盐酸林可霉素说明书
【别名】 林肯霉素盐酸洁霉素注射用洁霉素 ,洁霉素,盐酸林可霉素,丽可胜
【成分】 由链霉菌Streptomyces lincolnensis产生的林可胺类碱性抗生素
【性状】
常用其盐酸盐,白色结晶性粉末;几有微臭或特殊臭;味苦。在水或甲醇中易溶,在乙醇中略溶。其10%水溶液的pH为3.0--5.5;性质稳定。
【药理作用】
抑制细菌的蛋白质合成,对革兰阳性菌和某些厌氧的革兰阴性菌有抗菌作用。对革兰阳性菌的抗菌作用类似红霉素,敏感菌可包括肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、金黄色葡萄球菌、白喉杆菌等。厌氧菌对本品敏感者包括拟杆菌属、梭杆菌、丙酸杆菌、真杆菌、双歧杆菌、消化链球菌、多数消化球菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌、以及某些放线菌等。葡萄球菌对本品可缓慢的产生耐药性。对红霉素耐药的葡萄球菌对本品常显示交叉耐药性。
【适应症】
主要用于葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌引起的呼吸道感染、骨髓炎、关节和软组织感染、胆道感染及败血症。对一些厌氧菌感染也可应用。外用治疗革兰阳性菌化脓性感染。
【用量用法】
1.口服:成人1日量1.5~2g,分3~4次用;儿童1日每千克体重30~60mg。 2.肌注:成人1日0.6~1.8g,分1~3次用;儿童1日每千克体重10~30mg。 3.静滴:成人1次0.6g,溶于100~200ml输液内,滴注1~2小时,每8~12小时1次。
【注意事项】
1.可引起消化道反应,如恶心、呕吐、舌炎、 *** 瘙痒等。长期使用可致伪膜性肠炎,此由于难辨梭状芽胞杆菌滋生引起,其先驱症状为腹泻。遇此症状应立即停药,必要时可用万古霉素治疗。 2.尚可导致过敏反应,如皮疹、荨麻疹、多形性红斑以及白细胞减少、血小板减少等。 3.可致转氨酶升高、黄疸等。肝功能不全者慎用。长期应用定期检查血象和肝功能。 4.不可直接静脉推注,进药速度过快可致心搏暂停和低血压。静脉给药时,每0.6~1g本品需用100ml以上输液稀释,滴注时间不少于1小时。 5.尚有耳鸣、眩晕等不良反应。 6.孕妇及哺乳妇女慎用。 7.对1月龄以下的新生婴儿禁用。
【规格】 盐酸克林霉素片剂(或胶囊):每片(或胶囊)75mg(活性);150mg(活性)。
一、主要成分不同
1、左氧氟沙星:本品为(一)-(S)-3-甲基-9-氟-2,3-二氢-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-1,4苯并恶嗪-6-羧酸半水合物。按无水物计算,含左氧氟沙星(C18H20FN3O4)不得少于98.5%。
2、红霉素:本品每克含主要成分红霉素10万单位。
3、强力霉素:本品主要成分为盐酸强力霉素,其化学名称为6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,10,12,12a-五羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a一1氢一并四苯甲酰胺盐酸盐半乙醇半水合物。
4、阿奇霉素:主要成分为阿奇霉素。
二、性状不同
1、左氧氟沙星:本品为类白色至淡黄色结晶性粉末,无臭、味苦。
2、红霉素:松软的无色粉末。
3、强力霉素:为淡黄色或黄色结晶性粉末。
4、阿奇霉素:本品为白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
三、性质不同
1、左氧氟沙星:本品在水中微溶,在乙醇中极微溶解,在乙醚中不溶;在冰醋酸中易溶,在0.1mol/L盐酸溶液中略溶。
2、红霉素:在空气中有吸湿性,易溶于乙醇、氯仿、丙酮及醚等,微溶于水。成盐后溶解度增加。在干燥状态下较稳定,水溶液在冷藏下较安定,室温时效价即逐渐降低。遇酸不稳定,在微碱时较安定。
3、强力霉素:在水中或甲醇中易溶,在乙醇或丙酮中微溶,在氯仿中不溶。有一些含强力霉素的合成药物在水中易于水中的金属离子络合反应,形成红色溶液,降低疗效。
4、阿奇霉素:含铝、镁的抗酸药物能降低阿奇霉素口服制剂的血药浓度峰值,但不降低AUC值。
参考资料来源:
百度百科-阿奇霉素
百度百科-强力霉素
百度百科-红霉素
百度百科-左氧氟沙星
wàn gǔ méi sù
2 英文参考vancocin [湘雅医学专业词典]
vanycin [朗道汉英字典]
