250ml盐水可以加3支氨甲苯酸

氨甲苯酸是抗纤溶药，主要用于原发性纤维蛋白溶解过程亢进所致的出血。

静脉注射 ： 一次100--300mg，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液10--20ml稀释后缓慢注射，一日最大用量600mg。

静脉滴注：一次100--300mg，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100--250ml稀释后，滴注。一日不超过600mg。氯化物　取氨甲苯酸.25g ，加水25ml，加热使溶解，放冷，依法检查（附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液7.5ml 制成的对照液比较，不得更浓(0.030%) 。

有关物质取氨甲苯酸适量，精密称定，加水溶解并制成每1ml 含4mg 的溶液，精密量 取适量，加流动相稀释成每1ml 中含0.4mg 的溶液(1) ；取溶液(1) ，分别用流动相稀 释成每1ml 含10μg 的溶液(2) 与每1ml 含4μg的溶液(3) 。照高效液相色谱法（附录 Ⅴ D）试验，用氨基键合硅胶为填充剂；乙睛－水(200ml水中加冰醋酸1 滴，加4.0 % 氢氧化钠液调节pH值至7.40)(3:1)为流动相；检测波长为230nm理论板数应不低于1000 。

目录1 拼音2 英文参考3 国家基本药物4 氨甲苯酸药典标准 4.1 药品名称4.2 拼音名4.3 英文名4.4 来源（分子式）与标准4.5 性状4.6 检查4.7 鉴别4.8 含量测定4.9 类别4.10 贮藏4.11 制剂 5 氨甲苯酸说明书 5.1 药品名称5.2 英文名称5.3 氨甲苯酸的别名5.4 分类5.5 剂型5.6 氨甲苯酸的药理作用5.7 氨甲苯酸的药代动力学5.8 氨甲苯酸的适应证5.9 氨甲苯酸的禁忌证5.10 注意事项5.11 氨甲苯酸的不良反应5.12 氨甲苯酸的用法用量5.13 氨甲苯酸与其它药物的相互作用5.14 专家点评 附：* 氨甲苯酸相关药品说明书其它版本 1 拼音

ān jiǎ běn suān

2 英文参考

aminomethylbenzoic acid [湘雅医学专业词典]

aminomethylbenzoic,Gumbix [湘雅医学专业词典]

3 国家基本药物

与氨甲苯酸有关的国家基本药物零售指导价格信息

序号 基本药物

目录序号 药品名称 剂型 规格 单位 零售指

导价格 类别 备注 915 139 氨甲苯酸 片剂 250mg*100 盒（瓶） 22.5 化学药品和生物制品部分 * 916 139 氨甲苯酸 片剂 250mg*20 盒（瓶） 4.8 化学药品和生物制品部分

注：

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

4 氨甲苯酸药典标准4.1 药品名称

氨甲苯酸

4.2 拼音名

Anjiabensuan

4.3 英文名

AMINOMETHYLBENZOIC ACID

4.4 来源（分子式）与标准

本品为对氨甲基苯甲酸一水合物。按干燥品计算，含C8H9NO2 不得少于98.0％。

4.5 性状

本品为白色或类白色的鳞片状结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦。

本品在沸水中溶解，在水中略溶，在乙醇、氯仿、乙醚或苯中几乎不溶。

4.6 检查

溶液的澄清度　取本品0.10g ，加水10ml，加热使溶解，放冷后，溶液 应澄清。

氯化物　取本品0.25g ，加水25ml，加热使溶解，放冷，依法检查（附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液7.5ml 制成的对照液比较，不得更浓（0.030％） 。

