甲苯咪唑的理化性质与作用如何

目录1 拼音2 英文参考3 复方甲苯咪唑片药典标准 3.1 品名 3.1.1 中文名3.1.2 汉语拼音3.1.3 英文名 3.2 含量或效价规定3.3 处方3.4 性状3.5 鉴别3.6 检查 3.6.1 溶出度3.6.2 其他 3.7 含量测定 3.7.1 色谱条件与系统适用性试验3.7.2 测定法 3.8 类别3.9 贮藏3.10 版本 附：* 复方甲苯咪唑片药品说明书 1 拼音

fù fāng jiǎ běn mī zuò piàn

2 英文参考

Compound Mebendazole Tablets

3 复方甲苯咪唑片药典标准3.1 品名3.1.1 中文名

复方甲苯咪唑片

3.1.2 汉语拼音

Fufang Jiabenmizuo Pian

3.1.3 英文名

Compound Mebendazole Tablets

3.2 含量或效价规定

本品含甲苯咪唑（C16H13N3O3）与盐酸左旋咪唑（C11H12N2S·HCl）均应为标示量的90.0%～110.0%。

3.3 处方

甲苯咪唑100g、盐酸左旋咪唑25g、辅料适量制成1000片

3.4 性状

本品为着色片。

3.5 鉴别

（1）取本品的细粉适量（约相当于盐酸左旋咪唑0.15g），加水50ml，振摇使盐酸左旋咪唑溶解，滤过，取滤液20ml，加氢氧化钠试液2ml，煮沸10分钟，放冷，加亚硝基铁氰化钠试液数滴，即显红色；放置后，色渐变浅。

（2）取本品的细粉适量（约相当于甲苯咪唑20mg），加甲酸2ml，振摇使甲苯咪唑溶解，加丙酮18ml，摇匀，滤过，续滤液作为供试品溶液；另取甲苯咪唑对照品约20mg，加甲酸2ml使溶解，加丙酮18ml，摇匀，作为对照品溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取供试品溶液与对照品溶液各10μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以三氯甲烷－甲醇－甲酸（90：5：5）为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。

（3）取（1）项下的滤液显氯化物的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。

3.6 检查3.6.1 溶出度

取本品，照溶出度测定法（2010年版药典二部附录Ⅹ C第二法），以0.5%十二烷基硫酸钠的0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液5ml置10ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另精密称取甲苯咪唑和盐酸左旋咪唑对照品适量，甲苯眯唑每10mg加1%盐酸甲醇溶液4ml使溶解后，用流动相定量稀释制成每1ml中约含甲苯眯唑0.55mg与盐酸左旋咪唑0.14mg的混合溶液，精密量取5ml，置25ml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，再精密量取5ml，置10ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液和对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算每片的溶出量。甲苯咪唑限度为标示量的75%，盐酸左旋咪唑限度为标示量的80%，应符合规定。

3.6.2 其他

应符合片剂项下有关的各项规定（2010年版药典二部附录Ⅰ A）。

3.7 含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

3.7.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液－甲醇（40：60）为流动相；检测波长为230nm；理论板数按盐酸左旋咪唑峰与甲苯眯唑峰计均不低于2500，盐酸左旋咪唑峰与甲苯咪唑峰的分离度应符合要求。

3.7.2 测定法

取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于甲苯咪唑50mg和盐酸左旋咪唑12.5mg），置100ml量瓶中，加1%盐酸甲醇溶液20ml，超声处理使溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取甲苯咪唑对照品约25mg，置25ml量瓶中，加1%盐酸甲醇溶液10ml，超声使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀；另取盐酸左旋咪唑对照品约25mg，置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀；分别精密量取上述两种溶液各5ml，置同一50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

3.8 类别

驱肠虫药。

3.9 贮藏

密封保存。

3.10 版本

甲苯咪唑是无味的白色至淡黄色结晶性粉末，溶于甲醛、甲酸、冰醋酸和苦杏仁油，不溶于水；是广谱驱肠虫药，体内或体外试验均证明能直接抑制线虫对葡萄糖的摄入，导致糖原耗竭，使它无法生存，具有显着的杀灭幼虫、抑制虫卵发育的作用，但不影响人体内血糖水平。可用于防治钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫、粪类回线虫等肠道寄生虫病。甲苯咪唑

