茶碱/茶叶碱/水合茶叶碱 有什么作用?茶叶碱原料产地哪里有?
茶碱 CAS:58-55-9 化学名称:亚硫酸氢钠甲萘醌 分子式:C11H9O2NaSO3?3H2O 分子量:33029 茶碱 含量:99% 包装规格:25公斤箱 外观:白色至浅黄色结晶粉末 熔点:121-124度 (茶碱) 溶解性:茶碱极易溶解于水 功能和用途:茶碱在动物肝脏内参与凝血酶的合成,促进凝血酶原的形成,加速凝血,维持正常的凝血时间。作为动物生长发育不可缺少的营养性添加剂,在动物的日粮中需要添加一定量的维生素K3。 (茶碱) 茶碱为最常用的茶碱类平喘药。 1.松弛支气管平滑肌,抑制致敏细胞释放变态反应递质,在解痉的同时,还可减轻支气管 黏膜的充血和水肿; 2.小剂量使用可以增强呼吸肌的收缩力和心输血量而不加快心率; 3.扩张冠状动脉和外周血管; 4.增加肾血流量,提高肾脏滤过率具有利尿作用。 贮存:避光、避潮... 茶碱 原料药指用于生产各类制剂的原料药物,是制剂中的有效成份 由化学合成、植物提取或者生物技术所制备的各种用来作为药用的粉末、结晶、浸膏等,但病人无法直接服用的物质。 药剂的有效成分。原料药只有加工成为药物制剂,才能成为可供临床应用的医药。 原料药根据它的来源分为化学合成药和天然化学药两大类。 化学合成药又可分为无机合成药和有机合成药。无机合成药为无机化合物(极个别为元素),如用于治疗胃及十二指肠溃疡的氢氧化铝、三硅酸镁等;有机合成药主要是由基本有 机化工原料,经一系列有机化学反应而制得的药物(如阿司匹林、氯霉素、等)。 天然化学药按其来源,也可分为生物化学药与植物化学药两大类。抗生素一般系由微生物发酵制得,属于生物化学范畴。近年出现的多种半合成抗生素,则是生物合成和化学合 成相结合的产品。原料药中,有机合成药的品种、产量及产值所占比例最大,是化学制药工业的主要支柱。原料药质量好坏决定制剂质量的好坏,因此其质量标准要求很严,世界各国对于其广泛应用的原料药都制订了严格的国家药典标准和质量控制方法。 原料药与药物制剂的关系:具体的原料药加工后——药物制剂;原料药的称呼主要相对于制剂来说的;以化学加工手段获得的原料为主,供应生产成品药的原料;比如注射用硫酸头孢匹罗是药,那么头孢匹罗就是原料药。 茶碱是甲基嘌呤类药物。具有强心、利尿、扩张冠状动脉、松弛支气管平滑肌和兴奋中枢经系统等作用。主要用于治疗支气管哮喘、肺气肿、支气管炎、心脏性呼吸困难。 茶碱(Theophylline) . 别名为:二氧二甲基嘌呤1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮1,3-二甲基黄嘌呤水合茶叶碱茶叶碱茶碱/1,3-二甲基黄嘌呤1,3-二甲黄嘌呤 英文名称: Theophylline 英文别名: 1,3-Dimethyl-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione1,3-dimethyl-xanthin1H-Purine-2,6-dione, 3,7-dihydro-1,3-dimethyl-3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1h- purine-6-dione3h)-dione,1,3-dimethyl-purine-6(1h6-dione,3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1H-Purine-2accurbronAcet-theocin CAS号: 58-55-9 质量标准: cp 分子式: C7H8N4O2 分子量: 180.16 EINECS号: 200-385-7 危险品标志:Xn,T,F,Xi 危险类别码:22-39/23/24/25-23/24/25-11-36/37/38 安全说明:7-16-36/37-45-36-26 危险品运输编号:UN 2811 6.1/PG 3 性质:熔点: 271-273 °C 闪点:11 °C 储存条件: 2-8°C 溶解度: 0.1 M HCl: soluble 水溶解性:8.3 g/L (20 ºC) 外观:白色结晶或结晶性粉末,无臭、味苦。 