蛋白质酸水解破坏了什么氨基酸

【别名】 普鲁卡因胺 ,阿米山林奴佛卡因胺普鲁司太尔盐酸普鲁卡因胺

【外文名】Procainamide

【药理作用及用途】

抑制心肌细胞Na+内流，使动作电位0相上升速度和振幅降低，时程延长，传导减慢希浦系统0相除极斜率降低，自律性下降。抗胆碱作用较弱，不阻滞?受体。

用于室性较室上性心律失常效果好，也用于对利卡因无效的病例。

【适应症】 适用于阵发性心动过速、频发早搏（对室性早搏疗效较好）、心房颤动和心房扑动，常与奎尼丁交替使用。

【用法及用量】 ①静注:成人:先以100mg缓慢静注，必要时每隔5～10分钟重复，总量不超过10～15mg/kg，或以10～15mg/kg静滴1小时，继以1.0～1.5mg/kg维持。 儿童:每次2mg/kg，溶于葡萄糖液50～100ml中，缓慢静注或静滴。 ②1.口服：1日3～4次，每次0．5～0．75g，心律正常后逐渐减至1日2～3次，每次0．25g。 2.静滴：0．5～1g，溶于5％～10％葡萄糖溶液100ml内，开始10～30分钟内点滴，速度可适当加快，于1小时内滴完。无效者，1小时后再给1次，24小时内总量不超过2g，静滴仅限于病情紧急情况，如室性阵发性心动过速，尤其在并发有急性心肌梗塞或其他严重心脏病者，应经常注意血压、心率改变，心律恢复后，即可停止点滴。 3.肌注：每次0．5～1g。

【不良反应】

静注速度过快可发生低血压，甚至虚脱。剂量过，血药浓度超过12μg/ml时可出现QRS、QT间期延长以及心脏传导阻滞或加重各室性心律失常包括扭转型室性心动过速。

【注意事项】

①与甲氰咪胍并用，本品作用增强。②与降压药并用，降压作用增强。③重症肌无力患者忌用。④本品可干扰碱性磷酸酶、胆红素、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶等的测定以及腾喜龙的诊断试验。⑤休克、严重肾功能衰竭、心力衰竭和心脏传导阻滞者忌用或慎用。 ⑥有厌食、呕吐、恶心及腹泻等不良反应，特异体质病人可有发冷、发烧、关节痛、肌痛、皮疹及粒细胞减少症等；偶有幻视、幻听、精神抑郁等症状出现；静滴可使血压下降而发生虚脱故应严密观察血压、心率和心律变化。 ⑦心房颤动及心房扑动的病人，如心室率较快，宜先用洋地黄类强心药，控制心室率在每分70～80次以后，再用本药或奎尼丁。 ⑧用药3日后，如仍未恢复窦性心律或心动过速不停止，由应考虑换药。 ⑨有用普鲁卡因山胺的指征，但血压偏低者，可先用升压药（如间羟胺），提高血压后再用。 ⑩严重心力衰竭、完全性房室传导阻滞、束支传导阻滞或肝肾功能严重损害者忌用。 ⑾少病人应用本品后，可发生精神改变（如抑郁、幻觉、精神病）、肌病、震颤、小脑共济失调等。

【规格】 注射剂: 1ml:0.1g (盐酸盐)， 片剂：每片0．125g；0．25g。

代表20种Pr——AA在可见光区域均无光吸收，在远紫外区，即：<220nm，均有光吸收，在紫外区，即：近紫外区，220nm～300nm，只有三种AA有光吸收能力，这三种氨基酸是苯丙氨酸、酪氨酸、色氨酸，因为它们的R基含有苯环共轭双键系统。

