;丹酚酸A,C在溶液中可以互变等。
【分子式及相对分子量】C36H28O16,718.62
【规 格】>5%,>10%,>50%,>70%,>98%
【提取工艺】丹参药材粉碎,置提取罐中,加8倍量0.01mol/L盐酸浸泡过夜后,以14倍量水渗漉。渗漉提取的溶液过AB-8型大孔树脂柱进行纯化,先用0.01mol/L盐酸洗脱除去不被吸附的杂质,再用25%乙醇洗脱除去极性较大的杂质,最后将40%乙醇洗脱液减压浓缩回收乙醇后冻干即得到纯度大于80%的丹参总酚酸。
【鉴 别】取本品1g,研细,加乙醇5ml,充分搅拌,滤过,取滤液数滴,点于滤纸条上,干后,置紫外光灯(365nm)下观察,显蓝灰色荧光,将滤纸悬挂在浓氨溶液瓶中(不接触液面),20分钟后取出,置紫外灯(365nm)下观察,显亮蓝绿色荧光。
酸度 取澄清度项下的水溶液,pH值应为2.0~4.0(中国药典1977年版附录)。
【含量测定】照高效液相色谱法(中国药典2000年版一部附录Ⅵ D)测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;甲醇-乙腈-甲酸-水(30:10:1:59)为流动相;检测波长为286nm。理论板数按丹酚酸B峰计算应不低于2000。
对照品溶液的制备 精密称取丹酚酸B对照品适量,加水制成每1ml含10μg的溶液,即得。
供试品溶液的制备 取本品约0.2g,精密称定,置50ml量瓶中,加甲醇适量,超声处理20分钟,放冷,加水至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液1ml,置25ml量瓶中,加水至刻度,摇匀,即得。 四川广汉市本草植化有限公司
测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各20μl,注入液相色谱仪,测定,即得。
【药理药效】丹酚酸B为三分子丹参素与一分子咖啡酸缩合而成,是目前研究较多的丹酚酸之一,对心、脑、肝、肾等器官均具有重要药理作用。
1 抗氧化作用
丹酚酸B具有很强的抗氧化作用,体内外实验证明,丹酚酸B能清除氧自由基、抑制脂质过氧化反应,其作用强度高于维生素C、维生素E、甘露醇,是目前已知的抗氧化作用最强的天然产物之一. 药理学研究表明,注射用丹参酚酸具有明显的抗氧化作用,抑制血小板聚集,及抑制血栓形成的作用,并能延长缺氧条件下动物的存活时间。试验表明,注射用丹参酚酸(60~15mg/kg)能明显改善脑缺血再灌损伤大鼠的神经功能缺陷,表现为改善行为障碍,明显缩小脑梗死面积,高、中剂量(60、30mg/kg)有统计学差异;注射用丹参酚酸在药后1、2、24hr明显改善FeCl3所致的大鼠脑缺血造成的动物神经功能损伤,表现为行为障碍的改善,并能缩小脑梗死面积;注射用丹参酚酸40mg/kg明显抑制ADP、花生四烯酸、胶原诱导的家兔血小板的聚集反应,抑制率分别为81.5%、76.7%、68.9%。注射用丹参酚酸60、30mg/kg明显抑制大鼠血栓的形成;注射用丹参酚酸60、30mg/kg明显延长小鼠在缺氧条件下的存活时间。
2 对心脏的保护作用
2.1 对心肌缺血再灌注损伤的保护作用
急性心肌缺血后正常血液的再灌注可导致缺血心肌的进一步损害,其表现为再灌注后的早期可出现严重的细胞损害、顽固性心律失常和明显的心功能减退,成为急性心肌缺血再灌注损伤。心肌缺血再灌注时,大量自由基产生,细胞膜脂质过氧化反应增强,膜流动性和通透性发生变化,导致电生理活动异常,诱发和促进心律失常的产生;心肌细胞脂质过氧化反应增强,致使心肌缺血区的过氧化产物丙二醛(MDA) 含量增多、冠脉流出液中乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸磷酸激酶(CPK)升高、心肌组织中超氧化物岐化酶 (SOD)减少。动物实验研究显示丹酚酸B能减 轻缺血再灌注损伤模型动物的心肌缺血程度,减小心肌梗死范围,减少LDH 、CPK从胞体的溢出、降低缺血心肌组织中MDA的含量,提高SOD的活力,对抗氧自由基对心肌细胞的毒害作用,保护心肌细胞.