溶解性质:常温下溶于水 (1:120)、乙醇(1:18)、氯仿(1:86)、氢氧化碱液、氨水、稀和稀硝酸中,微溶于。 茶碱的生产方法 (1)1,3-二甲基-4-氨基-5-甲酰胺基脲嘧啶与氢氧化钠溶液在90-95℃反应,制得茶碱粗品,经热水重结晶、活性炭脱色得成品。 (2) 以氰乙酸乙酯和二甲基尿素为原料,经缩合、亚硝化、还原、甲酰化、环合反应得粗品,再重结晶而得。 鉴别茶碱 (1) 取本品10mg,加1ml 与氯酸钾0.1g,置水浴上蒸干,遗留浅红色的残渣,遇氨气即变为紫色;再加氢氧化钠试液数滴,紫色即消失。 (2) 取本品约50mg,加氢氧化钠试液1ml 溶解后,加重氮苯磺酸试液3ml ,应显红色。 (3) 取本品约10mg ,溶于5ml 水中,加氨-氯化铵缓冲液(pH8.0 )3ml ,再加铜吡啶试液1ml ,摇匀后,加5ml ,振摇,层显绿色。 (4) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集272图)一致。 检查茶碱 (1) 酸度,取本品0.10g ,加热水25ml溶解后,加甲基红指示液1 滴与氢氧化钠滴定液(0.02mol/L)0.20ml ,应显黄色。 (2)有关物质,取本品,加-甲醇(6:4) 制成每1ml 中含20mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加-甲醇(6:4) 稀释成每1ml 中含0.10mg的溶液,作为对 照溶液。照薄层色谱法(附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各10μl ,分别点于同一硅胶GF254 薄层板上,以正丁醇---浓氨溶液(4:3:3:1)为展开剂,展开, 晾干,置紫外光灯(254nm) 下检视。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深。 (3) 干燥失重,取本品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过 9.5%;如为无水茶碱,减失重量不得过 0.5%(附录Ⅷ L)。 (4)炽灼残渣,不得过 0.1%。 茶碱含量测定 取本品约0.3g,精密称定,加水50ml,微温溶解后,放冷,加硝酸银滴定液(0.1mol/L)25ml,再加溴麝香草酚蓝指示液1ml ,摇匀,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,至溶 液显蓝色。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于 18.02mg的C7H8N4O2。
茶碱可使平滑肌张力降低,呼吸道扩张;可促进内源性肾上腺素、去甲肾上腺素的释放,气道平滑肌松弛;抑制钙离子由平滑肌内质网释放,降低细胞内钙离子浓度而产生呼吸道扩张作用。
茶碱对平滑肌的松弛作用较强,但不及β受体激动剂。2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,茶碱在3类致癌物清单中。
扩展资料:
注意事项
