对甲苯磺酰异氰酸酯主要用途是什么？
苯基异氰酸酯
【理化性状和用途】
无色液体, 有刺激气味. 用于鉴别醇等, 也用作有机合成中间体。
【毒性及燃爆性】
吸入本品后对呼吸道有强烈的刺激作用，可引起肺水肿，对眼和皮肤有刺激作用，可引起灼伤，口服后刺激和灼伤口腔和消化道。
【个人防护】
脱去污染的衣服, 用肥皂水及清水彻底冲洗。可能接触其蒸气时应戴防毒面具和防护手套, 工作场所禁止吸烟、进食和饮水。工作后彻底清洗衣物并单独存放。
【储存、运输及使用】
储存于阴凉、通风仓间内, 远离火种、热源, 防止阳光直射。应与氧化剂、酸类、食用化工原料分开存放。
【应急处理】
吸入后迅速脱离现场至空气新鲜处, 保持呼吸通畅, 呼吸停止者立即进行人工呼吸和心脏按压术，并就医。
泄漏后疏散泄漏污染区人员至安全区, 禁止无关人员进入污染区, 切断火源。建议应急处理人员戴自给式呼吸器, 穿一般消防防护服。在确保安全的情况下堵漏。喷水雾会减少蒸发，但不能降低泄漏物在受限空间内的易燃性。用活性炭吸附或其它惰性材料吸收，然后使用无火花工具收集运至废物处理场所处置。也可用不燃性分散剂制成乳液刷洗，经稀释的洗水放入废水系统。如大量泄漏, 利用围堤收容, 然后收集、转移、回收或无害处理后废弃，
灭火方法：泡沫、二氧化碳、干粉、砂土. 禁止使用酸碱灭火剂。
【应知应会】
苯基异氰酸酯为无色液体, 有刺激气味。
吸入本品后对呼吸道有强烈的刺激作用, 可引起肺水肿。
工作场所禁止吸烟、进食和饮水。工作后彻底清洗衣物并单独存放。
储存于阴凉、通风仓间内, 远离火种、热源, 防止阳光直射。
灭火方法：泡沫、二氧化碳、干粉、砂土. 禁止使用酸碱灭火剂。
1、第一代磺酰脲类药物：主要有甲苯磺丁脲(D-860)、氯磺丙脲等，由于其严重的肝肾毒副作用及持续的低血糖，目前已较少使用。
2、第二代磺酰脲类药物：主要有格列本脲(优降糖)、格列齐特(达美康)、格列吡嗪(美吡达)、格列波脲(克糖利)、格列喹酮(糖适平)等。
3、第三代磺酰脲类药物：主要有格列美脲(亚莫利)。
各种磺酰脲类药物的作用机制基本相同，能明显刺激胰岛B细胞分泌胰岛素，从而达到降血糖的作用。另外也使外周组织对胰岛素的敏感性增加，表现为外周组织对葡萄糖的摄取、利用增加。各种磺酰脲类药物的降糖作用强度不同，经调整各种药物的剂量后，每片的降糖效果基本相当，目前尚不能证实哪一种药比另一种药更有效。虽然不同药物对降糖的净效应相似，但由于作用时间的差异，长效磺酰脲类药如格列本脲对降低空腹血糖的效果较短效药格列吡嗪好，而格列吡嗪等短效药使餐后胰岛素释放增加，餐后血糖下降较格列本脲明显。
磺酰脲类药物的耐受性较好，不良反应发生率较低。主要不良反应为低血糖，与剂量过大、饮食不配合、使用长效制剂或同时使用增强磺酰脲类降血糖作用的药物等有关。严重致死性低血糖多为长效作用的氯磺丙脲和格列本脲所致，两者相比，又以后者危险性大，其中格列本脲所致低血糖的特点有：① 低血糖持续时间长，可达10～12小时或数日，出现夜间低血糖也较多见；② 血糖下降的幅度大，可低达0.3～2.2mmol/L；③ 病情反复，预后差，病死率可达11％。