2.2 对心脏微血管内皮细胞的延迟保护作用
心肌预先反复缺血后,可增强对后续较长时间缺血的耐受性,称为缺血预处理,是一种内源性保护机制,其心肌保护作用在预处理后即刻出现,持续2 ~ 4小时消失,24小时后重现,持续数日,后者称为延迟保护作用。心肌缺血预处理的发生机制主要是机 体内源性物质激活中间环节,引发终末效应物质的活化进而产生保护作用。
内皮细胞除在血管内外物质交换、维持凝血和抗凝血的平衡中起着重要作用外,并可产生和分泌多种生物活性物质,在调节血管舒缩运动及维持血细胞的 正常功能方面具有无可替代的生物学效应,冠状动脉内皮细胞还有调节心肌收缩力的作用.
肿瘤坏死因子a(TNF_a)是由激活的巨噬细胞分泌的一类具有多种生物学效应的细胞因子。病理状态下TNF-a可损伤心功能,诱导心肌细胞凋亡,而且TNF-a血清水平的变化与多种心脏疾病有关 。
心脏缺血缺氧时,心脏微血管内皮细胞首先和最易损伤。实验研究表明丹酚酸B预处理可抑制大鼠 心肌缺血再灌注损伤过程中的钙离子超载、减少内皮 素(ET)及肿瘤坏死因子a(TNF-a)的释放、改善血栓素/前列环素(TXA2/PGI2)系统的平衡状态、降低缺氧/复氧损伤后内皮细胞细胞间粘附分子的表达,起到保护内皮细胞的作用.
预处理保护心肌的过程涉及多种因素的参与,蛋白激酶C(PKC)作为一种细胞内信息传递的主要物质和媒介,在心脏预处理保护心肌过程中起着关键作用。PKC的激活可引发底物蛋白质磷酸化、细胞内钙稳态、离子通道、腺苷、缓激肽、受体的信息传递等一系列变化,调控着预处理过程。通过对大鼠缺氧/复氧的心脏微血管内皮细胞损伤模型,采用分子生物学方法,观察到丹酚酸B预处理能增强蛋白激酶 CmRNA、热休克蛋白70 mRNA的表达,具有与缺氧预适应相类似的细胞保护效应,可增强细胞对随后较长时间缺氧/复氧损伤的耐受性,这可能是丹酚酸B预处理的细胞保护机制。
2.3 对动脉粥样硬化的防治作用
低密度脂蛋白(LDL)氧化修饰是动脉粥样硬化发生的一个重要原因,氧化修饰的LDL(OX—LDL)具 有细胞毒性作用,易于被巨噬细胞识别并大量摄取形成泡沫细胞,影响单核细胞的迁移,从而促使动脉粥样硬化的发生发展。实验研究发现丹酚酸B能有效抑制Cu抖诱导的LDL氧化修饰,对防治动脉粥样硬化有重要意义,其作用机制可能与清除自由基、螯合Cu有关。
泡沫细胞是动脉粥样硬化斑块内出现的特征性病理细胞。血管内皮生长因子(VEGF)也称血管通透性因子(VPF),是一种高度特异的、强烈的血管内皮促分裂因子和血管生成因子。体内的动脉粥样硬化斑块中VEGF表达显著升高,以斑块中泡沫细胞的表达最为明显。在体外培养的U937泡沫细胞模型中,丹酚酸B和银杏叶提取物一样可呈剂量依赖性的抑制泡沫细胞VEGF的表达,对动脉粥样硬化有预防和治疗作用.
