盐酸多西环素片剂处方是什么,各成分作用呢?
盐酸多西环素片Doxycycline Hyclate Tablets
本品的主要成分为盐酸多西环素,其化学名为6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,10,12,12a,-五羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-2-并四苯甲酰胺盐酸盐半乙醇半水合物。
其它为淀粉等辅料,没什么治疗作用,仅用于成形.
分子量:512.93
【性状】
本品为淡黄色片。
【药理毒理】
四环素类抗生素。本品为广谱抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌,但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青霉素的淋病奈瑟菌对多西环素也耐药。多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌对本品耐药现象严重,包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数革兰阴性杆菌。本品与四环素类抗生素不同品种之间存在交叉耐药。本品作用机制为药物能特异性与细菌核糖体30S亚基的A位置结合,抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。
动物试验证实本品有致畸性。体外试验表明本品在一定浓度时有致突变的可能。
【用法用量】
抗菌及抗寄生虫感染:成人,第一日100mg,每12小时1次,继以100~200mg,一日1次,或50~100mg,每12小时1次。淋病奈瑟菌性尿道炎和宫颈炎:一次100mg,每12小时1次。共7日。非淋病奈瑟菌性尿道炎,由沙眼衣原体或解脲脲原体引起者,以及沙眼衣原体所致的单纯性尿道炎、宫颈炎或直肠感染:均为一次100mg,一日2次,疗程至少7日。梅毒:一次150mg,每12小时1次,疗程至少10日。8岁以上小儿第一日按体重2.2mg/kg,每12小时1次,继以按体重2.2~4.4mg/kg,一日1次,或按体重2.2mg/kg,每12小时1次。体重超过45kg的小儿用量同成人
【规格】
按C22H24N2O8
计算 (1)0.05g (2)0.1g
盐酸贝那普利片
商品规格:10mg*14片
品牌:有效期:24个月
批准文号:国药准字H20044840
生产企业:上海新亚药业闵行有限公司
价格:¥26.90
【商品编号】1351106
【药品名称】
通用名:盐酸贝那普利片
英文名:Benazepril Hydrochloride Tablets
汉语拼音:Yansuan Beinapuli Pian
剂型:片剂(薄膜衣)
【成分】盐酸贝那普利。
化学名称:3-[(1-乙氧羰基-3-苯基-(1S)-丙基)氨基]2,3,4,5-四氢-2-氧代-1H-1-(3S)苯并氮杂卓-1-乙酸盐酸盐。
【性状】本品为薄膜衣片,除去膜衣后显白色。
【药理毒理】1.药理(1)降压:本品在肝内水解为苯那普利拉,成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂,阻止血管紧张素I转换为血管紧张素II,使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高.苯那普利拉还抑制缓激肽的降解,也使血管阻力降低,产生降压作用。(2)减低心脏负荷:本品扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或心脏后负荷,降低肺毛细血管嵌压或心脏前负荷,也降低肺血管阻力,从而改善心排血量,使运动耐量和时间延长2.毒理大鼠和小鼠持续口服苯那普利2年,剂量为每天150mg/kg,未发现本品有致癌性.(该剂量按mg/kg计算,为人类最大用量的110倍;按mg/m2计算,为人类最大用量的18倍和9倍)不论在细菌试验中,还是在体外培养的哺乳动物细胞试验中均未发现本品有致突变性雌、雄大鼠口服苯那普利,剂量为每天50~150mg/kg,未发现本品影响生殖能力.(该剂量按mg/kg计算,为人类最大用量的37~375倍;按mg/m2计算,为人类最大用量的6~60倍)。
