硫酸异帕米星注射液说明书简介

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明：盐酸普罗帕酮注射液说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：盐酸普罗帕酮注射液

曾用名：

商品名：

英文名：Propafenone Hydrochloride Injection

汉语拼音：Yɑnsuɑn Puluopɑtonɡ Zhusheye

本品主要成份及其化学名称为：3苯基1［2［3(丙氨基)2羟基丙氧基］苯基］1丙酮盐酸盐。

结构式：（参见盐酸普罗帕酮胶囊）

分子式：C21H27NO3·HCl

分子量：377

【性状】

本品为无色澄明液体。

【药理毒理】

（1）本品属于Ic类（即直接作用于细胞膜）的抗心律失常药。在离体动物心肌的实验结果指出，0．5～1mg/min时可降低收缩期的去极化作用，因而延长传导，动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长，并可提高心肌细胞阈电位，明显减少心肌的自发兴奋性。它既作用于心房、心室（主要影响浦金野纤维，对心肌的影响较小），也作用于兴奋的形成及传导。临床资料表明，治疗剂量（口服300mg及静注30mg）时可降低心肌的应激性，作用持久，PQ及QRS均增加，延长心房及房室结的有效不应期，它对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。

抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性b阻断作用有关。它尚有微弱的钙拮抗作用（比维拉帕米弱100倍），尚有轻度的抑制心肌作用，增加末期舒张压，减少博出量，其作用均与用药的剂量成正比。

它还有轻度的降压和减馒心率作用。

（2）离体实验表明普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。

（3）它具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。

（4）大鼠口服180～360（mg/kg）/day（成人推荐用药最大剂量的12～24倍）六个月后发生肾功能异常，肾小管和间质可见炎症和非炎症性反应。长期给予大鼠19倍成人推荐最大用量时可发现肝脂肪变性。

【药代动力学】

本品与血浆蛋白结合率高，达93%，剂量增加，生物利用度还会提高。肝功能下降也会增加药物的生物利用度，严重肝功能损害时普罗帕酮的清除减慢。普罗帕酮的药代动力学曲线为非线性。该药半衰期为3.5～4小时。本品经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（<1%）为原形物。不能经过透析排出。

【适应症】

用于阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动的预防。也可用于各种早搏的治疗。

【用法用量】

静脉注射：成人常用量 1～1.5mg/kg或以70mg加5%葡萄糖液稀释，于10分钟内缓慢注射，必要时10～20分钟重复一次，总量不超过210mg。静注起效后改为静滴，滴速0.5～1.0mg/分钟或口服维持。

【不良反应】

（1）早期的不良反应有头痛，头晕、闪耀，其后可出现胃肠道障碍如恶心、呕吐、便秘等。也有出现房室阻断症状。有两例在连续服用两周后出现胆汁郁积性肝损伤的报道，停药后2～4周各酶的活性均恢复正常。据认为这一病理变化属于过敏反应及个体因素性。

（2）在试用过程中未见肺、肝及造血系统的损害，有少数病人出现上述口干、头痛、眩晕、胃肠道不适等轻微反应，一般都在停药后或减量后症状消失。有报道个别病人出现房室传导阻滞，QT间期延长，PR间期轻度延长，QRS时间延长等。

【禁忌】

无起搏博器保护的窦房结功能障碍、严重房室传导阻滞、双束支传导阻滞患者，严重充血性心力衰竭、心源性休克、严重低血压及对该药过敏者禁用。

【注意事项】

（1）心肌严重损害者慎用。

（2）严重的心动过缓，肝、肾功能不全，明显低血压患者慎用。

（3）如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时，可静注乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素或间羟肾上腺素等解救。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

在孕妇中应用的安全性和有效性尚不确定，因此仅用于药物作用对胎儿有利的情况下。尚不知该药是否存在于母乳，建议哺乳期妇女停用。

【儿童用药】

该药在儿童中使用的安全性和有效性尚不清楚。

【老年患者用药】

该药在老年患者中应用并无与年龄相关的副作用增加现象。但老年患者用药后可能出现血压下降。而且老年患者易发生肝、肾功能损害，因此要谨慎应用。老年患者的有效药物剂量较正常低。

