2-乙酰基-3,5-双(苄氧基)苯酚的合成路线有哪些?
基本信息:
中文名称
2-乙酰基-3,5-双(苄氧基)苯酚
中文别名
1-(2,4-双(苄氧基)-6-羟基苯基)乙酮
英文名称
1-[2-hydroxy-4,6-bis(phenylmethoxy)phenyl]ethanone
英文别名
1-(2,4-Bis(benzyloxy)-6-hydroxyphenyl)ethanoneSC1224AC-79332-hydroxy-4,6-dibenzyloxyacetophenone
CAS号
18065-05-9
合成路线:
1.通过2,4,6-三羟基苯乙酮一水合物和苄基氯合成2-乙酰基-3,5-双(苄氧基)苯酚,收率约82%;
2.通过2,4,6-三羟基苯乙酮一水合物和溴化苄合成2-乙酰基-3,5-双(苄氧基)苯酚,收率约95%;
更多路线和参考文献可参考http://baike.molbase.cn/cidian/1784699
苯酚和CH3I发生取代反应生成,与硝酸发生硝化反应生成或,与HI发生取代反应,则C1为,C2为,D为,则(1)扑热息痛中含有肽键和酚羟基官能团,根据可知,含有5种不同的H,故答案为:肽键和酚羟基;5;(2)苯酚和CH3I发生取代反应生成,方程式为+。
中文名称
2-乙酰基-4-氰基苯酚
中文别名
3-乙酰基-4-羟基苯腈3-乙酰基-4-羟基苯腈2-乙酰基对氰基苯酚
英文名称
3-acetyl-4-hydroxybenzonitrile
英文别名
5-Cyano-2-hydroxyacetophenone3-Acetyl-4-hydroxy-benzonitrileBenzonitrile,3-acetyl-4-hydroxy2-Acetyl-4-cyanophenol2-hydroxy-5-cyanoacetophenone
CAS号
35794-84-4
合成路线:
1.通过4-氰基乙酸苯酯合成2-乙酰基-4-氰基苯酚,收率约59%;
2.通过2′-羟基-5′-溴苯乙酮合成2-乙酰基-4-氰基苯酚,收率约70%;
更多路线和参考文献可参考http://baike.molbase.cn/cidian/242335
(2)亲电取代反应,双分子缩合
(3)异构体可以是乙酸对氨基苯酯,或者2-(对氨基苯氧基)乙醛。
(4)标准的酯水解反应,生成乙酸钠和对氨基苯酚钠。
(5)ab
对乙酰氨基苯酚 CAS: 103-90-2
分子式: C8H9NO2
分子量: 151.16
熔点: 168-172℃
中文名称: 对乙酰氨基苯酚;N-(4-羟基苯基)乙酰胺;对羟基苯基乙酰胺;扑热息痛;对乙酰氨基酚;对羟基乙酰苯胺;醋氨酚
英文名称: 4-Acetamino phenol;N-(4-hydroxyphenyl)-Acetamide;p-Hydroxyphenyl acetylamine;APAP;4'-hydroxy-acetanilid;4'-hydroxyacetanilide;4-acetamidophenol;4-acetaminophenol;4-hydroxyacetanilide;4-hydroxyanilid kyseliny octove;abensanil;acamol
性质描述: 从乙醇中得棱柱体结晶。熔点169-171℃,相对密度1.293(21/4℃)。能溶于乙醇;丙酮和热水,难溶于水,不溶于石油醚及苯。无气味,味苦。饱和水溶液pH值5.5-6.5。