【药代动力学】苯那普利口服吸收迅速,达峰时间为0.5~1小时,苯那普利拉为1~1.5小时。口服吸收至少37%,进食不影响吸收。本品的蛋白结合率高达96.7%,苯那普利拉为95.3%。本品吸收后在肝内水解生成苯那普利拉,其抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强。本品的半衰期为0.6小时,苯那普利拉为10~11小时,2~3天后达稳态。本品主要经肾清除,不到1%的苯那普利以原形排出,20%以苯那普利拉排出,另外则以苯那普利和苯那普利拉的乙酰-葡萄苷酸的结合物排出;11%~12%从胆道排泄。轻中度肾功能障碍(肌酐清除率>30ml/min)、肝硬化所致肝功能障碍及年龄不影响药代动力学。血液透析时,本品少量可被透析清除。
说明:盐酸纳洛酮片说明书由国家药品监督管理局于2002年03月07日药监注函[2002]79号《关于公布第三批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。
【药品名称】
通用名:盐酸纳洛酮片
曾用名:丙烯吗啡酮、烯丙羟吗啡酮、Narcan
英文名:Naloxone Hydrochloride Tablets
汉语拼音:Yansuan Naluotong Pian
本品主要成份及其化学名称为:17烯丙基4,5α环氧基3,14羟基吗啡喃6酮盐酸盐二水合物。
基结构式为:
分子式:C19H21NO4·HCl·2H2O
分子量:399.87
【性状】
本品为白色或类白色吸湿性结晶或结晶性粉末,无臭。
【药理毒理】
药理学
本品为阿片受体特异性拮抗剂,对四种阿片受体亚型(μ受体、δ受体、κ受体、б受体)均有拮抗作用。对吗啡中毒者,小剂量(0.4~0.8mg)肌内或静脉注射,可迅速翻转吗啡的作用,1~3分钟就可消除吗啡中毒引起的呼吸抑制、镇静、瞳孔缩小以及严重中毒引起的血压降低、昏迷等作用。对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断综合征。
纳洛酮还有抗休克作用,对抗休克时内啡肽的作用。对动物酒精中毒有促醒作用。
【药代动力学】
本品口服经胃肠吸收,但首关消除明显。易透过血脑屏障。主要在肝内代谢,代谢物与葡萄糖醛酸结合后由尿中排出,半衰期约60~90分。纳洛酮可增加吗啡的分布容积,降低吗啡血药浓度和脑组织中的生物半衰期。
【适应症】
纳洛酮主要用于吗啡类镇痛药药物急性中毒,解除呼吸抑制和中枢抑制症状,使昏迷患者迅速复苏。也可用于对吸毒成瘾者的催促戒断综合征的试验性诊断。此外纳洛酮也可用于酒精中毒,以解除呼吸抑制,催醒。
【用法用量】
含服,1次0.4 ~ 0.8mg
【不良反应】
本品有轻度嗜睡,偶见恶心、呕吐、心动过速、高血压及烦躁不安。
【注意事项】
1、心功能障碍,高血压患者慎用。
2、本品应严格遵医嘱使用。
[孕妇及哺乳期妇女用药]
本品属于妊娠危险C级的药物,所以孕妇和哺乳期妇女应用本品应物别慎用。
【药物相互作用】
纳洛酮促进乙醇从胃肠道吸收,所以口服本品后不得再用乙醇。
【规格】
片剂:0.4mg
【贮藏】
遮光、密闭、在阴凉处保存。
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
盐酸西那卡塞片用于治疗进行透析的慢性肾病(CKD)患者的继发性甲状旁腺功能亢进症,也用于治疗甲状旁腺癌患者的高钙血症。下面是我整理的盐酸西那卡塞片说明书,欢迎阅读。
盐酸西那卡塞片商品介绍通用名:盐酸西那卡塞片