溶血磷脂酰胆碱(LPC)是由OX-LDL或质膜的磷脂酰胆碱(PC)经磷脂酶A2(PLA2)水解或脂质氧化而来,是OX-LDL的主要活性成分,能模拟OXLDL 的主要作用,因此LPC与动脉粥样硬化的发生 密切相关。丹酚酸B能抑制LPC刺激内皮细胞产生基质金属蛋白酶-2(MMP-2)、抑制内皮细胞表达血管内皮生长因子,防治动脉粥样硬化。另有研究显示丹酚酸B能减少动脉粥样硬化家兔血浆血栓 素(TXB2)、ET浓度,增加前列腺素Fla(6-keto- PGFI~)浓度,具有明确的内皮细胞保护效应.
2.4 对细胞凋亡的影响
在血管成形术的兔子模型中,丹酚酸B能诱导新血管内膜细胞凋亡,而凋亡在再狭窄中对细胞的数量起到稳定作用。 为考察抗氧化剂能否影响血管细胞的凋亡,Hung HH 等测定了动脉粥样硬化和胆固 醇喂养的兔子再狭窄损害模型中凋亡细胞死亡的频率。结果发现用丹酚酸B处理的一组兔子的凋亡细胞的百分率显著高于其他组。同时丹酚酸B能显 降低新血管内膜的厚度,这与凋亡细胞的数量一致。这些结果表明,丹酚酸B能诱导新血管内膜 细胞的凋亡,从而可以防止新血管内皮的增厚。
2.5预适应的心脏细胞保护作用。
3 对脑的保护作用
3.1 对脑缺血损伤的保护作用
血管内皮生长因子(VEGF)是内皮细胞特异性 的有丝分裂原,具有促进内皮细胞增殖,提高血管通透性等生物学特性。脑缺血后,低氧可激活VEGF 及其受体(VEGFR)系统,促使半影区VEGF表达, VEGF诱导大量新生血管形成,促进血管增生,增加受累组织的血流灌注和供氧量,减少神经元的凋亡和死亡,减轻脑损伤程度 。实验研究显示丹酚酸B 与冰片、三七等配伍可显著提高VEGFmRNA表达, 促进新生血管形成,并能较好地抑制VEGF诱导血管通透性增加的作用,这些作用对缺血性中风的治疗具有非常重要的积极意义。
丹酚酸可通过血脑屏障,具有改善脑血流量而无窃血,抗血小板聚集,抗血栓,抑制细胞内钙含量增高,清除自由基,促进脑血管生成等作用,可以认为丹参总酚酸是一个比较理想的有抗脑缺血作用的药物,
3.2 对学习记忆功能的影响
采用大鼠、小鼠等动物脑缺血实验模型研究证明,丹酚酸B静脉注射对大鼠、小鼠脑缺血和缺血再 灌注引起的脑损伤具有保护作用,可缩小缺血区面积,减少脑组织中MDA"含量,缓解由于脑缺血引起的行为学障碍,对由此引起的记忆功能障碍有明显的改善作用。作用机制可能与丹酚酸B的抗氧化作用有关。
4 抗肝脏纤维化作用
肝星状细胞(HSC)的激恬是肝纤维化形成的核心环节,转化生长因子-131(TGF-131)是最重要的促 HSC活化与肝纤维化形成的细胞因子。肝贮脂细胞 (FSC)是一种肝脏实质细胞,在病理条件下被激活后大量增殖,同时产生细胞外基质的能力增长数十倍, 因此,FSC在肝纤维化形成过程中也起到了重要作用。丹酚酸 B能抑制TGF-I的HSC胞内信号转导及 其受体蛋白的表达,从而拮抗TGF-B1的促HSC活化,并能抑制活化FSC增殖,抑制FSC生成细胞外基质而减少胶原纤维在肝内的沉积。另有研究表明,丹酚酸 B镁盐具有抗脂质过氧化抗肝损害的作用, 有减轻肝组织纤维化程度的功能,临床用于治疗慢性乙型肝炎肝纤维化取得满意效果.