生产方法: 对氨基酚乙酰化而得。方法1:将对氨基酚加入稀乙酸中,再加入冰醋酸,升温至150℃反应7h,加入乙酐,再反应2h,检查终点,合格后冷却至25℃以下,甩滤,水洗至无乙酸味,甩干,得粗品。方法2:将对氨基酚;冰醋酸及含酸50%以上的酸母液一起蒸馏,蒸出稀酸的速度为每小时馏出总量的十分之一,待内温升至130℃以上,取样检查对氨基酚残留量低于2.5%,加入稀酸(含量50%以上),冷却结晶。甩滤,先用少量稀酸洗涤,再用大量水洗至滤液接近无色,得粗品。方法1的收率为90%,方法2的收率为90-95%。精制方法:将水加热至近沸时投入粗品。升温至全溶,加入用水浸泡过的活性炭,用稀乙酸调节至pH=4.2-4.6,沸腾10min。压滤,滤液加少量重亚硫酸钠。冷却至20℃以下,析出结晶。甩滤,水洗,干燥得原料药扑热息痛成品。其他的生产方法还有:(1)在冰醋酸中用锌还原对硝基苯酚,同时乙酰化得到对乙酰氨基酚;(2)将对羟基苯乙酮生成的腙,置于硫酸酸性溶液中,加入亚硝酸钠,转位生成对乙酰氨基酚。
用途: 该品为解热镇痛药,国际非专有药名为Paracetamol。它是最常用的非抗炎解热镇痛药,解热作用与阿司匹林相似,镇痛作用较弱,无抗炎抗风湿作用,是乙酰苯胺类药物中最好的品种。特别适合于不能应用羧酸类药物的病人。用于感冒;牙痛等症。对乙酰氨基酚也是有机合成中间体,过氧化氢的稳定剂,照相化学药品。
市场行情:http://www.bingqichem.com.cn/reports/Report/7364.html
对乙酰氨基酚片(文又名:扑热息痛),适用于感冒引起的发热、头痛、咽痛、肌肉及关节疼痛、鼻塞、流涕、打喷嚏等。
对乙酰氨基酚可使少数患者发生粒细胞缺乏症、高铁血红蛋白血症、过敏性皮炎(皮疹、皮肤瘙痒等)、肝炎、血小板减少等。
1.
可见恶心、呕吐、上腹部不适、便秘、口干、食欲缺乏等,可自行恢复。
2.
有轻度嗜睡、头晕、乏力、皮疹等。
3.
对乙酰氨基酚可使少数患者发生粒细胞缺乏症、高铁血红蛋白血症、过敏性皮炎(皮疹、皮肤瘙痒等)、肝炎、血小板减少等。
4.
对乙酰氨基酚长期大量用药对肝、肾功能均有损害,尤其是肾功能低下者,可出现肾绞痛或急性肾衰竭。
5.
对乙酰氨基酚服用超量(包括中毒量)时,如成人一次超过10克,可很快出现恶心、呕吐、胃痛或胃痉挛、腹泻、厌食、多汗等症状,随后可出现肝功能损害、肝功衰竭、肾小管坏死,甚至导致完全性、不可逆性肝坏死
爱心提示:以上介绍用(方)药,请务必咨询当地正规(中医)医院,结合自身生理特点和不同的病理变化,辨证选择使用。
以上回答如果满意,请不要辜负我的一片好意,及时采纳为答案。
是
扑热息痛中文别名: 对乙酰氨基酚 、乙酰氨基酚、扑热息痛 、退热净、 醋氨酚 、对醋氨酚 、索密痛 、乙酰氨基苯酚 、二醋洛尔。
产品用途: 解热镇痛药 。
扑热息痛,商品名称有百服宁、必理通、泰诺、醋氨酚等。该品国际非专有药名为Paracetamol。它是最常用的非抗炎解热镇痛药,解热作用与阿司匹林相似,镇痛作用较弱,无抗炎抗风湿作用,是乙酰苯胺类药物中最好的品种。
特别适合于不能应用羧酸类药物的病人。用于感冒、牙痛等症。对乙酰氨基酚也是有机合成中间体,过氧化氢的稳定剂,照相化学药品。
扩展资料
1、注意事项
(1)过量服用立即请医生诊治。
(2)不得与其它含对乙酰氨基酚的药物同时服用。
(3)如果出现严重的咽喉疼痛,并伴有发热、头痛皮诊恶心或呕吐,应请医生诊治。
(4)服药期间避免饮用含酒精饮料,饮酒患者应在医生指导下服用该品和其它止痛药。
2、在以下几种情况服用扑热息痛会引起肝脏损害
(1)过量服用。
(2)长时间大剂量服用。
(3)饮酒或饮用含酒精的饮料。
(4)肝脏疾病患者小剂量服用也会损伤肝脏。
(5)将它与其他含有扑热息痛的头痛、感冒药以及别的药物混合服用。美国研究人员对300例严重肝功能衰竭病人所作的调查表明,其中38%的病例与服用扑热息痛有关。而在另一组307名遭受严重肝脏损害的成年病人中,发现有35%的病例与扑热息痛有关。在这些病例中,大多属于意外,是由于不注意所致。