别名名称：(5-苯甲酰-1-苯并咪唑-2-基)氨基甲酸甲酯 二苯酮胍甲酯 甲苯达唑 甲苯咪唑 5-苯甲醯-2-苯并咪唑胺甲酸甲酯 甲苯哒唑

其他别名：(5-Benzoyl-1H-benzimidazol-2-yl)carbamicacidmethylester (5-Benzoyl-1h-benzimidazol-2-yl)-carbamicacidmethylester (5-Benzoyl-1h-benzimidazol-2-yl)-carbamicacimethylester 5-Benzoyl-2-benzimidazolecarbamicacimethylester Bantenol Besantin Lomper mbdz

EINECS号：250-635-4

性状：无味的白色至淡黄色结晶性粉末

溶解性：溶于甲醛、甲酸、冰醋酸和苦杏仁油，不溶于水

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明：甲苯咪唑混悬液说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：甲苯咪唑混悬液

曾用名：

商品名：

英文名：Mebendazole Suspension

汉语拼音：Jiɑbenmizuo Hunxuɑnye

本品主要成份为：甲苯咪唑。其化学名称为：(5苯甲酰基1H苯并咪唑2基)氨基甲酸甲酯。

结构式：（参见甲苯咪唑片）

分子式：C16H13N3O3

分子量：295.30

【性状】

本品为白色悬浮液。

【药理毒理】

本品为广谱驱虫药，有完全杀死钩虫卵和鞭虫卵以及部分杀死蛔虫卵的作用。体外试验证明5mg/L甲苯咪唑可抑制钩虫幼虫的发育。

本品可抑制肠道寄生虫对葡萄糖的摄取，导致虫体内贮存的糖原耗竭，使虫体三磷酸腺苷形成减少，但并不影响宿主血中葡萄糖水平。超微结构观察，本品可引起虫体被膜细胞及肠细胞胞浆中微管变性，使高尔基体内分泌颗粒积聚，产生运输堵塞、胞浆溶解，吸收细胞完全变性，从而引起虫体死亡。

【药代动力学】

口服后只有5%～10%由胃肠道吸收，进食后（特别是脂肪性食物）可增加吸收。吸收后分布于血浆、肝、肺等部位，在肝内分布较多。血药浓度达峰时间（Tmax）约为2～5小时，血药峰浓度（Cmax）不到服药量的6.3%。每日口服0.2g，三日后血药浓度不超过0.3mg/L。血消除半衰期（t1/2b）为2.5～5.5小时。口服后于24小时内以原形或2氨基代谢物随粪便排出，5%～10%由尿中排出。

【适应症】

用于蛲虫病、蛔虫病、钩虫病、鞭虫病、粪类圆线虫病、绛虫病的治疗。

【用法用量】

口服

（1）成人常用量

①治疗蛔虫、蛲虫病，一次10ml，顿服。

②治疗鞭虫、钩虫病，一次10ml，一日2次，连服3日。第一疗程未完全治愈者，3～4周后可服用第2疗程。

③治疗绛虫病，一次15ml，一日2次，连服3日。

④粪类圆线虫病，一次5ml，每日2次，连服3天。

（2）小儿

4岁以上的儿童应用成人剂量；4岁以下者用量减半。

【不良反应】

因本品吸收少，排泄快，故不良反应较少。极少数病人有胃部 *** 症状，如恶心、腹部不适、腹痛、腹泻等，尚可出现乏力、皮疹。偶见剥脱性皮炎，全身性脱毛症等，均可自行恢复正常。

【禁忌】

对本品过敏患者禁用。

【注意事项】

（1）肝、肾功能不全者慎用。

（2）对诊断的干扰 本品可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血尿素氮增高。

（3）少数病例特别是蛔虫感染较重的病人服药后可引起蛔虫游走，造成腹痛或吐蛔虫，甚至引起窒息。此时应加用左旋咪唑等驱虫药以避免发生上述情况。

（4）腹泻者因虫体与药物接触少，故治愈率低，应在腹泻停止后服药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品在动物实验中有致畸作用，因此孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

【儿童用药】

2岁以下幼儿禁用。

【老年患者用药】

老年人由于肝、肾功能减退，因此应慎用。

【药物相互作用】

（1）与西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物合用，能抑制甲苯咪唑的代谢，使甲苯咪唑的血药浓度升高。

（2）与苯妥英或卡马西平等诱导肝微粒体酶药物合用，可加快本品代谢，使甲苯咪唑的血药浓度降低。

【药物过量】

【规格】

2%

【贮藏】

遮光，密封，在阴凉处保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

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