对甲苯胺和n-甲基苯胺区分
对甲苯胺无色、光泽片状结晶体,微溶于水,溶于乙醇、乙醚、苯、盐酸,有毒,是强烈的高铁血红蛋白形成剂,并能刺激膀胱尿道,能致血尿。在工业上对甲苯胺主要用作染料中间体及医药乙胺嘧啶的中间体。 n-甲基苯胺中文名称:N-甲基苯胺别名:甲基替苯胺 甲基苯胺 甲苯胺(混合物)性状:无色至红棕色油状易燃液体。熔点:-57 ℃沸点:196.25 ℃溶解性微溶于水,溶于乙醇、乙醚、氯仿。
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对甲苯胺:
外观与性状:纯品为无色片状结晶。
pH值: 无意义 熔点(℃): 44.5
沸点(℃): 200.4 相对密度(水=1): 1.05
相对蒸气密度(空气=1): 3.90 饱和蒸气压(kPa): 0.0346(25℃)
燃烧热(kJ/mol): 4006.1 临界压力(MPa): 无资料
辛醇/水分配系数: 无资料 闪点(℃): 88.89
引燃温度(℃): 481.67 爆炸下限[%(V/V)]: 1.1
爆炸上限[%(V/V)]: 6.6
溶解性:微溶于水,溶于乙醇、乙醚、苯、盐酸。
CH₃ -C₆H₄-SO₃CL+CH₃-C₆H₄-NH2=CH₃-C₆H₄-SO ₃NH-C₆H₄-CH₃+HCL。
对甲苯磺酰氯中文别名4-甲基苯磺酰氯、对甲苯磺酰氯(PTSC)、对氯化甲苯砜、4-甲苯磺酰氯、4-甲苯磺酰氯、甲苯-4-磺酰氯。白色片状结晶。易溶于醇、醚和苯,不溶于水。该品为分散染料、冰染染料、酸性染料的中间体。也用于生产药物甲磺灭隆。
扩展资料
甲苯胺有邻(o-)、间(m-)、对(p-)三种位置异构体。
间甲苯胺为无色液体;熔点-50%;沸点203℃、82.3℃(1.333kPa);相对密度0.9889;折射率1.5681。对甲苯胺为白色片状结晶;熔点44.5℃;沸点200%(常压)、79.6℃(1.333kPa);相对密度0.9619;折射率1.5534。
三种异构均可溶于乙醇、乙醚及稀酸液中,微溶于水。由相应的硝基甲苯还原制得。主要用作合成各种染料和药物的原料。在分析化学中除作溶剂外也用作矿物折射指数的浸渍液。
参考资料来源:百度百科-对甲苯磺酰氯
所以先往溶液中加入10%的盐酸,对甲苯胺成盐,可以过滤后在加入10%氢氧化钠水解得到;
再往滤液中加入10%的氢氧化钠,苯甲酸成盐,过滤后加入10%盐酸水解得到
最后在往滤液中加入10%的盐酸,调节溶液的pH=7,分液取有机层,再把乙酸乙酯除掉,乙酰苯胺就得到了
toluidines
有邻(o-)、间(m-)、对(p-)三种位置异构体。
间甲苯胺为无色液体;熔点-50%;沸点203℃、82.3℃(1.333kPa);相对密度0.9889;折射率1.5681。
对甲苯胺为白色片状结晶;熔点44.5℃;沸点200%(常压)、79.6℃(1.333kPa);相对密度0.9619;折射率1.5534。
三种异构均可溶于乙醇、乙醚及稀酸液中,微溶于水。由相应的硝基甲苯还原制得。主要用作合成各种染料和药物的原料。在分析化学中除作溶剂外也用作矿物折射指数的浸渍液。
苯甲胺结构式如下图:
苯甲胺分子式是C7H9N,带一个苯环,无色液体,相对密度0.981.3,折射率1.5401与水、乙醇及乙醚混溶。具碱性,能吸收二氧化碳,熔点:-30℃。
扩展资料
苯甲胺用于微结晶分析中测定钼酸盐,钒酸盐、钨酸盐、钛、钴、铈、镧、镨和钕的沉淀剂。用作染料、医药及聚合物的中间体。
苯甲胺的碱性比对甲苯胺的碱性强。因为前者是脂肪胺,后者是芳香胺,脂肪胺的碱性比芳香胺的强。
参考资料来源:
百度百科-苯甲胺
百度百科-结构式
lái fú mǐ tè
2 英文参考leflunomide,LEF [湘雅医学专业词典]
3 来氟米特药典标准3.1 品名3.1.1 中文名来氟米特
3.1.2 汉语拼音Laifumite
3.1.3 英文名Leflunomide
3.2 结构式
3.3 分子式与分子量
C12H9F3N2O2 270.20
3.4 来源(名称)、含量(效价)本品为α,α,α三氟5甲基异恶唑N酰基对甲苯胺,按干燥品计算,含C12H9F3N2O2应为98.0%~102.0%。
3.5 性状本品为白色结晶或粉末,无臭。
本品在甲醇或冰醋酸中易溶,在乙醇中溶解,在三氯甲烷中略溶,在水中几乎不溶。
3.5.1 熔点本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为165~168℃。