3 概述万古霉素是多肽类抗生素,其作用机制是以高亲和力结合到敏感细菌细胞壁前体肽聚末端的丙氨酰丙氨酸,阻断构成细菌细胞壁的高分子肽聚糖合成,导致细胞壁缺损而杀灭细菌。抗菌活性较去甲万古霉素弱。口服不吸收,用于治疗假膜性肠炎。毒性和治疗要点与去甲万古霉素相似。
4 万古霉素说明书4.1 药品名称万古霉素
4.2 英文名称
Vanycin
4.3 万古霉素的别名稳可信;万刻林;凡可霉素;无菌盐酸万古霉素;凡古霉素;Vancocin;Vancocin CP;Vanycin HCl
4.4 分类抗生素 >多肽类
4.5 剂型1.注射用盐酸万古霉素:每瓶0.5g,1g;
2.胶囊:120mg,250mg。
4.6 万古霉素的药理作用万古霉万古霉素是由东方链霉菌培养液中所得的一种糖肽类抗生素,盐酸万古霉素为其盐酸盐。其作用机制是以高亲和力结合到敏感细菌细胞壁前体肽聚末端的丙氨酰丙氨酸,阻断构成细菌细胞壁的高分子肽聚糖合成,导致细胞壁缺损而杀灭细菌。此外,它也可能改变细菌细胞膜渗透性,并选择性地抑制RNA的合成。万古霉素作用特点是对革兰阳性球菌有强大的杀菌作用;口服给药对治疗难辨梭状芽胞杆菌假膜性结肠炎有极好疗效。盐酸万古霉素对化脓性链球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等有较强的抗菌活性;对厌氧链球菌、难辨梭状芽胞杆菌、炭疽杆菌、放线菌、白喉杆菌、淋球菌、绿色链球菌、牛链球菌、粪链球菌等也有一定抗菌作用。万古霉素对多数革兰阴性菌、分枝杆菌属、拟杆菌属、立克次体属、衣原体属或真菌均无效。
4.7 万古霉素的药代动力学盐酸万古霉素胃肠道吸收不良,因此主要通过静脉全身给药。静脉滴注0.5g、1.0g,血药峰浓度分别为10~30mg/L、25~50mg/L。万古霉素分布容积为0.43~1.25L/kg。药物吸收后可广泛分布于全身大多数组织和体液内。其中在血清、胸膜、心包、腹膜、腹腔积液和滑膜液中可达有效抑菌浓度,在尿中浓度较高,但在胆汁中不能达有效抑菌浓度。药物可透过胎盘,也可进入乳汁,但万古霉素不能迅速透过正常血脑脊液屏障进入脑脊液中,在脑膜发炎时可渗入脑脊液中并达有效抗菌浓度。万古霉素蛋白结合率约为55%。成人半衰期平均为6h(4~11h),肾功能不全者半衰期可延长至7.5天;小儿半衰期约为2~3h。药物可能经肝脏代谢。给药量中约80%~90%在24h内由肾小球滤过经尿以原形排泄,少量经胆汁排出。血液透析或腹膜透析不能有效清除万古霉素,但血液灌注或血液过滤能有效地将药物从血中清除。
4.8 万古霉素的适应证1.万古霉素是肠球菌心内膜炎、棒状杆菌属(类白喉杆菌属)心内膜炎患者在对青霉素类药过敏时的首选用药。
2.口服适用于治疗抗生素相关性假膜性结肠炎经甲硝唑治疗无效者,或多重耐药葡萄球菌小肠结肠炎。
3.静脉给药适用于治疗葡萄球菌(包括甲氧西西林耐药菌株和多重耐药菌株)所致心内膜炎、骨髓炎、肺炎、败血症或软组织感染等。
4.静脉给药也适用于治疗对青霉素类或头孢菌素类药过敏,或经上述抗生素治疗无效的严重葡萄球菌所致感染。
5.静脉给药还可用于治疗对青霉素过敏或不过敏的血液透析患者发生葡萄球菌属所致动、静脉分流感染。
4.9 万古霉素的禁忌证对万古霉素过敏者。
4.10 注意事项1.(1)肾功能不全者;(2)听力减退或耳聋者;(3)孕妇:(4)哺乳期妇女。
2.药物对老人的影响:万古霉素用于年老患者有引起耳毒性与肾毒性的高度危险(听力丧失)。由于老年患者随年龄增长肾功能减退,因此确有指征使用时必须调整剂量。
3.少数患者用药后可出现尿素氮(BUN)升高。
4.长期用药时应定期检查听力;长期用药时应定期监测肾功能及尿液中蛋白、管型、细胞数和尿比重;用药中应注意监测血药浓度,尤其是需延长疗程或有肾功能减退、听力减退、耳聋病史的患者。血药峰浓度不应超过25~40mg/L,谷浓度不应超过5~10mg/L。血药峰浓度高于50mg/L,谷浓度高于10mg/L者为中毒范围。
4.11 万古霉素的不良反应1.可出现听神经损害、听力减退甚至缺失、耳鸣或耳部饱胀感。在大剂量和长时间应用时尤易发生。
2.肾毒性:主要损害肾小管。早期可有蛋白尿、管型尿、继之出现血尿、尿量或排尿次数显著增多或减少等,严重者可致肾衰竭。在大剂量(血药浓度超过60~100mg/L)和长时间应用时尤易发生。
3.变态反应:快速大剂量静脉给药,少数患者可出现“红颈综合征”。症状有寒战或发热、昏厥、瘙痒、恶心或呕吐、心动过速、皮疹或面潮红;颈根、上身、背、臂等处发红或麻刺感(释放组胺),偶有低血压和休克样症状。其发生率高于去甲万古霉素和替考拉宁。
4.过敏反应:少数患者用药可出现皮肤瘙痒、药物热等过敏反应症状,偶见过敏性休克。