使用磺酰脲类药物应注意使用方法。一定要从小剂量开始，于餐前半小时服用。如果达不到控制目标，常需要增加到推荐的最大剂量，若超过最大剂量也不能取得进一步的降糖效果，此时应考虑改用其他治疗方法。但一般不应将两种磺酰脲类药物同时使用，对年龄大；肝肾功能受损、易有低血糖倾向者，应避免选用长效药物，如格列本脲。有轻中度肾功能损害者，用格列喹酮较为安全，因其主要从肝脏和胆道排泄。
磺酰脲类药物是治疗Ⅱ型糖尿病常用的一种口服药物。常用的药物有甲苯磺丁脲、格列齐特、格列本脲、格列喹酮等。磺酰脲类药物在胃肠道吸收迅速而完全，与血浆蛋白结合率很高。其中大多数药物在肝内氧化成羟基化合物，并迅速从尿中排出。
可以配合蜂胶一起于糖尿病。蜂胶对于糖尿病人的作用主要体现在降低血糖，原理是通过本身的抗炎、免疫、抗氧化的特性，恢复一部分的胰脏功能，使胰岛细胞损伤得到修复，功能有所提高。蜂胶以及其所含的一些物质，对于延迟糖的吸收，以及延迟或者减少餐后血糖的升高，都具有很大的意义。蜂胶在临床中的应用范围相对较广，治疗难点在于蜂胶本身的提纯度比较低，所以在临床上应该谨慎的、合理的使用。蜂胶除了控制血糖之外，还可以降低血脂、改善血液循环以及保护肝脏等一系列对人体有益的作用。
【食用量及食用方法】每日2次，每次2粒，温开水冲服
在选择上注意两点：1看品牌，选择大品牌，质量好，效果佳；2看平台，资质是否齐全、是否有追溯机制，是否与消费者站在一起，售后有保障。
“问上医”用美国家庭医生的智库为您介绍磺酰脲类降糖药。
磺酰脲类药物是应用最早、品种最多、临床应用也最广泛的口服治疗Ⅱ型糖尿病药，常用的有格列本脲（优降糖）、甲苯磺丁脲等。
磺酰脲类药物降血糖的作用机制
磺酰脲类药物对正常人及胰岛分泌功能尚存的Ⅱ型糖尿病患者均有降血糖作用，但对严重糖尿病患者或完全切除胰腺（分泌胰岛素）的糖尿病患者无效。磺酰脲类药物是 *** 胰岛B细胞分泌胰岛素的药物。如果把胰岛B细胞比作是马，那么磺酰脲类药物就好比是“马鞭子”。马累了，跑得慢了，打它一鞭子马会跑得快一点儿，分泌更多的胰岛素。但拉车的仍然是马(胰岛B细胞)，不是马鞭子。总的来看，磺酰脲类药物降血糖的作用机理至少包括以下3个方面。
（1）促进胰岛素释放
通过 *** 胰岛B细胞释放胰岛素而发挥作用，胰岛B细胞膜上含有磺酰脲受体及钾和钙离子通道。当磺酰脲类药物与其受体结合后，可阻滞钾离子外流，细胞内钾离子过多会开放钙通道，使细胞内钙浓度增加，并触发运输小泡将胰岛素释放至细胞外。
（2）抑制胰高血糖素分泌
当空腹血糖降低时，身体会分泌胰高血糖素使血糖升高。但胰高血糖素受胰岛素和生长抑素的抑制，以便血糖升高的幅度不至于超标。长期应用本类药物的糖尿病患者，其血清胰高血糖素水平较低，这与磺酰脲类药物使胰岛素和生长抑素释放增加，从而间接抑制胰高血糖素分泌有关。因此磺酰脲类药物具有一定的降空腹血糖的作用。
1.
磺胺类药物
：如
磺胺嘧啶
、磺胺甲基异恶唑等
2.
磺酰脲类
降糖药
：如
甲苯磺丁脲
等
3.
降压药
中的
吲达帕胺
4.