3.6 鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(2010年版药典二部附录Ⅳ C)。
3.7 检查3.7.1 有关物质取含量测定项下制备的每1ml中约含0.5mg的溶液,作为供试品溶液(1);取本品约125mg,精密称定,置50ml量瓶中,加乙腈10ml使溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液(2);精密量取供试品溶液(1),用流动相定量稀释制成每1ml中约含0.5μg的溶液,作为对照溶液;取4三氟甲基苯胺(杂质Ⅰ)对照品适量,用流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.25μg的溶液,作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件,精密量取上述四种溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。对照品溶液的色谱图中,主成分峰的信噪比不小于10。供试品溶液(1)的色谱图中如有杂质峰,杂质Ⅱ的峰面积不得大于对照溶液主峰面积的3倍(0.3%);其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.1%),其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(0.2%)。供试品溶液(2)的色谱图中,按外标法以峰面积计算,杂质Ⅰ不得过0.01%。
3.7.2 残留溶剂3.7.2.1 乙醇、二氯甲烷与甲苯取本品约0.5g,精密称定,精密加内标溶液(取正丙醇适量,加二甲基甲酰胺溶解并稀释制成每1ml约含0.25mg的溶液)5ml使溶解,摇匀,作为供试品溶液;精密称取无水乙醇、二氯甲烷、甲苯适量,加内标溶液溶解并稀释制成每1ml中约含乙醇0.5mg、二氯甲烷0.06mg、甲苯0.089mg的混合溶液,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P第三法)试验,以5%苯基-95%甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液的毛细管柱为色谱柱,起始温度40℃,维持10分钟,以每分钟10℃的速率升温至140℃,再以每分钟20℃的速率升温至250℃,维持5分钟,进样口温度240℃;检测器温度270℃。取对照品溶液1μl注入气相色谱仪,各成分峰之间的分离度均应符合要求。精密量取供试品溶液与对照品溶液各1μl,分别注入气相色谱仪,记录色谱图。按内标法以峰面积计算,均应符合规定。
3.7.3 干燥失重取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
3.7.4 炽灼残渣取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。
3.7.5 重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。
3.8 含量测定照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。
3.8.1 色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以0.025mol/L磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH值至3.0)-乙腈(60:40)为流动相,检测波长为210nm。取来氟米特、(2Z)2氰基3羟基N[4(三氟甲基)苯基]丁2烯酰胺(杂质Ⅱ)和3甲基N[4(三氟甲基)苯基]异恶唑4甲酰胺(杂质Ⅲ)适量,加乙腈适量使溶解,用流动相稀释制成每1ml中约含来氟米特0.5mg、杂质Ⅱ1.5μg、杂质Ⅲ0.5μg的溶液,取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图。来氟米特峰与杂质Ⅲ峰之间的分离度应符合要求。