氨基酸是构成动物营养所需蛋白质的基本物质。是含有碱性氨基和酸性羧基的有机化合物。氨基连在α-碳上的为α-氨基酸。组成蛋白质的氨基酸大部分为α-氨基酸。

扩展资料：

氨基酸为无色晶体，熔点超过200℃，比一般有机化合物的熔点高很多。α一氨基酸有酸、甜、苦、鲜4种不同味感。

谷氨酸单钠盐和甘氨酸是用量最大的鲜味调味料。氨基酸一般易溶于水、酸溶液和碱溶液中，不溶或微溶于乙醇或乙醚等有机溶剂。氨基酸在水中的溶解度差别很大，例如酪氨酸的溶解度最小，25℃时，100 g水中酪氨酸仅溶解0.045 g，但在热水巾酪氨酸的溶解度较大。赖氨酸和精氨酸常以盐酸盐的形式存在，因为它们极易溶于水，因潮解而难以制得结晶。

参考资料来源：百度百科-氨基酸

目录1 概述2 尼可刹米药典标准 2.1 品名 2.1.1 中文名2.1.2 汉语拼音2.1.3 英文名 2.2 结构式2.3 分子式与分子量2.4 来源（名称）、含量（效价）2.5 性状 2.5.1 相对密度2.5.2 凝点2.5.3 折光率 2.6 鉴别2.7 检查 2.7.1 酸堿度2.7.2 溶液的澄清度与颜色2.7.3 氯化物2.7.4 有关物质2.7.5 易氧化物2.7.6 水分 2.8 含量测定2.9 类别2.10 贮藏2.11 制剂2.12 版本 3 尼可刹米说明书 3.1 药品名称3.2 英文名称3.3 烟酸乙胺的别名3.4 分类3.5 剂型3.6 尼可刹米的药理作用3.7 尼可刹米的药代动力学3.8 尼可刹米的适应证3.9 尼可刹米的禁忌证3.10 注意事项3.11 尼可刹米的不良反应3.12 尼可刹米的用法用量3.13 烟酸乙胺与其它药物的相互作用3.14 专家点评 4 尼可刹米中毒 4.1 临床表现4.2 诊断4.3 治疗 5 参考资料这是一个重定向条目，共享了尼可刹米的内容。为方便阅读，下文中的 尼可刹米 已经自动替换为 烟酸乙胺 ，可 点此恢复原貌 ，或 使用备注方式展现 1 概述

烟酸乙胺是一种中枢兴奋药，为无色至淡黄色的澄清油状液体；放置冷处，即成结晶；有轻微的特臭，味苦；有引湿性。能直接兴奋延髓呼吸中枢，使呼吸加深加快。也有通过颈动脉化学感受器反射的间接兴奋作用，从而使呼吸加深加快，对伴有高碳酸血症的呼吸衰竭，能拮抗二氧化碳对中枢的麻醉作用。对血管运动中枢有轻微的兴奋作用。临床用于中枢性呼吸及循环衰竭、 *** 、其他中枢抑制药的中毒急救。

2 烟酸乙胺药典标准2.1 品名2.1.1 中文名

烟酸乙胺

2.1.2 汉语拼音

Nikeshami

2.1.3 英文名

Nikethamide

2.2 结构式

2.3 分子式与分子量

C10H14N2O    178.23

2.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为N,N二乙基烟酰胺。含C10H14N2O不得少于98.5% （g/g）。

2.5 性状

本品为无色至淡黄色的澄清油状液体；放置冷处，即成结晶；有轻微的特臭，味苦；有引湿性。

本品能与水、乙醇、三氯甲烷或乙醚任意混合。

2.5.1 相对密度

本品的相对密度（2010年版药典二部附录Ⅵ A）在25℃时为1.058～1.066。

2.5.2 凝点

本品的凝点（2010年版药典二部附录Ⅵ D）为22～24℃。

2.5.3 折光率

本品的折光率（2010年版药典二部附录Ⅵ F）在25℃时为1.522～1.524。

2.6 鉴别

（1）取本品10滴，加氢氧化钠试液3ml，加热，即发生二乙胺的臭气，能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。

（2）取本品1滴，加水50ml，摇匀，分取2ml，加溴化氰试液2ml与2.5%苯胺溶液3ml，摇匀，溶液渐显黄色。

（3）取本品2滴，加水1ml，摇匀，加硫酸铜试液2滴与硫氰酸铵试液3滴，即生成草绿色沉淀。

（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》135图）一致。

2.7 检查2.7.1 酸堿度

取本品5.0g，加水溶解并稀释至20ml，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为6.5～7.8。