抗痛风药
中的
丙磺舒
jiǎ huáng dīng niào
2 英文参考tolbutamide
3 概述甲磺丁脲是降血糖药，为白色结晶或结晶性粉末；无臭，无味。可选择性作用于胰岛β细胞，增强外源性胰岛素的降血糖作用，提高靶细胞对胰岛素的敏感性。适用于胰岛素损害不严重的轻、中度糖尿病病人。对磺胺过敏者不宜使用。
4 甲磺丁脲药典标准4.1 品名4.1.1 中文名甲磺丁脲
4.1.2 汉语拼音Jiaben Huangdingniao
4.1.3 英文名
Tolbutamide
4.2 结构式4.3 分子式与分子量
C12H18N2O3S 270.35
4.4 来源（名称）、含量（效价）本品为1丁基3（对甲苯基磺酰基）脲素。按干燥品计算，含C12H18N2O3S不得少于99.0%。
4.5 性状本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭，无味。
本品在丙酮或三氯甲烷中易溶，在乙醇中溶解，在水中几乎不溶；在氢氧化钠试液中易溶。
4.5.1 熔点本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为126～130℃。
4.5.2 吸收系数取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在229nm的波长处测定吸光度，吸收系数（）为475～500。
4.6 鉴别（1）取本品约0.3g，加硫酸溶液（1→3）12ml，加热回流30分钟，放冷，即析出白色沉淀，滤过，沉淀用少量水重结晶后，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ C），熔点约为138℃。
（2）取上述滤液，加20%氢氧化钠溶液使成堿性后，加热，即发生正丁胺的特臭。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》102图）一致。
4.7 检查4.7.1 酸度取本品1.0g，加水50ml，加热至沸，置冰浴中冷却至5℃以下，滤过；滤液加酚酞指示液数滴与氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）0.20ml，应显红色。
4.7.2 有关物质取本品约37.5mg，精密称定，置25ml量瓶中，加甲醇15ml，振摇使溶解，用磷酸二氢铵溶液（pH 3.5）稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸二氢铵溶液（取磷酸二氢铵1.725g，加水300ml使溶解，用磷酸调节pH值至3.5±0.05）－甲醇（375：625）为流动相，检测波长为254nm，理论板数按甲磺丁脲峰计算不低于4000。取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的50%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。
4.7.3 堿中不溶物取本品1.0g，加氢氧化钠试液5.0ml，应完全溶解。
4.7.4 干燥失重取本品，在105℃干燥3小时，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
4.7.5 炽灼残渣不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。
4.7.6 重金属取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第三法），含重金属不得过百万分之十。
4.8 含量测定取本品0.5g，精密称定，加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）20ml溶解后，加酚酞指示液3滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于27.04mg的C12H18N2O3S。
4.9 类别降血糖药。
4.10 贮藏遮光，密封保存。
4.11 制剂甲磺丁脲片
4.12 版本《中华人民共和国药典》2010年版
5 甲磺丁脲说明书5.1 药品名称甲磺丁脲
5.2 英文名称Tolbutamide
5.3 甲磺丁脲的别名甲苯磺丁脲；甲糖宁；雷司的浓；丁基对位甲基磺脲；甲苯磺胺丁脲；D860
5.4 分类内分泌系统药物 >糖尿病及胰岛疾病用药物
5.5 剂型片剂：每片0.5g。