吸烟、慢性乙醇中毒和诱导肝药酶均可降低茶碱血浆浓度,茶碱剂量需要适当增加。茶碱类药可致心律失常,使原有的心律失常恶化,患者心率或心律的任何改变均应密切注意。
茶碱血浆浓度高于20μg/ml时,可出现毒性反应,表现为心律失常、心率加快、肌肉颤动、癫痫、一过性低血压或周围循环衰竭。茶碱浓度高于40μg/ml时,可出现发热、失水、惊厥等。
参考资料来源:百度百科-茶碱
问题二:茶碱类药物的特征 茶碱的抗炎作用同样引起人们的注意,此作用可能通过抑制磷酸二酯酶和神经肽的释放而实现。在适当的水平上,茶碱强烈地抑制抗原激发的晚相反应,这大多是抗炎作用的结果。Nielson等认为这与中性白细胞的激活受到抑制和PDE抑制所引起的介质释放有关。这些作用是由于微粒体碎片的PDEⅣ抑制之故,由此推测是cAMP升高的结果。事实上,很早就发现经茶碱治疗的患者,所得到的中性白细胞产生氧自由基的能力受到很强的抑制,而相当低浓度的异丙肾上腺素也能明显地增强这种作用。平滑肌也存在这种特殊的PDE,其抑制作用可能与平滑肌的舒张有关。在支气管,由于C-纤维神经末梢 *** 的增加,神经激肽A、P物质、降钙素基因相关肽(CGRP)等感觉神经肽释放是导致气道张力反应性增高,炎症和分泌的机制之一。但是,动物不同,所报道的结果可能不一,然而,电 *** 豚鼠支气管时可见茶碱和2,6-氧基,3-丙基嘌呤(enprophylline)均能显著地抑制这些多肽的释放,这表明茶碱对气道的作用可能与抗炎机制有关。人与豚鼠的反应相似。 茶碱增强膈肌力量(Pdi),增强低氧呼吸驱动(Edi),抵抗低氧呼吸抑制的能力均与腺苷拮抗作用有关。然而,许多相反的作用,如中枢神经系统(CNS)的过度兴奋、室上性心律失常,震颤等也与腺苷的抑制作用有关。茶碱对呼吸肌力影响的临床意义目前尚有争议。1981年Aubier等报道,健康男性在静脉注射氨茶碱,使平均血浓度达到13 mg/L时,双侧膈神经电 *** 所引起的膈肌力量有明显的增强,而且减缓了外部阻力导致疲劳的产生,加速疲劳状态的恢复。其后明确这些作用依赖于茶碱的腺苷拮抗作用,因为另一种黄嘌呤制剂enprophylline,缺乏腺苷拮抗作用,就没有上述作用。在茶碱的治疗水平上,这种作用基本上是由于Pdi增强之故,而主要不是Edi增加的结果。茶碱水平为14.8 mg/L时可减少时间-张力指数和膈肌疲劳的程度。也有人认为COPD患者膈肌功能的改善与功能残气量减少,膈肌位置的改善有关。总之,大量的证据均证明,茶碱对膈肌功能有显著的作用。茶碱对中枢疲劳和神经肌肉连接功能的传导疲劳也有作用。 轻症哮喘患者,单纯使用小剂量β2激动剂即足以使呼气流率恢复正常。但对于支气管痉挛严重的哮喘患者,加大β2激动剂的剂量是需要的,也有一定的效果,但不能令人满意。因为这时参与支气管收缩的内源性收缩激动剂的共同作用出现了功能性拮抗。也就是说,当收缩激动剂增加达到抗争浓度时,支气管平滑肌需要更强的舒张反应以恢复正常功能,但这时收缩激动剂对舒张激动剂的各自反应变弱。这种现象已由许多体外实验所证实。异丙肾上腺素对乙酰甲胆碱所引起的狗或豚鼠的气管收缩的拮抗作用比茶碱更为显著。而茶碱加上异丙肾上腺素或沙丁胺醇时出现了超相加的气管舒张作用,也就是说,只要茶碱浓度增加到20 mg/L,茶碱与异丙肾上腺素和沙丁胺醇的协同作用就会增强。Barnes等报道使正常人出现最大的支气管舒张所需的吸入β激动剂的浓度比稳定期哮喘患者小,而且势必使这些人的最低一秒钟用力呼气容积(FEV1)提高。尽管茶碱和β激动剂之间是否有超相加作用还不清楚,但它们的作用至少是增强的。从茶碱的药理学作用推测,两者的协同作用也是合乎道理的,因为茶碱是通过抑制PDE而起作用的。事实上,茶碱的全身用药还可能有利于吸入药的穿透。Barclay等使慢性支气管炎患者逐步增加吸入沙丁胺醇的剂量,结果发现达到各自的最大用力肺活量(FVC)所需要的量为200~3000 μg,个体差异很大,而且大多需要600 μg以上。若单独......>>