参考资料来源:百度百科-扑热息痛
说明:复方对乙酰氨基酚(Ⅱ)片说明书由国家药品监督管理局于2002年04月29日药监注函[2002]125号《关于公布第五批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。
【药品名称】
通用名:复方对乙酰氨基酚片(Ⅱ)
曾用名:
商品名:
英文名:Compound Paracetamol Tablets(Ⅱ)
汉语拼音:Fufang Duiyixian’anjifen Pian(Ⅱ)
本品为复方制剂,主要成分为:对乙酰氨基酚、异丙安替比林、无水咖啡因。
结构式:
分子式:
分子量:
【性状】
本品为白色片。
【药理毒理】
本品为解热镇痛类药品,扑热息痛和异丙安替比林系通过抑制中枢神经系统的前列腺素的合成产生镇痛作用,咖啡因能增强镇痛效果;解热作用系通过下视丘体温调节中枢而起作用。
【药代动力学】
本品主要通过胃肠迅速吸收,其中扑热息痛血浆峰值在30~120分钟内出现,半衰期为3~4小时。主要通过肝脏代谢成为葡萄糖醛酸和硫酸盐化合物,经肾脏排泄。异丙安替比林血浆峰值在15~30分钟内出现,半衰期为1~3小时。亦主要通过肝脏进行代谢,经肾脏排泄。
【适应症】
适用于头痛、牙痛、月经痛、神经痛、肌肉痛、风湿痛及发热。
【用法用量】
口服,成人每次1~2片,6岁以上儿童每次1/2~1片。一日3次可以用水或饮料吞服。
【不良反应】
一般在常用剂量下耐受,在极个别情况下可引起恶心、呕吐、出汗、腹痛、皮肤苍白等。少数病例可发生皮肤过敏症(红疹、荨麻疹),粒细胞缺乏、血小板减少、肝功能损害等。
(1)交叉过敏反应:对阿司匹林过敏者对本品一般不发生过敏反应,但有报告在因阿司匹林过敏发生喘息的病人中,少数(<5%)可于应用本品后发生轻度支气管痉挛性反应。
(2)下列情况应慎用:①乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎时,有增加肝脏毒性作用的危险;②肾功能不全,虽可偶用,但如长期应用,有增加肾脏毒性的危险。
(3)在长期治疗期间应定期检查血象及肝功能。
(4)对实验室检查的干扰:①血糖测定,应用葡萄糖氧化酶法测定时可得假性低值,而用己糖激酶/6磷酸脱氢酶法测定时则无影响;②血清尿酸测定,应用磷钨酸法测定时可得假性高值;③尿5羟吲哚醋酸(5HIAA)测定,应用亚硝基萘酚试剂作定性过筛试验时可得假阳性结果,定量试验不受影响。
【禁忌】
严重肝肾功能不全,溶血性贫血及对本品某一成份过敏者禁用。学龄前儿童不宜服用。
【注意事项】
(1)在长期饮酒或应用其他肝酶诱导剂,尤其是应用巴比妥类或抗惊厥药的患者,长期使用本品时,更有发生肝脏毒性的危险。
(2)本品与氯霉素合用,可延长后者的半衰期,增强其毒性。
(3)与抗凝血药合用,可增强抗凝血作用,故要调整抗凝血药的用量。
(4)长期大量与阿司匹林及其他非甾体抗炎药合用时,有明显增加肾毒性的危险。
(5)本品与抗病毒药齐多夫定(Zidovudine)合用时,可增加其毒性,应避免同时应用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品未证明对孕妇及哺乳期妇女的安全性,孕妇及哺乳期妇女不宜服用。
【儿童用药】
本品未证明对6岁以下儿童的安全性,6岁以下儿童不宜使用。
【老年患者用药】
【药物相互作用】
【药物过量】
【规格】
每盒10片、20片装
【贮藏】
遮光,密封保存。
【包装】
【有效期】
5年。
【批准文号】
【生产企业】
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