5.消化系统:口服给药可引起恶心、呕吐等胃肠道症状。
6.其他:肌注或静脉注射时可致注射部位剧烈疼痛,严重者可致血栓性静脉炎。
4.12 万古霉素的用法用量1.(1)口服给药:抗生素相关性假膜性结肠炎及难辨梭状芽胞杆菌引起的假膜性结肠炎,经甲硝唑治疗无效者,每次125~500mg,每6小时1次,维持5~10天,每天剂量不宜超过4g。(2)静脉滴注:①心瓣膜修补或瓣膜心脏病手术(伴青霉素过敏)前预防:于术前1h静脉滴注1g,8h后重复给药1次;②全身感染:每6小时静脉滴注7.5mg/kg,或每12小时静脉滴注15mg/kg,对严重的感染患者,可每天静脉滴注3~4g短期应用;③中枢神经系统葡萄球菌感染:最高剂量为每天60mg/kg,分次静脉滴注。(3)鞘内注射:①腰椎鞘内给药:每天20mg;②脑室内滴注:起始量不宜超过5mg,因为在脑脊液内的分布容积相对较小。(4)肾功能不全时剂量:肾功能减退者给予首次冲击量0.75~1g后,应根据肌酐清除率监测结果调整用药。维持剂量(mg/24h)=150+15×患者肌酐清除率。
2.儿童:(1)口服给药:肠道感染可每次10mg/kg,每6小时1次,维持治疗5~10天。(2)静脉滴注:①心瓣膜修补或瓣膜心脏病手术(伴青霉素过敏)前预防:于术前1h静脉滴注,按20mg/kg,8h后重复给药1次;②全身感染:婴儿(0~7天),先用15mg/kg静脉滴注,然后用10mg/kg,每12小时给药1次;婴儿(7天~1个月),先用15mg/kg静脉滴注,然后用10mg/kg,每8小时给药1次;儿童,每次10mg/kg,每6小时1次,或每次20mg/kg,每12小时1次。(3)鞘内注射:①腰椎鞘内给药:新生儿和儿童,每天5~20mg;②脑室内滴注:起始量不宜超过5mg。
4.13 药物相互作用1.与氨基糖苷类联用时,对肠球菌有协同抗菌作用。
2.与第三代头孢菌素联用,对金黄色葡萄球菌和肠球菌有协同抗菌作用。
3.与氨基糖苷类合用或先后应用,可增加耳毒性和(或)肾毒性;可能发生听力减退,停药后仍可能继续进展至耳聋,此反应可呈可逆性或永久性。
4.与两性霉素B、杆菌肽(注射)、卷曲霉素、巴龙霉素及多黏菌素类等药物合用或先后应用,可增加耳毒性和(或)肾毒性。
5.与阿司匹林及其他水杨酸盐合用或先后应用,可增加耳毒性和(或)肾毒性。
6.与环孢素合用或先后应用,可增加肾毒性。
7.与依他尼酸注射剂、呋塞米等利尿药合用或先后应用,可增加耳毒性和(或)肾毒性的可能。
8.与琥珀胆堿维库铊等药物合用,可能增强琥珀胆堿维库铊等药物的神经肌肉阻滞作用。
9.与抗组胺药、布克利嗪、赛克力嗪(cyclizine)、吩噻嗪类、噻吨类、曲美芐胺等药合用时,可能掩盖耳鸣、头昏、眩晕等耳毒性症状。
10.与考来烯胺同时口服,因阴离子交换树脂能与其结合,可使药效灭活。
11.与 *** 同用时可增加与输液有关的过敏反应的发生率。
4.14 专家点评万古霉素治疗重症革兰阳性菌感染的临床总有效率为84.38%,细菌清除率79.10%,不良反应发生率9.38%,不良反应在停药后恢复正常。万古霉素是治疗MRSA/MRCON和肠球菌所致重症感染包括败血症、肺部感染、皮肤软组织感染的疗效确切又比较安全的抗生素。万古霉素对革兰阳性球菌有强大的杀菌作用,口服给药对治疗难辨梭状芽胞杆菌假膜性结肠炎有极好疗效。
5 万古霉素中毒万古霉素抗菌作用同去甲万古霉素,抗菌活性较去甲万古霉素弱。口服不吸收,用于治疗假膜性肠炎,剂量1~2g/d,分4次服用,疗程7~10d;静脉滴注的血浆蛋白结合率为55%,半衰期为6h。[1]
毒性和治疗要点与去甲万古霉素相似[1]:
临床表现
1.输注速度过快时,可产生红斑样或荨麻疹样反应,躯干上部皮肤红伴食欲缺乏、恶心、呕吐、寒战或发热、心跳加快等(红颈综合征)。输入药物过浓可致血栓性静脉炎。
2.大剂量和长时期应用可引起严重的耳毒性(耳鸣、耳部饱满感、听力减退甚至耳聋) 和肾毒性(蛋白尿、血尿,甚至少尿、无尿和尿毒症)。
3.过敏反应:皮肤瘙痒、药物热、嗜酸粒细胞增多、感冒样反应,偶见剥脱性皮炎、过敏性休克。
4.肌肉或静脉注射外漏后,可引起局部剧痛和组织坏死。
治疗要点
1.药物过量无特效治疗,对症、支持治疗为主,保护肾功能。腹膜透析可清除少量去甲万古霉素。
2.肾功能或听力减退时,减少维持剂量和延长给药间隔时间。
3.静脉给药时避免药物外漏,并轮换注射部位,以减少静脉 *** 和静脉炎发生。
克林霉素注射液说明书
【药品名称】
通用名称:盐酸克林霉素注射液
英文名称:Clindamycin Hydrochloride Injection