有关物质

取本品适量，精密称定，加水溶解并制成每1ml 含4mg 的溶液，精密量 取适量，加流动相稀释成每1ml 中含0.4mg 的溶液（1） ；取溶液（1） ，分别用流动相稀 释成每1ml 含10μg 的溶液（2） 与每1ml 含4μg的溶液（3） 。照高效液相色谱法（附录 Ⅴ D）试验，用氨基键合硅胶为填充剂；乙睛－水（200ml水中加冰醋酸1 滴，加4.0 ％ 氢氧化钠液调节pH值至7.40）（3:1）为流动相；检测波长为230nm理论板数应不低于1000 。取溶液（2）10μl注入液相色谱仪，调节检测器灵敏度，使主成份色谱峰的峰高为满标 度的80％；再分别取溶液（1） 和溶液（3） 各10μl 进样。记录色谱图至主成份峰保留时 间的2 倍。溶液（1） 的色谱图中如有杂质峰，量取除溶剂峰外各杂质峰面积的和，不得 大于溶液（3） 的主峰面积。

干燥失重

取本品约0.5g，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过11.0％（附录Ⅷ L）。

炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1 ％。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H第二法），含重金属不 得过百万分之十五。

4.7 鉴别

（1） 取本品的饱和水溶液2ml,加茚三酮试液5 滴，加热，即显蓝紫色。

（2） 取本品，加水制成每1ml中含10μg的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在227nm 的波长处有最大吸收。

（3） 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集410 图）一致。

4.8 含量测定

取本品0.3g，精密称定，加水30ml，加热使溶解，放冷，加甲醛溶 液20ml与甲酚红指示液1 ～2 滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，至溶液显淡紫色 ，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml 的氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于 15.12 mg的C8H9NO2 。

4.9 类别

止血药。

4.10 贮藏

密闭保存。

4.11 制剂

氨甲苯酸注射液

5 氨甲苯酸说明书5.1 药品名称

氨甲苯酸

5.2 英文名称

Aminomethylbenzoic Acid

5.3 氨甲苯酸的别名

对氨甲基苯甲酸；对羧基芐胺；抗血纤溶芳酸；止血芳酸；Acid Aminomethylbenzoic；Acidum ParaAminomethylbenzoicum；Gumbix；PAMBA；pAminomethylbenzoic Acid

5.4 分类

血液系统药物 >促凝血药

5.5 剂型

1.注射液：每支50mg（5ml），100mg（10ml）；

2.片剂：0.125g，0.25g。

5.6 氨甲苯酸的药理作用

氨甲苯酸止血作用较氨基己酸强4～5倍，且排泄慢，毒性较低，不易生成血栓。其余参见氨甲环酸。

5.7 氨甲苯酸的药代动力学

氨甲苯酸口服后胃肠道吸收率为69%±2%，体内分布浓度从高到低依次为肾、肝、心、脾、肺、血液等。服药后3h血药浓度即达高峰值，按7.5mg/kg口服，峰值一般为4～5μg/ml。口服8h血药浓度已降到很低水平；静脉注射后有效血药浓度可维持3～5h。口服24h后，给药总量的36%±5%以原形随尿液排出，静脉注射则排出63%±17%，其余为乙酰化衍生物。氨甲苯酸不易通过血脑脊液屏障，但能通过胎盘。

5.8 氨甲苯酸的适应证

1.氨甲苯酸主要用于原发性纤维蛋白溶解亢进所引起的出血（尤其是全身性高纤溶出血），常见于癌肿、白血病、妇产科意外、严重肝病出血等。

2.尚用于链激酶、尿激酶、组织纤溶酶原激活物过量引起的出血。

5.9 氨甲苯酸的禁忌证

（尚不明确）

5.10 注意事项

氨甲环酸

5.11 氨甲苯酸的不良反应

氨甲苯酸不良反应极少见，长期应用未见血栓形成，偶有头昏、头痛、腹部不适。

5.12 氨甲苯酸的用法用量

1.（1）静脉注射：每次0.1～0.3g，稀释至10～20ml，每天最大用量0.6g。（2）口服给药：每次0.25～0.5g，每天2～3次，每天总量为2g。（3）局部给药：用5%～10%的溶液，纱布浸泡后敷贴，或用5%软膏涂。