【药物相互作用】

与奎尼丁合用可以减慢代谢过程。与局麻药合用增加中枢神经系统副作用的发生。普罗帕酮可以增加血清地高辛浓度，并呈剂量依赖型。与普萘洛尔、美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度和清除半衰期，而对普罗帕酮没有影响。与华法令合用时可增加华法令血药浓度和凝血酶原时间。与西咪替丁合用可使普罗帕酮血药稳态水平提高，但对其电生理参数没有影响。

【药物过量】

药物过量摄入后3小时症状最明显，包括低血压，嗜睡，心动过缓，房内和室内传导阻滞，偶尔发生抽搐或严重室性心律失常。

【规格】

（1）5ml：17．5mg （2）10ml：35mg

【贮藏】

遮光，密闭保存

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

企业名称：

地址：

邮政编码：

电话号码：

传真号码：

网址：

1、药理本品属氨基糖苷类抗生素。抗菌谱类似庆大霉素。对大肠埃希菌、枸橼酸杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌、沙雷杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌等有很强的抗菌作用。本品对氨基糖苷类抗生素修饰酶较其他同类药物稳定，因此，耐药菌少，与其他氨基糖苷类抗生素的交叉耐药性也少。本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。

2、毒理在亚急性、慢性毒性实验中，均出现了尿细管上皮细胞变性等肾脏损害，其程度与给药量有关。在对听觉器官的毒性实验中，给豚鼠连续肌内注射本品28日，试验组剂量大于100mg/kg/日时，动物的耳壳反射消失，剂量大于50mg/kg/日时蜗牛螺旋器外有毛细胞消失。在对肾脏的毒性实验中，给大鼠连续21日肌内注射本品50~300mg/kg/日，结果出现与药物有关的血尿素氮（BUN）、血清肌酐值升高等现象。本品为无色澄明溶液。 1、常见听力减退、耳鸣或耳部饱满感（耳毒性）、血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴（肾毒性）、步履不稳、眩晕（耳毒性，影响前庭）、恶心或呕吐（耳毒性，影响前庭；肾毒性）。

2、少见视力减退（视神经炎）、呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力（神经肌肉阻滞）、皮疹等过敏反应、血象变化、肝功能改变、消化道反应和注射部位疼痛、硬结等。

3、极少见过敏性休克 1、对本品或其他氨基糖苷类及杆菌肽过敏者、本人或家族中有人因使用其他氨基糖苷类抗生素引起耳聋者禁用。

2、肾衰竭者禁用。 1、肾功能不全、肝功能异常、前庭功能或听力减退者、失水、依靠静脉高营养维持生命的体质衰弱者、重症肌无力或帕金森病及老年患者慎用。

2、交叉过敏：对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素过敏的患者，可能对本品过敏。

氯化钠

3、有条件时疗程中应监测血药浓度（本品血药峰浓度超过35mg/L，谷浓度超过10mg/L时易出现毒性反应），并据此调整剂量，不能测定血药浓度时，应根据测得的肌酐清除率调整剂量，尤其对肾功能减退者、早产儿、新生儿、婴幼儿或老年患者、休克、心力衰竭、腹水或严重失水等患者。

4、本品静脉滴注时，不能太快。静脉滴注液的配制方法：静脉滴注前须稀释本品，一般用氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、复方氯化钠注射液、复方氨基酸注射液、木糖醇注射液（5%）、复方乳酸钠注射液。

5、本品不能静脉注射，以免产生神经肌肉阻滞和呼吸抑制作用。

6、长期应用本品可能导致耐药菌过度生长。

7、应给患者补充足够的水分，以减少肾小管损害。早产儿、新生儿、婴幼儿禁用；其他小儿慎用，若使用本品，应根据血药浓度或肌酐清除率调整剂量。

8、由于本品可渗入脐带血和羊水中，可能引起胎儿的第8对脑神经损害，因此孕妇禁用。

9、本品亦可在乳汁中少量分泌，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。老年患者慎用。老年患者应用本品后可产生各种毒性反应，因此在疗程中监测肾功能极为重要。肾功能正常者用药后亦可能产生听力减退。此外，老年患者应采用较小剂量或延长给药间隔，以与其年龄、肾功能和第8对脑神经的功能相适应。老年患者有可能出现因维生素K缺乏而造成出血倾向。

相互作用

1、本品与其他氨基糖苷类合用或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。可能发生听力减退，停药后仍可能进展至耳聋；听力损害可能恢复或呈永久性。神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱无力、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停），用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞作用恢复。

