退烧药是怎么药理学原理是什么啊,可以简单介绍一下吗
您好,这道题由小生来回答哈,不正之处请指正~
退烧药在药理学中属于“解热镇痛药”,属非抗炎解热镇痛药,主要成分常见的有“对乙酰氨基酚”,就是“扑炎息痛”。其药理作用是抑制机体下丘脑体温调节中枢的前列腺素合成酶,减少前列腺素PGE1,缓激肽和组胺等的合成和释放,导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其解热镇痛作用强,抗风湿作用弱,对血小板凝血功能无影响。
属于外周性镇痛药,作用较阿司匹林弱,仅对轻、中度疼痛有效。那么,? 从对乙酰氨基酚片的主要成分来看,对乙酰氨基酚主要是通过抑制环氧化酶,选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成,导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其解热作用强度与阿司匹林相似通过抑制前列腺素等的合成和释放,提高痛阈而起到镇痛作用。 如此断定对乙酰氨基酚片可用于退烧解热,但是常规剂量下,对乙酰氨基酚片的不良反应虽然很少,但也不容忽视。偶尔可引起恶心、呕吐、出汗、腹痛、皮肤苍白等。 另外少数病例可发生过敏性皮炎(皮疹、皮肤瘙痒等)、粒细胞缺乏、血小板减少、高铁血红蛋白血症、贫血、肝肾功能损害等,很少引起胃肠道出血。长期大量用药有可能导致肝、肾功能异常。 如需购买对乙酰氨基酚片,康爱多药店是你最好的选择。康爱多药店致力于帮助老百姓提高用药水平、降低用药费用,为病患朋友提供厂家直供、低价,绝对正品的优质药品。
药理:
药效学
本品镇痛作用的机制尚未十分明了,可能是通过抑制中枢神经系统中前列腺素的合成(包括抑制前列腺素合成酶)以及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛,后者可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质(如5-羟色胺、缓激肽等)的合成有关。解热作用则可能是通过下视丘体温调节中枢而起作用,可能与下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。
药动学
口服后自胃肠道吸收迅速、完全( 在高碳水化合物饮食后服药可能降低吸收),吸收后在体液中分布均匀,约有 25%与血浆蛋白结合。小量时(血药浓度<60μg/ml)与蛋白结合不明显, 大量或中毒量则结合率较高, 可达43%。本品90~95%在肝脏代谢,主要与葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。半衰期β一般为1~4小时(平均2小时), 肾功能不全时不变,但在某些肝脏疾患者可能延长, 老年人和新生儿可有所延长, 小儿则有所缩短。口服后0.5~2小时血药浓度可达峰值, 剂量在650mg 以下时血药浓度为5~20μg/ml, 作用持续时间为3~4小时。 哺乳期间妇女服用本品650mg,1~2小时报乳汁中浓度为10~15μg/ml半衰期β为1.35~3.5小时。本品主要以与葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄,24 小时内约有3%以原形随尿排出。
适应症:
本品为乙酰苯胺类解热镇痛药,其解热作用与阿司匹林相似,而镇痛作用较弱。适用于缓解轻度至中度疼痛,如感冒引起的发热、头痛、关节痛、神经痛以及偏头痛、痛经等。本品因仅能缓解症状,消炎作用极微,且不能消除关节炎引起的红、肿、活动障碍,故不能用以代替阿司匹林或其他非甾体抗炎药治疗各种类型关节炎。但本品可用于对阿司匹林过敏、不耐受或不适于应用阿司匹林的病例,如水痘、血友病及其他出血性疾病患者(包括应用抗凝治疗的病例),以及消化性溃疡、胃炎等。应用本品时必要时还须同时应用其他疗法解除疼痛或发热的原因。
用法用量:
1.成人常用量口服。一次 0.3—0.6g,每 4小时 1次,或每日 4次;一日量不宜超过 2g,疗程为退热一般不超过 3天,为镇痛不宜超过 10天。
2.小儿常用量口服。按体重每次 10—15mg/kg或按体表面积每天 1.5g/平方米,分次服,每4—6小时 1次;12岁以下小儿每 24小时不超过 5次量,疗程不超过 5天。
[制剂与规格]对乙酰氨基酚片(1)0.38(2)0.5g
口服,每次0.25-0.5g,一日3-4次.最大剂量一日2g,疗程不宜过10日.儿童:2-3岁日160mg,4-5岁日240mg,6-8岁日320mg,9-10岁日400mg,11岁日480mg,每4小时服一次,或必要时服.长期使用有肾病综合症,避免长期大剂量使用.