生产厂家: 日本协和发酵麒麟株式会社
批准文号:国药准字J20140122
药品规格:25mg*10片
药品价格:¥398元
盐酸西那卡塞片说明书【商品名】盖平
【通用名】盐酸西那卡塞片
【英文名】Cinacalcet Hydrochloride Tablets
【汉语拼音】YanSuanXiNaKaSaiPian
【主要成份】盐酸西那卡塞
【性状】片剂。
【适应症】本品用于治疗进行透析的慢性肾病(CKD)患者的继发性甲状旁腺功能亢进症,也用于治疗甲状旁腺癌患者的高钙血症。
【用法用量】
口服给药,应整片吞服,不能掰开,与食物同服或餐后短时间内服用,剂量应个体化。
用于透析CKD患者的继发性甲状旁腺功能亢进:推荐开始剂量为每日1次,每次30mg,1周内检测血钙和血磷水平,1~4周检测PTH水平。每日剂量调整为60mg、90mg、120mg、180mg的时间均不得少于2~4周。患者PTH浓度应控制在150~300pg/ml。
用于治疗甲状旁腺癌患者的高钙血症:推荐开始剂量为每日2次,每次30mg。剂量调整每2~4周一次,根据血钙浓度,剂量可调整为每次60mg,每日2次每次90mg,每日2次每次90mg,每日3~4次。
【药理作用】
慢性肾病(CKD)患者的继发性甲状旁腺功能亢进,是一种由甲状旁腺激素(PTH)水平升高引起钙、磷代谢失调的进行性疾病。升高的PTH刺激破骨活性,引起骨质再吸收。继发性甲状旁腺功能亢进的治疗目的在于降低PTH和血钙、血磷,防止由于矿物质代谢失调引起的骨病及全身影响。位于甲状旁腺主细胞上的钙敏感受体是PTH分泌的主要调节剂,本品能提高钙敏感受体对细胞外钙的敏感性,降低PTH水平,从而使血浆钙浓度降低。
【药动学】
本品口服后2~6h血药浓度达峰值(Cmax),与高脂肪食物同服,本品的Cmax和药时曲线下面积(AUC)分别增加82%和68%与低脂肪食物同服,本品的峰浓度Cmax和AUC分别增加65%和50%。本品吸收后血药浓度呈双相消除,消除半衰期为30~40h。连续给药7天血药浓度达稳态,Cmax和AUC随给药剂量的增大而成比例地增加。表观分布容积为1000L,表明本品分布广泛。本品93%~97%与血浆蛋白结合。本品经多种酶代谢,主要有CYP3A4、CYP2D6、CYPlA2。主要经肾脏排出,占给药剂量的80%,约15%经粪便排出。中度及重度肝功能不全患者的AUC分别升高2.4倍和4.2倍,半衰期延长33%和70%。
【不良反应】
本品最常见的不良反应为恶心和呕吐,其他不良反应还有:腹泻、肌痛、眩晕、高血压、无力、食欲减退、胸痛。本品过量可引起低钙血症,表现为感觉异常、肌痛、抽筋、手足抽搐和抽风。
【注意事项】
1、本品生殖毒性分级为C,只有当对母体的益处高于对胎儿的危险时方可用于孕妇。
2、本品可引起癫痫发作,用药期间应严密监测血浆钙浓度,尤其是有癫痫病史的患者。
3、本品可引起低钙血症,治疗开始时应每周监测血钙水平,治疗剂量确定后每月监测一次。
4、中度至重度肝功能不全患者治疗期间应进行监护。
5、儿童用药安全性尚未评价。
6、本品过量可引起低钙血症,应严密观察低钙血症的临床症状并采取对症治疗。由于本品血浆蛋白结合率高,透析治疗无效。7.15~30℃保存。
【禁忌症】
1、对本品及其中成分过敏者禁用。
2、尚不知本品是否经人乳汁分泌,由于本品的严重不良反应,哺乳期妇女不推荐使用,如果使用,用药期间应停止哺乳。
【药物相应作用】
1、本品为强效CYP2D6抑制剂,可使阿米替林的AUC增加20%。
2、本品主要经CYP3A4代谢,与CYP3A4抑制剂酮康唑合用,本品的AUC和Cmax分别增加2.3倍和2.2倍。与强效CYP3A4抑制剂酮康唑、伊曲康唑、琥乙红霉素合用,应严密监测患者PTH和血钙浓度。
【贮藏】密封,阴凉干燥保存。
【有效期】详见说明书。
【生产单位】日本协和发酵麒麟株式会社
【分包装企业】协和发酵麒麟(中国)制药有限公司
盐酸西那卡塞片使用常见问题问:盐酸西那卡塞片有什么功效呢?