【成份】
本品主要成份为盐酸克林霉素,其 化学 名称为6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7(S)-氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-α-D-半乳辛吡喃糖苷盐酸盐。
【性状】
注射用盐酸克林霉素为白色或类白色疏松状块物或无定形固体
【适应症】 本品适用于链球菌属,葡萄球菌属及厌氧菌(包括脆弱拟杆菌,产气荚膜杆菌,放线菌等)所致的中、重度感染,如吸入性 肺炎 ,脓胸,肺脓肿, 骨髓炎 ,腹腔感染,盆腔感染及 败血症 等。
【功能主治】
革兰氏阳性菌引起的下列各种感染性 疾病
1.扁桃体化脓性 中耳炎鼻窦炎 等
2.急性支 气管炎 慢性支气管炎急性发作肺炎肺脓肿和支气管扩张合并感染等
3.皮肤和软组织感染疖痈脓肿蜂窝组织炎创伤 烧伤 和手术感染等
4. 泌尿 系统感染急性 尿道炎 急性肾盂 肾炎前列腺炎 等
5.其他 脊髓炎 败血症腹膜炎和口腔感染等
厌氧菌引起的各种感染性疾病
1.脓胸肌脓肿厌氧菌性肺炎
2.皮肤和软组织感染败血症
3.腹腔内感染腹膜炎腹腔内脓肿
4.女性盆腔及生殖器感染子宫内膜炎非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿盆腔蜂窝组织炎及 妇科 手术后感染等
【用法用量】
成人深部肌肉注射或静脉滴注给药
中度感染0.6~1.2g/日分2~3次
严重感染1.2~2.7g/日分2~3次或遵医嘱
儿童 肌肉注射或静脉滴注给药
中度感染15~25mg/kg/日分2~3次
严重感染25~40mg/kg/日分2~3次或遵医嘱
静脉滴注将注射用盐酸克林霉素0.3g用100ml生理盐水或5%葡萄糖液稀释静脉滴注30分钟
【禁忌】
注射用盐酸克林霉素与林可霉素有交叉耐药性对注射用盐酸克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用
【不良反应】
1.局部反应肌内注射后在注射部位偶可出现轻微疼痛长期静脉滴注应注意静脉炎的出现
2.胃肠道反应偶见恶心呕吐 腹痛 及 腹泻
3.过敏反应少数病人可出现药物性皮疹 皮炎 极少数病人出现过敏性休克
4.对造血系统基本无毒性反应偶可引起中性粒细胞减少嗜酸性粒细胞增多血小板减少等一般轻微为一过性
5.少数病人可发生一过性碱性磷酸酶血清转氨酶轻度升高及黄疸
6.极少数病人出现血尿多与给药剂量过大给药速度过快有关经治疗后一般可恢复
7.极少数病人可产生伪膜性肠炎
【 注意事项 】
1.患者对林可霉素过敏时有可能对克林霉素也过敏。
2.注射用盐酸克林霉素与青霉素头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应可用于对青霉素过敏者。
3.注射用盐酸克林霉素与氨苄青霉素苯妥英巴比妥盐酸盐氨茶碱葡萄糖酸钙及硫酸镁可产生配伍禁忌与红霉素呈拮抗作用不宜合用。
4.对诊断的干扰:服药后血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶可有增高。
5.下列情况应慎用:
(1) 肠道疾病 或有既往史者,特别如溃疡性 结肠炎 、局限性肠炎或抗生素相关肠炎。
(2) 肝功能 减退。
(3) 肾功能 严重减退。
(4)有 哮喘 或其他过敏史者。
6.为防止急性 风湿 热的发生,用克林霉素治疗 溶血 性链球菌感染时的疗程,至少为10日。
7. 用药 期间须密切注意大便次数,如出现排便次数增多,应注意假膜性肠炎的可能,须及时停药并作适当处理。
8.处理克林霉素所致的假膜性肠炎,轻症单独停药可望有效,中等至重症患者需纠正水、电解质紊乱。如经上述处理,病情无明显好转时,则应给甲硝唑口服250~500mg,一日3次。如复发时可再用甲硝唑口服,仍无效时可改用万古霉素(或去甲万古霉素)口服,成人一日0.5~2.0g, 分3~4次服用。
9.肾功能减退患者(除重度减退者外),本品用量一般无需减少。患者有严重肾功能和(或)肝功能减退,采用本品时需作血清药物浓度监测。
10.本品偶可引起对本品不敏感的微 生物 过度增生,特别是真菌,所以应用时需注意二重感染的发生。
11.有文献报道为防止剂量过大单次输注剂量不应超过1.2g若加大剂量则应分次使用
【孕妇及哺乳期用药】
妊娠妇女用药的疗效和安全性尚未确立且注射用盐酸克林霉素可透过胎盘妊娠妇女慎用注射用盐酸克林霉素可分泌至母乳中哺乳期妇女慎用必须使用注射用盐酸克林霉素时暂停哺乳
【儿童用药】