2.儿童：静脉注射：每次0.1g，稀释到10～20ml，每天最大用量0.6g。

5.13 药物相互作用

氨甲环酸

5.14 专家点评

问题分析：

氨甲苯酸属于止血药物，静脉点滴的话，对各种原因导致的出血有效，地塞米松属于肾上腺皮质激素。作用很多，不知道您有什么不舒服

意见建议：

一般治疗注意，地塞米松作用很快，但是同时副作用很大，要谨慎使用，不要随意使用。氨甲苯酸使用副作用较小，问题不大。在当地医生的指导下应用

1．诊断依据突发剧烈头痛及呕吐，面色苍白，全身冷汗。脑膜刺激征阳性及腰穿均匀血性脑脊液或头颅CT见颅底各池、大脑纵裂及脑沟中积血等即可诊断。

2．鉴别要点

（1）各种原因引起的脑膜炎：起病较缓，有感染表现，脑脊液呈炎性改变。CT检查无脑池、脑沟高密度出血影。

（2）其他类型脑卒中：小脑、脑室或尾状核头部出血时，无明显局限性神经体征，仅见头痛和脑膜刺激征，CT检查可明确鉴别。

【治疗】急性期治疗原则为防止继续出血，降低颅内压，去除病因和防治并发症。

1．一般治疗避免继续出血或再出血的诱因，避免搬动，病因未除者绝对卧床休息至少4周。严重头痛、躁动不安者给予适当镇痛、镇静药物。保持大小便畅通。密切观察病情变化，保持呼吸道通畅，注意保持营养，维持水、电解质平衡，防止褥疮、肺炎及跌伤。

2．止血治疗为防止动脉瘤破裂口溶解引起再出血，应使用抗纤维蛋白溶解药物以延迟血块的溶解，使纤维组织和血管内皮细胞有足够时间修复破裂处。

常用氨甲苯酸100～200mg加入5％葡萄糖液或生理盐水100ml中静脉滴注，2～3／d，维持2～3周；氨基己酸初次剂量4～6mg溶于100ml生理盐水或5％～10％葡萄糖液中静脉滴注，15～30min滴完，以后维持量为1g／d，维持12～24h，7～10d后逐渐减量。

3．脱水治疗急性期出血量大或脑血管痉挛引起脑水肿、颅内高压症，必须积极脱水。可选用甘露醇、呋塞米、人血白蛋白或甘油制剂等。

4．脑脊液置换对重症SAH患者可腰穿刺缓慢放出血性脑脊液，每次10～20ml，并注入等量生理盐水，可降低颅内压，减轻头痛。

5．病因治疗动脉瘤或血管畸形破裂者，除全身情况差，病情极严重外，一般应早期手术治疗，以去除病因，防止再出血或脑血管痉挛。

6．并发症治疗

（1）防治脑积水：病后进行脑脊液置换，清除凝血可减少脑积水的发生。治疗病因后，急性梗阻性脑积水应进行脑室穿刺引流，并加强脱水降颅压治疗。

（2）防治脑血管痉挛：早期手术处理动脉瘤、脑脊液置换，避免过度脱水，可减少脑痉挛的发生。治疗病因后，给予尼莫地平20～40mg，1／d，或0．5～1mg／h持续静脉滴注，连用7～10d，可缓解脑血管痉挛。

纠正肺动脉高压

1、盐酸罂粟碱

规格：片剂，每片30mg。注射剂，每支30ml(1ml)

用法：静注：30～90mg/d+5%～10%葡萄糖液20～40ml缓注。

副作用及注意点：该药是解除肺动脉高压首选药物。静注过快可导致房室传导阻滞、心室颤动，甚至死亡。应充分稀释、缓慢推入。

2、阿托品

规格：片剂，每片0.3mg。注射剂，每支0.5mg(1ml)，1mg(2ml)，5mg(1ml)。

用法：静注：1mg+5%～10%葡萄糖10ml，每15～30分钟静注一次，直至面色潮红，微循环改善。心率慢时与盐酸罂粟碱合用扩张肺小动脉，解除肺动脉高压效果更佳。若心率在120次/分以上慎用。

