双氢睾酮简介
目录1 拼音2 英文参考3 雄诺龙说明书 3.1 药品名称3.2 英文名称3.3 双氢睾酮的别名3.4 分类3.5 剂型3.6 雄诺龙的药理作用3.7 雄诺龙的适应证3.8 注意事项3.9 雄诺龙的不良反应3.10 雄诺龙的用法用量3.11 专家点评 这是一个重定向条目,共享了雄诺龙的内容。为方便阅读,下文中的 雄诺龙 已经自动替换为 双氢睾酮 ,可 点此恢复原貌 ,或 使用备注方式展现 1 拼音
shuāng qīng gāo tóng
2 英文参考dihydrotestosterone
DHT
3 双氢睾酮说明书3.1 药品名称双氢睾酮
3.2 英文名称Androstanolone
3.3 双氢睾酮的别名
雄诺龙;康力龙;司坦唑
3.4 分类血液系统药物 >抗贫血药物
3.5 剂型每片2mg。
3.6 双氢睾酮的药理作用雄激素。治疗学:促红细胞造血药。双氢睾酮可以促进肾脏释放红细胞生成素(EPO),激发骨髓中G0期造血干细胞向红细胞系增殖和分化,促使红细胞增加。对白细胞和血小板的作用小。主要用于慢性再障以及任何原因的骨髓造血衰竭。
3.7 双氢睾酮的适应证本类制剂于60年代就广泛用于治疗再生障碍性贫血(简称再障),最早用品为丙酸睾丸酮(50~100mg/d,肌内注射,连用3~6个月),对慢性再生障碍性贫血的疗效为44.4%,但是有男性化不良反应,难以耐受。继有同化类激素的半合成品问世,大多可以口服,性激素作用减弱,且疗效提高。本类制剂已作为慢性再生障碍性贫血的主要治疗药物,国内使用最多的是双氢睾酮。
3.8 注意事项使用双氢睾酮必需每2~3周查肝功能1次。
3.9 双氢睾酮的不良反应1.主要为肝功能损害,血清丙氨酸转氨酶增高,减量或停药后可恢复,然后再使用。
2.少数患者有黄疸,则必需停药。
3.其他有皮肤痤疮、体毛增多、皮肤毛细血管扩张、色素沉着、下肢轻度凹陷性水肿及 *** 亢进等。
3.10 双氢睾酮的用法用量2mg,3次/d。需使用3~6个月,或至病情改善。
3.11 专家点评1.应坚持治疗半年以上,切忌疗程不足而频繁换药。
2.治疗有效的病例,切忌突然停药,否则会导致疾病很快复发,应逐渐减量,维持治疗至少1年。
【处方药】:是
【包装规格】:80克/支,外用凝胶
【生产厂家】:法国Besins International
【商品名】:Andractim DHT 2.5% Gel
【药品名】:Dihydrotestosterone(双氢睾酮凝胶)
【中文别名】: 17β-羟基-5α-雄甾烷-3-酮
【Andractim双氢睾酮适应症】
1.治疗男子女性乳房发育、小阴茎、性腺功能减退、降低分解代谢,例如艾滋病引起的消瘦、女性硬化萎缩性苔藓,以及男性避孕。
2.睾酮凝胶是一种雄激素,用于成年男性内源性睾酮缺乏或缺乏相关情况的替代治疗:
●原发性性腺功能减退(先天性或后天)-隐睾、双侧扭转、睾丸炎、睾丸消失综合征、睾丸切除术引起的睾丸功能衰竭。克兰费尔特综合症,化疗,酒精或重金属中毒。这些男性通常血清睾酮水平较低,促性腺激素(FSH, LH)高于正常范围。
●促性腺功能减退症(先天性或获得性)-特发性促性腺激素或促黄体生成素释放激素(LHRH)不足或肿瘤、外伤或放疗引起的垂体-下丘脑损伤。这些男性血清睾酮水平较低,但促性腺激素水平在正常或较低范围。
以上内容来源于香 港济民药业,可以去查看更多介绍。
中文名称
5α-二氢睾酮
中文别名
雄诺龙
英文名称
17β-hydroxy-5α-androstan-3-one
英文别名
Protona4-dihydrotestosteroneDHTStanoroneAndroloneAndractimdihydrotestosteroneNeodrol[3H]-DihydrotestosteroneStanaprolStanolonAnabolex17beta-hydroxy-5alpha-androstan-3-oneStanoloneAnaboleenandrostanolone[14C]-Dihydrotestosterone
CAS号
521-18-6
合成路线:
1.通过睾酮合成5α-二氢睾酮,收率约10%;
2.通过睾酮合成5α-二氢睾酮
更多路线和参考文献可参考http://baike.molbase.cn/cidian/37522
双氢睾酮:是由睾酮与人体内5α转化酶反应后生成的一种雄性激素。
分子式
分子结构