2.7.2 溶液的澄清度与颜色

取本品2.5g，加水溶解并稀释至10ml，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（2010年版药典二部附录Ⅸ B）比较，不得更浓；如显色，与黄色1号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。

2.7.3 氯化物

取本品5.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.0014%）。

2.7.4 有关物质

取本品适量，用水稀释制成每1ml中约含4mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇－水（30：70）为流动相，检测波长为263nm。理论板数按烟酸乙胺峰计算不低于2000，烟酸乙胺峰与其相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）。

2.7.5 易氧化物

取本品1.2g，加水5ml与高锰酸钾滴定液（0.02mol/L）0.05ml，摇匀，粉红色在2分钟内不得消失。

2.7.6 水分

取本品0.5g，加二硫化碳5ml，立即摇匀观察，溶液应澄清。

2.8 含量测定

取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸10ml与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于17.82 mg的C10H14N2O。

2.9 类别

中枢兴奋药。

2.10 贮藏

遮光，密封保存。

2.11 制剂

烟酸乙胺注射液

2.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

3 烟酸乙胺说明书3.1 药品名称

烟酸乙胺

3.2 英文名称

Nikethamide

3.3 烟酸乙胺的别名

二乙烟酰胺；可拉明；盐酸乙胺 ,烟酸二乙胺；尼可刹米；Coramine；Niketamid；Nikethylamidum

3.4 分类

神经系统药物 >中枢兴奋药物 >延髓兴奋药

3.5 剂型

针剂：每支0.25g（1ml），0.375g（1.5ml），0.5g（2ml）。

3.6 烟酸乙胺的药理作用

烟酸乙胺能直接兴奋延髓呼吸中枢，使呼吸加深加快。也可通过 *** 颈动脉窦和主动脉体的化学感受器，反射性地兴奋呼吸中枢，并提高呼吸中枢对二氧化化碳的敏感性。对大脑皮质、血管运动中枢及脊髓也有较弱的兴奋作用，对其他器官则无直接兴奋作用，剂量过大可引起惊厥。烟酸乙胺具有作用温和、安全范围大、毒性较小的特点。

3.7 烟酸乙胺的药代动力学

口服及注射易吸收，作用时间短暂，一次静脉注射只能维持作用5～10min，这可能是因为药物进入机体后迅速分布全身各部位的结果。药物在体内代谢为烟酰胺，然后再被甲基化为N甲基烟酰胺，经尿排出。

3.8 烟酸乙胺的适应证

用于中枢性呼吸及循环衰竭、 *** 、其他中枢抑制药的中毒急救。

用于呼吸抑制抢救，烟酸乙胺为最常用的呼吸兴奋剂，可用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制，其中对吗啡类药物中毒所致呼吸抑制效果最好，对吸入全麻药中毒次之，对巴比妥药物中毒效果最差。对肺心病引起的呼吸衰竭有效。各种原因引起的慢性阻塞性肺疾患并伴有高碳酸血症等。

3.9 烟酸乙胺的禁忌证

1.孕妇、哺乳者、对烟酸乙胺过敏者、儿童以及急性卟啉症禁用。

2.小儿高热和无呼吸衰竭时禁用。

3.禁与巴比妥类、洋地黄类在同一溶液中给药，禁止与水解蛋白配伍。

3.10 注意事项

1.脑水肿、心动过速、甲亢、心律不齐、心脏病、嗜酪细胞瘤、支气管哮喘、溃疡病、急性心绞痛及孕妇、急性血卟啉症。

2.对呼吸肌麻痹者无效。

3.出现血压升高、震颤时应及时停药。

4.烟酸乙胺不可动脉注射，因可致动脉痉挛和血栓。一旦出现面部肌肉痉挛，肢体抽动等惊厥征兆应立即停药或减量。

5.过量可引起癫痫样惊厥，随之出现昏迷。惊厥发作可静脉注射苯二氮卓类药或小剂量硫喷妥钠控制。

6.与鞣酸、有机堿盐类及各种金属盐类配伍，均可能产生沉淀；遇堿类加热可水解，并脱去乙二胺基生成烟酸盐。

7.用药时须配合人工呼吸和给氧措施。

3.11 烟酸乙胺的不良反应

可引起多汗、恶心、呕吐、打喷嚏、呛咳、面部潮红、全身瘙痒、皮疹等，大剂量时可引起心悸、血压升高、脉搏加快、心律失常、震颤及肌肉僵直。严重者可致惊厥，应及时停药。惊厥时可立刻注射苯二氮卓类或小剂量硫喷妥钠控制。