5.6 甲磺丁脲的药理作用为第一代磺酰脲类口服降血糖药。
1.选择性作用于胰岛β细胞， *** 胰岛素的分泌，降低血糖。
2.增强外源性胰岛素的降血糖作用，大剂量时能减少胰岛素和血浆蛋白结合，抑制胰岛素的代谢。
3.能作用在靶器官上，提高靶细胞对胰岛素的敏感性。并能增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目，加强胰岛素的受体后作用，发挥降糖作用。
4.还能抑制胰高糖素的分泌，增强胰岛素的作用。
5.7 甲磺丁脲的药代动力学甲磺丁脲口服吸收，tmax为2～3h，蛋白结合率为95%～97%，主要在肝内氧化成羟基或羧基化合物，经尿迅速排出。约8%由胆汁排出。半衰期为5h，作用维持6～12h。
5.8 甲磺丁脲的适应证适用于2型糖尿病的治疗。在经饮食控制、运动治疗后血糖仍高者可选用甲磺丁脲。因甲磺丁脲作用缓和，更适用于轻、中度的老年糖尿病患者。但对2型糖尿病中胰岛功能差者多无效。不适用于糖尿病酮症酸中酮症酸中毒、高渗性昏迷等重症的抢救。此外，甲磺丁脲可用于胰岛肿瘤的诊断。
5.9 甲磺丁脲的禁忌证对甲磺丁脲过敏者禁用。
5.10 注意事项1.大手术前后、孕妇、肝肾功能不良者不宜用。
2.注意用药的适应证及药物不良反应。
5.11 甲磺丁脲的不良反应1.甲磺丁脲作用缓和，很少引起低血糖反应。但因甲磺丁脲经肝肾代谢，肝肾功能不良者用后有可能发生低血糖反应，如出现饥饿感、心悸、出虚汗、手抖、乏力等。应立即停用此药，进食或口服糖水，重者需静脉应用葡萄糖。
2.胃肠道反应：较常出现的有食欲缺乏、上腹部烧灼感、恶心、腹泻等。可改为饭后服药，从小剂量开始加服抗酸药可使症状缓解。
3.过敏反应：偶见皮疹、发热等。
4.血细胞减少：偶可出现白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少等，应停药对症处理。
5.12 甲磺丁脲的用法用量静脉注射1g甲磺丁脲钠盐（溶于20ml生理盐水中），2min内即见血糖下降，维持3h左右。此反应特异，可用作诊断，但应防止低血糖的发生。
5.13 药物相互作用1.与抗凝血药如双香豆素等同服，后者可抑制药物代谢酶，使甲磺丁脲代谢减慢，降血糖作用增强。此外，甲磺丁脲与血浆蛋白结合率较高，可置换已与血浆蛋白结合的双香豆素，从而使抗凝血作用增强。故两药应避免合用。
2.与氯霉素合用，后者可抵制肝脏微粒体内药酶的活性，使甲磺丁脲的代谢减慢，半衰期延长，降血糖作用延长。
3.与利福平合用，后者为强肝微粒体酶诱导剂，此酶加速甲磺丁脲的代谢，使其血浓度降低，降血糖作用减弱。
4.与保泰松、水杨酸钠、吲哚美辛、磺胺药、丙磺舒等合用，后者能竞争性地与血浆蛋白结合，使甲磺丁脲游离药物浓度上升，降血糖作用增强。
5.与噻嗪类利尿剂、糖皮质激素、生长激素、胰高糖素、口服避孕药、苯妥英钠、碳酸锂、巴比妥类等药合用，后者能使血糖升高，降低甲磺丁脲的降血糖作用。
6.与氯丙嗪合用，后者能抑制胰岛素的释放，使肾上腺素分泌增加，使血糖升高。
7.与β受体阻断剂合用，后者能抑制甲磺丁脲促使胰岛素释放的作用，使降糖作用下降。
8.芬氟拉明能增加骨骼肌对葡萄糖的吸收，使血糖降低。与降糖药合用有相加作用。
9.单胺氧化化酶抑制剂（MAOI）能促使胰腺释放胰岛素，与甲磺丁脲合用时，甲磺丁脲能加强MAOI的作用。
10.咪康唑、奎宁或奎尼丁有降血糖作用，与甲磺丁脲合用时应适当减少甲磺丁脲用量。
11.甲磺丁脲能增强乙醇毒性，治疗期间应戒酒。
5.14 专家点评由于新一代药物的应用，目前在临床上已有很少应用此药。
6 甲磺丁脲中毒胃肠道吸收，30min起效。适用于胰岛素损害不严重的轻、中度糖尿病病人。常用量每次0.5～1.0g，1～2g/d。对磺胺过敏者不宜用本药。[1]
6.1 临床表现[1]
1.常规用药时，可发生腹胀、腹痛、厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应及肝脏损害。
2.过量服用可引起低血糖反应。
3.过敏反应：皮肤瘙痒、出现红斑、荨麻疹、剥脱性皮炎、白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少等。
6.2 诊断甲磺丁脲中毒的诊断要点为[1]：
有甲磺丁脲应用史，出现上述表现。
6.3 治疗甲磺丁脲中毒的治疗要点为[1]：
1.出现低血糖反应时立即食用糖类。
2.为减轻胃肠道反应可改为饭后服药；从小剂量开始，加用抗酸剂可减轻或防止症状。
3.发生过敏反应立即停药，并予抗过敏治疗。