12岁以下的儿童用药的有效性和安全性尚未确立
【老年用药】
65岁以上老年患者用药的有效性和安全性尚未确立患有严重基础疾病的老年人易发生腹泻或假膜性肠炎等不良反应用药时需密切观察
【药物相互作用】
1.注射用盐酸克林霉素可增强吸入性麻醉药的 神经 肌肉阻断现象导致骨骼肌软弱和 呼吸 抑制或麻痹(呼吸暂停)在手术中或术后合用时应注意以抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗可望有效
2.注射用盐酸克林霉素与抗蠕动止泻药含白陶土止泻药合用在疗程中甚至在疗程后数周有引起伴严重水样腹泻的假膜性肠炎可能因可使结肠内毒素延迟排出从而导致腹泻延长和加剧故注射用盐酸克林霉素不宜与抗蠕动止泻药合用与含白陶土止泻药合用时注射用盐酸克林霉素的吸收将显著减少故两者不宜同时服用需间隔一定时间(至少2小时)
3.注射用盐酸克林霉素具有神经肌肉阻断作用可增强神经肌肉阻断药的作用两者应避免合用注射用盐酸克林霉素与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱为控制重症肌无力的症状在合用时抗肌无力药的剂量应予调整
4.氯霉素或红霉素在靶位上均可置换注射用盐酸克林霉素或阻抑注射用盐酸克林霉素与细菌核糖体50S亚基的结合体外试验显示注射用盐酸克林霉素与红霉素具拮抗作用故注射用盐酸克林霉素不宜与氯霉素或红霉素合用
5.与阿片类镇痛药合用时注射用盐酸克林霉素的呼吸抑制作用与阿片类的中枢呼吸抑制作用可因相加而有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹(呼吸暂停)的可能故必须对病人进行密切观察或监护
6. 注射用盐酸克林霉素不宜加入组份复杂的输液中以免发生配伍禁忌
【贮藏】
密闭保存
【包装规格】
0.3g(以C18H33ClN2O5S计)
0.45g(以C18H33ClN2O5S计)
0.6g(以C18H33ClN2O5S计)
0.9g(以C18H33ClN2O5S计)
克林霉素注射液的作用
注射用盐酸克林霉素属林可霉素类抗生素.为林可霉素的衍生物,抗菌谱与林可霉素相同,抗菌活性较林可霉素强4~8倍.对革兰氏阳性菌如葡萄球菌属(包括耐青霉素株),链球菌属,白喉杆菌,炭疽杆菌等有较高抗菌活性.对革兰氏阴性厌氧菌也有良好抗菌活性,拟杆菌属包括脆弱拟杆菌,梭杆菌属, 消化 球菌,消化链球菌,产气荚膜杆菌等大多对注射用盐酸克林霉素高度敏感.革兰氏阴性需氧菌包括 流感 嗜血杆菌,奈瑟菌属及支原体属均对注射用盐酸克林霉素耐药.注射用盐酸克林霉素与青霉素,氯霉素,头孢菌素类和四环素类之间无交叉耐药,与大环内酯类有部分交叉耐药,与林可霉素有完全交叉耐药性. 注射用盐酸克林霉素的作用机制是与细菌核糖体50S亚基结合,阻止肽链的延长,从而抑制细菌细胞的蛋白质合成.注射用盐酸克林霉素系抑菌药,但在高浓度时,对某些细菌也具有杀菌作用
克林霉素注射液的药代动力学
本品肌内注射后血药浓度达峰时间 (tmax),成人约为3小时,儿童约为1小时。静脉注射本品300mg,10分钟血药浓度为7mg/L。表观分布容积 (Vd) 约为94L。本品的蛋白结合率高,为92%-94%。本品体内分布广泛,可进入唾液,痰、呼吸系统,胸腔积液,胆汁,前列腺、肝脏、膀胱、阑尾、精液、软组织、骨和关节等,也可透过胎盘,但不易进入脑脊液中。在骨组织,胆汁及尿液中可达高浓度。
本品在肝脏代谢,部分代谢物可保留抗菌活性。代谢物由胆汁和尿液排泄。约10%给药量以活性成分由尿排出,其余以不具活性的代谢产物排出。血消除半衰期 (t1/2β) 约为3小时,肝,肾功能不全者。t1/2β可略有延长。 血液 透析及腹膜透析不能清除本品。
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【别名】 长效土霉素多西环素强力霉素去氧土霉素伟霸霉素薄膜片盐酸多西霉素 ,盐酸多西环素
【药理作用】 抗菌谱与四环素、土霉素基本相同,体内、外抗菌力均较四环素为强。微生物对本品与四环素、土霉素等有密切的交叉耐药性。口服吸收良好。主要用于敏感的革兰阳性菌和革兰阴性杆菌所致的上呼吸道感染、扁条体炎、胆道感染、淋巴结炎、蜂窝组炎、老年慢性支气管炎等,也用于治疗斑疹伤寒、羌虫病、支原体肺炎等。尚可用于治疗霍乱,也可用于预防恶性疟疾和钩端螺旋体感染。
【适应症】 主要用于敏感的革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌所致的上呼吸道感染、扁桃体炎、胆道感染、淋巴结炎、蜂窝组织炎、老年慢性支气管炎等,也用于斑疹伤寒、恙虫病、支原体肺炎等。尚可用于治疗霍乱,也可用于预防恶性疟疾和勾端螺旋体感染。