3.12 烟酸乙胺的用法用量

1.皮下注射、静注或肌注，每次0.25～0.5g，必要时1～2h重复1次，极量每次1.25g；6个月～1岁小儿每次75mg。

2.口服：成人每次0.25～0.5g，每天2次。

3.13 药物相互作用

1.苯巴比妥钠、戊巴比妥钠、异戊巴比妥钠、司可巴比妥钠、硫喷妥钠、苯妥英钠、氯氮、甲丙氨酯。盐酸酚芐明、双嘧达莫（潘生丁）、溴芐铵、硝普钠、二氮嗪、氨茶堿、氢氯噻嗪、呋塞米（速尿）、利尿酸钠、促皮质素、水银蛋白、复方氨基酸、碳酸氢钠、盐酸异丙嗪、盐酸维洛沙秦、盐酸阿糖胞苷、硫酸长春新堿，所有油溶性针剂，所有菌、疫苗。

2.烟酸乙胺注射剂与氯霉素注射剂配伍，在混合前应用注射用水稀释。烟酸乙胺过量引起的昏迷，用呼吸兴奋药和其他中枢兴奋药无效；与堿性药物配伍，可致动脉栓塞。

3.14 专家点评

烟酸乙胺相对安全范围大，在体内维持时间短，用药后则以小量、间歇、交替给药为好。与洛贝林或咖啡因交替使用，可增强疗效。对吗啡引起的呼吸抑制效果较好；对巴比妥类引起的呼吸抑制疗效较差；对呼吸肌麻痹引起的呼吸抑制无效。一旦出现面部肌肉痉挛、肢体抽动等惊厥征兆应立即停药或减量。使用烟酸乙胺同时，应积极处理原发病、给氧、气道支持、控制感染等措施，这是抢救成功的根本和关键。

4 烟酸乙胺中毒

烟酸乙胺（可拉明、二乙烟酰胺）对延髓呼吸中枢具有直接兴奋作用，也有通过颈动脉化学感受器反射的间接兴奋作用，从而使呼吸加深加快，对伴有高碳酸血症的呼吸衰竭，能拮抗二氧化碳对中枢的麻醉作用。对血管运动中枢有轻微的兴奋作用。[1]

4.1 临床表现

本品的有效治疗量与中毒量是较接近的，过量反应有不安、瘙痒、颜面潮红、出汗、咳嗽、恶心、呕吐及肌肉抽搐，特别是面部肌肉抽搐，此时应避免继续给药，以防止惊厥发生。本品可皮下、肌肉或静脉注射，极量是1.25g/次。[2]

4.2 诊断

烟酸乙胺中毒的诊断要点为[2]：

有烟酸乙胺应用史，出现上述表现。

4.3 治疗

烟酸乙胺中毒的治疗要点为[2]：

二甲基甲酰胺（DMF）是一种透明液体，能和水及大部分有机溶剂互溶。它是化学反应的常用溶剂。纯二甲基甲酰胺是没有气味的，但工业级或变质的二甲基甲酰胺则有鱼腥味，因其含有二甲基胺的不纯物。名称来源是由于它是甲酰胺（甲酸的酰胺）的二甲基取代物，而二个甲基都位于N（氮）原子上。二甲基甲酰胺是高沸点的极性（亲水性）非质子性溶剂，能促进SN2反应机理的进行。 二甲基甲酰胺是利用蚁酸和二甲基胺制造的。二甲基甲酰胺在强碱如氢氧化钠或强酸如盐酸或硫酸的存在下是不稳定的（尤其在高温下），并水解为蚁酸与二甲基胺。