副作用及注意点：

①常有口干、眩晕、严重时瞳孔散大，皮肤潮红，心率加快，兴奋、烦躁等不良反应。

②青光眼者禁用。

③用量超过5mg时，即产生中毒，但死亡者不多。兴奋过于强烈时可用短效巴比妥类。另可皮下注新斯的明0.5～1mg，每15分钟一次直至瞳孔缩小，症状缓解为止。

3、氨茶碱

规格：片剂，每片0.1g。注射剂0.125g(2ml)，0.25g(2ml)，0.5g(2ml)。

用法：静注250mg+5%～10%葡萄糖20ml缓注，极量一次0.5g。

副作用及注意点：

①静注过快可强烈兴奋心脏，引起头晕、心悸、心律失常、血压剧降，严重者可致惊厥，应充分稀释，缓慢推入。

②急性心肌梗死伴有血压显著降低者禁用。

③不可露置空气中，以免变黄失效。

4、酚妥拉明

规格：片剂：每片25mg。注射剂：1mg(1ml)

用法：以0.3mg/min的速度静脉点滴注入。一般应用5-10mg，观察症状有无改善，再根据病情决定用量。

抗过敏

1、氢化可的松

规格：

注射剂，氢化可的松注射液：10mg(2ml)，25mg(5ml)，50mg (10ml)，100mg(20ml)。

琥珀酸钠氢化可的松：粉剂：每支135mg(相当于氢化可的松100mg)临用时可用5%葡萄糖注射液稀释。

用法：静脉滴注：每次100～200mg+5%葡萄糖500ml，抢救时首次应用可达每日1g或更多。

副作用及注意点：临牀上用于抗过敏

①长期大剂量可引起类库欣综合征。

②长期大量应用可引起肌肉萎缩增加钙磷排泄，导致骨质疏松诱发或加重感染。

③长期大剂量使用时不可突然停药，应逐渐减量后停药，注意钠潴留和测量血压。

④严重高血压、精神病、心力衰竭、肾功能不全、溃疡病、糖尿病时慎用。

⑤注射液含乙醇，若有结晶需加温溶解后方可使用。

⑥与醋酸泼尼松(强的松)5mg等效剂量为20mg。

2、地塞米松

规格：片剂，0.75mg/片。注射剂，每支2.5mg(0.5ml)， 5mg(1ml)，25mg (5ml)。

用法：静注：20～40mg+5%葡萄糖10～20ml静脉缓注。

副作用及注意点：临牀上用于抗过敏。同氢化可的松20mg的等效剂量为0.75mg。

防治心衰

1、毛花苷丙(Lanatoside C，西地兰Cedilanid)