二、头孢菌素类 如头孢噻肟、先锋6
三、氨基糖苷类 如庆大霉素、阿米卡星
四、喹诺酮类 如来立信、环丙沙星
五、大环内酯类 如红霉素、阿奇霉素
六、林可霉素类 如克林霉素
其实抗生素分类不止六种,还有很多,这只是其中比较常用的几种而已。
你知道常用药物酸碱性和配伍的知识吗?你对常用药物酸碱性和配伍的知识了解吗?下面是我为大家带来的常用药物酸碱性和配伍要点的知识,欢迎阅读。
一、青霉素类
1、青霉素Na:中性,白色洁晶粉末,遇酸碱或氧化剂等迅速失效。
2、阿莫西林:0.5%水溶液PH值为3.5-5.5,为酸性。10%水溶液PH值为8.0-10.0,为碱性。
①、与氨基糖苷类合用疗效增强
②、与克拉维酸配合用疗效增强。
二、头孢类:
1、头孢噻吩钠(先锋Ⅰ),白色或类白色粉末,10%水溶液PH值为4.5-7.0,呈酸性,与下列药物配伍禁忌:硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、新霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、盐酸金霉素、硫酸粘菌素、林可霉素、磺胺异恶唑、磺胺甲恶唑等。协调增效:与丙磺舒和克位维酸可增强其抗菌活性。
2、头孢氨苄:白色或黄色结晶性粉末,0.5%水溶液PH值为3.5-5.5,呈酸性。
3、头孢羟氨苄:白色或类白色结晶性粉末,有特异性臭味,0.5%水溶液PH值为4.0-6.0呈酸性。
4、头孢噻呋:呈酸性
三、氨基糖苷类:
①在碱性环境下作用增强。(与碱性药物如碳酸氢铵、氨茶碱等联用抗菌效力增强)
②与青霉素或头孢类联用有协同作用。
1、硫酸链霉素:白色或类白色粉末,PH值为4.5-7.0呈酸性
2、硫酸卡那霉素:白色或类白色粉末,30%水溶液PH为6.0-8.0。
3、硫酸庆大霉素:白色或类白色粉末,4%水溶液PH值应为4.0-6.0.,呈酸性,与青霉素合用,对链球菌有协同作用。
4、硫酸新霉素:白色或类白色结晶性粉末,10%水溶液PH值为5.0-7.0,呈酸性。
5、硫酸阿米卡星:白色或类白色结晶性粉末,1%水溶液PH值为6.0-7.5,呈酸性。
6、盐酸大观霉素:白色或类白色结晶性粉末,1%水溶液的PH值为3.8-5.6,呈酸性,大观霉素与四环素、氯霉素,同用是拮抗作用。
7、硫酸安普霉素:褐黄色或黄褐色粉末,1%水溶液的PH值为5.0-8.0。
四、四环素类
1、土霉素盐酸盐:微黄色结晶性粉末,10%水溶液的PH值为2.3-2.9,呈酸性。
配伍禁忌
①避免与青霉素类药物同用
②避免与碳酸氢钠同用
③避免与钙盐、铁盐或含金属离子Ca、Mg、Al、Bi、Fe等药物(包括中药)同用形成不溶性络合物减少药物吸收。
2、盐酸四环素:黄色结晶性,1%水溶液PH为1.8-2.8,呈酸性。
3、盐酸金霉素:在中性或碱性溶液中,很快被破坏,呈酸性。
4、盐酸多西环素(强力霉素):淡黄色或黄色结晶性粉末,1%水溶液PH值为2.0-3.0,呈酸性。
五、氯霉素(尿酸胺醇类广谱抗生素)
1、氯霉素:白色或微带黄绿色的针状,长片状结晶或结晶性粉末,2.5%水溶液PH值为4.5-7.5,在弱酸和中性溶液中较稳定,能耐煮沸,遇碱类易失效。
配伍禁忌:
①与大环内酯类和林可霉素类有拮抗作用。
②氯霉素拮抗VB6,使机体对VB6的需要量增加,亦能拮抗VB12的造血作用。
③忌与碱性药物配伍。
④避免与青霉素类药物同用。
2、甲砜霉素:白色结晶粉末,呈酸性。较强免疫作用,抑制作用比氯霉素强6倍。
3、氟苯尼考:白色或类白色粉末,0.5%水溶液PH值为4.5-6.5,呈酸性。
六、大环内酯类
1、红霉素:白色或类白色结晶性粉末,0.066%水溶液PH值为8.0-10.5,呈碱性。
配伍禁忌:
①红霉素对氯霉素和林可霉素有拮抗作用,不宜同用。
②与青霉素类药物不宜同用。
2、硫氢酸红霉素:白色或白色结晶性粉末,0.2%水溶液PH值为6.0-8.0。
3、酒石酸吉他霉素:白色或淡黄色粉末,3%水溶液PH3.0-5.0,呈酸性。
4、泰乐菌素:白色至浅黄色粉末,水溶液PH值为5.5-7.5
5、磷酸泰乐菌素:白色或类白色粉末,2.5%水溶液PH值为5.0-7.5
6、磷酸替米考星:呈酸性
七、多肽类
1、杆菌肽:类白色或淡黄色粉末,与1mL含1000单位的水溶液PH值应为5.5-7.5。
①与青霉素、链霉素、新霉素、多粘菌素、金霉素联用有协同增效作用。
②与喹乙醇、吉他霉素,维吉尼亚霉素,恩拉霉素有配伍禁忌。
2、杆菌肽锌