物理性质

理化性质：无色、淡的氨气味的液体。分子式C3-H7-N-O。分子量73.10。相对密度0.9445（25℃）。熔点-61℃。沸点152.8℃。闪点57.78℃。蒸气密度2.51。蒸气压0.49kpa（3.7mmHg25℃）。自燃点445℃。折射率1.42817，溶解度参数δ=12.1。蒸汽与空气混合物爆炸极限2.2～15.2 %。与水和通常有机溶剂混溶,与石油醚混合分层。遇明火、高热可引起燃烧爆炸。能与浓硫酸、发烟硝酸剧烈反应甚至发生爆炸。危险标记 7（易燃液体） 主要用途 主要用作工业溶剂，医工业上用于生产维生素、激素，也用于制造杀虫剂。

化学性质

【外观性质】无色液体，有微弱的特殊臭味。

【溶解性】与水混溶，可混溶于多数有机溶剂。

【熔点 】-61 °C

【比旋光度 】0.94 ordm

【沸点 】152.8 °C(lit.)

【密度 】0.948 g/mL at 20 °C

【蒸气密度】2.5 (vs air)

【蒸气压】2.7 mm Hg ( 20 °C)

【折射率 】n20/D 1.430(lit.)

【闪点 】136 °F

【储存条件 】Store at RT.

【水溶解性 】soluble

【敏感性 】Hygroscopic

【Merck 】14,3243

【BRN 】

【比旋光度 】0.94°

用途：

【用途一】用作分析试剂和乙烯树脂、乙炔的溶剂 。

【用途二】是优良的有机溶剂，用作聚氨酯、聚丙烯腈、聚氯乙烯的溶剂，亦用作萃取剂、医和农杀虫脒的原料。

【用途三】二甲基甲酰胺既是一种用途极广的化工原料，也是一种用途很广的优良溶剂。可用于聚丙烯腈纤维等合成纤维的湿纺丝、聚氨酯的合成；用于塑料制膜；也可作去除油漆的脱漆剂；它还能溶解某些低溶解度的颜料，使颜料带有染料的特点。二甲基甲酰胺可用于芳烃抽提以及用于从碳四馏分中分离回收丁二烯和从碳五馏分中分离回收异戊二烯，还可用作从石蜡中分离非烃成分的有效试剂。它对间苯二甲酸和对苯二甲酸的溶解性有良好的选择性：间苯二甲酸在二甲基甲酰胺中的溶解度大于对苯二甲酸，在二甲基甲酰胺中进行溶剂萃取或部分结晶，可将两者分离。在石油化学工业中，二甲基甲酰胺可作为气体吸收剂，用来分离和精制气体。在有机反应中，二甲基甲酰胺不但广泛用作反应的溶剂，也是有机合成的重要中间体。农工业中可用来生产杀虫脒；医工业中可用于合成碘胺嘧啶、强力霉素、可的松、维生素B6、碘苷、驱蛲净、噻嘧啶、N-甲酰溶肉瘤素、抗瘤氨酸、甲氧芳芥、卞氮芥、环己亚硝脲、呋氟脲嘧啶、止血环酸、倍分美松、甲地孕酮、胆维他、扑尔敏等等。二甲基甲酰胺在加氢、脱氢、脱水和脱卤化氢的反应中具有催化作用，使反应温度降低，产品纯度提高。

【用途四】非水溶液滴定用试剂，乙烯树脂和乙炔的溶剂，有机合成，光度测定，气相色谱固定液（最高使用温度50℃，溶剂为甲醇），分离分析C2-C5烃，并能分离正、异丁烯-及顺、反丁烯-。农残留量分析。有机合成。肽的合成。照相工业用。

碳氮键中，氮原子有一孤电子对，与氢离子结合为亚胺后形成碳正离子，再与水结合消除氢离子，与氮双键连接的碳上还连接羟基，类似于烯醇结构，迅速异构为更稳定的羰基和胺基结构，再由氢离子活化羰基，使胺基离去，形成羧酸。可能的大致原理如上所述，当然腈类化合物在碱性条件下也能水解，不过产物多为酰胺类物质。