3.8.2 测定法取本品25mg,精密称定,置50ml量瓶中,加乙腈10ml使溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,精密量取20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取来氟米特对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
3.9 类别抗炎镇痛药,免疫调节剂。
3.10 贮藏遮光,密封,于阴凉处保存。
3.11 制剂来氟米特片
3.12 版本《中华人民共和国药典》2010年版
4 来氟米特说明书4.1 药品名称来氟米特
4.2 英文名称Leflunomide
4.3 来氟米特的别名爱若华;Arava;HMR;HWA486;Suioi
4.4 分类神经系统药物 >解热镇痛药 >其他
4.5 剂型10mg/片。
4.6 来氟米特的药理作用通过其体内代谢产物A771726(M1)抑制二氢乳酸脱氢酶(DHODH)的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明来氟米特具有抗炎作用。
4.7 来氟米特的药代动力学来氟米特口服吸收迅速,在胃肠黏膜及肝脏迅速转变为活性代谢产物A771726(M1)及其他微量代谢物。口服后6~12h,M1达血药浓度峰值(Cmax),生物利用度约80%。单次口服来氟米特50mg、100mg,24h后血浆M1浓度分别为4µg/ml、8.5µg/ml。M1主要分布于肝、肾和皮肤,脑组织分布较少;其血浆蛋白结合率大于99%,稳态分布容积为0.13L/kg。M1在体内进一步代谢后经肾脏及胆汁排出,其中43%主要以葡萄糖醛酸和M1的苯胺羰酸衍生物形式从尿中排出,48%主要以M1从粪便排泄。M1的半衰期约为10天,肝肠循环是导致M1半衰期较长的主要原因。
4.8 来氟米特的适应证用于改善成人类风湿性关节炎病情。
4.9 来氟米特的禁忌证1.对来氟米特或其代谢产物过敏者禁用。
2.尽管在人类妊娠方面尚无足够研究资料,但动物实验已表明来氟米特可致胎仔死亡和(或)畸形,妊娠危险性分级为X级,孕妇禁用。
3.尚不清楚来氟米特是否分泌入乳汁,由于来氟米特对婴儿有潜在危害,故哺乳期妇女不宜使用。
4.严重肝功能不全者禁用。
5.有免疫缺陷、骨髓增生不良、感染未控制者不宜使用。
6.尚缺乏来氟米特在儿童中用药的疗效和安全性研究,年龄小于18岁者不宜使用。
4.10 注意事项1.服药初始阶段应定期检查血ALT和白细胞计数。
2.准备生育的男性应考虑中断服药。
3.活动性胃肠道疾病患者慎用。
4.肾功能不全者慎用。
5.明确的乙肝或丙肝血清学指标阳性患者慎用。
4.11 来氟米特的不良反应1.血液系统:白细胞增多、血小板增多或全血细胞减少。
2.心血管系统:高血压、胸痛。
3.中枢神经系统:头痛、头晕。
4.胃肠道:恶心、腹泻、腹痛。
5.肝:一过性丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高。
6.皮肤:常见皮疹,罕见多形性红斑、StevensJohnson综合征、中毒性皮肤坏死松解。
7.肌肉骨骼系统:骨痛、肌肉疼痛、肌肉痉挛。
8.其他:泌尿系感染、呼吸道感染、瘙痒、脱发、体重减轻、发热等。
4.12 来氟米特的用法用量治疗最初3天给予负荷剂量,每次50mg,1次/d;随后给予维持剂量,每次20mg,1次/d。也可根据病情及个体情况,最初每次10mg,1次/d;如无不良反应,可增加至每次20mg,1次/d;待病情缓解后,改为每次10mg,1次/d维持治疗。在使用来氟米特治疗期间,可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质激素。
4.13 药物相互作用1.考来烯胺或活性炭可与代谢产物结合,使M1浓度降低。
2.与其他有肝毒性药物合用可增加不良反应。
3.M1可使血浆游离甲苯磺丁脲浓度升高13%~50%。
4.M1可使血浆游离双氯芬酸和布洛芬的浓度升高13%~50%。
5.利福平可抑制肝细胞色素P450,引起来氟米特代谢加快,使代谢产物M1峰浓度升高。
4.14 专家点评
CAS: 106-49-0
分子式: C7H9N
分子质量: 107.15
沸点: 200℃
熔点:44-45℃
性质描述: 白色有光泽片状或叶状结晶。可燃。熔点44-45℃。沸点200.2℃,82.2℃(1.33kPa),相对密度0.9619(20、4℃),折射率 1.5534(45℃),闪点87.2℃。微溶于水,溶于乙醇;乙醚;二硫化碳和油类,溶于稀无机酸并生成盐。能随水蒸气挥发。