英文名 DOXYCYCLINE HYCLATE TABLETS
拼音名 YANSUAN DUOXIHUANSU PIAN
药品类别 四环素类
性状 本品为淡黄色片。
药理毒理 四环素类抗生素。本品为广谱抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌,但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青霉素的淋病奈瑟菌对多西环素也耐药。多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌对本品耐药现象严重,包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数革兰阴性杆菌。本品与四环素类抗生素不同品种之间存在交叉耐药。本品作用机制为药物能特异性与细菌核糖体 30S亚基的A位置结合,抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。动物试验证实本品有致畸性。体外试验表明本品在一定浓度时有致突变的可能。
药代动力学 本品口服吸收完全,约可吸收给药量的90%以上,进食对本品吸收的影响小。单剂口服本品100mg后,血药高峰浓度为1.8~2.9mg/L。吸收后广泛分布于体内组织和体液,多西环素有较高的脂溶性,对组织穿透力较强,在胸导管淋巴液、腹水、肠组织、眼和前列腺组织中均有较高浓度,约为血药浓度的60%~75%,在胆汁中浓度可达同期血药浓度的 10~20倍,表观分布容积(Vd)为0.7L/kg。蛋白结合率为 80%~93%,血消除半衰期(t1/2?)为12~22小时,肾功能减退者t1/2?延长不明显。本品部分在肝内代谢灭活,主要自肾小球滤过排泄,给药后24小时内可排出约35%~40%。肾功能损害患者应用本品时,药物自胃肠道的排泄量增加,成为主要排泄途径,因此本品是四环素类中可安全用于肾功能损害患者的药物。血液或腹膜透析不能清除本品。
适应症 1.本品作为选用药物之一可用于下列疾病: (1)立克次体病,如流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热。 (2)支原体属感染。 (3)衣原体属感染,包括鹦鹉热、性病、淋巴肉牙肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。 (4)回归热。 (5)布鲁菌病。 (6)霍乱。 (7)兔热病。 (8)鼠疫。 (9)软下疳。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。 2.由于目前常见致病菌对四环素类耐药现象严重,仅在病原菌对本品敏感时,方有应用指征。葡萄球菌属大多对本品耐药。 3.本品可用于对青霉素类过敏患者的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病以及放线菌属、李斯特菌感染。 4.可用于中、重度痤疮患者作为辅助治疗。
用法用量 抗菌及抗寄生虫感染:成人,第一日100mg,每12小时 1次,继以100~200mg,一日1次,或50~100mg,每12小时1次。淋病奈瑟菌性尿道炎和宫颈炎:一次100mg,每12 小时1次。共7日。非淋病奈瑟菌性尿道炎,由沙眼衣原体或解脲脲原体引起者,以及沙眼衣原体所致的单纯性尿道炎、宫颈炎或直肠感染:均为一次100mg,一日2次,疗程至少7日。梅毒:一次150mg,每12小时1次,疗程至少10日。 8岁以上小儿第一日按体重2.2mg/kg,每12小时1次,继以按体重2.2~4.4mg/kg,一日1次,或按体重2.2mg/kg,每12 小时1次。体重超过45kg的小儿用量同成人。