问题三:临床常用的平喘药有哪几类写出各类主要代表药 分 类:
1、抗炎平喘药:
1)糖皮质激素类药;
2)肥大细胞膜稳定药;
2、支气管扩张药:
1)β受体激动药;
2)茶碱类;
3)抗胆碱药;
抗炎平喘药
一、糖皮质激素类药物
具有强大的抗炎抗免疫作用,但副作用多且重。
目前主要局部应用:采用吸入式给药
吸入性皮质素已成为抗哮喘的第一线药物。
但重症者不能控制时仍需全身给药。
倍氯米松
特点:①局部作用为地塞米松的数百倍;
②全身作用轻微;
③对下丘脑―垂体―皮质轴无抑制;
④作用显著。
药理作用:
1) 抑制多种参与哮喘发病的炎症及免疫细胞:
①抑制巨噬C.N.T淋巴C及肺巨噬C的功能;
②↓肺肥大C数量;
③↓E粒C在支气管的聚集和介质释放;
④↓上皮中树突状C数量;
⑤抑制炎症C与内皮C的相互作用,↓血管通透性;
⑥↓免疫球蛋白的产生。
2) 抑制细胞因子与炎症介质的产生:
①抑制多种细胞因子、趋化因子、粘附分子的产生;
②诱导生成抑制性蛋白脂皮素→抑制磷脂酶A2的活性→抑制炎症介质(白三烯类、P.G、TXA2、pt激活因子)的产生
③稳定溶酶体膜→抑制蛋白水解膜的释放。
3) 抑制气道高反应性
↓患者对抗原、胆碱受体激动药、SO2、冷空气的吸入,有利于损伤上皮的修复。
4)↑支气管及血管平滑肌对儿茶酚的敏感性
有利于支气管扩张和血管收缩→缓解支气管痉挛和粘膜肿胀。
作用机制:
GCS+GR→复合物→核内→调节炎症相关基因转录→
①抑制某些炎症相关蛋白(细胞因子类、NO合酶、磷脂酶A2、环氧合酶)的表达;
②促进某些抗炎症蛋白(酯皮素、β2受体、血管皮素(vosocortin)等)的表达→抗炎作用。
体内过程:
生物利用0.8mg/日)时可抑制皮质轴。
其它吸入用激素
布 他 奈 德 budesonide
同倍氯米松,生物利用度约11%
可用于过敏性鼻炎。
曲 安 奈 德 triamcinolone acetonide
丙酸氟替卡松fluticasone propionate
氟 尼 缩 松 flunisolide
二、肥大细胞膜稳定药
认为哮喘是继发于抗原过敏的慢性炎症。
本类药具有膜稳定作用,能抑制过敏介质释放效应。
色甘酸钠 disodium cromoglycate
药理作用:
无直接扩张作用,通过抑制特异性抗原及非特异性 *** 引起的支气管痉挛而发挥作用。
1) 抑制抗原引起的肺肥大细胞释放炎症介质:
加速肥大C膜Ca2+通道关闭→Ca2+内流受阻→阻止肥大细胞脱颗粒→释放↓。
2) 抑制呼吸道神经源性炎症:
抑制如SO2、缓激肽、冷空气、甲苯二乙氰酸盐等引起的支气管痉挛。
3) ↓呼吸道高反应性
体内过程:
极性高,口服吸收仅1%。
T1/2 短 3`―4`
吸入 肺吸收 5―10%
T1/2 80`
临床应用:
哮喘的预防性治疗,不能控制发作
7―10天前用药
对抗原已明确的外源性患者效好
对运动性哮喘也有预防作用
对内源性较差
常年发作者长期应用,半数病人有不同程度好转。
糖皮质素依赖型患者,用该药可减少激素用量。
一般一个月见效,8周后仍无效者可放弃。
过敏性鼻炎,......>>
问题四:茶碱类药物的剂量与临床反应 下列情况下应尽量避免使用茶碱:(1)有癫痫发作史;(2)有心律不齐史;(3)复发性左心衰竭;(4)肝脏疾病;(5)心血管状态不稳定;(6)败血症。下列情况下茶碱剂量应减少:(1)使用西米替丁(cimetidine)、环丙沙星、红霉素等;(2)甲状腺功能减低、肺心病、长期发热。下列情况下茶碱剂量需要增加:(1)吸烟;(2)使用苯妥英钠、卡马西平、利福平。使用茶碱时应教会患者如何观察和避免茶碱的副作用,如恶心、头痛、胃肠道反应和精神紧张等,并应监测茶碱的血清浓度。