用法：0.2-0. 4mg，加在5%葡萄糖溶液20ml中，静脉推注，或加入输液小壶内滴注，必要时4-6小时重复1次。每日总量小于1. 2mg。

2、呋塞米(Furosemide)：即速尿。

抗休克

1、多巴胺

用法：10-20mg加在葡萄糖溶液内静脉点滴，根据血压情况调整剂量。

2、间羟胺

规格：注射剂，每支10mg(1ml)，50mg(5ml)。

用法：静滴：10～40mg+5%葡萄糖250～500ml静滴，用量视血压情况而定。极量：0.2～0.4mg/min。

作用：主要激动α受体，可增加心肌收缩、心率及心输出量而起升压作用，升压效果比去甲肾上腺素稍弱，但较持久，静滴后数分钟显效，停止后可维持20～60分钟。

副作用及注意点：临牀上用于休克时，与多巴胺合用效果更佳。

①头痛、头晕、心悸、血压剧增时可发生反射性心动过缓及室性心律失常。

②甲亢、高血压、充血性心力衰竭，糖尿病患者慎用。

③有蓄积作用，如用药后血压上升不明显，必须观察10分钟以上，才决定是否增加剂量。

④连用可引起快速耐受性。

⑤不宜与碱性药物共同滴注，因可引起分解。

防治DIC及继发性纤溶

1、肝素钠

规格：注射剂，1000U(2ml)，5000U(2ml)，12500U(2ml)。

用法：静滴，一次量0.5～1mg/kg(每毫克相当于125U)，一般用25～50mg加生理盐水100ml静脉滴注1小时，以后再以25～50mg加5%葡萄糖液200ml静脉缓滴，并以试管法凝血时间测定控制在15分钟左右为宜，24小时内应用肝素总量限制在100mg之内为妥。

副作用及注意点：

①临牀上用于DIC高凝阶段，故发生羊水栓塞时应尽早使用，剂量宜偏小。

②用药过量可致自发性出血，凝血时间>30分钟或PTT>100秒均表明用药过量，发现自发性出血，应立即停药，过量时用静注硫酸鱼精蛋白注射液中和肝素钠，1mg鱼精蛋白在体内能中和100U肝素钠。

③偶有过敏反应，如哮喘、荨麻疹、发热等。

④对肝素钠过敏、血小板减少、血友病、消化性溃疡、严重高血压颅内出血、活动肺结核、手术前后均禁用肝素钠。

2、氨基己酸

规格：片剂，0.5g/片。注射液，每支1g(10ml):2g(10ml)。

用法：静滴：首次4～6g+5%葡萄糖液100ml，15～30分钟滴完。维持量：1g/h，依病情而定其维持时间，日量不超过20g为宜。

副作用及注意点：临牀上用于DIC纤溶阶段。

①偶有腹泻、腹部不适、结膜充血、鼻塞、皮疹、呕吐、尿多等反应。

②本品排泄较快，须持续给药。

③有血栓形成倾向或血栓栓塞病史者慎用。

3、氨甲苯酸

规格：注射液，每支0.05g(5ml)，0.1g(10ml)。

用法：静注0.1～0.3g+5%葡萄糖10～20ml静脉缓注。然后以0.1g维持，日用量不超过0.6g。

副作用及注意点：临牀上用于DIC纤溶阶段。用量过大可促进血栓形成，对有血栓形成倾向或有血栓栓塞病史者禁用或慎用。

防止肾功能衰竭

1、呋塞米

用法：20mg静脉推注，短期内无效，可加倍再次应用。

2、甘露醇

用法：250ml静脉点滴，半小时内滴完。

3、依他尼酸钠

用法：50-100mg静脉滴注。

注意点：应用利尿剂后尿量仍不增加，表示肾功能不全或衰竭，按肾衰原则处理，及早给予血液透析治疗。

氨甲苯酸，为对氨甲基苯甲酸一水合物。适用于肺、肝、胰、前列腺、甲状腺、肾上腺等手术时的异常出血，妇产科和产后出血及肺结核咯血、痰中带血、血尿，前列腺肥大出血、上消化道出血等。所以不能重复使用。

氨甲苯酸：

别名止血芳酸，抗血纤溶芳酸，对羧基苄胺，对氨甲基苯甲酸，Gumbix，PAMBA。为白色或类白色的鳞片状结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦。氨甲苯酸在沸水中溶解，在水中略溶，在乙醇、氯仿、乙醚或苯中几乎不溶。