禁 用慎用:
(1)交叉过敏反应:对阿司匹林过敏者对本品一般不发生过敏反应。但有报告在因阿司匹林过敏发生喘息的病人中,少数(<5%)可于服用本品后发生轻度支气管痉挛性反应。
(2)本品可通过胎盘,故应考虑到孕妇用本品后可能对胎儿造成的不良影响。
(3)虽然哺乳期妇女服用本品后在乳汁中可达一定浓度,但在哺乳婴儿尿中尚未发现过本品或本品代谢产物排出。
(4)下列情况应慎用;①乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎时,有增加肝脏毒性作用的危险;②肾功能不全,虽可偶用,但如长期大量应用,有增加肾脏毒性的危险。
3岁以下儿童及新生儿避免使用。肝病时发生不良反应的危险性加大,有严重心、肾或肺疾患的患者应严格控制使用此药。
给药说明:
给药前应注意患者肝、肾功能,对长期较大剂量用药者应定期复查(包括血象、肝肾功能等)。
()在大量用药或长期治疗期间应定期作造血功能及肝功能检查。
长期使用有肾病综合症,避免长期大剂量使用.
不良反应:
(1)一般剂量较少引起不良反应,对胃肠刺激小,不会引起胃肠出血。少数病例可发生粒细胞缺乏症、高铁血红蛋白血症、过敏性皮炎(皮疹、皮肤瘙痒等)、肝炎、血小板减少症等。
(2)长期大量用药,尤其是在肾功能低下者,可出现肾绞痛或急性肾功能衰竭(少尿、尿毒症)。
(3)服用超量(包括中毒量)时,可很快出现恶心、呕吐、胃痛或胃痉挛、腹泻、厌食、多汗等症状,且可持续 24小时。2—4天内出现肝功能损害,表现为肝区疼痛、肝肿大、黄疸。第 3—5天肝功能异常可达高峰,第 4~6天可出现明显的肝功能衰竭,表现为肝性脑病(精神、神志障碍,躁动,嗜睡)、抽搐、呼吸抑制、昏迷等脑水肿症状,以及凝血障碍、胃肠道出血、弥散性血管内凝血、低血糖、酸中毒、心律失常、循环衰竭、肾小管坏死。曾有报道一次服用 8—15g导致严重肝坏死,并于数日内死亡。
白细胞减少,皮疹.精神病性反应.严重过量时可引起肝肾损害,死亡.长期使用有肾病综合症,避免长期大剂量使用.
[心血管系统]心血管性虚脱是严重过量引起肝中毒的一个表现。
[呼吸系统]它能使对阿司匹林过敏患者的支气管痉挛加重,因此,在同时应用此药和复方阿司匹林时应注意此点。严重中毒时可抑制呼吸中枢。
[神经系统]过量致有肝坏死时可出现精神错乱、激动和注意力障碍,但通常不会有意识丧失。
[消化系统]过量可引起急性肝损害,偶伴有肾小管坏死,伴胰腺炎更罕见。有报道3例每天服5~8g共数周,血清肝细胞酶短暂性升高,组织学证明为中毒性肝炎,长期饮酒者对此药有异乎寻常的敏感性。
[泌尿系统]长期服用大剂量对乙酰氨基酚可致有肾病,包括乳头坏死性肾衰。
[造血系统]可以认为对乙酰氨基酚是潜在的诱发血小板减少的药物。
[皮肤]可发生荨麻疹以及偶见皮炎伴瘙痒,有发生固定性药疹者。
相互作用:
(1)在长期饮酒或应用其他肝酶诱导剂,尤其是应用巴比妥类或其他抗痉药的患者,长期或超量服用本品时,更有发生肝脏毒性反应的危险。
(2)抗凝药:大量或长期应用本品时,因可减少凝血因子在肝内的合成,有增强抗凝药的作用,故抗凝药的用量应根据凝血酶原时间进行调整。
(3)长期大量与阿司匹林、其他水杨酸盐制剂或其他非甾体类消炎药合用时(如每年累积用量至 1000g,应用 3年以上时),可明显增加肾毒性(包括肾乳头坏死、肾及膀胱癌瘤等)的危险。
(4)与抗病毒药齐多夫定(zidovudine)合用时,由于两药可互相降低与葡糖醛酸的结合作用而降低清除率,从而增加毒性,因此应避免同时应用。
二氟尼柳(Diflunisal)使血中对乙酰氨基酚浓度升高。口服避孕药加速它在肾脏的排泄,而降低它的作用。能诱导肝酶的药物使它的中毒更严重。它与香豆素类药合用,使凝血时间更延长。
常见的退烧药有如下几类:
1.布洛芬
商品名:美林、恬倩、臣功再欣等
用法:可用于婴幼儿的退热,缓解由于感冒、流感等引起的轻度头痛、咽痛及牙痛等。按体重一次5~10mg/kg,需要时每6~8小时可重复使用,每24小时不超过4次。
优点:它和对乙酰氨基酚是世界卫生组织(WHO)推荐的两种退热药,也是较为安全的退烧药。它的优点是退热平稳且持久,控制退烧时间平均约6小时左右,最高可达8小时。而且它对于39℃以上的高热退烧效果比对乙酰氨基酚要好。
缺点:有轻度的胃肠道不适,偶有皮疹和耳鸣、头痛、影响凝血功能及转移酶升高等,也有引起胃肠道出血而加重溃疡的报道。还有报道说它在脱水、血容量低和心输出量低的状态下偶见可逆的肾损伤,过量服用可能有中枢神经系统抑制、癫痫发作等副作用。所以一般多用于3岁以上高热的孩子。
布洛芬布洛芬用于解热镇痛,属于较新的药物,在儿科退热方面比较安全、高效,适用于6个月以上儿童以及成人的解热镇痛。其退热作用比对乙酰氨基酚、阿司匹林强,对胃肠刺激作用小,对造血系统无影响,可以代替肌肉注射退热药,适用于感染性疾病所致高热病儿。
2.对乙酰氨基酚(又名扑热息痛)
商品名:泰诺林、百服宁、安佳热等
用法:每千克体重10~15毫克/次,每4小时1次,每24小时不超过5次。
优点:吸收快速而完全,口服30分钟内就能产生退热作用。副作用相对比较小,对胃肠道基本没有刺激,对血小板功能以及凝血功能没有影响,没有肾毒性,所以安全性比较高。对2岁以下的孩子,医生通常习惯用这种药物。而且它可与牛奶、果汁同服。
缺点:退烧虽然起效快,但控制体温的时间相对其他药物要短,控制退烧时间约为2~4小时。
对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚是儿科临床最常用的退热剂,也是世界卫生组织(WHO)推荐2个月以上婴儿和儿童高热时首选退热药。对乙酰氨基酚是一种比较安全的退热药,退热效果迅速可靠,不良反应较少,可家庭常备。
3.尼美舒利(慎用)
商品名:瑞芝清
用法:儿童常用剂量为每千克体重5mg/天,分2~3次服用。
优点:根据已发表的学术论文,专家们将尼美舒利和布洛芬进行比较,发现尼美舒利突出的优点是较少有消化系统不良反应。因为它对肝损害的发生率比较低(约1/100万),所以,在临床中常被广泛应用于炎症性发热疼痛的治疗。
缺点:近年来全球已有多起与应用尼美舒利有关的重度肝脏损害的报道。2002-2005年,西班牙、土耳其、爱尔兰等国家已将该药撤出市场。
临床中,通常把儿童腋下温度 37. 5 定义为发烧。
当儿童腋下温度 38.5 或者因发烧出现不舒服症状时,可以考虑服用退烧药缓解不舒服。
通过不断的科普,家长们差不多都知道「对乙酰氨基酚」和「布洛芬」是目前临床应用最普遍、且相对安全的儿童退烧药。
2月龄的儿童 ,可以使用对乙酰氨基酚,剂量为 每次每公斤体重10- 15 mg ,必要时可以每4小时一次,24小时内最多4次。
6 月龄儿童 ,除了对乙酰氨基酚外,也可以使用布洛芬,布洛芬的剂量为每次 每公斤体重5- 10 mg ,必要时可以每6小时一次,也是24小时内最多4次。
那对于两种药物都没有禁忌证的儿童,这两种药物的选择有没有先后呢?有的。我推荐首选“对乙酰氨基酚”。原因有两个:
1、对乙酰氨基酚用于儿童退烧的临床使用时间比布洛芬更长, 正常剂量下使用的安全数据更多。
2、对乙酰氨基酚退烧的作用更温和,正常剂量下使用, 出现不良反应的几率更小。
尤其是当儿童发烧伴有 哮喘、消化道溃疡、心脏疾病、肾脏疾病病史以及腹泻、呕吐 等症状时,更应该首选对乙酰氨基酚。
那有没有布洛芬首选的情况呢?
也有,只在儿童 发烧同时伴有肝脏疾病,以及退烧同时需要抗炎(比如有关节炎的儿童) 的少数特定情况,或者是 蚕豆病宝宝发烧时 才推荐首选布洛芬。