问题五:有种哮喘药名称是:茶碱甘茜片吗? 气喘 当合并呼吸道感染时,由于细支气管粘膜充血水肿,痰液阻塞及支气管管腔狭窄,可以产生气喘(喘息)症状。病人咽喉部在呼吸时发生喘鸣声,肺部听诊时有哮鸣音。这种以喘息为突出表现的类型,临床上称之为喘息性支气管炎;但其发作状况又不像典型的支气管哮喘。
甘呗草 止咳化痰,降气平喘
问题六:茶碱是什么 茶碱是甲基嘌呤类药物。具有强心、利尿、扩张冠状动脉、松弛支气管平滑肌和兴奋中枢神经系统等作用。主要用于治疗支气管哮喘、肺气肿、支气管炎、心脏性呼吸困难。该化学结构中(左图)的嘌呤环上7位N上的H换为“-CH3就是咖啡碱,是复方阿司匹林的成分之一。
药物简介
【英文名称】 Theophylline
【其他名称】 二氧二甲基嘌呤,异可可碱,Theolix,Theocin,1,3-Dimethyxanthine
【适应证】主要用于支气管性与心源性哮喘,也可用于心源性水肿。
【药品分类】 呼吸系统用药-平喘药
【中文别名】埃斯马隆茶碱; 舒弗美; 二氧二甲基嘌呤; 葆乐去辉; 长效茶碱; 希而文; 优舒特
主要成分
茶碱(Theophylline)
别名为:二氧二甲基嘌呤;1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮;1,3-二甲基黄嘌呤水合茶叶碱;茶叶碱;茶碱/1,3-二甲基黄嘌呤;1,3-二甲黄嘌呤
英文名称: Theophylline
英文别名: 1,3-Dimethyl-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione1,3-dimethyl-xanthin1H-Purine-2,6-dione,3,7-dihydro-1,3-dimethyl-3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1h-purine-6-dione3h)-dione,1,3-dimethyl-purine-6(1h6-dione,3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1H-Purine-2accurbronAcet-theocin
CAS号: 58-55-9
质量标准: cp
分子式: C7H8N4O2
分子量: 180.16
EINECS号: 200-385-7
InChI:InChI=1/C7H10N4O2/c1-10-5-4(8-3-9-5)6(12)11(2)7(10)13/h3-5H,1-2H3,(H,8,9)
危险品标志:Xn,T,F,Xi
危险类别码:22-39/23/24/25-23/24/25-11-36/37/38
安全说明:7-16-36/37-45-36-26
风险说明 R22Harmful if swallowed.吞食有害。
危险品运输编号:UN 2811 6.1/PG 3
密度:1.62g/cm3[1]
熔点:270-274℃
沸点:390.1°C at 760 mmHg
闪点:189.7°C
蒸汽压:2.72E-06mmHg at 25°C
储存条件: 2-8°C
溶解度: 0.1 M HCl: soluble
水溶解性:8.3 g/L (20 oC)
外观:白色结晶或结晶性粉末,无臭、味苦。
溶解性质:常温下溶于水 (1:120)、乙醇(1:18)、氯仿(1:86)、氢氧化碱液、氨水、稀盐酸和稀硝酸中,微溶于乙醚。
用途:茶碱是甲基嘌呤类药物。具有强心、利尿、扩张冠状动脉、兴奋中枢经系统等作用。治疗支气管哮喘、肺气肿、支气管炎、心脏性呼吸困难。[2]