2、本品与神经肌肉阻滞药合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停）。与代血浆类药如右旋糖酐、海藻酸钠，利尿药如依他尼酸、呋塞米及卷曲霉素、顺铂、万古霉素等合用，或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性与肾毒性，可能发生听力损害，且停药后仍可能发展至耳聋，听力损害可能恢复或呈永久性。

3、本品与头孢噻吩局部或全身合用可能增加肾毒性。

4、本品与多粘菌素类合用，或先后连续局部或全身应用，因可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用，后者可导致骨骼肌软弱无力，呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停）。

5、本品不宜与其他肾毒性或耳毒性药合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。

6、本品不宜与两性霉素B、头孢噻吩钠、呋喃妥因钠、磺胺嘧啶钠和盐酸四环素等（以上均为注射液）联合应用，因可发生配伍禁忌。

7、本品与β内酰胺类（头孢菌素类或青霉素类）联合常可获得协同作用。

8、本品与β内酰胺类（头孢菌素类或青霉素类）混合可导致相互失活，需联合应用时必须分瓶滴注。

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明：盐酸氯米帕明片说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：盐酸氯米帕明片

曾用名：

商品名：

英文名：Clomipramine Hydrochloride Tablets

汉语拼音：Yɑnsuɑn Lümipɑminɡ Piɑn

本品主要成份为：盐酸氯米帕明。其化学名称为：N, N二甲基10, 11二氢3氯5H二苯并[b，f]氮杂卓5丙胺盐酸盐。

结构式：

分子式：C19N23ClN2·HCl

分子量：351.32

【性状】

本品为糖衣片，除去糖衣后显白色或微黄色。

【药理毒理】

本品为三环类抗抑郁药，主要作用在阻断中枢神经系统去甲肾上腺素和5羟色胺的再摄取，对5羟色胺的再摄取的阻断作用更强，而发挥抗抑郁及抗焦虑作用，亦有镇静和抗胆堿能作用。

【药代动力学】

口服吸收快而完全，生物利用度30%～40%，蛋白结合率96%～97%，半衰期（t1/2）为22～84小时，表观分布容积（Vd）7～20L/kg，在肝脏代谢，活性代谢物为去甲氯米帕明，由尿排出。本品可分泌入乳汁。

【适应症】

用于治疗各种抑郁状态。也常用于治疗强迫性神经症、恐怖性神经症。

【用法用量】

口服。治疗抑郁症与强迫性神经症，初始剂量一次25mg，一日2～3次，1～2周内缓慢增加至治疗量一日150～250mg，高量一日不超过300mg。治疗恐怖性神经症，剂量为一日75～150mg，分2～3次口服。

【不良反应】

治疗初期可能出现抗胆堿能反应，如多汗、口干、视物模糊、排尿困难、便秘等。中枢神经系统不良反应可出现嗜睡，震颤、眩晕。可发生 *** 性低血压。偶见癫痫发作、心电图异常、骨髓抑制或中毒性肝损害等。

【禁忌】

严重心脏病、近期有心肌梗死发作史、癫痫、青光眼、尿潴留及对三环类药物过敏者。

【注意事项】

肝、肾功能严重不全、前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用，使用期间应监测心电图。本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用，应在停用单胺氧化酶抑制剂后14天，才能使用本品。患者有转向躁狂倾向时应立即停药。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。

【儿童用药】

6岁以下儿童禁用，6岁以上儿童酌情减量。

【老年患者用药】

小剂量开始，缓慢增加剂量，酌情减少剂量。

【药物相互作用】

（1）本品与舒托必利合用，有增加室性心律失常的危险，严重者可至尖端扭转心律失常。

（2）本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用，中枢神经抑制作用增强。

（3）本品与肾上腺素、去甲肾上腺素合用，易致阵发性高血压及心律失常。

（4）本品与可乐定合用，后者抗高血压作用减弱。

（5）本品与抗惊厥药合用，可降低抗惊厥药的作用。

（6）本品与氟西汀或氟伏沙明合用，可增加两者的血浆浓度，出现惊厥，不良反应增加。

（7）本品与阿托品类合用，不良反应增加。

【药物过量】

中毒症状：首发症状一般是严重的抗胆堿能反应，中枢症状有嗜睡、木僵、昏迷、躁动不安、震颤、谵妄、大量出汗、反射亢进、肌肉强直、惊厥等，心血管系统可出现心律失常、心动过缓，传导阻滞，充血性心衰甚至心脏骤停。也可发生呼吸抑制、发绀、低血压、休克、呕吐、高热、瞳孔散大、少尿或无尿等。