不良反应 1.消化系统:本品口服可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应。偶有食管炎和食管溃疡的报道,多发生于服药后立即卧床的患者。 2.肝毒性:脂肪肝变性患者和妊娠期妇女容易发生,亦可发生于并无上述情况的患者。偶可发生胰腺炎,本品所致胰腺炎也可与肝毒性同时发生,患者并不伴有原发肝病。 3.过敏反应:多为斑丘疹和红斑,少数病人可有荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮皮损加重,表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用本品的患者日晒可有光敏现象。所以,建议患者服用本品期间不要直接暴露于阳光或紫外线下,一旦皮肤有红斑应立即停药。 4.血液系统:偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。 5.中枢神经系统:偶可致良性颅内压增高,可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等,停药后可缓解。 6.二重感染:长期应用本品可发生耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性菌和真菌等引起的消化道、呼吸道和尿路感染,严重者可致败血症。 7.四环素类的应用可使人体内正常菌群减少,并致维生素缺乏、真菌繁殖,出现口干、咽炎、口角炎和舌炎等。
禁忌症 有四环素类药物过敏史者禁用。
注意事项 1.应用本品时可能发生耐药菌的过度繁殖。一旦发生二重感染,即停用本品并予以相应治疗。 2.治疗性病时,如怀疑同时合并梅毒螺旋体感染,用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查,后者每月1次,至少4次。 3.长期用药时应定期随访检查血常规以及肝功能。 4.肾功能减退患者可应用本品,不必调整剂量,应用本品时通常亦不引起血尿素氮的升高。 5.本品可与食品、牛奶或含碳酸盐饮料同服。
孕妇及哺乳期妇女用药 本品可透过胎盘屏障进入胎儿体内,沉积在牙齿和骨的钙质区内,引起胎儿牙齿变色、牙釉质再生不良及抑制胎儿骨骼生长,该类药物在动物实验中有致畸胎作用,因此孕妇不宜应用。本品可自乳汁分泌,乳汁中浓度较高,哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。
儿童用药 8岁以下儿童禁用。
老年患者用药
药物相互作用 1.本品可抑制血浆凝血酶原的活性,所以接受抗凝治疗的患者需要调整抗凝药的剂量。 2.巴比妥类、苯妥英或卡马西平与本品同用时,上述药物可由于诱导微粒体酶的活性致多西环素血药浓度降低,因此须调整多西环素的剂量。
药物过量 本品无特异性拮抗药,药物过量时应给予催吐、洗胃及大量饮水及补液等对症治疗及支持治疗。
贮藏 遮光,密封保存。
盐酸美金刚片(易倍申)治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆。下面是我整理的盐酸美金刚片说明书,欢迎阅读。
盐酸美金刚片商品介绍通用名:盐酸美金刚片
生产厂家: Rottendorf Pharma GmbH(德国)
批准文号:H20120268
药品规格:10mg*28片
药品价格:¥435元
盐酸美金刚片说明书【通用名称】盐酸美金刚片
【商品名称】盐酸美金刚片(易倍申)
【拼音全码】YanSuanMeiJinGangPian(YiBeiShen)
【主要成份】化学名:1-氨基-3,5-二甲基金刚烷胺盐酸盐分子式:C12H21N·HCl分子量:215.77
【性状】盐酸美金刚片(易倍申)为白色至类白色、双面凸起的椭圆形薄膜衣片,两面各有一条刻痕。
【适应症/功能主治】治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆。
【规格型号】10mg*28s