肝纤维化是肝脏对各种慢性损伤的修复应答过程,HSC获得增殖能力并活化为肌成纤维细胞样细胞,被认为是肝纤维化形成的关键,丹酚酸的抗肝纤维化效果与γ干扰素的结果相似,体外研究发现它可抑制传一代培养的HSC的增殖,抑制转化生长因子-β1(TGF-β1)在HSC中的信号转导。
5 抗肿瘤作用
研究证明丹酚酸B不仅可以通过抗氧化作用保护神经细胞,而且可以通过减少NO 的释放,改善J3-淀粉样蛋白对神经元的毒性作用 ,并能增强老化红细胞提高T淋巴细胞分泌IL-238 ,具有抗衰老、抗肿瘤作用。
体内、体外实验表明丹酚酸B镁盐对多种肿瘤细胞株的生长具有较好的抑制作用。体外MTT实验中,丹酚酸B镁盐对人肾癌(786-0)、小鼠乳腺癌(C127)、人乳腺癌(MCF-7)、人肝癌(Hep G2)、小鼠黑色素瘤(B16)、人胃癌(SGC-7901,AGS)、人食管癌(Eca-109)等细胞株的最大抑制率皆达到40%以上,其中对肝癌细胞株HepG2的最大抑制率可达到90%以上。中空纤维实验进一步证实丹酚酸B镁盐对于裸鼠体内生长的Hep G2细胞也具有较好的抑制率,其最大抑制率可达到30.11%。
丹酚酸B(500μg/ml)具有抗前列腺肿瘤的作用,其作用从6h左右变得非常明显,台盼蓝拒染实验和MTT结果均显示细胞活力大大减少,P<0.01流式细胞仪检测到丹酚酸B作用12、24h的BPH1-C5细胞的凋亡率分别高到46.23%和57.87%,在流式细胞图中形成明显的凋亡峰。据此推测,丹酚酸B可能通过诱导前列腺肿瘤细胞的凋亡起到抗肿瘤的作用。
6 其他作用
骨髓基质细胞是一类具有多向分化潜能的组织干细胞,体外培养的骨髓基质细胞已被广泛应用于组织损伤疾病的治疗。取大鼠股骨及胫骨骨干骨髓基质细胞培养,保留贴壁细胞进行传代纯化,一组加入诱导剂(5-氮胞苷),一组在加入诱导剂基础上加入丹酚酸B,诱导骨髓基质细胞向心肌样细胞转化。结果显示加入丹酚酸B组与未诱导组及加入5-氮胞苷诱 导组比较,长方形及多角形细胞增多,细胞凋亡数量减少,证明丹酚酸B能促进体外诱导骨髓基质细胞向心肌样细胞转化,可作为细胞外科的一种良好细胞 来源,为细胞性心肌成形术探索一条新的途径。
影响钠钾ATP酶、H+、K+-ATP酶活性
此外,丹酚酸B镁盐还可用于预防或治疗肾炎、 肾衰竭、脉管炎、静脉栓塞、老年性痴呆疾病、抗衰老、影响钠钾ATP酶、H+、K+-ATP酶活性等 。
【临床应用】本品具有活血化瘀,通经活络之功效,主治因瘀血阻滞经络所致缺血性中风,症见半身肢体麻木,虚弱无力,拘挛疼痛,或运动不遂,口眼歪斜等。
【贮藏】 密闭,在阴凉干燥处保存。
【有效期】二年。
肌内注射,一次2-4ml,一日1-2次;静脉注射,一次4ml(用50%葡萄糖注射液20ml稀释后使用),一日1-2次;静脉滴注,一次10-20ml(用5%葡萄糖注射液100-500ml稀释后使用),一日1次。或遵医嘱。
dān shēn yǐn