3、硫酸粘杆菌素(多粘菌素E),白色或微黄色粉末,1%水溶液4.0-6.5,呈酸性。
配伍:
①与磺胺药、甲氧苄啶、利福平等有协同作用
②与两性霉素有协同作用
禁忌:与氨基糖苷类抗生素合用可能引起肌无力和呼吸暂停。
4、多粘菌素B 白色结晶性性粉末,2%水溶液PH5.7为酸性
5、恩拉霉素白色或微黄色结晶性粉末,PH值为5.0-8.0
配伍禁忌:禁与四环素、吉他霉素、杆菌肽、维吉尼亚霉素并用。
八、其他抗生素:
1、盐酸林可霉素:白色结晶性粉末,10%水溶液PH值3.0-3.5,呈酸性
药物配伍:
①与庆大霉素等联合用药对革兰氏阳性菌、葡萄球菌等有协同作有。
②不宜与抗蠕动止泻药同用,因可使肠内毒素延迟排出,从而导致腹泻延长和加剧,不宜与含白陶土止泻药同时内服,后者可减少林可霉素的吸收90%以上。
③与氯霉素、红霉素有拮抗作用
④林可霉素是有神经肌肉阻断作用,与其他具有此种反应的药物如氨基糖类和多肽类合用时应予以注意。
2、盐酸克林霉素,白色结晶性粉末,10%水溶液PH值为3.0-5.5,呈酸性。
3、维吉尼亚霉素:浅黄色粉末,0.1%水溶液PH值为4.0-7.0呈酸性(药物作用同杆菌肽)。
拼音名:Yansuan Kelinmeisu Jiaonang
英文名:Clindamycin Hydrochloride Capsules
书页号:2000年版二部-607
本品含盐酸克林霉素按克林霉素(C18H33ClN2O5S )计算,应为标示量的90.0%~
110.0%。
【 药品别名 】
本品主要成份及其化学名称为:本品主要成份为盐酸克林霉素,其化学名称为6-(1-甲基- 反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7(S)-氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-a-D-半乳辛吡 喃糖苷盐酸盐。
【 性状 】
本品为胶囊剂。
【 药理毒理 】
本品的抗菌谱与林可霉素相同,抗菌活性较林可霉素强4~8倍。本品对需氧 革兰阳性球菌有较高抗菌活性,如葡萄球菌属(包括耐青霉素及甲氧西林敏感株)、溶血性链球 菌、草绿链球菌、肺炎链球菌等。对厌氧菌亦有良好的抗菌作用,拟杆菌属、梭形杆菌属、放 线菌属、消化球菌、消化链球菌等大多均对本品敏感。
本品作用于敏感菌核糖体的50S亚基,阻止肽链的延长,从而抑制细菌细胞的蛋白质合成, 一般系抑菌剂,但在高浓度时,对某些细菌也具有杀菌作用。
【 药代动力学 】
本品口服后不被胃酸破坏,在胃肠道内迅速吸收,空腹口服的生物利用度为 90%,进食不影响其吸收。口服克林霉素150mg、300mg及600mg后的血药峰浓度(Cmax)分别约 为2.5mg/L、4mg/L及8mg/L,达峰时间为0.75~2小时。本品的蛋白结合率高,为92%~94%。 除脑脊液外,本品广泛分布于体液及组织中,在骨组织中亦可达较高浓度,在胆汁及尿液中可 达高浓度,也能透过胎盘,进入胎儿循环。本品在肝脏代谢,部分代谢物具抗菌活性。约10% 给药量以活性成分由尿排出,3.6%以活性成分由粪便排出。血消除半衰期( T 1/2β )成人为2.4~3.0小时,儿童为2.5~3.4小时。肾衰竭及严重肝脏损害者 T 1/2β 略有延长(3~5小时)。多次给药 未见药物蓄积现象。血透及腹透不能清除克林霉素。
【 适应症 】
本品适用于由链球菌属、葡萄球菌属及厌氧菌等敏感菌株所致的下述感染:中耳 炎、鼻窦炎、化脓性扁桃体炎、肺炎;皮肤软组织感染;在治疗骨和关节感染、腹腔感染、盆 腔感染、脓胸、肺脓肿、骨髓炎、败血症等疾病时,可根据情况单用或与其他抗菌药联合应用。
【 用法用量 】
成人,一次0.15~0.3g,一日4次口服,重症感染可增至一次0.45g,一日4次 口服。4周或4周以上小儿,一日按体重8~16mg/kg,分3~4次口服。
【 不良反应 】
1.胃肠道反应:包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状;严重者有腹绞痛、腹部压痛、严 重腹泻(水样或脓血样),伴发热、异常口渴和疲乏(假膜性肠炎)。腹泻、肠炎和假膜性肠炎等可 出现于治疗中或停药后。
2.过敏反应:通常以轻到中度的麻疹样皮疹最为多见,其次为水疱样皮疹和荨麻疹,偶 见多形红斑,剥脱性皮炎,部分表现为Stevens-Johnson综合征。
3.可出现肝功能异常、肾功能异常,偶见中性粒细胞减少和嗜酸性粒细胞增多等。
【 禁忌 】
对克林霉素和林可霉素有过敏史的患者禁用。
【 注意事项 】
1.患者对林可霉素过敏时有可能对克林霉素也过敏。