【用法用量】盐酸美金刚片(易倍申)应由对阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗富有经验的医生处方并指导患者的使用。患者身边有按时监督患者服药的照料者的情况下才能开始治疗。应按照现行的诊断标准和指南对痴呆进行诊断。成人:每日大剂量20mg。为了减少副作用的发生,在治疗的前3周应按每周递增5mg剂量的方法逐渐达到维持剂量,具体如下:治疗第一周的剂量为每日5mg(半片,晨服),第二周每天10mg(每次半片,每日两次),第三周每天15mg(早上服一片,下午服半片),第4周开始以后服用推荐的维持剂量每天20mg(每次一片,每日两次)。美金刚片剂可空腹服用,也可随食物同服。
【不良反应】盐酸美金刚片(易倍申)的不良事件总发生率与安慰剂水平相当,且所发生的不良事件通常为轻中度。盐酸美金刚片(易倍申)的常见不良反应(发生率低于2%)有幻觉、意识混沌、头晕、头痛和疲倦。少见的不良反应(发生率为0.1-1%)有焦虑、肌张力增高、呕吐、膀胱炎和性欲增加。根据自发报告,有癫痫发作的报告,多发生在有惊厥病史的患者。
【禁忌】对盐酸美金刚片(易倍申)的活性成分或其赋型剂过敏者禁用。
【注意事项】肾功能损害患者:对于肾功能轻度损害(血清肌酐水平不超过130μmol/l)患者,无需调整剂量。对于中度肾功能损害(肌酐清除率40—60ml/min/1.73m2)患者的资料,因此不推荐在这种患者中使用盐酸美金刚片(易倍申)。肝功能损害患者:目前尚无美金刚应用于肝功能损害患者的资料。癫痫患者、有惊厥病史、或癫痫易感体质的患者应用美金刚时应慎重。尿液pH值升高的患者服用盐酸美金刚片(易倍申)时必须进行密切监测。心肌梗塞、失代偿性充血性心力衰竭和未有效控制的高血压患者应用美金刚的资料有限,因此这些患者服用盐酸美金刚片(易倍申)时应密切观察。中重度至重度阿尔茨海默型痴呆病通常会导致驾驶和机械操作能力的损害,而且盐酸美金刚片(易倍申)可能改变患者的反应能力,因此服用盐酸美金刚片(易倍申)的患者在驾车或操作机械时要特别小心。
【儿童用药】尚无盐酸美金刚片(易倍申)用于儿童和青少年的疗效和安全性资料。
【老年患者用药】65岁以上患者的推荐剂量为每日20mg(每次10mg,每日两次)。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠:目前尚无盐酸美金刚片(易倍申)用于妊娠患者的临床资料。动物实验显示在给予相当于或略高于人体用药剂量水平的美金刚时可能导致胎儿宫内发育迟缓。对人体的潜在危险性尚不清楚。除非明确需要,在妊娠期不应服用盐酸美金刚片(易倍申)。哺乳期:尚不明确美金刚是否能够从母乳中泌出,但是考虑到美金刚的亲脂性,这种可能性是存在的。因此哺乳期妇女服用盐酸美金刚片(易倍申)时应停止哺乳。
【药物相互作用】根据盐酸美金刚片(易倍申)的药理作用和作用机制,可能有下列相互作用:●在合并使用NMDA拮抗剂时,左旋多巴,多巴胺能受体激动剂和抗胆碱能药物的作用可能会增强,巴比妥类和神经阻滞剂的作用有可能减弱。美金刚与抗痉挛药物(如丹曲洛林或巴氯芬)合用时可以改变这些药物的作用效果,因此需要进行剂量调整。●因为美金刚与金刚烷胺在化学结构上都是NMDA拮抗剂,因此应避免合用,以免发生药物中毒性精神病。同样道理,也不应将美金刚与氯胺酮或右美沙芬合用。在已发表的一个报道中,美金刚与苯妥英合用可能风险增加。●由于其它药物(如西咪替丁,雷尼替丁,普鲁卡因酰胺,奎尼丁、奎宁以及尼古丁)与金刚烷胺共用相同的肾脏阳离子转运系统,因此也有可能与美金刚产生相互作用,导致血浆水平升高的潜在风险。●美金刚与双氢克尿噻或任何一个含双氢克尿噻的复方制剂合并应用时有可能使双氢克尿噻的血清水平降低。●美金刚在离体条件下不抑制细胞色素酶(CYP1A2、2A6、2C9、2D6、2E1、3A)、环氧化物水解酶和硫酸化以及含单氧化酶的黄素的活性。
【药物过量】对症治疗。
【药理毒理】越来越多的证据显示谷氨酸能神经递质功能障碍(尤其是NMDA受体功能损害时)会表现出神经退行性痴呆的临床症状和疾病进展。美金刚是一种电压依赖性、中等程度亲和力的非竞争性NMDA受体拮抗剂。它可以阻断谷氨酸浓度病理性升高导致的神经元损伤。在啮齿类动物和狗中进行的重复剂量的毒性试验中可观察到眼部的改变,但未得出一致的结论,对猴子进行的试验中未观察到上述结果。在美金刚的临床试验中进行的特定眼科检查未发现任何眼科病变。标准剂量的美金刚试验中未观察到遗传毒性。在大鼠和小鼠中进行的终生研究未发现任何致癌的证据。在大鼠和家兔中,美金刚即使是在母体毒性剂量下也无致畸性,对生育能力也没有副作用。在大鼠中,当美金刚剂量相当于或略高于人体剂量时,可观察到胚胎发育的迟缓。