睾酮可直接或先转变为活性更强的双氢睾酮,与生精细胞的雄激素受体结合,促进精子的生成。所以,双氢睾酮和睾酮差不多,其作用主要是有:维持产生精子作用;刺激生殖器官的发育,促进男性第二性征出现并维持其正常形态;维持正常的性欲;促进蛋白质的合成,特别是肌肉和生殖器官的蛋白质的合成,同时还能促进骨骼生长与钙磷的沉积和红细胞的生成。
在男性成年后,双氢睾酮如果过量,将会产生诸如青春痘,脱发等病理现象。此外,中老年前列腺增生也与双氢睾酮有着密切的关系。在男性未成年发育过程中如果双氢睾酮不足,将会导致第二性征发育不明显,产生小阴茎,小阴囊等病理现象。
双氢睾酮是由睾酮在人体内转化而来的,抑制这一转化过程即可减少双氢睾酮的含量。相关药物有:非那雄胺(商品名保列治);度他雄胺(商品名适尿通);依立雄胺。
雄激素(androgens)为睾酮、雄酮、双氢睾酮等多种雄性激素的总称。主要由睾丸的间质细胞(也称Leydig’s cell)分泌。正常成年男子每天可分泌睾酮4~9毫克。由精索静脉而至循环血液,进入血液的睾酮只有约2%为游离状态,其余都与血浆蛋白形成雄激素和蛋白质结合体。作用于靶器官的雄激素除睾酮外,还有小部分为双氢睾酮和其他雄性类固酮。生理作用为促进男性附性器官生长发育,促进男性副性征出现,促进机体蛋白质合成代谢和长骨骨骺融合,使肌肉发达,而当四肢长到一定程度即停止,从而限制了身材高度。中枢神经系统的作用,表现于雄性动物的好斗和对异性的行为。一定浓度睾酮对精子成熟有重要作用。
亦称17β-羟基-5α-雄[甾]烷-3-酮、5α-二氢睾酮、5α-DHT、或雄烷酮(stanorone)。是睾酮的双键在5α处被还原的甾醇。对附属腺(前列腺、精囊腺等),起着所谓的真的雄性激素的作用。在附属性腺的细胞中存在着形成该甾醇的5α-氢化酶。该甾醇和受体蛋白质在细胞内结合成的复合体进入附属腺的细胞核中,促进新的蛋白质合成。显示出比睾酮稍强的雄性激素作用。5β-体虽在肝脏、鸡冠等中以睾酮形态存在,但是没有雄性激素的作用。5α-二氢睾酮由于3α-羟基甾醇脱氢酶的作用而代谢成为5α-雄烷-3α-17β-二醇排出体外。
人体内有一种叫做双氢睾酮的雄性激素。由于双氢睾酮在头皮中的上升,毛囊变小,头发也相应变细,最终完全坏死,导致雄性激素性脱发症。它发生在睾酮水平高的男性身上,也可能发生在一些女性身上。遗传因素被认为是雄性激素性脱发的主要原因,还有不良的现代生活方式,如辛辣食物、过度压力、熬夜、吸烟和喝酒。
对于初发的脱发症,应尽快使用药物等待治疗,以获得更好的疗效。雄性激素性脱发是一种进行性非疤痕性脱发,简称男性脱发它发生在青春期和青春期后。主要表现为毛囊小型化和进行性的头发减少。
这种疾病患者的毛囊对雄性激素(活性状态是双氢睾酮,或DHT)天生敏感。雄性激素性脱发,也被称为男性型脱发,是一种具有遗传因素的特征性脱发,取决于雄性激素作用。男性和女性都可能受到影响。通常在青春期出现,头发逐渐变得稀疏,从额头两侧开始变薄,逐渐向头顶延伸。额部发际线后退,顶部的头发脱落。
随着疾病的发展,前额变得隆起,变得很高,然后与顶部脱发合并成一块,只剩下整个头发和衬在两侧的少量头发。具有顶部和前冠脱发遗传倾向的男性,头皮中存在一种特殊的激素,称为双氢睾酮。它的浓度很高,促进毛囊萎缩,缩短头发生长周期,导致头发柔软、稀疏和脱落。
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所有的合成代谢类固醇全部衍生自睾酮(testosterone),睾 酮乃类固醇之母,目前国内健美运动员常用的合成代谢类固醇 我们大致可以分为三个派系,睾酮(testosterone)直属系,双氢 睾酮衍生物(DHT,睾酮与人体内 5α还原酶反应后生成),孕 激素衍生物(19-去甲睾酮,在睾酮的结构中引入 17a-乙炔基)
关于这三大类的类固醇产品我在这里做一个分类
睾酮直属系(testosterone):所有睾酮制剂(庚酸睾酮,丙 酸睾酮,环戊丙酸睾酮,醋酸睾酮,混合睾酮,十一酸睾酮, 氟甲睾酮,等等睾酮制剂,宝丹酮,大力补)
双氢睾酮衍生物(DHT):曲他雄酮,康力龙,美替诺龙, 特力补,美睾酮,康复龙,氧雄龙,M1T 双氢宝丹酮
孕激素衍生物(19-去甲睾酮):诺龙系(代卡,苯丙酸诺 龙等等等),群勃龙系,曲托龙(Trestolone)
以上是我们国内目前在流通的几乎所有合成代谢类固醇的派 系分类,我为什么要将这么多合成代谢类固醇做一个分类呢?