2.对诊断的干扰:服药后血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶可有增高。
3.下列情况应慎用:
(1)肠道疾病或有既往史者,特别如溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗 生素相关肠炎 ;
(2)肝功能减退 ;
(3)肾功能严重减退。
4. 为防止急性风湿热的发生,用克林霉素治疗溶血性链球菌感染时的疗程,至少为10日。
5.用药期间须密切注意大便次数,如出现排便次数增多,应注意假膜性肠炎的可能,须 及时停药并作适当处理。
6.处理克林霉素所致的假膜性肠炎,轻症单独停药可望有效,中等至重症患者需纠正水、电解质紊乱。如经上述处理,病情无明显好转时,则应给甲硝唑口服250~500mg,一日3次。如复发时可再用甲硝唑口服,仍无效时可改用万古霉素(或去甲万古霉素)口服,成人一日0.5~2.0g,分3~4次服用。
7.肾功能减退患者(除重度减退者外),本品用量一般无需减少。患者有严重肾功能和(或) 肝功能减退,采用本品时需作血清药物浓度监测。
8.本品偶可引起对本品不敏感的微生物过度增生,特别是真菌,所以应用时需注意二重感染的发生。
【 孕妇及哺乳期妇女用药 】
动物实验显示本品对胎儿无影响,但在人类孕妇中应用尚缺乏 经验,故在孕妇中仍应慎用。本品可分泌至母乳中,哺乳期妇女确实需要用药则须暂停哺乳。
【 儿童用药 】
小于 1个月的小儿不宜应用。
【 老年患者用药 】
本品的临床研究没有足够的老年人资料,故不能确定老年人对此药的反应是否与年轻人有异。对于肝功能、肾功能正常的年轻和年老的志愿者,口服或静脉给予克林 霉素,药动学方面未显示出具有临床意义的显著差异。有报道在老年人中腹泻和抗生素相关结 肠炎更常见且更严重。因此对有腹泻的老年病人应加以严密的监护。
【 药物相互作用 】
1.可增强吸入性麻醉药的神经肌肉阻断现象,导致骨骼肌软弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸 暂停),在手术中或术后同用时应注意。以抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗可望有效。
2.与抗蠕动止泻药、含白陶土止泻药同用:克林霉素在疗程中,甚至在疗程后数周有引 起伴严重水样腹泻的伪膜性肠炎可能。因可使结肠内毒素延迟排出,从而导致腹泻延长和加剧, 故抗蠕动止泻药不宜同用。含白陶土止泻药和克林霉素同时口服,后者的吸收将显著减少,故 两者不宜同时服用,须间隔一定时间(至少2小时)。
3.本品具神经肌肉阻断作用,与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱。为 控制重症肌无力的症状,在合用的疗程中抗肌无力药的剂量应予调整。
4.氯霉素或红霉素在靶位上均可置换本品,或阻抑后者与细菌核糖体50S亚基的结合, 体外试验显示本品与红霉素具拮抗作用,故本品不宜与氯霉素或红霉素合用。
5.与阿片类镇痛药合用,本品的呼吸抑制作用与阿片类的中枢呼吸抑制作用可因累加现 象而有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹(呼吸暂停)的可能,故必须对病人进行密切观察或 监护。
6.本品可增强神经肌肉阻断药的作用,两者应避免合用。
【 药物过量 】
本品无特异性拮抗药,药物过量时主要是对症疗法和支持疗法。
【 规格 】 按克林霉素计0.075g
【鉴别】 取本品的内容物适量(约相当于克林霉素0.2g),加甲醇10ml,浸渍20
分钟,滤过,滤液置水浴上蒸干,残渣照盐酸克林霉素项下的鉴别(1)、(3)项试验,显
相同的结果。
【检查】 水分 取本品的内容物适量,照水分测定法(附录Ⅷ M第一法A)测定,
含水分不得过7.0 %。
其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ E)。
【含量测定】 取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于克
林霉素50mg),置25ml量瓶中,用流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液10μl
注入液相色谱仪,照盐酸克林霉素项下的方法测定。
【类别】 同盐酸克林霉素。
【规格】 按C18H33ClN2O5S计算 (1) 0.075g (2) 0.15g
【贮藏】 密封保存。