2 概述丹参饮记载于《时方歌括》卷下方[1]。其组成为丹参30g、檀香5g、砂仁5g,具有活血祛瘀,行气止痛之功效,主治血瘀气滞证[2]。本方是治疗气滞血瘀心胃疼痛的基础方。现代常用本方治疗慢性胃炎、胃及十二指肠溃疡、胃神经官能症、肝炎、胆囊炎以及冠心病、心绞痛等,辨证属气滞血瘀者。该方剂各味药均有一定的抗病原微生物的作用,有抗溃疡及胃黏膜保护作用,对中枢有一定的镇静、镇痛作用,有一定的抗炎、抗氧化损伤作用,因此对慢性胃炎、胃及十二指肠溃疡、胃神经官能症应有一定治疗作用,但与现代医学的抗生素疗法结合可能效果更好些[3]。该方剂对心脏确有一定的扩张冠状动脉,增加冠脉血流、抗凝、促进纤溶、抗血栓形成及抗动脉硬化作用,对冠心病应有一定治疗作用[3]。
3 处方丹参一两,檀香、砂仁各一钱[1]。
丹参30g、檀香5g、砂仁5g[2]
丹参30g、檀香6g、砂仁6g[4]
4 功能主治
功能行气化瘀[1]。治脘腹疼痛;近代也用于治疗心绞痛[1]。
活血祛瘀,行气止痛[2]。主血瘀气滞证[2]。症见心胃诸痛[2]。痛有定处,以刺痛为主[2]。
5 丹参饮的用法用量水煎服[1]。
用水220毫升,煎至160毫升服。
6 方解方中重用丹参活血化瘀为君,以檀香、砂仁行气止痛为臣。气血通畅,则疼痛自止[1]。
本方为气滞血瘀之心胃疼痛而设,治宜活血祛瘀,行气止痛[2]。方中重用丹参为君,取其活血化瘀止痛而不伤气血[2]。配辛温芬芳之檀香、砂仁行气止痛,为臣药[2]。三药合用,使气血通畅而疼痛自止[2]。
7 运用1.本方药性平和,是治疗气滞血瘀心胃疼痛的基础方[2]。以心胃诸痛,舌质黯红,脉弦为主要症状的可以选用[2]。
2.加减法:若胃脘胀痛,痛及两胁,嗳气呕恶,舌质红,是肝郁血滞、胃气上逆之证,宜与四逆散、金铃子散合用,并酌加代赭石、旋复花等,以疏肝止痛,和胃降逆;若见胸闷憋气,心胸刺痛,痛引肩背,气短,是气滞血瘀之胸痹证,宜加赤芍、川芎、红花、生山楂、枳实等,以加强活血行气止痛之力[2]。
3. 使用注意:因丹参有活血作用,且用量较大,故出血性疾病慎用本方[2]。
8 现代适应证[4]
适应证:常用于慢性胃炎、胃及十二指肠溃疡、胃神经官能症以及心绞痛等,由气滞血瘀所致者。
8.1 慢性胃炎慢性胃炎是由各种原因引起的胃黏膜慢性炎症,病理上常分为浅表性胃炎、萎缩性胃炎和特殊类型胃炎3大类。幽门螺旋杆菌感染是慢性浅表性胃炎最主要的原因,幽门螺旋杆菌释 *** 素酶分解尿素产生氨(NH3),分泌空泡毒素A等物质引起细胞损害,其细胞毒素相关基因蛋白能引起强烈炎症反应;其菌体胞壁还可作为抗原诱导免疫反应,这些因素长期存在可导致胃黏膜的慢性炎症。长期幽门螺旋杆菌感染在部分患者可引起胃黏膜萎缩和肠化生,即发展为慢性多灶性萎缩性胃炎。长期幽门螺旋杆菌感染增加了胃黏膜对环境损害的易感性,饮食中高盐和缺乏新鲜蔬菜水果与胃黏膜萎缩、肠化生以及胃癌发生密切相关。自身免疫性胃炎以富含壁细胞的胃体黏膜萎缩为主,患者血中存在壁细胞抗体和内因子抗体,自身抗体攻击壁细胞使壁细胞总数减少,使胃酸分泌减少或丧失;由壁细胞分泌的内因子丧失可引起维生素B12吸收不良而导致贫血。另外幽门括约肌功能不全造成胆汁和十二指肠液反流入胃对胃黏膜屏障可造成损伤;大量酗酒、服用非甾体抗炎药、某些 *** 性食物均可反复损伤胃黏膜。这些因素可单独或互相协同而引起胃黏膜炎症。慢性胃炎主要病理改变是炎症、萎缩、肠上皮化生。临床上幽门螺旋杆菌引起的慢性胃炎多无症状,有症状者多表现为上腹痛或不适、嗳气、恶心等症状,自身免疫性胃炎多伴有贫血。