制备方法
(1)1,3-二甲基-4-氨基-5-甲酰胺基脲嘧啶与氢氧化钠溶液在90-95℃反应,制得茶碱粗品,经热水重结晶、活性炭脱色得成品。
(2)以氰乙酸乙酯和二甲基尿素为原料,经缩合、亚硝化、还原、甲酰化、环合反应得粗品,再重结晶而得。
鉴别方法
(1) 取该品10mg,加盐......>>
试剂:使用新制氢氧化铜悬浊液
现象:
1、甲酸使新制氢氧化铜溶解(酸碱中和),加热产生(砖)红色沉淀(因为甲酸里有醛基)。
2、乙醛与氢氧化铜混合加热产生(砖)红色沉淀,不是氢氧化铜溶解。
3、乙酸使氢氧化铜溶解,加热不产生(砖)红色沉淀。
有关知识:
① 甲酸既含羧基又含醛基;
② 醛和新制的氢氧化铜共热,能生成砖红色的沉淀 Cu2O,醛被氧化成相应的羧酸;
③ 羧酸能和氢氧化铜发生中和反应,使氢氧化铜溶解;
方程式为:
扩展资料:
甲酸用途:
1、医药工业:咖啡因、安乃近、氨基比林、氨茶碱、可可碱冰片、维生素B1、甲硝唑、甲苯咪唑。
2、农药工业:粉锈宁、三唑酮、三环唑、三氨唑、三唑磷、多效唑、烯效唑、杀虫醚、三氯杀螨醇等。
3、化学工业:甲酸钙、甲酸钠、甲酸铵、甲酸钾、甲酸乙酯、甲酸钡、二甲基甲酰胺、甲酰胺、橡胶防老剂、季戊四醇、新戊二醇、环氧大豆油、环氧大豆油酸辛酯、特戊酰氯、脱漆剂、酚醛树脂、酸洗钢板等。
4、皮革工业:皮革的鞣制剂、脱灰剂和中和剂。
5、橡胶工业:天然橡胶凝聚剂。
参考资料来源:百度百科——甲酸
参考资料来源:百度百科——乙酸
参考资料来源:百度百科——乙醛
(1)1,3-二甲基-4-氨基-5-甲酰胺基脲嘧啶与氢氧化钠溶液在90-95℃反应,制得茶碱粗品,经热水重结晶、活性炭脱色得成品。
(2)以氰乙酸乙酯和二甲基尿素为原料,经缩合、亚硝化、还原、甲酰化、环合反应得粗品,再重结晶而得。
控制稳定了可以使用吸入用的糖皮质激素+支气管舒张剂,这类药有舒利迭(沙美特罗氟替卡松)和信必可都保(福莫特罗布地奈德),这两个药物都是吸入用的,激素量很小,副作用也很少,适合长期使用。氨茶碱这个药剂量大了会有毒性作用,因此一定按医生开的剂量服药,当哮喘控制好了之后可以停用单用吸入剂治疗就可以了。
荨麻疹是一种过敏性的皮肤疾病,分为急性荨麻疹和慢性荨麻疹,常表现为皮肤出现风团或血管性水肿,可伴有瘙痒症状,荨麻疹一般会在20个小时内自动消退,但是会反复出现,如果时间超过6周,就变成了慢性荨麻疹。
那么荨麻疹发生后都有哪些症状呢?
1. 会在皮肤上出现风团,如果通过抓挠过后,会出现发痒或者是一连串的疙瘩。
2. 皮肤在刺激下八小时左右就会出现红斑,如果持续下去,皮肤损伤就会变大,局部还有发热的现象,在按压的时候会有疼痛感。
3. 皮疹出现后局部会有疼痛和肿胀的感觉,可能还会有头疼,发热,甚至全身不舒服等症状。
4. 有时身体会出现寒冷性的荨麻疹,也就是天气忽然降温或者接触冷水后,一般在面部或者手部出现红肿瘙痒的症状,有时会更加严重。
荨麻疹的发生和个人的体质有很大的关系,如果患者免疫力低下,很容易出现反复的现象,如果患者出现荨麻疹,应在医生指导下服用抗过敏药物治疗。如果身上反复出现荨麻疹,应注意什么呢?
1. 饮食
如果患者有吃海鲜或者吃蛋白质含量较高食物的习惯,那么很容易引起荨麻疹,高蛋白质和海鲜就是荨麻疹反复的诱因。
2. 外界刺激
如果患者经常受到阳光刺激或者一些化学物质等接触物的刺激,也容易引起荨麻疹,荨麻疹患者的皮肤比较敏感,任何忽冷忽热、压力摩擦等都可能诱发荨麻疹的出现。
3. 药物
我们平时生活中的一些抗生素也会引起荨麻疹,比如青霉素、一些血清疫苗会刺激身体的免疫系统,从而引起引起荨麻疹。
4.过敏
如果患者是过敏体质,在接触一些过敏原后,可能诱发荨麻疹的出现。