上文我说过,睾酮乃所有合成代谢类固醇之母,也就是说几
乎我们所使用的所有的合成代谢类固醇都是由睾酮衍生而来,
通过略微修改和修饰睾酮的结构,创造出了我们如今所使用的
各种各样的合成代谢类固醇产品,在这里举个栗子,大家都知 道汽车有三大件,发动机,底盘,变速箱,把我们的类固醇之 母比作睾酮,通过改装或加装睾酮的三大件创造出来了各种各 样的车型,有的发动机经过了提高跑的快,有的地盘经过了调 教和升高越野性能强,有的变速箱经过了改装或升级换档更舒 服,提速更快,有的均衡发展,当然这知识一个例子,为了让 你们更好的去理解通透,真正的类固醇“改装”是有四大件,然 后在四大件的基础之上修改零件,当时在众多的合成代谢类固 醇中,这些衍生产物对于增肌的帮助能力也可以分为较强和较 弱两派。
增肌能力较强:所有的不同酯链睾酮,宝丹酮,大力补, M1T,康复龙,诺龙系(代卡,苯丙酸诺龙等等等),群勃龙 系,曲托龙(Trestolone)
增肌能力较弱:曲他雄酮,康力龙,美替诺龙,美睾酮,氧 雄龙,特力补(特力补对于提高运动表现的能力还是可以的, 但是我个人认为在增肌方面他是介于康力龙和大力补之间的一 个药物)
关于增肌能力的分类我是按照单个药物使用效果进行分类, 在使用过程中运动员大多都会根据其不同特性进行组合使用。
多了不说,少了不唠,直接进入正题。
我上面的三个大分类,我为什么要把他列出来?使用过类固 醇的使用者仔细观察应该可以发现一个问题,就是三个分类内, 同类类固醇产品所产生的效果虽然有差别,但是副作用大致相 同,睾酮直属类大多转雌厉害容易引起储水,双氢睾酮类的衍 生物基本雄激素特性强使用后容易引起脱发,痤疮等,但是转 雌率是非常之低的,甚至部分衍生物如曲他雄酮和康力龙,美 睾酮这些还具备一定的抗雌能力,孕激素衍生物(19-去甲睾酮) 衍生物大多不储水也不容易转雌(雌二醇),但是因为具有孕激素活性,即使他本身不会转化为雌二醇,但是在实际的使用 过程当中大多数会升高孕激素,从而催化放大雌二醇的作用, 孕激素本身的雌激素作用非常的低,对比起雌二醇那真的是垃 圾中的战斗机完全可以忽略掉,但是他虽然垃圾,但是他可以 放大雌二醇的作用,举个例子,你体内有 0.1g 的雌二醇,有 0.1g 的孕酮,在人体标准中 0.2g 的雌二醇就是偏高了,虽然你 在正常范围内,但是不好意思,这 0.1g 的孕酮会给您把您 0.1g 的雌二醇的作用放大,至于放大多少,人体之间的个体差异化 较大,目前没有明确的研究数据,但是绝对可以给您把您的雌 激素副作用安排的明明白白的,即使你的雌激素水平在正常范 围内,如果你的体内雌激素水平很低,即使孕激素水平升高一 点也是无所谓的。
当然我上面的三个派系分类副作用相同,只是个大概分类, 实际上每种类固醇对于人体的表现都是由差异化的,这取决于 他对于母系激素结构的更改。在这里我在简单提一下化学结构 方面的知识,就是为什么会触发这些不同的效果与影响。
有过基础认知的应该都知道,激素分为三类:性激素,糖皮
质激素和盐皮质激素,我们所使用的合成代谢类固醇就是性激
素,性激素类固醇也可以按功能分为:雄激素,雌激素,孕激
素
类固醇是具有四环基础结构的脂溶性激素。基础结构由四个 稠环组成:三个环己烷环和一个环戊烷。基本结构主干可以在 下面看到:
所有的类固醇基本结构主干都是由基本的四环基础构成,上 面的图片将四个环分别命名为:A,B,C,D,我们称为 A 环,B 环, C 环,D 环,而每一个环又由很多碳原子组成,其中环 A 和 D 是最常修改的环,在这里我就不给你们写什么碳原子,羰基, 环化这些了,因为学习这些不仅没什么用,还会让人一头雾水 (等你花很长时间摸透这些结构以后你才发现,我好像并不是 想学习化学啊,我只是想搞懂类固醇而已,我居然为了开飞机 去学造飞机),这是我当初在学习过程中领悟到的,如果你想 跟深刻透彻的了解这堆结构,打开你的初中课本,从初三课本 开始好好复习。
我这里简单的讲一下,A 环和 D 环,A 环的修改有很多,A 环会涉及到这个类固醇会不会被芳香化会不会被转雌以及他的 雄激素指数,而我们所熟知的酯链,就是安排在我们的 D 环上