8.2 胃及十二指肠溃疡胃及十二指肠溃疡通称为消化性溃疡,其最常见的原因是幽门螺旋杆菌感染及服用非甾体类抗菌药,二者均会导致胃、十二指肠黏膜屏障破坏。在正常黏膜损害防御和修复过程中,胃酸及胃蛋白酶分泌增加是损害发生的直接因素,从而发生溃疡,其主要病理改变是十二指肠球部、胃角或胃小弯处出现圆形或椭圆形溃疡,边缘光整、底部洁净,由肉芽组织构成,上面覆盖灰白色或灰黄色纤维渗出物;活动性溃疡周围黏膜常有炎性水肿,溃疡浅者累及黏膜肌层,深者可达浆膜层,血管溃破时引起出血,穿破浆膜层引起穿孔,临床上主要表现为腹钝痛、灼痛、胀痛等,尤以空腹时为著;周期性发作,秋冬季为多,发作具有节律性,查体可见上腹部轻压痛。
8.3 冠心病心绞痛冠心病全称为冠状动脉粥样硬化性心脏病。常见于血总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白等增高的高脂血症、高血压患者,吸烟者及糖尿病患者。在长期高脂血症的条件下,低密度脂蛋白及胆固醇对动脉内膜造成功能性损伤,使血管内皮细胞及白细胞表面特性发生变化,黏附因子表达增加。单核细胞黏附在内皮细胞上的数量增加,并移人内膜下成为巨噬细胞,通过清道夫受体吞噬氧化修饰的低密度脂肪蛋白,形成粥样硬化病变脂质条纹。同时巨噬细胞能氧化低密度脂蛋白,形成过氧化物和超氧化离子,并合成和分泌6种细胞因子,包括血小板源生长因子(PDEF)、成纤维细胞生长因子(FGF)、转化生长因子β(TGFβ)等。PDEF和FGF *** 平滑肌细胞和成纤维细胞增生和游移到内膜,也 *** 新的结缔组织形成。PDEF和TGFβ不但使平滑肌细胞游移到富含巨噬细胞的脂肪条中,并转为泡沫细胞,且促使脂肪条演变成纤维脂肪病变,发展为纤维斑块;除此之外血压增高等血流动力学变化可使动脉内膜内皮细胞连续性中断,暴露内膜下组织,此时血小板活化因子激活血液中的血小板,使之黏附、聚集在内膜上,形成附壁血栓;血小板释出包括巨噬细胞释出的上述各种因子在内的许多细胞因子,这些因子进入动脉壁,促进了动脉硬化;同时发现动脉硬化各阶段的病变中有T淋巴细胞,提示病变的发展可能与免疫或自身免疫反应有关。主要病理改变是冠状动脉血管狭窄或痉挛导致心肌缺血缺氧或坏死,临床上出现一系列症状,如心肌缺血、心绞痛、心肌梗死、缺血性心脏病、猝死,最常见的是心绞痛。心绞痛最常见的症状为发作性胸骨后疼痛,为一过性心肌供血不足所致。
8.4 胃肠神经官能症胃肠神经官能症并不是胃肠的器质性疾病,而是由于患者神经精神紧张、焦虑、恐惧、疑病或癔症等所致,其临床表现为腹痛、腹泻,而每次发病均与精神因素密切相关。
8.5 丹参饮的药理作用[5]
8.6 抗病原微生物作用君药丹参煎剂对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、变形杆菌、福氏痢疾杆菌、伤寒杆菌等均有抑制作用。丹参酒浸剂对结核杆菌有抑制作用,同时丹参对霍乱弧菌、奥杜盎芽孢癣菌、星形奴卡氏菌等多种皮肤真菌都有抑制作用。臣药檀香所含α檀香醇及β檀香醇都有较强的抗菌作用。砂仁能抑制结肠类耶尔森菌和摩根变形杆菌的生长繁殖。