功能与主治：

用于手术、内科疾病中纤维蛋白溶解亢进所致的出血。能抑制纤维蛋白溶酶原的激活因子，使纤维蛋白溶酶原不能激活为纤维蛋白溶酶，从而抑制纤维蛋白的溶解，产生止血作用。

用法用量：

①口服：每次0.25~0.5g，每日3次。

②静注：每次0.1~0.3g，以5%~10%葡萄糖注射液或生理盐水10~20ml稀释。1日量不得超过0.6g，儿童每次0.1g。

注意事项：

有血栓形成倾向或过去有栓塞性血管病者禁用或慎用。血友病患者发生血尿时或肾功能不全者慎用。

应用氨甲苯酸患者要监护血栓形成并发症的可能性。对于有血栓形成倾向者（如急性心肌梗死）宜慎用。

氨甲苯酸一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血，以防进一步血栓形成，影响脏器功能，特别是急性肾功能衰竭。如有必要，应在肝素化的基础上才应用本品。

如与其他凝血因子（如因子IX）等合用，应警惕血栓形成。一般认为在凝血因子使用后8小时再用本品较为妥善。

由于氨甲苯酸可导致继发肾盂和输尿管凝血块阻塞，血友病或肾盂实质病变发生大量血尿时要慎用。

宫内死胎所致低纤维蛋白原血症出血，肝素治疗较本品为安全。

慢性肾功能不全时用量酌减，给药后尿液浓度常较高。治疗前列腺手术出血时，用量也应减少。

附：

与青霉素或尿激酶等溶栓剂有配伍禁忌。

口服避孕药、雌激素或凝血酶原复合物浓缩剂与本品合用，有增加血栓形成的危险。

目录1 拼音2 英文参考3 氨甲环酸药典标准 3.1 品名 3.1.1 中文名3.1.2 汉语拼音3.1.3 英文名 3.2 结构式3.3 分子式与分子量3.4 来源（名称）、含量（效价）3.5 性状3.6 鉴别3.7 检查 3.7.1 堿度3.7.2 溶液的澄清度与颜色3.7.3 氯化物3.7.4 硫酸盐3.7.5 有关物质3.7.6 易炭化物3.7.7 干燥失重3.7.8 炽灼残渣3.7.9 钡盐3.7.10 重金属 3.8 含量测定3.9 类别3.10 贮藏3.11 制剂3.12 版本 4 氨甲环酸说明书 4.1 药品名称4.2 英文名称4.3 氨甲环酸的别名4.4 分类4.5 剂型4.6 氨甲环酸的药理作用4.7 氨甲环酸的药代动力学4.8 氨甲环酸的适应证4.9 氨甲环酸的禁忌证4.10 注意事项4.11 氨甲环酸的不良反应4.12 氨甲环酸的用法用量4.13 氨甲环酸与其它药物的相互作用4.14 专家点评 附：* 氨甲环酸相关药品说明书其它版本 1 拼音

ān jiǎ huán suān

2 英文参考

tranexamic acid [朗道汉英字典]

Transamin [朗道汉英字典]

3 氨甲环酸药典标准3.1 品名3.1.1 中文名

氨甲环酸

3.1.2 汉语拼音

Anjiahuansuan

3.1.3 英文名

Tranexamic Acid

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C8H15NO2157.21

3.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为反4氨甲基环已烷甲酸。按干燥品计算，含C8H15NO2不得少于99.0%。

3.5 性状

本品为白色结晶性粉末；无臭，味微苦。

本品在水中易溶，在乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。

3.6 鉴别

（1）取本品约0.1g，加水5ml溶解后，加茚三酮约10mg，加热，渐显蓝紫色。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》409图）一致。

3.7 检查3.7.1 堿度

取本品0.5g，加水10ml溶解后，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为7.0～8.0。

3.7.2 溶液的澄清度与颜色

取本品1.0g，加水20ml溶解后，溶液应澄清无色。

3.7.3 氯化物

取本品0.50g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.014%）。

3.7.4 硫酸盐

取本品0.50g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ B），与标准硫酸钾溶液3.5ml制成的对照液比较，不得更浓（0.07%）（供口服或注射用）或与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.04%）（供静脉输液用）。