处理：洗胃，保持呼吸道通畅，采取增加排泄措施，并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。

【规格】

（1）10mg （2）25mg

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

企业名称：

地址：

邮政编码：

电话号码：

传真号码：

网址：

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明：盐酸氯米帕明注射液说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：盐酸氯米帕明注射液

曾用名：

商品名：

英文名：Clomipramine Hydrochloride Injection

汉语拼音：yɑnsuɑn Lumipɑminɡ Zhusheye

本品主要成份为：盐酸氯米帕明。其化学名称为：N, N二甲基10, 11二氢3氯5H二苯并[b, f ]氮杂草5丙胺盐酸盐。

结构式：（参见盐酸氯米帕明片）

分子式：C19H23CIN2·HCl

分子量：351.32

【性状】

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【药理毒理】

本品为三环类抗抑郁药，主要作用在于阻断中枢神经系统去甲肾上腺素和5羟色胺的再摄取，对5羟色胺的再摄取的阻断作用更强，而发挥抗抑郁及抗焦虑作用，亦有镇静和抗胆堿能作用。

【药代动力学】

蛋白结合率96%～97%，半衰期（t1/2）为22～84小时，表观分布容积（Vd）7～20L/kg，在肝脏代谢，活性代谢物为去甲氯米帕明，由尿排出。本品可分泌入乳汁。

【适应症】

用于治疗严重抑郁症及难治性抑郁症。

【用法用量】

静脉滴注 开始用25～50mg稀释于250～500ml葡萄糖盐水，在1.5～3小时滴完，一日1次，缓慢增加至一日50～150mg，高量一日不超过200mg。

【不良反应】

治疗初期可出现抗胆堿能反应，如多汗、口干、视物模糊、排尿困难、便秘等。中枢神经系统不良反应可出现嗜睡，震颤、眩晕。可发生 *** 性低血压。偶见癫痫发作、心电图异常、骨髓抑制或中毒性肝损害等。

【禁忌】

严重心脏病、近期有心肌梗死发作史、癫痫、青光眼、尿潴留及对三环类药物过敏者。

【注意事项】

肝、肾功能严重不全、前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用，使用期间应监测心电图。本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用，应在停用单胺氧化酶抑制剂后14天，才能使用本品。患者有转向躁狂倾向时应立即停药。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠头3个月及妊娠晚期禁用，因本品可能对胎儿产生不良作用，妊娠哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

12岁以下儿童禁用。

【老年患者用药】

慎用。

【药物相互作用】

（1）本品与舒托必利合用，有增加室性心律失常的危险，严重者可至尖端扭转心律失常。

（2）本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用，中枢神经抑制作用增强。

（3）本品与肾上腺素、去甲肾上腺素合用，易致阵发性高血压及心律失常。

（4）本品与可乐定合用，后者抗高血压作用减弱。

（5）本品与抗惊厥药合用，可降低抗惊厥药的作用。

（6）本品与氟西汀或氟伏沙明合用，可增加两者的血浆浓度，出现惊厥，不良反应增加。

（7）本品与阿托品类合用，不良反应增加。

【药物过量】

中毒症状：首发症状一般是严重的抗胆堿能反应，中枢症状有嗜睡、木僵、昏迷、躁动不安、震颤、谵妄、大量出汗、反射亢进、肌肉强直、惊厥等，心血管系统可出现心律失常、心动过缓，传导阻滞，充血性心衰甚至心脏骤停。也可发生呼吸抑制、发绀、低血压、休克、呕吐、高热、瞳孔散大、少尿或无尿等。

处理：依病情进行相应对症治疗和支持疗法。

【规格】

2ml：25mg

【贮藏】

遮光，密闭，在阴凉处保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

企业名称：

地址：

邮政编码：

电话号码：

传真号码：

网址：

【别名】丙胺苯丙酮利他脉普罗帕酮羟丙苯丙酮盐酸丙酚酮 ,心律平

【外文名】Propafenonc ,Berarytmon, Rytmonorm

【适应症】 适用于预防或治疗室性或室上性异位搏动，室性或室上性心动过速，预激综合征，电转复律后室颤发作等，对冠心病、高血压所引起的心律失常有较好的疗效

【用量用法】

口服：治疗量1日300～900mg，分4～6次服用。维持量1日300～600mg，分2～4次服用。必要时可在严密监护下作静注，每8小时静注70mg，或在1次静注后继以静滴（每小时20～40mg）。