8.7 对神经系统功能的影响君药丹参对急性脑缺血有肯定的预防和治疗作用,能降低脑卒中的发生率,减轻脑水肿,使缺血后脑组织及线粒体、粗面内质网等超微结构病理变化减轻;能降低脑组织TXA2的生成,抑制缺血时脑组织兴奋性氨基酸的释放,改善脑组织微循环,预防脑血栓形成,显著降低脑梗死范围;同时有显著的镇静和镇痛作用,与氯丙嗪、水合氯醛等有协同作用。臣药檀香中所含α檀香醇及β檀香醇具有与氯丙嗪类似的药理活性,有中枢镇静作用。砂仁也有明显的镇痛作用。
8.8 对消化系统功能的影响君药丹参能降低急性胃黏膜损伤时黏膜LPO含量,增高胃黏膜SOD及GSHPx活性,清除自由基,抑制脂质过氧化反应;丹参所含丹酚酸A能抑制胃H+K+ATP酶活性,从而抑制胃酸分泌,降低胃液酸度,抑制胃蛋白酶活性,有抗溃疡作用;丹参煎剂可明显促进胃溃疡愈合,对溃疡再发也有防治作用,复方丹参注射液可使胃黏膜出血、糜烂及溃疡在短期内迅速愈合。臣药砂仁可促进胃黏膜细胞释放前列腺素,使胃酸分泌受到抑制;砂仁还可抑制胃蛋白酶活性,对盐酸等引起的胃黏膜损伤、胃黏膜细胞障碍有明显的抑制作用;同时砂仁有显著的利胆作用,促进胆汁分泌,且呈剂量依赖关系,因此能消除腹胀;砂仁在小肠吸收后又浓集(如分泌等)到大肠,或在肠道细菌作用下产生活性代谢产物,引起肠腔积液和推进肠运动,因而可有力地解除腹胀。
8.9 对心血管及血液流变学的影响君药丹参能扩张冠状动脉,增加冠脉血流,改善心肌缺血、梗死和心脏功能,丹参酮能抑制嗜中性粒细胞溶酶体释放、吞噬及黏附,防止心肌梗死;丹参可防止Ca2+进入细胞内,对抗高浓度Ca2+对心肌的损害,从而保护心肌,减轻异常电活动,调整心律,并能扩张外周血管,改善微循环;丹参还有抗凝血、促进纤溶、抑制血小板聚集、抑制血栓形成的作用;同时丹参能降血脂,丹参素具有降低细胞内胆固醇合成、对抗脂蛋白电泳迁移率明显减慢的作用,在氧化脂蛋白中,MDA含量明显减少,以及氧化脂蛋白对细胞毒性反应明显减弱,从而抑制动脉粥样硬化斑块形成。臣药檀香对某些药物中毒所致心律失常有拮抗作用。砂仁对ADP诱导的血小板聚集有明显的抑制作用,随剂量的增加作用时间延长,同时还有扩张血管和抑制血栓烷合成的作用。
这些作用可能是该方剂治疗心绞痛的主要机制。
8.10 抗炎、抗氧化损伤作用君药丹参所含镁丹参酚性酸B( LSAB)可抑制5脂加氧酶的活性,抑制白细胞趋化性的发生及白细胞的随机运动;总丹参酮可降低PGF2α和PGE水平,对炎症的第1期及第2期均有明显的抑制作用;丹参的多种成分都有抗脂质过氧化和清除自由基的作用,它们抗氧化的强度依次是:丹酚酸A>丹酚酸B>原儿茶醛>原儿茶酸>丹参素>咖啡酸>迷迭香宁酸,其中丹酚酸A、丹酚酸B抗氧化强度比抗氧化剂维生素E的作用强百倍到千倍。它们的共同作用是消除超氧阴离子,提高SOD活性和含量,降低LPO含量;丹参及复方丹参注射液都能提高机体耐缺氧能力和对氧的利用率。
9 歌诀心腹诸痛有妙方,丹参砂仁加檀香;气滞血瘀两相结,瘀散气顺保安康。[2]
10 摘录