3.7.5 有关物质

取本品，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含氨甲环酸10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.23%十二烷基硫酸钠溶液（取磷酸二氢钠18.3g，加水800ml溶解，加三乙胺8.3ml混匀后，再加入十二烷基硫酸钠2.3g，振摇使溶解，用磷酸调节pH值至2.5，加水至1000ml，摇匀）－甲醇（60：40）为流动相，检测波长为220nm。取氨甲环酸与氨甲苯酸加水溶解并稀释制成每1ml中含氨甲环酸0.2mg与氨甲苯酸2μg的溶液，取20μl注入液相色谱仪，调节流速，使氨甲环酸峰保留时间约为13分钟，氨甲环酸峰与氨甲苯酸峰的分离度应大于5.0。取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，相对保留时间约1.2的环烯烃杂质峰面积乘以校正因子0.005后，不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.1%）；氨甲苯酸峰面积乘以校正因子0.006后，不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.1%）；相对保留时间约1.5的Z异构体峰面积乘以校正因子1.2后，不得大于对照溶液主峰面积0.4倍（0.2%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.1%），环烯烃、氨甲苯酸、Z异构体峰面积分别乘以校正因子后与其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）。

3.7.6 易炭化物

取本品0.50g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ O），如显色，与对照液[用水稀释1倍的黄绿色或橙黄色1号比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）]比较，不得更深。

3.7.7 干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

3.7.8 炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。

3.7.9 钡盐

取本品1.0g，加水20ml溶解后（溶液如不澄清，滤过），分为2等份：一份中加稀硫酸1ml另一份中加水1ml，静置15分钟，两液应同样澄清。

3.7.10 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。

3.8 含量测定

取本品约0.12g，精密称定，加冰醋酸40ml溶解后，加结晶紫指示液1～2滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于15.72mg的C8H15NO2。

3.9 类别

止血药。

3.10 贮藏

遮光，密封保存。

3.11 制剂

（1）氨甲环酸片  （2）氨甲环酸注射液  （3）氨甲环酸胶囊

3.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 氨甲环酸说明书4.1 药品名称

氨甲环酸

4.2 英文名称

Tranexamic Acid

4.3 氨甲环酸的别名

反式对氨甲基环己烷羧酸；抗血纤溶环酸；凝血酸；止血环酸；血速宁；Acid Transamic；AMCHA；Amikapron；Cyklokapron；TransAMCA；TransAMCHA

4.4 分类

血液系统药物 >促凝血药

4.5 剂型

1.片剂：0.125g，0.25g；

2.胶囊：0.25g；

3.注射剂：0.1g（2ml），0.25g（5ml），0.2g（2ml），0.5g（5ml）。

4.6 氨甲环酸的药理作用

血循环中存在各种纤溶酶（原）的天然拮抗物，如抗纤溶酶等。正常情况下，血液中抗纤溶活性比纤溶活性高很多倍，所以不致发生纤溶性出血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物（如尿激酶等）所激活而形成的纤溶酶。纤溶酶是一种肽链内切酶，低剂量时在中性环境中能裂解纤维蛋白（原）的精氨酸和赖氨酸肽链，形成纤维蛋白降解产物，引起凝血块溶解而出血。纤溶酶原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位而特异地吸附在纤维蛋白上，赖氨酸则可以竞争性阻抑这种吸附作用，减少纤溶酶原的吸附率，从而减少纤溶酶的激活程度，减少出血。氨甲环酸的化学结构与赖氨酸（1，5二氨基己酸）相似，也有止血效应。氨甲环酸在高剂量时尚能直接抑制纤溶酶活力，减少纤溶酶激活补体（C1）的作用，从而防止遗传性血管神经性水肿的发生。其作用较氨甲苯酸强。有报道称，与氨基己酸（氨己酸）相比，氨甲环酸在组织中有更强及更持久的抗纤溶酶活性，故其止血作用要强6～10倍。但由于氨甲环酸可导致局部缺血并发症的发生，因此在治疗蛛网膜下腔出血时倾向于使用氨基己酸。