【注意事项】

1.由于本品有局部麻醉作用，宜在饭后与饮料或食物同时吞服，不得嚼碎。 2.不良反应较少，主要口干，舌唇麻木，可能是由于其局部麻醉作用所致。此外，早期的不良反应还有头痛、头晕；其后可出现胃肠道障碍，如恶心、呕吐、便秘等。老年患者用药后可能出现血压下降。也有出现房室阻断症状。 3.心肌严重损害者慎用。 4.严重心力衰竭、心原性休克、严重的心动过缓、窦房性、房室性、室内传导阻滞，病窦综合征（心动过缓＋心动过速综合征），明显的电解质失调，严重的阻塞性肺部疾患，明显低血压者禁用。 5.如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时，可静注乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素或间羟肾上腺素等解救。 6.肝肾功能不全、严重窦性心动过缓、低血压病人慎用。

【规格】 片剂：每片50mg,150mg。针剂：每支70mg（20ml）,10ml:35mg。

目录1 拼音2 英文参考3 国家基本药物4 概述5 普罗帕酮说明书 5.1 药品名称5.2 英文名称5.3 普罗帕酮的别名5.4 分类5.5 剂型5.6 普罗帕酮的药理作用5.7 普罗帕酮的药代动力学5.8 普罗帕酮的适应证5.9 普罗帕酮的禁忌证5.10 注意事项5.11 普罗帕酮的不良反应5.12 普罗帕酮的用法用量5.13 普罗帕酮与其它药物的相互作用5.14 专家点评 6 普罗帕酮中毒 6.1 临床表现6.2 治疗 7 参考资料附：* 普罗帕酮相关药品说明书其它版本 1 拼音

pǔ luó pà tóng

2 英文参考

propafenone [朗道汉英字典]

3 国家基本药物

与普罗帕酮有关的国家基本药物零售指导价格信息

序号 基本药物

目录序号 药品名称 剂型 规格 单位 零售指

导价格 类别 备注 546 78 普罗帕酮 片剂 50mg*50 盒（瓶） 5.9 化学药品和生物制品部分 * 547 78 普罗帕酮 片剂 50mg*48 盒（瓶） 5.7 化学药品和生物制品部分 548 78 普罗帕酮 片剂 50mg*100 盒（瓶） 11.5 化学药品和生物制品部分 549 78 普罗帕酮 片剂 100mg*100 盒（瓶） 19.6 化学药品和生物制品部分 550 78 普罗帕酮 片剂 150mg*100 盒（瓶） 26.7 化学药品和生物制品部分 551 78 普罗帕酮 注射剂 35mg:10ml 瓶（支） 4.2 化学药品和生物制品部分 *△ 552 78 普罗帕酮 注射剂 70mg:20ml 瓶（支） 7.2 化学药品和生物制品部分

注：

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

4 概述

普罗帕酮属Ⅰc类抗心律失常药物，具有广谱抗心律失常作用。其为钠通道阻滞药，有快速抗心律失常作用，适用于多种心律失常、房室传导阻滞、心房纤颤等。本药主要损害心脏、中枢神经系统、肝脏、肾脏等。

5 普罗帕酮说明书5.1 药品名称

普罗帕酮

5.2 英文名称

Propafenone ，Propafenonc ，Berarytmon，Rytmonorm

5.3 普罗帕酮的别名

心律平；丙胺苯丙酮；羟丙苯丙酮；苯丙酮；苯酚酮；苯丙酰心安；来特莫诺尔；利他脉；盐酸丙酚酮

5.4 分类

循环系统药物 >抗心律失常药物 >Ⅰ类抗心律失常药

5.5 剂型

1.针剂：70mg（20ml）；35mg（10ml）；

2.片剂：50mg，100mg。

5.6 普罗帕酮的药理作用

普罗帕酮属Ⅰc类抗心律失常药物，具有广谱抗心律失常作用。有较强的快通道阻滞作用，对静息状态阻滞比动作电位各位相阻滞更强。延长患者AH，HV间期。并延长心房肌、心室肌及预激综合征患者附加传导速的ERP，有轻度负性肌力作用。