【药代动力学】美金刚的绝对生物利用度约为100%,Tmax为3—8小时,食物不影响美金刚的吸收。在10—40mg剂量范围内的药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率为45%。在人体内,约80%以原形存在。在人体内的主要代谢产物为N-3、5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羟基美金刚的同质异构体混合物以及1-亚硝基-3、5-二甲基-金刚烷胺。这些代谢产物都不具有NMDA拮抗活性。在离体实验中未发现盐酸美金刚片(易倍申)经细胞色素P450酶系统代谢。在一项口服14C-美金刚的研究中,平均84%的盐酸美金刚片(易倍申)在20天内排出体外,99%以上经肾脏排泄。盐酸美金刚片(易倍申)的消除半衰期t1/2为60—100小时。在肾功能正常的志愿者中,总体清除率(Cltot)为170ml/min/1.73m2,其中部分总体肾脏清除率是通过肾小管分泌来实现的。肾小管还可重吸收美金刚,可能与阳离子转运蛋白的参与有关。在尿液呈碱性条件时,盐酸美金刚片(易倍申)的肾脏清除率下降到1/7至1/9。而碱性尿液可见于饮食习惯骤然改变(如从肉食转为素食时)或摄入大量呈碱性的胃酸冲液时。特殊患者人群:在肾功能正常或减退(肌酐清除率50—100ml/min/1.73m2)的老年志愿者中,肌酐清除率与美金刚的总肾脏清除率显著相关。还未研究肝脏疾病对美金刚药代动力学的影响。由于美金刚只有很小部分被代谢,且代谢产物不具有NMDA拮抗剂活性,因此当存在轻中度肝功能障碍时,美金刚的药代动力学特性不会发生具有临床意义的改变。药代动力学/药效学关系:美金刚剂量为每日20mg时,脑脊(CSF)中的美金刚浓度达到其ki值(ki=抑制常数),即在人体的额叶皮层为0.5μmol。
【贮藏】密封,室温(10&m
【包装】水泡眼包装,28片/盒
【有效期】48月
【批准文号】H20120268
【生产企业】RottendorfPharmaGmbH(德国)
盐酸美金刚片(易倍申)的功效与作用盐酸美金刚片(易倍申)治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆。
盐酸美金刚片服用常见问题盐酸美金刚片属于兴奋性氨基酸受体拮抗剂,在临床上的适用范围广泛。盐酸美金刚片的疗效可靠,受到了广大患者的一致好评。那么,盐酸美金刚片的不良反应有哪些?
盐酸美金刚片的不良反应是有幻觉、意识混沌、头晕、头痛和疲倦。少见的不良反应有焦虑、肌张力增高、呕吐、膀胱炎和性欲增加。因此,盐酸美金刚片应由对阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗富有经验的医生处方并指导患者的使用。患者身边有按时监督患者服药的照料者的情况下才能开始治疗。应按照现行的诊断标准和指南对痴呆进行诊断。
盐酸美金刚片服用时应注意,癫痫患者、有惊厥病史、或癫痫易感体质的患者应用盐酸美金刚片时应慎重。尿液pH值升高的患者服用盐酸美金刚片时必须进行密切监测。中重度至重度阿尔茨海默型痴呆病通常会导致驾驶和机械操作能力的损害,而且盐酸美金刚片可能改变患者的反应能力,因此服用盐酸美金刚片的患者在驾车或操作机械时要特别小心。
盐酸美金刚片属于兴奋性氨基酸受体拮抗剂,用于治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆。盐酸美金刚片为白色至类白色、双面凸起的椭圆形薄膜衣片,两面各有一条刻痕。
义无反顾地背上远行的行囊
郭宏安译
农舍和白杨像在空中浮游,
透过它闪闪发光,那世界的边缘
于是未及的茫茫落叶中哈哈