4.7 氨甲环酸的药代动力学

氨甲环酸口服后吸收较慢且不完全，吸收率为30%～50%，半衰期为2h，血药浓度达峰时间在给药后3h。按体重静脉滴注15mg/kg，1h后血药浓度可达20μg/ml；4h后血药浓度为5μg/ml。氨甲环酸能透过血脑脊液屏障，脑脊液内药物浓度可达有效药物浓度（1μg/ml）水平，可使脑脊液中纤维蛋白降解产物降低到给药前的50%左右。如按体重10mg/kg或20mg/kg静脉滴注，则血清抗纤溶活力可维持7～8h，组织内可维持17h。口服量的39%或静脉注射量的90%于24h内经肾脏排出。氨甲环酸经乳汁分泌，其量约为母体血药浓度的1%。

4.8 氨甲环酸的适应证

1.氨甲环酸主要用于纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。

2.适用于前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富有纤溶酶原激活物的脏器外伤或手术出血。

3.用作组织型纤溶酶原激活物（tPA）、链激酶及尿激酶过量致出血的拮抗剂。

4.适用于人工流产、胎盘的过早分离（胎盘早剥）、胎死宫内（死胎）和羊水栓塞引起的纤溶性出血，以及病理性宫腔内局部纤溶性增高的月经过多。

5.中枢神经系统的轻症出血（如蛛网膜下腔出血和颅内动脉瘤出血），应用氨甲环酸止血优于其他抗纤溶药，但有并发脑水肿或脑梗死的危险。对重症有手术指征的患者，氨甲环酸仅作辅助用药。

6.用于治疗遗传性血管神经性水肿，可减少其发作频率，降低其严重程度。

7.血友病患者发生活动性出血，可联合应用氨甲环酸治疗。

8.用于防止或减轻凝血因子Ⅷ或凝血因子Ⅸ缺乏的血友病患者口腔手术后的出血。

9.治疗溶栓过量所致的严重出血。

4.9 氨甲环酸的禁忌证

（尚不明确）

4.10 注意事项

持续应用氨甲环酸较长时间者，应做眼科检查（如视力测验、视觉、视野和眼底）。

4.11 氨甲环酸的不良反应

1.氨甲环酸不良反应较氨基己酸少，可出现腹泻、恶心及呕吐，较少见的有经期不适（经期血液凝固所致），偶有药物过量引起颅内血栓形成。

2.因氨甲环酸可进入脑脊液，注射后可有视力模糊、头痛、头晕、疲乏等中枢神经系统症状，与注射速度有关，但很少见。

4.12 氨甲环酸的用法用量

1.（1）口服给药：每次0.25～0.5g，每天0.75～2g；（2）静脉滴注：①一般用量：每次0.25～0.5g，每天0.25～2g给药，以5%～10%葡萄糖液稀释。②防止手术前后出血：可参考上述剂量；③治疗原发性纤维蛋白溶解所致出血：剂量可酌情加大；（3）静脉注射：每次0.25～0.5g，每天0.25～2g给药，以25%葡萄糖液稀释后缓慢推注。

2.肾功能不全时剂量：（1）轻度肾功能不全者（血清肌酐清除率每分钟为41～60ml），口服剂量为每次25mg/kg，每天2次；静脉注射剂量为每次10mg/kg，每天2次；（2）中度肾功能不全者（血清肌酐清除率每分钟为21～40ml），口服剂量为每次25mg/kg，每天1次；静脉注射剂量为每次10mg/kg，每天1次；（3）重度肾功能不全者（血清肌酐清除率每分钟小于10ml），口服剂量为每次12.5mg/kg，每天1次；静脉注射剂量为每次5mg/kg，每天1次。

4.13 药物相互作用

1.口服避孕药、苯唑西林或雌激素与氨甲环酸合用，有增加血栓形成的危险。

2.与其他凝血因子（如因子Ⅸ）等合用，有形成血栓可能。

4.14 专家点评