5.7 普罗帕酮的药代动力学

口服吸收95%，初期服药首关效应（首过效应）明显，生物利用度为4.8%～23.5%，长期给药，剂量增加到一定程度，肝脏首关效应（首过效应）达到饱和状态，生物利用度明显升高，服药后30min左右起效，2～3h血药浓度达峰值，作用持续 6～8h，有效血药浓度0.2～3.0μg/ml，有效血药浓度个体差异较大，血浆稳态浓度与剂量呈非线性关系，剂量增加3倍血药浓度可增加10倍。药物与血浆蛋白结合率为95%，半衰期为3～6h。主要经肝脏代谢，代谢产物5羟普罗帕酮有药理活性，90%代谢物从肾脏排出，原药约1%经肾脏排出。

5.8 普罗帕酮的适应证

室性期前收室性期前收缩、室性心动过速；室上性期前收缩及室上性心动过速；预激综合征伴发的室上性心动过速及心房颤动。

5.9 普罗帕酮的禁忌证

严重窦性心动过缓、窦性停搏、病态窦房结综合综合征、高度房室传导阻滞、心力衰竭、心源性休克者禁用。

5.10 注意事项

1.病态窦房病态窦房结综合病态窦房结综合征、严重心动过缓、严重肝肾功能障碍患者及孕妇、哺乳期妇女慎用。

2.由于普罗帕酮有局部麻醉作用，宜在饭后与饮料或食物同时吞服，不得嚼碎。

3.心肌严重损害者慎用。

4.如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时，可静注乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素或间羟肾上腺素等解救。

5.11 普罗帕酮的不良反应

1.心动过缓、窦性停搏、传导阻滞，静脉用药时因减弱心肌收缩力引起血压下降甚至休克；

2.其他：头晕、定向障碍、恶心、呕吐、味觉障碍、便秘、口干等。

5.12 普罗帕酮的用法用量

1.每次100～200mg，每天3～4次，或每6～8小时1次；

2.静脉注射：1次 70mg或1～1.5mg/kg，稀释后约5min注完，必要时20min后重复1次，然后以每分钟0.5～1mg静脉点滴维持。

5.13 药物相互作用

与洋地黄合用时不增加其血药浓度；西咪替丁使其血药浓度升高。

5.14 专家点评

综合文献报道，普罗帕酮确为一种疗效高而毒副作用较少的药物，可作为室性心律失常的一线药物，对室上性心律失常也可使用。鉴于其属于Ⅰc类药物，心肌梗死患者应慎用。

6 普罗帕酮中毒

普罗帕酮（丙胺苯丙酮、心律平、丙苯酮）为钠通道阻滞药，有快速抗心律失常作用，适用于多种心律失常、房室传导阻滞、心房纤颤等。

口服：每次0.1～0.2g，3～4/d，维持量为0.3～0.6g/d，每日极量0.9g；静注或静滴每次70mg，1次/8h，每日极量350mg。

人中毒血药浓度>1000ng/ml。LD50大鼠经口760～876mg/kg，静脉注射18.8～22.8mg/kg。本药主要损害心脏、中枢神经系统、肝脏、肾脏等。[1]

6.1 临床表现

[1]

1.不良反应如心动过缓、房室传导阻滞、头晕、头痛、多汗、厌食、口干、恶心、呕吐、皮疹等。

2.中毒表现

（1）心血管系统表现：诱发或加重室性心律失常、充血性心力衰竭、心绞痛；可出现高度房室传导阻滞、窦性停搏、低血压、休克等。

（2）神经系统表现：嗜睡、感觉异常、精神状态改变、共济失调及抽搐等。（3）消化系统表现：便秘、腹部不适、偶见肝功损害、胆汁淤积黄疸。

（4）血液系统表现：粒细胞减少、溶血反应及血红蛋白尿。（5）呼吸系统表现：支气管哮喘、呼吸抑制、呼吸骤停。

6.2 治疗

普罗帕酮中毒的治疗要点为[2]：

1.本药用量过大，应立即进行洗胃、导泻、静脉输液，加速体内药物排出。

2.出现窦性停搏及传导阻滞时，可静脉给予阿托品或异丙肾上腺素，必要时安置心脏起搏器治疗。

3.低血压伴心功能不全者，使用升压药物和强心药物治疗。

4.过敏反应用抗组胺药物或糖皮质激素。

5.用药后致心力衰竭加重者，可用强心及利尿药物治疗。